KR930010030A - 치환 비페닐피리돈 - Google Patents
치환 비페닐피리돈 Download PDFInfo
- Publication number
- KR930010030A KR930010030A KR1019920021075A KR920021075A KR930010030A KR 930010030 A KR930010030 A KR 930010030A KR 1019920021075 A KR1019920021075 A KR 1019920021075A KR 920021075 A KR920021075 A KR 920021075A KR 930010030 A KR930010030 A KR 930010030A
- Authority
- KR
- South Korea
- Prior art keywords
- carbon atoms
- straight
- branched chain
- substituted
- alkoxy
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
- C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
- C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/12—Antihypertensives
Landscapes
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Public Health (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Pyridine Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Hydrogenated Pyridines (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
치환 비페닐피리돈은 피리돈의 질소의 알킬화에 의하여 제조될 수 있다. 치환 비페닐피리돈은 의약의 활성 물질로 적합하다. 특히 혈압 강하 및 항아테롬성 동맥 경화제로 유용하다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (14)
- 하기 일반식(I)의 치환 비페닐피리돈 및 그의 염.상기 식중, R1은 탄소수 3내지 6의 시클로알킬, 히드록실, 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의해서 치환될 수 있는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 또는 할로겐을 나타내고, A는 직접 결합을 나타내거나, 또는 산소 또는 황 원자를 나타내거나, 또는 -CH2-기 또는 일반식 -NR6(식중, R6는 수소 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 질소 원자를 포함하는 R1과 함께 5- 또는 6-원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클을 형성함)을 나타내고, R2, R3및 R4는 동일 또는 상이하고, 수소, 니트로, 시아노, 포르밀 또는 할로겐을 나타내거나, 또는 히드록실, 시아노, 할로겐, 카르복실, 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 아실 또는 알콕시카르보닐로 이루어진 군에서 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해, 또는 벤질, 페닐, 페녹시 또는 벤조일에 의해 또는 3개 이하의 헤테로원자를 갖는 5- 내지 7-원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클에 의해(여기서, 고리들은 트리플루오로메틸, 틀리플루오로메톡시, 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 히드록시메틸로 이루어진 군에서 선택된 동일 또는 상이한 치환체 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 2회 이하 최환될 수 있음) 각각 2회 이하 치환될 수 있는 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 알킬티오를 나타내거나, 또는 각각 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실 또는 알콕시 카르보닐, 페녹시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 카르복실을 나타내거나, 또는 각각 할로겐, 니트로, 시아노, 히드록실, 히드록시메틸, 트리플루오로메틸 및 트리플루오로메톡시로 이루어진 군에서 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해, 또는 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 3회 이하 치환될 수 있는 탄소수 3내지 8의 시클로알킬 또는 시클로알케닐 또는 S, N 또는 0로 이루어진 군에서 선택된 3개 이하의 헤테로 원자를 갖는 5- 내지 7-원 불포화 헤테로사이클 또는 페닐, 페녹시, 페닐티오를 나타내거나, 또는 테트라졸릴을 나타내거나, 또는 일반식R11, -CO-NR10R11또는 -CH2-OR12[식중, R7은 수소 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬은 나타내고, R8은 수소 또는 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬, 페닐에 의해 또는 S, N 및 O로 이루어진 군에서 선택된 3이하의 헤테로원자를 갖는 5- 내지 7-원의 포화 또는 불포화 헤테로사이클(여기서, 고리들은 히드록실, 히드록시메틸 또는 할로겐에 의해 또는 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 치환될 수 있음)에 의해 치환될 수 있는 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 탄소수 3 내지 6의 시클로알킬 또는 페닐을 나타내고, R9은 수소, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 페닐을 나타내고, R10및 R11은 동일 또는 상이하고 수소, 탄소수 3 내지 8의 시클로알킬, 또는 페닐에 의해 치환될 있는 탄소수8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R12는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실 또는 벤조일을 나타냄]의 기를 나타내거나, 또는 -A-R1및 R2는 함께 탄소수 5이하의 알킬렌 사슬을 나타내고, R5는 수소, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 히드록실, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, D는 일반식[식 중, R13은 상기 R5에서 정의한 바와 같으며 이와 동일 또는 상이하고, R14는 일반식 -CO-R15, -CO-NR16R17또는 -SO2R18(식 중, R15는 히드록실 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내고, R16및 R17은 동일 또는 상이하고 상기 R10및 R11에서 정의한 바와 같거나, 또는 R16은 수소를 나타내고 R17은 일반식 -SO2R18을 나타내고, R18은 히드록실, 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 알킬, 아미노 또는 (C2-C6)-모노-또는-디알킬아미노, 또는 할로겐, 트리플루오로메틸 및 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬로 이루어진 군에서 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 2회 이하 치환될 수 있는 페닐을 나타냄)의 기를 나타내거나, 또는 R14는 일반식(식중, R19는 수소 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실에 의해 치환될 수 있는 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나 또는 트리페닐메틸을 나타냄)의 라디칼을 나타냄)]의 라디칼을 나타낸다.
