KR900016147A - 벤즈이미다졸, 이를 함유하는 약제 및 이의 제조방법 - Google Patents

벤즈이미다졸, 이를 함유하는 약제 및 이의 제조방법 Download PDF

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KR900016147A
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봄하르트 안드레아스
하우엘 노르베르트
반 멜 야쿠스
비넨 볼프강
엔쩨로트 미카엘
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디터 라우디엔, 게르하르트 후버
닥터 칼 토메 게엠베하
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Abstract

내용 없음.

Description

벤즈이미다졸, 이를 함유하는 약제 및 이의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (11)

  1. 일반식(I)의 벤즈이미다졸, 이의 1 및 3이성체 혼합물 및 무기 또는 유기산 또는 염기와 이의 부가염.
    상기식에서, R1은 수소, 불소, 염소 또는 브롬원자를 나타내거나; 하이드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 아실아미노 그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹을 나타내거나; 하이드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬 아미노 또는 이미다졸릴 그룹에 의해 2, 3 또는 4위치에서 치환될 수 있는 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹을 나타내거나; 하이드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노, 디알킬 아미노 또는 이미다졸릴 그룹에 의해 2, 3 또는 4위치에서 치환될 수 있는 탄소수 1내지 4의 알콕시 그룹을 나타내거나; 하이드록시, 페닐알콕시, 아실옥시, 트리플루오로, 메틸설포닐옥시, 알킬아미노카보닐옥시, 디알킬 아미노카보닐옥시, 사이클로알킬아미노카보닐옥시, 사이클로알킬알킬아미노카보닐옥시, 아릴아미노카보닐옥시, 아르알킬아미노카보닐옥시, 알콕시카보닐옥시, 사이클로알콕시카보닐옥시, 사이클로알킬알콕시카보닐옥시, 아릴옥시카보닐옥시, 아르칼옥시카보닐옥시, 트리플루오로메틸, 시아노, 니트로, 알킬머캅토, 알칼설피닐, 알킬설포닐, 아미노설포닐, 알킬아미노설포닐, 디알킬아미노설포닐, 아릴아미노설포닐, 아실아미노설포닐 또는 아실 그룹을 나타내거나; 이미다졸릴알킬, 디알킬아미노알카노일, 아실, 사이클로알콕시카보닐, 사이클로알킬알콕시카보닐, 아릴옥시카보닐, 아르알곡시카보닐 또는 트리플루오로아세틸 그룹이나, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 그룹이나, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐 그룹이나, 총 탄소수 2내지 7의 알코시카보닐 그룹이나 알콕시카보닐 그룹에 의해 치환된 티아졸리딘-3-일-카보닐 그룹에 의해 일치환될 수 잇는 아미노 그룹을 나타내거나; 이미다졸릴알킬, 디알킬아미노알카노일, 아실, 사이클로알콕시카보닐, 사이클로알킬알콕시카보닐, 아릴옥시카보닐, 아르알콕시카보닐 또는 트리플루오로아세틸 그룹이나, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 그룹이나, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐 그룹이나, 총 탄소수 2내지 7의 알콕시카보닐 그룹이나 알콕시카보닐 그룹에 의해 치환된 티아졸리딘-3-일-카보닐 그룹에 의해 일치환될 수 있는 아미노 그룹을 나타내거나; 알킬, 알킬설포닐 또는 아실 그룹에 의해 질소 원자에서 치환될 수 있는 타소수 1내지 6의 알킬아미노(여기서, 아실 그룹이 알카노일 그룹일 경우, 이는 알콕시 그룹에 의해 추가 치환될 수 있으며, 알킬 치환체는 하이드록시, 알콕시 또는 아릴아미노 그룹에 의해 2위치부터 치환될 수 있다)를 나타내거나, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 페닐알킬 또는 페닐 그룹(여기서, 이들 치환체는 동일하거나 상이할 수 있다)에 의해 일치환 또는 이치환된 아미노 그룹을 나타내거나, N-알킬-사이클로알칼아미노, N-알킬-사이클로알킬 아킬아미노, N-알킬-페닐알킬아미노 또는 N-알킬-페닐아미노 그룹을 나타내거나, 알킬, 사이클로알킬 또는 페닐 그룹에 의해 임의 치환된 피롤리디노, 피페리디노 또는 헥사메틸렌 이미노 그룹을 나타내거나; 각 경우 알킬 그룹의 탄소수 1내지 6인 N-알콕시카보닐-알킬아미노, N-사이클로알콕시카보닐알킬아미노, N-사이클로알킬알콕시카보닐-알킬아미노, N-아릴옥시카보닐-알킬아미노 또는 N-아르알콕시카보닐-알킬아미노 그룹; 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 아르알킬 그룹에 의해 질소원자에서 치환된 알콕시카보닐아미노, 사이클로알콕시카보닐아미노, 사이클로알킬알콕시카보닐아미노, 아릴옥시카보닐 아미노, 아르알콕시카보닐아미노, 아실아미노 또는 알킬설포닐아미노 그룹을 나타내거나; 하이드록시, 알카노일옥시 또는 알킬아미노 그룹에 의해 2-또는 3-위치에서 치환된 알킬 그룹이나, 하이드록시카보닐알킬, 하이드록시, 알콕시, 아미노, 사이클로알칼아미노, 사이클로알킬알킬아미노, 아릴아미노 또는 아르알킬아미노 그룹이나, 아릴아미노 그룹에 의해 2- 또는 3-위치에서 치환된 알킬아미노 그룹이나, 알킬 부분이 카복시 그룹에 의해 임의로 치환될 수 있으며 알킬 그룹에 의해 질소원자에서 추가로 치혼될 수 있는 탄소수 1내지 5의 알킬아미노 그룹에 의해 치환된 카보닐 그룹을 나타내거나; 총 탄소수 2내지 5의 알콕시카보닐 그룹에 의해 임의로 치환될 수 있는 아미노아세틸아미노 그룹을 나타내거나; 탄소수 1내지 20의 알킬 그룹이나, 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹이나, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹이나, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아르알킬 또는 아릴 그룹(여기서, 치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, 탄소수 5내지 7의 사이클로알킬 라디칼 중의 메틸렌 그룹은 산소 원자에 의해 대체될 수 있고, 알킬 그룹은 하이드록시, 알카노일 또는 티르풀루오로아세틸 그룹에 의해 4, 5 또는 6위치에서 치환될 수 있다)에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있는 아미노카보닐아미노 또는 아미노티오카보닐 아미노 그룹을 나타내거나; 사이클로알킬렌이미노 잔기 중의 탄소수 4내지 6인 사이클로알킬렌이미노카보닐아미노 그룹 또는 모르폴리카보닐아미노 