LV12888B - 3-(pie slāpekļa atoma aizvietoti)fenil-5-beta-amidometiloksazolidin-2-oni - Google Patents

Claims (6)

1. LV 12888 IZGUDROJUMA FORMULA 3-(Pie slāpekļa atoma aizvietots)fenil-53-(amidometil)oksazolidin-2-ons ar formulu (LV)

   4 kur (I) Rļ ir-H, Cļ-C^alkilgrupa, kas neobligāti ir aizvietota ar 1-3 Cl atomiem, C3-C12cikloalkilgrupa, C5-C12alkenilgrupa, kas satur vienu dubultsaiti, -<ļ>, kas neobligāti ir aizvietots ar 1-3 grupām, kas ir izvēlētas no

   -N(R1.1)(R1.2), kur R,.! un R1.2 ir vienādi vai atšķirīgi un ir -H vai Cļ-C^alkilgrupa, furanilgrupa, tetrah id rof u ran i Ig ru pa, 2-tiofēngrupa, pirolidinilgrupa, piridinilgrupa, -0-R,.3, kur R1-3 ir Cļ-C^alkilgrupa, -NHRļ.3, kur R^ ir, kā noteikts iepriekš, -NR^R^, kur R1-4 ir C1-C3alkilgrupa un R^ ir, kā noteikts iepriekš, un kur R,.3 un R,.4 var tikt ņemti kopā ar pievienoto slāpekļa atomu, lai veidotu piesātinātu C5-C7 heterociklisku gredzenu ar vienu slāpekļa atomu, kas ietver -0-, -CH2-OH, 2 -CHpRļ.g, kur R,_5 ir Cļ-C^alkilgrupa vai -CO-Rļ.g, kur R^ ir CrC4alkilgrupa vai -φ; (II) divi no R2, R3 un R4 ir -H un citi no R2, R3 un R4 ir -H, 5 -F, -Cl, -Br, -I, Cļ-Cgalkilgrupa, -OH, -CO-O-R^, kur R^ ir CrC4alkilgrupa vai -φ, 10 -O-R^, kur R2_i ir, kā noteikts iepriekš, -COOH, -COO, -CHO, -CO-NR2.2R2.3, kur R2.2 un R2.3 ir vienādi vai atšķirīgi un ir -H, 15 Cļ-C^alkilgrupa vai R2.2 un R2.3 ir ņemti kopā ar pievienoto slāpekļa atomu, lai veidotu piesātinātu C3-C6heterociklisku gredzenu ar vienu slāpekļa atomu, kas neobligāti satur -0-, -C=N, -OCH, 20 -N=C, -CHOH-CH3, -CO-CH3, -SH, -SO-CH3,
2. 25 -SO-φ, -s-ch3, -S-φ, -S02-CH3, -302-φ, 30 -S03H, -so2-nh2, -n3, -no2, 3 LV 12888 -NR2.4R2.5, kur R2.4 un R2.5 ir vienādi vai atšķirīgi un ir -H un Cļ-Caalkilgrupa, -NH-CO-R2.6, kur R2.6 ir Cļ-C^alkilgrupa vai -φ, -NH-CO-NH2, -ch=ch2, -ch2-ch=ch2, -CH=N-OH, -CH=N-OCH3, -ch3-c=n-oh, I -CH3-C=N-OCH3i I -C*H-CH2-0*, kur atomi, kas ir iezīmēti ar zvaigznīti (*), ir piesaistīti viens otram, rezultātā veidojot ciklu, (INA) kur W, un W2 ņemti kopā ir (XXXII), -nr5-n=cr6- kur R5 ir C^Cļgalkilgrupa, -ΟΗ2-φ, -ΟΗ2ΟΗ2-φ, C3-C7cikloalkilgrupa, C2-C12alkenilgrupa, kas satur no 1 līdz 3 dubultsaitēm ieskaitot, C2-C12alkinilgrupa, kas satur 1 trīskāršo saiti, -CHO, -CO-R^, kur R^ ir (A) CrC6alkilgrupa, kas neobligāti ir aizvietota ar 1 -0-CH3, -COOH, -NH2, -S03H vai 1-3 -Cl, (B) C3-C7cikloalkilgrupa, (C) 2-piridinilgrupa, 2-tiofēngrupa, 2-tiofēnmetilgrupa vai 2-pirolgrupa, 4 (D) -<ļ>, kas neobligāti ir aizvietots ar 1-3 -F, -Cl, -Br, -I, CVCgalkilgrupām, -OH, -C0-0-R5.2, kur R5.2 ir C^C^Ikilgrupa vai -φ, -0-R5.2, kur R5_2 ir, kā noteikts iepriekš, -COOH, -CO-NR5.3R5.4, kur R5_3 un R5_4 ir vienādi vai atšķirīgi un ir -H, C1-C3alkilgrupa, vai R5_3 un R5.4 ir ņemti kopā ar pievienoto slāpekļa atomu, lai veidotu piesātinātu C3-C6heterociklisku gredzenu ar vienu slāpekļa atomu, kas neobligāti satur -O-, -C=N, -CHOH-CH3, -CO-CH3, -SH, -SO-CH3, -SO-φ, -s-ch3, -S-Φ, -S02-CH3, -302-φ, -so3h, -so2-nh2, -n3, -no2, -NRs_5R5.6, kur R5.5 un R5.6 ir vienādi vai atšķirīgi un ir -H un Cļ-Cgalkilgrupa, -NH-CO-R5.7, kur R5.7 ir CrC4alkilgrupa vai -φ, -C0-0-R5.8, kur R5.8 ir C1-C4alkilgrupa vai -φ, katrs neobligāti ir aizvietots ar 1 vai 2 5 LV 12888 -F, -Cl, -Br, -I, Cļ-Cgalkilgrupām, -OH, -C0-0-R5.2, kur R5.2 ir, kā noteikts iepriekš, -0-R5.2, kur R5.2 ir, kā noteikts iepriekš, -COOH, -CO-NR5.3R5_4, kur R5.3 un R5.4 ir, kā noteikts iepriekš, -CsN, -CHOH-CHj, -CO-CH3, -SH, -SO-CH3, -SO-φ, -S-CH3, -S-φ, -S02-CH3, -802-φ, -so3h, -so2-nh2, -n3, -no2, -NR5.5Rs.6, kur R5.5 un R5.6 ir, kā noteikts iepriekš, -NH-CO-R5.7, kur R5.7 ir, kā noteikts iepriekš, -CO-N(R5.9)2, kur R5.9 ir -H vai R5.8, kā noteikts iepriekš, un kur R5.9 atlikumi var tikt ņemti kopā ar pievienoto slāpekļa atomu, lai veidotu piesātinātu C3-C6heterociklisku gredzenu ar vienu slāpekļa atomu, kas neobligāti satur -0- vai -NH-, -CO-CH2-CN, -co-ch2-oh, -00-ΟΗ2-0-φ, ku^ neobligāti ir aizvietots ar 1-3 -0-CH3, 1 -N02 un 1 -NH2, -CO-CH2-O-R5.10, kur R5.10 ir CrC6alkilgrupa, 6 -φ, kas neobligāti ir aizvietots ar 1 -3 -0-CH3, 1 -N02 un -NHZ, -CO-Rg.^, kur Rg.^ ir Cv-Cgalkilgrupa, -φ, kas neobligāti ir aizvietots ar 1-4 -F, 1-3 -Cl, 1 -OCH3, -OH, -NH2, -N02, -CO-CH3, -S02-CH3 un -S02-0H, -CO-CH(NH-CO-R5.12)-R5.13, kur R5.13 ir -H vai -CR3 un R5.12 ir CrC6alkilgrupa, -φ, kas neobligāti ir aizvietots ar 1 vai 2 -OH, -OCH3, -N02i -NH2i -Cl, -F, -NH-CH3 un -N(CH3)2, -CO-CHNH2-R5.14, kur R5.14 ir -CH(CH3)2, -CH2-CH(CH3)2, -CHCH3-CH2-CH3, -CH2-OH, CH(OH)-CH3, -ΟΗ2-φ, -ΟΗ2-φ-ΟΗ, -CH2-SH, -CH2-CH2-S-CH3 un -CH2-COOH, -S02-CH3, -so2-b, -so3h un R6 ir -H un Cļ-Cgalkilgrupa; vai (IIIB), kur W, un W2 ņemti kopā ir -NR5-N=N- (LIV), kur Rg ir, kā noteikts iepriekš; un tā farmaceitiski pieņemami sāļi. Savienojums saskaņā ar 1. punktu, kur Wļ un W2 ņemti kopā ir -NR5-N=CR6-. Savienojums saskaņā ar 1. punktu, kur Wļ un W2 ņemti kopā ir -NRS-N=N-. Savienojums saskaņā ar jebkuru no iepriekšējiem punktiem, kur R2, R3 un R4 visi ir H. 7 LV 12888
3. 5. Savienojums saskaņā ar jebkuru no iepriekšējiem punktiem, kur R, ir H, CrC6alkilgrupa, C3-C6cikloalkilgrupa, -OCH3 vai -CHCĻ un R5 ir izvēlēts no -CH3, -CH2-CH=CH2, -CH2-C=CH, -CHO un -CO-Rg., kur Rs., ir -CH3, -C2H5, -CH(CH3)2, -CHCĻ -CH2OH, -CH2-0-CH3, 2-tiofenilgrupa vai cik-5 lopentilgrupa.
4. 6. Savienojums saskaņā ar 2. punktu, kurš ir 3-[5’-(1-acetilindazolil)]-5P-(acetamidometil)oksazolidin-2-ons, 3-(5’-indazolil)^-(acetamidometil)oksazolidin-2-ons, 10 3-[5’-(1 -etilindazolil)]-53-(acetamidometil)oksazolidin-2-ons vai 3-[5’-(1-n-propilindazolil)]-5p-(acetamidometil)oksazolidin-2-ons.
5. 7. Savienojuma saskaņā ar jebkuru no iepriekšējiem punktiem izmantošana ārstniecības līdzekļa ražošanai izmantošanai gram-pozitīvu vai anaerobu 15 organismu izraisītu infekciju ārstēšanā.
6. 8. Savienojums saskaņā ar jebkuru no 1. punkta līdz 4. punktam, izņemot to, ka Rs ir H.