JPWO2019207463A5 - - Google Patents
Download PDFInfo
- Publication number
- JPWO2019207463A5 JPWO2019207463A5 JP2020560277A JP2020560277A JPWO2019207463A5 JP WO2019207463 A5 JPWO2019207463 A5 JP WO2019207463A5 JP 2020560277 A JP2020560277 A JP 2020560277A JP 2020560277 A JP2020560277 A JP 2020560277A JP WO2019207463 A5 JPWO2019207463 A5 JP WO2019207463A5
- Authority
- JP
- Japan
- Prior art keywords
- alkyl
- fluoroalkyl
- cancer
- fluoroalkoxy
- alkoxy
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Granted
Links
- 125000000217 alkyl group Chemical group 0.000 claims 39
- 125000003709 fluoroalkyl group Chemical group 0.000 claims 31
- 125000003545 alkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 125000004428 fluoroalkoxy group Chemical group 0.000 claims 14
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims 14
- 239000011780 sodium chloride Substances 0.000 claims 14
- 239000012453 solvate Substances 0.000 claims 13
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims 12
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 claims 11
- 201000011510 cancer Diseases 0.000 claims 7
- 206010006187 Breast cancer Diseases 0.000 claims 6
- 125000000753 cycloalkyl group Chemical group 0.000 claims 4
- 125000000623 heterocyclic group Chemical group 0.000 claims 4
- 229910052757 nitrogen Inorganic materials 0.000 claims 4
- 206010058467 Lung neoplasm malignant Diseases 0.000 claims 2
- 206010060862 Prostate cancer Diseases 0.000 claims 2
- 208000003721 Triple Negative Breast Neoplasms Diseases 0.000 claims 2
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 claims 2
- 125000002393 azetidinyl group Chemical group 0.000 claims 2
- 201000011231 colorectal cancer Diseases 0.000 claims 2
- 102000015694 estrogen receptors Human genes 0.000 claims 2
- 108010038795 estrogen receptors Proteins 0.000 claims 2
- 239000005556 hormone Substances 0.000 claims 2
- 201000005202 lung cancer Diseases 0.000 claims 2
- 125000004433 nitrogen atoms Chemical group N* 0.000 claims 2
- VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-methyl-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentylsulfinyl)nonyl]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-decahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,17-diol Chemical compound OC1=CC=C2[C@H]3CC[C@](C)([C@H](CC4)O)[C@@H]4[C@@H]3[C@H](CCCCCCCCCS(=O)CCCC(F)(F)C(F)(F)F)CC2=C1 VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N 0.000 claims 1
- 206010005003 Bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010055113 Breast cancer metastatic Diseases 0.000 claims 1
- KSCSDVHAZVSGAW-XHBKTUGNSA-N ClC=1C(=NC(=NC=1)N[C@H]1[C@@H](CN(CC1)S(=O)(=O)C)O)C=1C=C(C2=C(N(C(=N2)[C@@H](C)O)C(C)C)C=1)F Chemical compound ClC=1C(=NC(=NC=1)N[C@H]1[C@@H](CN(CC1)S(=O)(=O)C)O)C=1C=C(C2=C(N(C(=N2)[C@@H](C)O)C(C)C)C=1)F KSCSDVHAZVSGAW-XHBKTUGNSA-N 0.000 claims 1
- 229960002258 Fulvestrant Drugs 0.000 claims 1
- 206010017758 Gastric cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010065430 HER-2 positive breast cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000005726 Inflammatory Breast Neoplasms Diseases 0.000 claims 1
