AR019264A1 - Derivados de bifenilo, un procedimiento para su preparacion, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, los medicamentos a base de estoscompuestos, las composiciones farmaceuticas que los contienen y un procedimiento para preparar estas composiciones farmaceuticas. - Google Patents
Derivados de bifenilo, un procedimiento para su preparacion, el empleo de los mismos para preparar un medicamento, los medicamentos a base de estoscompuestos, las composiciones farmaceuticas que los contienen y un procedimiento para preparar estas composiciones farmaceuticas.Info
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Abstract
Derivados de bifenilo de formula (1) en donde R1, R4 representan independientemente -C(=NH)-NH2 que tambien puede estar monosustituido con -COA, -CO-[C(R6)2]n-Ar, -COOA, -OH o con un grupo protector de amino convencional, NH-C(=NH)-NH2, -CO-N=C(NH2)2, formulas(2)(3), R2, R3, R5 representan independientementeH,A,OR6,N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr, NHSO2A, NHSO2Ar, COOR3, CON(R6)2, CONHAr, COOR6, COAr, S(O)nA, S(O)nAr, -O-[C(R6)2]m-COOR6, -[C(R6)2]p-COOR6,-O-[C(R6)2]m-CON(R6)2, [C(R6)2]p-CON(R6)2,-O-[(R6)2]m-CONHAr,o -[C(R6)2]p-CONHAr, X representa -[C(R6)2]n-,-CR6 = CR6-,-[C(R6)2]n-O-, -O-[C(R6)2]n-,-COO-, -OOC-,-CONR6- o -NR6CO-, R6 representa H, A o bencilo, A representa alquilo de 1 a 20 átomos de carbono en el cual uno o dos gruposde CH2 pueden estar reemplazadospor átomos de 0 o S o por grupos de -CR6=CR6 y/o 1 a 7 átomos de H pueden estar reemplazados por F, Ar representa fenilo o naftilo no sustituido o mono, di otrisustituido con A, Ar, OR6, OAr, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, NHCOAr, NHSO2A, NHSO2Ar, COOR6, CON(R6)2, CONHAr, COR6, COAr, S(O)nA o S(O)nAr,Ar representa fenilo o naftilo no sustituido o mono, di o trisustituido con A, OR6, N(R6)2, NO2, CN, Hal, NHCOA, COOR6, CON(R6)2, COR6 o S(O)nA, Halrepresenta F, Cl, Bro I, n es 0, 1 o 2, m es 1 o 2, p es 1 o 2, y las sales de estos compuestos. Un procedimiento para preparar estos compuestos y sus sales,ya sea a)liberándolos de uno de sus derivados funcionales por tratamiento con un agente de sovolisis o hidrogenolisis, b)transformando en un compuesto deformula I uno o varios restos R1, R2, R3, R4 y/o R5 en uno o varios restos R1, R2, R3, R4 y/o R5 diferentes, y/o c)transformando una base o un ácido de formulaI en una de sus sales. También se describen los medicamentos a base de los compuestos de formula I, las composiciones farmacéuticas que contienen al menos unode estos compuestos, un procedimiento para preparar estas composiciones farmacéuticas, y el empleo de los compuestos de formula I para preparar un medicamento.Los compuestos de formula I son inhibidores del factor de coagulacion Xa y pueden ser empleados para la profilaxis y/o terapia de las enfermedades
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