KR20030005381A - 피지 분비 억제용 피부 외용약 - Google Patents

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Abstract

메탈로프로테아제 억제물질을 함유하는 피지 분비 억제용 피부 외용제.

Description

피지 분비 억제용 피부 외용약{External skin preparations for suppressing sebum secretion}
종래부터 여드름이나 피부의 끈적거림 등의 예방·개선을 위해 요구되고 있는 약효로 피지 분비 억제작용을 들 수 있다. 종래의 피지 억제제로는 식물의 추출물, 비타민, 여성 호르몬 등이 보고되어 있지만, 여성 호르몬이나 일부의 비타민 유도체를 제외하고 이들은 작용이 약하고 반드시 만족할 수 있는 것은 아니다. 또한 피지 분비는 남성 호르몬에 의해 지배되므로 이의 길항작용을 나타내는 난포 호르몬, 구체적으로는 에스트라디올, 에스트론 등의 여성 호르몬을 피지 억제제로서 배합하는 경우도 있지만[참조: 신화장품학, p167, 난잔도(1993)], 부작용이 염려되므로 배합에는 큰 제한을 수반하고 현실적인 사용에 있어서는 만족할 수 있는 상황이 아니라고 할 수 있다.
피지 억제제의 기작으로서는 피지선 세포의 증식을 억제하는 작용과 피지선 세포의 지질 합성을 억제하는 작용의 2가지로 생각되지만, 특히 전자에는 강력한 효과를 나타내는 상기 여성 호르몬류가 포함되므로 부작용이 수반되지 않는(호르몬 형태의 작용이 없다) 동일한 작용을 나타내는 피지 억제제가 요구되고 있다. 그러나 이와 같은 물질은 지금까지 밝혀지지 않고 있다.
발명의 개시
본 발명자들은 피지선 세포의 증식과 피지 분비에 관계하는 기작을 상세히 조사한 결과, 과잉으로 피지를 분비하도록 하는 피지선 세포에서 매트릭스 메탈로프로테아제가 항진되고 있는 것과 구체적으로는 매트릭스 메탈로프로테아제에 속하는 젤라티나제가 높아지고 있는 것을 밝혀냈다. 이들 효소를 억제하는 물질을 외용 도포한 경우, 효소 활성의 저하와 동시에 피지선 세포의 증식억제, 및 목적하는 피지 분비를 억제하는 효과를 발휘하는 것을 발견하고, 이에 근거하여 본 발명을 완성하였다. 구체적인 실험 데이터를 하기의 실험 실시예 1에 기재한다.
즉, 본 발명은 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제를 유효성분으로서 함유하는 피지 분비 억제용 피부 외용제에 관한 것이다.
또한, 본 발명은 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질을 피부에 적용하는 것을 포함하여 이루어지는 피지 분비 억제방법에 관한 것이다.
본 발명은 피지 분비 억제용 피부 외용제에 관한 것이다. 보다 상세하게는, 특히 매트릭스 메탈로프로테아제의 활성에 대하여 우수한 길항작용를 갖는 물질을 유효성분으로 하여 이루어진 피지 분비 억제제에 관한 것이다.
도 1에 있어서, A는 사람 앞이마 부분 피지선 부분의 젤라티나제의 원위치 자이모그래피(zymography)에 의한 관찰결과를 나타낸다. 도면에서 파선은 지선(脂腺)부의 윤곽을 나타내고, 화살표의 백색부는 젤라틴 분해 활성을 나타낸다.
B는 사람 두피부 피지선 부분의 젤라티나제의 원위치 자이모그래피에 의한 관찰결과를 나타낸다. 도면에서 파선은 지선부의 윤곽을 나타내고, 화살표의 백색부는 젤라틴 분해 활성을 나타낸다.
도 2에 있어서, A는 UVB 미조사 마우스 피부의 헤마톡시린-에오신 염색상을 나타낸다.
B는 10주간 UVB를 반복 조사한 마우스 피부의 헤마톡시린-에오신 염색상을 나타낸다.
