KR950702545A - 약제로서의 헤테로시클릭 화합물(Heterocyclic compounds as pharmaceutical) - Google Patents

약제로서의 헤테로시클릭 화합물(Heterocyclic compounds as pharmaceutical)

Info

Publication number
KR950702545A
KR950702545A KR1019940704886A KR19940704886A KR950702545A KR 950702545 A KR950702545 A KR 950702545A KR 1019940704886 A KR1019940704886 A KR 1019940704886A KR 19940704886 A KR19940704886 A KR 19940704886A KR 950702545 A KR950702545 A KR 950702545A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
formula
group
compound
pharmaceutically acceptable
general formula
Prior art date
Application number
KR1019940704886A
Other languages
English (en)
Inventor
헤이그 데이빗
토마스 심 존
Original Assignee
데이빗 로버츠
스미스클라인 비이참 피이엘시이
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Priority claimed from GB929214185A external-priority patent/GB9214185D0/en
Priority claimed from GB929227030A external-priority patent/GB9227030D0/en
Priority claimed from GB939311027A external-priority patent/GB9311027D0/en
Application filed by 데이빗 로버츠, 스미스클라인 비이참 피이엘시이 filed Critical 데이빗 로버츠
Publication of KR950702545A publication Critical patent/KR950702545A/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D213/00—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/02—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D213/04—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom
    • C07D213/60—Heterocyclic compounds containing six-membered rings, not condensed with other rings, with one nitrogen atom as the only ring hetero atom and three or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members having no bond between the ring nitrogen atom and a non-ring member or having only hydrogen or carbon atoms directly attached to the ring nitrogen atom with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
    • C07D213/72—Nitrogen atoms
    • C07D213/74—Amino or imino radicals substituted by hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/06—Antihyperlipidemics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
    • A61P3/08—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis
    • A61P3/10—Drugs for disorders of the metabolism for glucose homeostasis for hyperglycaemia, e.g. antidiabetics
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
    • A61P9/12—Antihypertensives
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D263/00—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings
    • C07D263/52—Heterocyclic compounds containing 1,3-oxazole or hydrogenated 1,3-oxazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D263/54—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles
    • C07D263/58—Benzoxazoles; Hydrogenated benzoxazoles with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached in position 2
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Diabetes (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Heart & Thoracic Surgery (AREA)
  • Cardiology (AREA)
  • Hematology (AREA)
  • Obesity (AREA)
  • Emergency Medicine (AREA)
  • Endocrinology (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Heterocyclic Carbon Compounds Containing A Hetero Ring Having Nitrogen And Oxygen As The Only Ring Hetero Atoms (AREA)
  • Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
  • Pyridine Compounds (AREA)
  • Organic Low-Molecular-Weight Compounds And Preparation Thereof (AREA)

Abstract

일반식(I) 화합물 : A1-X-(CH2)n-O-A2-A3-Y.R2또는이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물 (이때; A1은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로시클릴기를 나타내고; A2는 3개의 임의 치환체를 갖는 벤젠 고리를 나타내고; A3는 R1이 치환 또는 비치환 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 알킬카르보닐을 나타내고 m이 1-5의 정수를 나타내는 일반식 -(CH2)m-CH(OR1)- 부분을 나타내거나, A3는 R1및 m이 상기 정의된 바와 같은 일반식 -(CH2)m-1-CH=C(OR1)- 부분을 나타내거나, A3는 R1및 m이 상기 정의된 바와 같은 일반식 -(CH2)m-1-CH=C(OR1)- 부분을 나타내고; R2는 R3가 수소, 알킬, 아릴 또는 아르알킬을 나타내는 OR3를 나타내거나, R2는 R4및 R5가 각각 독립적으로 수소, 알킬 또는 알킬카르보닐을 나타내거나 R4및 R5가 이들이 부착되어 있는 질소원자와 함께 헤테로시클릭 고리를 형성하는 -NR4R5또는 방향족 헤테로시클릴기를 나타내나, 단 R2는 하기 정의되는 바와 같은 Y가 결합을 나타낼때만 방향족 헤테로시클릴기를 나타내고; X는 R이 수소원자, 알킬기, 아실기, 아릴 부분이 치환되거나 비치환될 수 있는 아르알킬기, 또는 치환 또는 비치환 아릴기를 나타내는 NR을 나타내고; Y는 CO 또는 CS 또는 결합을 나타내나, 단 Y는 R2가 상기 언급된 방향족 헤테로시클릴기를 나타낼 때만 결합을 나타내고; n은 2-6의 정수를 나타냄); 상기 화합물의 제조 방법. 상기 화합물을 포함하는 조성물 및 약물에 있어 상기 화합물 및 조성물의 사용.

