KR870007166A - 페닐 나프티리딘의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (9)
- 다음 일반식(Ⅱ)의 알데히드를 레포마쯔키 반응에 이어 탈수화, 워티그 반응에 이어 페환, 페르킨 반응 또는 클라에진 반응에 의해 다음 일반식(Ⅰ)1의 페닐나프티리딘을 제조하는 방법.상기식에서,X,Y 및 Z는 하기 조합으로부터 선택된다 :a) Y=Z=H이고, X는 m-CH3, m,p-Cl, m-SCH3, m,o,p-F, m,p-CN, m-CONH2, m-CH2CN 또는 p-OH,b) Z=H이고, X 및 Y는 특히, 2,5,2,4 또는 2,6 위치에 불소,c) Z=H, X=m-CN 및 Y는 p-Cl 또는 p-F,d) m,p,m 위치에 X=Y=Z=OCH3
- 제1항에 있어서, 페닐나프티리딘이 다음 화합물에서 선택되는 페닐나프티리딘의 제조방법.
- 제1항 및 제2항중 어느 하나에 따른 적어도 하나의 신규 화합물을 생리학적으로 허용가능한 부형제 또는 비히클과 혼합하여 이루어진, 특히 궤양 억제 작용에 사용되는 약물의 제조방법.
- 제1항에 있어서,일반식(Ⅱ)의 알데히드는 일반식(Ⅲ)의 알콜을 이산화망간과 같은 온화한 산화제로 메틸렌 클로라이드 또는 클로로포름과 같은 유기용매중에서 20내지 50℃의 온도에서 산화시켜 얻는 페닐나프티리딘의 제조방법.상기 식에서,X,Y 및 Z는 제1항에서 정의된 바와 같다.
- 제4항에 있어서,일반식(Ⅲ)의 알콜은 일반식(Ⅳ)의 산 또는 이의 에스테르를 수소화 리튬 알미늄과 같은 환원제로 테트라히드로 푸란과 같은 유기용매중에서 환원시켜 수득하고, 페닐헥이 어떤 환원제에 민감한 치환체를 수반하는 경우, 에스테르의 환원에 사용하는 환원제로 이 치환체에 염향을 주지 않는 것을 선택하여 환원시키는 페닐나프티리딘의 제조방법.상기식에서,X,Y 및 Z는 제1항에서 정의된 바와 같고,R3는 수소원자 또는 알킬이다.
- 제1항에 있어서,페르킨 반응은 일반식(Ⅱ)의 알데히드를 다음 구조식의 무수물과 상응하는 산의 나트륨 염존재하에, 용매 존재 또는 부재하에 반응시키는 페닐나프티리딘의 제조방법.
- 제6항에 있어서,반응을 N-메틸피롤리돈과 같은 용매중에서 약 100내지 200℃의 온도에서 수행하는 페닐나프티리딘의 제조방법.
- 제6항 또는 제7항에 있어서,n=1인 프로피온산 무수물 및 나트륨 프로피오네이트를 사용하는 페닐나프티리딘의 제조방법.
- 제1항에 있어서,클라이젠 반응은 일반식(Ⅱ)의 알데히드를 일반식 R-CH2-COOR´의 산 에스테르와 나트륨 또는 칼륨알콜레이트, 수소화 나트륨 또는 나트륨 금속존재하에 반응시키는 페닐나프티리딘의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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