KR920006369A - 트리펩티드 혈전방지제 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (11)
- 하기 일반식(1)의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용가능한 무독성 염:상기식에서, A는 1)일반식의 그룹이고, 여기에서 R은 일반식(이때 a 및 a'는 독립적으로 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 하이드록시메틸, 아미노 또는 아미노메틸이다)의 페닐 그룹이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 나프틸, 또는 저급 알킬, 저급알콕시, 할로겐, 아미노, 모노-또는 디-(저급알킬)아미노 또는 하이드록시에 의해 일-또는 이치환된 나프틸이거나, 또는 사이클로헥사디에닐, 사이클로헥세닐, 사이클로헥실 또는 사이클로펜틸이고, R1은 수소, 메틸, 또는 에틸이며, B는 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 또는 일반식 -N(R2)(R3)[이때, R2및 R3는 독립적으로 수소 또는 저급알킬이거나, 또는 R2는 수소이고, R3는 아세틸, 할로아세틸 또는 일반식 R4-O-C(O)-(여기에서 R4는 C1-C6알킬, C2-C6알케닐, C3-C7사이클로 알킬, 벤질, 니트로벤질, 디페닐메틸 또는 상기 정의한 바와 같은 페닐 그룹이다)의 옥시 카보닐 그룹이다]의 아미노 그룹이나, 단, R1이 메틸 또는 에틸일때, B는 메틸 또는 에틸 이외의 것이거나, 또는 2)아미노 그룹이 상기 정의한 바와 같은 -N(R2)(R3)인 그룹인 1-아미노사이클로헥실 또는 1-아미노 사이클로펜틸이거나 또는, 3) 일반식(2)의 비사이클릭 그룹이고, 여기에서 Q는 〉C=O, -CH2및로 나타내는 2탄소 라디칼, 또는 -CH2-CH2-,또는로 나타내는 1탄소 라디칼, 또는로 나타내는 1탄소 라디킬 또는로 나타내는 2탄소 라디칼이나, 단 Q 와 Y중의 하나 (둘다는 아님)는또는이고, 또한, Q와Y 중의 단지 하나만이 2탄소 라디칼이며, R5는 수소 또는 상기 정의한 바와 같은 옥시카보닐 그룹이고, R6는 수소, 할로겐, 하이드록시, 저급 알킬 또는 저급 알콕시이고, 6원 고리내의 원형 점선은 고리가 방향족 고리 또는 퍼하이드로 고리임을 나타낸다.
- 하기 일반식의 화합물 및 그의 약제학적으로 허용가능한 무독성 염:상기식에서, A는 1)일반식의 그룹이고, 여기에서 R은 일반식(이때 a 및 a'는 독립적으로 수소, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 하이드록시메틸, 아미노 또는 아미노메틸이다)의 페닐 그룹이거나, 또는 티에닐, 푸릴, 나프틸, 또는 저급 알킬, 저급알콕시, 할로겐, 아미노, 모노-또는 디-(저급알킬)아미노 또는 하이드록시에 의해 일-또는 이치환된 나프틸이거나, 또는 사이클로헥사디에닐, 사이클로헥시닐, 사이클로헥실 또는 사이클로펜틸이고, R1은 수소, 메틸 또는 에틸이며, B는 저급알킬, 저급알콕시, 하이드록시 또는 일반식 -N(R2)(R3)[이때, R2및 R3는 독립적으로 수소 또는 저급알킬이거나, 또는 R2는 수소 또는 저급알킬이고, R3는 아세틸, 할로아세틸 또는 일반식 R4-O-C(O)-(여기서 R4는 C1-C6알킬, C2-C6알케닐, C3-C7사이클로 알킬, 벤질, 니트로벤질, 디페닐메틸 또는 상기 정의한 바와 같은 페닐 그룹이다)의 옥시 카보닐 그룹이다]의 아미노 그룹이나, 단, R1이 메틸 또는 에틸일때, B는 메틸 또는 에틸 이외의 것이거나, 또는 2)아미노 그룹이 상기 정의한 바와 같은 -N(R2)(R3)인 그룹인 1-아미노사이클로헥실 또는 1-아미노 사이클로펜틸이거나 또는, 3) 일반식비사이클릭 그룹이고, 여기에서 q는 탄소 대 탄소 결합 또는 -CH2이고, y는 탄소 대 질소 결합 또는 -CH(R8)-이고,R7및 R8은 수소 또는 〉C=0이나, 단 R7〉C=0일때 y는 탄소 대 질소 결합 또는 -CH(R8)-이고, R8은 수소이며, q는 -CH(R2)-이고 R5는 수소, 저급 알킬, 벤질 또는 상기 정의한 바와 같은 옥시카보닐 그룹이며, R6는 수소, 할로겐, 하이드록시, 저급 알킬, 또는 저급 알콕시이다.
- 제1항에 있어서, A가 일반식의 그룹인 화합물.
- 제3항에 있어서, B가 일반식 -N(R2)(R3)의 아미노 그룹인 화합물.
- 제4항에 있어서, 상기 화합물이 N-Boc-D-페닐글리실-L-프롤릴-L-아르기날 및 그의 약학적으로 허용가능한 무독성 염인 화합물.
- 제4항에 있어서, 상기 화합물이 N-메틸-D-페닐글리실-L-프롤릴-L-아르기날 및 그의 약학적으로 허용가능한 무독성 염인 화합물.
- 제1항에 있어서, A가 일반식의 비사이클릭 그룹인 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 무독성 염.
- 제7항에 있어서, 상기 화합물이 DL-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-1-오일-L-프롤릴-L-아르기닌 알데히드 설페이트인 화합물.
- 제7항에 있어서, 상기 화합물이 D-1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-1-오일-L-프롤릴-L-아르기닌 알데히드 설페이트인 화합물.
- 혈전방지제로서 사용하기 위한 제1항 내지 제9항중 어느 한항에 청구된 화합물.
- 하나 이상의 약학적으로 허용가능한 담체, 부형제 또는 희석제와 함께, 활성 성분으로서 제1항 내지 제9항중 어느 한 항에 청구된 화합물을 포함하는 약학 조성물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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