도 3에 있어서, A는 UVB 미조사 피부의 피지선 부분의 젤라티나제의 거동을 원위치 자이모그래피에 의해 관찰한 결과를 나타낸다. 화살 표시는 피지선 부분을 나타낸다.
B는 UVB를 10주간 조사한 피부의 피지선 부분의 젤라티나제의 거동을 원위치 자이모그래피에 의해 관찰한 결과를 나타낸다. 화살 표시는 피지선 부분을 나타낸다.
C는 UVB 1O주간 조사 + EDTA(100mM) 처리 피부의 피지선 부분의 젤라티나제의 거동을 원위치 자이모그래피에 의해 관찰한 결과를 나타낸다. 화살표는 피지선 부분을 나타낸다.
도 4에 있어서, A는 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질인 활성 성분 A를경피투여한 피부의 피지선 부분을 원위치 자이모그래피에 의해 관찰한 결과이고, 파선은 표피부 및 피지선 기관부의 결과를 나타낸다.
B는 용매만을 도포한 피부의 원위치 자이모그래피의 결과를 나타내고, 파선은 표피부 및 피지선 기관부의 결과를 나타낸다.
발명의 실시 형태
본 발명에서는 피지 억제제의 유효성분으로서 매트릭스 메탈로프로테아제를 억제하는 물질이면 무엇이든지 양호하지만, 예를 들면, 하이드록삼산 유도체에 속하는 N-하이드록시-2(R)-[[4-메톡시페닐)설포닐](3-피콜릴]-3-메틸부탄아미드(활성 성분 A라고 칭한다) 또는 이의 염, 예를 들면, 염산염을 들 수 있다. 또한, 활성 성분 A의 염산염의 구조는 하기 화학식으로 나타낸다.
매트릭스 메탈로프로테아제를 억제하는 물질로서는 추가로 테트라사이클린골격을 갖는 독시사이클린, 천연물에서는 우수한 젤라티나제 억제작용이 밝혀진 쿠르쿠민 및 이를 함유하는 식물 추출물(욱근 추출물), 또한 MMPs 억제작용이 확인된 하기와 같은 식물 추출물을 들 수 있다.
백리향(Thymus serpyllum L.), 쥐오줌풀[Valeriana fauriei Briquet 또는 기타 근연식물(Valerianaceae)], 송양나무[Diospyros kaki Thunberg(Ebenaceae)], 자운영[Astragalus sinicus Linne(Leguminosae)], 참산사 나무[Crataegus cuneata Siebold et Zuccarini(Rosaceae)], 모란[Paeonia suffruticosa Andrews(Poeonia montan Sims)(Paeoniaceae)], 차 나무(Thea sinensis Linne var. assamica Pierre(Theaceae)], 유칼리[Eucalyptus globulus Labillardiere 또는 이의 근연식물(Myrtaceae)], 토르멘틸라[Potentilla tormentilla Schrk(Rosaceae)], 피나무[Tilia cordata Mil1., Tilia platyphyllus Scop., Tilia europaea Linne(Tiliaceae)], 자작나무[Betulaalba Linne(Betulaceae)], 꽃박하(0riganum majorana L.), 꼭두서니[Uncaria gambir Roxburgh(Rubiaceae)], 호두 껍질[Juglans regia Linne var. sinensis De Candolle 또는 이의 근연식물(Juglandaceae)], 고삼[Sophora flavescens Aiton(Leguminosae)], 오이풀[Sanguisorba officinalis Linne(Rosaceae)], 물레나물[Hypericum perforatum Linne 또는 Hypericum erectum Thunberg(Guttiferae)], 차[Thea sinensis Linne(Theaceae)], 심플로코스 라세모사(Symplocos racemosa), Cyperus rotundus(향부자), 사이퍼러스 스카리오서스(Cyperus scariosus), 가울테리아 프라그란티시마(Gaultheria fragrantissima), 아카시아 포르넨시아(Acacia fornensia), Terminalia chebula(밀로바란 나무),Ficus bengalensis[벤갈 보리수(반야수)], Cassiafistula Linn(남쥐엄나무), Lyonia ovalifolia(열목), Calophyllum inophyllum[조엽목(야라보, 옥나)], Ficus religiosa(천축 보리수)], 아보가드(Persea americana Mill), 망고스탄(Garcinia mangostan), 야자(Cocos nucifera L), Blumea balsamifera (L) DC., Woodfordia floribunda Salisb., 계수나무(Cinnamomum cassin).
