KR940003955A - 항당뇨성 및 항비만성 옥사졸리딘 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도 - Google Patents

항당뇨성 및 항비만성 옥사졸리딘 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도 Download PDF

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Abstract

하기 식(I)의 화합물 및 그의 제약학상 허용가능한 염 및 에스테르는 당뇨병, 비만증, 과지방혈증, 과혈당증, 당뇨병 합병중, 비만성 고혈압 및 골종증의 예방치료에 사용된다.
[상기 식중, R은 알킬기이고, X는 산소 또는 황이며, Y는 수소원자 또는 A-COOH(식중, A는 알킬렌기이다)의 기이고, Ar은 아릴 또는 치환 아릴기이다]

Description

항당뇨성 및 항비만성 옥사졸리딘 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (22)

  1. 하기 식(Ⅰ)의 화합물 및 그의 제약학성 허용가능한 염 및 에스테르 :
    [상기식중 R은 탄소수 1∼8의 알킬기이고, X은 산소원자 또는 황원자이며,Y는 수소원자 또는 식 -A-COOH(식중, A은 탄소수 1∼6의 알킬렌기이다)의 기이고, Ar은 고리탄소수 6∼10의 비치환 아릴기 또는 하기치환기(a)로 구성된 군에서 선택된 치환기 1개 이상으로 치환된 탄소수 6∼10의 치환아릴기이며, 상기 치환기(a)은 할로겐 원자, 알킬부가 1∼4개 탄소원자를 갖는 할로알킬기, 히드록시기, 탄소수 1∼4의 알킬기, 및 탄소수 1∼4의 알콕시기로 구성된 군에서 선택된다]
  2. 제1항에 있어서, Y가 수소원자 또는 식 -A-COOW(식중, A은 탄소수 1∼6의 알킬렌기이고, W은 수소원자 또는 탄소수 1∼6의 알킬기이다)의 기인 화합물.
  3. 제1항에 있어서, R가 탄소수 1∼6의 알킬기인 화합물.
  4. 제1항에 있어서, R가 탄소수 1∼4의 알킬기인 화합물.
  5. 제1항에 있어서, R가 메틸 또는 에틸기인 화합물.
  6. 제1항에 있어서, A가 탄소수 1∼4의 알킬렌기인 화합물.
  7. 제1항에 있어서, A가 메틸렌 또는 에틸렌기인 화합물.
  8. 제1항에 있어서, Ar가 고리탄소수 6∼10의 아릴기이거나, 또는 제1항에 정의된 바와같은 치환기(a)로 구성된 군에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 치환기 1∼5개로 치환된 고리탄소수 6∼10의 아릴기인 화합물.
  9. 제1항에 있어서, Ar가 비치환 페닐기, 비치환 나프틸기, 또는 제1항에 정의된 바와같은 치환기 (a)로 구성된 군에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 치환기 1∼5개로 치환된 페닐 또는 나프틸기인 화합물.
  10. 제1항에 있어서, Ar가 비치환 페닐기, 비치환 나프틸기, 또는 하기 치환기 (a')로 구성된 군에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 치환기 1∼5개로 치환된 페닐기인 화합물, 상기 치환기 (a')은 할로겐 원자 트리플루오로메틸기, 히드록시기, 탄소수 1∼4의 알킬기 및 탄소수 1 또는 2의 알콕시기로 구성된 군에서 선택된다.
  11. 제1항에 있어서, Ar가 페닐, 2-클로로페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3-브로모페닐, 3-플루오로페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 3-메틸페닐, 3-메톡시페닐, 3, 5-디클로로페닐, 3, 5-디-t-부틸-4-히드록시페닐, 3,4. 5-트리 메톡시페닐, 3-클로로-4-플루오로페닐, 2. 5-디메톡시 -3, 4, 6-트리메틸페닐, 3, 5-디메틸-4-히드록시페닐 또는 2-나프틸기인 화합물.
  12. 제1항에 있어서, R가 탄소수 1∼6의 알킬기이고, X는 산소원자 또는 황원자이며, Y는 수소원자 또는 식 -A-COOH(식중, A는 탄소수 1∼4의 알킬렌기이다)의 기이고, Ar은 고리탄소수 6∼10의 아릴기, 또는 제1항에 정의된 치환기(a)로 구성된 군에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 치환기 1∼5개로 치환된 고리탄소수 6∼10의 아릴기이며, Y가 식 -A-COOH의 기일 경우 그의 Cl∼C4알킬 에스테르인 화합물 및 그의 제약학성 허용가능한 염.
