PL175997B1 - Preparat farmaceutyczny do leczenia otyłości - Google Patents
Preparat farmaceutyczny do leczenia otyłościInfo
- Publication number
- PL175997B1 PL175997B1 PL94304557A PL30455794A PL175997B1 PL 175997 B1 PL175997 B1 PL 175997B1 PL 94304557 A PL94304557 A PL 94304557A PL 30455794 A PL30455794 A PL 30455794A PL 175997 B1 PL175997 B1 PL 175997B1
- Authority
- PL
- Poland
- Prior art keywords
- inhibitor
- glucosidase
- lipase
- amylase
- thr
- Prior art date
Links
- 239000000825 pharmaceutical preparation Substances 0.000 title claims description 7
- 102000004366 Glucosidases Human genes 0.000 claims abstract description 17
- 108010056771 Glucosidases Proteins 0.000 claims abstract description 17
- 229940086609 Lipase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract description 16
- 239000003392 amylase inhibitor Substances 0.000 claims abstract description 16
- 229940122816 Amylase inhibitor Drugs 0.000 claims abstract description 14
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 claims abstract description 7
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims abstract description 5
- AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N orlistat Chemical group CCCCCCCCCCC[C@H](OC(=O)[C@H](CC(C)C)NC=O)C[C@@H]1OC(=O)[C@H]1CCCCCC AHLBNYSZXLDEJQ-FWEHEUNISA-N 0.000 claims description 11
- 229960001243 orlistat Drugs 0.000 claims description 11
- XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]-2-oxanyl]oxy]-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol Chemical group O([C@H]1O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O)[C@H]1O)N[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1)O)C)[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N 0.000 claims description 10
- 229960002632 acarbose Drugs 0.000 claims description 10
- XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N acarviostatin I01 Natural products OC1C(O)C(NC2C(C(O)C(O)C(CO)=C2)O)C(C)OC1OC(C(C1O)O)C(CO)OC1OC1C(CO)OC(O)C(O)C1O XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 10
- 208000008589 Obesity Diseases 0.000 claims description 6
- 235000020824 obesity Nutrition 0.000 claims description 6
- AHLBNYSZXLDEJQ-UHFFFAOYSA-N N-formyl-L-leucylester Natural products CCCCCCCCCCCC(OC(=O)C(CC(C)C)NC=O)CC1OC(=O)C1CCCCCC AHLBNYSZXLDEJQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 claims description 3
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 3
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 claims description 2
- 238000009472 formulation Methods 0.000 claims 2
- 239000004382 Amylase Substances 0.000 claims 1
- 102000013142 Amylases Human genes 0.000 claims 1
- 108010065511 Amylases Proteins 0.000 claims 1
- 235000019418 amylase Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 abstract 1
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 7
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 208000016261 weight loss Diseases 0.000 description 6
- 230000004580 weight loss Effects 0.000 description 6
- -1 0-4 Chemical compound 0.000 description 5
- 229940127470 Lipase Inhibitors Drugs 0.000 description 5
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 5
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 4
- 230000037396 body weight Effects 0.000 description 3
- 235000013351 cheese Nutrition 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 239000001253 polyvinylpolypyrrolidone Substances 0.000 description 3
- 235000013809 polyvinylpolypyrrolidone Nutrition 0.000 description 3
- 229920000523 polyvinylpolypyrrolidone Polymers 0.000 description 3
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 3
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 3
- SIKWOTFNWURSAY-UHFFFAOYSA-N Lipstatin Natural products CCCCCCC1C(CC(CC=CCC=CCCCCC)C(=O)OC(CC(C)C)NC=O)OC1=O SIKWOTFNWURSAY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 2
- IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N Miglitol Chemical compound OCCN1C[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1CO IBAQFPQHRJAVAV-ULAWRXDQSA-N 0.000 description 2
- GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N Titan oxide Chemical compound O=[Ti]=O GWEVSGVZZGPLCZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N Voglibose Chemical compound OCC(CO)N[C@H]1C[C@](O)(CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O FZNCGRZWXLXZSZ-CIQUZCHMSA-N 0.000 description 2
- 235000005911 diet Nutrition 0.000 description 2
- 230000037213 diet Effects 0.000 description 2
- NWWORXYTJRPSMC-QKPAOTATSA-N ethyl 4-[2-[(2r,3r,4r,5s)-3,4,5-trihydroxy-2-(hydroxymethyl)piperidin-1-yl]ethoxy]benzoate Chemical compound C1=CC(C(=O)OCC)=CC=C1OCCN1[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C1 NWWORXYTJRPSMC-QKPAOTATSA-N 0.000 description 2
- CBOQJANXLMLOSS-UHFFFAOYSA-N ethyl vanillin Chemical compound CCOC1=CC(C=O)=CC=C1O CBOQJANXLMLOSS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000007903 gelatin capsule Substances 0.000 description 2
- 239000001866 hydroxypropyl methyl cellulose Substances 0.000 description 2
- 235000010979 hydroxypropyl methyl cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 229920003088 hydroxypropyl methyl cellulose Polymers 0.000 description 2
- UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N hydroxypropyl methyl cellulose Chemical compound OC1C(O)C(OC)OC(CO)C1OC1C(O)C(O)C(OC2C(C(O)C(OC3C(C(O)C(O)C(CO)O3)O)C(CO)O2)O)C(CO)O1 UFVKGYZPFZQRLF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OQMAKWGYQLJJIA-CUOOPAIESA-N lipstatin Chemical compound CCCCCC[C@H]1[C@H](C[C@H](C\C=C/C\C=C/CCCCC)OC(=O)[C@H](CC(C)C)NC=O)OC1=O OQMAKWGYQLJJIA-CUOOPAIESA-N 0.000 description 2
