KR900016207A - 치환된 1,8-나프티리딘 - Google Patents

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KR900016207A KR1019900004693A KR900004693A KR900016207A KR 900016207 A KR900016207 A KR 900016207A KR 1019900004693 A KR1019900004693 A KR 1019900004693A KR 900004693 A KR900004693 A KR 900004693A KR 900016207 A KR900016207 A KR 900016207A
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앙거바우어 롤프
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Abstract

내용 없음.

Description

치환된 1, 8-나프티리딘
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 일반식(I)의 치환된 1, 8-나프티리딘 및 이의 염.
    상기식에서, A는 황, 산호 및 질소로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 헤테로원자를 4개 이하 함유할 수 있고 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 및 알콕시카보닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 동일하거나 상이한 치환체 또는 탄소수 6내지 10의 아릴에 의해 임의로 일-내 지 삼치환된 3-내지 7-원 헤테로사이클을 나타내거나, 각각의 경우에 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알킬티오, 알킬설포닐, 알콕시 및 알콕시카보닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 임의로 일-내지 오치환되고 다시 하이드록실, 탄소수 6이하의 알콕시, 페닐 또는 일반식 -NR´R2의 그룹[여기서, R1및 R2는 동일하거나 상이하며, 수소 또는 탄소수 6내지 10의 아릴 또는 아릴 설포닐을 나타내거나, 탄소수 6내지 10의 아릴에 의해 임의로 치환된 탄소수 8이 하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알킬 설포닐을 나타내거나, 일반식 -COR3의 그룹 (여기서, R3은 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄알킬 또는 알콕시이거나 페닐이다)을 나타낸다)에 의해 치환될 수 있거 나, 탄소수 6내지 10의 아릴, 아릴옥시, 아릴티오 또는 아릴설포닐, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 벤질옥시 또는 일반식 -NR1R2의 그룹에 의해 치환된 탄소수 6내지 10의 아릴을 나타내고, B는 탄소수 3내지 8의 사이클로알킬을 나타내거나, 트리플루오로메틸 또는 할로겐, 트리플루오로 메틸 또는 탄소수 8이하의 알킬티오에 의해 임의로 치환된 탄소수 12이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카보닐 또는 아미노에 의해 임의로 치환된 탄소수 6내지 10의 아릴을 나타내며; D 및 E는 동일하거나 상이하고, 하이드록실, 페녹시, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 탄소수 8이하의 알킬티오에 의해 임의로 치환된 수소 할로겐, 머갑토, 하이드록실, 탄소수 8이하의 알콕시 또는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 일반식 -NR1R2의 그룹 (여기서, R1및 R2은 상기에서 정의한 바와 같다)을 나타내거나, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카보닐 또는 아미노에 의해 임의로 치환된 탄소수 6내지 10의 아릴, 아릴옥시 또는 아릴티오를 나타내며; Y는 일반식또는의 그룹[여기서, F는 수소, 하이드록실, 머캅토 또는 할로겐을 나타내거나, 페닐에 의해 임의로 치환된 탄소수 10 이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알킬티오를 나타내거나, 벤질옥시 또는 탄소수 6내지 10의 아릴옥시 또는 아릴티오 또는 일반식 -NR1R2의 그룹 (여기서, R1및 R2는 상기에서 정의한 바와 같다)을 나타내며; Z은 산소 또는 황을 나타내고; G는 할로겐, 시아노, 탄소수 8이하의 알콕시, 벤질옥시, 탄소수 6내지 10의 아릴 또는 아릴옥시에 의해, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로원자를 4개 이하 갖는 5- 내지 7-원 헤테로사이클에 의해 또는 일반식 -NR´R2, -COR3또는 -COOR4의 그룹 (여기서, R4는 하이드록실, 페닐, 할로겐 또는 시아노에 의해 임의로 치환된 수소 또는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 할로겐, 아미노, 하이드록실, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있는 탄소수 6내지 10의 아릴닐 나타낸다)에 의해 임의로 치환된 수소, 각각의 경우에 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알케닐을 나타낸다)을 나타내고; X는 구조식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 그룹을 나타내고; R은 일반식
    R5는 수소 또는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내고; R6은 페닐에 의해 치환될 수 있는 수소 또는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 탄소수 6내지 10의 아릴 또는 양이온을 나타낸다)을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, 일반식(Ia) 또는 (Ib)의 치환된 1,8-나프티리딘 및 이의 염.
