KR880011096A - 광학 활성 옥소-이소인돌리닐 유도체 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (20)
- (a) 하기 일반식 (Ⅱ)의 라세미 화합물을 이의 광학 이성체로 분할하여 일반식 (Ⅱ)의 광학 활성 화합물을 그대로 또는 염 형태로 생성시키고 ; (b) 이와같이 수득한 일반식 (Ⅱ)의 광학 활성 화합물을 그대로 또는 염 형태로 O-프탈산 무수물과 반응시켜 하기 일반식 (Ⅲ)의 광학 활성 프탈이미도 화합물을 생성시킨 다음 ; (c) 일반식 (Ⅲ)의 광학 활성 화합물을 환원시키고 ; 경우에 따라, 이와 같이 수득한 R1이 수소인 일반식 (Ⅰ)의 광학 활성 화합물을 에스테르화시켜 R1이 C1-C4알킬 또는그룹인 상응하는 일반식 (Ⅰ)의 광학 활성 화합물을 생성시키거나, 생리학적으로 허용되는 염기를 사용하여 염형성시켜 이의 생리학적으로 허용되는 염을 생성시킴을 특징으로 하여, 하기 일반식 (Ⅰ')의 광학 활성 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.상기식에서, R은 C1-C4알킬이고, R1은 수소, C1-C4알킬 또는이며, n은 1 또는 2이고, R2및 R3은 각각 동일하거나 상이할 수 있으며, 수소 또는 C1-C4알킬이다.
- 제1항에 있어서, 일반식 (Ⅱ)의 라세미 화합물을 단계(a)에서 광학 활성산을 사용하여 분할하는 방법.
- 제2항에 있어서, 상기 언급한 산이 광학 활성 타타르산, 만델산, 디벤조일 타타르산 또는 캄포술폰산인 방법.
- 제1항 내지 제3항중 어느 한항에 있어서, 단계(a)에서 사용하는 일반식 (Ⅱ)의 라세미 화합물에서 R이 메틸 또는 에틸이며, R1이 수소인 방법.
- 제1항 내지 제4항중 어느 한항에 있어서, 단계(a)에서 일반식 (Ⅱ)의 우선성 이성체를 분리하여 단계(b)에 사용하는 방법.
- 제1항 내지 제5항중 어느 한항에 있어서, 단계(b)에서 사용할 필요가 없는, 단계(a)에서 분리된 일반식 (Ⅱ)의 이성체를 단계(a)에서 사용하기 위해서 라세미화하여 재순환시키는 방법.
- 제1항에 있어서, 일반식 (Ⅲ)의 광학 활성 화합물을 환원시키고, 경우에따라, 이와 같이 수득한 R1이 수소인 일반식 (Ⅰ)의 광학 활성 화합물을 에스테르화시켜 R1이 C1-C4알킬 또는 제1항에서 정의한 바와 같은그룹인 상응하는 일반식 (Ⅰ)의 광학 활성 화합물을 생성시키거나, 생리학적으로 허용되는 염기를 사용하여 염형성시켜 이의 생리학적으로 허용되는 염을 생성시킴을 특징으로 하여, 일반식 (Ⅰ)의 광학 활성 화합물 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염을 제조하는 방법.
- 제7항에 있어서, 일반식 (Ⅲ)의 화합물에서 R이 메틸 또는 에틸이고, R1이 수소인 방법.
- 제1항 내지 제8항중 어느 한항에 있어서, 추가로 이와같이 수득한 생성물을 불활성 담체 또는 부형제를 사용하여 제형화함을 특징으로 하는 방법.
- R이 에틸인 제1항에 따르는 일반식 (Ⅰ)의 광학 활성 우선성 이성체 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- 제10항에 있어서, 화합물(+) 2-[4-(1-옥소-2-이소인돌리닐)페닐]부티르산인 우선성 이성체 및 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- 불활성 담체 또는 부형제 및, 활성성분으로서 제10항 또는 제11항에 따르는 R이 에틸인 제11항에서 정의한 일반식 (Ⅰ)의 우선성 이성체 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염으로 이루어짐을 특징으로 하는 약제학적 조성물.
- 제12항에 있어서, 혈소판 응집 억제제로서 사용하기 위한 약제학적 조성물.
- 제13항에 있어서, 간헐성 파행증의 치료에 사용하기 위한 약제학적 조성물.
- 혈소판 응집 억제제로서 사용하기 위한, 제10항 또는 제11항에 따르는 R이 에틸인 제1항에서 정의한 일반식 (Ⅰ)의 우선성 이성체 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염.
- 제15항에 있어서, 간헐성 파행증의 치료에 사용하기 위한 일반식 (Ⅰ)의 우선성 이성체.
- 혈소판 응집 억제제로서 사용하는 약제학적 조성물을 제조하는데 있어서의, 제10항 또는 제11항에 따르는 R이 에틸인 제1항에서 정의한 일반식 (Ⅰ)의 우선성 이성체 또는 이의 생리학적으로 허용되는 염의 용도.
- 제17항에 있어서, 간헐성 파행증의 치료에 사용하는 약제학적 조성물을 제조하는데 있어서의 일반식 (Ⅰ)의 우선성 이성체의 용도.
- 제1항에서 정의한 일반식 (Ⅱ)의 광학 활성 이성체를 O-프탈산 무수물과 반응시킴을 특징으로 하여, 제1항에서 정의한 일반식 (Ⅲ)의 광학 활성 화합물을 제조하는 방법.
- R이 에틸인 제1항에서 정의한 일반식 (Ⅲ)의 광학 활성 화합물.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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