- 206010021980 Inflammatory carcinoma of the breast Diseases 0.000 claims 1
- HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N Letrozole Chemical group C1=CC(C#N)=CC=C1C(N1N=CN=C1)C1=CC=C(C#N)C=C1 HPJKCIUCZWXJDR-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims 1
- 206010030155 Oesophageal carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010033128 Ovarian cancer Diseases 0.000 claims 1
- 208000008443 Pancreatic Carcinoma Diseases 0.000 claims 1
- 206010038389 Renal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 206010046766 Uterine cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000003886 aromatase inhibitor Substances 0.000 claims 1
- 239000003937 drug carrier Substances 0.000 claims 1
- 201000004101 esophageal cancer Diseases 0.000 claims 1
- 125000001153 fluoro group Chemical group F* 0.000 claims 1
- 201000010536 head and neck cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000010982 kidney cancer Diseases 0.000 claims 1
- 229960003881 letrozole Drugs 0.000 claims 1
- 201000007270 liver cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims 1
- 201000002528 pancreatic cancer Diseases 0.000 claims 1
- 239000000546 pharmaceutic aid Substances 0.000 claims 1
- 239000000333 selective estrogen receptor modulator Substances 0.000 claims 1
- 239000002904 solvent Substances 0.000 claims 1
- 201000011549 stomach cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000002510 thyroid cancer Diseases 0.000 claims 1
- 201000005112 urinary bladder cancer Diseases 0.000 claims 1
- -1 {5-chloro-4- [4-fluoro-2- (2-hydroxypropane-2-yl) -1- (propane-2-yl) -1H-benz Imidazole-6-yl] pyrimidine-2-yl} amino Chemical group 0.000 claims 1
Claims (22)
- 式（Ｘ）の化合物：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ５アルキル、Ｃ１～Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルまたは３～６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ５アルキルおよびＣ１～Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３～Ｃ８シクロアルキルおよび３～６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１～Ｃ２アルキルもしくはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられて、ＦもしくはＯＨにより場合により置換されるアゼチジニル環を形成していることができ；そして
ｎは、０、１、２、３または４である、
化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。 - 式（Ｘ－Ａ）を有する、請求項１に記載の化合物：
- 式（ＩＸ）の化合物:
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ５アルキル、Ｃ１～Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルまたは３～６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ５アルキルおよびＣ１～Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３～Ｃ８シクロアルキルおよび３～６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１～Ｃ４アルキルまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１～Ｃ４アルキルまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１～Ｃ４アルキルまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１～Ｃ２アルキルもしくはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられて、ＦもしくはＯＨにより場合により置換されたアゼチジニル環を形成することができ；そして
ｎは、０、１、２、３または４である
化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。 - 式（ＩＸ－Ａ）を有する、請求項３に記載の化合物：
