KR100346856B1 - 피부외용제 - Google Patents

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미노루 후쿠다
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Abstract

본 발명은 하기 구조식(1)으로 나타낸 에스신올 및 그 염에서 선택된 1종류 또는 2종류이상으로 이루어진 피부외용제에 관한 것으로서,
본 발명의 특징적인 에스신올의 작용에 의해 미백작용이 우수하고 안전성이 높아지는 것을 특징으로 한다.

Description

피부외용제{EXTERNAL PREPARATION FOR SKIN}
기술분야
본 발명은 피부외용제 특히 미백작용에 우수하고, 사용성·안전성 모두 양호한 피부외용제에 관한 것이다.
배경기술
눈꼬리의 주름과 기미,주근깨 등의 색소침착으로 대표되는 피부의 노화현상은 다른 조직과 장기에 비교하여 빠르게 나타나고, 20대 중반부터 관찰되는 경우가 많다. 이것은 피부가 생체의 최외층에 있고, 자외선, 산소, 화학물질 등의 외적자극(스트레스)을 받기 쉽기 때문이라고 생각된다. 이와 같은 자외선, 스트레스에 의한 기미, 주근깨 등 멜라닌색소의 피부침착은 멜라닌생성세포인 색소세포의 증식과 색소세포내에서의 멜라닌생성기능이 항진하여 발생한다. 최근의 연구에서는 자외선과 스트레스에 의해서 피부내에 이와 같이 색소세포를 활성화하는 인자가 증가하여 기미, 주근깨 등이 발생하는 것이 명확해지고 있다.
종래의 이와 같은 피부장해의 방지 및 미백의 목적으로, 아스코르빈산 및 그 유도체가 널리 사용되고 있다. 그러나 종래 사용되고 있는 아스코르빈산 내지 그 유도체로는 색소침착의 저해효과를 충분히 발휘하는 것이 곤란하였다.
한편, 에스신올은 밤나무 종자의 엑기스중의 에스신(복수의 사포닌의 혼합물)을, 알칼리분해하여 아실기를 제거한 트리테르페노이드계 사포닌이고, 밤나무종자의 엑기스 중 및 에스신에는 존재하지 않은 것이다.
밤나무 종자의 엑기스는 항염증작용을 갖기 때문에 피부의 달아오름을 방지할 목적으로 화장료에 배합하는 것으로 알려져 있다(일본국특개평 53-9328호 공보, 일본국특개소 62-81306호 공보, 일본국특개평 2-117619호 공보). 또한 에스신은 밤나무 종자의 엑기스중의 유효성분으로서 항염증작용을 갖는 것이 명확해지고 있다(응용약리 9:883,1975).
또한 본 출원인은 에스신에 항색소침착작용, 즉 미백작용이 있는 것을 명확히했다(일본국특원평 5-246161호). 그러나 에스신올에 미백작용이 있는 것은 아직 전혀 알려져 있지 않다.
발명의 개시
본 발명은 상기 종래기술의 과제를 감안한 것이고, 그 목적은 색소침착을 직접적이고 또한 효율적으로 억제할 수 있는 미백작용이 우수하고, 실용성·안전정 모두가 양호한 피부외용제를 제공하는 것이다.
상기 목적을 달성하기 위하여 본 발명자들이 예의검토한 결과, 에스신올 및 그 염이 우수한 미백작용을 갖고, 사용성,·안전성면에서도 우수하다는 것을 발견하여, 본 발명을 완성했다.
즉 본 발명은 에스신올 및 그 염에서 선택된 1종류 또는 2종류이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 피부외용제이다.
이하 본 발명의 구성에 대해서 상술한다.
본 발명의 에스신올 및 그 염은 피부에서의 색소세포 활성화인자의 생성과그 작용을 억제하는 작용이 있고, 그 결과 색소세포의 멜라닌생성 및 색소세포의 이상한 증식을 억제한다.
본 발명의 피부외용제의 유효성분인 에스신올 및 그 염은 다음의 구조식(1)으로 나타내는 화합물(에스신올) 및 그 염이고, 에스신올보다도 세포독성이 현저히 낮아지는 것이 알려져 있다(Folia Histchemica et Cytchemica 16:69,1978).
(식중 R1은 수소원자 또는 수산기, R2는 피라노스 잔기를 나타낸다)
그러나 그 미백작용은 아직 전혀 알려져 있지 않다.
