KR920021579A - 펩티드 화합물 및 이의 제조 방법 - Google Patents

펩티드 화합물 및 이의 제조 방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

펩티드 화합물 및 이의 제조 방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (10)

  1. 하기 일반식(I)의 펩티드 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
    상기식에서, R1은 하나이상의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아릴이며; R2는 카복시(저급)알킬 또는 보호된 카복시(저급)알킬이고; R3은 카복시 또는 보호된 카복시이며; A1은 하나이상의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 알킬렌이고; A2는 일반식
    (여기서, R4는 저급 알킬이다)의 그룹 또는 -NHCH2CH2CO-의 그룹이며; A3은 하나이상의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 저급 알킬렌이고; l, m 및 n은 각각 동일하거나 상이하며 0 또는 1이다(단, 1이 0인 경우, A2는 -NHCH2CH2CO-의 그룹이 아니다).
  2. 제1항에 있어서, R1은 아미디노 및 보호된 아미디노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아릴이며; A1는 아미노 및 보호된 아미노로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 저급알킬렌이고; A2는 저급알킬로 이루어진 그룹중에서 선택된 1내지 3개의 적합한치환체(들)를 가질수 있는 저급 알킬렌; 하이드록시, 보호된 하이드록시 및 저급알콕시로 이루어진 그룹중에서 선택된 1 내지 3개의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아르(저급)알킬; 하이드록시(저급)알킬; 보호된 하이드록시(저급)알킬; [사이클로(저급)알킬]-(저급)알킬; 및 헤테로사이클릭(저급)알킬인 화합물.
  3. 제2항에 있어서, R1은 아미디노 또는 보호된 아미디노를 갖는 페닐이며; A1은 알켈렌이고; A1은 저급알킬을 가질 수 있는 저급알킬렌; 하이드록시, 보호된 하이드록시 또는 저급알콕시를 가질 수 있는 페닐(저급)알킬; 하이드록시(저급)알킬; 보호된 하이드록시(저급)알킬; [사이클로(저급)알킬]-(저급)알킬; 또는 피리딜(저급)알킬이며; l은 1이고; m 및 n은 각각 0인 화합물.
  4. 제3항에 있어서, R1은 아미디노를 갖는 페닐이며; R2는 카복시(저급)알킬이고; R3은 카복시이며; A3은 저급알킬을 갖는 저급알킬렌인 화합물.
  5. 제4항 있어서, R1은 4-아미디노페닐이며; R2는 카복시메틸이고; R3은 카복시이며; A1은 트리메틸렌이고; A3은 이소프로필을 갖는 메틸렌이다.
  6. (i) 하기 일반식(II)의 화합물 또는 카복시 그룹에서 반응성인 이의 유도체 또는 이의 염을, 하기 일반식(III)의 화합물 또는 아미노 그룹에서 반응성인 이의 유도체 또는 이의 염과 반응시키거나; (ii) 하기 일반식(IV)의 화합물 또는 카복시 그룹에서 반응성인 이의 유도체 또는 염을, 하기 일반식(V)의 화합물 또는 아미노 그룹에서 반응성인 이의 유도체 또는 이의 염과 반응시켜 하기 일반식(VI)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (iii) 하기 일반식(VII)의 화합물 또는 이의 염을 아미디노 보호그룹 제거반응시켜 하기 일반식(VIII)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (iv) 하기 일반식(IX)의 화합물 또는 이의 염을 카복시 보호그룹 제거반응시켜 하기 일반식(X)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (v) 하기 일반식(XI)의 화합물 또는 이의 염을 하이드록시 보호그룹 제거반응시켜 일반식(XII)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (vi) 하기 일반식(XIII)의 화합물 또는 이의 염을 카복시 보호그룹 제거반응시켜 하기 일반식(XIV)의 화합물 또는 이의 염을 수득하거나; (vii) 하기 일반식(XV)의 화합물 또는 이의 염을, 티오카바모일 그룹을 아미디노 그룹으로 전환반응시켜 하기 일반식(VIII)의 화합물 또는 이의 염을 수득함을 특징으로 하여 하기 일반식(I)의 펩티드 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 하나이상의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 아릴이며; R2는 카복시(저급)알킬 또는 보호된 카복시(저급)알킬이고; R3은 카복시 또는 보호된 카복시이며; A1은 하나이상의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 알킬렌이고; A2는 일반식
    (여기서, R4는 저급알킬이다)의 그룹 또는 -NHCH2CH2CO-의 그룹이며; A3은 하나이상의 적합한 치환체(들)를 가질 수 있는 저급 알킬렌이고; l, m 및 n은 각각 동일하거나 상이하며 0 또는 1(단, 1이 0인 경우, A2는 -NHCH2CH2CO-의 그룹이 아니다)이며; Ra 1은 보호된 아미디노를 갖는 아릴이고; Rb 1은 보호된 아미디노를 갖는 아릴이며; Ra 2는 보호된 카복시(저급)알킬이고; Rb 2는 카복시(저급)알킬이며; Aa 3은 보호된 하이드록시(저급)알킬을 갖는 저급알킬렌 또는 (보호된 하이드록시)-아르(저급)알킬을 갖는 저급 알킬렌이고; Ab 3은 하이드록시(저급)알킬을 갖는 저급알킬렌 또는 (하이드록시)-아르(저급)알킬을 갖는 저급알킬렌이며; Ra 1은 보호된 카복시이고; Rb 3은 카복시이며; Rc 3은 티오카바모일을 갖는 아릴이다.
  7. 활성성분으로 제1항에 따른 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염을, 약제학적으로 허용가능한 담체 또는 부형제와의 혼합물 형태로 포함하는 약제학적 조성물.
  8. 약제를 제조하기 위한, 제1항에 따른 화합물 또는 약제학적 허용가능한 이의 염의 용도.
  9. 약제로서 사용하기 위한, 제1항에 따른 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염.
  10. 제1항에 따른 화합물 또는 약제학적으로 허용가능한 이의 염을 사람 또는 동물에게 투여함을 특징으로 하여 혈전 형성; 재협착증 또는 재교합; 혈관수술, 밸브 치환, 체외 순환 또는 이식의 경우에 있어서의 혈전 형성; 파종 혈관내 응집; 혈전성 혈소판 감소증; 진성 혈소판 증가증; 염증; 면역성 질환; 또는 전이에 의한 질병을 예방 및/또는 치료하거나 혈전용해제 또는 항응고제에 대해 보조 치료하는 방법.
    ※ 참고사항:최초출원 내용에 의하여 공개되는 것임.
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