- 제1항에 있어서, R1이 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실 또는 히드록실에 의해 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시에 의해 치환될 수 있는 각각 탄소수 8이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 불소 염소, 브롬 또는 요오드를 나타내고, A가 직접 결합 또는 -CH2-기를 나타내거나, 또는 산소 또는 황 원자를 나타내고, R2, R3및 R4가 동일 또는 상이하고, 수소, 니트로, 시아노, 포르밀, 불소, 염소, 브롬 또는 요오드를 나타내거나, 또는 히드록실, 시아노, 불소, 염소, 브롬, 카르복실, 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시, 아실 또는 알콕시카르보닐에 의해, 또는 트리플루오르메톡시, 트리플루오로메틸, 히드록시메틸, 불소, 염소, 브롬, 요오드에 의해 또는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 치환될 수 있는 벤질, 페닐, 펜옥시, 벤조일 또는 티에닐에 의해 각각 치환될 수 있는 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 알킬티오를 나타내거나, 또는 각각 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시 카르보닐, 펜옥시카르보닐, 벤질옥시카르보닐 또는 카르복실을 나타내거나, 또는 각각 불소, 염소, 브롬, 요오드 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 및 히드록시메틸로 이루어진 군에서 선택된 동일 또는 상이한 치환체에 의해 또는 각각 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 2회 이하 치환될 수 있는 시클로펜테닐, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 티에닐, 푸릴, 페닐, 펜옥시 또는 페닐티오를 나타내거나, 또는 테트라졸릴을 나타내거나, 또는 일반식-R11또는 -CH2-OR12(식중, R7은 수소 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬은 나타내고, R8은 수소 또는 히드록실, 히드록시메틸 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 치환될 수 있는 시클로프로필, 시클로헥실, 티에닐 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R9는 수소, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R10과 R11은 동일 또는 상이하고 수소, 시클로프로필, 시클로펜틸, 시클로헥실, 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R12는 탄소수6이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실 또는 벤조일을 나타냄)의 기를 나타내거나, 또는 -A-R1및 R2가 함께 탄소수 5이하의 알킬렌 사슬을 나타내고, R5가 수소, 불소, 염소, 브롬, 히드록실, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시 또는 각각 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시를 나타내고, D가 일반식[식 중, R13은 R5에서 정의한 바와 같으며 이와 동일 또는 상이하고, R14는 일반식 -CO-R15, -CO-NR16R17또는 -SO2R18(식 중, R15는 히드록실 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내고, R16및 R17은 동일 또는 상이하고 상기 R10및 R11에서 정의한 바와 같거나, 또는 R16은 수소를 나타내고 R17은 일반식 -SO2R18을 나타내고, R18은 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 p-톨릴을 나타냄)의 기를 나타내거나, 또는 R14는 일반식(식 중, R19는 수소 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실에 의해 치환될 수 있는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나 또는 트리페닐메틸을 나타냄)의 라디칼을 나타냄]의 라디칼을 나타내는 치환 비페닐피리돈 및 그의 염.