Description

약제로서의 헤테로시클릭 화합물(Heterocyclic compounds as pharmaceutical)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (50)

  1. 하기 일반식(I) 화합물;
  3. 또는 이의 호변 이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물 : 상기식에서: A1은 치환 또는 비치환 방향족 헤테로시클릴기를 나타내고; A2는 3개의 임의 치환체를 갖는 벤젠고리를 나타내고; A3는 R1이 치환 또는 비치환 알킬, 아릴, 아르알킬 또는 알킬 카르보닐을 나타내고 m이 1-5의 정수를 나타내는 일반식 -(CH2)m-CH(OR1) 부분을 나타내거나, A3는 R1및 m이 상기 정의된 바와 같은 일반식 -(CH2)m-1-CH=C(OR1)- 부분을 나타내고; R2는 R3가 수소, 알킬, 아릴 또는 아르알킬을 나타내는 OR3을 나타내거나, R2는 R4및 R5가 각각 독립적으로 수소, 알킬 또는 알킬카르보닐을 나타내거나 R4및 R5가 이들이 부착되어 있는 질소 원자와 함께 헤테로시클릭 고리를 형성하는 -NR4R5또는 방향족 헤테로시클릴기를 나타내나, 단 R2는 하기 정의되는 바와 같은 Y가 결합을 나타낼때만 방향족 헤테로시클릴기를 나타내고; X는 R이 수소원자, 알킬기, 아실기, 아릴 부분이 치환 또는 비치환 될 수 있는 아르알킬기, 또는 치환 또는 비치환 아릴기를 나타내는 NR을 나타내고; Y는 CO 또는 CS 또는 결합을 나타내나, 단 Y는 R2가 상기 언급된 방향족 헤테로시클릴기를 나타낼 때만 결합을 나타내고; 그리고 n은 2-6의 정수를 나타낸다.
  4. 제1항에 있어서, A1이 하기 일반식 (a)(b) 또는 (c) 부분을 나타내는 화합물 :
  6. 상기식에서 : R6및 R7은 각각 독립적으로 수소 또는 할로겐 원자, 알킬 또는 알콕시기, 또는 치환 또는 비치환 아릴기를 나타내거나, R6및 R7이 각각 인접 탄소 원자에 부착되며, R6및 R7은 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께 벤젠 고리를 형성하며, 이때 R6및 R7에 의해 함께 나타나는 각각의 탄소 원자가 치환 또는 비치환되어 있고; 일반식(a) 부분에서 X1은 산소 또는 황을 나타낸다.
  7. 제1 또는 2항에 있어서, A3가 일반식 -(CH2)m-CH(OR1)- 부분을 나타내는 화합물.
  8. 제1 또는 2항에 있어서, A3가 일반식 -CH=C(OR1)- 부분을 나타내는 화합물.
  9. 제1-3항 중 어느 한 항에 있어서, R1은 치환 또는 비치환 알킬, 또는 치환 또는 비치환 아르알킬을 나타내는 화합물.
  10. 제1-5항 중 어느 한 항에 있어서, R1은 비치환 알킬 또는 비치환 아르알킬인 화합물.
  11. 제1-6항 중 어느 한 항에 있어서, R1은 비치환 알킬 또는 비치환 아르알킬인 화합물.
  12. 제1-7항 중 어느 한 항에 있어서, R2는 OR3를 나타내는 화합물.
  13. 제8항에 있어서, R3는 수소 또는 알킬을 나타내는 화합물.
  14. 제1-9항 중 어느 한 항에 있어서, m은 1이고 n은 2인 화합물.
  15. 본원에 기재된 실시예 1-62 중 어느 하나에 따른 화합물, 또는이의 호변이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 수화물.
  16. 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 수화물의 제조 방법으로서, a) 하기 일반식(II)의 화합물 :
  18. (상기식에서 A2및 Y는 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같고; A3'는 R1'이 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같은 R1또는 이의 보호된 형태를 나타내고, m이 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같은 일반식 -(CH2)m-CH(OR1')- 부분을 나타내거나, A3'은 R1'이 상기 정의된 바와 같은 일반식 -(CH2)m-1-CH(OR1')-을 나타내고; R2'은 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같은 R2또는 이의 보호된 형태를 나타내고; Ra는 하기 일반식(f) 부분으로 전환될 수 있는 부분이며:
