KR930007936A - 이미다졸릴- 프로펜산 유도체 - Google Patents

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항코 루돌프
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Abstract

본 발명은 이미다졸릴-프로펜사 유도체에 관한 것으로 , 이미디졸릴-프로펜산 유도체는 알데하이드를 포스포노아세트산 에스테르와 반응시킴으로써 제조할 수 있다. 이미다졸릴-프로펜산 유도체는 의약, 특히 혈압 강하제 및 아테톰성 동맥 경화증 치료제에서 활서 물질로서 적합하다.

Description

이미다졸릴-프로펜산 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
    상기 식에서, R1은 탄소 원자수 3 내지 6의 시클로알킬에 의해 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 3 내지 8의 시클로알킬을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 히드록실, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 펜타플루오로에틸을 타나내거나, 또는 탄소원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 탄소 원자수 6 내지 10의 아릴을 나타내고, R3은 수소, 탄소 원자수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내고, R4및 R5는 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 히드록실, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, R6은 수소 또는 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타낸다.
  2. 제 1 항에 있어서, R1이 시클로로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸 또는 시클로헥실에 의해 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실을 나타내고, R2가 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 펜타플루오로에틸, 페닐 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R3이 수소 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R4및 R5가 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R6이 수소 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬인 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
  3. 제 1 항에 있어서, R1이 각각 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐이거나, 또는 시클로프로필을 나타내고, R2가 수소, 불소, 염소, 브롬, 요오드, 트리플루오로메틸, 펜타플루오로에틸, 페닐 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R3이 수소 또는 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R4및 R5가 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 불소, 염소 또는 브롬을 나타내고, R5이 수소, 메틸, 에틸, 이소프로필 또는 피로필인 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
  4. 제 1 항에 있어서, R1이 각각 탄소 원자수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내고, R2가 수소, 불소, 염소, 요오드, 트리플루오로메틸 또는 펜타플루오로에틸을 나타내고, R3이 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, R4, R5및 R6이 각각 수소인, 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염.
  5. 질병 억제용의 제 1 항에 따른 이미다졸릴-프로펜산 유도체.
  6. 하기 일반식(Ⅱ)의 알데하이드를 불활성 용매중에서 염기의 존재 항에 하기 일반식(Ⅲ)의 포스포노아세트산 에스테르와 반응시켜서 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 얻은 후에, 산을 사용하여 트리틸기를 제거시키고, R3=H인 산의 경우에는 에스테르를 가수분해시키고, R6이 수소가 아닌 경우에는 아킬화시키는 것을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅰ)의 이미다졸릴-프로펜산 유도체 및 그의 염인 제조방법.
    상기식들에서, R1은 탄소 원자수 3 내지 6의 시클로알킬에 의해 치환될 수 있는 각각 탄소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 3 내지 8의 시클로알킬을 나타내고, R2는 수소, 할로겐, 히드록실, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 펜타플루오레에틸을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 탄소 원자수 6 내지 10의 아릴을 나타내고, R3은 수소, 탄소 원자수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 또는 페닐을 나타내고, R4및 R5가 동일하거나 또는 상이하며, 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 히드록실, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, R6은 수소 또는 탄소 원자수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R7은 R3에 대하여 상기 정의한 바와 같으나, 수소를 나타내지 않는다.
  7. 제 6 항에 있어서, 반응이 -30 내지 +100℃온도 범위에서 수행되는 방법.
  8. 제 1 항에 따른 이미다졸릴-프로펜산 유도체를 1종 이상 함유하는 의약.
  9. 제 8 항에 있어서, 고혈압 및 아테롬성 동맥경화증 치료용 의약.
  10. 의약 제조를 위한 제 1 항에 따른 이미다졸릴-프로펜산 유도체의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920017891A 1991-10-01 1992-09-30 이미다졸릴- 프로펜산 유도체 KR930007936A (ko)

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