KR950701328A - 메일라드 반응 억제제로서의 티아졸 또는 이미다졸 유도체(Thiazole or imidazole derivatives as Maillard reaction inhibitors) - Google Patents

메일라드 반응 억제제로서의 티아졸 또는 이미다졸 유도체(Thiazole or imidazole derivatives as Maillard reaction inhibitors)

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KR950701328A
KR950701328A KR1019940703805A KR19940703805A KR950701328A KR 950701328 A KR950701328 A KR 950701328A KR 1019940703805 A KR1019940703805 A KR 1019940703805A KR 19940703805 A KR19940703805 A KR 19940703805A KR 950701328 A KR950701328 A KR 950701328A
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게이스케 미야지마
다카오 나가하마
신타로 이시카와
유코 도야마
가즈히사 스기야마
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오쓰카 아키히코
오쓰카 세이야쿠 가부시키가이샤
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Abstract

본 발명은 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물(여기서, 모든 기호들은 명세서에 정의한 바와 같다)에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 상기 화합물의 제조방법 및 상기 화합물을 사용하여 생체에서의 메일라드 반응에 의해 유발되는 질환을 치료하는 방법에 관한 것이다.

Description

메일라드 반응 억제제로서의 티아졸 또는 이미다졸 유도체(Thiazole or imidazole derivatives as Maillard reaction inhibitors)
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (31)

  1. 하기 일반식(1)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
    상기식에서, R1은 수소 원자; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐 환상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹; 또는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹이고, R2는 아미노 그룹; 페닐 환 상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 아미노 그룹 및 저급 알카노일 아미노 그룹 중에서 선택된 치환체를 가질 수 있는 페닐설포닐아미노 그룹; 또는 -N=R4(여기서, R4는 저급 알킬리덴 그룹, 1개 또는 2개의 저급 사이클로알킬 그룹을 갖는 저급 알킬리덴 그룹, 저급 사이클로알킬리덴 그룹, 디페닐-저급 알킬리덴 그룹 또는 페닐-저급 알콕시-저급 알킬 그룹; 하이드록실 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹; 질소 원자 및 황 원자 중에서 페닐-저급 알킬리덴 그룹이다.)이며, R3은 수소원자; 저급 알킬 그룹; 저급 알케닐 그룹; 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹이 헤테로사이클릭환 및 이와 축합되는 벤젠 환 중의 어느 하나 또는 둘다 상의 치환체로서 위치할 수 있다); -W-(NH)b-CO-OR5(여기서, W는 저급 알킬렌 그룹이고, R5는 수소 원자, 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이며 b는 0 또는 1이다); -Z-CO-ORa[여기서, Z는 저급 알킬렌 그룹이고, Ra는 -Tyr(ORa1)-ORb1, -Leu-ORb2, -Trp-ORb3, -Asp(ORa2)-ORb4, -Ph-Gly-ORb5(여기서, Ra1및 Ra2는 각각 수소원자 또는 벤질 그룹이고, Rb1, Rb2, Rb3, Rb4및 Rb5는 각각 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다) 또는 -N(R6)-R7(여기서, R6은 저급 알킬 그룹; 카복시-저급 알킬 그룹; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐-저급 알킬 그룹; 저급 사이클로알킬 그룹; 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 페닐-저급 알콕시 그룹, 저급 알킬렌디옥시 그룹, 모폴리노 그룹, 할로겐화 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 및 6-저급 알카노일옥시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹; 나프틸 그룹; 3,4-디하이드록시카보스티릴 그룹; 모폴리노 그룹; 또는 질소원자, 산소원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹이며, R7은 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이다)이다]; 또는 그룹
    [여기에서, B는 저급 알킬렌 그룹이고, R8은 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 아미노 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 페녹시 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐티오 그룹, 페닐-저급 알킬티오 그룹, 1 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 벤조일아미노 그룹 또는 -O-D-R9(여기서, D는 저급 알킬렌 그룹이고, R9는 페닐 환 상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹(이때, 페닐 환은 벤젠 환 또는 사이클로헥산 환과 축합될 수 있다); 질소 원자, 황 원자 및 산소 원자 중에서 선택된 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠 환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹 및 저급 알킬 그룹 중에서 선택된 총 1 내지 5개의 치환체가 헤테로 사이클릭 환 또는 이와 축합되는 벤젠 환 중의 어느 하나 또는 둘다 상에 위치할 수 있다); 저급 사이클로 알킬 그룹; 또는 나프토퀴논 그룹이다)이고, n은 1 내지 3의 정수이다]이고, R"은 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 그룹, 피리딜 그룹, 티아졸릴 그룹, 페닐 환 상에 1개 또는 2개의 저급 알콕시 그룹을 가질 수 있는 페닐 카바모일-저급 알킬 그룹 또는 그룹(여기서, R12는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 페닐티오 그룹, 또는 페닐 환상에 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐-저급 알콕시 그룹이고 m은 1 내지 3의 정수이다)이다]이며, R4및 R10은 서로 결합하여 6원 내지 8원 환을 형성할 수 있는데, 단, 이러한 경우에는 A가 카보닐 그룹이고, R3이 수소원자가 아니며, R3이 수소원자이고 A가 카보닐 그룹인 경우, R1은 수소원자 또는 저급 알콕시 카보닐-저급 알킬 그룹이 아니며, R3이 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹 또는 -W-CO-OR5인 경우, X는 -S-가 아니고, R11이 그룹이 경우, R2는 아미노 그룹이 아니다.
