KR940021532A - 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리산아미드 - Google Patents

헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리산아미드 Download PDF

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드레쎌 위르겐
페이 페터
한코 루돌프
휘브쉬 발터
크레머 토마스
뮐러-글리만 마티아스
보익 마르틴
카즈다 스타니슬라프
볼파일 스테판
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Abstract

헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드는 페닐아세트산을 글리신아미드와 반응시켜 제조된다. 본 발명에 의한 화합물은 의약 중의 활성 화합물로서 사용될 수 있다.

Description

헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리산아미드
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드 및 그의 염.
    상기 식 중, A는 각각 탄소 원자수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 탄소 원자수 3 내지 8이하의 시클로알틸을 나타내며, B는 수소, 할로겐 또는 탄소 원자수 5의 퍼플루오로알킬을 나타내며, D는 일반식 -CH2-OR6또는 -CO-R7의 기(식 중, R6은 수소 또는 탄소 원자수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며, R7은 수소, 히드록실 또는 탄소 원자수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시임을 나타내며, E는 수소, 할로겐, 니트로, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 각각 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐, 시아노 또는 카르복실을 나타내며, L은 수소 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내며, R1은 탄소 원자수 3 내지 8 이하의 시킬로알킬을 나타내거나, 임의로 탄소 원자수 3 내지 8이하의 시클로알킬에 의해 치환된, 탄소 원자수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내며, R2는 수소 또는 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내며, R3은 수소, 히드록실, 할로겐 또는 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내며, R4및 R5는 동일 또는 상이하며, 수소, 피리딜, 탄소 원자수 3 내지 8의 시클로알킬, 페닐을 나타내거나, 임의로 히드록실, 피리딜, 카르복실, 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐에 의해, 또는 일반식 -NR8R9의(식 중, R8및 R9은 동일 또는 상이하며, 수소 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬임)에 의해 치환되는, 탄소 원자수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 R4및 R5는 질소 원자와 함께, 황(S), 질소(N) 및 산소(O)로 이루어지는 군에서 선택된 헤테로원자수 3이하의 6원 포화 헤테로 고리를 형성한다.
  2. 제1항에 있어서, A가 각각 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 시클로프로필, 시클로부틸, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸을 나타내고, B가 수소, 불소, 염소, 브롬 또는 탄소 원자수 4이하의 퍼플루오로알킬을 나타내고, D가 일반식 -CH2-OR6또는 -CO-R7의 기(식 중, R6은 수소 또는 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며, R7은 수소, 히드록실 또는 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시임)을 나타내고, E가 수소, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 카르복실 또는 각각 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐을 나타내고, L이 수소 또는 메틸을 나타내고, R1이 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸을 나타내거나, 또는 임의로 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸에 의해 치환된, 탄소수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R2가 수소 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R3가 수소, 히드록실, 불소, 염소, 브롬 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내고, R4및 R5가 동일 또는 상이하며, 수소, 피리딜, 시클로펜틸, 시클로헥실, 페닐, 또는 임의로 히드록실, 피리딜, 카르복실, 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐에 의해, 또는 일반식 -NR8R9의(식 중, R8및 R9가 동일 또는 상이하며, 수소 또는 메틸임)에 의해 치환된 탄소 원자수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, 또는 R4및 R5가 질소 원자와 함께, 모르폴린, 피페라진 또는 피페리딘 고리를 형성하는 것을 특징으로 하는 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, A가 각각 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 시클로헥실 을 나타내고, B가 수소, 불소, 염소, 또는 탄소 원자수 2이하의 퍼플루오로알킬을 나타내고, D가 일반식 -CH2-OR6또는 -CO-R7의 기(식 중, R6은 수소 또는 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬이며, R7은 수소, 히드록실 또는 탄소 원자수 4이하인 직쇄 또는 분지쇄 알콕시임)을 나타내고, E가 수소, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 틀리플루오로메톡시 또는 메틸을 나타내고, L이 수소 또는 메틸을 나타내고, R1이 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸을 나타내거나, 또는 임의로 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 시클로헵틸에 의해 치환된, 탄소수 3이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R2가 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, R3이 수소, 히드록실, 불소, 염소, 블롬 또는 메톡시를 나타내고, R4및 R5가 동일 또는 상이하며, 수소, 피리딜, 시클로헥실, 페닐 또는 임의로 히드록실, 피리딜, 카르복실, 탄소 원자수 3이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 카르보닐, 아미노 또는 디메틸 아미노에 의해 치환된 탄소 원자수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, 또는 R4및 R5가 질소 원자와 함께, 모르폴린, 피페라진 또는 피페리딘 고리를 형성하는 것을 특징으로 하는 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드 및 그의 염.
  4. 의약으로서 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드.
  5. 염기 및 보조제 존재하, 불활성 용매 중에서, (A) 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키거나,
    (식 중, A, B, D, E, L, R1, R2, R3, R4및 R5는 제1항에 정의한 것과 동일임) [B] 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅴ)의 아민 또는 암모니아와 반응시키고,
    (식 중, L, A, B, R1, R2, R3, R4및 R5는 제1항에 정의한 것과 동일하고, D′는 -CH2-OH기를 나타내고, X는 C1-C4-알킬을 나타냄)R2, R4및(또는) R5가 수소원자가 아닌 경우, 알킬화를 수행하고, 치환기 A, B, D′ 및 E를 예를 들면 환원과 같은 통상적인 방법으로 전환시키고, 필요한 경우, 이성질체를 분리시키고, 염을 제조하고자 하는 경우 적당한 염기 또는 산과 반응시키는 것을 특징으로 하는, 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 따른 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드 및 그 염의 제조방법.
  6. 1종 이상의 헤테로시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드를 함유하는 의약.
  7. 제6항에 있어서, 동맥 고혈압중 아테롬성 동맥경화증을 치료하기 위한 의약.
  8. 활성 화합물을, 필요할 경우 통상적인 보조제 및 부형제를 사용하여 적절한 투여형으로 전환시키는 것을 특징으로 하는 제6항 또는 제7항에 다른 의약의 제조방법.
  9. 의약 제조용 헤테시클릭 치환된 페닐아세트산 유도체의 페닐글리신아미드의 용도.
  10. 제9항에 있어서, 향아테롬성 동맥경화중 의약을 제조하기 위한 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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