- Ｒ１が、Ｃｌである、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ２が、Ｃ１～Ｃ５アルキルであり、当該Ｃ１～Ｃ５アルキルは、場合によりＲ２０により置換されている、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ４が、Ｃ１～Ｃ４アルキルであり、当該Ｃ１～Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されている、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ２０が、ＯＨである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ６が、Ｆであり；Ｒ７が、Ｈであり；Ｒ８が、Ｈである、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- 以下の構造:
- 以下の構造:
- 請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤を含む医薬組成物。
- 対象における癌の処置に用いるための、請求項１２に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、乳癌、卵巣癌、膀胱癌、子宮癌、前立腺癌、肺癌、食道癌、頭頸部癌、結腸直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、膵臓癌、胃癌および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、ＥＲ陽性／ＨＲ陽性乳癌、ＨＥＲ２陰性乳癌、ＥＲ陽性／ＨＲ陽性乳癌、ＨＥＲ２陽性乳癌、トリプルネガティブ乳癌（ＴＮＢＣ）、または炎症性乳癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記乳癌が、進行性または転移性乳癌である、請求項１５に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、前立腺癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、肺癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、結腸直腸癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 追加の抗癌剤と組み合わせて癌の処置に用いるための、請求項１３～１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記追加の抗癌剤が、アロマターゼ阻害剤、選択的エストロゲン受容体下方制御薬（ＳＥＲＤ）および選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）からなる群から選択される内分泌剤である、請求項２０に記載の医薬組成物。
- 前記内分泌剤が、レトロゾールまたはフルベストラントである、請求項２１に記載の医薬組成物。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP2022093962A JP2022120096A (ja) | 2018-04-26 | 2022-06-09 | サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての２－アミノ－ピリジンまたは２－アミノ－ピリミジン誘導体 |
Applications Claiming Priority (7)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| US201862663096P | 2018-04-26 | 2018-04-26 | |
| US62/663,096 | 2018-04-26 | ||
| US201862750454P | 2018-10-25 | 2018-10-25 | |
| US62/750,454 | 2018-10-25 | ||
| US201962826609P | 2019-03-29 | 2019-03-29 | |
| US62/826,609 | 2019-03-29 | ||
| PCT/IB2019/053314 WO2019207463A1 (en) | 2018-04-26 | 2019-04-22 | 2-amino-pyridine or 2-amino-pyrimidine derivatives as cyclin dependent kinase inhibitors |
Related Child Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2022093962A Division JP2022120096A (ja) | 2018-04-26 | 2022-06-09 | サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての２－アミノ－ピリジンまたは２－アミノ－ピリミジン誘導体 |
Publications (3)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JP2021522275A JP2021522275A (ja) | 2021-08-30 |
| JPWO2019207463A5 true JPWO2019207463A5 (ja) | 2022-03-01 |
| JP7089061B2 JP7089061B2 (ja) | 2022-06-21 |
Family
ID=66676856
Family Applications (2)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2020560277A Active JP7089061B2 (ja) | 2018-04-26 | 2019-04-22 | サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての２－アミノ－ピリジンまたは２－アミノ－ピリミジン誘導体 |
| JP2022093962A Pending JP2022120096A (ja) | 2018-04-26 | 2022-06-09 | サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての２－アミノ－ピリジンまたは２－アミノ－ピリミジン誘導体 |
Family Applications After (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP2022093962A Pending JP2022120096A (ja) | 2018-04-26 | 2022-06-09 | サイクリン依存性キナーゼ阻害剤としての２－アミノ－ピリジンまたは２－アミノ－ピリミジン誘導体 |
Country Status (28)
| Country | Link |
|---|---|
| US (3) | US10766884B2 (ja) |
| EP (1) | EP3784664A1 (ja) |
| JP (2) | JP7089061B2 (ja) |
| KR (2) | KR102596598B1 (ja) |
