RU2000129159A - Производные бифенила - Google Patents

Производные бифенила

Info

Publication number
RU2000129159A
RU2000129159A RU2000129159/04A RU2000129159A RU2000129159A RU 2000129159 A RU2000129159 A RU 2000129159A RU 2000129159/04 A RU2000129159/04 A RU 2000129159/04A RU 2000129159 A RU2000129159 A RU 2000129159A RU 2000129159 A RU2000129159 A RU 2000129159A
Authority
RU
Russia
Prior art keywords
group
formula
biphenyl
physiologically acceptable
acceptable salts
Prior art date
Application number
RU2000129159/04A
Other languages
English (en)
Other versions
RU2219166C2 (ru
Inventor
Дитер Дорш
Хорст ЮРАШИК
Вернер Медерски
Ханнс ВУРЦИГЕР
Ханс-Петер БУХСТАЛЛЕР
Сабине БЕРНОТАТ-ДАНИЛОВСКИ
Гуидо МЕЛЬЦЕР
Original Assignee
Мерк Патент Гмбх
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from DE19819548A external-priority patent/DE19819548A1/de
Application filed by Мерк Патент Гмбх filed Critical Мерк Патент Гмбх
Publication of RU2000129159A publication Critical patent/RU2000129159A/ru
Application granted granted Critical
Publication of RU2219166C2 publication Critical patent/RU2219166C2/ru

Links

Claims (9)

1. Соединения формулы I
Figure 00000001

в которой
R1, R4 каждый независимо друг от друга обозначает -C(= NH)-NH2, который может быть также замещен группой -СОА, -CO-[C(R6)2] n-Ar, -COOA, -ОН или обычной аминозащитной группой, NH-C(= NH)-NH2, -СО-N= C(NH2)2
Figure 00000002

R2, R3, R5 каждый независимо друг от друга обозначает Н, A, OR6, N(R6)2, NО2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr, NHSO2A, NHSO2Ar, COOR6, CON(R6)2, CONHAr, COR6, COAr, S(O)nA, S(O)nAr, -O-[C(R6)2] m-COOR6, -[C(R6)2] p-COOR6, -O-[C(R6)2] m-CON(R6)2, -[С(R6)2] р-СОN(R6)2, -O-[C(R6)2] m-CONHAr, или -[С(R6)2] p-CONHAr,
X обозначает -[C(R6)2] n-, -CR6= CR6-, -[C(R6)2] n-O-, -O-[C(R6)2] n-, -COO-, -OOC-, -CONR6- или -NR6CO-,
R6 обозначает Н, А или бензил,
А обозначает алкил с 1-20 С-атомами, где одна или две СН2-группы могут быть заменены на О- либо S-атомы или на -CR6= CR6-группы и/или 1-7 Н-атомов могут быть заменены на F,
Аr обозначает незамещенный либо одно-, дву- или тризамещенный группой А, Аr', OR6, OAr', N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr', NHSO2A, NHSO2Ar', COOR6, CON(R6)2, CONHAr', COR6, COAr', S(O)nA или S(O)nАr' фенил или нафтил,
Аr' обозначает незамещенный либо одно-, дву- или тризамещенный группой A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, COOR6, СОN(R6)2, COR6 или S(О)nА фенил или нафтил,
Hal обозначает F, Cl, Br или I,
n обозначает 0, 1 или 2,
m обозначает 1 или 2,
р обозначает 1 или 2,
а также их соли.
2. Соединение по п. 1, выбранное из группы, включающей:
а) 3'-(3-карбамимидоилфеноксиметил)бифенил-3-карбоксамидин,
б) 3'-(3-карбамимидоилбензилокси)бифенил-3-карбоксамидин,
в) 3'-карбамимидоил-5-(3-карбамимидоилфеноксиметил)бифенил-3-карбоновую кислоту,
г) N-[3'-(3-гуанидинокарбонилфеноксиметил)бифенил-3-карбонил] гуанидин,
д) метиловый эфир [3'-амидино-5-(4-амидинофеноксиметил)бифенил-3-илокси] уксусной кислоты,
е) [3'-амидино-5-(4-амидинофеноксиметил)бифенил-3-илокси] уксусную кислоту,
а также их соли.
3. Способ получения соединений формулы I по п. 1, а также их солей, отличающийся тем, что
а) их высвобождают из одного из их функциональных производных за счет обработки агентом сольволиза или гидрогенолиза, при этом
1) амидиновую группу высвобождают путем гидрогенолиза из ее оксадиазольного производного,
2) обычную аминозащитную группу путем обработки агентом сольволиза или гидрогенолиза заменяют на водород либо высвобождают аминогруппу, защищенную обычной защитной группой, или
б) в соединении формулы I один или несколько остатков Y, R1, R2, R3, R4 и/или R5 превращают в другой, соответственно в несколько других остатков R1, R2, R3, R4 и/или R5, например,
1) гидролизуя сложноэфирную группу до карбоксильной группы,
2) превращая гидроксилированную амидиновую группу в амидиновую группу,
3) восстанавливая нитрогруппу,
4) ацилируя аминогруппу, и/или
в) основание или кислоту формулы I переводят в одну из их солей.
4. Способ получения фармацевтических композиций, отличающийся тем, что из соединения формулы I по п. 1 и/или одной из его физиологически приемлемых солей совместно по меньшей мере с одним твердым, жидким либо полужидким носителем или вспомогательным веществом изготавливают соответствующую дозированную форму.
5. Фармацевтическая композиция, отличающаяся тем, что она содержит в своем составе по меньшей мере одно соединение формулы I по п. 1 и/или одну из его физиологически приемлемых солей.
6. Соединения формулы I по п. 1 и их физиологически приемлемые соли, предназначенные для борьбы с тромбозами, инфарктом миокарда, артериосклерозом, воспалениями, апоплексией, стенокардией, рестенозом после ангиопластики и перемежающейся хромотой.
7. Лекарственные средства формулы I по п. 1 и их физиологически приемлемые соли в качестве ингибиторов фактора свертывания крови Ха.
8. Применение соединений формулы I по п. 1 и/или их физиологически приемлемых солей для изготовления соответствующего лекарственного средства.
9. Применение соединений формулы I по п. 1 и/или их физиологически приемлемых солей для борьбы с тромбозами, инфарктом миокарда, артериосклерозом, воспалениями, апоплексией, стенокардией, рестенозом после ангиопластики и перемежающейся хромотой.
RU2000129159/04A 1998-04-30 1999-04-12 Производные бифенила, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство RU2219166C2 (ru)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19819548.6 1998-04-30
DE19819548A DE19819548A1 (de) 1998-04-30 1998-04-30 Biphenylderivate