- 제1항에 있어서, R1이 시클로프로필, 히드록실 또는 메톡시에 의해 치환될 수 있는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나, 또는 시클로프로필, 염소 또는 요오드를 나타내고, A가 직접 결합 또는 -CH2-기 또는 산소 원자를 나타내고, R2, R3및 R4가 동일 또는 상이하고, 수소, 니트로,시아노, 포로밀, 불소, 염소, 브롬 또는 요오드를 나타내거나, 또는 히드록실, 시아노에 의해 또는 탄소수 3이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시 또는 알콕시카르보닐, 벤질, 페닐, 펜옥시 또는 벤조일에 의해 치환될 수 있는 각각 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬, 알케닐, 알키닐, 알콕시 또는 알킬티오를 나타내거나, 또는 각각 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실 또는 알콕시카르보닐, 펜옥시카르보닐, 벤질옥시카르보닐, 또는 카르복실을 나타내거나, 또는 각각 불소, 염소, 브롬, 요오드 또는 트리플루오로메틸에 의해 치환될 수 있는 시클로프로필, 시클로펜틸, 티에닐, 페닐, 펜옥시 또는 페닐티오를 나타내거나, 또는 테트라졸릴을 나타내거나, 또는 일반식R11또는 -CH2-OR12(식중, R7은 수소 또는 메틸을 나타내고, R8은 수소 또는 히드록실, 히드록시메틸에 의해 또는 탄소수 3이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬 또는 알콕시에 의해 치환될 수 있는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R9는 수소 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R10및 R11은 동일 또는 상이하고 수소, 시클로프로필, 시클로펜틸 또는 페닐에 의해 치환될 수 있는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내고, R12는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실 또는 벤조일을 나타냄)의 기를 나타내거나, 또는 -A-R1및 R2가 함께 탄소수 4이하의 알킬렌 사슬을 나타내고, R5가 수소, 불소, 염소 또는 메틸을 나타내고, D가 일반식[식 중, R13은 수소를 나타내고, R14는 -CO-R15, -CO-NR16R17또는 -SO2R18(식중, R15는 히드록실 또는 탄소수 3이하의 직쇄 또는 분지쇄 알콕시를 나타내고, R16및 R17은 동일 또는 상이하고 상기 R10및 R11에서 정의한 바와 같거나, 또는 R16은 수소를 나타내고 R17은 일반식 -SO2R18을 기를 나타내고, R18은 메틸 또는 p-톨릴을 나타냄)의 기를 나타내거나, 또는 R14는 일반식[식 중, R19는 수소 또는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 아실에 의해 치환될 수 있는 탄소수 4이하의 직쇄 또는 분지쇄 알킬을 나타내거나 또는 트리페닐 메틸을 나타냄)의 테트라졸릴 라디칼을 나타냄]의 라디칼을 나타내는 치환 비페닐피리돈 및 그의 염.
- 6-부틸-4-에톡시카르보닐-2-옥소-1-[(2'-테트라졸-5-일-비페닐-4-일)메틸]-1,2-디히드로피리딘 및 그의 염.
- 6-부틸-4-메톡시카르보닐-2-옥소-1-[(2'-테트라졸-5-일-비페닐-4-일)메틸]-1,2-디히드로피리딘 및 그의 염.
- 6-부틸-4-카르복시-2-옥소-1-[(2'-테트라졸-5-일-비페닐-4-일)메틸]-1,2-디히드로피리딘 및 그의 염.
- 치료를 위한 제1항의 치환 비페닐피리돈.
- 하기 일반식(Ⅱ)의 피리돈을 불활성 용매 중에서 염기 존재하에, 적합하다면 촉매를 첨가하여 하기 일반식(III)의 화합물과 반응시키고, 테트라졸 라디칼의 경우에는, 유기 용매 및 (또는) 물 중에서 통상적인 조건에 따라 산을 사용하여 트리페닐메틸기를 제거하고, 적합하다면 치환체 R14및 (또는)R20하에 설명된 카르보닐 라디칼의 경우에, 각각의 에스테르의 가수분해 후, 예를 들면 통상의 방법에 따른 아미드화 또는 술폰아미드화에 의해서 유도화시키고, 적합하다면, 치환체 R2, R3, R4, R5, R13및 R19를 공지의 방법에 따라 변화시키는 것을 특징으로 하는 제1항에 따른 치환 비페닐피리돈 및 그의 염의 제조 방법.상기 식 중, R1, R2, R4및 A는 제1항에서 정의한 바와 같고, E는 할로겐, 바람직하게는 브롬이고, L은 일반식(식 주, R13은 제1항에서 정의한 바와 같고, R20은 C1-C4-알콕시카르보닐 또는 일반식의 라디칼을 나타냄)의 라디칼을 나타낸다.
