NO153753B - Vaginalring. - Google Patents

Description

Foreliggende oppfinnelse angår en vaginalring som angitt i patentkravene.

Vaginalringer av kunststoff som inneholder virkestoff har lenge vært kjent. Således er det i DE OS 2 450 107 beskrevet en vaginalring som består av en bærerring med en eller to omkringløpende sekkformige fordypninger til opptagelsen av virkestoffbeholdige ringer av kunststoff på grunnlag av en LTV-Silikonelastomer, som passer inn i disse fordypninger.

Også i US patentskrift 3.920.805 er det beskrevet en vaginalring fra en silikon-elastomer, som består av en virkestoff ri kjerne og et virkestoffholdig overtrekk.

Begge anordninger har det felles at virkestoffet avgis direkte fra den virkestoffholdige del av anordningen til de omliggende kroppsdeler.

Det er også kjent ringformede anordninger ved hvilke den virkestoff holdige del er overtrukket med en virkestoff ri membran (US patentskrift 3.854.480). Ved denne anordning består den ringformede kjerne av en virkestoffholdig silikonlastomer som kan være overtrukket med en polyethylenslange med en vegg-tykkelse på 0,8 mm.

De kjente anordninger har imidlertid den ulempe at av-givelsesgraden ikke er konstant over den ønskede tid, idet mengden per tidsenhet etter en virkestoffsverm i begynnelsen stadig blir mindre.

Målet med foreliggende oppfinnelse er å tilveiebringe

en vaginalring med regelmessig lik og langvarig virkestoffavgivelse .

Dette mål nåes med den vaginalring som er angitt i de etterfølgende patentkrav.

Figur I i de medfølgende tegninger viser skjematisk en plantegning av ringen. Figurene II og III viser snitt A-B.

Vaginalringen ifølge oppfinnelsen har en ytre dia-

meter på fra 0,5 til 20 cm, hvorved størrelsen er av-hengig av anvendelsestilfelle. For små pattedyr, slik som hunder, er ringstørrelsen mindre enn for større pattedyr slik som hest og ku. Ved vaginalringer eksempelvis for resus-

aper er den ytre diameter 2 til 3 cm. Ved vaginalringer for kvinner er den ytre diameter 5-7 cm, og den største vidde

(diameter) av ringtverrsnittet (snitt A-B) er 5 til 10 mm.

En spesiell utførelsesform av bæreringen består i at det på ytterkanten er anordnet en fordypning (not).

I figur IV er det vist virkestoffavgivelsen (Levo-norgestrel) over et tidsrom på mere enn to måneder.

Vaginalringen ifølge oppfinnelsen er kjennetegnet ved at den består av en virkestoffri bærering 1, av LTV-silicon-elastomer med følgende sammensetning

1- 10 vekt% tetramethyl-tetravinyl-cyclotetrasiloxan 2- 20 vekt% polydimethylhydrogensiloxan

0,5 - 10 vekt% høydispers kiselsyre og

10 - 100 ppm platina-katalysator

idet resten er polydimethylvinylsiloxan, på hvilken det på ytterkanten er anbragt et 1 - 10 vekt% steroid-virkestoffholdig skikt 2 av LTV-silicon-elastomer med følgende sammensetning

1-10 vekt% tetramethyl-tetravinyl-cyclotetrasiloxan 1-10 vekt% polydimethylhydrogensiloxan

10 - 100 ppm platina-katalysator

idet resten er polydimethylvinylsiloxan,. som er overtrukket av et virkestoffritt skikt 3 av LTV-silicon-elastomer med følg-ende sammensetning

1- 10 vekt% tetramethyl-tetravinyl-cyclotetrasiloxan 2- 20 vekt% polydimethylhydrogensiloxan og

10 - 100 ppm platina-katalysator

idet resten er polydimethylvinylsiloxan, hvor forholdet mellom tykkelsen på det virkestoffholdige skikt 2 og det virkestoffrie skikt 3 er 5-50:1.

Som platina-katalysator kan anvendes metalliske platina per se eller platina på bærer, slik som silicagel, eller platina i form av sine salter, slik som platinacarbonyl-diklorid eller platina-dicarbonyl-diklorid, eller som hexa-klorplatinasyre. Egnet er også platina-komplekser av umettede siloxaner (EP OS 000 2744) .

Sammensetningen for fremstilling av bæreringen (1) kan ved siden av høydispers kiselsyre, som i første rekke bare inn-virker på de mekaniske egenskapene, også tilsettes andre hjelpestoffer slik som tensider, løseliggjørere og farge-stoffer så lenge som disse forholder seg inerte overfor det totale system.

Som virkestoff kommer særlig slik i betraktning som er ikke-ionogene og lipoidløselige, i særdeleshet gestagen- og østrogenvirkende steroidhormoner. Eksempelvis kan nevnes ethynylestradiol, ethysteron, norethysteronacetat, norethyno-drel, levenorgestrel og gestoden.

Vaginalringen ifølge o<p>pfinnelsen fremstilles etter i og for seg kjente metoder innen sprøytestøpningsteknikken.

Herved oppdeles hensiktsmessig den anvendte mengde av polydimethylvinylsiloxan. Den ene del anvendes sammen med polydimethylhydrogensiloxan og den andre del sammen med platina-katalysatoren.