하기, 본 발명의 구성에 관해서 상세히 기재한다.
본 발명에 사용되는 매트릭스 메탈로프로테아제 길항물질 함유의 피부 외용제가 피부의 피지 분비 억제를 나타내는 것을 이번에 본 발명자들이 처음으로 밝혀낸 것이다.
본 발명에 있어서, 매트릭스 메탈로프로테아제로서는 젤라티나제 등을 들 수 있다. 따라서, 본 발명에서의 메탈로프로테아제 억제제는 예를 들면, 상기 매트릭스 메탈로프로테아제를 억제하는 물질이다.
본 발명의 매트릭스 메탈로프로테아제 길항물질 배합 외용제는 피지 분비 억제용 화장품으로서 사용하는 것이 적절하고, 그 경우의 매트릭스 메탈로프로테아제 길항물질의 배합량은 외용제 전량중, 건조물로서 0.0001 내지 20.0중량%, 바람직하게는 0.0001 내지 10.0중량%이다. 0.0001중량% 미만인 경우 본 발명에서 말하는 효과가 충분하게 발휘되지 않으며 20.0중량% 초과인 경우 제제화가 곤란하므로 바람직하지 않다. 또한, 10.0중량% 이상 배합해도 별로 큰 효과의 향상은 볼 수 없다.
또한, 본 발명의 매트릭스 메탈로프로테아제 길항물질 배합 외용제에는 상기필수성분 이외에 통상적인 화장품이나 의약품 등의 피부 외용제에 사용되는 성분, 예를 들면, 미백제, 보습제, 산화방지제, 오일성 성분, 자외선흡수제, 계면활성제, 증점제, 알콜류, 분말 성분, 색소제, 수성 성분, 물, 각종 피부 영양제 등을 필요에 따라 적절하게 배합할 수 있다.
기타, 에데트산2나트륨, 에데트산3나트륨, 시트르산나트륨, 폴리인산나트륨, 메타인산나트륨, 글루콘산 등의 금속 봉쇄제, 카페인, 탄닌, 베라파밀, 트라넥삼산 및 이의 유도체, 감초 추출물, 대합 조가비 라이신, 모과나무 과실의 열수 추출물, 각종 생약, 아세트산토코페롤, 글리시레트산 및 이의 유도체 또는 이의 염 등의 약제, 비타민 C, 아스코르브산인산마그네슘, 아스코르브산글루코시드, 알부민, 코지산 등의 기타 미백제, 글루코스, 프룩토스, 만노스, 자당, 트레할로스 등의 당류, 레티노산, 레티놀, 아세트산레티놀, 팔미트산레티놀 등의 비타민 A류 등도 적절하게 배합할 수 있다.
본 발명의 매트릭스 메탈로프로테아제 길항물질 함유 피부 외용제는 예를 들면, 연고, 크림, 유액, 로숀, 팩, 목욕 용제 등의 종래 피부 외용제에 사용하는 것이면 어떤 것도 양호하며 제형은 특별히 상관 없다.
하기 실시예에 따라 본 발명을 보다 상세하게 설명한다. 또한, 본 발명은 이로 인해 한정되는 것이 아니다. 배합량은 중량%이다.
하기에 각종 제형의 본 발명에 따른 활성 성분 A의 처방의 예를 실시예로서설명한다.
