KR890006661A - 치환된 α-아미노산, 그 제조방법 및 이들을 함유하는 약학 조성물 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (44)
- 3-알킬부가 인옥소산기 또는 이들의 에스테르를 포함하고, 상기 인은 알킬부에 직접 결합된 α-아미노-α-(3-알킬페닐)알킬에나논산, 이들의 에스테르 또는 아미드 또는 그들의 염을 제조하는 방법에 있어서, 염기성 조건하에서 보호된 글리신 유도체를 하나의 알킬부가 인옥소산기를 포함하고, 이 인은 알킬부에 직접 결합되고 다른 알킬기는 이탈기를 포함하는 적합한 1-알킬-3-알킬벤젠 반응 시킨후 얻어진 화합물을 가수분해하고, 필요에 따라서 얻어진 본 발명의 화합물을 본 발명의 다른 화합물로 전환시키거나, 얻어진 유리 화합물을 염으로 전환시키거나, 얻어진 라세메이트를 광학 대장체로 분해하는 것을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 하기 구조식(VI)의 화합물을 염기성 조건하에서 하기 구조식(VII)의 화합물과 반응시킨후, 얻어진 화합물을 가수분해하고, 필요에 따라서 얻어진 구조식(I)의 화합물을 구조식(I)의 다른 화합물로 전환시키거나, 얻어진 유리 화합물을 염으로 전환시키거나, 얻어진 라세메이트를 광학대장체로 분해하여 제조하는 것을 특징으로 하는 하기 구조식(I)의 화합물의 제조방법.식중, m 및 n은 각각 1 또는 2이고, R1은 카르복시, (C1-12)알콕시카르보닐, 벤조일(C1-4)알콕시카르보닐, 패닐(C2-4)알케닐옥시카르보닐, 카르바모일, 모노알킬(C1-6)카르바모일 또는 디알킬(C1-6)카르바마일이고, R2는 수소 또는 (C1-12)알킬이고, R3은 수소, (C1-12)알킬, (C1-18)알킬카르보닐, (C2-22)알케닐카르보닐, (C4-12)알카디에닐카르보닐, (C6-22)알카트리에닐카르보닐, (C8-22)알카테트라에닐카르보닐, (C1-12)알콕시카르보닐 또는 하기 구조식(II)의 기이고,식중, R5및 R5'는 각각(C1-22)알킬, (C2-22)알케닐, (C4-22)알카디에닐, (C6-22)알카트리에닐, (C8-22)알카테트라에닐이고, 각각 0 또는 1이고, R은 수소, 할로겐, 히드록시, (C1-12)알킬, (C1-12)알콕시, 페닐, 페닐(C1-8)알콕시, 페닐(C1-8)알킬; 할로겐, (C1-12)알킬, (C1-12)알콕시, 아미노, (C1-12)알킬카르보닐 아미노, 히드록시 또는 페닐로 치환된 페닐이고, Y는 하기의 기 a), b), c) 또는 d)중의 하나이고,식중, R6은 (C1-6)알킬이고, R7은 수소 또는 (C1-6)알킬이고, R8은 수소, 알킬 또는 페닐이고, R9는 염소, 알킬 또는 알콕시로 임의 치환된 페닐이고, W는 -CN 또는 -COOR10이고, R10은 에스테르 형성 라디칼이고, U는 이탈기이고, Y'는 기 b) 또는 c)중의 하나이다.
- 3-알킬부가 인옥소산기 또는 이들의 에스테르를 포함하고, 상기 인은 알킬부에 직접 결합된 α-아미노-α(3-알킬페닐)알킬에타논산, 에스테르 또는 아미드, 이들의 염을 제조하는 방법에 있어서, 실시예중의 하나에 의거하여 전술한 바와 같은 방법.
- 제1항, 제2항 또는 제3항에 의해서 제조된 것으로서, 3-알킬부가 인옥소산기 또는 이들의 에스테르를 포함하고, 상기 인은 알킬부에 직접 결합된 α-아미노-α-(3-알킬페닐)알킬에타논산, 에스테르 또는 아미드 또는 이들의 염.
- 3-알킬부가 인옥소산기 또는 이들의 에스테르를 포함하고, 상기 인은 알킬부에 직접 결합된 α-아미노-α-(3-알킬페닐)알킬에타논산, 에스테르 또는 아미드 도는 이들의 염.
- 제5항에 있어서, 페닐이 알콕시, 페닐 또는 할로겐, 알킬 또는 페닐로 치환된 페닐로 치환된 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 염.