  2. 제1항에 있어서, X가 -S-이고; R2가 아미노 그룹 또는 -N=R4이며; R3이 수소원자; 페닐-저급 알콕시-저급 알킬 그룹; 하이드록실 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹; -W-(NH)b-CO-OR5(여기서, W는 저급 알킬렌 그룹이고, R5는 수소 원자, 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이며 b는 1이다); -Z-CO-ORa[여기서, Z는 저급 알킬렌 그룹이고, Ra는 -Tyr(ORa1)-ORb1, -Leu-ORb2, -Trp-ORb3, -Asp(ORa2)-ORb4, -Ph-Gly-ORb5(여기서, Ra1및 Ra2는 각각 수소원자 또는 벤질 그룹이고, Rb1, Rb2, Rb3, Rb4및 Rb5는 각각 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다) 또는 -N(R6)-R7(여기서, R6은 저급 알킬 그룹; 카복시-저급 알킬 그룹; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐-저급 알킬 그룹; 저급 사이클로알킬 그룹; 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 페닐-저급 알콕시 그룹, 저급 알킬렌디옥시 그룹, 모폴리노 그룹, 할로겐화 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 및 6-저급 알카노일옥시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹; 나프틸 그룹; 3,4-디하이드록시카보스티릴 그룹; 모폴리노 그룹; 또는 질소원자, 산소원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹이며, R7은 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이다)이다]; 또는 그룹
    [여기에서, B는 저급 알킬렌 그룹이고, R8은 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 아미노 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 페녹시 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐티오 그룹, 페닐-저급 알킬티오 그룹, 1 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 벤조일아미노 그룹 또는 -O-D-R9(여기서, D는 저급 알킬렌 그룹이고, R9는 페닐 환 상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹(이때, 페닐 환은 벤젠 환 또는 사이클로헥산 환과 축합될 수 있다); 질소 원자, 황 원자 및 산소 원자 중에서 선택된 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠 환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹 및 저급 알킬 그룹 중에서 선택된 총 1 내지 5개의 치환체가 헤테로 사이클릭 환 또는 이와 축합되는 벤젠 환 중의 어느 하나 또는 둘다 상에 위치할 수 있다); 저급 사이클로 알킬 그룹; 또는 나프토퀴논 그룹이다)이고, n은 1 내지 3의 정수이다]이며, X는 -S- 또는 -N(R10)-[여기서, R10은 수소원자 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹이다)이며, 는 단일 결합 또는 이중 결합을 나타내고, A는 이 단일 결합이면, 카보닐 그룹이거나, 이 이중 결합이면, =C(R11)-[여기서, R11은 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 피리딜 그룹, 티아졸릴 그룹, 페닐 환 상에 1개 또는 2개의 저급 알콕시 그룹을 가질 수 있는 페닐 카바모일-저급 알킬 그룹 또는 그룹(여기서, R12는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 페닐티오 그룹, 또는 페닐 환상에 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐-저급 알콕시 그룹이고 m은 1 내지 3의 정수이다)인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  3. 제2항에 있어서,이 단일결합이고; A가 카보닐 그룹이며, R1이 수소원자; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 또는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  4. 제3항에 있어서, R1이 수소원자이고; R2가 -N=R4인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  5. 제4항에 있어서, R4이 저급 알킬리덴 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  6. 제4항에 있어서, R3이 -Z-CO-Ra인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  7. 제4항에 있어서, R3이 수소원자, 페닐-저급 알콕시-저급 알킬 그룹; 하이드록실 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹, -W-(NH)b-CO-OR5또는 그룹
    인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  8. 제6항에 있어서, Ra가 -Tyr(ORa1)-ORb1, -Leu-ORb2, -Trp-ORb3, -Asp(ORa2)-ORb4또는 -Ph-Gly-ORb5(여기서, Ra1및 Ra2는 각각 수소원자 또는 벤질 그룹을 나타내고, Rb1, Rb2, Rb3, Rb4및 Rb5는 각각 수소원자 또는 저급 알킬 그룹을 나타낸다)이고; R4가 저급 알킬리덴 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  9. 제6항에 있어서, Ra가 -N(R6)-R7(여기서, R6은 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 사이클로알킬 그룹; 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 페닐-저급 알콕시 그룹, 저급 알킬렌디옥시 그룹, 모폴리노 그룹, 할로겐화 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 6-하이드록시-2, 5, 7, 8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 및 6-저급 알카노일옥시-2, 5, 7, 8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹; 나프틸 그룹; 3,4-디하이드록시카보스티릴 그룹, 모폴리노 그룹 또는 질소원자, 산소원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹을 나타내고, R7은 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹을 나타낸다)이고; R4가 저급 알킬리덴 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  10. 