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 2
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 2
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 2
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 2
- 238000011125 single therapy Methods 0.000 description 2
- 229960001729 voglibose Drugs 0.000 description 2
- FOZFSEMFCIPOSZ-SPCKQMHLSA-N (2r,3r,4r,5s)-2-(hydroxymethyl)-1-[[(2r,3s,4s,5r,6s)-3,4,5-trihydroxy-6-methoxyoxan-2-yl]methyl]piperidine-3,4,5-triol;trihydrate Chemical compound O.O.O.O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](OC)O[C@@H]1CN1[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C1.O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H](OC)O[C@@H]1CN1[C@H](CO)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)C1 FOZFSEMFCIPOSZ-SPCKQMHLSA-N 0.000 description 1
- VCIPQQCYKMORDY-KBYFLBCBSA-N (2r,3r,4s,5s,6r)-2-(hydroxymethyl)-6-[[(2r,3r,4s,5s,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxymethyl]piperidine-3,4,5-triol Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)N[C@@H]1CO[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O1 VCIPQQCYKMORDY-KBYFLBCBSA-N 0.000 description 1
- QRGQONAZHIKMGC-UHFFFAOYSA-N (4-phenoxyphenyl) 4-methylpiperidine-1-carboxylate Chemical compound C1CC(C)CCN1C(=O)OC(C=C1)=CC=C1OC1=CC=CC=C1 QRGQONAZHIKMGC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QJLPWVUZFKETMK-LLVKDONJSA-N (5r)-1,5,7,9,11,14-hexahydroxy-3-methyl-8,13-dioxo-5,6-dihydrobenzo[a]tetracene-2-carboxylic acid Chemical compound O=C1C2=C(O)C=C(O)C=C2C(=O)C2=C1C(O)=C1C[C@@H](O)C(C=C(C(=C3O)C(O)=O)C)=C3C1=C2O QJLPWVUZFKETMK-LLVKDONJSA-N 0.000 description 1
- RSMZEHCMIOKNMW-GSSVUCPTSA-N Asp-Thr-Thr Chemical compound [H]N[C@@H](CC(O)=O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(=O)N[C@@H]([C@@H](C)O)C(O)=O RSMZEHCMIOKNMW-GSSVUCPTSA-N 0.000 description 1
- 108010011485 Aspartame Proteins 0.000 description 1
- 239000002028 Biomass Substances 0.000 description 1
- 229920002134 Carboxymethyl cellulose Polymers 0.000 description 1
- 208000031226 Hyperlipidaemia Diseases 0.000 description 1
- 206010020772 Hypertension Diseases 0.000 description 1
- 208000031773 Insulin resistance syndrome Diseases 0.000 description 1
- 239000004367 Lipase Substances 0.000 description 1
- 102000004882 Lipase Human genes 0.000 description 1
- 108090001060 Lipase Proteins 0.000 description 1
- VCIPQQCYKMORDY-UHFFFAOYSA-N MDL 25637 Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)NC1COC1C(O)C(O)C(O)C(CO)O1 VCIPQQCYKMORDY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229920000881 Modified starch Polymers 0.000 description 1
- RXSVYGIGWRDVQC-UHFFFAOYSA-N N-[6-[[(cyclohexylideneamino)oxy-oxomethyl]amino]hexyl]carbamic acid (cyclohexylideneamino) ester Chemical compound C1CCCCC1=NOC(=O)NCCCCCCNC(=O)ON=C1CCCCC1 RXSVYGIGWRDVQC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010033307 Overweight Diseases 0.000 description 1
- QJLPWVUZFKETMK-UHFFFAOYSA-N Pradimicin Q Natural products O=C1C2=C(O)C=C(O)C=C2C(=O)C2=C1C(O)=C1CC(O)C(C=C(C(=C3O)C(O)=O)C)=C3C1=C2O QJLPWVUZFKETMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- OCTNNXHKAOLDJL-BMGYQPLYSA-N Salbostatin Chemical compound O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](CO)OC[C@@H]1N[C@@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1 OCTNNXHKAOLDJL-BMGYQPLYSA-N 0.000 description 1
- OCTNNXHKAOLDJL-UHFFFAOYSA-N Salbostatin Natural products OC1C(O)C(CO)OCC1NC1C(O)C(O)C(O)C(CO)=C1 OCTNNXHKAOLDJL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N Uric Acid Chemical compound N1C(=O)NC(=O)C2=C1NC(=O)N2 LEHOTFFKMJEONL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- TVWHNULVHGKJHS-UHFFFAOYSA-N Uric acid Natural products N1C(=O)NC(=O)C2NC(=O)NC21 TVWHNULVHGKJHS-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- WWGVIIVMPMBQFV-HAGHYFMRSA-N Valilactone Natural products CCCCCC[C@H]1[C@@H](C[C@H](CCCCC)OC(=O)[C@@H](NC=O)C(C)C)OC1=O WWGVIIVMPMBQFV-HAGHYFMRSA-N 0.000 description 1
- WWGVIIVMPMBQFV-MUGJNUQGSA-N [(2s)-1-[(2s,3s)-3-hexyl-4-oxooxetan-2-yl]heptan-2-yl] (2s)-2-formamido-3-methylbutanoate Chemical compound CCCCCC[C@H]1[C@H](C[C@H](CCCCC)OC(=O)[C@@H](NC=O)C(C)C)OC1=O WWGVIIVMPMBQFV-MUGJNUQGSA-N 0.000 description 1
- 239000002253 acid Substances 0.000 description 1
- IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N aspartame Chemical compound OC(=O)C[C@H](N)C(=O)N[C@H](C(=O)OC)CC1=CC=CC=C1 IAOZJIPTCAWIRG-QWRGUYRKSA-N 0.000 description 1
- 229960003438 aspartame Drugs 0.000 description 1
- 235000010357 aspartame Nutrition 0.000 description 1
- 239000000605 aspartame Substances 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 239000001768 carboxy methyl cellulose Substances 0.000 description 1
- 235000010948 carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 1
- 239000008112 carboxymethyl-cellulose Substances 0.000 description 1
- 239000011248 coating agent Substances 0.000 description 1
- 238000000576 coating method Methods 0.000 description 1
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 description 1
- 230000029087 digestion Effects 0.000 description 1
- 230000006806 disease prevention Effects 0.000 description 1
- 229950000269 emiglitate Drugs 0.000 description 1
- 239000000839 emulsion Substances 0.000 description 1
- 229940073505 ethyl vanillin Drugs 0.000 description 1
- 238000000855 fermentation Methods 0.000 description 1
- 230000004151 fermentation Effects 0.000 description 1
- 125000004029 hydroxymethyl group Chemical group [H]OC([H])([H])* 0.000 description 1
- 230000000968 intestinal effect Effects 0.000 description 1