그룹(이들 두 그룹은 모두 탄소수 1내지 20의 알킬 그룹이나, 사이클로 알킬, 사이클로알킬알킬, 아르알킬 또는 아릴 그룹에 의해 아미노 질소에서 치환될 수 있다)을 나타내거나; 프탈이미노, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐카보닐아미노, 2-카복시페닐메틸아미노, 2-카복시페닐메틸렌카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐 카보닐아미노 그룹(한편, 프탈아미노 그룹 중의 카보닐 그룹은 메틸렌 그룹에 의해 대체될 수 있고, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐메틸렌카보닐 아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐 아미노 그룹중의 메틸렌 그룹은 1 또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 또한 상기 페닐 핵은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일-또는 이치환될 수 있고, 치환체는 동일하거나 상이할 수 있으며, 이와 동시에 이들은 부분적으로 또는 전체적으로 수소화될 수 있다). 2-위치에서 카복시 그룹에 의해 치환된 비사이클로알칸-3-카복실산 아미노 또는 비사이클로알켄-3-카복실산 아미노 그룹, 비사이클로 알칼-2,3-디카복실산 이미노 또는 비사이클로알켄-2,3-디카복실산 이미노 그룹(여기서, 비사이클로알칸-2,3-디카복실산 이미노 그룹(여기서, 비사이클로알칸 및 비사이클로알켄 부분의 탄소수는 각각 9내지 10이며, 1,2 또는 3개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있고, 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있다). 글루타르산 이미노 또는 3-카복시-n-프로필렌-카보닐 그룹(여기서, n-프로필렌 그룹은 퍼플루오로화될 수 있고, 1또는 2개의 알킬 그룹이나 데트라메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있다)을 나타내거나; 5,7-디옥시-1H,3H-이미다조[1,5-c]티아졸릴 그룹을 나타내며; R2는 R1에 대해서 정의한 의미를 나타내거나; 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 아르알킬그룹에 의해 3위치가 임의 치환된 이미다졸리돈-1-일 또는 3m4m5m6-테트라하이드로-2-피리미톤-1-일 그룹 또는 테트라졸릴 그룹을 나타내거나; R1과 R2는 인접한 페닐 환의 2개의 탄소원자와 함께 페닐 또는 1-알킬-3,3-디알킬-2,3-디하이드로피롤-2-온 그룹을 나타내며; R3는 수소, 불소, 염소 또는 브롬원자를 나타내거나; 탄소수 1내지 6의 알킬 그룹(여기서, 메틸렌 그룹은 산소 또는 황원자, 설피닐, 설포닐 또는 알킬아미노 그룹에 의해 대체될 수 있으며, 메틸그룹은 하이드록시, 알콕시, 아미노, 알킬아미노 또는 디알킬아미노 그룹에 의해 치환될 수 있지만, 벤즈이미다졸 환 다음의 메틸렌 그룹은 설피닐 또는 설포닐 그룹에 의해 대체될 수 없으며, 메틸렌 그룹이 대체됨과 동시에 메틸 그룹이 치환될 경우, 이들은 2개 이상의 탄소원자에 의해 서로 분리된다)을 나타내거나; 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹을 나타내거나; 페닐알킬 그룹을 나타내거나; 사이클로알킬 또는 사이클로알킬알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 잔기의 탄소수는 5내지 7일 수 있다)을 나타내거나; 아릴, 하이드록시 또는 이미다졸릴알킬아미노 그룹을 나타내거나; 탄소수 1내지 4의 알킬아미노 그룹을 나타내거나, 탄소수 5내지 7의 알킬 또는 사이클로알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 아미노카보닐 그룹을 나타내거나; NH그룹, 산소 또는 황원자를 함유하는 5-원헤데로방향족 환(이5-원 헤테로방향족 환은 1내지 3개 질소원자를 추가로 함유할 수 있다), 또는 1 또는 2개의 질소원자를 함유할 수 있는 6-원 헤테로방향족 환(이들 5-원 및 6-원 헤테로 방향족 환들은 테트라졸릴 그룹을 제외하고 1또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다)을 나타내며, R4는 아미노, 프탈이미노, 아미노메틸, 시아노, 3급-부톡시카보닐 또는 1-(트리페닐메틸)-테트라졸릴그룹, 또는 브륀스테드 산 또는 생체내에서 브뢴스테드 산을 함유하는 그룹으로 전환될 수 있는 라디칼을 함유하는 그룹을 나타내고, R5는 수소, 불소, 염소 또는 브롬원자를 나타내며, R6는 수소원자를 나타내거나, R5및 R6는 2개의 오르토 위치 탄소원자와 함께 페닐 그룹을 나타내고; 라디칼 R1내지 R6의 정의에서 언급된 아실 그룹은 탄소수 1내지 7의 알카노일 그룹, 총 탄소수 4내지 8의 사이클로알킬카보닐 그룹, 총 탄소수 5내지 10의 사이클로알킬알카노일 그룹, 또는 불소, 염소 또는 브롬 원자, 알킬 또는 알콕시에 의해 임의 치환된 아릴카보닐, 아르알카노일 또는 페닐설포닐 그룹을 나타내고; 아릴 그룹은 불소, 염소, 브롬원자, 하이드록시, 알킬, 알콕시, 페닐알콕시 또는 트리플루오로메틸 그룹에 의해 임의 치환된 페닐(여기에서, 알킬 부분은 1내지 4의 탄소수를 갖는다), 나프틸 그룹을 나타내고; 사이클로알킬 그룹은 1또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 3내지 7의 사이클로알킬그룹을 나타내고; 라디칼 R1내지 R6의 정의에서 나머지 알킬 및 알카노일 그룹은 각 경우 탄소수 1내지 3의 알킬 또는 알카노일 그룹을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, R1내지 R3, R5및 R6는 제1항에서 정의된 바와 같고, R4는 카복시, 아미노아세틸아미노, 트리플루오로메틸카보닐아미노, 트리플루오로메틸카보닐아미노메틸, 트리플루오로메틸설포닐아미노, 트리플루오로메틸설포닐 아미노메틸 또는 1H-테트라졸릴 그룹, 알킬카보닐아미노, 알킬카보닐아미노메틸, 아릴카보닐아미노, 아릴카보닐아미노메틸, 아르알킬카보닐아미노, 아르알킬카보닐아미노메틸, 알킬설포닐아미노, 알킬설포닐아미노메틸, 아릴설포닐아미노, 아릴설포닐아미노메틸, 아르알킬설포닐아미노, 아르알킬설포닐아미노메틸, 아릴설포닐아미노카보닐 또는 벤질설포닐아미노카보닐 그룹, 알킬설포닐아미노카보닐 또는 퍼플루오로알킬설포닐아미노카보닐 그룹(여기에서, 알킬그룹은 탄소수 1내지 6을 갖는다). 총 탄소수 2내지 7의 알콕시카보닐 그룹, 아르알콕시카보닐 그룹, 피발로일옥시메톡시카보닐, 프탈리딜메톡시카보닐, 에톡시카보닐옥시, 에톡시카보닐, 메톡시메톡시카보닐, 사이클로헥실옥시카보닐 메톡시카보닐 또는 (1,3-디옥시-2-옥소-4-메틸-사이클로 펜텐-5-일)-메톡시카보닐 그룹인 일반식(I)의 벤즈이미다졸, 이의 1 및 3 이성체 혼합물 및 무기 또는 유기산 또는 염기와 이의 부가염.
