KR860009021A - 티에노(2,3-d) 이미다졸 유도체의 제조방법 - Google Patents

티에노(2,3-d) 이미다졸 유도체의 제조방법 Download PDF

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빈더 디이터
로벤스키 프란쯔
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헬무트 트라가우, 쿠르트 프롬버거
케미 린쯔 아크티엔 게젤샤프트
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Abstract

내용 없음

Description

티에노(2,3-d) 이미다졸 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (9)

  1. a)일반식(Ⅱ)의 화합물을 최소한 2당량의 강염기의 존재하에서 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키고; b)필요한 경우, 수득된 n이 0인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 등량의 유기과산 또는 과산화수소와 반응시켜 n이 1인 일반식(Ⅰ)의 화합물을 생성시키고; c)필요한 경우, 단계 a) 또는 b)에서 수득한 일반식(Ⅰ)의 화합물을 약제학적으로 허용되는 산 부가염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅰ)의 티에노-(2,3-d)이미다졸 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 산부가염을 제조하는 방법.
    상기식에서, R1은 수소, 저급알킬, 염소, 브롬, 아세틸, 사이클로 프로필카보닐, 메톡시카보닐 또는 에톡시카보닐을 나타내고; R2는 수소 또는 저급알킬을 나타내며; R3,R5및 R6는 각각 독립적으로 수소 또는 저급알킬을 나타내고 ; R4는 수소 또는 저급알콕시를 나타내며 ; n은 0또는 1을 나타내고 ; x는 염소 또는 브롬을 나타낸다.
  2. 제1항에 있어서, n이 1을 나타내는 일반식(I)의 화합물을 제조하는 방법.
  3. 제1 또는 2항에 있어서, R1은 수소, 아세틸, 메톡시카보닐 또는 애톡시카보닐을 나타내고 R2는 수소를 나타내는 일반식(Ⅱ)의 화합물을 R3,R5및 R6가 수소 또는 메틸을 나타내고, R4는 수소 또는 메톡시를 나타내는 일반식(Ⅲ)의 화합물과 반응시키는 방법.
  4. 제1항 내지 3항중 어느 하나에 있어서, 단계(a)의 반응을 저비점 알코올, 바람지하게는 메탄올중에서 수행하는 방법.
  5. 제1항 내지 4항중 어느하나에 있어서, 단계 a)에서 일반식(Ⅱ)의 화합물을 과량으로 사용하는 방법.
  6. 제1항 내지 5항중 어느 하나에 있어서, 단계 b)의 산화반응을 등량의 3-클로로퍼벤조산, 퍼벤조산 또는 피아세트산을 사용하여 수행하는 방법.
  7. 제6항에 있어서, 단계 b)의 산화반응을 메틸렌클로라이드 또는 클로로포롬중, -5℃ 내지 -50℃에서 수행하는 방법.
  8. 제1항 내지 5항중 어느 하나에 있어서, 단계 b)의 산화반응을 등량의 과산화수소를 사용하여 수행하는 방법.
  9. 제8항에 있어서, 단계 b)의 산화반응을 실온에서 빙초산 중의 30% 과산화수소를 사용하여 수행하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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