KR890011895A - 세팔로스포린 염 및 주사용 조성물 - Google Patents

세팔로스포린 염 및 주사용 조성물 Download PDF

Info

Publication number
KR890011895A
KR890011895A KR1019890000493A KR890000493A KR890011895A KR 890011895 A KR890011895 A KR 890011895A KR 1019890000493 A KR1019890000493 A KR 1019890000493A KR 890000493 A KR890000493 A KR 890000493A KR 890011895 A KR890011895 A KR 890011895A
Authority
KR
South Korea
Prior art keywords
salt
methyl
crystalline
aminothiazol
carboxylate
Prior art date
Application number
KR1019890000493A
Other languages
English (en)
Other versions
KR950003612B1 (ko
Inventor
아더 카플란 머레이
더블유.후디마 토마스
알란 리퍼 로버트
마오 쉬 쿤
디. 보이트거 수잔
Original Assignee
아이삭 자아코브스키
브리스톨-마이어즈 컴페니
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=22510643&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=KR890011895(A) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by 아이삭 자아코브스키, 브리스톨-마이어즈 컴페니 filed Critical 아이삭 자아코브스키
Publication of KR890011895A publication Critical patent/KR890011895A/ko
Application granted granted Critical
Publication of KR950003612B1 publication Critical patent/KR950003612B1/ko

Links

Classifications

    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D501/00—Heterocyclic compounds containing 5-thia-1-azabicyclo [4.2.0] octane ring systems, i.e. compounds containing a ring system of the formula:, e.g. cephalosporins; Such ring systems being further condensed, e.g. 2,3-condensed with an oxygen-, nitrogen- or sulfur-containing hetero ring
    • C07D501/14—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7
    • C07D501/16—Compounds having a nitrogen atom directly attached in position 7 with a double bond between positions 2 and 3
    • C07D501/20—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids
    • C07D501/24—7-Acylaminocephalosporanic or substituted 7-acylaminocephalosporanic acids in which the acyl radicals are derived from carboxylic acids with hydrocarbon radicals, substituted by hetero atoms or hetero rings, attached in position 3
    • C07D501/38—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof
    • C07D501/46—Methylene radicals, substituted by nitrogen atoms; Lactams thereof with the 2-carboxyl group; Methylene radicals substituted by nitrogen-containing hetero rings attached by the ring nitrogen atom; Quaternary compounds thereof with the 7-amino radical acylated by carboxylic acids containing hetero rings

Landscapes

  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Cephalosporin Compounds (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Abstract

내용 없음

Description

세팔로스포린 염 및 주사용 조성물
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
제1도는 KBr로 희석시킨 결정성 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 술페이트 염에 대해 측정한 적외선 스펙트럼을 그래프로 나타낸 도면.
제2도는 KBr로 희석시킨 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[1(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트의 결정성 세스키포스페이트염에 대해 측정한 적외선 스펙트럼을 그래프로 나타낸 도면.
제3도는 KBr로 희석시킨 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트의 결정성 디포스페이트염에 대해 측정한 적외선 스펙트럼을 그래프로 나타낸 도면.

Claims (19)