또한 에스신올 및 그 염으로 이루어진 피부외용제도 전혀 알려져 있지 않다.
이와 같은 에스신올 및 그 염은, 밤나무 종자 등의 식물에서의 추출물 또는 에스신을 알칼리분해하여 얻을 수 있다. 예를 들면 에스신을 나트륨메릴레이트/메탄올 용액에 녹여, 가열환류하고 실온으로 되돌린다. 강산성 수지에서 중화후, 여과하여 수지를 빼내어 농축한다. 이것을 와코겔C2OO컬럼 등의 겔크로마토그래피에서 전개시켜 정제한다. 또는 가열환류후에 재결정한다. 이와 같이 얻어진 에스신올은 상기 구조식(1)의 화합물의 1종류 또는 2종류 이상을 포함한다.
상기 구조식(1)의 에스신올로서는 R1이 수산기, R2가 β-D-글루코피라노스; R1이 수산기, R2가 β-D-크실로피라노스; R1이 수소원자, R2가 β-D-갈락토피라노스가 확인되고 있다(M.YOSHIKAWA et.al.Chem.Pharm.Bull. 42(6) 1357-1359(1994))
에스신올염으로서는 나트륨염, 칼륨염 등의 알칼리 금속염, 염기성 아미노산 또는 알칸올아민 등 및 그의 에스테르 등이 있고, 구체적으로는 에스신올나트륨염, 에스신올칼륨염, 에스신올암모늄염 등이 예시된다.
에스신올 및 그 염의 배합량은 그 사용형태, 사용목적, 사용방법, 劑型(제조형태) 등에 따라서 적절하게 선택할 수 있지만 통상은 조성물 전량에 대하여 0.OO1~20.0중량%, 바람직하게는 0.01~5.0중량%이다. 또한 피부화장료중에 배합하는 경우에는 조성물 전량에 대해서 0.1중량%이상을 사용하는 것이 바람직하다.
에스신올 및 그 염은, 트라넥삼산 및/또는 알부틴과 병용하는 것에 의해서 미백작용이 더욱 증가된다. 여기에서 사용되는 트라넥삼산 및 알부틴의 미백작용은 공지 (일본국특개소 62-249134호 공보, 일본국특공평 4-15764호 공보)이다. 그 경우의 트라넥삼산 및/또는 알부틴의 배합량은 적절하게 선택할 수 있지만 통상은 조성물 전량에 대해서 0.O01~20.0중량%, 바람직하게는 0.01~7.0중량%이다. 이들은 1종류 또는 2종류이상 조합시켜 사용할 수 있다. 또한 본 발명의 피부외용제의 유효성분인 에스신올 및 그 염은 국소적 또는 전신적으로 악영향을 미치지 않는다.
또한 본 발명의 피부외용제는 상기 필요한 성분 이외에, 다당류,콜레스테롤류, 플라센타엑기스, 감초 등의 식물추출물, 글리틸리리틴산 및 그 유도체, 글리시레틴산 및 그 유도체, 토코페롤 및 그 유도체, 아스코르빈산 및 그 유도체, 코우지산 및 그 유도체, 하이드로퀴논류, 플라보노이드, 레티놀, 히노키친올, 인도메타신, 부틸히드록시톨루엔 등의 항산화제, 자외선흡수제등과 함께 사용하여도 좋다.
본 발명의 피부외용제에는 사용법에 따라서 유액, 로션, 크림, 젤리, 팩, 분말제, 연고 등의 여러 제조형태의 화장료 및 의약용 약제로 할 수 있고, 또한 전술한 필수성분 이외에 통상 사용되는 다른 성분, 예를 들면 부형제, 유분(油分), 계면활성제, 방부제, 보습제, 향료, 물, 알콜, 증점제, 색제 등을 필요에 따라서 적절하게 배합할 수 있다. 또한 내복제로서도 정제, 과립제, 산제(散劑), 시럽제, 드링크제 등 여러 제조형태의 의약용제로 할 수 있다.
발명을 실시하기 위한 가장 좋은 형태
이하, 실시예에 근거하여 본 발명을 더욱 상세히 설명한다.
또한 본 발명이 이하의 실시예에 한정되는 것은 아니다.
본 발명에서 사용하는 에스신올은, 밤나무 종자의 엑기스 중의 에스신올을 알칼리 분해한 구조식(1)으로 나타내는 화합물의 1종류 또는 2종류 이상을 포함하는 것이고, 이하의 방법으로 얻는 것이 가능하다.
즉 밤나무 종자에서 추출한 에스신을 나트륨메틸레이트 / 메탄올용액에 녹여 가열 환류하고 실온으로 되돌린다. 강산성 수지에서 중화후 여과하여 수지를 빼내어 제거하고 농축시킨다. 이것을 와코겔C2OO컬럼 등의 겔크로마토그래피로 나누어정제한다. 또는 가열환류후에 재결정한다.
본 방법에 의해 얻어진 에스신올에는 구조식(1)으로 나타낸 화합물의 1종류 또는 2종류 이상이 포함된다.