| CN (1) | CN112313219B (ja) |
| AU (1) | AU2019259653B2 (ja) |
| BR (1) | BR112020021689B1 (ja) |
| CA (1) | CA3098283C (ja) |
| CL (1) | CL2020002748A1 (ja) |
| CO (1) | CO2020013149A2 (ja) |
| CR (1) | CR20200503A (ja) |
| CU (1) | CU20200070A7 (ja) |
| DO (1) | DOP2020000191A (ja) |
| EC (1) | ECSP20067394A (ja) |
| GE (1) | GEP20227433B (ja) |
| IL (1) | IL278075B2 (ja) |
| MA (1) | MA52360A (ja) |
| MX (1) | MX2020011294A (ja) |
| NI (1) | NI202000072A (ja) |
| PE (1) | PE20201202A1 (ja) |
| PH (1) | PH12020551692A1 (ja) |
| RU (1) | RU2762557C1 (ja) |
| SG (1) | SG11202009992VA (ja) |
| TW (1) | TWI740135B (ja) |
| UA (1) | UA126177C2 (ja) |
| UY (1) | UY38196A (ja) |
| WO (1) | WO2019207463A1 (ja) |
| ZA (1) | ZA202006944B (ja) |
Families Citing this family (34)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US20180072718A1 (en) | 2016-09-09 | 2018-03-15 | Incyte Corporation | Pyrazolopyridine compounds and uses thereof |
| AR109595A1 (es) | 2016-09-09 | 2018-12-26 | Incyte Corp | Compuestos de pirazolopirimidina y usos de estos como inhibidores de hpk1 |
| AR109596A1 (es) | 2016-09-09 | 2018-12-26 | Incyte Corp | Compuestos pirazolopiridina y sus usos |
| WO2019164847A1 (en) | 2018-02-20 | 2019-08-29 | Incyte Corporation | Indazole compounds and uses thereof |
| SI3755703T1 (sl) | 2018-02-20 | 2022-11-30 | Incyte Corporation | N-(fenil)-2-(fenil)pirimidin-4-karboksamidni derivati in sorodne spojine kot zaviralci HPK1 za zravljenje raka |
| MX2020011294A (es) | 2018-04-26 | 2020-11-18 | Pfizer | Derivados de 2-amino-piridina o 2-amino-pirimidina como inhibidores de cinasa dependientes de ciclina. |
| US10899755B2 (en) | 2018-08-08 | 2021-01-26 | Incyte Corporation | Benzothiazole compounds and uses thereof |
| US11066404B2 (en) | 2018-10-11 | 2021-07-20 | Incyte Corporation | Dihydropyrido[2,3-d]pyrimidinone compounds as CDK2 inhibitors |
| US11384083B2 (en) | 2019-02-15 | 2022-07-12 | Incyte Corporation | Substituted spiro[cyclopropane-1,5′-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin]-6′(7′h)-ones as CDK2 inhibitors |
| TW202100520A (zh) | 2019-03-05 | 2021-01-01 | 美商英塞特公司 | 作為cdk2 抑制劑之吡唑基嘧啶基胺化合物 |
| WO2020205560A1 (en) | 2019-03-29 | 2020-10-08 | Incyte Corporation | Sulfonylamide compounds as cdk2 inhibitors |
| WO2020223558A1 (en) | 2019-05-01 | 2020-11-05 | Incyte Corporation | Tricyclic amine compounds as cdk2 inhibitors |
| WO2020223469A1 (en) | 2019-05-01 | 2020-11-05 | Incyte Corporation | N-(1-(methylsulfonyl)piperidin-4-yl)-4,5-di hydro-1h-imidazo[4,5-h]quinazolin-8-amine derivatives and related compounds as cyclin-dependent kinase 2 (cdk2) inhibitors for treating cancer |
| JP2022543155A (ja) | 2019-08-06 | 2022-10-07 | インサイト・コーポレイション | Ｈｐｋ１阻害剤の固体形態 |
| CR20220066A (es) | 2019-08-14 | 2022-11-28 | Incyte Corp | Compuestos de imidazolil pirimidinilamina como inhibidores de cdk2 |
| US11038699B2 (en) | 2019-08-29 | 2021-06-15 | Advanced New Technologies Co., Ltd. | Method and apparatus for performing multi-party secure computing based-on issuing certificate |
| CN115298177A (zh) | 2019-10-11 | 2022-11-04 | 因赛特公司 | 作为cdk2抑制剂的双环胺 |
