KR960701881A - 나프탈렌포스폰산의 우레이도 유도체 및 이의 제조 방법(Ureido derivatives of naphtha1enephosphonic acids and process for their preparation) - Google Patents
나프탈렌포스폰산의 우레이도 유도체 및 이의 제조 방법(Ureido derivatives of naphtha1enephosphonic acids and process for their preparation) Download PDFInfo
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Abstract
본 발명의 주제는 다음 일반식(I)의 나프탈렌포스폰산의 신규한 우레이도 유도체 및 약제학적으로 허용되는 이의 염에 관한 것이다.
상기 식에서, m과 n은 각각 동일하며, 1 내지 4의 정수이고, p와 q는 각각 동일하며, 1 내지 3의 정수이고, R 그룹은 각각 동일하며, 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (13)
- 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.상기 식에서, m과 n은 각각 동일하며 1 내지 4의 정수이고, p와 q는 각각 동일하며 1 내지 3의 정수이며, R 그룹은 각각 동일하며 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.
- 제1항에 있어서, 에스테르가 C1-C6알킬 또는 페닐-C1-C6알킬 에스테르인 일반식(I)의 화합물의 에스테르.
- 제1항에 있어서, m과 n이 각각 2이고, p와 q가 각각 2이며, R 그룹이 각각 동일하며 유리 포스폰산그룹, C1-C6알킬 에스테르화된 포스폰산 그룹 또는 페닐-C1-C6알킬 에스테르화된 포스폰산 그룹인 일반식(I)의 화합물 및 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,7-디포스폰산; 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,6-디포스폰산; 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-2-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5-디포스폰산; 카보닐비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-에틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,5-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-6,7-디포스폰산; 카보닐비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,6-디포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,7-디포스폰산; 카보닐 비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5-포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5-포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-6-프스폰산; 카보닐 비스-1-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-6-포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-2,5,6-트리포스폰산; 카보닐 비스-4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5,7-트리포스폰산; 카보닐 비스-3-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5,7-트리포스폰산; 카보닐 비스-3-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5-디포스폰산; 카보닐 비스-4-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,7-디포스폰산; 카보닐 비스-1-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-4-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-5,7-디포스폰산; 카보닐 비스-3-{[4-({4-[(4-아미노피롤-1-메틸-2-카보닐)아미노]-1-메틸피롤-2-카보닐}아미노)-나프탈렌-1,5,7-트리포스폰산 및 이들의 C1-C6알킬 에스테르, 페닐-C1-C6알킬 에스테르 및 약제학적으로 허용되는 이의 염으로 이루어지는 그룹으로부터 선택되는 화합물.
- 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고, 필요한 경우, 일반식(I)의 화합물을 일반식(I)의 또 다른 화합물로 전환시키며/시키거나, 필요한 경우, 이렇게 하여 수득한 일반식(I)의 화합물을 염화시키고/거나, 필요한 경우, 이의 에스테르 또는 염으로부터 일반식(I)의 유리산을 수득하며/하거나, 필요한 경우, 일반식(I)의 산을 에스테르화시킴을 포함하는 제1항에서 정의한 일반식(I)의 화합물의 제조방법.상기 식에서, n, p와 R은 제1항에서 정의한 바와 같고, X 그룹은 각각 동일하거나 상이하며 우수한 이탈그룹이다.
- 약제학적으로 허용되는 담체 및/또는 희석제와 활성 화합물로서의 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염을 포함하는 약제학적 조성물.
- 맥관 형성 억제제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- TNF-α 중화 활성화제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 항렌티바이러스제로서 사용하기 위한, 제1항 내지 제4항 중의 어느 한 항에 따르는 일반식(I)의 화합물 또는 약제학적으로 허용되는 이의 염.
- 일반식(Ⅱ)의 화합물 및 이의 염.상기 식에서, n은 1 내지 4의 정수이고, p는 1 내지 3의 정수이며, R 그룹은 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.
- 일반식(Ⅳ)의 화합물 또는 이의 염을 환원시킴을 포함하여, 제10항에서 정의한 일반식(Ⅱ)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방범.상기 식에서, n, p와 R은 제10항에서 정의한 바와 같다.
- 일반식(V)의 화합물 및 이의 염.상기 식에서, p는 1 내지 3의 정수이고, R 그룹은 유리 포스폰산 그룹 또는 에스테르화된 포스폰산 그룹이다.
- 일반식(X)의 화합물 또는 이의 염을 환원시킴을 포함하여, 제12항에서 정의한 일반식(V)의 화합물 또는 이의 염을 제조하는 방법.상기 식에서, R과 p는 제12항에서 정의한 바와 같다.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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