실시예 1.크림
(처방)
스테아르산 5.0중량%
스테아릴알콜 4.0
이소프로필미리스테이트 18.0
글리세린모노스테아르산 에스테르 3.0
프로필렌글리콜 10.0
활성 성분 A의 염산염 1.O
수산화칼륨 0.2
아황산수소나트륨 0.01
방부제 적량
향료 적량
이온교환수 나머지
(제법)
이온교환수에 프로필렌글리콜 및 활성 성분 A 및 수산화칼륨을 가하여 용해하고 가열하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하고 가열 융해하여 70℃로 유지한다(오일상). 수상에 오일상을 서서히 가하고 전부 다 가하고나서 잠시 당해 온도로 유지하여 반응을 일으킨다. 이어서 호모 믹서로 균일하게 유화하고잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 2.크림
(처방)
스테아르산 2.0중량%
스테아릴알콜 7.0
수소 첨가 라놀린 2.0
스쿠알란 5.0
2-옥틸도데실알콜 6.0
폴리옥시에틸렌(25몰)세틸알콜에테르 3.0
글리세린모노스테아르산 에스테르 2.0
프로필렌글리콜 5.0
토르멘틸라의 추출물(건조 중량) 0.05
아황산수소나트륨 0.03
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온교환수 나머지
(제법)
이온교환수에 프로필렌글리콜을 가하고 가열하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하고 가열 융해하여 70℃로 유지한다(오일상). 수상에 오일상을가하여 예비유화를 실시하고 호모 믹서로 균일하게 유화한 후, 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 3.크림
(처방)
고형 파라핀 5.0중량%
밀납 10.0
와셀린 15.0
유동 파라핀 41.0
글리세린모노스테아르산 에스테르 2.0
폴리옥시에틸렌(20몰)소르비탄모노라우르산 에스테르 2.0
비누 분말 0.l
붕사 0.2
쿠르쿠민 추출액(건조 중량) 0.01
아황산수소나트륨 0.03
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온교환수 나머지
(제법)
이온교환수에 비누 분말 및 붕사를 가하고 가열 용해하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하고 가열 융해하여 70℃로 유지한다(오일상). 수상에 오일상을 뒤섞으면서 서서히 가하여 반응을 실시한다. 반응 종료후, 호모 믹서로 균일하게 유화하고 유화후 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 4.유액
(처방)
스테아르산 2.5중량%
세틸알콜 1.5
와셀린 5.0
유동 파라핀 10.0
폴리옥시에틸렌(10몰)모노올레산 에스테르 2.0
폴리에틸렌글리콜1500 3.0
트리에탄올아민 1.0
카복시비닐 중합체 0.05
(상품명: 카보폴941, B.F. Goodrich Chemical company)
아보가드 추출액(건조 중량) 0.01
아황산수소나트륨 0.01
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온교환수 나머지
(제법)
소량의 이온교환수에 카복시비닐 중합체를 용해한다(A상). 나머지 이온교환수에 폴리에틸렌글리콜1500 및 트리에탄올아민을 가하고 가열 용해하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하고 가열 융해하여 70℃로 유지한다(오일상). 수상에 오일상을 가하여 예비유화를 실시하고 A상을 가하여 호모 믹서로 균일 유화하며 유화후에 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 5.유액
(처방)
마이크로크리스탈린 왁스 1.0중량%
밀납 2.0
라놀린 20.0
유동 파라핀 10.0
스쿠알란 5.0
소르비탄세스퀴올레산 에스테르 4.0
폴리옥시에틸렌(20몰)소르비탄모노올레산 에스테르 1.0
프로필렌글리콜 7.0
아보가드 추출액(건조 중량) 10.0
아황산수소나트륨 0.01
에틸파라벤 0.3
향료 적량
이온교환수 나머지
(제법)
이온교환수에 프로필렌글리콜을 가하고 가열하여 70℃로 유지한다(수상). 다른 성분을 혼합하고 가열 융해하여 70℃로 유지한다(오일상). 오일상을 뒤섞으면서 여기에 수상을 서서히 가하고 호모 믹서로 균일하게 유화한다. 유화후 잘 뒤섞으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 6.젤리
(처방)
95% 에틸알콜 10.0중량%
디프로필렌글리콜 15.0
폴리옥시에틸렌(50몰)올레일알콜에테르 2.0
카복시비닐 중합체 1.0
(상품명: 카보폴940, B.F. Goodrich Chemical company)
수산화나트륨 0.15
L-알기닌 0.1
망고스탄 추출액(건조 중량) 7.0
2-하이드록시-4-메톡시벤조페논설폰나트륨 0.05
에틸렌디아민테트라아세테이트·3나트륨·2수화물 0.05
메틸파라벤 0.2
향료 적량
이온교환수 나머지
(제법)
이온교환수에 카보폴940을 균일하게 용해하는 한편, 활성 성분 A의 염산염 및 폴리옥시에틸렌(50몰)올레일알콜에테르를 용해하고 수상에 첨가한다. 이어서, 기타 성분을 가한 후, 수산화나트륨 및 L-알기닌으로 중화시켜 증점한다.