  1. 황산, 이질산, 일염산, 및 이염산부가염,그리고 1.5-2몰 당량의 H3PO4를 함유하는 오르토인산 부가염 중에서 선택하는 것이 특징인 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도[-3-[(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트의 열에 안정한 결정성 염 또는 그의 용매 화합물.
  2. 제1항에 있어서, 황산, 일염산, 이염산 및 오르토인산 부가염중에서 선택된 것이 특징인 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도[-3-[(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트의 열에 안정한 결정성염 또는 그의 용매 화합물.
  3. 주사가능한 농도로 물로 희석할때 혼합물의 PH를 약3.5 내지 약7로 제공하는 비율 만큼의 약리적으로 허용되는 비독성의 유기 또는 무기 염기와 청구범위 제1항의 염과의 물리적 혼합물.
  4. 제3항에 있어서, 주사가능한 농도로 물로 희석할때 염과 염기가 PH를 약4 내지 약6의 범위로 제공하는 비율로 존재하는 것이 특징인 약리적으로 허용되는 비독성의 유기 또는 무기 염기와 청구범위 제1항의 염과의 물리적 혼합물.
  5. 제4항에 있어서, 염기가 L (+) 리신인것이 특징인 약리적으로 허용되는 비독성의 유기 또는 무기 염기와 청구범위 제1항의 염과의 물리적 혼합물.
  6. 제4항에 있어서, 염기가 L (+) 아르기닌인것이 특징인 약리적으로 허용되는 비독성의 유기 또는 무기 염기와 청구범위 제1항의 염과의 물리적 혼합물.
  7. 다음의 단계, 즉 (a)(i)적어도 1몰당량의 황산과 (ii) 황산부가염에 상응하는 쌍성이온과의 혼합물을 제조하고, (b) 혼합물중 쌍성이온이 25mg/ml미만의 농도로 존재하는 경우, 유기용매의 존재하에서 결정화를 일으키는 방식으로 황산부가염의 결정화를 일으켜, (c) 결정성 황산부가염을 분리시키는 단계로 이루어짐을 특징으로 하는 황산가부염의 제조방법.
  8. 제7항에 있어서, (b) 단계를 유기 용매가 없는 수성매질에서 수행하는 것이 특징인 황산부가염의 제조방법.
  9. 제8항에 있어서, (a) 단계에서 쌍성이온을 혼합물중에 500mg/ml 미만의 농도로 존재하게 하는 양으로 사용하는 것이 특징인 황산부가염의 제조방법.
  10. 제7항에 있어서, (a) 단계에서 사용되는 쌍성이온의 양이 혼합물중 25mg/ml를 초과하는 농도로 존재하는 양인 것이 특징인 황산부가염의 제조방법.
  11. 제8항에 있어서, (a) 단계에서 쌍성이온을 혼합물중 약100mg/ml 내지 약200mg/ml의 농도로 존재하는 양으로 사용화는 것이 특징인 황산부가염의 제조방법.
  12. 제1항에 있어서, 결정성 염이 결정성 황산부가염인 것이 특징인 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미 노아세트아미도]-3-[(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트의 열에 안정한 결정성염.
  13. 다음의 X선 분말 회절유형을 갖는 것이 특징인 결정성 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도-3-[(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 슬페이트염.
  14. 제1항에 있어서, 결정성 염이 결정성 오르토인산 부가염, 및 그의 수화물인 것이 특징인 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸-1-피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트의 열에 안정한 결정성염.
  15. 다음의 X선 분말 회절 유형을 갖는 것이 특징인 결정성 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸피롤리디노)-메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트인산염.
  16. 제1항에 있어서, 결정성염이 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 이염산염인 것을 결정성염.
  17. 제1항에 있어서, 수분을 2.5중량% 내지 7.0중량% 함유하는 것이 특징인 결정성 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 이염산염 수화물.
  18. 제1항에 있어서, 수분을 2.5중량% 내지 4.1중량% 함유하는 것이 특징인 결정성 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 이염산염 모노히드레이트.
  19. 제1항에 있어서, 다음의 X-선 분말 회절 유형을 갖는 특징인 결정성 7-[α-(2-아미노티아졸-4-일)-α-(Z)-메톡시이미노아세트아미도]-3-[(1-메틸피롤리디노)메틸]-3-세펨-4-카르복실레이트 이염산염 모노히드레이트.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
KR1019890000493A 1988-01-19 1989-01-18 세팔로스포린 염 및 주사용 조성물 KR950003612B1 (ko)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
US144,899 1988-01-19
US07/144,899 US4910301A (en) 1985-08-05 1988-01-19 Cefepime cephalosporin salts

Publications (2)

Publication Number Publication Date
KR890011895A true KR890011895A (ko) 1989-08-23
KR950003612B1 KR950003612B1 (ko) 1995-04-17

Family

ID=22510643

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
KR1019890000493A KR950003612B1 (ko) 1988-01-19 1989-01-18 세팔로스포린 염 및 주사용 조성물

Country Status (32)