  3. 제1항에 있어서, R1이 수소, 불소 또는 염소원자, 트리플루오로메틸, 하이드록시, 벤질옥시, 카복시, 시아노, 아미노, 니트로, 아미노설포닐, 메틸아미노설포닐, 디메틸아미노설포닐, 트리플루오로메틸설포닐옥시 또는 테트라졸리그룹; 메틸 그룹이 하이드록시에 의해 추가로 치환될 수 있는 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹, 또는 탄소수 1내지 4의 알킬아미노 그룹; 각각의 알킬 치환체의 탄소수가 1내지 3일 수 있는, 하이드록시, 알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노 또는 이미다졸릴 그룹에 의해 2, 3 또는 4위치에서 치환될 수 있는 타소수 1내지 4의 알킬 그룹; 탄소수 1내지 4의 알카노일옥시 그룹, 또는 사이클로알킬부분의 탄소수가 5내지 7인 사이클로알킬아미노카보닐옥시 그룹; 벤질, 데칼린, 트리플루오로메틸카보닐, 벤질카보닐, 벤질옥시카보닐, 2-에틸-5-메틸사이클로헥실옥시 또는 3급부톡시카보닐아미노아세틸 그룹에 의하거나 탄소수 1내지 5의 알킬 그룹에 의하거나, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 사이클로알콕시카보닐, 사이클로알킬카보닐 또는 사이클로알킬알카노일 그룹(여기서, 사이클로알킬 부분의 탄소수는 5내지 7이고, 알킬 부분의 탄소수는 1내지 3이며, 알카노일 부분의 탄소수는 1내지 3이다)에 의하거나, 탄소수 1내지 6의 알카노일 그룹에 의하거나, 아미노알카노일 또는 디알킬아미노알카노일 그룹(여기서, 알킬 부분 및 알카노일 부분의 탄소수는 각각 1내지 3이다)에 의하거나, 총 탄소수가 2내지 7인 알콕시 카보닐 그룹에 의하거나, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐 그룹에 의하거나, 총 탄소수가 2내지 4인 알콕시카보닐 그룹에 의해 치환된 티아졸리딘-3-일카보닐 그룹에 의해 치환된 아미노 그룹; 벤질 또는 사이클로헥실 그룹에 의하거나, 탄소수 1내지 3의 알콕시 그룹 또는 페닐아미노 그룹에 의해 2또는 3 위치에서 치환될 수 있는 탄소수 1내지 3의 알킬 그룹에 의하거나, 탄소수 1내지 3의 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 1내지 5의 알카노일그룹에 의하거나, 총 탄소수가 6내지 8인 사이클로알킬카보닐 그룹에 의하거나, 총 탄소수가 2내지 4인 알콕시 카보닐 그룹에 의해 질소원자에서 추가로 치환된 벤질 벤질아미노 또는 탄소수 1내지 5의 알킬아미노 그룹; 카보닐 그룹(이는 하이드록시, 알콕시카보닐 또는 알킬아미노 그룹에 의해 2- 또는 3-위치에서 치환될 수 있는 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있다), 알킬 잔기에서 카복실 그룹에 의해 치환될 수 있는 탄소수 1내지 5의 알킬아미노 그룹(2- 또는 3-위치에서 페닐아미노 그룹에 의해 치환된 알칼아미노 그룹, 페닐, 알콕시, 아미노, 벤질 아미노, 페닐에틸아미노, 사이클로알킬아미노 또는 사이클로 알킬알킬아미노에 의해 치환될 수 있고, 여기에서, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 사이클로 알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 또한 c1-5알킬아미노 그룹은 탄소수 1내지 4의 알킬 그룹에 의해 질소원자에서 치환될 수 있다).
    아미노카보닐아미노 또는 아미노티오카보닐아미노그룹(이는 탄소수 1내지 12의 알킬 그룹, 각각 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 페닐알킬 그룹에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있으며 여기에서, 치환체들은 동일하거나 상이할 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고 사이클로알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 탄소수 5내지 7의 사이클로알킬 라디칼 중 메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있고, 알킬 그룹은 4, 5 또는 6위치에서 하이드록시 또는 트리플루오로아세틸 그룹에 의해 치환될 수 있다), 사이클로알킬렌이미노 잔기에 4내지 6개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬렌이미노카보닐아미노 그룹 또는 모르폴리노카보닐아미노 그룹(이들은 모두 탄소수 1내지 12의 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 페닐알킬 그룹에 의해 아미노질소에서 치환될 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고 사이클로알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있다), 프탈이미노, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐카보닐아미노, 2-카복시페닐메틸아미노, 2-카복시페닐메틸렌 카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹(여기에서 프탈이미노 그룹 중 카보닐 그룹은 메틸렌 그룹에 의해 대체될 수 있고, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐메틸렌 카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹 중 메틸렌 그룹은 1또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있고, 또한 상기한 페닐 핵들은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일-또는 이치환될 수 있으며 여기에서, 치환체들은 동이하거나 상이할 수 있고, 동시에 이들은 부분적으로 또는 전체적으로 수소화될 수 있다), 2-위치에서 카복시 그룹에 의해 치환된 비사이클로알킬-3-카복실산 아미노 또는 비사이클로알켄-3-카복실산 아미노그룹, 비사이클로알칸-2,3-디카복실산 아미노 또는 비사이클로알켄-2,3-디카복실산 아미노 그룹(여기에서 비사이클로 알칸 및 비사이클로알켄 부분은 각각 9 또는 10개의 탄소원자를 함유하며, 1, 2 또는 3개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있고 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있다), n-프로필렌 그룹이 퍼플루오르화될 수 있고 1 또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환되거나 테트라메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹에 의해 치환된 글루타르산이미노 또는 3-카복시-n-프로필렌-카보닐 그룹, 또는 2-이미다졸리돈-1-일 그룹이 3-위치에서 탄소수 1내지 3의 알킬 그룹에 의해 임의 치환된 5,7-디옥시-1H,3H-이미다조[1,5-c]티아졸릴 그룹, 또는 3,4,5,6-테트라하이드로-2-피리미돈-1-일 그룹이고, R2는 수소, 불소 또는 염소, 메틸, 하이드록시 또는 메톡시 그룹이거나, R1및 R2가 이웃한 페닐 환의 2개의 오르토 위치 탄소 원자와 함께 페닐 또는 1-알킬-3,3-디알킬-2,3-디하이드로-피롤-2-온 그룹(여기에서, 알킬 부분은 각각 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있다)이고, R3는 수소, 불소 또는 염소원자, 하이드록시, 벤질 또는 아미노카보닐 그룹; 탄소수 1내지 5의 알킬 그룹(여기에서, 메틸그룹은 또한 