- 제8항에 있어서, 반응이 -100℃ 내지 +100℃에서 수행되는 방법.
- 일종 이상의 제1항에 따른 치환 비페닐피리돈을 함유하는 의약.
- 제10항에 있어서, 고협압 및 아테롬성 동맥경화증 치룔를 위한 의약.
- 치환 비페닐피리돈을, 적합하다면 적당한 보조제 및 부형제를 사용하여 적합한 투여형으로 제조하는 것을 특징으로 하는 제10항에 따른 의약의 제조 방법.
- 의약 제조를 위한 제1항에 따른 치환 비페닐피리돈의 용도.
- 고협압 및 아테롬성 동맥경화증 치료를 위한 의약의 제조를 위한 제1항에 따른 치환 비페닐피리돈의 용도.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
Applications Claiming Priority (4)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DEP4137151.8 | 1991-11-12 | ||
DE4137151 | 1991-11-12 | ||
DE4221583A DE4221583A1 (de) | 1991-11-12 | 1992-07-01 | Substituierte biphenylpyridone |
DEP42215838 | 1992-07-01 |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
KR930010030A true KR930010030A (ko) | 1993-06-21 |
Family
ID=25909023
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
KR1019920021075A KR930010030A (ko) | 1991-11-12 | 1992-11-11 | 치환 비페닐피리돈 |
Country Status (23)
Country | Link |
---|---|
US (2) | US5356911A (ko) |
EP (1) | EP0542059B1 (ko) |
JP (1) | JPH05255258A (ko) |
KR (1) | KR930010030A (ko) |
CN (1) | CN1038935C (ko) |
AT (1) | ATE135700T1 (ko) |
AU (1) | AU659235B2 (ko) |
CA (1) | CA2082306A1 (ko) |
CZ (1) | CZ281937B6 (ko) |
DE (2) | DE4221583A1 (ko) |
DK (1) | DK0542059T3 (ko) |
ES (1) | ES2086046T3 (ko) |
FI (1) | FI925100A (ko) |
GR (1) | GR3019398T3 (ko) |
HU (1) | HUT67018A (ko) |
IL (1) | IL103688A (ko) |
MX (1) | MX9206305A (ko) |
MY (1) | MY109880A (ko) |
NO (1) | NO303541B1 (ko) |
NZ (1) | NZ245073A (ko) |
RU (1) | RU2100350C1 (ko) |
SK (1) | SK338092A3 (ko) |
TW (1) | TW218874B (ko) |
Families Citing this family (51)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
DE4129340A1 (de) * | 1991-09-04 | 1993-03-11 | Merck Patent Gmbh | 1,2-dihydro-2-oxopyridine |
US5674883A (en) * | 1992-02-07 | 1997-10-07 | Roussel Uclaf | Derivatives of pyridone, their preparation process, the new intermediates obtained, their use as medicaments and the pharmaceutical compositions containing them |
GB9218449D0 (en) | 1992-08-29 | 1992-10-14 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
DE4319040A1 (de) * | 1992-10-23 | 1994-04-28 | Bayer Ag | Alkoxymethylsubstituierte Pyridonbiphenyle |
DE4319041A1 (de) * | 1992-10-23 | 1994-04-28 | Bayer Ag | Trisubstituierte Biphenyle |
GB9604926D0 (en) | 1996-03-08 | 1996-05-08 | Sandoz Ltd | Organic compounds |
EP0802192A1 (de) * | 1996-04-17 | 1997-10-22 | Bayer Ag | Heterocyclisch-substituierte Phenylglycinolamide mit antiatherosklerotischer Wirkung und Verfahren zu ihrer Herstellung |
DE19619950A1 (de) | 1996-04-17 | 1997-10-23 | Bayer Ag | Heterocyclisch-substituierte Phenylglycinolamide |
TW418204B (en) * | 1997-03-28 | 2001-01-11 | Dev Center Biotechnology | Novel 1,2,4-triazine-5-ketonyl benzene derivatives and the analogs, the preparation, and the pharmaceutical compositions as angiotension II receptor antogonists |
HU222773B1 (hu) * | 2000-04-21 | 2003-10-28 | Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt. | Eljárás egy ismert tetrazolszármazék előállítására |
US7482366B2 (en) | 2001-12-21 | 2009-01-27 | X-Ceptor Therapeutics, Inc. | Modulators of LXR |
ES2421511T3 (es) | 2001-12-21 | 2013-09-03 | X Ceptor Therapeutics Inc | Moduladores de LXR |
