KR850003539A - 밀베마이신 5-카르보네이트 유도체의 제조방법 - Google Patents

밀베마이신 5-카르보네이트 유도체의 제조방법 Download PDF

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Abstract

내용 없음

Description

밀베마이신 5-카르보네이트 유도체의 제조방법
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음

Claims (12)

  1. 하기 일반식(Ⅰ)의 화합물을 하기 일반식(Ⅳ)의 화합물과 반응시키고, 나아가 일반식(Ⅲ)의 화합물중 Z가 AY일 경우에는 생성된 생성물을 일반식 R7-H(식중, R7는 하기에 정의하는 바와 같다.)의 화합물과 반응시킴을 특징으로 하는 하기 일반식(Ⅱ)의 화합물의 제조방법.
    (상기 식중, R1은 메틸기, 에틸기 또는 이소프로필기를 나타내고; R3는 수소 또는 할로겐원자, -Q-R4기, -O. CO. R5기 또는 -NH. CO. R6기를 나타내고; Q는 산소 또는 황원자 또는 아미노기를 나타내고; R4는 수소원자, C1~C6알킬기 또는 치환 C1~C6알킬기를 나타내고; R5는 C1~C6알킬기, 치환 C1~C6알킬기,아릴기, 복소환기 또는 임의 보호된 알돈산 또는 우론산 또는 우론산에서 하나의 카르복시기를 제거하여 형성된 기를 나타내고; R6는 C1~C6알킬기 또는 아릴기를 나타내고; Z는 R2또는 AY를 나타내며; Z1는 R2또는 AR7을 나타내며; R2는 임의 보호된 당알코올, 당 또는 알돈산에서 ω-알코올성 히드록시기를 제거하여 형성된 기, 또는 -A-R3기를 나타내고; A는 알킬렌 또는 알킬리덴기를 나타내고; Y는 할로겐원자, 바람직하게는 브롬 또는 요오드원자를 나타내고; R7은 -Q-R4' 또는 -O. CO. R5(식중, Q 및 R5는 상기에서 정의한 바와 같으며, R4'는 C1~C6알킬기 또는 치환 C1~C6알킬기를 나타낸다.)기를 나타내며; X는 할로겐원자, 바람직하게는 염소 또는 브롬원자를 나타내며; 상기 치환 C1~C6알킬기에 있어서의 치환체는 히드록시, C1~C6알콕시, 아릴옥시, 아미노, 아실아미노, C1~C6알킬아미노, 디(C1~C6알킬)아미노, 아릴아미노, 메르캅토,(C1~C6알킬티오 및 아릴티오기 중에서 선택된 하나이상의 기이다.)
  2. 제1항에 있어서, 화합물에서 Z1가 의임의 보호된 당알코올에서 ω-알코올성 히드록시기를 제거하여 형성된 기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  3. 제1항에 있어서, 화합물에서 Z1가 A-R3식중, A는 C1~C2알킬렌기를 나타내고, R3는 할로겐원자, -Q-R4(식중, Q는 산소 또는 황원자를 나타내고, R4는 C1~C3알킬기 또는 치환 C1-C3알킬기를 나타내며, 이때 치환체는 히드록시기, C1~C3알콕시기, 아미노기, 아세틸아미노기 및 모노-또는 디-(C1~C3알킬)아미노기를 나타낸다.)기 또는 -OCOR5(식중, R5는 C1~C3알킬기, 치환 C1~C3알킬기(이때 치환체는 상기 R4에서 정의한 바와 같다.), 산소원자를 함유하는 5- 또는 6-원복소환기 또는 임의 보호된 알돈산에서 카르복시기를 제거하여 형성된 기를 나타낸다)기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  4. 제1 또는 2항에 있어서, 화합물에서 R1이 에틸 또는 이소프로필기를 나타냄을 특징으로 하는 방법.
  5. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-(클로로메톡시카르보닐)밀베마이신 D임을 특징으로 하는 방법.
  6. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-(3,4-디히드로--피란-2-일카르보닐옥시)메톡시카르보닐밀레마이신 D임을 특징으로 하는 방법.
  7. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-(1,2,3,4-디--이소프로필리덴칼락투로닐옥시)메톡시카르보닐밀베마이신 D임을 특징으로 하는 방법.
  8. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-(4-히드록시부티릴옥시메톡시카르보닐)밀베마이신 D임을 특징으로 하는 방법.
  9. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-[2-(-디메틸아미노)에틸티오메톡시카르보닐]밀베마이신 D임을 특징으로 하는 방법.
  10. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-(2,3-디히드록시카르보닐)밀베마이신 A4임을 특징으로 하는 방법.
  11. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-(2,3-디히드록시프로폭시카르보닐)밀베마이신 D임을 특징으로 하는 방법.
  12. 제1항에 있어서, 일반식(Ⅱ)의 화합물이-(2,2-디메틸-1,3-디옥솔란-4-일메톡시카르보닐)밀베마이신 A4임을 특징으로 하는 방법.
    ※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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