Country Link
US (1) US4910301A (ko)
JP (1) JPH0725768B2 (ko)
KR (1) KR950003612B1 (ko)
AT (1) AT399878B (ko)
AU (1) AU615509B2 (ko)
BE (1) BE1002749A5 (ko)
CA (1) CA1298288C (ko)
CY (1) CY1663A (ko)
CZ (1) CZ281602B6 (ko)
DD (2) DD283397A5 (ko)
DE (1) DE3901359A1 (ko)
DK (1) DK162054C (ko)
EG (1) EG18749A (ko)
ES (1) ES2012948A6 (ko)
FI (1) FI86854C (ko)
FR (1) FR2626003B1 (ko)
GB (1) GB2213819B (ko)
GR (1) GR1001218B (ko)
HK (1) HK72292A (ko)
HU (1) HU205940B (ko)
IE (1) IE67447B1 (ko)
IT (1) IT1229528B (ko)
LU (1) LU87432A1 (ko)
NL (1) NL192266C (ko)
NZ (1) NZ227605A (ko)
OA (1) OA09227A (ko)
PT (1) PT89474B (ko)
SE (1) SE505258C2 (ko)
SG (1) SG75492G (ko)
SK (1) SK281768B6 (ko)
YU (1) YU221188A (ko)
ZA (1) ZA89407B (ko)

Families Citing this family (21)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5244891A (en) * 1985-08-05 1993-09-14 Bristol-Myers Squibb Company Injectable compositions of cefepime dihydrochloride hydrate
DE68917574T2 (de) * 1988-12-27 1994-12-15 Chugai Pharmaceutical Co Ltd Reinigungsverfahren für 1,2-Bis(nicotinamido)propan.
CA2011116C (en) * 1989-03-06 1999-11-16 Murray A. Kaplan Lyophilized bmy-28142 dihydrochloride for parenteral use
DE3919259A1 (de) * 1989-06-13 1990-12-20 Hoechst Ag Kristalline cephem-saeureadditionssalze und verfahren zu ihrer herstellung
US5698703A (en) * 1991-09-10 1997-12-16 Bristol-Myers Squibb Company Syn-isomer of thiazolyl intermediate and process for the preparation thereof
YU81692A (sh) * 1991-09-10 1995-03-27 Bristol-Myers Co. Postupak za proizvodnju cefalosporinskog antibiotika
US5594129A (en) * 1991-09-10 1997-01-14 Bristol-Myers Squibb Company Process for the preparation of a cephalosporin antibiotic
IL103110A (en) * 1991-09-10 1997-04-15 Bristol Myers Squibb Co Anhydrous process for preparing cefepime dihydrochloride hydrate
CA2099692C (en) * 1992-07-24 2003-09-30 Gary M. F. Lim Process for preparing cephalosporin intermediates
CA2101571A1 (en) * 1992-09-08 1994-03-09 Elizabeth A. Garofalo Crystalline dihydrate of a cephalosporin dihydrate salt and injectable compositions thereof
US5391729A (en) * 1992-09-08 1995-02-21 Bristol-Myers Squibb Company Crystalline dihydrate of a cephalosporin salt
US5401842A (en) * 1992-09-08 1995-03-28 Bristol-Myers Squibb Company Injectable compositions of a cephalosporin dihydrate salt
JPH0840907A (ja) 1994-08-03 1996-02-13 Meiji Seika Kaisha Ltd セファロスポリン注射剤
WO2005094800A2 (en) * 2004-03-31 2005-10-13 Lupin Ltd. A co-precipitated cefepime composition and process for preparation thereof
EP1773845A1 (en) * 2004-07-16 2007-04-18 Hetero Drugs Limited Process for preparing pure cephalosporine intermediates
ITMI20051684A1 (it) * 2005-09-13 2007-03-14 Harvest Lodge Ltd Procedimento per la produzione del dicloridrato di amminoacidi
ITMI20060422A1 (it) * 2006-03-09 2007-09-10 Harvest Lodge Ltd Procedimento diretto per la produzione del dicloridrato di un amminoacido
US8151846B2 (en) * 2006-12-15 2012-04-10 Center Line Wheel Corporation Wheel having inner bead-lock
TWI400243B (zh) * 2009-07-20 2013-07-01 Intervet Int Bv 製造西喹諾（ｃｅｆｑｕｉｎｏｍｅ）粒子的方法
CN103304580B (zh) * 2013-06-09 2014-07-09 四川省惠达药业有限公司 一种盐酸头孢吡肟化合物、其制备方法及其药物组合物
CN108463461B (zh) * 2015-12-10 2021-11-19 奈加-Rgm制药有限公司 头孢烯化合物、其制备和用途