  20. 이때 A1, X 및 n은 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같음)을 Ra를 상기 (f) 부분으로 전환시킬 수 있는 적당한 시약과 반응시키고 : b) A3가 일반식 -(CH2)m-CH(OR1')- 부분을 나타내는 일반식(I) 화합물의 제조를 위해, 하기 일반식(VII) 화합물의 활성화된 형태 :
  22. 상기식에서, A1, A2, X, Y, m 및 n은 일반식(II)에 대해 정의된 바와 같고 R3은 일반식(IV)에 대해 정의된 바와 같음)를 하기 일반식(VIII) 화합물 :
  24. (상기식에서 R1은 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같고 L1은 알킬기 또는 원자를 나타냄)과 반응시키고; c) A3가 일반식 -(CH2)m-CH(OR1')- 부분을 나타내는 일반식(I) 화합물의 제조를 위해, 하기 일반식(X)의 카르벤 공급원 :
  26. (상기식에서, A1, A2, X, Y, m 및 n은 일반식(II)에 대해 정의된 바와 같고 R9은 일반식(IV)에 대해 정의된 바와 같음)을 상기 정의된 일반식(V) 화합물과 반응시키고; d) A3가 일반식 -(CH2)m-1-CH=(OR1')- 또는 -(CH2)m-CH(OR1')- 부분을 나타내는 일반식(I) 화합물의 제조를 위해 하기 일반식(XII) 화합물 :
  28. (상기식에서 A1, A2, X, m 및 n은 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같음)을, CHO 탄소원자를 상기 정의된 일반식 CH=C(OR1)-Y.R2기로 전환시킬 수 있는 시약과 반응시킨 후 필요하다면 CH=C(OR1)-기를 환원시켜 A3가 일반식 -(CH2)m-CHOR1)- 부분을 나타내는 화합물을 생성하고: e) A3가 일반식 -CH2-CH(OR1')- 부분을 나타내며 이때 R1이 알킬을 나타내는 일반식(I) 화합물의 제조를 위해, 하기 일반식(XV) 화합물 :
  30. (상기식에서 A1, A2, R1, X, 및 n은 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같음)을 가수분해하여 R2가 OH를 나타내는 일반식(I) 화합물을 생성하고; 그리고나서 필요하다면 OH인 R2를 다른 R2로 전환시키고 : f) A3가 -(CH2)m-CH(OR1')-이고 R2가 C-결합된 방향족 헤테로시클릴기인 일반식(I) 화합물의 제조를 위해, 상기 일반식(XII) 화합물을 하기 일반식(XX) 화합물의 활성화된 형태:
  32. (상기식에서 het-CH는 적어도 1개의 탄소 원자를 함유하는 R2에 의해 나타나는 방향족 헤테로시클릭기임)와 반응시키고나서 R1이 수소인 화합물을 다른 R1으로 전환시키고: g) A3가 (CH2)m-CH(OR1')-이고 A2가 C-결합된 테트라졸릴기의 일반식(I) 화합물의 제조를 위해, 하기 일반식(XXI) 화합물.
  34. (상기식에서 A1, A2, R1, X, m 및 n은 일반식(I)에 대해 정의된 바와 같음)을 적합하게 알칼리 금속 아지드, 예컨대 나트륨 아지드 내에서 아지드염과 같은 아지드 이온 공급원과 반응시키고: 그리고나서 필요하다면 하기 임의의 단계들 : (i) 일반식(I) 화합물을 부가의 일반식(I) 화합물로 전환시키는 단계; (ii) 임의의 보호기를 제거하는 단계; 및 (iii) 일반식(I) 화합물의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물을 제조하는 단계중 하나 이상을 실시하는 것으로 구성되는 제조 방법.
  35. 제12항에 있어서, 일반식(I) 화합물을 부가의 일반식(I) 화합물로 전환시키는 것은 : a) 하나의 R기를 다른 R기로 전환시키고; b) 하나의 OR1기를 다른 OR1기로 전환시키고; c) Y가 CO인 하나의 Y.R2기를 다른 Y.R2기로 전환시키고; d) 하나의 CO.R2기를 다른 CS.R2기로 전환시키고; e) -CH=C(OR1)기를 -CH(OR1')기로 환원시키는 것을 포함하는 방법.