Først kort tid før vulkaniseringen forenes de to deler og fornettes under temperaturhevning.

Virkestoffet mikroniseres hensiktsmessig før innarbei-delsen i den flytende blanding av utgangskomponentene.

Det virkestoffri skikt 3 påføres likeledes etter i og for seg kjente metoder, slik som dypping eller påsprutning.

Skikttykkelsen utgjør 10 - 1000, fortrinnsvis 100 - 500 ym.

Vaginalringen ifølge oppfinnelsen har den fordel at virkestoffet avgis regelmessig og jevnt fra denne over et lengre tidsrom innen grensene for den ønskede biologiske virkning, eksempelvis i den nødvendige dose for hemning av eggløsning.

De etterfølgende eksempler illustrerer oppfinnelsen.

Eksempel 1.

For fremstilling av bæreringen 1 ble grundig blandet

4

De to blandinger Al og Bl ble homogenisert i et statisk blan-derør, innsprøytet i et sprøytestøpningsverktøy og vulkanisert i løpet av 60 sekunder ved 100°C til ringer med sirkelsegment-formig tverrsnitt.

Shore-A-hårdhet var 45 og strekkforlengelsen (Reissdehnung)

50 %. For fremstilling av det virkestoffholdige skikt 2 ble grundig blandet

De to blandinger A2 og B2 ble homogenisert i et statisk blan-derør, ble innsprøytet i et sprøytestøpningsverktøy med inn-lagte bæreringer 1 og ble i løpet av 60 sekunder ved 100°C påvulkanisert på ytterkanten av bærerringene 1.

De således fremstilte vaginalringer ble i området ved det virkestoffholdige skikt 2 påsprøytet et silikonelastomer-skikt 3 ved en tykkelse på ca. 200 ym. Dette skikt dannet med det underliggende skikt 2 et tolagsvulkanisat.

Silikonelastomer-blandingen for det virkestoffri skikt 3 var sammensatt av

Den enkelte ring inneholdt 0,8 % virkestoff og hadde en avgivelsesgrad på 70,5 jjg/d.

Eksempel 2

Analogt med eksempel 1 ble det fra

fremstillt bærerringer 1.

Shore-A-hårdheten var 65 og- forlengelsen 75 %.

På bæreringen 1 ble det påvulkanisert et virkestoffholdig skikt 2 med følgende sammensetning:

Deretter ble det på det virkestoffholdige skikt 2 på-ført et 350 ym tykt virkestoffritt skikt 3 med følgende sammensetning :

Den enkelte ring inneholdt 2,3 vekt% virkestoff og har en avgivelsesgrad på 45 yg/d.

Eksempel 3

For fremstilling av bærerring 1 ble de anvendt den samme blanding som i eksempel 1, bestående av polydimethylsiloxan, tetramethyl-tetravinyl-cyclotetrasiloxan, platina såvel som polydimethylhydrogensiloxan.

De to blandinger A1 og B1 ble homogenisert i et statisk blanderør, innsprøytet i et sprøytestøpningsverktøy og i løpet av 60 sekunder ved 100°C vulkanisert til ringer med en omkringløpende fals, figur III.

I falsen ble deretter en virkestoffholdig masse, bestående av de to blandinger A2 og B2 ifølge eksempel 1, påsprøytet,

og ble vulkanisert i løpet av 60 sekunder ved 100°C. På den således fremstilte ring ble deretter påført det virkestoffrie skikt 3 med samme sammensetning som i eksempel 1. Den enkelte ring hadde en virkestoffavgivelse på 20 yg/d.

Claims (2)

1. Vaginalring,

karakterisert ved at den består av en virkestoffri bærering 1, av LTV-silicon-elastomer med følg-ende sammensetning 1- 10 vekt% tetramethyl-tetravinyl-cyclotetrasiloxan 2- 20 vekt% polydimethylhydrogensiloxan 0,5 - 10 vekt% høydispers kiselsyre og 10 - 100 ppm platina-katalysator

idet resten er polydimethylvinylsiloxan, på hvilken det på ytterkanten er anbragt et 1 - 10 vekt% steroid-virkestoffholdig skikt 2 av LTV-silicon-elastomer med følgende sammensetning 1-10 vekt% tetramethyl-tetravinyl-cyclotetrasiloxan 1-10 vekt% polydimethylhydrogensiloxan 10 - 100 ppm platina-katalysator

idet resten er polydimethylvinylsiloxan, som er overtrukket av et virkestoffritt skikt 3 av LTV-silicon-elastomer med følg-ende sammensetning 1- 10 vekt% tetramethyl-tetravinyl-cyclotetrasiloxan 2- 20 vekt% polydimethylhydrogensiloxan og 10 - 100 ppm platina-katalysator

idet resten er polydimethylvinylsiloxan, hvor forholdet mellom tykkelsen på det virkestoffholdige skikt 2 og det virkestoffrie skikt 3 er 5-50:1.

2. Vaginalring ifølge krav 1,

karakterisert ved at bæreringen for opp-tagelse av det virkestoffholdige skikt 2 utviser en omkring-løpende fordypning.