제9항에 있어서, R6이 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 페닐-저급 알콕시 그룹, 저급 알킬렌디옥시 그룹, 모폴리노 그룹, 할로겐화 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 6-하이드록시-2, 5, 7, 8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 및 6-저급 알카노일옥시-2 ,5, 7, 8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹이고; R7이 수소원자인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  11. 제9항에 있어서, R6이 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 사이클로알킬 그룹, 나프틸 그룹, 3, 4-디하이드록시카보스티릴 그룹, 모폴리노 그룹 또는 질소원자, 산소원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  12. 제10항에 있어서, R6이 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹 및 카복실 그룹중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  13. 제2항에 있어서, 이 이중결합이고; A가 =C(R11)이며; R1이 수소원자이고; R2가 -N=R4이며; R3이 수소원자인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  14. 제13항에 있어서, R4가 저급 알킬리덴 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  15. 제1항에 있어서, X가 -N=(R10)-이고;이 단일 결합이며; A가 카보닐 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  16. 제15항에 있어서, R1이 수소원자이고; R2가 -N=R4이며; R10이 수소원자이고; R3이 -Z-CO-Ra또는인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  17. 제15항에 있어서, R1이 수소원자이고; R2가 -N=R4이며; R10이 수소원자이고; R3이 수소원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹, 페닐-저급 알콕시-저급 알킬 그룹; 하이드록시 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹, 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 환은 벤젠환과 축합될 수 있고, 하이드록실 그룹은 헤테로 사이클릭 환 및 이와 축합된 벤젠환중 하나에 또는 둘 다에 치환체로서 위치할 수 있다) 또는 -W-(NH)b-CO-OR5인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  18. 제1항에 있어서,가 단일결합이고; A가 카보닐 그룹이며, R1이 수소원자이고; R2가 -N=R4이며; R10이 수소원자인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  19. 제18항에 있어서, R3이 Z-CO-Ra또는 그룹이고; R4가 저급 알킬리덴 그룹인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  20. 제18항에 있어서, R3이 수소원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹, 페닐-저급 알콕시-저급 알킬 그룹; 하이드록시 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹, 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹(여기서, 헤테로사이클릭 환은 벤젠환과 축합될 수 있고, 하이드록실 그룹은 헤테로 사이클릭 환 및 이와 축합된 벤젠환중 하나에 또는 둘 다에 치환체로서 위치할 수 있다) 또는 -W-(NH)b-CO-OR5인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  21. 제1항에 있어서,가 단일결합이고; A가 카보닐 그룹이며, R3이 -Z-CO-Ra인 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  22. 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-페닐카바모일메틸)티아졸리딘-4-온, 5-[N-2-카복시-4-메틸페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 5-[N-(3,4-디플루오로페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 5-[N-(2-카복시-4-클로로페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 5-[N-(2,6-디메틸페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 5-[N-(4-플루오로페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  23. 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-페닐카바모일메틸)티아졸리딘-4-온, 5-[N-2-카복시-4-메틸페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  24. 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-페닐카바모일메틸)티아졸리딘-4-온, 5-[N-2-카복시-4-메틸페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(4-(3-피리딜메톡시)벤질]티아졸리딘-4-온, 5-[N-(3,4-디플루오로페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 5-[N-(4-클로로페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-(4-메톡시페닐)카바모일메틸]티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-메틸-N-페닐카바모일메틸}티아졸리딘-4-온,2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-(1-페닐에틸)카바모일메틸]티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-(2-메틸-5-{N-(4-모폴리노페닐)카바모일메틸}티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노 메톡시카보닐페닐)카바모일메틸]티아졸리딘-4-온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  25. 