  36. 제13항에 있어서, Y가 CO인 하나의 Y.R1기를 다른 Y.R2기로 전환시키는 것은 (i) R2a가 알킬, 아릴 또는 아르알킬인 하나의 Y.R2a기를 Y.OH기로 가수 분해하고 (이때 Y는 CO임); (ii) R2b가 알콕시인 하나의 Y.R2b기를 Y.NR2R5기로 아민화하고 (이때 Y는 CO 임); (iii) 상기 정의된 Y.OH기를 할로겐화하여 상응하는 산 할로겐화물을 생성한 후 할로겐화물을 아민화하여 상기 언급된 Y.NR4R5기를 생성하고 (이때 Y는 CO임); (iv) YOH기를 알킬화 또는 아르알킬화하여 Y 알킬기 또는 Y 아르알킬기를 생성하고 (이때 Y는 CO임); (v) Y가 CO인 하나의 Y.NH2기를 Y가 결합이고 C-Het가 C-결합된 방향족 헤테로시클릴기인 Y-C-Het기로 전환시키는 것을 포함하는 방법.
  37. 하기 일반식(H) :
  39. (상기식에서 Cm은 킬랄 탄소이고, Z는 C1-12알킬기이고 Z1은 C1-12알킬, 아릴 또는 아릴 C1-12알킬기임)을 포함하는 화합물(기질 에스테르)의 광학 이성질체를 분리하는 방법으로서, 리조푸스 델레마(Rhizopus delemar), 리조푸스 아리주스(rhiapus arrhiaus), 리조푸스 LIP F4로부터의 리파제 또는 뮤코 미에헤이 (Mucor Miehei)로부터의 리파제를 사용하여 한 에난티오머의 에스테르기 CO2Z기를 카르복실기로 에난티오 선택적으로 가수분해하고; 그리고나서 필요하다면 에난티오머 풍부 생성물 카르복실산 또는 에나티오머 풍부 기질 에스테르를 단리시키는 것으로 구성되는 방법.
  40. A3가 (CH2)m-CH(OR1)-을 나타내고, Y가 CO를 나타내고, R2가 OR3이고, A1, A2, R1, R3, X, m 및 n이 제1항에 정의된 바와 같은 일반식(I)-(이후 일반식(IA) 화합물로 언급됨)에 대해 정의된 바와 같은 일반식(I)의 에난티오머 풍부 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  41. 광학적으로 순수한 형태의 제18항에 따른 일반식(IA) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  42. 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태, 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염, 또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물, 및, 상기를 위한 제약학적으로 허용가능한 부형제로 구성되는 제약학적 조성물.
  43. 유효 치료 성분으로 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용 가능한 용매화물.
  44. 과지혈증의 치료 및/또는 예방에 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  45. 과지혈증, 고혈압, 심장형관 질병 및, 특정식이 장해의 치료 및/또는 예방에 사용하기 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변 이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물.
  46. 효과적 비독성양의 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물을 이를 필요로하는 과혈당증 사람 또는 사람이외의 포유 동물에게 투여하는 것으로 구성되는, 사람 또는 사람 이외의 포유 동물에 있어 과지혈증의 치료 및/예방 방법.
  47. 효과적 비독성양의 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물을 이를 필요로하는 사람 또는 사람이외의 포유 동물에게 투여하는 것으로 구성되는, 사람 또는 사람 이외의 포유 동물에 있어 과지혈증, 고혈압, 심장혈관 질병 및 특정 식이 장해의 치료 방법.
  48. 과지혈증의 치료 및/또는 예방용 약제의 제조를 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 사용.
  49. 과지혈증, 고혈압, 심장혈관 질병 또는 특정 식이 장해의 치료 및/또는 예방용 약물의 제조를 위한 일반식(I) 화합물, 또는 이의 호변이성질체 형태 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 염 및/또는 이의 제약학적으로 허용가능한 용매화물의 사용.
  50. ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019940704886A 1992-07-03 1993-06-29 약제로서의 헤테로시클릭 화합물(Heterocyclic compounds as pharmaceutical) KR950702545A (ko)