하이드록시 그룹, 각각 탄소수 1내지 3의 알콕시, 알킬설페닐, 알킬설피닐 또는 알킬설포닐 그룹에 의해 치환될 수 있다), 사이클로알킬 또는 사이클로알킬 알킬 그룹(여기에서, 사이클로알킬 부분은 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 알킬 부분은 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있다), 각각 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 1내지 3의 페닐알킬그룹; 탄소수 1내지 4의 알킬아미노 그룹; 1또는 2개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있는 피리딜, 푸릴, 티아졸릴 또는 피라졸릴 그룹이고; R4는 총 1내지 5의 탄소수를 갖는 알콕시카보닐, 아미노, 프탈아미노, 아미노메틸, 카복시, 시아노, 메틸 설포닐아미노카보닐, 트리플루오로메틸설포닐아미노카보닐, 벤젠설포닐아미노카보닐, 트리플루오로카보닐아미노메틸, 트리플루오로메틸아미노메틸, 테트라졸릴 또는 1-(트리페닐메틸)-테트라졸릴 그룹이고, R5는 수소, 불소, 염소 또는 브롬원자이고, R6는 수소원자이거나, R5및 R6가 2개의 오르토위치 탄소원자와 함께 페닐그룹을 나타내는 일반식(I)의 벤즈이미다졸, 이의 1 및 3이성체 혼합물 및 무기 또는 유기산 또는 염기와 이의 부가염.
  4. 제1항에 있어서, R1는 아미노 그룹[이는 벤질, 데칼린, 트리플루오로메틸카보닐, 벤질카보닐, 벤질옥시카보닐, 2-에틸-5-메틸 사이클로헥실옥시 또는 3급 부톡??보닐아미노아세틸 그룹, 탄소수 1내지 5의 알킬 그룹, 아사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 사이클로알콕시카보닐, 사이클로알킬카보닐 또는 사이클로알킬알카노일(여기에서, 사이클로알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 알카노일 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 알카노일 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있다), 탄소수 1내지 6의 알카노일그룹, 아미노알카노일 또는 디알킬아미노알카노일 그룹(여기에서, 알킬 잔기 및 알카노일 잔기는 각각 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있다), 총 탄소수 2내지 7의 알콕시카보닐 그룹, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐 그룹 또는 총 탄소수 2내지 4의 알콕시카보닐에 의해 치환된 티아졸리딘-3-일카보닐 그룹에 의해 치환된다]; 벤질아미노 또는 탄소수 1내지 5의 알킬아미노 그룹[이는 벤질 또는 사이클로헥실 그룹, 탄소수 1내지 3의 알킬 그룹(이는 2 또는 3위치에서 탄소수 1내지 3의 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다)페닐아미노 그룹, 탄소수 1내지 5의 알카노일 그룹(이는 탄소수 1내지 3의 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다), 총 탄소수 6내지 8의 사이클로알킬카보닐 그룹 또는 총 탄소수 2내지 4의 알콕시카보닐에 의해 질소원자에서 추가로 아미노카보닐아미노 또는 아미노티오카보닐아미노그룹[이는 탄소수 1내지 12의 알킬 그룹, 각각 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 페닐알킬 그룹에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있으며, 치환체들은 동일하거나 상이할 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있으며 사이클로알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있고, 5내지 7개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬 라디칼 중 메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있으며, 알킬 그룹은 하이드록시 또는 트리플루오로아세틸 그룹에 의해 4,5 또는 6위치에서 치환될 수 있다]; 사이클로알킬렌이미노 잔기에 4내지 6개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬렌이미노카보니아미노 그룹 또는 모르폴리노카보닐아미노 그룹, (이들은 모두 탄소수 1내지 12의 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 페닐알킬 그룹에 의해 아미노 질소에서 치환될 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고 사이클로알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있다); 프탈이미노, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐카보닐아미노, 2-카복시페닐메틸아미노, 2-카복시페닐메틸렌 카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹(프탈아미노 그룹 중 카보닐 그룹은 메틸렌 그룹에 의해 대체될 수 있고, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐메틸렌 카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹 중 메틸렌 그룹은 1또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있고, 또한 상기한 페닐 핵들은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일-또는 이치환될 수 있으며, 치환체들은 동일하거나 상이할 수 있고, 동시에 이들은 부분적으로 또는 전체적으로 수소화될 수 있다), 2-위치에서 카복시 그룹에 의해 치환된 비사이클로알칸-3-카복실산 아미노 또는 비사이클로알켄-3-카복실산 아미노그룹, 비사이클로알칸-2,3-디카복실산 이미노 또는 비사이클로알켄-2,3-디카복실산 아미노 그룹(여기에서 비사이클로알칸 및 비사이클로알켄 부분은 각각 9 또는 10개의 탄소원자를 함유하며, 1, 2 또는 3개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있고 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있다), n-프로필렌 그룹이 퍼플루오르화될 수 있고 1 또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환되거나 테트라 메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹에 의해 치환된 글루타르산 이미노 또는 3-카복시-n-프로필렌-카보닐 그룹; 또는 5,7-디옥시-1H,3H-이미다조[1,5-c]티아졸릴 그룹이고; R2는 수소원자, 메틸 또는 하이드록시 그룹이거나, R1및 R2가 이웃한 페닐 환의 2개의 오르토 위치 탄소 원자와 함께 페닐을 나타내고, R3는 탄소수 3내지 5의 알킬 그룹, 각각 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹이고; R4는 카복시, 메틸설포닐아미노카보닐, 트리플루오로메틸설포닐아미노카보닐, 벤젠설포닐아미노카보닐, 트리플루오로카보닐아미노메틸, 트리플루오로메틸아미노메틸, 테트라졸릴 그룹이고, R5는 수소원자이고; R6는 수소원자이거나; R5및 R6는 2개의 오르토 위치 탄소원자와 함께 페닐그룹을 나타내는 일반식(I)의 벤즈이미다졸, 이의 1 및 3이성체 혼합물 및 무기 또는 유기산 염기와 이의 부가염.