| TW202216131A (zh) | 2020-07-15 | 2022-05-01 | 美商輝瑞大藥廠 | 用於癌症治療之ｋａｔ６抑制劑方法及組合 |
| IL300581A (en) | 2020-08-13 | 2023-04-01 | Pfizer | Combined treatment |
| CN112028834B (zh) * | 2020-09-11 | 2022-03-29 | 济南悟通生物科技有限公司 | 一种阿贝西利的中间体的合成方法 |
| WO2022058871A1 (en) | 2020-09-15 | 2022-03-24 | Pfizer Inc. | Solid forms of a cdk4 inhibitor |
| CN112679522B (zh) * | 2020-12-29 | 2023-02-14 | 南京正济医药研究有限公司 | 一种巴洛沙韦中间体的制备方法 |
| WO2022149057A1 (en) * | 2021-01-05 | 2022-07-14 | Rhizen Pharmaceuticals Ag | Cdk inhibitors |
| AU2022217309A1 (en) | 2021-02-03 | 2023-09-14 | Tuojie Biotech (Shanghai) Co., Ltd. | Fused tricyclic cyclin-dependent kinase inhibitor, and preparation method therefor and pharmaceutical use thereof |
| US11981671B2 (en) | 2021-06-21 | 2024-05-14 | Incyte Corporation | Bicyclic pyrazolyl amines as CDK2 inhibitors |
| AU2022400308A1 (en) | 2021-12-02 | 2024-05-16 | Pfizer Inc. | Cdk4 inhibitor for the treatment of cancer |
| WO2023100134A1 (en) | 2021-12-02 | 2023-06-08 | Pfizer Inc. | Methods and dosing regimens comprising a cdk2 inhibitor and a cdk4 inhibitor for treating cancer |
| US11976073B2 (en) | 2021-12-10 | 2024-05-07 | Incyte Corporation | Bicyclic amines as CDK2 inhibitors |
| WO2023116862A1 (zh) * | 2021-12-24 | 2023-06-29 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 氢化吲哚类化合物、其制备方法及其在医药上的应用 |
| WO2024022487A1 (en) * | 2022-07-29 | 2024-02-01 | Allorion Therapeutics Inc | Aminoheteroaryl kinase inhibitors |
| WO2024023703A1 (en) | 2022-07-29 | 2024-02-01 | Pfizer Inc. | Dosing regimens comprising a kat6 inhibitor for the treatment of cancer |
| WO2024027631A1 (zh) * | 2022-08-01 | 2024-02-08 | 江苏恒瑞医药股份有限公司 | 一种稠三环类衍生物的晶型及制备方法 |
| CN117645604A (zh) * | 2022-09-05 | 2024-03-05 | 浙江同源康医药股份有限公司 | 用作cdk4激酶抑制剂的化合物及其应用 |
| WO2024066986A1 (zh) * | 2022-09-30 | 2024-04-04 | 楚浦创制（武汉）医药科技有限公司 | 2-氨基嘧啶类化合物及其应用、药用组合物 |
Family Cites Families (38)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US5376645A (en) | 1990-01-23 | 1994-12-27 | University Of Kansas | Derivatives of cyclodextrins exhibiting enhanced aqueous solubility and the use thereof |
| KR0166088B1 (ko) | 1990-01-23 | 1999-01-15 | . | 수용해도가 증가된 시클로덱스트린 유도체 및 이의 용도 |
| GB9518953D0 (en) | 1995-09-15 | 1995-11-15 | Pfizer Ltd | Pharmaceutical formulations |
| WO2000035298A1 (en) | 1996-11-27 | 2000-06-22 | Wm. Wrigley Jr. Company | Chewing gum containing medicament active agents |
| GB9711643D0 (en) | 1997-06-05 | 1997-07-30 | Janssen Pharmaceutica Nv | Glass thermoplastic systems |
| NZ517828A (en) | 1999-09-17 | 2003-10-31 | Millennium Pharm Inc | Inhibitors having activity against mammalian factor Xa |
| ES2254385T3 (es) | 2000-02-29 | 2006-06-16 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Benzamidas e inhibidores relacionados del factor xa. |
| WO2002102783A1 (en) | 2001-06-19 | 2002-12-27 | Merck & Co., Inc. | Tyrosine kinase inhibitors |
| GB0308466D0 (en) | 2003-04-11 | 2003-05-21 | Novartis Ag | Organic compounds |
| EP1651612B9 (en) | 2003-07-22 | 2012-09-05 | Astex Therapeutics Limited | 3,4-disubstituted 1h-pyrazole compounds and their use as cyclin dependent kinases (cdk) and glycogen synthase kinase-3 (gsk-3) modulators |