    A는 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어진 그룹으로부터 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 임의로 일- 또는 이치환된 피리딜 또는 피리미딜을 나타내거나, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알킬티오, 알킬설포닐, 알콕시 또는 알콕시카보닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 임의로 일-내지 사치환되고 하이드록실, 탄소수 4이하의 알콕시, 페닐 또는 일반식 -NR1R2의 그룹에 의해 치환될 수 있거나, 페닐, 페닐옥시, 불소, 염소, 브롬, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 벤질옥시 또는 일반식 -NR1R2의 그룹 [여기서, R1및 R2는 동일하거나 상이하며, 수소, 페닐, 페닐 설포닐, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알킬설포닐, 벤질 또는 벤질설포닐 또는 일반식 -COR3의 그룹 (여기에서, R3은 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알콕시 또는 페닐을 나타낸다)을 나타낸다]에 의해 치환된 페닐 또는 나프틴을 나타내고; B는 사이클로프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실을 나타내거나, 불소, 염소, 브롬, 트리플루오로메틸 또는 메틸티오에 의해 임의로 치환될 수 있는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내며; D및 E는 동일하거나 상이하고, 수소 하이드록실, 탈소수 6이하의 알콕시, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 페닐 또는 일반식 -NR1R2의 그룹 (여기서, R1및 R2는 상기에서 정의한 바와 같다)을 나타내며; Y는 일반식또는의 그룹 [여기서, F는 수소 하이드록실, 머캅토 또는 불소, 염소 또는 브롬을 나타내거나, 페닐에 의해 임의로 치환된 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알킬티오를 나타내거나, 페녹시, 벤질옥시, 또는 일반식 -NR1R2의 그룹 (여기서, R1및 R2는 상기에서 정의한 바와 같다)을 나타내며 ; Z은 산소 또는 황을 나타내고 ; G는 불소, 염소, 브롬, 시아노 탄소수6이하의 알콕시, 페닐, 페녹시, 벤질옥시, 피릴, 푸릴 또는 일반식 -NR1R2, -COR3또는 -COOR4의 그룹 (여기에서, R4는 하이드록실, 페닐, 불소, 염소 또는 브롬에 의해 임의로 치환된 수소 또는 탄소수8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 불소 염소 브롬 또는 하이드록실에 의해 치환될 수 있는 페닐을 나타낸다)에 의해 임의로 치환된 수소, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알케닐을 나타낸다]을 나타내고 ; X는 구조식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 그룹을 나타내고: R은 일반식
    R5는 수소 또는 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내고; R6은 수소, 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 벤질을 나타내거나, 페닐 또는 양이온을 나타낸다)을 나타낸다.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서서, A는 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 임의로 일- 내지 삼치환되고 다시 하이드록실, 메톡시, 에톡시, 프로폭시 또는 페닐에 의해 치환될 수 있거나, 페닐, 페녹시, 불소, 염소, 브롬 또는 벤질옥시에 의해 치환된 페닐을 나타내고; B는 사이클로프로필, 사이클로부틸, 사이클로펜틸 또는 사이클로헥실을 나타내거나, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급-부틸 또는 트리플루오로메틸을 나타내며; D및 E는 동일하거나 상이하고, 수소, 하이드록실, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 메톡시 또는 에톡시를 나타내며; Y는 일반식또는의 그룹 [여기서, F는 수소, 하이드록실, 불소 또는 염소를 나타내거나, 임의로 페닐에 의해 치환된 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알킬티오를 나타내거나, 벤질옥시 또는 일반식 -NR1R2의 그룹 (여기서, R1및 R2는 동일하거나 상이하고, 수소, 탄소수 4이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 벤질을 나타낸다)을 나타내며, Z는 산소 또는 황을 나타내고; G는 불소, 염소, 시아노, 탄소수 4이하의 알콕시, 페닐, 벤질옥시, 또는 일반식 -COR3또는 -COOR4의 그룹 (여기서, R3는 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐을 나타내고, R4는 수소, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 페닐을 나타낸다)에 의해 임의로 치환된 수소, 탄소수 6이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타낸다)을 나타내고; X는 구조식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 그룹을 나타내고; R은 일반식
    R5는 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸 또는 3급-부틸을 나타내고, R6는 수소, 메틸, 에틸, 프로필, 이소프로필, 부틸, 이소부틸, 3급-부틸 또는 벤질을 나타내거나, 나트륨, 칼륨, 칼슘, 마그네슘 또는 암모늄 이온을 나타낸다)을 나타내는 치환된 1, 8-나트티리딘 또는 이의 염.
  4. 질병을 치료하기 위한 제1항에 따르는 치환된 1.8-나프티리딘.