  5. 제1항에 있어서, R1은 아미노 그룹[탄소수 1내지 6의 알카노일그룹, 아미노알카노일 또는 디알킬아미노알카노일 그룹(여기에서, 알킬 잔기 및 알카노일 잔기는 각각 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있다), 총 탄소수 2내지 7의 알콕시카보닐 그룹 또는 총 탄소수 2내지 4의 알콕시카보닐 그룹에 의해 치환된 티아졸리딘-3-일카보닐 그룹에 의해 치환된다]; 벤질아미노 또는 탄소수 1내지 5의 알킬아미노 그룹[탄소수 1내지 5의 알카노일 그룹(이는 탄소수 1내지 3의 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다), 총 탄소수 6내지 8의 사이클로알킬카보닐 그룹 또는 총 탄소수 2내지 4의 알콕시카보닐에 의해 질소원자에서 치환된다]; 아미노카보닐아미노 또는 아미노티오카보닐아미노그룹[탄소수 1내지 8의 알킬 그룹, 각각 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 페닐알킬 그룹에 의해 일치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있으며, 치환체들은 동일하거나 상이할 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고 사이클로알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 탄소수 5내지 7의 사이클로알킬 라디칼 중 메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있고, 알킬 그룹은 4, 5 또는 6위치에서 하이드록시 또는 트리플루오로아세틸 그룹에 의해 치환될 수 있다];
    사이클로알킬렌이미노 잔기에 4내지 6개의 탄소원자를 갖는 사이클로알킬렌이미노카보닐아미노 그룹 또는 모르폴리노카보닐아미노 그룹(이들은 모두 탄소수 1내지 8의 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 페니알킬 그룹에 의해 아미노 질소에서 치환될 수 있고, 알킬 잔기는 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있고 사이클로알킬 잔기는 5내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있다); 프탈이미노, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐카보닐아미노, 2-카복시페닐메틸아미노, 2-카복시페닐메틸렌 카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹(프탈이미노 그룹 중 카보닐 그룹은 메틸렌 그룹에 의해 대체될 수 있고, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐메틸렌 카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹 중 메틸렌 그룹은 1 또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있고, 또한 상기한 페닐 핵들은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일-또는 이치환될 수 있으며, 치환체들은 동잃거나 상이할 수 있고, 동시에 이들은 부분적으로 또는 전체적으로 수소화될 수 있다), 2-위치에서 카복시 그룹에 의해 치환된 비사이클로알칸-3-카복실산 아미노 또는 비사이클로알켄-3-카복실산 아미노 그룹, 비사이클로알칸-2,3-디카복실산 이미노 또는 비사이클로 알켄-2,3-디카복실산 이미노 그룹(여기에서 비사이클로알칸 및 비사이클로알켄 부분은 각각 9또는 10개의 탄소원자를 함유하며, 1,2 또는 3개의 메틸 그룹에 의해 치환될 수 있고 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 대체될 수 있다), n-프로필렌 그룹이 퍼플루오르화 될 수 있고 1또는 2개의 알킬 그룹에 의해 치환되거나 데트라 메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹에 의해 치환된 글루타르산 이미노 또는 3-카복시-n-프로필렌-카보닐 그룹, 또는 5,7-디옥사-1H,3H-이미다조[1,5-c]티아졸릴 그룹이고, R2는 수소원자이거나, R1및 R2가 이웃한 페닐 환의 2개의 오르토 위치 탄소원자와 함께 페닐 그룹을 나타내고, R3는 탄소수 3내지 5의 알킬 그룹, 각각 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹이고, R4는 카복시 또는 테트라졸릴 그룹이고, R5는 수소원자이고, R6는 수소원자이거나, R5및 R6는 2개의 오르토 위치 탄소 카복시 또는 테트라졸릴 그룹이고, R5는 수소원자이고, R6는 수소원자이거나, R5및 R6는 2개의 오르토 위치 탄소 원자와 함께 페닐그룹을 나타내는 일반식(I)의 벤즈이미다졸, 이의 1 및 3 이성체 혼합물 및 무기 또는 유기산 또는 염기와의 이의 부가염.
  6. 제1항에 있어서, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-(n-헥실아미노카보닐)-벤질아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-(n-사이클로헥실아미노카보닐)-n-부틸아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-(n-사이클로헥실아미노카보닐)-n-에틸아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-(n-사이클로헥실아미노카보닐)-n-프로필아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-(n-사이클로헥실아미노카보닐)-메틸아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-사이클로헥실아미노카보닐아미노-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-사이클로헥실아미노카보닐-n-펜틸아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-메틸아미노카보닐-벤질아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(1-옥소-이소인돌린-2-일)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-사이클로헥실아미노카보닐-벤질아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-n-펜타노일아미노-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-6프로피오닐아미노-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-이소프로필카보닐아미노-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(테트라하이드로피란-2-일-아미노카보닐아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(n-부틸아미노카보닐아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(6-n-부타노일아미노-2-n-부틸-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-에톡시카보닐-벤질아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-에톡시카보닐-벤질아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-(사이클로 헥실 아미노카보닐-n-헥실아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(5-하이드록시-n-펜틸)-아미노카보닐아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-메틸아미노카보닐-n-펜틸아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-메틸아미노카보닐-n-펜틸아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-사이클로헥실아미노카보닐-벤즈-이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-N-(n-부틸아미노카보닐)-메틸 아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-7-하이드록시-4-메틸-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]-2-(1H-테트라졸-5-일)-비페닐, 4′-[(2-n-부틸-6-(시스-헥사하이드로프탈이미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-(N-(n-헥실아미노카보닐)-N-(2-페닐에틸)-아미노)-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산, 4′-[(2-n-부틸-6-사이클로펜틸카보닐아미노-벤즈이미다졸-1-일)-메틸]비페닐-2-카복실산의 일반식(I)의 벤즈이미다졸, 이의 1 및 3 이성체 혼합물, 및 무기 또는 유기산 또는 염기와의 이의 부가염.
  7. 무기 또는 유기산 또는 염기와 제1항 내지 제6항 중의 적어도 어느한항에 따른 화합물과의 생리학적으로 허용되는 부가염.
  8. 제1항 내지 제6항중의 적어도 어느 한항에 따른 화합물 또는 제7항에 따른 생리학적으로 허용되는 부가염 이외에도 하나 이상의 임의의 불활성 부형제 및/또는 희석제를 함유하는 약제.