우선 실시예에 앞서 본 발명의 유효성분의 효과시험예를 들어 본 발명의 유효성을 나타낸다. 표 1의 처방에 기초한 사용법에 의해서 화장수를 조정하여 미백효과를 조사했다.
시험방법
안면에 기미, 주근깨 등을 갖는 연령 29~49세여성 70명을 패널로 하고, 1군5명으로 하여 14군으로 나누어 각 성분 함유화장수를 1일1회 3개월간 매일 안면에 도포시켜, 사용후의 미백효과를 하기의 판정기준에 기초하여 판정했다.
판정기준
현저한 효과 : 색소침착이 눈에 띄지 않게 되었다.
유 효 : 색소침착이 상당히 얇아졌다.
약 간 유 효 : 색소침착이 약간 얇아졌다.
무 효 : 색소침착에 변화가 없었다.
판 정
A : 피험자중 현저한 효과, 유효 및 약간 유효를 나타내는 비율이 80% 이상인 경우
B : 피험자중 현저한 효과, 유효 및 약간 유효를 나타내는 비율이 65~80%인 경우
C : 피험자중 현저한 효과, 유효 및 약간 유효를 나타내는 비율이 50~65%인 경우
D : 피험자중 현저한 효과, 유효 및 약간의 유효를 나타내는 비율이 50% 미만인 경우
결 과
결과를 처방과 함께 표-1에 나타낸다.
이 결과에서 본 발명의 피부외용제가 미백효과에 우수한 것을 알 수 있다. 그리고 미백효과는 0.001%정도에서 관찰되어 0.01%이상에서 현저하게 되었다. 그러나 5.0%이상 배합하여도 효과의 대폭적인 개선은 발견되지 않고 10중량%를 초과하면 용해도등에 문제점을 발생시키는 경우가 있었다.
이어서 에스신올과 함께 트라넥삼산, 알부틴, 아스코르빈산을 배합하는 것에 대해서 검토한다.
결과는 처방과 함께 표-2에 나타낸다.
상기 결과에서 명확한 바와 같이 에스신올을 단독으로 0.1% 배합한 경우에는 미백효과의 평가가 B이고 또한 트라넥삼산, 알부틴 혹은 아스코르빈산 각각 단독으로 배합한 경우에는 미백효과가 C였다. 에스신올과 트라넥삼산 내지 알부틴을 배합한 경우에는 미백효과가 A가 되고 양자에 상승효과가 발견되지 않았다.
이어서 실시예를 들어 본 발명을 더욱 상세히 설명한다.
본 발명은 이것에 의해서 한정되는 것은 아니다. 또한 배합량은 특별히 나타내지 않는 한 중량%이다.
실시예 1 바니싱크림
스테아르산 5.0
스테아릴알콜 4.0
스테아르산부틸알콜에스테르 8.0
글리세린모노스테아르산에스테르 2.0
에스신올 0.5
프로필렌글리콜 10.0
글리세린 4.0
가성칼리 0.2
방부제·항산화제 적량
향료 적량
이온교환수 잔여
제 법
이온교환수에 프로필렌글리콜과 가성칼리 및 에스신올을 첨가하고 용해가열하여 70℃로 보존한다(水相). 다른 성분을 혼합하고 가열융해하여 70℃로 보존한다(油相). 수상에 유상을 서서히 첨가하여, 전부 가열을 마치고나서 잠시 그 온도에서 보존반응을 발생시킨다. 그 후 호모믹서로 균일하게 유화(乳化)하고 잘 휘저으면서, 30℃까지 냉각한다.
실시예 2 중성크림
스테아릴알콜 7.0
스테아르산 2.0
라놀린 2.0
스쿠와란 5.0
2-옥틸도데실알콜 6.0
폴리옥시에틸렌(25몰)
세틸알콜에테르 3.0
글리세린모노스테아르산에스테르 2.0
알부틴 3.0
에스신올나트륨염 1.0
방부제·항산화제 적량
이온교환수 잔여
제 법
이온교환수에 알부틴 및 에스신올나트륨염을 첨가가열하여 70℃로 보존한다(水相). 다른 성분을 혼합하고 가열융해하여 70℃로 보존한다(油相). 수상에 유상을 첨가하여 예비유화를 실시하고, 호모믹서로 균일하게 유화한 후 잘 휘저으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 3 콜드크림
고형파라핀 5.0
밀랍 10.0
유동파리핀 41.0
글리세린모노스테아르산에스테르 2.0
폴리옥시에틸렌 (20몰)
소르비탄모노라우르산에스테르 2.0
트라넥삼산 1.0
에스신올 2.0
부틸히드록시톨루엔 0.4
비누분말 0.1
붕사 0.2
이온교환수 잔여
향료 적량
방부제 적량
제 법