실시예 7.미용액
(처방)
(A상)
에틸알콜(95%) 10.0중량%
폴리옥시에틸렌(20몰)옥틸도데칸올 1.0
판토테닐에틸에테르 O.1
야자 추출액(건조 중량) 1.5
메틸파라벤 0.15
(B상)
수산화칼륨 0.1
(C상)
글리세린 5.0
디프로필렌글리콜 10.0
아황산수소나트륨 0.03
카복시비닐 중합체 0.2
(상품명: 카보폴940, B.F. Goodrich Chemical company)
정제수 나머지
(제법)
A상 및 C상을 각각 따로따로 균일하게 용해하고 C상에 A상을 가하여 가용화한다. 이어서 B상을 가한 후에 충전을 실시한다.
실시예 8.
(처방)
(A상)
디프로필렌글리콜 5.0중량%
폴리옥시에틸렌(60몰)경화 피마자유 5.0
(B상)
블루메아·발사미페라 추출물 0.01
(건조 중량)
올리브유 5.0
아세트산토코페롤 0.2
에틸파라벤 0.2
향료 0.2
(C상)
아황산수소나트륨 0.03
폴리비닐알콜 13.0
(시트르화도90, 중합도2,000)
에탄올 7.0
정제수 나머지
(제법)
A상, B상 및 C상을 각각 따로따로 균일하게 용해하고 A상에 B상을 가하여 가용화한다. 이어서 이것을 C상에 가한 후에 충전을 실시한다.
실시예 9.고형 파운데이션
(처방)
활석 43.1중량%
고령토 15.0
세리사이트 10.0
아연화 7.0
이산화티탄 3.8
황색 산화철 2.9
흑색 산화철 0.2
스쿠알란 8.0
이소스테아르산 4.0
모노올레산POE소르비탄 3.0
옥탄산이소세틸 2.0
계수나무 추출물(건조 중량) 1.0
방부제 적량
향료 적량
(제법)
활석 내지 흑색 산화철의 분말 성분을 배합기로 충분하게 혼합하며 여기에 스쿠알란 내지 옥탄산이소세틸의 오일성 성분, 활성 성분 A의 염산염, 방부제 및 향료를 가하여 잘 혼련한 후, 용기에 충전, 성형한다.
실시예 10.유화형 파운데이션(크림 타입)
(처방)
(분체부)
이산화티탄 10.3중량%
세리사이트 5.4
고령토 3.0
황색 산화철 0.8
벤갈라 0.3
흑색 산화철 0.2
(오일상)
데카메틸사이클로펜타실록산 11.5
유동 파라핀 4.5
폴리옥시에틸렌변성디메틸폴리실록산 4.0
(수상)
정제수 50.0
1,3-부틸렌글리콜 4.5
토르멘틸라추출물(건조 중량) 1.5
소르비탄세스퀴올레산 에스테르 3.0
방부제 적량
향료 적량
(제법)
수상을 가열 교반한 후, 충분하게 혼합 분쇄한 분체부를 첨가하여 호모 믹서 처리한다. 다시 가열 혼합한 오일상을 가하여 호모 믹서 처리한 후, 교반하면서 향료를 첨가하여 실온까지 냉각한다.