- 제2항에 있어서, 구조식(I)의 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, 각 치환체의 정의가 하기와 같은 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 염.m 및 n은 각각 1 또는 2이고, R1은 카르복시, (C1-12)알콕시카르보닐, R2는 수소 또는 (C1-12)알킬이고, R3은 수소, (C1-12)알킬, (C1-18)알킬카르보닐, (C2-22)알케닐카르보닐, (C4-12)알카디에닐 카르보닐, (C6-22)알카트리에닐 카르보닐, (C8-22)알카테트라에닐카르보닐, (C1-12)알콕시카르보닐 또는 하기 구조식(II)의 기로서 R5및 R5'는 각각(C1-22)알킬, (C2-22)알케닐, (C4-22)알카디에닐, (C6-22)알카트리에닐, (C8-22)알카테트라에닐이고, v는 각각 0 또는 1이고, R은 수소, 할로겐, 히드록시, (C1-12)알킬, (C1-12)알콕시, 페닐; 페닐(C1-8)알콕시, 페닐(C1-8)알킬; 할로겐, (C1-12)알킬, (C1-12)알콕시 또는 페닐로 치환된 페닐이고, Y는 기 a), b) 또는 c)중의 하나이고, 식중, R6은 (C1-6)알킬이고, R7은 수소 또는 (C1-6)알킬이다.
- 제7항에 있어서, m 및 n은 각각 1 또는 2이고, R1은 카르복시, (C1-12)알콕시카르보닐, 벤조일(C1-4)알콕시카르보닐, 패닐(C2-4)알케닐옥시카르보닐, 카르바모일이고, R2는 수소히고, R3는 수소 또는 (C1-18)알킬 카르보닐이고, R은 수소, (C1-12)알콕시, 페닐 또는 할로겐, (C1-12)알킬, 아미노 또는 페닐로 치환된 페닐이고, Y는 기 a), b), c) 또는 d)중의 하나이고, R6은 (C1-6)알킬이고, R7은 수소 또는 (C1-6)알킬인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, 하기 구조식(Ia)인 것을 특징으로 하는 화합물 또는 이들의 염.식중, R1'는 카르복시, (C1-4)알콕시카르보닐, 벤조일(C1-4)알콕시카르보닐, 페닐(C2-4)알케닐 옥시카르보닐 또는 카르바모일이고, R2'는 수소, R3'는 수소 또는 (C1-18)알킬카르보닐이고, R'는 (C1-12)알콕시, 페닐; 또는 할로겐, (C1-12)알킬, 아미노 또는 페닐로 치환된 페닐이고, Y"는 기 a), b) 또는 c)중의 하나이고, R6은 (C1-6)알킬이고, R7은 수소 또는 (C1-6)알킬이다.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(3-포스포노메틸)페닐-프로파노산인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(5-옥틸옥시-3-포스포노메틸)페닐-프로파논산 인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(5-디에톡시포스피닐)메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 에틸 에스테르 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(5-포스포노메메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 에틸 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-(디에톡시포스피닐)메틸--[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 아미드인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 아미드인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-팔미토일아미노-3-(5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-(디에톡시포스피닐)메틸--[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 메틸 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-포스포노메틸--[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 메틸 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-(디에톡시포스피닐)메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-t-부틸옥시-카르보닐아미노-3-(4'-클로로-5-(디에톡시포스피닐)메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-t-부틸옥시-카르보닐아미노-3-(4'-클로로-5-(디에톡시포스피닐)메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 신나밀 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-(디에톡시포스피닐)메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 신나밀 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-클로로-5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 신나밀 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(5-시클릭-2,2-디메틸 프로필렌 포스피닐)메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 에틸 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(4'-t-부틸-5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산인 화합물 또는 이들의 염.
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- 제7항에 있어서, (±)-α-아미노-3-(3'-아미노-5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 화합물 또는 이들의 염.
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- 제7항에 있어서, (+)-α-아미노-3-(5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (-)-α-아미노-3-(5-(디에톡시포스피닐)메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 에틸 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (-)-α-아미노-3-(5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산 에틸 에스테르인 화합물 또는 이들의 염.
- 제7항에 있어서, (-)-α-아미노-3-(5-포스포노메틸-[1,1'-비페닐]-3-일)프로파논산인 화합물 또는 이들의 염.
- 약학용인 것을 특징으로 하는 제4항 내지 제39항중 어느 한항에 의한 화합물 또는 이들의 약학적 허용염.
- 제40항에 있어서, 간질, CH 또는 LH 과다분비로 인한 질병, 불안, 정신분열, 우울증, CNS 퇴행성 질환 또는 뇌저산소중/허혈상태의 치료에 사용되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제40항에 있어서, 스트레스성 정신질환치료에 사용되는 것을 특징으로 하는 화합물.
- 제4항에 있어서, 이들의 약학적 허용염과 더불어 약학적 담체 또는 희석제로 구성되는 것을 특징으로 하는 약학 조성물.
- 간질, CH 또는 LH 과다분비로 인한 질환, 불안, 정신분열중, 우울증, CNS 퇴행성질환, 뇌저산소증/허혈상태의 치료 또는 스트레스성 정신질환을 치료하는 방법에 있어서, 이러한 치료를 요하는 환자에게 치료적 유효량의 제4항의 화합물 또는 이들의 약학적 허용염을 투여하는 것을 특징으로 하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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