Family Cites Families (13)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4029655A (en) * 1975-04-11 1977-06-14 Eli Lilly And Company Method of preparing stable sterile crystalline cephalosporins for parenteral administration
JPS55151588A (en) * 1979-05-14 1980-11-26 Takeda Chem Ind Ltd Preparation of cephalosporin salt crystal
CH654010A5 (de) * 1979-05-25 1986-01-31 Glaxo Group Ltd Zwischenprodukte zur verwendung bei der herstellung von cephalosporin-antibiotika.
US4329453A (en) * 1979-10-02 1982-05-11 Glaxo Group Limited Cephalosporin antibiotic
CA1213882A (en) * 1982-03-04 1986-11-12 Jun Okumura Cephalosporins
US4406899A (en) * 1982-03-04 1983-09-27 Bristol-Myers Company Cephalosporins
US4525473A (en) * 1983-03-30 1985-06-25 Bristol-Myers Company Cephalosporins
US4537959A (en) * 1984-03-26 1985-08-27 Eli Lilly And Company Crystalline cephalosporin antibiotic salt
US4751295A (en) * 1984-04-09 1988-06-14 Bristol-Myers Company Cephalosporin derivatives
US4749694A (en) * 1984-04-26 1988-06-07 Merck & Co., Inc. Novel lysine esters used as absorption
FR2585705B1 (fr) * 1985-08-05 1989-01-13 Bristol Myers Co Sels de cephalosporine et compositions injectables
US4808617A (en) * 1985-12-18 1989-02-28 Bristol-Myers Company Lyophilized or precipitated cephalosporin zwitterion and salt combination
US4791196A (en) * 1986-09-26 1988-12-13 Sankyo Company Limited Crystalline cephem carboxylic acid addition salt

Also Published As

Publication number Publication date
YU221188A (en) 1990-04-30
NL192266C (nl) 1997-04-03
HU205940B (en) 1992-07-28
OA09227A (fr) 1992-06-30
PT89474B (pt) 1993-12-31
EG18749A (en) 1993-12-30
GB2213819B (en) 1991-11-27
JPH029885A (ja) 1990-01-12
SG75492G (en) 1992-10-02
DD284807A5 (de) 1990-11-28
CA1298288C (en) 1992-03-31
DK20789D0 (da) 1989-01-18
SK24389A3 (en) 2000-12-11
DK20789A (da) 1989-07-20
FR2626003A1 (fr) 1989-07-21
AU2862389A (en) 1989-07-20
IT8947539A0 (it) 1988-01-17
US4910301A (en) 1990-03-20
FI86854C (fi) 1992-10-26
IT1229528B (it) 1991-09-04
NZ227605A (en) 1991-06-25
LU87432A1 (fr) 1989-08-30
DK162054C (da) 1992-02-10
GB8901073D0 (en) 1989-03-15
FI86854B (fi) 1992-07-15
PT89474A (pt) 1990-02-08
IE67447B1 (en) 1996-04-03
SE8900173D0 (sv) 1989-01-18
GB2213819A (en) 1989-08-23
GR1001218B (el) 1993-06-21
SE8900173L (en) 1989-01-18
CZ281602B6 (cs) 1996-11-13
ATA8589A (de) 1994-12-15
HUT50347A (en) 1990-01-29
AT399878B (de) 1995-08-25
HK72292A (en) 1992-10-02
DK162054B (da) 1991-09-09
ZA89407B (en) 1989-09-27
AU615509B2 (en) 1991-10-03
IE890144L (en) 1989-07-19
CZ24389A3 (en) 1996-08-14
FR2626003B1 (fr) 1992-10-16
SK281768B6 (sk) 2001-07-10
SE505258C2 (sv) 1997-07-21
CY1663A (en) 1993-05-14
NL8900111A (nl) 1989-08-16
ES2012948A6 (es) 1990-04-16
DD283397A5 (de) 1990-10-10
BE1002749A5 (fr) 1991-05-28
DE3901359A1 (de) 1989-10-05
JPH0725768B2 (ja) 1995-03-22
NL192266B (nl) 1996-12-02
FI890213A (fi) 1989-07-20
FI890213A0 (fi) 1989-01-16
DE3901359C2 (ko) 1992-04-30
KR950003612B1 (ko) 1995-04-17

