KR830008999A - N-치환된-아미도-아미노 산의 제조방법 - Google Patents

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Abstract

내용 없음

Description

N-치환된-아미노-아미노 산의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (14)

  1. 일반식(II)의 아미노 화합물을 아미드-생성 반응 조건하에서 일반식(III)의 산 아실화 유도체와 반응시키거나, 일반식(IV)의 디펩타이드를 일반식(V)의 α-케토산 또는 에스테르와 반응시켜 상응하는 이민을 제조하고 이민을 환원시키거나, 일반식(VI)의 화합물을 일반식(VII)의 할로화합물과 반응시켜 할로겐화 수소를 탈리시키고, 경우에 따라 치환 또는 전환반응에 의해 여러가지 치환체를 상기 생성물에 도입시키고 경우에 따라 특히 약제학적으로 허용할 수 있는 산 및 염기와의 염을 생성시킴을 특징으로 하여 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
    상기식에서 R 및 R9는 서로 무관하게 하이드록시, 저급알콕시, 저급알켄옥시, 디(저급알킬)아미노-저급알콕시, 하이드록시-저급알콕시, 아실아미노-저급알콕시, 아실옥시-저급알콕시, 아릴옥시, 아랄옥시-저급알콕시, 아미노, 저급알킬아미노, 디-저급알킬아미노, 하이드록시아미노 또는 아릴-저급알킬아미노를 나타내며 R1,R2,R3,R4,R5,R7및 R8은 서로 무관하게 수소, 탄소수 20까지의 알킬, 알케닐 또는 알키닐이거나 탄소수 7 내지 12의 아릴 또는 아릴-저급알킬, 탄소수 6 내지 12의 헤테로사이클릭 또는 헤테로 사이클릭-저급알킬, 사이클로알킬그룹에 탄소수 20까지 함유한 사이클로알킬 또는 사이클로알킬-알킬이며, R2및 R3는 그들이 각각 부착된 질소 및 탄소와 함께 그리고 R3및 R5는 그들이 각각 부착된 질소 및 탄소와 함께 탄소수 3 내지 5 또는 탄소수 2 내지 4 및 황원자를 함유한 N-헤테로사이클을 형성하며, R6는 사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 부분적으로 포화된 사이클로알킬 및 폴리사이클로알킬, 사이클로알킬-저급알킬, 아릴, 아릴-저급알킬, 아릴-저급알케닐, 아릴-저급알키닐을 나타내고 Hal은 할로겐이며 여기에서 상기한 알킬, 알케닐 및 알키닐그룹은 히드록시, 저급 알콕시, 티오, 저급 알킬멜캅토, 아미노, 저급알킬아미노, 디(저급알킬) 아미노, 할로겐 및 니트로기에 의해 치환될 수 있고, 상기한 사이클로알킬기에는 모노 및 폴리-사이클릭, 포화된 사이클로알킬 및 부분적으로 불포화된 사이클로알킬 뿐만 아니라 할로겐, 히드록시, 저급알킬, 저급알콕시, 아미노저급 알킬아미노, 디(저급알킬)아미노, 티올, 저급알킬멜캅토, 니트로 또는 트리플루오로메틸로 치환된 그러한 그룹이 포함되며, 아릴 그룹은 저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐, 히드록시, 저급알콕시, 아미노, 저급알킬아미노, 디(저급알킬)아미노, 티올, 저급알킬멜캅토, 히드록시-저급알킬, 아미노-저급알킬, 티오-저급알킬, 니트로, 할로겐, 트리플루오로메틸, 메틸렌디옥시, 유레이도 및 구아니디노에 의해 치환될 수 있다.
  2. 제1항에 있어서, R 및 R9는 서로 무관하게 히드록시 또는 저급알콕시이고 R1및 R2는 수소 또는 저급알킬, 탄소수 7 내지 12의 아릴저급알킬, 탄소수 6 내지 12의 헤테로사이클릭-저급알킬이며 R3,R4,R5,R7및 R8은 수소 또는 저급알킬이고 R6는 사이클로알킬, 폴리사이클로알킬, 부분적으로 포화된 사이클로알킬 및 폴리사이클로알킬, 탄소수 3 내지 20의 사이클로알킬-저급알킬, 아릴 또는 아릴-저급알킬인(여기에서 아릴기는 탄소수 6 내지 10을 함유하며 저급알킬, 저급알케닐, 저급알키닐, 히드록시, 저급알콕시, 아미노, 저급알킬아미노, 디(저급알킬)아미노, 티올, 저급알킬멜캅토, 히드록시-저급알킬, 아미노-저급알킬, 티오-저급알킬, 니트로, 할로겐, 트리플루오로메틸, 메틸렌디옥시, 유리이도 및 구아니디노에 의해 치환될 수 있다)화합물 및 그의 약제학적으로 허용할 수 있는 산 및 염기염이 특징인 방법.
  3. 제1항 또는 2항에 있어서, R1이 저급알킬 또는 아릴-저급알킬이고, R4가 저급알킬이며 R2,R3,R5,R7및 R8이 수소임이 특징인 방법.
  4. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R 및 R9이 히드록시임이 특징인 방법.
  5. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R이 에톡시이고 R9이 히드록시임이 특징인 방법.
  6. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R1및 R4가 메틸임이 특징인 방법.
  7. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R1이 펜에틸이고, R4가 메틸임이 특징인 방법.
  8. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R6가 벤질임이 특징인 방법.
  9. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R6가 p-톨릴임이 특징인 방법.
  10. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R6가 인다닐임이 특징인 방법.
  11. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R6가 2-인다닐임이 특징인 방법.
  12. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R6가 5-인다닐임이 특징인 방법.
  13. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R6가 탄소수 3 내지 10의 사이클로알킬임이 특징인 방법.
  14. 제1항 내지 제3항중의 어느 하나에 있어서, R6가 사이클로펜틸임이 특징인 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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