KR930010003A - 6-티오노-5,6-디히드로-디벤즈[b,e]아제핀-11-온-11-옥심 - Google Patents

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KR930010003A
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로벤 볼프강
파쎈스 아놀트
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클라우스 로이터·귄터 슈마허
바이엘 악티엔게젤샤프트
귄터 슈마허
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    • C07D223/20—Dibenz [b, e] azepines; Hydrogenated dibenz [b, e] azepines
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Abstract

본 발명은 6-티오노-5,6-디히드로-디벤즈[b,e]아제핀, 그의 제조 방법 및 리버스 트랜스크립타제 억제제, 특히 항레트로바이러스 약제로서의 용도에 관한 것이다.

Description

6-티오노-5,6-디히드로-디벤즈[b,e]아제핀-11-온-11-옥심
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (6)

  1. 하기 일반식(I)의 6-티오노-디벤즈[b,e]아제핀 및 그의 생리학성 허용되는 염.
    상기 식 중, A, B 및 D는 동일 또는 상이하고 수소, 아미노, 니트로, 할로겐, 시아노, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, E는 수소 또는 탄소수 6 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R1은 수소를 나타내거나, 또는 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬을 나타내거나, 또는 2-테트라히드록피라닐을 나타내거나, 또는 탄소수 8 이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실을 나타내거나, 또는 할로겐, 히드록실 또는 카르복실에 의해, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐에 의해, 또는 일반식 -NR2R3기(식 중,R2및 R3는 동일 또는 상이하고 수소, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄알킬, 또는 페닐을 나타내거나, 또는 R2및 R3는 질소 원자와 함께 S, N 및 O로 이루어지는 군 중에서 선택된헤테로 원자 2개 이하를 추가로 갖는 5 내지 7원의 포화 또는 불포화 헤테로시클릭 고리를 형성함)에 의해 치환될수 있는 각각 탄소수 10 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 동일 또는 상이한 할로겐으로 5회 이하 치환될 수 있는 페닐에 의해 치환될 수 있는 알킬 또는 알케닐을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, A, B 및 D는 동일 또는 상이하고 수소, 불소, 염소, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, E는 수소 또는 탄소수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R1은 수소를 나타내거나, 또는 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 2-테트라히드로피라닐을 나타내거나, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실을 나타내거나, 또는 불소 히드록실또는 카르복실에 의해 탄소수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시카르보닐에 의해, 또는 일반식 -NR2R3기(식 중,R2및 R3는 동일 또는 상이하고 수소, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 R2및 R3는 질소 원자와 함께 모르폴린 또는 피페라진 고리를 형성함)에 의해 치환될 수 있는 각각 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 동일 또는 상이한 불소, 염소 또는 브롬에 의해 5회 이하 치환될 수 있는 페닐에 의해 치환될 수 있는 알킬을 나타내는 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리학상 허용되는 염.
  3. 제1항에 있어서, A, B 및 D가 동일 또는 상이하고 수소, 불소, 염소, 또는 각각 탄소 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, E는 수소, 메틸 또는 에틸을 나타내고, R1은 수소를 나타내거나, 또는 시클로프로필 또는 2-테트라히드로피라닐을 나타내거나, 탄소수 4 이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실을 나타내거나, 또는 히드록실, 카르복실, 불소, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐 또는 프로폭시카르보닐에 의해, 또는 일반식 -NR2R3기(식 중,R2및 R3는 동일 또는 상이하고 수소 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 R2및 R3는 질소 원자와 함께 모르폴린 고리를 형성함) 의해 치환될 수 있는 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알케닐을 나타내거나, 또는 동일 또는 상이한 불소, 염소 또는 염소에 의해 5회 이하 치환될 수 있는 페닐에 의해 치환될 수 있는 페닐에 의해 치환될 수 있는 알킬을 나타내는 일반식(I)의 화합물 및 그의 생리학상 허용되는 염.
  4. 하기 일반식(Ⅲ)의 화합물을 불활성 용매 중에서 적합하다면 염기의 존재하에 하기 일반식(Ⅳ)의 히드록실아민과 반응시키고, 이어서 -N-E기에 인접한 카르보닐 관능기를 라웨쓴 시약을 사용하여 티아카르보닐 관능기로 전환시키고, 적합하다면 치환체 A, B, D 및 R1을 통상의 화학 방법에 의해 변화시키고, E가 수소를 나타내지 않는 경우 공지의 방법에 의해 알킬화 반응시킴을 특징으로 하는 제1항에 따른 일반식(I)의 화합물의 제조 방법.
    상기 식 중, A, B, D, E 및 R1의 정의는 제1항에 정의한 바와 같다.
  5. 제1항 내지 제3항의 화합물을 1종 이상 함유하는 의약.
  6. 의약 제조를 위한 제1항 내지 제3항의 화합물의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019920022496A 1991-11-27 1992-11-26 6-티오노-5,6-디히드로-디벤즈[b,e]아제핀-11-온-11-옥심 KR930010003A (ko)

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