- 235000019421 lipase Nutrition 0.000 description 1
- 235000012054 meals Nutrition 0.000 description 1
- 229960001110 miglitol Drugs 0.000 description 1
- 235000019426 modified starch Nutrition 0.000 description 1
- 230000037081 physical activity Effects 0.000 description 1
- WVWHRXVVAYXKDE-UHFFFAOYSA-N piperine Natural products O=C(C=CC=Cc1ccc2OCOc2c1)C3CCCCN3 WVWHRXVVAYXKDE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000019100 piperine Nutrition 0.000 description 1
- 239000000902 placebo Substances 0.000 description 1
- 229940068196 placebo Drugs 0.000 description 1
- 239000000843 powder Substances 0.000 description 1
- 235000008476 powdered milk Nutrition 0.000 description 1
- 125000002924 primary amino group Chemical group [H]N([H])* 0.000 description 1
- 230000002035 prolonged effect Effects 0.000 description 1
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 1
- RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N silicic acid Chemical compound O[Si](O)(O)O RMAQACBXLXPBSY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- 235000020183 skimmed milk Nutrition 0.000 description 1
- 239000011734 sodium Substances 0.000 description 1
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 1
- 210000002784 stomach Anatomy 0.000 description 1
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 1
- 239000004408 titanium dioxide Substances 0.000 description 1
- UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N triformin Chemical compound O=COCC(OC=O)COC=O UFTFJSFQGQCHQW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229940116269 uric acid Drugs 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/715—Polysaccharides, i.e. having more than five saccharide radicals attached to each other by glycosidic linkages; Derivatives thereof, e.g. ethers, esters
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/365—Lactones
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K2300/00—Mixtures or combinations of active ingredients, wherein at least one active ingredient is fully defined in groups A61K31/00 - A61K41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
- A61K9/48—Preparations in capsules, e.g. of gelatin, of chocolate
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Public Health (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Obesity (AREA)
- Hematology (AREA)
- Child & Adolescent Psychology (AREA)
- Medicines That Contain Protein Lipid Enzymes And Other Medicines (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
- Epoxy Compounds (AREA)
- Saccharide Compounds (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
Abstract
1 . Preparat farmaceutyczny do leczenia otylosci, do równoczesnego, rozdzielnego lub etapowego stosowania, zawierajacy substancje czynna oraz znane nosniki farmaceutyczne, znamienny tym, ze jako substancje czynna zawiera inhibitor glukozydazy i/lub amylazy i inhibitor lipazy, przy czym stosunek wagowy inhibitora glukozydazy i/lub amylazy do inhibitora lipazy wynosi od 0,003:20 do 20:0,15. PL PL PL PL
Description
Przedmiotem wynalazku jest preparat farmaceutyczny.
Wynalazek dotyczy preparatów farmaceutycznych, którejako substancję czynną zawierają inhibitor glukozydazy i/lub amylazy i inhibitor lipazy oraz znane nośniki farmaceutyczne. Stwierdzono, że preparaty takie można stosować do leczenia otyłości.
Preparat wedłUg wynalazku, zawierający substancję czynną oraz znane nośniki farmaceutyczne, jako substancję czynną zawiera inhibitor glukozydazy i/lub amylazy oraz inhibitor lipazy, przy czym stosunek wagowy inhibitora glukozydazy i/lub amylazy do inhibitora lipazy wynosi od 0,003:20 do 20:0,15. Ponadto można wytwarzać preparaty farmaceutyczne zawierające inhibitor glukozydazy i/lub amylazy do kombinowanego stosowania z inhibitorem lipazy w leczeniu otyłości.
Jako przykład stosowanego zgodnie z wynalazkiem inhibitora glukozydazy i/lub amylazy wymienia się akarbozę, czyli 0-4,6-dideoksy-4-{[1S-(1a,4a,3|3,6a)]-4,5,6-trihydroksy-3-(hydroksymetylo-2-cykloheksen-1 -ylo)amino} -c--E>-glukopiranozyl o-( 1 -4)-O-aD-glukopirazonylo-( 1 -4--D-glukoęę.
Ponadto można stosować: adypozynę, tj.
w którym m oznacza wartość od 0 do 8, n oznacza wartość od 1 do 8, a m + n oznacza wartość od 1 do 8,
Voglibose (AO-128),
Miglitol (Bay-m-1099), Emiglitate (Bay-o-1248), tj.2(S),3(R),4-S),5(S)--etrahhdro0sy-N-[2-hyyroksy-l(hydroksynuetylo)-<2tylo]^5-(hyclr<ok.ss/mK^it.yl<^i)^1(S)-cykloheksrmina, tj. 2 ^--ΜεοΟ^ - l3-l2S-hhdro0sydty-ol-minol-D-g-ucii tol, tj. 1,5-dideoksy-l ,5-[2-(4-etoksykarbonylofenoksy)etyloimino]lDlglucitol,
175 997
MDL-25637, tj. 2,6-dkleok5y-2,6-imino-7-(f3-D-glukopirar)oz.ylo)-Dglicero-L-guloheptitol,
Crmiglibose (MDL-73945), tj. 1 ,5-diilrok)0'y-,5-(6-dg,okzoy--O-met.ylo-Cj--D-g-gkopirrooz-6-yloimioo)-D-glkcitpl,
Teodrmrstrte, tj.
Asp —Thr —Thr —VaJ — Ser —Olu —Pro —Ab — Pro — So —Cyt — Yel —Thr —Leo — Tyr —Ob —Ser —Trp — Arg —Tyr—
40
Ser —Oln —Ab —Ακρ — λλπ —Oły —Cys —Ab —Olu —Thr — VaJ —Thr — Vol — Lyi — Val —VeJ —Tyr —Głu —Asp —Asp—
60
Thr —Olu —Gly —Leu —Cys —Tyr —Ala —Vol —Ab —Pro —-Gły —Ob —Dc —Thr —Thr — YaJ —Oly —Asp —Gly —Tyr—
De —Oly —Ser —His —Gly —His —Ab —Arg —Tyr —Leu —Ab —Arg —Cy® —Leu,
AI-3688, tj.
| Pro —Ab I | —Ptt> | —Asp—Ser —Asp—Ab —Val —Thr i 1 | —Vd —Val I |
| 1 Sar | V*1 J | —Cys —Cys —Oły —A« —Arg | 1 Val | |
| Oły J | Olu i | Vnl 1 | Oln 1 |
| 1 Thr 1 | 1 Ser 1 | 1 ASp | ł Tn 1 |
| Ala | Phe I | Thr I | Olu |
| 1 Oln | 1 — Ser — Trp — Arg — Tyr, |
Trestrtio, tj.
trestrtio A
trestrtio B
1Ί5 99Ί
Pradimicin-Q, tj. kwas 1,5,9,11,14-pentiŁhydroksy-3-mety1o8,13-diokso-5,6,8,13-tetrahydrobenzo[a]naftaceno-2-karbo-ksylowy.