  9. 고압, 심장 기능 부전, 허혈성 말초 순환성 질병, 심근중 허혈(양기나)의 치료, 심근중 경색중 후에 심장기능 부전증 진전의 예방, 당뇨병 신장병증, 녹내장, 위장병 및 방광의 질병의 치료에 적합한 약제의 제조를 위한, 제1항 내지 제7항중의 적어도 어느한항에 따른 화합물의 용도.
  10. 제1항 내지 제7항중의 적어도 어느한항에 따른 화합물을 하나 이상의 불활성 부형제 및/또는 희석제와 비-화학적 방법으로 혼합함을 특징으로 하여, 제8항에 따른 약제의 제조방법.
  11. a) 일반식(II)의 화합물을 폐환시키거나, b) R3가 제1항 내지 제6항중 적어도 어느 한 항에서 R3에 대해 언급된 방향족 또는 헤테로방향족 라디칼을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(III)의 페닐렌디아민을 산화제의 존재하에 일반식(IV)의 알데히드와 반응시키거나, c) 라디칼 R1, R2및/또는 R3중 적어도 하나가 R1, R2및/또는 R3에 대해 제1항 내지 제6항중 적어도 어느 한 항에서 언급된 설피닐 또는 설포닐 그룹을 함유하는 라디칼 중 하나이고, 라디칼 R1, R2및/또는 R3중 나머지가 제1항 내지 제6항중 적어도 어느 한 항에서 정의된 바와 같은 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(V)의 화합물을 산화시키거나, d) R4가 카복시 또는 아미노 그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위하여, 일반식(VI)의 화합물을 상응하는 카복시 또는 아미노 화합물로 전환시키거나, e) 일반식(VII)의 벤즈이미다졸을 일반식(VIII)의 비폐닐 화합물과 반응시키거나, f) R4가 1H-테트라졸릴 그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(IX) 화합물의 보호라디칼을 분해시키거나, g) R4가 1H-테트라졸릴 그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(X)의 화합물을 하이드라조산과 반응시키거나, h) R1및/또는 R2가 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹에 의해 또는 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아르알킬 또는 아릴 그룹(여기서, 탄소수 4내지 7의 사이클로알킬 라디칼 중의 메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 치환될 수 있다)에 의해 입치환, 이치환 또는 삼치환될 수 있는 아미노카보닐 아미노그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XI)의 화합물을 하기 일반식 (XII)의 화합물과 반응시키거나, i) R4가 트리플루오로메틸설포닐아미노메틸 또는 1H-테트라졸릴그룹, 알킬카보닐아미노, 알킬카보닐아미노메틸, 아릴카보닐아미노, 아릴카보닐아미노메틸, 아르알킬카보닐아미노, 아르알킬카보닐아미노메틸, 알킬설포닐아미노, 알킬설포닐아미노메틸, 아릴설포닐아미노, 아릴설포닐아미노메틸, 아르알킬설포닐아미노 또는 아르알킬설포닐 아미노메틸 그룹(여기서, 알킬 부분은 각 경우 탄소원자 1내지 3개를 함유할 수 있다)인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XIII)의 화합물을 일반식(XIV)의 화합물 또는 이의 반응성 유도체(예 : 산 할라이드, 산 에스테르 또는 산 무수물)로 아실화시키거나, k) R4가 알킬 부분에 1내지 4개의 탄소원자를 갖는 알킬설포닐아미노카보닐 또는 퍼플루오로알킬설포닐 아미노 그룹이거나 벤질설포닐아미노카보닐 그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XV)의 카복실산의 반응성 유도체를 일반식(XIV)이 설폰아미드 또는 아르알킬 금속 염과 반응시키거나, l) R2가 3위치에서 임의로 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 아르알킬 그룹에 의해 치환되는 2-이미다졸리돈-1-일 또는 3,4,5,6-테트라하이드로-2-피리미돈-1-일 그룹인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XVII)의 화합물을 폐환시키고, 필요한 경우 이렇게 수득된 NH화합물을 일반식(XVIII)의 화합물로 알킬화시키거나, m) R1이 디알킬아미노알카노일, 아실, 사이클로 알콕시카보닐, 사이클로알킬알콕시카보닐, 아릴옥시카보닐, 아르알콕시카보닐 또는 트리플루오로아세틸 그룹, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐 그룹, 총 탄소수 2내지 7의 알콕시 카보닐 그룹 또는 알콕시카보닐 그룹에 의해 치환된 티아졸리딘-3-알카보닐 그룹에 의해 일치환되는 아미노그룹; 알킬설포닐 또는 아실 그룹(여기서, 아실 그룹은 알카노일 그룹이다)에 의해 질소원자에서 치환될 수 있고, 추가로 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 알킬치환체가 2위치에서 하이드록시, 알콕시 또는 아크릴 아미노 그룹에 의해 치환될 수 있는, 알킬아미노 그룹; N-알콕시카보닐-알킬아미노, N-사이클로알콕시카보닐-알킬아미노, N-사이클로알킬알콕시보닐-알킬아미노, N-아릴옥시카보닐-알킬아미노 또는 N-아르알콕시카보닐-알킬아미노 그룹(여기서, 알킬 그룹은 각 경우 1내지 6개의 탄소원자를 함유할 수 있다); 질소원자에서 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 아르알킬그룹에 의해 치환되는 알콕시카보닐아미노, 사이클로알콕시카보닐아미노, 사이클로알킬알콕시카보닐아미노, 아릴옥시카보닐아미노, 아르알콕시카보닐아미노, 아실아미노 또는 알킬설포닐아미노 그룹; 또는 프탈이미노, 호모프탈아미노, 2-카복시페닐카보닐아미노, 2-카복시페닐메틸아미노, 2-카복시페닐메틸렌카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹(여기서, 프탈이미드 그룹 중의 카보닐그룹은 메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있고, 호모프탈이미노, 2-카복시페닐메틸렌카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹 중의 메틸렌 그룹은 하나 또는 두 개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 상기의 페닐 핵은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일 또는 이치환될 수 있고 이 치환체들은 동일하거나 상이할 수 있으며, 동시에 이들은 부분 또는 와전히 수소화될 수 있다), 2-위치에서 카복시 그룹에 의해 치환되는 비사이클로알칸-3-카복실산 아미노 