Applications Claiming Priority (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
GB9214185.2 1992-07-03
GB929214185A GB9214185D0 (en) 1992-07-03 1992-07-03 Novel compounds
GB929227030A GB9227030D0 (en) 1992-12-29 1992-12-29 Novel compounds
GB9227030.5 1992-12-29
GB939311027A GB9311027D0 (en) 1993-05-28 1993-05-28 Novel compounds
GB9311027.8 1993-05-28
PCT/GB1993/001363 WO1994001420A1 (en) 1992-07-03 1993-06-29 Heterocyclic compounds as pharmaceutical

Publications (1)

Publication Number Publication Date
KR950702545A true KR950702545A (ko) 1995-07-29

Family

ID=27266276

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019940704886A KR950702545A (ko) 1992-07-03 1993-06-29 약제로서의 헤테로시클릭 화합물(Heterocyclic compounds as pharmaceutical)

Country Status (19)

Country Link
US (2) US6048883A (ko)
EP (2) EP1000938A1 (ko)
JP (1) JPH07508747A (ko)
KR (1) KR950702545A (ko)
CN (2) CN1042532C (ko)
AT (1) ATE207470T1 (ko)
AU (1) AU678974B2 (ko)
CA (1) CA2139442A1 (ko)
CZ (1) CZ1095A3 (ko)
DE (1) DE69331010D1 (ko)
FI (1) FI950016A (ko)
HU (1) HUT71247A (ko)
MX (1) MX9303981A (ko)
NO (2) NO305318B1 (ko)
NZ (1) NZ253742A (ko)
PL (2) PL174610B1 (ko)
RU (1) RU2134686C1 (ko)
SK (1) SK695A3 (ko)
WO (1) WO1994001420A1 (ko)