Salbostatin, tj. j ,2-2ideoksy-2-22(S),3(S),4(R)-trihydroksy-5-(hydroksymetylo)-5cyklohekseno-1 (S4-yloamino]-L-glukopyranaza.
Jako przykłady inhibitorów lipazy wymienia się tetrahydrolipstatynę (lakton kwasu (2S, 3S,5S)-5-{(S4-2-formamido-4-metylo-waleryloksy]-2-heksylo-3-hydroksy-heksadekanowego),
Ponadto można stosować:
Lipstatynę,
FL-386,
WAY-121898,
BAY-N-3176,
Walilakton,
Esterastyna,
Ebelaktone A,
Ebelaktone B,
RHC 80267, tj. 1 aUton kwasu 1,15 12S,3S,5S,7Z,10Z))5-i(S)42-formaIMdo-4-melylowaleryloksy]-2-heksylo-3-hydroksy-7,10-heksadekadienowego, tj. 1 -(lranr-n-i4obutylocyclyCekyylo)lO)-fenyloslOfunyloksy)etae0n, tj. estes 4-fenok-yfenylowy kwasu4- rnetyltmiiperydy.ny-1-karbob-ylowego, tj.N'-|3-chlory-4-(tnfluorymotylo)fenylo]-N’-|3-(trifiuoromotylo)fekylo]moczkik, tj. esser kwasu N-formylo-L-vaSino--S))--[[(2S,3S)-3-heysylo-4-okso2-yys4takyly]m4tyly]hekfylywegy, tj. OakSon kwawu (Us,3S,5S,7Z,10Z)-5-[(S)-acatamido-y-karbamoiloprypiynylyyfy]-2-h4ksyly-3-hydryysy-7,10-heyfadekadi4nyw4gy, tj. (3S,4S)-4-[1S,5R,7 S .8R,9R,E)-8-hydrok.sy-1,3,5,7,9-pentametylo6-yysy-3-undec4nyly]-3-metyly-2-yyfetakyn, tj. (3S,4S))3-erylo-4-ilS,5R,7S,8R,9R,E)48-hydrokry-l,3,5,7,9-pentametyly-6-yksy-3-undec4nyly]-2-ykfetanyn.
tj. 1,6-di[0-(karbamoilo-cyklbUeksayynoyyhymu-heksay.
Juko inhibitory lipazy można toż stosować powstające podczas formontacyjnogo wytwarzania inhibitorów lipazy, takie jak lipstatynu lub estera^y-a, biomasy lub placki fermentacyjne. To ostatnie są opisane np. w ouropojskim opisie patentowym EP-A129748 i w opisie patentowym Stanów Zjednoczonych Ameryki nr 4 189 438.
Wiadomo, że inhibitory gluyyzydszy i/lub amyluzy, takie jak akarboza, spowalniają trawienie węglowodanów.
Wiadomo pynanjy. że inhibitory lipuzy, tukio juk jejrahynrylipfjajyna (Orli^at), powodują częściowe hamowanie lipazy w jelicie.
W przypadku terapii pojedynczej inhibitory lipuzy prowadzą jodt-ak na ogół nawet w połączokiu z dietą redukującą tylko do miernego spadku wagi, a inhibitory glukozyduzy i/lub umyluzy praktycznie nie powodują w ogóle spadku wagi.
Nieoczekiwanie fjwi4rdzyky. że kombinowane stosowanio inhibitora glukozyduzy i/lub amyluzy i inhibitora lipuzy prowadzi do znacznie wyższego spadku wagi niż w przypadku terapii pojedynczej. Pyjwiernzyny to w następującym teście.
Test prowadzi się w Dwóch okresach doświadczalnych na Dwóch badanych osobnikach (A i B). W 7-dniowej próbie wstępnej, w czasie której osobnikom badanym nie podaje się loku, ustala się średnio dzienne ilości kalorii nu 2560 względnie 1850 Kcal Dla A względnie B. W czusio następnego 14-dlnyw4gy testu głównego osobnikom badanym podaje się przy każdym posiłku 120 mg Orlistatu i 100 mg akurbozy. Nie stosuje się przy tym żadnej specjalnej diety, a czynności fizyczne reDukujo do minimum. Tak jak w próbie wstępnej i tu ustala się średnie dzionno ilości kulorii na 2185 względnie 2050 Kcul Dla A względnie B. W następującej tabeli podaje się spadek wagi obydwu badanych osobników.
175 997
Tabela
| Dzień próby | Waga ciała (kg) | Dzień próby | Waga ciała (kg) | ||
| A | B | A | B | ||
| 1 | 74,3 | 88,7 | 9 | 73,3 | 87,7 |
| 2 | 74,1 | 88,5 | 10 | 73,1 | 87,4 |
| 3 | 74,6 | 89,1 | 11 | 72,8 | 87,2 |
| 4 | 73,9 | 88,0 | 12 | 72,4 | 87,5 |
| 5 | 73,5 | 88,4 | 13 | 72,4 | 87,2 |
| 6 | 73,3 | 88,2 | 14 | 72,2 | 86,4 |
| 7 | 73,0 | 87,7 | 15 | 71,9 | 86,1 |
| 8 | 73,6 | 87,8 | Spadek wagi | 2,4 | 2,6 |
W porównaniu z powyższym spadek wagi pacjentów w przypadku pojedynczej terapii Orlistatem (3x120 mg dziennie) w kontrolowanym przez placebo 12-tygodniowym doświadczeniu wynosi średnio 1,8 kg (to jest 0,3 kg w ciągu 14 dni) (int. J. Obesity 1992; 16 (Suppl.l): 16, Abstr. 063).