US7067540B2 (en) * | 2002-02-14 | 2006-06-27 | Pharmacia Corporation | Substituted pyridinones |
AU2004236249A1 (en) * | 2003-04-30 | 2004-11-18 | The Institutes Of Pharmaceutical Discovery, Llc | Heterocycle substituted carboxylic acids as inhibitors of protein tyrosine phosphatase-1B |
GB0420722D0 (en) * | 2004-09-17 | 2004-10-20 | Addex Pharmaceuticals Sa | Novel allosteric modulators |
AU2005307718A1 (en) * | 2004-11-18 | 2006-05-26 | The Institutes For Pharmaceutical Discovery, Llc | Heterocycle substituted carboxylic acids for the treatment of diabetes |
DE102005030522A1 (de) * | 2005-06-30 | 2007-01-04 | Bayer Healthcare Ag | Salz des Embusartans |
WO2007027528A2 (en) * | 2005-08-29 | 2007-03-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 3,5-disubstituted pyrid-2-ones useful as inhibitors of tec family of non-.receptor tyrosine kinases |
AU2006285038A1 (en) * | 2005-08-29 | 2007-03-08 | Vertex Pharmaceuticals Incorporated | 3,5-disubstituted pyrid-2-ones useful as inhibitors of Tec family of non-receptor tyrosine kinases |
ATE528302T1 (de) | 2005-08-29 | 2011-10-15 | Vertex Pharma | 3,5-disubstituierte pyrid-2-one, die als hemmer der tec-familie von nicht-rezeptor tyrosin- kinasen nützlich sind |
TWI417095B (zh) | 2006-03-15 | 2013-12-01 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 1,4-二取代之3-氰基-吡啶酮衍生物及其作為mGluR2-受體之正向異位性調節劑之用途 |
TW200845978A (en) | 2007-03-07 | 2008-12-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-tetrahydropyran-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
TW200900065A (en) | 2007-03-07 | 2009-01-01 | Janssen Pharmaceutica Nv | 3-cyano-4-(4-pyridinyloxy-phenyl)-pyridin-2-one derivatives |
ES2393885T7 (es) | 2007-06-04 | 2014-01-30 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonistas de la guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros trastornos |
US8969514B2 (en) | 2007-06-04 | 2015-03-03 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of hypercholesterolemia, atherosclerosis, coronary heart disease, gallstone, obesity and other cardiovascular diseases |
CN101801951B (zh) | 2007-09-14 | 2013-11-13 | 杨森制药有限公司 | 1’,3’-二取代的-4-苯基-3,4,5,6-四氢-2h,1’h-[1,4’]二吡啶-2’-酮 |
AU2008297877C1 (en) | 2007-09-14 | 2013-11-07 | Addex Pharma S.A. | 1,3-disubstituted-4-phenyl-1 H-pyridin-2-ones |
EP2200985B1 (en) | 2007-09-14 | 2011-07-13 | Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,3-disubstituted 4-(aryl-x-phenyl)-1h-pyridin-2-ones |
CN101861316B (zh) * | 2007-11-14 | 2013-08-21 | 奥梅-杨森制药有限公司 | 咪唑并[1,2-a]吡啶衍生物及其作为MGLUR2受体的正变构调节剂的用途 |
ES2522968T3 (es) | 2008-06-04 | 2014-11-19 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Agonistas de guanilato ciclasa útiles para el tratamiento de trastornos gastrointestinales, inflamación, cáncer y otros trastornos |
AU2009270833B2 (en) | 2008-07-16 | 2015-02-19 | Bausch Health Ireland Limited | Agonists of guanylate cyclase useful for the treatment of gastrointestinal, inflammation, cancer and other disorders |
ES2439291T3 (es) | 2008-09-02 | 2014-01-22 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Derivados de 3-azabiciclo[3.1.0]hexilo como moduladores de receptores de glutamato metabotrópicos |