  13. 제1항에 있어서, R가 탄소수 1∼4의 알킬기이고, X는 산소원자 또는 황원자이며, Y는 수소원자 또는 식-A-COOH(식중, A는 메틸렌 또는 에틸렌기이다)의 기이고, Ar은 비치환 페닐기, 비치환 나프틸기, 또는 제1항에 정의된 치환기(a)로 구성된 군에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 치환기 1∼5개로 치환된 페닐 또는 나프틸기이며, Y가 식 -A-COOH의 기일 경우 그의 Cl∼C4알킬 에스테르인 화합물 및 그의 제약학성 허용가능한 염.
  14. 제1항에 있어서, R가 탄소수 1∼4의 알킬기이고, X는 산소원자 또는 황원자이며, Y는 수소원자 또는 식 -CH2-COOH의 기이고, Ar은 비치환 페닐기, 비치환 나프틸기, 또는 하기 치환기(a')로 구성된 군에서 선택된 동일하거나 상이할 수 있는 치환기 1∼5개로 치환된 페닐기이며, Y가 식 -CH2-COOH의 기일 경우 그의 Cl∼C4, 알킬 에스테르인 화합물 및 그의 제약학성 허용가능한 염, 상기 치환기(a')은 할로겐 원자, 트리플루오로메틸기, 히드록시기, 탄소수 1∼4의 알킬기 및 탄소수 1 또는 2의 알콕시기로 구성된 군에서 선택된다.
  15. 제1항에 있어서, R가 메틸 또는 에틸기이고, X는 산소원자 또는 황원자이며, Y는 수소원자 또는 식 -CH2-COOH의 기이고, Ar은 페닐, 2-클로로페닐, 3-클로로페닐, 4-클로로페닐, 3-브로모페닐, 3-플루오로페닐, 3-트리플루오로메틸페닐, 3-메틸페닐, 3-메톡시페닐, 3, 5-디클로로페닐, 3,5-디-t-부틸-4-히드록시페닐, 3,4,5-트리메톡시페닐, 3-클로로-4-플루오로페닐, 2, 5-디메톡시-3, 4.6-트리메틸페닐, 3, 5-디메틸-4-히드록시페닐 및 2-나프틸기로 구성된 군에서 선택된 기이며, Y가 식 -CH-COOH의 기일 경우 그의 메틸 및 에틸 및 에틸 에스테르인 화합물 및 그의 제약학상 허용가능한 염.
  16. 제1항에 있어서, 3-{2-[4-(2,4-디옥소티아졸리딘-5-일메틸)페녹시]-1-메틸에틸}-5-3-(클로로페닐)옥사졸리딘-2-온 및 그의 제약학성 허용가능한 염으로 구성된 군에서 선택된 화합물.
  17. 제1항에 있어서, 3-{2-[4-(3-메톡시카르보닐메틸-2, 4-디옥시티아졸리딘-5- 일메틸)페녹시]-1-메틸에틸}-5-3-(클로로페닐)옥사졸리딘-2-온 및 그의 제약학성 허용가능한 염으로 구성된 군에서 선택된 화합물.
  18. 제1항에 있어서, 3-{2-[4-(2,4-디옥시티아졸리딘-5-일메틸)페녹시]-1-메틸에틸}-5-3-(클로로페닐)옥사졸리딘-2-티온 및 그의 제약학성 허용가능한 염으로 구성된 군에서 선택된 화합물.
  19. 제1항에 있어서, 3-{2-[4-(3-메톡시카르보닐메틸-2, 4-디옥시티아졸리딘-5- 일메틸)페녹시]-1-메틸에틸}-5-3-(클로로페닐)옥사졸리딘-2-티온 및 그의 제약학성 허용가능한 염으로 구성된 군에서 선택된 화합물.
  20. 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 식(I)의 화합물 및 그의 제약학상 허용가능한 염 및 에스테르로 구성된 군에서 선택된 유효량의 활성 화합물을 제약학성 허용가능한 담체 또는 희석제와의 혼합물로 함유함을 특징으로 하는, 당뇨병, 비만증, 과지방혈, 과혈당증, 당뇨병 합병증, 비만성 고혈압 및 골공증의 예방치료용 약제 조성물.
  21. 제1항 내지 제17항중 어느 한 항에 따른 식(I)의 화합물 및 그의 제약학상 허용가능한 염 및 에스테르로 구성된 군에서 선택된 유효량의 활성 화합물을 사람을 포함한 포유동물에 투여함을 특징으로 하는, 당뇨병, 비만증, 과지방혈, 과혈당증, 당뇨병 합병증, 비만성 고혈압 및 골공증의 예방치료법.
  22. (a)하기 식(V)의 화합물을 카르보닐화제 또는 티오카르보닐화제와 반응시키고, (b)필요에 따라, 생성화합물을 탈보호시키고, (C)필요에 따라 수득된 화합물을 가수분해, 염화 또는 에스테르화 하여 식(I)의 화합물 또는 그의 염 또는 에스테르를 생성함을 특징으로 하는, 제1항 내지 제19항중 어느 한 항에 따른 식(I)의 화합물 및 그의 제약학성 허용가능한 염 및 에스테르를 제조하는 방법.
    [상기 식중, Ar 및 R은 상기 정의와 동일하고, Y1은 상기 정의된 바와 같은 Y기 또는 아미노-보호기이다]
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019930017239A 1992-08-31 1993-08-31 항당뇨성 및 항비만성 옥사졸리딘 유도체, 그의 제조방법 및 치료학적 용도 KR940003955A (ko)

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