Zgodnie z wynalazkiem można stosować inhibitor glukozydazy i/lub amylazy w postaci preparatów farmaceutycznych, które zawierają również inhibitor lipazy, albo też w postaci preparatów zawierających kombinacje ad hoc z inhibitorem lipazy, przy czym korzystnie stosuje się akarbozę i Orlistat.
Według wynalazku preparat farmaceutyczny do równoczesnego, rozdzielnego lub etapowego stosowania, zawierający substancję czynną oraz znane nośniki farmaceutyczne, jako substancję czynną zawiera inhibitor glukozydazy i/lub amylazy i inhibitor lipazy, przy czym stosunek wagowy inhibitora glukozydazy i/lub amylazy do inhibitora lipazy wynosi od 0,003:20 do 20:0,15.
Korzystnie jako inhibitor glukozydazy i/lub amylazy preparat ten zawiera akarbozę, a jako inhibitor lipazy zawiera tetrahydrolipstatynę.
Do leczenia otyłości substancje czynne podaje się doustnie.
Stosowane dawki dzienne wynoszą około 0,003-20 mg, korzystnie 0,015-10 mg inhibitora glukozydazy i/lub amylazy i około 0,15-20 mg, korzystnie 0,5-10 mg inhibitora lipazy na kg wagi ciała.
Preparaty według wynalazku do podawania doustnego mogą występować w postaci tabletek, kapsułek, roztworów lub emulsji.
Stałe postacie do aplikowania, takie jak tabletki i kapsułki, zawierają na dawkę jednostkową korzystnie około 0,2-100 mg inhibitorów glukozydazy i/lub amylazy oraz 10-200 mg inhibitora lipazy.
Oprócz leczenia otyłości preparaty względnie kombinacje substancji czynnych według wynalazku można stosować też do leczenia i zapobiegania w przypadku schorzeń, które często występują w połączeniu z nadwagą, takich jak cukrzyca, nadciśnienie, hiperlipidemia i zespół oporności wobec insuliny.
W przypadku tych wszystkich wskazań substancje czynne można podawać w wyżej opisanym zakresie dawkowania, przy czym indywidualną dawkę można określać w zależności od leczonego schorzenia oraz od wieku i stanu pacjenta i w ramach lekarskiej wiedzy.
Następujące przykłady bliżej wyjaśniają wynalazek.
175 997
Przykład. W znany sposób wytwarza się preparaty o następującym składzie:
| A. Miękkie kapsułki żelatynowe. | Ilość na kapsułkę |
| Orlistat Średniołancuchowy trigliceryd Akarboza B. Twarde kapsułki żelatynowe Akarboza Orlistat Cukier mlekowy krystaliczny Celuloza mikrokrystaliczna | 60 mg 450 ,1 55 mg 22,0 mg 30,0 mg 37,0 mg 22,5 mg |
Poliwinylopolipirolidon 8,5 mm
Sodowa pochodna karboksymetyloskrobi 8,5 mg
| Talk Stearynian magnezu | 4.5 mg 1.5 mg |
| Ciężar wypełnienia kapsułki | 135,Omg |
| C. Tabletka Akarboza Orlistat Cukier mlekowy bezwodny Celuloza mikrokrystaliczna Poliwinylopolipirolidon Karboksymetyloceluloza Stearynian magnezu | 22,0 mg 30,0 mg 118,0 mg 30,0 mg 18,0 mg 18,0 mg 112 mg |
Ciężar tabletki 225,0 mm
D. Tabletka o kontrolowanym wydzielaniu substancji czynnej i przedłużonym okresie przebywania w żołądku
| Akarboza Orlistat Cukier mlekowy sproszkowany Hydroksypropylometyloceluloza Poliwinylopolipirolidon Talk Stearynian magnezu Kwas krzemowy koloidalny Ciężar jądra tabletki Hydroksypropylometyloceluloza Talk Dwutlenek tytanu | 55,0 mg 60,0 mg 77,0 mg 55,5 mg 7,5 mg 8,0 mg l,0mg RO mg 225,0 mg 2,5mg 1,22 mg 1,22 mg |
| Ciężar powłoki | 5,Omg |
| E. Proszek zdolny do rekonstytucji Akarboza Orlistat Etylowanilina Aspartam | 180,0 mg 180,0 mg 18,0 mg 30,0 mg |
Suszone rozpyłowo sproszkowane chude mleko 4.740,0 mg 5.000,0 mg
Departament Wydawnictw UP RP. Nakład 90 egz. Cena 2,00 zł
Claims (3)
- Zastrzeżenia patentowe1. Preparat farmaceutyczny do leczenia otyłości, do równoczesnego, rozdzielnego lub etapowego stosowania, zawierający substancję czynną oraz znane nośniki farmaceutyczne, znamienny tym, że jako substancję czynną zawiera inhibitor glukozydazy i/lub amylazy i inhibitor lipazy, przy czym stosunek wagowy inhibitora glukozydazy i/lub amylazy do inhibitora lipazy wynosi od 0,003:20 do 20:0,15.
- 2. Preparat według zastrz. 1, znamienny tym, że jako inhibitor glukozydazy i/lub amylazy zawiera akarbozę.
- 3. Preparat według zastrz. 1, znamienny tym, że jako inhibitor lipazy zawiera tetrahydrolipstatynę.
