DE19802700A1 - Verfahren zur Herstellung einer im Mund schnell zerfallenden Arzneiform, die als Wirkstoff Acarbose enthält - Google Patents

Verfahren zur Herstellung einer im Mund schnell zerfallenden Arzneiform, die als Wirkstoff Acarbose enthält

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Description

Die Erfindung betrifft ein Verfahren zur Herstellung von im Mund schnell zerfallenden Tabletten (= Fast Dissolving Tablets), die Acarbose als Wirkstoff enthalten.
Acarbose ist der erste Vertreter der Substanzklasse der alpha-Glucosidase Inhibitoren, die über eine Hemmung der alpha-Glucosidase Enzyme die Spaltung von Saccharose, Dextrin und Stärken im Darm verzögert und so den Blutzuckerspiegel glättet.
Da Acarbose mit den ersten Bissen jeder Mahlzeit eingenommen werden muß, bringt eine Arzneiform, die ohne Flüssigkeit eingenommen werden kann, große Vorteile für den Patienten.
Das erfindungsgemäße Verfahren beschreibt die Zusammensetzung und Herstellung von schnell zerfallenden Tabletten, die sich in der Mundhöhle im Kontakt mit der Speichelflüssigkeit von selbst auflösen.
Der Wirkstoff wird allein oder mit Teilen des Füllstoffes mit Hilfe einer Trockenkom­ paktierung und Siebung granuliert und auf einer konventionellen Tablettenpresse zu flachen Obladen verpreßt.
Als Füllstoffe eignen sich besonders wasserunlösliche Hilfsstoffe, z. B. Calciumphos­ phate oder mikrokristalline Cellulose.
Als weitere Hilfsstoffe können größere Anteile von Intensivsprengmitteln und/oder Mischungen aus sauren und basischen Hilfsstoffen (zur Erzeugung einer Brause­ mischung) eingesetzt werden. Diesen Hilfsstoffen kommt besondere Bedeutung zu, da so die gewünschte kurze Zerfallszeit von unter 5 Minuten erreicht wird. Als Intensiv­ sprengmittel eignen sich z. B. quervernetztes Polyvinylpyrollidon oder Natriumcar­ boxymethylcellulose, die sauren und basischen Anteile sind z. B. durch eine Mischung aus Zitronensäure und Natriumhydrogencarbonat gegeben.
Weiterhin werden z. B. Schmiermittel (z. B. Magnesiumstearat), z. B. Aromen oder z. B. Farbpigmente eingesetzt.
Der Anteil des Wirkstoffes in der Formulierung ist bevorzugt 40-90%, der Anteil an Füll- und Hilfsstoffen 10-60%.
Beispiele Beispiel 1
In einem geeigneten Behälter werden Acarbose, Milchzucker und mikrokristalline Cellulose gemischt. Im zweiten Schritt wird das quervernetzte Polyvinylpyrollidon und das Magnesiumstearat zugegeben und erneut gemischt.
Acarbose 100,0 mg
querv. Polyvinylpyrollidon 8,0 mg
Mikrokristalline Cellulose 95,5 mg
Milchzucker 46,0 mg
Magnesiumstearat 0,5 mg
250,0 mg
Die preßfertige Mischung wird auf einer konventionellen Tablettenpresse zu Tabletten verpreßt, die einen Durchmesser von 12 mm aufweisen. Die Höhe der Tabletten beträgt weniger als 2 min. Die Zerfallszeit der Tabletten beträgt unter 2 Minuten.
Beispiel 2
In einem geeigneten Behälter werden Acarbose, Calciumhydrogenphosphat und Natriumhydrogencarbonat gemischt. Nach einer Trockenkompaktierung und anschließenden Siebung wird die Zitronensäure zugegeben.
Diese Reihenfolge der Herstellung garantiert beste Stabilitätsergebnisse, da das Natri­ umhydrogenphosphat in granulierter Form vorliegt und die Brausereaktion erst durch den Kontakt mit Wasser eingeleitet wird.
Nach der Zugabe von Magnesiumstearat als Schmiermittel ist die Mischung preßfer­ tig.
Acarbose 100,0 mg
Calciumhydrogenphosphat 62,5 mg
Natriumhydrogencarbonat 42,5 mg
Zitronensäure 40,0 mg
Magnesiumstearat 0,5 mg
245,5 mg
Die preßfertige Mischung wird auf einer konventionellen Tablettenpresse zu Tabletten verpreßt, die einen Durchmesser von 12 mm aufweisen. Die Höhe der Tabletten beträgt weniger als 2 mm. Die Zerfallszeit der Tabletten beträgt unter 2 Minuten.

Claims (4)

1. Verfahren zur Herstellung von Tabletten, dadurch gekennzeichnet, daß ein Zerfallsbeschleuniger (Intensivsprengmittel oder Brausemischung) mit einer besonders großflächigen und flachen Form der Tablette kombiniert wird.
2. Verfahren nach Anspruch 1, dadurch gekennzeichnet, daß der Wirkstoff in dieser Arzneiform Acarbose ist.
3. Verfahren nach Anspruch 1 und 2, dadurch gekennzeichnet, daß als Füllmittel ein wasserunlöslicher Hilfsstoff z. B. Calciumcarbonate oder mikrokristalline Cellulose eingesetzt wird.
4. Verfahren nach Anspruch 1 bis 3, dadurch gekennzeichnet, daß der Anteil an Acarbose 40-90% beträgt.
DE1998102700 1998-01-24 1998-01-24 Verfahren zur Herstellung einer im Mund schnell zerfallenden Arzneiform, die als Wirkstoff Acarbose enthält Withdrawn DE19802700A1 (de)

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