  5. 일반식(VIII)의 케톤을 환원시키고, 산을 제조하는 경우, 에스테르를 가수분해하거나, 락톤을 제조하는 경우, 카복실산을 폐환시키거나, 염을 제조하는 경우, 에스테르 또는 락톤을 가수분해하거나, 또는 에틸렌 화합물(X=CH2-CH2-)을 제조하는 경우, 에텐 화합물(X=CH=CH-)을 통상의 방법에 따라 수소화 필요한 경우, 이성체를 분리함을 특징으로 하여, 일반식(I)의 1, 8-나프티리딘 및 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, A는 황, 산소 및 질소로 이루어진 그룹으로부터 선택된 헤테로원자를 4개 이하 함유할 수 있고 할로겐, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 및 알콕시카보닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 동일하거나 상이한 치환체 또는 탄소수 6내지 10의 아릴에 의해 임의로 일-내지 삼치환된 3- 내지 7-원 헤테로사이클을 나타내거나, 각각의 경우에 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알킬티오, 알킬설포닐, 알콕시 및 알콕시카보닐로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 동일하거나 상이한 치환체에 의해 임의로 일-내지 오치환되고 하이드록실, 탄소수 6이하의 알콕시, 페닐 또는 일반식 -NR1R2의 그룹 [여기서, R1및 R2는 통일하거나 상이하며, 수소 또는 탄소수6내지 10의 아릴 또는 아릴 설포닐을 나타내거나, 탄소수6내지 10의 아릴에 의해 임의로 치환된 탄소수8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알킬설포닐을 나타내거나, 일반식 -COR3의 그룹 (여기서, R3은 탄소수8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알콕시이거나 페닐이다)을 나타낸다]에 의해 치환질 수 있거나, 탄소수6내지 10의 아릴, 아릴옥시, 아릴티오 또는 아릴설포닐, 할로겐, 니트로, 시아노, 트리플루오로메틸, 트리플루오로메톡시, 트리플루오로메틸티오, 벤질옥시 또는 일반식 -NR1R2의 그룹에 의해 치환된 탄소수 6내지 10의 아릴을 나타내고, B는 탄소수 3내지 8의 사이클로알킬을 나타내거나, 트리플루오로메틸 또는 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 탄소수 8이하의 알킬티오에 의해 임의로 치환된 탄소수 12이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카보닐 또는 아미노에 의해 임의로 치환된 탄소수6내지 10의 아릴을 나타내며; D 및 E는 동일하거나 상이하고, 하이드록실, 페녹시, 할로겐, 트리플로오로메틸 또는 탄소수8이하의 알킬티오에 의해 임의로 치환된 수소, 할로겐, 머캅토, 하이드록실, 탄소수8이하의 알콕시 또는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 일반식 -NH1R2의 그룹(여기서, R1및 R2는 상기에서 정의한 바와 같다)을 나타내거나, 할로겐, 시아노, 니트로, 트리플루오로메틸, 각각의 경우에 탄소수 8이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알콕시카보닌 또는 아미노에 의해 임의로 치환된 탄소수 6내지 10의 아릴, 아릴, 아릴옥시 또는 아릴티오를 나타내며 ; Y는 일반식또는의 그룹 [여기서, F는 수소, 하이드록실, 머캅토 또는 할로겐을 나타내거나, 페닐에 의해 임의로 치환된 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬, 알콕시 또는 알킬티오를 나타내거나, 탄소수 6내지 10의 아릴옥시 또는 아릴티오 또는 일반식 -NR1R2의 그룹 (여기서, R1및 R2는 상기에서 정의한 바와 같다)을 나타내며 ; Z은 산소 또는 황을 나타내고; G는 할로겐, 시아노, 탄소수 8이하의 알콕시, 벤질옥시, 탄소수 6내지 10의 아릴 또는 아릴옥시에 의해, 질소, 산소 및 황으로 이루어진 그룹으로 부터 선택된 헤테로원자를 4개 이하 갖는 5- 내지 7-원 헤테로사이클릭에 의해 또는 일반식 -NR1R2, -COR3또는 -COOR4의 크롬 (여기서, R4는 하이드록실, 페닐, 할로겐 또는 시아노에 의해 임의로 치환된 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 할로겐, 아미노, 하이드록실, 니트로 또는 시아노에 의해 치환될 수 있는 탄소수6내지 10의 아릴을 나타낸다)에 의해 임의로 치환된 수소, 각각의 경우에 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬 또는 알케닐을 나타낸다)을 나타내고; X는 구조식 -CH2-CH2- 또는 -CH=CH-의 그룹을 나타내고; R은 일반식
    R5는 수소 또는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내고. R6은 페닐에 의해 치환될 수 있는 수소 또는 탄소수 10이하의 직쇄 또는 측쇄 알킬을 나타내거나, 탄소수6내지 10의 아릴 또는 양이온을 나타낸다)을 나타내며; R7은 알킬을 나타낸다.
  6. 제1항에 따르는 1, 8-나프티리딘을 하나 이상 함유하는 약제.
  7. 제1항에 따르는 1, 8-나프티리딘을 필요한 경우 통상의 보조제 및 부형제와 함께 투여에 적합한 형태로 재형화함을 특징으로 하여 제6항에 따르는 약제를 제조하는 방법.
  8. 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 1, 8-나프티리딘의 용도.
  9. 과단백혈중, 지방단백질혈중 또는 아테롬성 동맥 경화증의 치료용 또는 혈액의 콜레스테롤 함량의 감소용 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따르는 1, 8-나프티리딘의 용도.
  10. 질병을 치료하기 위한, 제1항에 따르는 1, 8-나프티리딘의 용도.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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