KR890003690A - 우레아 유도체 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

우레아 유도체
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 일반식(I)의 우레아 유도체, 이의 수화물 및 약제학적을 허용되는 산부가염.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디노 그룹 또는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R2는 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹, 벤질 그룹이거나, 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 3의 저급 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸 그룹, 아미노 그룹, 니트로 그룹 또는 메틸렌디옥시 그룹과 같은 1 내지 3개의 치환체를 함유할 수 있는 페닐이고; X는 산소 또는 황원자이다.
  2. 제 1항에 있어서,R1이 피페리디노 그룹인 화합물.
  3. 제 1항에 있어서, R1이 4-메틸피페리디노 그룹인 화합물.
  4. 제 1항에 있어서, R1이 4-하이드록시피페리디노 그룹인 화합물.
  5. 제 1항에 있어서, R2가 탄소수 1 내지 6의 직쇄 또는 측쇄 저급 알킬 그룹인 화합물.
  6. 제 1항에 있어서, R2가 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹인 화합물.
  7. 제 1항에 있어서, A가 프로필렌 또는 부테닐렌 그룹인 화합물.
  8. 일반식(II)의 화합물을 일반식(III)의 화합물과 축합시킴을 특징으로하여, 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디논 그룹 또는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R2는 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹, 벤질 그룹이거나 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 3의 저급 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸 그룹, 아미노 그룹, 니트로 그룹 또는 메틸렌디옥시 그룹과 같은 1 내지 3개의 치환체를 함유할 수 있는 페닐이고; X는 산소 또는 황 원자이다.
  9. 일반식(II)의 화합물을 N,N′-카보닐디이미다졸 존재하에 일반식(IV)의 화합물과 축합시킴을 특징으로하여, 일반식(Ia)의 화합물, 이의 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디노 그룹 또는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R2는 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹, 벤질 그룹이거나, 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 3의 저급 알콕시 그룹, 할로겐원자, 트리플루오로메틸 그룹, 아미노 그룹, 니트로 그룹 또는 메틸렌디옥시 그룹과 같은 1 내지 3개의 치환체를 함유할 수 있는 페닐이고; X1는 산소 원자이다.
  10. 일반식(II)의 화합물을 일반식(IV)의 화합물 및 일반식(V)의 화합물과 축합시킴을 특징으로 하여, 일반식(Ia)의 화합물, 이의 수화물 및 약제학적을 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디노 그룹 또는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R2는 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹, 벤질 그룹이거나, 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 3의 저급 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸 그룹, 아미노 그룹, 니트로 그룹 또는 메틸렌디옥시 그룹과 같은 1 내지 3개의 치환체를 함유할 수 있는 페닐이고; X1는 산소원자이며; Y1및 Y2는 각각 독립적으로 이탈 그룹이다.
  11. 일반식(VI)의 화합물을 일반식(VII)의 화합물과 축합시킴을 특징으로 하여, 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디노 그룹 도는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R2는 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹, 벤질그룹이거나, 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 3의 저급 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸 그룹, 아미노 그룹, 니트로 그룹 또는 메틸렌디옥시 그룹과 같은 1 내지 3개의 치환체를 함유할 수 있는 페닐이고; X는 산소 또는 황 원자이며; Y3는 이탈 그룹이다.
  12. 일반식(VIII)의 화합물을 일반식(IV)의 화합물과 축합시킴을 특징으로하여, 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는방법.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디노 그룹 또는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R2는 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹, 벤질 그룹이거나, 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 3의 저급 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸 그룹, 아미노 그룹, 니트로 그룹 또는 메틸렌디옥시 그룹과 같은 1 내지 3개의 치환체를 함유할 수 있는 페닐이고; X는 산소 또는 황 원자이다.
  13. 일반식(Ib)의 화합물을 환원시킴을 특징으로 하여, 일반식(IC)의 화합물, 이의 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디노 그룹 또는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R3는 아미노페닐 그룹이고; X는 산소 또는 황 원자이며; R4는 니트로페닐 그룹이다.
  14. 일반식(I)의 화합물, 이의 수화물 및 약제학적으로 허용되는 산부가염; 및 약제학적으로 허용되는 불활성 담체를 함유하는 궤양 치료용 약제학적 조성물.
    상기식에서, R1은 하이드록시 그룹 또는 탄소수 1 내지 3의 지급 알킬 그룹으로 치환될 수 있는 피페리디노 그룹 또는 피롤리디노 그룹이고; A는 에틸렌 그룹, 프로필렌 그룹, 부틸렌 그룹 또는 부테닐렌 그룹이며; R2는 탄소수 1 내지 20의 직쇄 또는 측쇄 알킬 그룹, 탄소수 3 내지 6의 사이클로알킬 그룹, 벤질 그룹이거나, 탄소수 1 내지 3의 저급 알킬 그룹, 탄소수 1 내지 3의 저급 알콕시 그룹, 할로겐 원자, 트리플루오로메틸 그룹, 아미노 그룹, 니트로 그룹 또는 메틸렌디옥시 그룹과 같은 1 내지 3개의 치환체를 함유할 수 있는 페닐이고; X는 산소 또는 황 원자이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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