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CH233993 | 1993-08-05 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| PL304557A1 PL304557A1 (en) | 1995-02-06 |
| PL175997B1 true PL175997B1 (pl) | 1999-03-31 |
Family
ID=4231504
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| PL94304557A PL175997B1 (pl) | 1993-08-05 | 1994-08-04 | Preparat farmaceutyczny do leczenia otyłości |
Country Status (24)
| Country | Link |
|---|---|
| US (1) | US5643874A (pl) |
| EP (1) | EP0638317B1 (pl) |
| JP (1) | JP2780932B2 (pl) |
| KR (1) | KR100342285B1 (pl) |
| CN (1) | CN1076196C (pl) |
| AT (1) | ATE190503T1 (pl) |
| AU (1) | AU684793B2 (pl) |
| BR (1) | BR9403170A (pl) |
| CA (1) | CA2128044C (pl) |
| CZ (1) | CZ286202B6 (pl) |
| DE (1) | DE59409200D1 (pl) |
| DK (1) | DK0638317T3 (pl) |
| ES (1) | ES2144019T3 (pl) |
| GR (1) | GR3033643T3 (pl) |
| HU (1) | HU222346B1 (pl) |
| IL (1) | IL110510A (pl) |
| NO (1) | NO313490B1 (pl) |
| NZ (1) | NZ264142A (pl) |
| PL (1) | PL175997B1 (pl) |
| PT (1) | PT638317E (pl) |
| RU (1) | RU2141844C1 (pl) |
| SA (1) | SA94150156B1 (pl) |
| TW (1) | TW381025B (pl) |
| ZA (1) | ZA945673B (pl) |
Families Citing this family (64)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6004996A (en) * | 1997-02-05 | 1999-12-21 | Hoffman-La Roche Inc. | Tetrahydrolipstatin containing compositions |
| ME00578A (en) * | 1997-02-05 | 2011-12-20 | Use of gastrointestinal lipase inhibitors | |
| HU9701081D0 (en) * | 1997-06-23 | 1997-08-28 | Gene Research Lab Inc N | Pharmaceutical composition of antitumoral activity |
| GB9727131D0 (en) | 1997-12-24 | 1998-02-25 | Knoll Ag | Therapeutic agents |
| DE19802700A1 (de) * | 1998-01-24 | 1999-07-29 | Bayer Ag | Verfahren zur Herstellung einer im Mund schnell zerfallenden Arzneiform, die als Wirkstoff Acarbose enthält |
| AU761351B2 (en) * | 1998-08-14 | 2003-06-05 | Cheplapharm Arzneimittel Gmbh | Pharmaceutical compositions containing lipase inhibitors |
| AU745697B2 (en) | 1998-09-08 | 2002-03-28 | Smithkline Beecham Corporation | Lipstatin derivative-soluble fiber tablets |
| ATE271392T1 (de) | 1999-01-22 | 2004-08-15 | Hunza Di Pistolesi Elvira & C | Lipoproteinkomplexe und zusammensetzungen, die diese enthalten |
| GB9914744D0 (en) * | 1999-06-24 | 1999-08-25 | Knoll Ag | Therapeutic agents |
| AR025587A1 (es) * | 1999-09-13 | 2002-12-04 | Hoffmann La Roche | Formulaciones en dispersion que contienen inhibidores de lipasa |
| US6235305B1 (en) * | 1999-10-29 | 2001-05-22 | 2Pro Chemical | Essentially nonabsorbable lipase inhibitor derivatives, pharmaceutical compositions and methods of use therefor |
| JP2003524685A (ja) * | 1999-10-29 | 2003-08-19 | ムリンズ、ジョーン、ジェイソン、ジェントリー | オキセタノン誘導体 |
| US6348492B1 (en) * | 1999-10-29 | 2002-02-19 | 2Pro Chemical | Oxetanone derivatives |
| US6342519B2 (en) * | 1999-10-29 | 2002-01-29 | 2 Pro Chemical | Oxetanone derivatives |
| KR100349334B1 (ko) * | 1999-12-08 | 2002-08-21 | 박관화 | 아카비오신 글루코실 시몬진 및 그것의 제조방법. |
| US7713546B1 (en) | 2001-04-03 | 2010-05-11 | Soft Gel Technologies, Inc. | Corosolic acid formulation and its application for weight-loss management and blood sugar balance |
| ATE293477T1 (de) * | 2000-07-28 | 2005-05-15 | Hoffmann La Roche | Neue verwendung von lipase-inhibitoren |
| AU2001289699B2 (en) * | 2000-07-28 | 2006-06-01 | Cheplapharm Arzneimittel Gmbh | New pharmaceutical composition |
| US6849609B2 (en) * | 2001-04-10 | 2005-02-01 | James U. Morrison | Method and composition for controlled release acarbose formulations |
| WO2003047531A2 (en) | 2001-12-04 | 2003-06-12 | Biogal Gyogyszergyar Rt | Preparation of orlistat and orlistat crystalline forms |
| US7108869B2 (en) * | 2002-11-07 | 2006-09-19 | Access Business Group International Llc | Nutritional supplement containing alpha-glucosidase and alpha-amylase inhibitors |
| US7649002B2 (en) | 2004-02-04 | 2010-01-19 | Pfizer Inc | (3,5-dimethylpiperidin-1yl)(4-phenylpyrrolidin-3-yl)methanone derivatives as MCR4 agonists |
| FI20045076L (fi) * | 2004-03-15 | 2005-09-16 | Bioferme Oy | Funktionaalinen elintarvike |
| US20060185357A1 (en) * | 2004-05-07 | 2006-08-24 | Kovacevich Ian D | Independently drawing and tensioning lines with bi-directional rotary device having two spools |
| JP2007535951A (ja) | 2004-05-10 | 2007-12-13 | デン コーゲーエル．ベテリネール−オーゲー ランドボヘイスコレ | 体重管理のための亜麻仁 |
| US20060029567A1 (en) * | 2004-08-04 | 2006-02-09 | Bki Holding Corporation | Material for odor control |
| DE602005016009D1 (de) * | 2004-11-23 | 2009-09-24 | Warner Lambert Co | 7-(2h-pyrazol-3-yl)-3,5-dihydroxy-heptansäure-derivate als hmg-co-a-reductase-inhibitoren zur behandlung von lipidemia |
| US8283312B2 (en) * | 2005-02-04 | 2012-10-09 | The Research Foundation Of State University Of New York | Compositions and methods for modulating body weight and treating obesity-related disorders |
| US20060229261A1 (en) * | 2005-04-12 | 2006-10-12 | John Devane | Acarbose methods and formulations for treating chronic constipation |
| US20070009615A1 (en) * | 2005-04-29 | 2007-01-11 | Litao Zhong | Compositions and methods for controlling glucose uptake |