Publications (2)

Publication Number Publication Date
RU2000129159A true RU2000129159A (ru) 2003-01-27
RU2219166C2 RU2219166C2 (ru) 2003-12-20

Family

ID=7866421

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
RU2000129159/04A RU2219166C2 (ru) 1998-04-30 1999-04-12 Производные бифенила, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство

Country Status (19)

Country Link
US (1) US6380430B1 (ru)
EP (1) EP1076643A1 (ru)
JP (1) JP2002513780A (ru)
KR (1) KR20010052249A (ru)
CN (1) CN1299343A (ru)
AR (1) AR019264A1 (ru)
AU (1) AU750472B2 (ru)
BR (1) BR9910021A (ru)
CA (1) CA2328732A1 (ru)
DE (1) DE19819548A1 (ru)
HU (1) HUP0102220A3 (ru)
ID (1) ID27152A (ru)
NO (1) NO20005435L (ru)
PL (1) PL343598A1 (ru)
RU (1) RU2219166C2 (ru)
SK (1) SK15962000A3 (ru)
UA (1) UA58593C2 (ru)
WO (1) WO1999057096A1 (ru)
ZA (1) ZA200007039B (ru)

Families Citing this family (8)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
DE60030710D1 (de) * 1999-01-28 2006-10-26 Teijin Ltd Freisetzungsregulierende zubereitungen
DE19945302A1 (de) * 1999-09-22 2001-03-29 Merck Patent Gmbh Biphenylderivate als NHE-3-Inhibitoren
DE10027024A1 (de) * 2000-05-31 2001-12-06 Merck Patent Gmbh Carbaminsäureester
EP1296977A1 (en) * 2000-06-23 2003-04-02 Bristol-Myers Squibb Pharma Company Heteroaryl-phenyl substituted factor xa inhibitors
DE10037146A1 (de) * 2000-07-29 2002-02-07 Merck Patent Gmbh Acetamidderivate
PT1569912E (pt) 2002-12-03 2015-09-15 Pharmacyclics Llc Derivados 2-(2-hidroxibifenil-3-il)-1h-benzoimidazole-5- carboxamidina como inibidores do fator viia
US7534894B2 (en) 2003-09-25 2009-05-19 Wyeth Biphenyloxy-acids
CN103012200B (zh) * 2011-09-20 2014-12-17 北京大学 具有β-分泌酶抑制功能的化合物及其制备方法与应用