Families Citing this family (74)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
GB9311644D0 (en) * 1993-06-05 1993-07-21 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
GB9311661D0 (en) * 1993-06-05 1993-07-21 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
GB9315148D0 (en) * 1993-07-22 1993-09-08 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
GB9326171D0 (en) * 1993-12-22 1994-02-23 Smithkline Beecham Plc Novel compounds
WO1996004261A1 (en) * 1994-07-29 1996-02-15 Smithkline Beecham Plc Benzoxazoles and pryridine derivatives useful in the treatment of the type ii diabetes
CN1158123A (zh) * 1994-07-29 1997-08-27 史密丝克莱恩比彻姆有限公司 用于治疗ii型糖尿病的苯并噁唑吡啶衍生物
GB9600464D0 (en) * 1996-01-09 1996-03-13 Smithkline Beecham Plc Novel method
US6090836A (en) * 1996-02-02 2000-07-18 Merck & Co., Inc. Benzisoxazole-derived antidiabetic compounds
US5859051A (en) * 1996-02-02 1999-01-12 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents
US5847008A (en) * 1996-02-02 1998-12-08 Merck & Co., Inc. Method of treating diabetes and related disease states
US6020382A (en) * 1996-02-02 2000-02-01 Merck & Co., Inc. Method of treating diabetes and related disease states
GB9604242D0 (en) 1996-02-28 1996-05-01 Glaxo Wellcome Inc Chemical compounds
US6090839A (en) * 1996-12-23 2000-07-18 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents
US6160000A (en) * 1996-12-23 2000-12-12 Merck & Co., Inc. Antidiabetic agents based on aryl and heteroarylacetic acids
PL337510A1 (en) 1997-06-18 2000-08-28 Smithkline Beecham Plc Treatment of diabetes by means of derivatives of thiazolydinone and sulphonylurea
US6444816B1 (en) 1997-10-27 2002-09-03 Dr. Reddy's Research Foundation Fused 7-oxo-pyrimidinyl compounds, preparation, composition and use thereof
CN1280574A (zh) 1997-10-27 2001-01-17 雷迪研究基金会 新的杂环化合物及其在医药中的应用、它们的制备方法和含有它们的药物组合物
GB2380997B (en) * 1997-10-27 2003-07-02 Reddys Lab Ltd Dr Novel aryl-oxysubstituted alkyl carboxylic acids; process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6440961B1 (en) 1997-10-27 2002-08-27 Dr. Reddy's Research Foundation Tricyclic compounds and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6265401B1 (en) 1997-10-27 2001-07-24 Reddy-Cheminor, Inc. Bicyclic compounds and their use in medicine, process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
US6369067B1 (en) 1997-10-27 2002-04-09 Dr. Reddy's Research Foundation Monocyclic compounds and their use in medicine: process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
KR100517644B1 (ko) * 1997-10-27 2005-09-28 닥터 레디스 레보러터리즈 리미티드 신규의 삼원 화합물 및 그 약학적 용도, 그 제조방법 및이들을 포함하는 약제학적 조성물
BR9812770A (pt) 1997-10-27 2000-12-12 Reddy Research Foundation Compostos bicìclicos, processo para seu preparo e composições farmacêuticas contendo os mesmos
WO1999019313A1 (en) * 1997-10-27 1999-04-22 Dr. Reddy's Research Foundation Novel tricyclic compounds and their use in medicine; process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
AU1120599A (en) * 1998-04-23 1999-03-08 Dr. Reddy's Research Foundation New heterocyclic compounds and their use in medicine, process for their reparation and pharmaceutical compositions containing them
SE9801992D0 (sv) * 1998-06-04 1998-06-04 Astra Ab New 3-aryl-2-hydroxypropionic acid derivative I
AR023700A1 (es) 1998-11-12 2002-09-04 Smithkline Beecham Plc Un procedimiento para preparar una composicion farmaceutica que comprende un sensibilizador de insulina
CZ20011629A3 (cs) 1998-11-12 2001-12-12 Smithkline Beecham Plc Farmaceutický prostředek pro upravené uvolňování senzitizéru inzulínu a jiných antidiabetických přípravků
US7000106B2 (en) * 1999-03-26 2006-02-14 Siemens Communications, Inc. Methods and apparatus for kernel mode encryption of computer telephony
US6972294B1 (en) 1999-04-20 2005-12-06 Novo Nordisk, A/S Compounds, their preparation and use
AU7073400A (en) 1999-08-27 2001-03-26 Eli Lilly And Company Biaryl-oxa(thia)zole derivatives and their use as ppars modulators
SE9904415D0 (sv) * 1999-12-03 1999-12-03 Astra Ab New process
BRPI0108024B8 (pt) * 2000-01-19 2021-05-25 Cadila Healthcare Ltd composto, processo para a preparação de um composto, composição farmacêutica, uso do composto, novo intermediário e processo para a preparação de um novo intermediário
US6569901B2 (en) 2000-01-28 2003-05-27 Novo Nordisk A/S Alkynyl-substituted propionic acid derivatives, their preparation and use
BR0107902A (pt) * 2000-01-28 2002-11-05 Novo Nordisk As Composto, composição farmacêutica, métodos para o tratamento de doenças, e para o tratamento e/ou prevençao de, condições mediadas por receptores nucleares, e diabetes e/ou obesidade, uso de uim composto, processo para a preparação de um composto, e, método para tratar diabetes de tipo i, diabetes de tipo ii, tolerância prejudicada à glucose, resistência à insolina ou obesidade