| EP1897558B1 (en) * | 2005-06-09 | 2013-09-04 | Norgine BV | Solid preparation of 2-hexadecyloxy-6-methyl-4h-3,1-benzoxazin-4-one |
| CA2617654A1 (en) * | 2005-08-04 | 2007-02-08 | Pfizer Limited | Piperidinoyl-pyrrolidine and piperidinoyl-piperidine compounds |
| CN100349614C (zh) * | 2005-10-21 | 2007-11-21 | 南京工业大学 | 一种含α－淀粉酶抑制剂的固体混合物及其制备工艺和在制药中的应用 |
| US7741317B2 (en) | 2005-10-21 | 2010-06-22 | Bristol-Myers Squibb Company | LXR modulators |
| US20070104805A1 (en) * | 2005-11-01 | 2007-05-10 | Udell Ronald G | Compositions of Hoodia Gordonii and Pinolenic Acid Derivatives |
| US7888376B2 (en) | 2005-11-23 | 2011-02-15 | Bristol-Myers Squibb Company | Heterocyclic CETP inhibitors |
| ES2402581T3 (es) * | 2006-02-23 | 2013-05-06 | Pfizer Limited | Piperidinoilpirrolidinas como agonistas del receptor de melanocortina tipo 4 |
| US20100210633A1 (en) * | 2006-10-12 | 2010-08-19 | Epix Delaware, Inc. | Carboxamide compounds and their use |
| MX2009004314A (es) | 2006-11-13 | 2009-05-05 | Pfizer Prod Inc | Diaril, dipiridinil y arilpiridinilderivados y usos de los mismos. |
| US20080182851A1 (en) * | 2006-11-20 | 2008-07-31 | Glenmark Pharmaceuticals S.A. | Acetylene derivatives as stearoyl coa desaturase inhibitors |
| ATE547394T1 (de) | 2006-12-01 | 2012-03-15 | Bristol Myers Squibb Co | N-((3-benzyl)-2,2-(bis-phenyl)-propan-1- aminderivate als cetp-hemmer für die behandlung von atherosklerose und herz-kreislauf- erkrankungen |
| PL2002825T3 (pl) * | 2007-06-14 | 2013-12-31 | Krka | Kompozycje farmaceutyczne zawierające orlistat |
| WO2009033483A1 (en) * | 2007-09-12 | 2009-03-19 | Københavns Universitet | Compositions and methods for increasing the suppression of hunger and reducing the digestibility of non-fat energy satiety |
| WO2009037542A2 (en) | 2007-09-20 | 2009-03-26 | Glenmark Pharmaceuticals, S.A. | Spirocyclic compounds as stearoyl coa desaturase inhibitors |
| EP2219614A1 (en) * | 2007-10-15 | 2010-08-25 | Inventis DDS Pvt Limited | Pharmaceutical composition of orlistat |
| AU2008335135A1 (en) | 2007-12-11 | 2009-06-18 | Cytopathfinder, Inc. | Carboxamide compounds and their use as chemokine receptor agonists |
| WO2010015972A1 (en) * | 2008-08-06 | 2010-02-11 | Pfizer Limited | Diazepine and diazocane compounds as mc4 agonists |
| RU2441654C2 (ru) * | 2010-02-17 | 2012-02-10 | Лабораториос Баго С.А. | Фармацевтическая композиция с активностью против ожирения, включающая премикс чистого орлистата, и способ ее изготовления |
| JP5752359B2 (ja) * | 2010-02-25 | 2015-07-22 | 富士フイルム株式会社 | 体重増加抑制組成物及びこれを含む食品 |
| JP2013528172A (ja) | 2010-05-21 | 2013-07-08 | ファイザー・インク | ２−フェニルベンゾイルアミド |
| TR201100148A2 (tr) * | 2011-01-06 | 2012-07-23 | Bi̇lgi̇ç Mahmut | Stabil akarboz förmülasyonları. |
| CA2828343A1 (en) | 2011-03-04 | 2012-09-13 | The Scripps Research Institute | Edn3-like peptides and uses thereof |
| CN102805744A (zh) * | 2011-06-02 | 2012-12-05 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种治疗或预防肥胖症以及代谢综合症的药物组合物 |
| CN102872062A (zh) * | 2011-07-13 | 2013-01-16 | 鲁南制药集团股份有限公司 | 一种治疗或预防肥胖症以及代谢综合症的药物组合物 |
| US8252312B1 (en) * | 2011-12-27 | 2012-08-28 | David Wong | Oral solid composition comprising a lipid absorption inhibitor |
| MY188344A (en) | 2012-03-09 | 2021-12-01 | Biotropics Malaysia Berhad | Extract formulations of rhodamnia cinerea and uses thereof |
| CN104812737A (zh) * | 2012-05-08 | 2015-07-29 | 塞利克斯比奥私人有限公司 | 用于治疗高血糖症的组合物和方法 |
| CA2909442A1 (en) | 2013-04-17 | 2014-10-23 | Pfizer Inc. | N-piperidin-3-ylbenzamide derivatives for treating cardiovascular diseases |
| FR3017536B1 (fr) | 2014-02-18 | 2017-05-26 | Univ La Rochelle | Compositions pour la prevention et/ou le traitement de pathologies liees a l'alpha-glucosidase |
| WO2016055901A1 (en) | 2014-10-08 | 2016-04-14 | Pfizer Inc. | Substituted amide compounds |
| CA2970991C (en) * | 2014-12-17 | 2021-08-03 | Goran Alderborn | A modified release composition of orlistat and acarbose for the treatment of obesity and related metabolic disorders |
| KR101903150B1 (ko) | 2016-09-12 | 2018-10-01 | 가톨릭대학교산학협력단 | 퀴니자린을 유효성분으로 포함하는 비만 예방 또는 치료용 조성물 |
| CN107308154A (zh) * | 2017-07-19 | 2017-11-03 | 重庆植恩药业有限公司 | 治疗或预防肥胖症以及代谢综合征的药物组合物及其应用 |
| EP4470609A3 (en) | 2019-01-18 | 2025-03-12 | Astrazeneca AB | Pcsk9 inhibitors and methods of use thereof |
Family Cites Families (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS608117B2 (ja) * | 1977-02-08 | 1985-02-28 | 財団法人微生物化学研究会 | 新生理活性物質エステラスチンおよびその製造法 |
| JPS5953920B2 (ja) * | 1977-12-28 | 1984-12-27 | 東洋醸造株式会社 | 新規なアミノ糖化合物およびその製法 |
| CA1121290A (en) * | 1978-02-14 | 1982-04-06 | Yasuji Suhara | Amino sugar derivatives |
| JPS56128774A (en) * | 1980-03-14 | 1981-10-08 | Microbial Chem Res Found | New physiologically active substance ebelactone and its preparation |
| ZA824382B (en) * | 1981-07-07 | 1984-02-29 | Wyeth John & Brother Ltd | Anti-obesity agents |
| CA1247547A (en) * | 1983-06-22 | 1988-12-28 | Paul Hadvary | Leucine derivatives |
| DK520784A (da) * | 1984-01-21 | 1985-07-22 | Hoechst Ag | Cycliske polypeptider, deres fremstilling og anvendelse |