이온교환수에 비누분말과 붕사 및 트라넥삼산 및 에스신올을 첨가하여 가열용해하여 70℃로 보존한다(수상). 다른 성분을 혼합하여 가열용해하여 70℃로 보존한다(유상). 수상에 유상을 휘저으면서 서서히 첨가반응을 실시한다. 반응종료후 호모믹서로 균일하게 유화하고, 유화후 잘 휘저으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 4 유액
스테아르산 2.5
세틸알콜 1.5
유동파라핀 10.0
폴리옥시에틸렌(10몰)
모노올레산에스테르 2.0
폴리에틸렌글리콜 1500 3.0
트리에탄올아민 1.0
에스신올칼륨염 0.1
α-토코페롤 0.1
이온교환수 잔여
향료 적량
방부제 적량
제 법
이온교환수에 폴리에틸렌글리콜과 트리에탄올아민 및 에스신올칼륨염을 첨가하여 가열용해하여 70℃로 보존한다(水相). 다른 성분을 혼합하여 가열용융하여 70℃로 보존한다(油相). 수상에 유상을 첨가하여 예비유화를 실시하여 호모믹서로 균일하게 유화하고, 유화후 잘 휘저으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 5 유액
미세결정왁스 1.0
세탄올 1.0
밀랍 2.0
라놀린 1.5
유동파라핀 3.0
글리세린 2.0
소르비탄세스키올레산에스테르 4.0
폴리옥시에틸렌(20몰)
소르비탄모노올레산에스테르 1.0
프로필렌글리콜 5.0
트라넥삼산 5.0
에스신올 0.5
이온교환수 잔여
향료 적량
방부제·항산화제 적량
제 법
이온교환수에 프로필렌글리콜, 트라넥삼산 및 에스신올을 첨가하여 가열용해하여 70℃로 보존한다(水相). 다른 성분을 혼합하여 가열용해하여 70℃로 보존한다(油相). 수상에 유상을 첨가하여 예비유화를 실시하여 호모믹서로 균일하게 유화하고, 유화후 잘 휘저으면서 30℃까지 냉각한다.
실시예 6 화장수
(알콜상)
95% 에틸알콜 10.0
폴리옥시에틸렌경화피마자유 2.0
프로필렌글리콜 4.0
올레일알콜 0.1
레시틴 2.5
(수상)
글리세린 0.8
에스신올암모늄염 0.2
이온교환수 잔여
자외선흡수제 적량
(제법)
수상, 알콜상을 조정후 가용화(可溶化)한다.
실시예 7 필오프형 팩
(알콜상)
95% 에탄올 10.0
폴리옥시에틸렌(15몰)
올레일알콜에테르 2.0
에스신올 5.0
방부제 적량
향료 적량
(수상)
폴리비닐알콜 12.0
글리세린 3.0
폴리에틸렌글리콜1500 1.0
트라넥삼산 3.0
이온교환수 잔여
제 법
80℃로 수상을 조정하고 50℃로 냉각한다. 이어서 온실에서 조정한 알콜상을 첨가한 후 균일하게 혼합하여 방냉(放冷)한다.
이상 설명한 바와 같이, 본 발명의 피부외용제는 본 발명에서 특징적인 에스신올의 작용에 의해 미백효과가 우수하고 피부의 기미, 주근깨를 방지하여 피부가 깨끗하게 되며 또한 안전성도 높다.
또한 에스신올과 트라넥삼산 혹은 알부틴을 공용하면 상기 미백효과는 상승적으로 개선된다.

Claims (4)

  1. 하기 구조식(1)으로 나타낸 에스신올 및 그의 염에서 선택된 1종류 또는 2종류 이상을 포함하는 것을 특징으로 하는 피부외용제.
  2. 제 1 항에 있어서,
    에스신올 및 그의 염이 외용제중 0.01~5.0중량% 배합된 것을 특징으로 하는 피부외용제.
  3. 제 1 항 또는 제 2 항에 있어서,
    상기에 트라넥삼산 및/또는 알부틴이 배합된 것을 특징으로 하는 피부외용제.
  4. 제 3 항에 있어서,
    트라넥삼산 및/또는 알부틴이 0.01~7.0중량% 배합된 것을 특징으로 하는 피부외용제.
KR1019960701225A 1994-07-07 1995-07-07 피부외용제 KR100346856B1 (ko)

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JP17954494 1994-07-07
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JP95-58149 1995-02-21
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