US6555577B1 (en) 2000-01-28 2003-04-29 Novo Nordisk A/S Compounds, their preparation and use
US6509374B2 (en) 2000-04-17 2003-01-21 Novo Nordisk A/S Compounds, their preparation and use
GB0014969D0 (en) 2000-06-19 2000-08-09 Smithkline Beecham Plc Novel method of treatment
US6559335B2 (en) 2000-09-22 2003-05-06 Dr. Reddy's Laboratories Limited Process for the preparation of 3-aryl-2-hydroxy propanoic acid
TWI311133B (en) * 2001-04-20 2009-06-21 Eisai R&D Man Co Ltd Carboxylic acid derivativeand the salt thereof
RU2278859C2 (ru) 2001-05-15 2006-06-27 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг Замещенные карбоновыми кислотами оксазоловые производные в качестве ppar-альфа и гамма-активаторов при лечении диабета
US6987123B2 (en) 2001-07-26 2006-01-17 Cadila Healthcare Limited Heterocyclic compounds, their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in medicine
US6869967B2 (en) 2001-07-30 2005-03-22 Novo Nordisk A/S Peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR) active vinyl carboxylic acid derivatives
US7067530B2 (en) 2001-07-30 2006-06-27 Novo Nordisk A/S Compounds, their preparation and use
WO2003016265A1 (fr) 2001-08-17 2003-02-27 Eisai Co., Ltd. Compose cyclique et agoniste du recepteur ppar
US7220877B2 (en) 2001-10-17 2007-05-22 Novo Nordisk A/S Compounds, their preparation and use
AU2002351752A1 (en) 2001-12-29 2003-07-30 Novo Nordisk A/S Combined use of a glp-1 compound and another drug for treating dyslipidemia
US8216609B2 (en) * 2002-08-05 2012-07-10 Torrent Pharmaceuticals Limited Modified release composition of highly soluble drugs
US8268352B2 (en) * 2002-08-05 2012-09-18 Torrent Pharmaceuticals Limited Modified release composition for highly soluble drugs
US7232828B2 (en) * 2002-08-10 2007-06-19 Bethesda Pharmaceuticals, Inc. PPAR Ligands that do not cause fluid retention, edema or congestive heart failure
RU2296754C2 (ru) * 2002-08-30 2007-04-10 Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг НОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ 2-АРИЛТИАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ АГОНИСТОВ PPAR α И PPAR γ
BR0314261A (pt) 2002-09-12 2005-07-26 Hoffmann La Roche Compostos, processo de preparação de um composto, composição farmacêutica que compreende o mesmo, utilização de um composto, método para tratamento e/ou profilaxia de enfermidades e utilização e/ou método de tratamento
JP4384052B2 (ja) 2002-11-25 2009-12-16 エフ．ホフマン−ラ ロシュ アーゲー インドリル誘導体
US7816385B2 (en) 2002-12-20 2010-10-19 High Point Pharmaceuticals, Llc Dimeric dicarboxylic acid derivatives, their preparation and use
US6653334B1 (en) 2002-12-27 2003-11-25 Kowa Co., Ltd. Benzoxazole compound and pharmaceutical composition containing the same
WO2004110357A2 (en) * 2003-05-16 2004-12-23 Ambit Biosciences Corporation Heterocyclic compounds and uses thereof
US20050182125A1 (en) * 2003-05-16 2005-08-18 Ambit Biosciences Corporation Pyrrole compounds and uses thereof
US20040248972A1 (en) * 2003-05-16 2004-12-09 Ambit Biosciences Corporation Compounds and uses thereof
AU2006217677A1 (en) * 2005-02-25 2006-08-31 Takeda Pharmaceutical Company Limited Pyridyl acetic acid compounds
WO2008117982A1 (en) * 2007-03-28 2008-10-02 Crystal Genomics, Inc. Heterocyclic carboxylic acid derivatives and pharmaceutical composition for inhibiting lipid accumulation containing same
JPWO2008139879A1 (ja) * 2007-04-26 2010-07-29 ファルマフロンティア株式会社 Ｇ蛋白質共役型レセプター抑制剤および医薬
CN103354757A (zh) 2011-01-31 2013-10-16 卡迪拉保健有限公司 脂肪代谢障碍的治疗
JP6246895B2 (ja) 2013-04-22 2017-12-13 カディラ・ヘルスケア・リミテッド 非アルコール性脂肪性肝疾患（ｎａｆｌｄ）のための新規組成物
ES2889916T3 (es) 2013-05-30 2022-01-14 Cadila Healthcare Ltd Un procedimiento para la preparación de pirroles con actividades hipolipidémicas e hipocolesterémicas
TW201636015A (zh) 2013-07-05 2016-10-16 卡地拉保健有限公司 協同性組成物
IN2013MU02470A (ko) 2013-07-25 2015-06-26 Cadila Healthcare Ltd
CN103467407B (zh) * 2013-09-03 2015-04-22 浙江医药高等专科学校 四氮唑羧酸类化合物及其用途
CN103467409B (zh) * 2013-09-03 2015-01-07 浙江医药高等专科学校 取代的四氮唑羧酸类化合物及其用途
CN103467406B (zh) * 2013-09-03 2014-12-17 浙江医药高等专科学校 卤素取代的四氮唑羧酸类化合物、其制备方法和用途
CN103467405B (zh) * 2013-09-03 2015-01-07 浙江医药高等专科学校 一类四氮唑羧酸类化合物、其制备方法和用途
CN103467408B (zh) * 2013-09-03 2015-01-21 浙江医药高等专科学校 一类四氮唑羧酸类化合物及其用途
IN2013MU02905A (ko) 2013-09-06 2015-07-03 Cadila Healthcare Ltd
US10385017B2 (en) 2015-10-14 2019-08-20 Cadila Healthcare Limited Pyrrole compound, compositions and process for preparation thereof
JP6840853B2 (ja) 2016-12-09 2021-03-10 カディラ・ヘルスケア・リミテッド 原発性胆汁性胆管炎の治療

