KR930004270A - 치환 만델산 유도체, 그의 제조방법 및 그의 의약으로서의 용도 - Google Patents

치환 만델산 유도체, 그의 제조방법 및 그의 의약으로서의 용도 Download PDF

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Abstract

내용 없음.

Description

치환 만델산 유도체, 그의 제조방법 및 그의 의약으로서의 용도
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 다음 일반식(Ⅰ)의 치환 만델산 유도체 및 그의 염.
    식중 A,B,D,E,G,L 및 M은 서로 동일 또는 상이하고 수소원자, 히드록실, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 카르복실기를 나타내거나, 또는 10개 이하의 탄소원자를 가지며 히드록실 또는 할로겐에 의해 임의로 치환될 수 있는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 10개 이하의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 알콕시카르보닐기이거나, 또는 6내지 10개 이하의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 니트로, 시아노기에 의해, 또는 각각의 경우에 8개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시기에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴기를 나타내고, R1은 다음 일반식
    (여기서, n및 m은 서로 동일 또는 상이하고, 1,2,3,4,5,6,7 또는 8의 수이고, R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10및 R11은 서로 동일 또는 상이하고, 수소 원자, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 카르복실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 또는 각각의 경우에 8개 이하의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 알콕시키르보닐기임)의 기를 나타내고, R2는 수소원자이거나 또는 8개 이하의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3은 수소원자 또는 8개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이다.
  2. 제1항에 있어서, A,B,D,E,G,L 및 M은 서로 동일 또는 상이하고 수소원자, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 트리플루오로메톡시 또는 카르복실기를 나타내거나, 또는 8개 이하의 탄소원자를 가지며 히드록실, 불소원자, 염소원자 도는 브롬원자에 의해 임의로 치환될 수 있는 직쇄 도는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 각각의 경우에 8개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 알콕시카르보닐기이거나 또는, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 니트로, 시아노기에 의해, 또는 각각의 경우에 6개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 임의로 치환될 수 있는 페닐기를 나타내고, R1이 다음 일반식
    (여기서, n및 m은 서로 동일 또는 상이하고, 1,2,3,4,5,6,7 또는 8의 수이고, R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10및 R11은 서로 동일 또는 상이하고, 수소 원자, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 또는 각각의 경우에 6개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 부지쇄 알킬 또는 알콕시기임)의 기를 나타내고, R2가 수소원자 또는 6개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3은 수소원자 또는 6개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기인 치환 만델산 유도체 및 그의 염.
  3. 제1항에 있어서, A,B,D,E,G,L 및 M이 서로 동일 또는 상이하고, 수소원자, 불소원자, 염소원자 또는 각각의 경우에 6개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 도는 알콕시기이고, R1이 다음 일반식
    (여기서, n및 m은 서로 동일 또는 상이하고, 1,2,3,4,5 또는 6의 수이고, R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10및 R11은 서로 동일 또는 상이하고, 수소 원자, 불소원자, 염소원자, 브롬원자, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 또는 각각의 경우에 4개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 부지쇄 알킬 또는 알콕시기임)의 기를 나타내고, R2가 수소원자 또는 4개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3이 수소원자 또는 4개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기인 치환 만델산 유도체 및 그의 염.
  4. 제1항에 있어서, 일반식-C(R1)(OR2)(CO3R3)의 기가 퀴놀릴메톡시기에 대하여 제4위치에 존재하는 치환 만델산 유도체.
  5. 제1항에 있어서, 질병 치료용의 치환 만델산 유도체.
  6. 다음 일반식(Ⅱ)의 글리옥실산 에스테르를 먼저 불활성 용매 중에서 다음 일반식(Ⅲ)의 그리냐르 또는 유기금속 화합물로 환원시키고, 이어서 기 Ⅴ를 분리제거하고, R2가 수소 원자가 아닌 경우에는 생성물을 통상의 방법으로 에스테르화시키고, 산(R3=H)인 경우에는 에스테르를 가수 분해하며, 거울상 이성질체인 경우에는 대응하는 거울상 이성질체상 순수 산(R3=H)을 상기 방법으로 분리하고, 필요한 경우, 치환체 A,B,D,E,G,L및 M을 통상적인 방법에 의해 변화시키는 것을 특징으로 하는 다음 일반식(Ⅰ)의 치환 만델산 유도체 및 그의 염의 제조방법.
    식중 A,B,D,E,G,L 및 M은 서로 동일 또는 상이하고 수소원자, 히드록실, 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 카르복실기를 나타내거나, 또는 10개 이하의 탄소원자를 가지며 히드록실 또는 할로겐에 의해 임의로 치환될 수 있는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이거나, 또는 10개 이하의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 알콕시카르보닐기이거나, 또는 6내지 10개 이하의 탄소원자를 가지며, 할로겐, 니트로, 시아노기에 의해, 또는 각각의 경우에 8개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시기에 의해 임의로 치환될 수 있는 아릴기를 나타내고, R1은 다음 일반식
    (여기서, n및 m은 서로 동일 또는 상이하고, 1,2,3,4,5,6,7 또는 8의 수이고, R4,R5,R6,R7,R8,R9,R10및 R11은 서로 동일 또는 상이하고, 수소 원자, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 카르복실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 또는 각각의 경우에 8개 이하의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카르보닐기임)의 기를 나타내고, R2는 수소원자이거나 또는 8개 이하의 탄소 원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R3은 수소원자 또는 8개 이하의 탄소원자를 갖는 직쇄 또는 분지쇄 알킬기이고, R12는 상기 정의한 R3과 동일하나 수소 원자는 아니며, V는 전형적인 그리냐르 기인 W-Z(여기서, W는 마그네슘, 카드뮴 또는 아연이고, Z는 염소, 브롬 또는 요오드이거나 또는 리튬, 나트륨, 마그네슘, 알루미늄, 카드뮴 또는 아연임)이다.
  7. 제1항의 치환 만델산 유도체를 함유한 의약.
  8. 제1항의 치환 말델산 유도체의 질병치료 용도.
  9. 제1항의 치환 말델산 유도체의 의약제조 용도.
  10. 제1항의 치환 만델산 유도체의 류코트리엔 합성 억제제의 제조용도.
    ※참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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