5-[4-(2,6-디클로로벤질옥시)벤질]-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘-4-온, 5-[4-(4-클로로벤질옥시)벤질]-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(4-페닐티오벤질)이미다졸리딘-4-온, 5-(3,4-디하이드록시벤질)-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘-4-온, 5-(4-벤질옥시카보닐아미노부틸)-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(4-메톡시카보닐아미노부틸)이미다졸리딘-4-온, 5-벤질옥시카보닐메틸-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-메톡시카보닐메틸이미다졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-(N-페닐카바모일메틸)이미다졸리딘-4-온으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  26. 5-[4-(2,6-디클로로벤질옥시)벤질]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 5-[4-(4-클로로벤질옥시)벤질]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라지노-4-(4-페닐티오페닐)티아졸, 5-[N-(2-카복시-4-메틸페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-[4-(3-피리딜메톡시)벤질]티아졸리딘-4-온, 5-(3,4-디하이드록시벤질)-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘-4-온, 5-[N-(3,4-디플루오로페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-[N-(4-메톡시페닐)-카바모일메틸]티아졸리딘-4-온, 2-이소프로필리덴하이드라조노-5-[N-(2-메틸-5-메톡시-카보닐페닐)카바모일메틸]티아졸리딘-4-온, 4-[N-(3,4-디메톡시페닐)카바모일메틸]-2-이소프로필리덴하이드라조노이미다졸리딘으로 이루어진 그룹중에서 선택된 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
  27. 하기 일반식(1)의 화합물중 하나 이상 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 포함하여, 생체에서의 메일라드 반응에 의해 유발되는 질환을 치료하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 원자; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐 환상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹; 또는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹이고, R2는 아미노 그룹; 페닐 환 상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 아미노 그룹 및 저급 알카노일 아미노 그룹 중에서 선택된 치환체를 가질 수 있는 페닐설포닐아미노 그룹; 또는 -N=R4(여기서, R4는 저급 알킬리덴 그룹, 1개 또는 2개의 저급 사이클로알킬 그룹을 갖는 저급 알킬리덴 그룹, 저급 사이클로알킬리덴 그룹, 디페닐-저급 알킬리덴 그룹 또는 페닐-저급 알킬리덴 그룹이다)이며, R3은수소원자 ; 저급 알킬 그룹; 저급 알케닐 그룹; 페닐 저급 알콕시-저급 알킬 그룹; 하이드록실 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹; 질소 원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹이 헤테로사이클릭환 및 이와 축합되는 벤젠 환 중의 어느 하나 또는 둘다 상의 치환체로서 위치할 수 있다); -W-(NH)b-CO-OR5(여기서, W는 저급 알킬렌 그룹이고, R5는 수소 원자, 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이며 b는 0 또는 1이다); -Z-CO-ORa[여기서, Z는 저급 알킬렌 그룹이고, Ra는 -Tyr(ORa1)-ORb1, -Leu-ORb2, -Trp-ORb3, -Asp(ORa2)-ORb4, -Ph-Gly-ORb5(여기서, Ra1및 Ra2는 각각 수소원자 또는 벤질 그룹이고, Rb1, Rb2, Rb3, Rb4및 Rb5는 각각 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다) 또는 -N(R6)-R7(여기서, R6은 저급 알킬 그룹; 카복시-저급 알킬 그룹; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐-저급 알킬 그룹; 저급 사이클로알킬 그룹; 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 페닐-저급 알콕시 그룹, 저급 알킬렌디옥시 그룹, 모폴리노 그룹, 할로겐화 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 및 6-저급 알카노일옥시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹; 나프틸 그룹; 3,4-디하이드록시카보스티릴 그룹; 모폴리노 그룹; 또는 질소원자, 산소원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹이며, R7은 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이다)이다]; 또는 그룹
    [여기에서, B는 저급 알킬렌 그룹이고, R8은 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 아미노 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 페녹시 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐티오 그룹, 페닐-저급 알킬티오 그룹, 1 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 벤조일아미노 그룹 또는 -O-D-R9(여기서, D는 저급 알킬렌 그룹이고, R9는 페닐 환 상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹(이때, 페닐 환은 벤젠 환 또는 사이클로헥산 환과 축합될 수 있다); 질소 원자, 황 원자 및 산소 원자 중에서 선택된 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠 환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹 및 저급 알킬 그룹 중에서 선택된 총 1 내지 5개의 치환체가 헤테로 사이클릭 환 또는 이와 축합되는 벤젠 환 중의 어느 하나 또는 둘다 상에 위치할 수 있다); 저급 사이클로 알킬 그룹; 또는 나프토퀴논 그룹이다)이고, n은 1 내지 3의 정수이다]이며, X는 -S- 또는 -N(R10)-[여기서, R10은 수소원자 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹이다)이며,는 단일 결합 또는 이중 결합을 나타내고, A는이 단일 결합이면, 카보닐 그룹이거나,이 이중 결합이면, =C(R11)-[여기서, R11은 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 카보닐-저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 피리딜 그룹, 티에닐 그룹, 티아졸릴 그룹, 페닐 환 상에 1개 또는 2개의 저급 알콕시 그룹을 가질 수 있는 페닐카바모일-저급 알킬 그룹 또는 그룹