또는 비사이클로알켄-3-카복실사 아미노 그룹, 비사이클로알칸-2,3-다카복실산 이미노 또는 비사이클로알켄-2,3-디카복실산 아미노 그룹(여기서, 비사이클로알칸 및 비사이클로알켄 부분은 각각 9또는 10개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 1,2 또는 3개의 메틸 그룹으로 치환될 수 있고, 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 치환될 수 있다), 글루타르산 이미노 또는 3-카복시-n-프로필렌-카보닐 그룹(여기서, n-프로필렌 그룹은 과불소화될 수 있고, 하나 또는 두 개의 알킬 그룹, 또는 테트라메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있다)이고, R4는 아미노 그룹을 제외하고, 제1항 내지 제6항중 한 항에서 정의된 의미를 갖는 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XIX)의 화합물을 일반식(XX)의 화합물로 아실화시키거나, n) R1또는 R2중 적어도 하나가 2-카복시페닐-카보닐아미노, 2-카복시페닐메틸아미노, 2-카복시페닐메틸렌카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노그룹(여기서, 2-카복시페닐메틸렌카보닐아미노 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐아미노 그룹 중의 메틸렌 그룹은 하나 또는 두 개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 상기의 페닐 핵은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일-또는 이치환될 수 있고 이 치환체들은 동일하거나 상이할 수 있으며, 동시에 이들은 부분 또는 완전히 수소화될 수 있다), 2-위치에서 카복시 그룹에 의해 치환되는 비사이클로알칸-3-카복실산 아미노 또는 비사이클로알켄-3-카복실산 아미노 그룹(여기서, 비사이클로알칸 및 비사이클로알켄 부분은 각각 9 또는 10개의 탄소원자를 함유하며, 1,2 또는 3개의 메틸 그룹으로 치환될 수 있고, 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 치환될 수 있다), 또는 3-카복시-n-프로필렌-카보닐 그룹(여기서, n-프로필렌 그룹은 과불소화될 수 있고, 하나 또는 두 개의 알킬 그룹, 또는 테트라메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있다)인 일반식(I)의 화합물을 제조하기 위해, 일반식(XXI)의 화합물을 부분적으로 가수분해시키고 필요한 경우 반응성 그룹을 보호하기 위해 반응(d) 내지 (7)에서 사용된 보호 라디칼을 분리시키고/시키거나, 필요한 경우 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기서, R1및/또는 R2는 니트로 그룹이다)을 환원에 의해 상응하는 아미노 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기서, R1및/또는 R2는 벤질옥시 그룹이다)을 탈벤질화(debenzylation)에 의해 R1및/또는 R2가 하이드록시 그룹인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기서, R1및/또는 R2는 카복시 그룹이다)을 아미드화(amidation)에 의해 식(I)의 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기에서, R1및/또는 R2는 카복시이고/이거나 R4는 시아노 그룹이다)을 환원에 의해 R1및/또는 R2는 하이드록시메틸 그룹이고/이거나 R4는 아미노메틸인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기서, R1및/또는 R2는 알콕시카보닐 그룹이다)을 가수분해하여 R1및/또는 R2가 카복시 그룹인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기서, R1및/또는 R2가 알콕시 또는 페닐알콕시 룹이다)을 에테르 분해에 의해 R1및/또는 R2가 하이드록시 그룹인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기에서, R1및/또는 R2는 아미노카보닐아미노 또는 아미노티오카보닐 그룹(이는 탄소수 5내지 10의 사이클로 알킬 그룹으로 치환되며, 메틸렌 그룹은 2위치에서 산소원자에 의해 대치되고, 임의의 탄소수 1내지 20의 알킬, 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹, 사이클로 알킬, 사이클로알킬알킬, 아르알킬 또는 아릴 그룹에 의해 추가로 일치환 또는 2치환될 수 있다)이다)을 환원에 의해 R1및/또는 R2가 아미노카보닐아미노 또는 아미노티오카보닐그룹(이는 4-하이드록시-n-부틸, 5-하이드록시-n-펜틸 또는 6-하이드록시-n-헥실 그룹으로 치환되고 추가로 탄소수 1내지 20의 알킬 그룹, 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 7내지 11의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬, 아르알킬 또는 아릴 그룹에 의해 치환될 수 있다)인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물(여기에서, R1및/또는 R2는 동일하거나 상이한 치환체인 알킬 또는 알콕시 그룹으로 일치환 또는 이치환될 수 있는 프탈이미노 그룹이다)을 환원에 의해 R1및/또는 R2가 동일하거나 상이한 치환체인 알킬 또는 알콕시 그룹으로 일치환 또는 이치환될 수 있는 1-옥소-이소인돌린-2-일 그룹인 상응하는 일반식(I)의 화합물로 전환시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물의 1 및 3 이성체 혼합물을 이성체 분리 방법으로 이의 1이성체 및 3이성체로 분리시키거나, 이렇게 수득된 일반식(I)의 화합물을 이의 부가염, 특히 약제학적 적용을 위해 무기 또는 유기산 또는 염기와 생리학적으로 허용되는 염으로 전환시킴을 특징으로 하여, 제1항 내지 제7항에 따른 벤즈이미다졸을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1내지 R2는 제1항 내지 제6항중 어느 한 항에서 정의된 바와 같고, 라디칼 X1또는 Y1중 하나는
    일반식
    [여기에서, R4내지 R6은 제1항 내지 제6항중 한 항에서 정의된 바와 같으며, R7은 수소원자, 하이드록시 그룹 또는 R3 1CO그룹(여기서, R3′는 상기 정의된 바와 같다)이다]의 그룹이고, 나머지 다른 하나는 일반식