Family Cites Families (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5922697B2 (ja) 1976-01-13 1984-05-28 エーザイ株式会社 ビス−(メタ−アミジノフエノキシ)−化合物
US4086244A (en) 1976-12-10 1978-04-25 E. R. Squibb & Sons, Inc. Amidines
DE4102024A1 (de) 1991-01-24 1992-07-30 Thomae Gmbh Dr K Biphenylderivate, diese verbindungen enthaltende arzneimittel und verfahren zu ihrer herstellung
DE4219158A1 (de) 1992-06-11 1993-12-16 Thomae Gmbh Dr K Biphenylderivate, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
PL316438A1 (en) 1995-11-20 1997-05-26 Hoechst Ag Novel substituted derivatives of benzoyloguanidine, method of obtaining them, their application in production of pharmaceutic and diagnostic agents and pharmaceutic agent as such
GB9600063D0 (en) 1996-01-03 1996-03-06 Fujisawa Pharmaceutical Co Guaridine derivatives

Similar Documents

Publication Publication Date Title
RU2000110737A (ru) Производные бензамидина в качестве ингибиторов фактора xa
RU2000118792A (ru) ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗАМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФАКТОРА СВЕРТЫВАНИЯ КРОВИ Хa
JP3236267B2 (ja) N−(カルバミイミドイルフェニル)グリシンアミド誘導体、その製造方法およびそれを含む医薬製剤
RU99123047A (ru) Производное 2-аминопропан-1,3-диола, его фармацевтическое применение и промежуточные продукты для их синтеза
RU96104545A (ru) Производные сульфонамидов, способ их получения, фармацевтическая композиция, способ ее получения, лекарственное средство и способ лечения
RU97103207A (ru) Арилтиосоединения в качестве антибактериальных и противовирусных средств
RU2002101723A (ru) Инданилзамещенные бензолкарбонамиды, способ их получения, их применение в качестве лекарственного средства, а также содержащие их фармацевтические композиции
DK0766672T3 (da) Arylsulfonamido-substituerede hydroxamsyrer som matrixmetallopreteinase-inhibitorer
RU2003121236A (ru) Арилированные амиды фуран- и тиофенкарбоновых кислот с блокирующим калиевый канал действием
CA2286315A1 (en) 2-aminopropane-1,3-diol compound, pharmaceutical use thereof and synthetic intermediates therefor
RU2003120080A (ru) Орто-замещенные азотсодержащие бисарильные соединения для применения в качестве ингибиторов калиевого канала, а также содержащие их фармацевтические композиции
CA2347752A1 (en) N-(2-aryl-propionyl)-sulfonamides and pharmaceutical preparations containing them
TR200001964T2 (tr) Yeni asilguanidin türevleri
SK288422B6 (sk) Omega-aminoalkylamidy kyseliny (R)-2-arylpropiónovej a ich použitie ako liečivo
DK1086124T3 (da) Nye cyclosporiner
RU2000129159A (ru) Производные бифенила
RU94041210A (ru) [/бензодиоксан, бензофуран или бензопиран/-алкиламино]-алкилзамещенные гуанидины в качестве селективных сосудосуживающих средств, способ их получения, промежуточное для них, композиция и способ ее получения
JP2019503386A5 (ru)
HU181858B (en) Process for preparing n-substituted omega-amino-alcanoyl-omega-amino-alcancarboxylic acids
RU2004121776A (ru) Производные тетрагидрокарбазола, способ получения производных тетрагидрокарбазола (варианты), их применение (варианты) и фармацевтическая композиция, обладающая активностью антагониста гонадотропин-рилизинг-гормона (варианты)
RU2001114188A (ru) Производные хроменона и хроманона в качестве ингибиторов интегринов
JPS59130255A (ja) ベンゾイルチオ化合物、その製法及び医薬としての用途
RU98109049A (ru) Замещенные 6- и 7-аминотетрагидроизохинолин-карбоновые кислоты
RU2001126566A (ru) Производные пиразол-3-она
JP2006507359A5 (ru)