    (여기서, R12는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 페닐티오 그룹, 또는 페닐 환상에 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐-저급 알콕시 그룹이고 m은 1 내지 3의 정수이다)이다]이며, R4및 R10은 서로 결합하여 6원 내지 8원 환을 형성할 수 있고(단, 이러한 경우에는 A가 카보닐 그룹이다), R3및 R11은 서로 결합하여 5원 내지 8원 환을 형성하고 있고, 단 R3이 수소원자이고 A가 카보닐 그룹인 경우, R1은 수소원자 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹이 아니다.
  28. 제27항에 있어서, 생체에서의 메일라드 반응에 의해 유발되는 질환이 당뇨병 합병증, 아테롬성 동맥경화 또는 노인성 백내장인 방법.
  29. 제27항에 있어서,가 단일결합을 나타내고; A가 카보닐 그룹을 나타내며; R1이 수소원자, 저급 알콕시 카보닐-저급 알리 그룹; 또는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹을 나타내는 방법.
  30. 하기 일반식(1)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 투여함을 포함하여, 생체에서의 메일라드 반응에 의해 유발되는 질환을 치료하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소원자; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐 환상에 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹 및 저급 알콕시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹; 또는 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹 및 저급 알콕시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐그룹이고, R2는 -N=R4(여기서, R4는 저급 알킬리덴 그룹, 디페닐 메틸렌 그룹 또는 페닐-저급 알킬리덴 그룹이다)이며, R3은 수소원자; 저급 알킬 그룹, -CH2-CO-OR5(여기서, R5는 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다), 하이드록실 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹; 질소원자 및 황원자 중에서 선택된 헤테로원자를 갖는 5원 또는 6원 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹, -CH2-CO-NHR6(여기서, R6은 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 사이클로알킬 그룹, 카복실 그룹 및 저급 알콕시 카보닐 그룹중에서 선택된 1개 또는 2개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹, 또는 3,4-디하이드로카보스티릴 그룹이다), 페닐-저급 알콕시-저급 알킬 그룹 또는 그룹
    [여기에서, B는 저급 알킬렌 그룹이고, R8은 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 아미노 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 페녹시 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 페닐티오 그룹, 페닐-저급 알킬티오 그룹, 1 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 벤조일아미노 그룹, 페닐 환 상에 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹 및 저급 알콕시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알콕시 그룹의 페닐환은 벤젠환 또는 사이클로헥산 환과 축합될 수 있다); 질소 원자, 황 원자 및 산소 원자중에서 선택된 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 포화 또는 불포화 헤테로 사이클릭-저급 알콕시 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠 환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹 및 저급 알킬 그룹중에서 선택된 총 1 내지 5개의 치환체가 헤테로사이클릭 환 또는 이와 축합되는 벤젠 환중의 어느 하나 또는 둘다 상에 위치할 수 있다), 또는 -O-D-R9(여기서, D는 저급 알킬렌 그룹이고, R9는 저급 사이클로알킬 그룹 또는 나프토퀴논 그룹이다)이고, n은 1 내지 3의 정수이다]이고, X는 -S- 또는 -N(R10)-(여기서, R10은 수소원자 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹이다)이며, 는 단일 결합 또는 이중 결합을 나타내고, A는이 단일 결합이면, 카보닐 그룹이거나,이 이중 결합이면, =C(R11)-[여기서, R11은 저급 알킬 그룹 또는 그룹(여기서, R12는 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 하이드록실 그룹, 페닐티오 그룹, 또는 페닐 환 상에 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐-저급 알콕시 그룹이고, m은 1 내지 3의 정수이다)이다]이며, R4및 R10은 서로 결합하여 6원 내지 8원 환을 형성할 수 있는데, 단, 이러한 경우에는 A가 카보닐 그룹이고, R3및 R11은 서로 결합하여 5원 내지 8원 환을 형성할 수 있는데, 단 R3이 수소원자이고 A가 카보닐 그룹이면, R1은 수소원자 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹이 아니다.