| GB0317127D0 (en) * | 2003-07-22 | 2003-08-27 | Astex Technology Ltd | Pharmaceutical compounds |
| WO2006038001A1 (en) | 2004-10-06 | 2006-04-13 | Celltech R & D Limited | Aminopyrimidine derivatives as jnk inhibitors |
| JP2010501567A (ja) | 2006-08-24 | 2010-01-21 | ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト | 代謝系、心血管系および他の障害の処置のためのステアロイル−ＣｏＡ不飽和化酵素（ＳＣＤ）阻害剤としての２−（ピラジン−２−イル）−チアゾールおよび２−（１Ｈ−ピラゾール−３−イル）チアゾール誘導体ならびに関連化合物 |
| ES2711249T3 (es) | 2008-06-27 | 2019-04-30 | Celgene Car Llc | Compuestos de heteroarilo y usos de los mismos |
| US8338439B2 (en) | 2008-06-27 | 2012-12-25 | Celgene Avilomics Research, Inc. | 2,4-disubstituted pyrimidines useful as kinase inhibitors |
| CA2745297A1 (en) | 2008-12-19 | 2010-06-24 | F. Hoffmann-La Roche Ag | Pyrimidin-2-ylamino derivatives and their use to treat inflammation |
| JO2885B1 (en) | 2008-12-22 | 2015-03-15 | ايلي ليلي اند كومباني | Protein kinase inhibitors |
| EP2475667A1 (en) | 2009-09-10 | 2012-07-18 | F. Hoffmann-La Roche AG | Inhibitors of jak |
| MX2012013127A (es) | 2010-05-13 | 2012-11-30 | Amgen Inc | Compuestos heteroariloxiheterociclilo como inhibidores pde10. |
| WO2012129562A2 (en) | 2011-03-24 | 2012-09-27 | The Scripps Research Institute | Compounds and methods for inducing chondrogenesis |
| JO3300B1 (ar) * | 2012-06-06 | 2018-09-16 | Novartis Ag | مركبات وتركيبات لتعديل نشاط egfr |
| CA2901334A1 (en) * | 2013-03-13 | 2014-10-02 | Abbvie Inc. | Pyridine cdk9 kinase inhibitors |
| JP6524094B2 (ja) | 2013-08-30 | 2019-06-05 | ピーティーシー セラピューティクス， インコーポレイテッド | 置換ピリミジンＢｍｉ−１阻害剤 |
| EP3057954A2 (en) | 2013-10-18 | 2016-08-24 | Syros Pharmaceuticals, Inc. | Heteromaromatic compounds useful for the treatment of proliferative diseases |
| BR112016015235A2 (pt) | 2013-12-30 | 2017-08-08 | Genentech Inc | Composto, composição farmacêutica, método de inibição da atividade da proteína quinase erk e método de tratamento |
| PT3126352T (pt) | 2014-04-04 | 2018-12-27 | Syros Pharmaceuticals Inc | Inibidores da quinase dependente de ciclina 7 (cdk7) |
| TWI675028B (zh) | 2014-07-24 | 2019-10-21 | 美商貝達醫藥公司 | 做為週期素依賴型激酶（ｃｄｋ）抑制劑之2-ｈ-吲唑衍生物及其醫療用途 |
| CN105294655B (zh) | 2014-07-26 | 2019-03-15 | 广东东阳光药业有限公司 | Cdk类小分子抑制剂的化合物及其用途 |
| CA3121986C (en) | 2014-12-24 | 2024-04-09 | Lg Chem, Ltd. | Biaryl derivative as gpr120 agonist |
| CN106188038A (zh) | 2015-06-01 | 2016-12-07 | 中国科学院上海药物研究所 | 一类具有激酶抑制活性的化合物、制备方法和用途 |
| EP3313530B1 (en) * | 2015-06-26 | 2022-10-05 | Dana Farber Cancer Institute, Inc. | 4,6-pyrimidinylene derivatives and uses thereof |
| CN105111191B (zh) * | 2015-07-21 | 2018-06-08 | 上海皓元生物医药科技有限公司 | 一种用于合成cdk9抑制剂的关键中间体及其制备方法和用途 |
| CN106928216A (zh) | 2015-12-31 | 2017-07-07 | 中国科学院上海药物研究所 | 具有erk激酶抑制活性的化合物、其制备方法和用途 |
| TWI736578B (zh) | 2016-02-06 | 2021-08-21 | 大陸商上海複尚慧創醫藥研究有限公司 | 6-5元稠合唑環衍生物及其藥物組合物，以及作為藥物的應用 |
| BR112019000716A2 (pt) | 2016-07-13 | 2019-05-07 | Syros Pharmaceuticals Inc | inibidores de quinase dependente de ciclina (cdk7) |
| WO2018161033A1 (en) | 2017-03-02 | 2018-09-07 | Wright, Adrian | Small molecule ire1-alpha inhibitors |
| CN109843872B (zh) | 2017-09-20 | 2022-08-30 | 杭州英创医药科技有限公司 | 作为ido抑制剂和/或ido-hdac双重抑制剂的多环化合物 |