JP5656848B2 (ja) | 2008-10-16 | 2015-01-21 | ジャンセン ファーマシューティカルズ, インコーポレイテッド. | 代謝型グルタミン酸受容体モジュレーターとしてのインドールおよびベンゾモルホリンの誘導体 |
US8691813B2 (en) | 2008-11-28 | 2014-04-08 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | Indole and benzoxazine derivatives as modulators of metabotropic glutamate receptors |
MY153913A (en) | 2009-05-12 | 2015-04-15 | Janssen Pharmaceuticals Inc | 7-aryl-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mglur2 receptors |
MX2011011962A (es) | 2009-05-12 | 2012-02-28 | Janssen Pharmaceuticals Inc | Derivados de 1,2,4-triazolo[4,3-a]piridina y su uso como moduladores alostericos positivos de receptores de glutamato metabotropico (mglur2). |
ME01573B (me) | 2009-05-12 | 2014-09-20 | Addex Pharma Sa | DERIVATI 1,2,4-TRIAZOLO[4,3-a]PIRIDINA I NJIHOVA UPOTREBA U TRETMANU ILI PREVENCIJI NEUROLOŠKIH I PSIHIJATRIJSKIH POREMEĆAJA |
CN102595896B (zh) * | 2009-11-06 | 2016-02-17 | 爱尔皮奥治疗有限公司 | 提高低氧诱导因子-1α的稳定性的方法 |
US9616097B2 (en) | 2010-09-15 | 2017-04-11 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Formulations of guanylate cyclase C agonists and methods of use |
JP5852666B2 (ja) | 2010-11-08 | 2016-02-03 | ジヤンセン・フアーマシユーチカルズ・インコーポレーテツド | 1,2,4−トリアゾロ[4,3−a]ピリジン誘導体およびmGluR2受容体のポジティブアロステリックモジュレーターとしてのそれらの使用 |
US9271967B2 (en) | 2010-11-08 | 2016-03-01 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors |
AU2011328195B2 (en) | 2010-11-08 | 2015-04-02 | Janssen Pharmaceuticals, Inc. | 1,2,4-triazolo[4,3-a]pyridine derivatives and their use as positive allosteric modulators of mGluR2 receptors |
EP3290413B9 (en) * | 2011-12-21 | 2020-04-29 | ONO Pharmaceutical Co., Ltd. | Pyridinone and pyrimidinone derivatives as factor xia inhibitors |
CA2905435A1 (en) | 2013-03-15 | 2014-09-25 | Synergy Pharmaceuticals Inc. | Compositions useful for the treatment of gastrointestinal disorders |
JP2016514671A (ja) | 2013-03-15 | 2016-05-23 | シナジー ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド | グアニル酸シクラーゼのアゴニストおよびその使用 |
JO3368B1 (ar) | 2013-06-04 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 6، 7- ثاني هيدرو بيرازولو [5،1-a] بيرازين- 4 (5 يد)- اون واستخدامها بصفة منظمات تفارغية سلبية لمستقبلات ميجلور 2 |
US10011637B2 (en) | 2013-06-05 | 2018-07-03 | Synergy Pharmaceuticals, Inc. | Ultra-pure agonists of guanylate cyclase C, method of making and using same |
JO3367B1 (ar) | 2013-09-06 | 2019-03-13 | Janssen Pharmaceutica Nv | مركبات 2،1، 4- ثلاثي زولو [3،4-a] بيريدين واستخدامها بصفة منظمات تفارغية موجبة لمستقبلات ميجلور 2 |
PL3096790T3 (pl) | 2014-01-21 | 2020-01-31 | Janssen Pharmaceutica, N.V. | Kombinacje zawierające pozytywne modulatory allosteryczne lub agonistów ortosterycznych metabotropowego receptora glutaminergicznego podtypu 2 i ich zastosowanie |
KR20200036063A (ko) | 2014-01-21 | 2020-04-06 | 얀센 파마슈티카 엔.브이. | 대사 조절형 글루탐산 작동성 수용체 제2아형의 양성 알로스테릭 조절제 또는 오르토스테릭 작동제를 포함하는 조합 및 그 용도 |
ES2814098T3 (es) | 2014-12-10 | 2021-03-26 | Ono Pharmaceutical Co | Derivado de dihidroindolizinona |
Family Cites Families (9)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