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5232925A (en) * 1987-09-04 1993-08-03 Beecham Group P.L.C. Compounds
US5194443A (en) * 1987-09-04 1993-03-16 Beecham Group P.L.C. Compounds
ATE186724T1 (de) * 1987-09-04 1999-12-15 Beecham Group Plc Substituierte thiazolidindionderivate
US5089514A (en) * 1990-06-14 1992-02-18 Pfizer Inc. 3-coxazolyl [phenyl, chromanyl or benzofuranyl]-2-hydroxypropionic acid derivatives and analogs as hypoglycemic agents
GB9017218D0 (en) * 1990-08-06 1990-09-19 Beecham Group Plc Novel compounds

Also Published As

Publication number Publication date
FI950016A (fi) 1995-03-02
DE69331010D1 (de) 2001-11-29
CA2139442A1 (en) 1994-01-20
PL176885B1 (pl) 1999-08-31
AU678974B2 (en) 1997-06-19
CN1215724A (zh) 1999-05-05
SK695A3 (en) 1995-07-11
US6048883A (en) 2000-04-11
PL307087A1 (en) 1995-05-02
EP1000938A1 (en) 2000-05-17
HU9500006D0 (en) 1995-03-28
RU2134686C1 (ru) 1999-08-20
JPH07508747A (ja) 1995-09-28
EP0648212B1 (en) 2001-10-24
CN1042532C (zh) 1999-03-17
HUT71247A (en) 1995-11-28
AU4506893A (en) 1994-01-31
NO305318B1 (no) 1999-05-10
US5869495A (en) 1999-02-09
NO950009D0 (no) 1995-01-02
NO950009L (no) 1995-03-02
CZ1095A3 (en) 1995-10-18
PL174610B1 (pl) 1998-08-31
NZ253742A (en) 1997-06-24
WO1994001420A1 (en) 1994-01-20
NO990227L (no) 1995-03-02
CN1095716A (zh) 1994-11-30
MX9303981A (es) 1994-04-29
FI950016A0 (fi) 1995-01-02
ATE207470T1 (de) 2001-11-15
EP0648212A1 (en) 1995-04-19
RU94046169A (ru) 1996-10-27
NO990227D0 (no) 1999-01-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR950702545A (ko) 약제로서의 헤테로시클릭 화합물(Heterocyclic compounds as pharmaceutical)
KR940019708A (ko) 헤테로시클릭 치환된 페닐-시클로헥산-카르복실산 유도체
KR910019999A (ko) 치환된 1,3-벤조디옥솔 화합물, 이들의 생성방법, 이들로 구성된 제약학적 조성물 및 이들을 사용한 치료방법
ATE49195T1 (de) Herstellung von fibraten.
KR850004472A (ko) 4h-3,i-벤즈옥사진-4-온 유도체의 제조방법
JPS59128359A (ja) バルブロイツクアシツドの１′−エトキシカルボニルオキシエチルエステル、その製造方法、およびそのエステルを含有する抗てんかん用薬剤
KR930019633A (ko) 치환 페닐아세트아미드
KR920016424A (ko) 2-치환 퀴놀린, 이들의 제조 방법 및 의약으로서의 이들의 용도
ATE3039T1 (de) Alkenyl-thienyl-alkancarbonsaeuren und ihre derivate, verfahren zu deren herstellung und diese enthaltende arzneimittel.
KR920000730A (ko) 신규 벤즈이미다졸 유도체, 그의 제조방법, 그의 신규 중간체, 그의 약물 용도 및 그를 함유하는 제약 조성물
KR880003896A (ko) 환상지방족 알코올의 아미노산 에스테르, 그 제조방법 및 약제로서의 그 용도
KR930019634A (ko) 이미다졸릴 치환 페닐아세트아미드
KR930007936A (ko) 이미다졸릴- 프로펜산 유도체
KR960031442A (ko) 페닐시클로헥실카르복스아미드의 용도
LU83307A1 (fr) Derives d'adenosine a activite anti-inflammatoire et analgesique,ainsi que des compositions therapeutiques contenant ces derives comme principe actif
KR930021621A (ko) 프로페노일-이미다졸 유도체
EP1073664B1 (fr) Derives d'(alpha-aminophosphino) peptides et compositions les contenant
EP0005091B1 (fr) Nouvelles pipérazines monosubstituées, leurs procédés de préparation et les compositions pharmaceutiques les renfermant
OA08693A (fr) Nouveaux dérivés de l'acide 2,2-diméthyl cyclo-propane carboxylique portant en 3 une chaîne halogénée saturée, leur procédé et les intermédiaires de préparation, leur application comme pesticides et les compositions les renfermant.
JPH0347149A (ja) カルボン酸の分割
KR940005806A (ko) 델타 발레로락톤의 라세미 혼합물을 분리하기 위한 효소적 방법
FR2723372A1 (fr) Nouveaux derives de streptogramine, leur preparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent
KR880001561A (ko) 유효한 치료성을 갖는 신규 8-(저급알킬)비시클로[4.2.0] 옥탄 유도체
US3129222A (en) 2, 2, 5-trisubstituted-4-oxazolidinone compounds
KR930006007A (ko) 인돌술폰아미드 치환 디히드로피리딘, 그의 제조 방법 및 그의 의약으로서의 용도

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application