  31. (i) 하기 일반식(2)의 화합물 또는 이의 산 부가염을 하기 일반식(3)의 화합물 또는 산 부가염과 반응시키거나, (ii) 하기 일반식(4)의 화합물을 하기 일반식(5)의 화합물과 반응시키거나, (iii) 하기 일반식(6)의 화합물을 하기 일반식(1c)의 화합물과 반응시키거나, (iv) 하기 일반식(1e)의 화합물을 하기 일반식(7)의 화합물과 반응시키거나, (v) 하기 일반식(1g)의 화합물을 가수분해시키거나, (vi) 하기 일반식(1i)의 화합물을 하기 일반식(8)의 화합물과 반응시키거나, (vii) 하기 일반식(9)의 화합물을 하기 일반식(10)의 화합물과 반응시키거나, (viii) 하기 일반식(11)의 화합물을 하기 일반식(12)의 화합물과 반응시킴을 포함하여, 하기 일반식(1)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소 원자; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐 환상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹; 또는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹; 또는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹이고, R2는 아미노 그룹; 페닐 환 상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 아미노 그룹 및 저급 알카노일아미노 그룹 중에서 선택된 치환체를 가질 수 있는 페닐설포닐아미노 그룹; 또는 -N=R4(여기서, R4는 저급 알킬리덴 그룹, 1개 또는 2개의 저급 사이클로알킬 그룹을 갖는 저급 알킬리덴 그룹, 저급 사이클로알킬리덴 그룹, 디페닐-저급 알킬리덴 그룹 또는 페닐-저급 알킬리덴 그룹이다)이며, R3은 수소원자; 저급 알킬 그룹; 저급 알케닐 그룹; 페닐- 저급 알콕시-저급 알킬 그룹; 하이드록실 그룹을 가질 수 있는 페닐 그룹; 질소 원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹이 헤테로사이클릭환 및 이와 축합되는 벤젠 환 중의 어느 하나 또는 둘다 상의 치환체로서 위치할 수 있다); -W-(NH)b-CO-OR5(여기서, W는 저급 알킬렌 그룹이고, R5는 수소 원자, 저급 알킬 그룹 또는 페닐-저급 알킬 그룹이며 b는 0 또는 1이다); -Z-CO-ORa[여기서, Z는 저급 알킬렌 그룹이고, Ra는 -Tyr(ORa1)-ORb1, -Leu-ORb2, -Trp-ORb3, -Asp(ORa2)-ORb4, -Ph-Gly-ORb5(여기서, Ra1및 Ra2는 각각 수소원자 또는 벤질 그룹이고, Rb1, Rb2, Rb3, Rb4및 Rb5는 각각 수소원자 또는 저급 알킬 그룹이다) 또는 -N(R6)-R7(여기서, R6은 저급 알킬 그룹; 카복시-저급 알킬 그룹; 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹; 페닐-저급 알킬 그룹; 저급 사이클로알킬 그룹; 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 저급 알콕시카보닐 그룹, 페닐-저급 알콕시 그룹, 저급 알킬렌디옥시 그룹, 모폴리노 그룹, 할로겐화 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 6-하이드록시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 및 6-저급 알카노일옥시-2,5,7,8-테트라메틸-2-크로마닐메틸옥시 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹; 나프틸 그룹; 3,4-디하이드록시카보스티릴 그룹; 모폴리노 그룹; 또는 질소원자, 산소원자 및 황 원자 중에서 선택된 1개 또는 2개의 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 불포화 헤테로사이클릭-저급 알킬 그룹이며, R7은 수소 원자 또는 저급 알킬 그룹이다)이다]; 또는 그룹