EP0407342A3 (en) | 1989-07-06 | 1991-07-10 | Ciba-Geigy Ag | Pyrimidine derivatives |
US5100897A (en) * | 1989-08-28 | 1992-03-31 | Merck & Co., Inc. | Substituted pyrimidinones as angiotensin ii antagonists |
EP0424317A3 (en) | 1989-10-19 | 1991-09-25 | Ciba-Geigy Ag | Pyrimidines |
EP0435827A3 (en) | 1989-12-28 | 1991-11-13 | Ciba-Geigy Ag | Diaza compounds |
CA2037630C (en) | 1990-03-07 | 2001-07-03 | Akira Morimoto | Nitrogen-containing heterocylic compounds, their production and use |
AU653734B2 (en) * | 1990-06-19 | 1994-10-13 | Meiji Seika Kabushiki Kaisha | Substituted 4-biphenylmethoxypyridine derivatives |
CN1068109A (zh) * | 1991-02-16 | 1993-01-20 | 菲索斯有限公司 | 新的血管紧张肽ii拮抗剂及其制剂的制备和应用 |
IL100917A0 (en) * | 1991-02-16 | 1992-11-15 | Fisons Plc | Pyridinone and pyrimidinone derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them |
DE4129340A1 (de) * | 1991-09-04 | 1993-03-11 | Merck Patent Gmbh | 1,2-dihydro-2-oxopyridine |
-
1992
- 1992-07-01 DE DE4221583A patent/DE4221583A1/de not_active Withdrawn
- 1992-10-15 MY MYPI92001865A patent/MY109880A/en unknown
- 1992-10-24 TW TW081108494A patent/TW218874B/zh active
- 1992-10-29 NO NO924172A patent/NO303541B1/no not_active IP Right Cessation
- 1992-10-30 ES ES92118597T patent/ES2086046T3/es not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-30 DE DE59205752T patent/DE59205752D1/de not_active Expired - Fee Related
- 1992-10-30 DK DK92118597.1T patent/DK0542059T3/da active
- 1992-10-30 EP EP92118597A patent/EP0542059B1/de not_active Expired - Lifetime
- 1992-10-30 AT AT92118597T patent/ATE135700T1/de not_active IP Right Cessation
- 1992-11-02 US US07/970,364 patent/US5356911A/en not_active Expired - Fee Related
- 1992-11-03 MX MX9206305A patent/MX9206305A/es not_active IP Right Cessation
- 1992-11-06 CA CA002082306A patent/CA2082306A1/en not_active Abandoned
- 1992-11-09 IL IL10368892A patent/IL103688A/xx not_active IP Right Cessation
- 1992-11-09 AU AU28232/92A patent/AU659235B2/en not_active Ceased
- 1992-11-10 FI FI925100A patent/FI925100A/fi unknown
- 1992-11-10 NZ NZ245073A patent/NZ245073A/en unknown
- 1992-11-10 JP JP4323799A patent/JPH05255258A/ja active Pending
- 1992-11-11 KR KR1019920021075A patent/KR930010030A/ko not_active Application Discontinuation
- 1992-11-11 RU RU9292004391A patent/RU2100350C1/ru active
- 1992-11-12 CZ CS923380A patent/CZ281937B6/cs not_active IP Right Cessation
- 1992-11-12 SK SK3380-92A patent/SK338092A3/sk unknown
- 1992-11-12 CN CN92112250A patent/CN1038935C/zh not_active Expired - Fee Related
- 1992-11-12 HU HU9203552A patent/HUT67018A/hu unknown
-
1994
- 1994-06-29 US US08/268,903 patent/US5599823A/en not_active Expired - Fee Related
-
1996
- 1996-03-21 GR GR960400703T patent/GR3019398T3/el unknown
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
US5356911A (en) | 1994-10-18 |
EP0542059B1 (de) | 1996-03-20 |
IL103688A (en) | 1997-02-18 |
MY109880A (en) | 1997-09-30 |
CZ338092A3 (en) | 1993-09-15 |
ES2086046T3 (es) | 1996-06-16 |
CN1072180A (zh) | 1993-05-19 |
FI925100A0 (fi) | 1992-11-10 |
NO924172L (no) | 1993-05-14 |
ATE135700T1 (de) | 1996-04-15 |
NZ245073A (en) | 1996-02-27 |
CZ281937B6 (cs) | 1997-04-16 |