| US4632925A (en) * | 1985-10-07 | 1986-12-30 | Hoffmann-La Roche Inc. | N-substituted diphenylpiperidines and antiobesity use thereof |
| US4952567A (en) * | 1988-05-09 | 1990-08-28 | City Of Hope | Inhibition of lipogenesis |
| SU1697823A1 (ru) * | 1988-08-01 | 1991-12-15 | Киевский государственный институт усовершенствования врачей | Способ лечени алиментарно-конституционального ожирени |
| EP0364696B1 (en) * | 1988-08-22 | 1993-03-17 | Takeda Chemical Industries, Ltd. | Alpha-glucosidase inhibitor as a calcium absorption promotor |
| DK244090D0 (da) * | 1990-10-09 | 1990-10-09 | Novo Nordisk As | Kemiske forbindelser |
| US5240962A (en) * | 1991-04-15 | 1993-08-31 | Takasago Institute For Interdisciplinary Science, Inc. | Antiobesity and fat-reducing agents |
| GB9122051D0 (en) * | 1991-10-17 | 1991-11-27 | Univ Nottingham | Medicines |
-
1994
- 1994-07-14 TW TW083106429A patent/TW381025B/zh not_active IP Right Cessation
- 1994-07-14 CA CA002128044A patent/CA2128044C/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 DE DE59409200T patent/DE59409200D1/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 US US08/279,127 patent/US5643874A/en not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 DK DK94111436T patent/DK0638317T3/da active
- 1994-07-22 PT PT94111436T patent/PT638317E/pt unknown
- 1994-07-22 EP EP94111436A patent/EP0638317B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-22 AT AT94111436T patent/ATE190503T1/de active
- 1994-07-22 ES ES94111436T patent/ES2144019T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1994-07-29 CZ CZ19941825A patent/CZ286202B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1994-07-29 IL IL11051094A patent/IL110510A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-07-29 ZA ZA945673A patent/ZA945673B/xx unknown
- 1994-08-01 NZ NZ264142A patent/NZ264142A/en not_active IP Right Cessation
- 1994-08-01 HU HU9402249A patent/HU222346B1/hu active IP Right Grant
- 1994-08-01 AU AU68839/94A patent/AU684793B2/en not_active Expired
- 1994-08-02 JP JP6181109A patent/JP2780932B2/ja not_active Expired - Lifetime
- 1994-08-04 PL PL94304557A patent/PL175997B1/pl unknown
- 1994-08-04 KR KR1019940019227A patent/KR100342285B1/ko not_active Expired - Lifetime
- 1994-08-04 BR BR9403170A patent/BR9403170A/pt not_active Application Discontinuation
- 1994-08-04 NO NO19942900A patent/NO313490B1/no not_active IP Right Cessation
- 1994-08-04 CN CN94109091A patent/CN1076196C/zh not_active Expired - Lifetime
- 1994-08-05 RU RU94028653A patent/RU2141844C1/ru active
- 1994-08-29 SA SA94150156A patent/SA94150156B1/ar unknown
-
2000
- 2000-06-12 GR GR20000401330T patent/GR3033643T3/el unknown
Also Published As
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| PL175997B1 (pl) | Preparat farmaceutyczny do leczenia otyłości | |
| US4965252A (en) | Cholesterol-lowering combination compositions of guar gum and niacin | |
| EP0188081B1 (en) | Use of paroxetine for the manufacture of a medicament for the treatment of obesity | |
| JPH0324447B2 (pl) | ||
| WO1992021345A1 (en) | Composition, method and kit for potentiating antitumor activity and for curing tumor | |
| Lee et al. | Severe hypertension after ingestion of an appetite suppressant (phenylpropanolamine) with indomethacin | |
| BG64270B1 (bg) | Използван... на амок'и-илин и клав"ланова ки'...лина за л...кар''в...но 'р...д''во при д...-а | |
| GB2137496A (en) | Use of fluoxetine as an anti-anxiety agent | |
| UA70310C2 (uk) | Спосіб лікування ожиріння та комбінований препарат, який містить сибутрамін та орлістат (варіанти) | |
| IE904449A1 (en) | Novel therapeutic application of fluoroquinolone derivatives | |
| AU666992B2 (en) | Pharmaceutical composition for preventing or treating arteriosclerosis | |
| EP0005015A1 (en) | Use of a xanthine derivate in the manufacture of a medicament | |
| NL8105635A (nl) | Geneesmiddel met transplantaatafstotings- en/of immunologische ontstekingsremmende werking, alsmede werkwijze voor de remming van transplantaatafstoting en/of immunologische ontsteking. | |
| HU194736B (en) | Improved process for production of antiinflammable preparative | |
| US4778785A (en) | Pharmaceutical composition for retarding and reducing cachexia | |
| US5932252A (en) | Method and composition for treatment of osteoporosis | |
| US4229477A (en) | Pharmaceutical compositions containing bromhexine and method of treating diabetic nephropathy therewith | |
| Rochelle et al. | Potentiation of antihypertensive therapy by use of chlorothiazide | |
| US3968247A (en) | Substituted or unsubstituted p-alkanoyl toluenes as anti-diabetic agents | |
| US3924003A (en) | Substituted or unsubstituted p-alkanoyl toluenes as anti-obesity and anti-diabetic agents | |
| US3904758A (en) | Method of increasing wakefulness | |
| US3969525A (en) | Method for reducing the heart beat frequency | |
| CN120661632A (zh) | 阿法诺肽和司美格鲁肽的组合及其在制备降血脂药物中的应用 | |
| US4701467A (en) | Tolrestat as anti-hypertensive agent | |
| RU2234917C2 (ru) | Терапевтические средства |