KR850003415A - 그리세올산 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (6)
- 그리세올산 또는 7′-데옥시그리세올산을 임의의 순서로 하나 또는 그 이상의 에스테르화, 완전한 또는 부분적인 아실화, 에스테르 가수분해, 완전한 또는 부분적인 탈아실화, 알킬화, 알랄킬화, 탈아민화, 할로겐화, 6- 또는 8- 위치의 치환, 피라닐화, 실릴화, 술포닐화, 2′- 또는 7′-위치의 치환, 4′,5′-이중결합을 가로질러 카르복실산 또는 할로겐화 수소의 부가, 4′,5′-이중결합을 가로질러 할로겐원자 또는 알콕시기의 부가, 할로겐 유도체의 환원, 4′,7′안하이드로 결합의 형성, 4′,5′-이중결합의 복귀, 아미노기 아지도기의 전환 및 염화 반응시킴을 특징으로 하는 다음 구조식(I)의 그리세올산 유도체 및 제약에 수용할 수 있는 그의 염 및 에스테르로서 7′()-그리세올산 그 자체 및 그의 염을 제외한 화합물의 제조방법.상기 식에서, A는 다음 식의 기를 나타내고;R1, R2, R5및 R6는 같거나 또는 다르고, 각각 수소 또는 할로겐원자, 아지도기 또는 식-OR9, NR10R11또는 -SR9의 기이고; R3는 수소원자, 할로겐원자, 아실옥시기 또는 C1∼C6알콕시기를 나타내고; R4는 수소원자 또는 할로겐원자이거나; 또는 R3및 R4는 서로 결합하도록 탄소원자들 사이에 외부탄소-탄소결합을 나타내거나; 또는 R3및 R2는 서로 결합하도록 탄소원자를 연결하는 산소원자를 나타내고; R7은 임의로 치환된 C1∼C6알킬, C1∼C6알케닐 또는 아랄킬기(상기 식에서 알킬부분은 C1∼C6를 갖는다)를 나타내고, 치환기는 할로겐원자, C1∼C4알콕시기(C1∼C4알콕시)카르보닐기 및 (R7이 치환된 아랄킬인) C1∼C4알킬기; R8은 산소원자, 유황원자 또는 아미노기이고; R9는 수소원자, C1∼C6알킬기, 헤테로고리기(1 내지 3개의 산소, 질소 또는 유황원자를 고리내에 포함하고 비치환되거나 또는 1 내지 3개의 C1∼C4알킬 또는 알콕시 치환기를 갖는 5 또는 6원 고리를 갖는), 트리(C1∼C4알킬)실릴기, 알킬술포닐기, 할로알킬술포닐기, 아릴술포닐기, C1∼C20지방족 아실기 또는 방향족 아실기를 나타내고; R10및 R11은 같거나 또는 다르고, 각각 수소, 히드록시, C1∼C6알킬기, C1∼C6히드록시알킬기, C1∼C6아미노알킬기, 아랄킬기, 아릴기, C1∼C6알콕시기, 아미노기, C1∼C20지방족 아실기 또는 방향족 아실기이거나; 또는 R10및 R11은 질소원자와 함께 서로 연결되고, 임의의 1 내지 3개의 C1∼C4알킬 또는 알콕시 치환기를 갖고, 산소, 질소 및 유황원자로부터 선택된 하나 이상의 다른 헤테로원자를 갖는 임의의 5- 또는 6- 원헤테로고리기를 나타낸다.
- 제1항에 있어서, 사용된 반응 및 시약들은 R1이 수소원자, 할로겐원자, 아지도기 또는 식 -OR9의 기이고; R9가 수소원자 또는 식 -OR9의 상기 기이고; R3및 R4가 함께 상기 외부 결합을 나타내고; R5는 히드록시, 아민, C1∼C6알킬아미노, 아실아민 또는 메르캅토기이고; 및 R6가 수소원자인 구조식(I)의 화합물을 제조하기 위해 선택되고, 수행됨을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 제1항에 있어서, 사용된 반응 및 시약들은 R1이 수소원자, 할로겐원자 또는 식 -OR9의 상기 기이고; R2가 수소원자 또는 식 -OR9의 상기 기이고; R3및 R4가 함께 상기 외부 결합을 나타내고; R5가 아미노기이고; 및 R6가 할로겐원자, 메르캅토기 또는 식-NR10R11의 상기 기인 구조식(I)의 화합물을 제조하기 위해 선택되고, 수행됨을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 사용된 반응 및 시약들은 R1이 히드록시기이고; R4가 할로겐원자이고; R3및 R2가 함께 상기 산소원자를 나타내고; R5가 아미노기이고; 및 R6가 수소원자인 구조식(I)의 화합물을 제조하기 위해 선택되고, 수행됨을 특징으로 하는 방법.
- 제1 내지 4항중 어느 한항에 있어서, 사용된 반응 및 시약들은 R7이 임으로 치환된 알킬기이고; 및 R8이 이이미노기인 구조식(I)의 화합물을 제조하기 위해 선택되고, 수행됨을 특징으로 하는 방법.
- 제1항에 있어서, 사용된 반응 및 시약들은 디벤즈히드릴-트리프로피오닐그리세올레이트; 디소듐-트리벤조일그리세올레이트;-벤조일그리세올산;-벤조일그리세올산;-벤조일그리세올산; 6-데스아미노-6-히드록시그리세올산;-메틸그리세올산; 6-데스아미노-6-메르캅토그리세올산;-트리벤조일그리세올산; 7′-데옥시그리세올산; 6-데스아미노-7′-데옥시-6-히드록시그리세올산; 2′()-클로로-2′-데옥시그리세올산;2′()-브로모-2′-데옥시그리세올산; 2′-데스그리세올산; 비스(1-피발로일옥시에틸)그리세올레이트; 비스(5-메틸-2-옥소-1,3-디옥소렌-4-일메틸)그리세올레이트; 비스(1-피발로일에틸)-6-데스아미노-6-히드록시그리세올레이트; 비스(5-메틸-2-옥소-1,3-디옥소렌-4-일메틸)-6-데스아미노-6-히드록시그리세올레이트; 7′()-그리세올산; 8-메르캅토그리세올산; 8-메톡시그리세올산; 8-브로모그리세올산; 8-아미노그리세올산; 7′()-아세톡시-7′-데옥시그리세올산; 디벤즈히드릴-4′,7′-안하이드로-5′α-브로모-4′α-히드록시그리세올레이트; 및 2′()-아지도-2′-데옥시그리세올산으로 구성되는 기로부터 선택된 구조식(I)의 화합물을 제조하기 위해 선택되고, 수행됨을 특징으로 하는 방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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