IL103688A0 (en) | 1993-04-04 |
MX9206305A (es) | 1993-05-01 |
TW218874B (ko) | 1994-01-11 |
HUT67018A (en) | 1995-01-30 |
GR3019398T3 (en) | 1996-06-30 |
SK279433B6 (sk) | 1998-11-04 |
AU2823292A (en) | 1993-05-13 |
SK338092A3 (en) | 1998-11-04 |
NO303541B1 (no) | 1998-07-27 |
CA2082306A1 (en) | 1993-05-12 |
DE4221583A1 (de) | 1993-05-13 |
RU2100350C1 (ru) | 1997-12-27 |
HU9203552D0 (en) | 1993-01-28 |
JPH05255258A (ja) | 1993-10-05 |
CN1038935C (zh) | 1998-07-01 |
DE59205752D1 (de) | 1996-04-25 |
EP0542059A1 (de) | 1993-05-19 |
US5599823A (en) | 1997-02-04 |
NO924172D0 (no) | 1992-10-29 |
FI925100A (fi) | 1993-05-13 |
DK0542059T3 (da) | 1996-07-22 |
AU659235B2 (en) | 1995-05-11 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
KR930010030A (ko) | 치환 비페닐피리돈 | |
RU94039542A (ru) | Производные пиперазина как антагонисты 5-нт-рецепторов, способ получения, фармацевтическая композиция | |
FI875229A (fi) | Menetelmä uusien farmakologisesti aktiivisten katekolijohdoksien valmistamiseksi | |
KR960034194A (ko) | N-(3-벤조푸라닐)우레아 유도체 | |
ATE84414T1 (de) | Verwendung von gamma-linolensaeure und verwandten verbindungen zur herstellung eines arneimittels zur behandlung von komplikationen bei diabetes mellitus. | |
KR940003969A (ko) | 피이지(peg)- 인터페론 결합체 | |
RU98108979A (ru) | Сульфониламинокарбоновые кислоты | |
KR880009936A (ko) | 피리딘-2,4-및-2,5-디카복실산 아미드, 그의 제조방법 및 용도 | |
ATE2427T1 (de) | (dl)-16-phenoxy- und 16-substituierte phenoxy-9- keto prostatriensaeuren und derivate, verfahren zu deren herstellung und ihre pharmazeutischen zusammensetzungen. | |
KR950704315A (ko) | 치환된 트리올(Substituted Triols) | |
KR910004569A (ko) | 고리형 치환체를 갖는 (퀴놀린-2-일-메톡시)페닐아세트산 유도체 | |
KR930023364A (ko) | 비페닐메틸-치환 피리돈 | |
KR910004568A (ko) | 치환 n-(퀴놀린-2-일-메톡시)벤질-술포닐우레아 | |
KR880009018A (ko) | 3-l-피로글루타밀-l-티아졸리딘-4-카르복실산 및 이의 제법 | |
KR890014480A (ko) | 2-피리딜아세트산 유도체, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 약제학적 조성물 | |
KR900016207A (ko) | 치환된 1,8-나프티리딘 | |
ATE121405T1 (de) | Oxazolopyridinderivate, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische zubereitungen. | |
FR2444459A1 (fr) | Nouvelles poudres lyophilisees contenant un sel de l'acide thiazolidine-4-carboxylique utiles notamment comme agents anticancereux et leur procede de preparation | |
KR900011768A (ko) | 신규 치환 피리도 [2,3-d] 피리미던 | |
OA08881A (fr) | Nouveaux tripeptides à structure polycyclique azotée, leur procédé de préparation et les compositions pharmaceutiques qui les contiennent. | |
DE3687239D1 (de) | 16,17-acetal-substituierte androstane-17-beta-carbonsaeureester, verfahren zu deren herstellung und pharmazeutische praeparate die diese enthalten. | |
KR930000520A (ko) | 아미노메틸 치환 2,3-디히드로피라노[2,3-b]피리딘, 그의 제조 방법 및 약제로서의 그의 용도 | |
ATE66920T1 (de) | Neue carbonsaeurederivate, verfahren zu ihrer herstellung sowie arzneimittel, die diese verbindungen enthalten. | |
DE3884508D1 (de) | Cystein-derivate mit expectorans-wirkung. | |
KR900014297A (ko) | 치환된 비페닐 |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
A201 | Request for examination | ||
E902 | Notification of reason for refusal | ||
E601 | Decision to refuse application |