Similar Documents

Publication Publication Date Title
KR890011895A (ko) 세팔로스포린 염 및 주사용 조성물
JPS5353691A (en) 3,7-di-substituted-3-cephem-4 carboxylic acid derivatives, their salts andtheir preparation
KR880002530A (ko) 세팔로스포린염과 주사 가능한 조성물
JPS53149993A (en) 3,7-disubstituted-3-cephem-4-carboxylic acid derivatives, their salts, and their preparation
KR960007599A (ko) 주사용 세팔로스포린의 안정한 저장성과 용이한 수용성을 갖는 조성물
KR840007731A (ko) 세팔로스포린 화합물의 제조방법
JPS5334795A (en) Cephalosporin derivatives and their preparation
IL69246A (en) 7-((2-aminothiazolyl-2-pyrrolidonyl or(piperidonyl)-oxyimino)acetamido)cephem carboxylic acid derivatives,their preparation and pharmaceutical compositions containing them
SE8800036L (sv) Lyofiliserad eller felld kombination cefalosporin-zwitterjon och salt
DE2964634D1 (en) 3,7-disubstituted-2- or -3-cephem-4-carboxylic acid compounds, pharmaceutical compositions containing them and processes for the preparation thereof
EP0386668B1 (en) Lyophilized dihydrochloride of 7-[alpha-(2-aminothiazol-4-yl)-alpha-(Z)-methoxyiminoacetamido]-3-[(1-methyl-1-pyrrolidinium)-methyl]-3-cephem-4-carboxylate
PH20392A (en) Pyridobenzodiazepinones pharmaceutical compositions thereof and method of use thereof
KR890002174A (ko) 삼환성 세팜 화합물, 그의 제조방법 및 용도
JPS53101393A (en) Cephalosporin derivatives and process for their preparation
ES8308331A1 (es) Un procedimiento de preparacion de cefalosporinas sustituidas en la posicion 3 con un grupo heterociclo-tiometilo.
US4680389A (en) Temperature stable crystalline di(1-methyl-2-pyrralidinone) and di(N-formylpyrrolidine) adducts of cephalosporin derivatives
HU182498B (en) Process for producing 7-bracket-iminoacetamido-bracket closed-3-thiomethyl-ceph-3-eme-4-caraoxylic acid
CA1282407C (en) Crystalline cephem carboxylic acid addition salt
JPS53101392A (en) Cephalosporin derivatives and process for their preparation
HU183012B (en) Process for producing esters and ethers of cepheme carboxylic acid
KR910015586A (ko) 신규한 세팔로스포린 화합물과 그의 제조방법
EP0221719A3 (en) Novel cephalosporin derivatives, processes for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
JPS5315395A (en) Cephalosporin derivatives and their preparation
DE3270406D1 (en) Amidines, process for their preparation, pharmaceutical compounds containing them and their use
GB1503310A (en) Water-soluble triazolylthiomethyl cephem derivatives

Legal Events

Date Code Title Description
A201 Request for examination
E902 Notification of reason for refusal
E601 Decision to refuse application
J2X1 Appeal (before the patent court)

Free format text: APPEAL AGAINST DECISION TO DECLINE REFUSAL

G160 Decision to publish patent application
E701 Decision to grant or registration of patent right
GRNT Written decision to grant
FPAY Annual fee payment

Payment date: 20090410

Year of fee payment: 15

EXPY Expiration of term