KR840006334A - 설파모일 벤조페논 유도체의 제조방법 - Google Patents
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Abstract
내용 없음
Description
본 내용은 요부공개 건이므로 전문내용을 수록하지 않았음
Claims (5)
- 하기 일반식(Ⅱ)의 카복실산 유도체를 일반식(Ⅳ)의 페놀 유도체와 반응시켜 일반식(Ⅴ)의 화합물을 수득하며(Z가 2개의 수소원자를 나타내고, R10이 일반식(Ⅵ)의 라디칼을 나타내는 일반식(Ⅴ)의 화합물의 경우에는 일반식(Ⅰ)의 화합물이 됨) R10이 C1내지 C4의 알킬 또는 그외의 적합한 페놀 보호그룹인 일반식(Ⅴ)의 화합물에서 R10라디칼을 제거하여 R10이 수소이고, R1내지 R3및 Z가 후술하는 바와 같은 일반식(Ⅴ)의 페놀로 전환시키고, 보호되지 않은 설폰아미드 그룹(Z가 2개의 수소원자임)을 함유하는 화합물로부터 Z가 일반식(Ⅲ)의 보호그룹인 일반식(Ⅴ)의 화합물이 수득되거나, Z가 일반식(Ⅲ)의 보호그룹인 일반식(Ⅴ)의 화합물을 보호되지 않은 설폰아미드 그룹(Z가 2개의 수소원자임)을 함유하는 화합물로 전환시킬 수 있으며 일반식(Ⅴ)의 페놀을 일반식(Ⅶ)의 아세트산 유도체로 알킬화하여 R10이 일반식(Ⅳ)의 라디칼이고, R1내지R5, Y 및 Z가 후술하는 바와 같은 일반식(Ⅴ)의 화합물을 수득하고, Z가 일반식(Ⅲ)의 보호그룹인 일반식(Ⅴ)의 화합물인 경우에는 이를 알칼리 또는 산가수분해하여 일반식(Ⅰ)의 화합물로 전환시키고, 임의로는 일반식(Ⅰ)의 화합물을 산 또는 알칼리 가수분해 또는 산촉매적 에스테르화 또는 에스테르 교환 반응시켜 상호 전환시키고, 일반식(Ⅴ)의 화합물을 적절하게는 생리학적으로 무독한 그의 염으로 전환시킴을 특징으로 하여 일반식(Ⅴ)의 화합물을 제조하는 방법.상기식에서 Z는 2개의 수소원자 또는 일반식(Ⅲ)의 보호그룹이며,(이때 R7은 수소 또는 C1내지 C4의 알킬이고, R8및 R9은 C1내지 C4의 알킬임), X는 이탈그룹이고, R1,R2, 및 R3는 같거나 다르며, 수소, 할로겐 C1-C4알킬 또는 C1-C4알콕시인데, 단, R1및 R2가 모두 수소일 수 없으며, R1및 R2가 함께 2내지 5개의 메틸그룹 또는 메틸렌디옥시를 함유 하는 브리지를 나타낼수 있으며, R10은 a) C1내지 C4의 알킬, b) 그외의 적합한 페놀 보호그룹, (c 수소, 또는, d) 일반식(Ⅵ)의 라디칼을 나타내며(이때, R4및 R5는 같거나 다르며, 수소 또는 C1내지 C4의 알킬 또는 3원 내지 7원의 포화 카복 실환의 일부를 이루며, Y는 OR6또는 르위산에 안정한 카복실 보호그룹인데, 이중 R6는 수소, 하이드록실 또는 C1내지 C3의 알콕시에 의해 임의 치환될 수 있는 C1내지 C4의 알킬, 또는 C6내지 C9의 아르알킬임) W는 친핵 그룹이다.
- 제1항에 있어서, Z가 2개의 수소원자이고, R1, R6및 R3가 수소, 할로겐 및 또는 메틸이며, R10이(여기서 R4및 R5는 수소 및 또는 메틸)이고, R6이 수소, C1내지 C4의 알킬 또는 벤질인 일반식(Ⅴ)의 화합물의 제조방법.
- 제1항에 있어서 Z가 2개의 수소원자이고, R1, R2및 R3가 염소, 메틸 및 또는 수소이며, R10이(여기서 R4및 R5는 수소이고, R6는 수소 또는 C1내지 C4의 알킬)인 일반식(Ⅴ) 화합물의 제조방법.
- 제1항에 있어서 Z가 2개의 수소원자이고, R10이(여기서, R4내지 R3가 수소)이며 R1및 R2가 염소 또는 메틸이고, R3가 수소인 일반식(Ⅴ) 화합물의 제조방법.
- 제1항에 있어서, Z가 2개의 수소원자이고, R1, R2및 R3가 제1항에서 정의한 바와 같으며, R10이 수소인 일반식(Ⅴ) 화합물의 제조방법.※ 참고사항 : 최초출원 내용에 의하여 공개하는 것임.
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