    [여기에서, B는 저급 알킬렌 그룹이고, R8은 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 아미노 그룹, 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 페녹시 그룹, 페닐-저급 알킬 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐티오 그룹, 페닐-저급 알킬티오 그룹, 1 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 벤조일아미노 그룹 또는 -O-D-R9(여기서, D는 저급 알킬렌 그룹이고, R9는 페닐 환 상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1개 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹(이때, 페닐 환은 벤젠 환 또는 사이클로헥산 환과 축합될 수 있다); 질소 원자, 황 원자 및 산소 원자 중에서 선택된 헤테로 원자를 갖는 5원 또는 6원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클릭 그룹(이때, 헤테로사이클릭 환은 벤젠 환과 축합될 수 있고 하이드록실 그룹 및 저급 알킬 그룹 중에서 선택된 총 1 내지 5개의 치환체가 헤테로 사이클릭 환 또는 이와 축합되는 벤젠 환 중의 어느 하나 또는 둘다 상에 위치할 수 있다); 저급 사이클로 알킬 그룹; 또는 나프토퀴논 그룹이다)이고, n은 1 내지 3의 정수이다]이며, X는 -S- 또는 -N(R10)-[여기서, R10은 수소원자 또는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹이다)이며,는 단일 결합 또는 이중 결합을 나타내고, A는이 단일 결합이면, 카보닐 그룹이거나,이 이중 결합이면, =C(R11)-[여기서, R11은 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 저급 알킬 그룹, 카복시-저급 알킬 그룹, 피리딜 그룹, 티아졸릴 그룹, 페닐 환 상에 1개 또는 2개의 저급 알콕시 그룹을 가질 수 있는 페닐 카바모일-저급 알킬 그룹 또는 그룹(여기서, R12는 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹, 저급 알킬티오 그룹, 카복실 그룹, 페닐티오 그룹, 또는 페닐 환상에 1개 내지 3개의 할로겐 원자를 가질 수 있는 페닐-저급 알콕시 그룹이고 m은 1 내지 3의 정수이다)이다]이며, R4및 R10은 서로 결합하여 6원 내지 8원 환을 형성할 수 있는데, 단, 이러한 경우에는 A가 카보닐 그룹이고, R3이 수소원자가 아니며, R3이 수소원자이고 A가 카보닐 그룹인 경우, R1은 수소원자 또는 저급 알콕시 카보닐-저급 알킬 그룹이 아니며, R3이 저급 알킬 그룹, 저급 알케닐 그룹 또는 -W-CO-OR5인 경우, X는 -S-가 아니고, R11이 그룹일 경우, R2는 아미노 그룹이 아니고, R13은 에스테르 잔기이고; R14는 통상적인 에스테르 잔기이며; Y는 할로겐 원자 또는 저급 알칸설포닐 그룹이고, R15는 -Z-COOH 이며, R16은 -Z-CO-Ra이고, R18는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹 또는 페닐 환상에 할로겐 원자, 하이드록실 그룹, 니트로 그룹, 저급 알킬 그룹, 저급 알콕시 그룹 및 저급 알킬티오 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹이며, R19는 Ra에 의해 정의된 것중 하나의 에스테르 잔기를 갖는 그룹이고, R21은 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 페닐환사에 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹 및 저급 알콕시 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹; 저급 알킬 그룹 및 저급 알콕시 그룹이며, =X′ 는 =S 또는 =NH 이고, R3′는 수소원자만 제외하고는 R3과 동일한 의미이며, R22는 저급 알콕시카보닐-저급 알킬 그룹, 페닐환상에 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹 및 저급 알콕시 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐-저급 알킬 그룹 또는 할로겐 원자, 저급 알킬 그룹 및 저급 알콕시 그룹 중에서 선택된 1 내지 3개의 치환체를 가질 수 있는 페닐 그룹이고, p는 1 내지 3의 정수이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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