실험 실시예 1.피지선의 젤라티나제 활성 검출
(1) 사람 피지선 부분의 젤라티나제 활성 검출
후지 사진제 FIZ-GN 필름을 사용하는 원위치 자이모그래피법에 의해 피지선부분의 젤라틴 분해 활성을 검출했다[참고문헌: S. Inomata et al., J. Invest. Dermatol., 114(4), 822(2000); H. Nakamura et al., Cancer Res., 59, 467(1999)]. 젤라틴을 폰소 용액으로 염색함으로써 젤라틴 소화부(젤라티나제 활성 존재부)를 백색화하여 검출한다. 도 1A는 정상 피부 앞이마 부분, 도 1B는 두피부에 존재하는 각 피지선 조직의 원위치 자이모그래피 결과를 나타냈다. 두피 피지선의 젤라티나제 활성은 거의 검출되지 않지만, 피지선이 대단히 발달한 앞이마 부분에서는 젤라티나제 활성이 높아지고 있는 것을 알 수 있다.
(2) 생체내 피부 피지선 부분의 발달 및 젤라티나제 활성의 거동
무모 마우스에게 홍반 형성 이하의 UVB(50mJ/cm2내지 200mJ/cm2; 조사 개시시 5OmJ/cm2, 조사 회수에 따라 조사량을 단계적으로 증가)를 반복하여 조사하는 경우, 피지선이 발달하고 피지량도 증가하는 것이 공지되어 있다[참고문헌: R. H. Lesnik et al., Arch Dermatol., 284, 106(1992)]. 도 2A 및 도 2B는 UVB 미조사 및 조사 피부조직의 H&E 염색상을 나타낸다. UVB 조사에 의해 표피가 비후(肥厚)되는 동시에 피지선의 발달이 관찰된다.
또한, 도 3A, 도 3B 및 도 3C에서는 원위치 자이모그래피법에 의한 피지선 부분 주변의 젤라티나제 활성을 조사한 것이다. UVB 미조사 피부 표피부에는 젤라티나제 활성이 확인되지 않으며 피지선 부분에만 근소하게 활성이 검출된다(도 3A). 이에 대하여 UVB 조사로 발달한 표피부·피지선 부분에는 대단히 강한 젤라틴 분해 활성이 출현한다(도 3B)[참고문헌: S. Inomata et al., Jpn. J.Dermatol., 111(3), 532(2000)]. 또한, 원위치 자이모그래피에서 검출되는 젤라틴 분해 활성에 젤라티나제(MMPs) 이외의 다른 프로테아제 관여의 가능성도 있지만, 도 3C에 나타나는 바와 같이 시험관내 원위치 자이모그래피 반응과정에서 MMPa 억제제(EDTA) 첨가에 의해 표피부·피지선 부분 젤라틴 분해가 억제된다고 하는 점으로부터 MMPs에 속하는 젤라티나제인 것은 명백하다[참고문헌: S. Inomata et al., Jpn. J. Dermatol., 111(3), 532(2000)].
(3) MMPs 억제제 경피 도포가 피지선에 주는 영향
MMPs 억제물질 경피 도포가 피지선의 발달 및 피지선에 존재하는 젤라티나제 활성에 미치는 영향을 활성물질 A를 예로 나타낸다. (도 4A 및 도 4B). UVB 자극에 의해 발달하는 피지선 부분에 대해 MMPs 억제물질 도포에 의해 이의 발달이 억제되고 젤라티나제 활성도 억제되는 것을 알 수 있다.
실험 실시예2.각종 MMPs 억제제의 피지 분비 억제효과 실험
(1) 실험조건
자외선은 피부의 피지선 세포를 활성화하여 피지 분비량을 높이는 것이 일반적으로 공지되어 있으며 헤어리스 마우스를 사용하는 모델이 보고되어 있다[참고문헌: R. H. Lesnik et al., Arch Dermatol., 284, 106(1992)]. 실험에서는 Bissett 등[참고문헌: Phytochem. Phytobiol., 46, 3, 367(1987)]의 광노화 피부 제작수법을 응용하고 UVB 조사량을 홍반 형성 이하로 조절하면서 주 3회 약 5 내지 8주간 반복하여 무모 마우스 등 부분에 조사함으로써 피지선 세포의 활성화 및 피지량의항진을 유발시켰다.