    [여기에서, R3′은 R3에 대해 제1항 내지 제6항중 한 항에서 정의된 바와 같으나, 단 불소, 염소 또는 브롬원자, 하이드록시, 머캅토 또는 아미노카보닐 그룹(여기서, 아미노카보닐 그룹은 탄소수 1내지 3의 알킬 그룹 또는 탄소수 5내지 7의 사이클로 알킬 그룹으로 치환될 수 있다)은 제외하고, Z1및 Z2는 동일하거나 상이할 수 있는, 임의로 치환된 아미노 그룹; 또는 저급 알킬 그룹에 의해 임의 치환된 하이드록시 또는 머캡토 그룹이거나, Z1및 Z2는 함께 산소 또는 황원자; 탄소수 1내지 3의 알킬 그룹에 의해 임의 치환된 이미노 그룹; 각각 탄소수 2 또는 3의 알킬렌디옥시 또는 알킬렌디티오 그룹이다]의 그룹이지만, 라디칼 X1또는 Y1중 하나는 일반식
    의 그룹이어야 하고, R1및 R2는 상기 정의된 바와 같고, 라디칼 X2또는 Y2중 하나는 일반식
    (여기서, R4내지 R6은 제1항 내지 제6항중 한 항에서 정의된 바와 같다)의 그룹이며, 다른 하나는 아미노 그룹이고, R3″는 R3에 대해 제1항 내지 제6항중 한 항에서 정의된 바와 방향족 또는 헤테로방향족 라디칼이고, R4내지 R6은 상기 정의된 바와 같고, 라디칼 R1′, R2′ 및/또는 R3″중 적어도 하나는 R1, R2및/또는 R3에 대해 제1항 내지 제6항 중 한 항에서 정의된 바의 황원자 또는 설피닐 그룹을 함유하는 라디칼 중 하나이고, 라디칼 R1′, R2′ 및/또는 R3″ 중 나머지는 R1, R2및/또는 R3에 대해 제1항 내지 제6항중 한 항에서 정의된 바와 같고, R4내지 R6은 제1항 내지 제6항중 한 항에서 정의된 바와 같고, R4′는 카복시 그룹 또는 아미노로 전환될 수 있는 그룹이고, Z3는 할로겐(예 : 염소, 불소 또는 요오드원자)또는 치환된 설포닐옥시 그룹(예 : 메탄설포닐옥시, 페닐설포닐옥시 또는 P-톨루엔설포닐옥시 그룹)과 같은 친핵성 이탈그룹이고, R4″는 1위치에서 보호 라디칼로 보호된 1H-테트라졸릴 그룹이고, R8은 수소원자, 탄소수 1내지 20의 알킬 그룹, 각각 탄소수 3내지 5의 알케닐 또는 알키닐 그룹, 탄소수 3내지 7개의 사이클로알킬 그룹, 사이클로 알킬알킬 그룹(여기서, 사이클로알킬 부분은 3내지 7의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 알킬 부분은 1내지 7개의 탄소원자를 함유할 수 있으며, 탄소수 4내지 7의 사이클로알킬 부분에서, 메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 치환될 수 있다), 탄소수 7내지 10의 비사이클릭 또는 트리사이클릭 알킬 그룹, 아릴 또는 알킬 부분중 탄소수 1내지 3의 아르알킬 그룹(여기서, 아릴 그룹은 임의로 불소, 염소 또는 브롬원자에 의해 치환되는 페닐 그룹일 수 있다), 하이드록시, 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 알콕시 그룹이고, R9는 동일하거나 상이하고 상기 R8에서 정의한 바와 같으며, W는 산소 또는 황원자이고, Z4는 염소 또는 브롬원자와 같은 친핵성 이탈그룹이거나, 라디칼 R9중 하나 이상의 수소원자인 경우, Z4및 R9는 함께 질소-탄소 결합 또는 탄소수 4내지 6의 사이클로알킬렌이미노 그룹이거나 모르폴리노 그룹이고, R4″′는 아미노 또는 아미노메틸 그룹이며, R10은 트리플루오로메틸 그룹, 알킬, 아릴 또는 아르알킬 그룹(여기서, 알킬 부위는 각 경우 1내지 3개의 탄소원자를 함유할 수 있다)이고, U는 카보닐 또는 설포닐 그룹이고, R11은 탄소수 1내지 4의 알킬 또는 퍼플루오로알킬 그룹이거나 벤질 그룹이고, Hal은 염소, 브롬 또는 요오드 원자이고, n은 2또는 3의 수이고, R12는 알킬, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 아르알킬 그룹이고, 일반식(XX I)에서 R4는 아미노 그룹을 제외하고 제1항 내지 제6항 중 한 항에서 정의된 바와 같고, R13는 수소원자; 2-위치에서 하이드록시, 알콕시 또는 아릴아미노 그룹으로 치환될 수 있는 탄소수 1내지 6의 알킬 그룹, 사이클로알킬, 사이클로알킬알킬 또는 아르알킬 그룹이고 R14는 디알킬아미노알카노일, 사이클로알콕시카보닐, 사이클로알킬알콕시카보닐, 아릴옥시카보닐, 아르알콕시카보닐 또는 트리플루오로아세틸 그룹, 탄소수 1내지 4의 알킬설포닐 그룹; 총 탄소수 2내지 7의 알콕시카보닐 그룹; 알콕시카보닐 그룹으로 치환된 티아졸리딘-3-일카보닐 그룹, 또는 아실 그룹(여기서, 아실 그룹이 알카노일 그룹인 경우, 이는 추가로 알콕시 그룹에 의해 치환될 수 있다), 2-카복시페닐카보닐, 2-카복시페닐메틸, 2-카복시페닐메틸렌카보닐, 2-카복시메틸렌페닐카보닐 그룹(여기서, 2-카복시페닐 메틸렌 카보닐 또는 2-카복시메틸렌페닐카보닐 그룹 중의 메틸렌 그룹은 하나 또는 두 개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 상기의 페닐 핵은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일-또는 이치환될 수 있고, 이치환체들은 동일하거나 상이할 수 있으며, 동시에 이들은 부분 또는 완전히 수소화될 수 있다), 2-위치에서 카복시 그룹에 의해 치환되는 비사이클로알칸-3-카보닐 또는 비사이클로알켄-3-카보닐 그룹(여기서, 비사이클로알칸 및 비사이클로알켄 부분을 각각 9 또는 10개의 탄소원자를 함유하며, 1,2 또는 3개의 메틸 그룹으로 치환될 수 있고, 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 치환될 수 있다), 또는 3-카복시-n-프로필렌-카보닐 그룹(여기서, n-프로필렌 그룹은 과불소화 될 수 있고, 하나 또는 두 개의 알킬 그룹, 또는 테트라메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있다)이고, Z5는 친핵성 이탈 그룹이고, R15는 프탈이미노 또는 호모프탈이미노 그룹(여기서, 프탈이미노 그룹 중의 카보닐 그룹은 메틸렌 그룹에 의해 치환될 수 있고, 호모프탈이미노 그룹 중의 메틸렌 그룹은 하나 또는 두 개의 알킬 그룹에 의해 치환될 수 있으며, 상기의 페닐 핵은 알킬 또는 알콕시 그룹에 의해 일-또는 이치환될 수 있고 이치환체들은 동일하거나 상이할 수 있으며, 동시에 이들은 부분 또는 완전히 수소화될 수 있다), 비사이클로알칸-2,3-디카복실산 이미노 또는 비사이클로알켄-2,3-디카복실산이미노 그룹(여기서 비사이클로알칸 및 비사이클로알켄 부분은 탄소수 9또는 10을 함유하며, 1,2 또는 3개의 메틸그룹에 의해 치환될 수 있고 엔도메틸렌 그룹은 산소원자에 의해 치환될 수 있다), 글루타르산 이미노 그룹(여기서, n-프로필렌 그룹은 과불소화 될 수 있으며 1 또는 2개 알킬 그룹, 테트라메틸렌 또는 펜타메틸렌 그룹으로 치환될 수 있다)이다.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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