이러한 자외선 조사과정에서 1%의 피시험 물질을 각 자외선 조사 직후에 100μl 주 3회 도포한다. 대조군으로서 피시험 물질의 용매를 동일한 프로토콜로 도포한 그룹을 설정하고 양자의 피지량을 비교함으로써 피지 억제효과를 평가했다. 피지량의 측정은 sebumeter(COURAGE KHAZAKA사)를 사용하여 실시했다. 측정치로부터 하기 기준으로 피지 억제율(%)을 산출하여 나타냈다.
표 1로부터 명백한 바와 같이 매트릭스 메탈로프로테아제 억제제에서는 우수한 피지 분비 억제효과가 확인되고, 이것은 외용제에 매트릭스 메탈로프로테아제 제제를 피지 분비 억제제의 유효성분으로서 배합하는 것이 대단히 유용한 처방인 것을 나타내고 있다.
피지 분비 억제효과
피시험 물질 피지분비율(%)
활성성분 A의 염산염 79
토르멘틸라(Potenilla tormentilla S.) 추출물 99
쿠르쿠민 77
아보가드(Persea americana Mill.) 추출물 70
망고스탄(Garcinia mangostana L) 추출물 73
야자(Cocos nucifera L.) 추출물 100
블루메아·발사미페라[Blumea balsamifera(L) DC.] 추출물 80
우드포르디아 플로리반다 살리스브(Woodfordia floribunda Salisb) 추출물 51
계수나무(Cinnamomum cassia Bl.) 추출물 93
<양성 조절>에스트라디올 0.6㎎/㎏ 경구 투여 65
상기 설명한 바와 같이, 본 발명의 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질 배합 피부 외용제는 피지 분비 억제작용을 발휘하여 여드름이나 피부의 끈적거림 등의 예방·개선, 각전(角栓) 억제, 모공 축소 등에 효과적으로 작용하는 것이다.

Claims (9)

  1. 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질을 유효성분으로서 함유하는 피지 분비 억제용 피부 외용제.
  2. 제1항에 있어서, 매트릭스 메탈로프로테아제가 젤라티나제 그룹에 속하는 프로테아제인 피지 분비 억제용 피부 외용제.
  3. 제1항에 있어서, 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질이 하기 화학식:
    의 활성물질 A, 토르멘틸라(Potenilla tormentilla S.)의 추출물, 쿠르쿠민, 아보가드(Persea americana Mill.)의 추출물, 망고스탄(Garcinia mangostana L) 추출물, 야자(Cocos nucifera L.)의 추출물, 블루메아·발사미페라[Blumeabalsamifera(L) DC.]의 추출물, 또는 계수나무(Cinnamomum cassia Bl.)의 추출물인 피지 분비 억제용 피부 외용제.
  4. 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질을 피부에 투여하는 것을 포함하는 피지 분비 억제방법.
  5. 제4항에 있어서, 매트릭스 메탈로프로테아제가 젤라티나제 그룹에 속하는 프로테아제인 피지 분비 억제방법.
  6. 제4항에 있어서, 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질이 하기 화학식:
    의 활성물질 A, 토르멘틸라(Potenilla tormentilla S.)의 추출물, 쿠르쿠민, 아보가드(Persea americana Mill.)의 추출물, 망고스탄(Garcinia mangostanaL) 추출물, 야자(Cocos nucifera L.)의 추출물, 블루메아·발사미페라[Blumea balsamifera(L) DC.]의 추출물, 또는 계수나무(Cinnamomum cassia Bl.)의 추출물인 피지 분비 억제방법.
  7. 피지 분비 억제용 피부 외용제의 제조를 위한 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질의 용도.
  8. 제7항에 있어서, 매트릭스 메탈로프로테아제가 젤라티나제 그룹에 속하는 프로테아제인 용도.
  9. 제7항에 있어서, 매트릭스 메탈로프로테아제 억제물질이 하기 화학식:
    의 활성물질 A, 토르멘틸라(Potenilla tormentilla S.)의 추출물, 쿠르쿠민, 아보가드(Persea americana Mill.)의 추출물, 망고스탄(Garcinia mangostana L) 추출물, 야자(Cocos nucifera L.)의 추출물, 블루메아·발사미페라[Blumea balsamifera(L) DC.]의 추출물, 또는 계수나무(Cinnamomum cassia Bl.)의 추출물의 용도.
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