| MX2020011294A (es) | 2018-04-26 | 2020-11-18 | Pfizer | Derivados de 2-amino-piridina o 2-amino-pirimidina como inhibidores de cinasa dependientes de ciclina. |
-
2019
- 2019-04-22 MX MX2020011294A patent/MX2020011294A/es unknown
- 2019-04-22 JP JP2020560277A patent/JP7089061B2/ja active Active
- 2019-04-22 CA CA3098283A patent/CA3098283C/en active Active
- 2019-04-22 EP EP19727502.7A patent/EP3784664A1/en active Pending
- 2019-04-22 CU CU2020000070A patent/CU20200070A7/es unknown
- 2019-04-22 AU AU2019259653A patent/AU2019259653B2/en active Active
- 2019-04-22 KR KR1020207033931A patent/KR102596598B1/ko active Application Filing
- 2019-04-22 BR BR112020021689-5A patent/BR112020021689B1/pt active IP Right Grant
- 2019-04-22 CN CN201980042382.5A patent/CN112313219B/zh active Active
- 2019-04-22 MA MA052360A patent/MA52360A/fr unknown
- 2019-04-22 PE PE2020001635A patent/PE20201202A1/es unknown
- 2019-04-22 UA UAA202006733A patent/UA126177C2/uk unknown
- 2019-04-22 SG SG11202009992VA patent/SG11202009992VA/en unknown
- 2019-04-22 CR CR20200503A patent/CR20200503A/es unknown
- 2019-04-22 WO PCT/IB2019/053314 patent/WO2019207463A1/en active Application Filing
- 2019-04-22 KR KR1020237036862A patent/KR102661053B1/ko active IP Right Grant
- 2019-04-22 RU RU2020134811A patent/RU2762557C1/ru active
- 2019-04-22 GE GEAP201915475A patent/GEP20227433B/en unknown
- 2019-04-23 TW TW108114112A patent/TWI740135B/zh active
- 2019-04-23 US US16/391,836 patent/US10766884B2/en active Active
- 2019-04-24 UY UY0001038196A patent/UY38196A/es unknown
-
2020
- 2020-07-29 US US16/942,209 patent/US11220494B2/en active Active
- 2020-10-13 PH PH12020551692A patent/PH12020551692A1/en unknown
- 2020-10-15 IL IL278075A patent/IL278075B2/en unknown
- 2020-10-21 CO CONC2020/0013149A patent/CO2020013149A2/es unknown
- 2020-10-21 EC ECSENADI202067394A patent/ECSP20067394A/es unknown
- 2020-10-22 NI NI202000072A patent/NI202000072A/es unknown
- 2020-10-23 CL CL2020002748A patent/CL2020002748A1/es unknown
- 2020-10-23 DO DO2020000191A patent/DOP2020000191A/es unknown
- 2020-11-06 ZA ZA2020/06944A patent/ZA202006944B/en unknown
-
2021
- 2021-12-07 US US17/544,303 patent/US20220089580A1/en active Pending
-
2022
- 2022-06-09 JP JP2022093962A patent/JP2022120096A/ja active Pending
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JPWO2019207463A5 (ja) | ||
| US10442772B2 (en) | Benzimidazol-2-amines as mIDH1 inhibitors | |
| JP2008515990A5 (ja) | ||
| JP6824954B2 (ja) | ｍＩＤＨ１阻害剤としての５−ヒドロキシアルキルベンズイミダゾール | |
| JP2005525315A5 (ja) | ||
| JP2004520324A5 (ja) | ||
| JP2007511504A5 (ja) | ||
| JP2005519083A5 (ja) | ||
| JP2006524222A5 (ja) | ||
| JP2008510719A5 (ja) | ||
| JP2014513704A5 (ja) | ||
| JP2008535902A5 (ja) | ||
| RU2007116987A (ru) | Новые соединения | |
| JP2008544975A5 (ja) | ||
| JP2005506298A5 (ja) | ||
| JP2007520440A5 (ja) | ||
| JP2011526913A5 (ja) | キナゾリン化合物及び同化合物を含む治療薬 | |
| JP2008509113A5 (ja) | ||
| UA112163C2 (uk) | Комбінації, які містять заміщений n-(2-ариламіно)арилсульфонамід | |
| JPWO2021245055A5 (ja) | ||
| JP2012520321A5 (ja) | ||
| CA2507505A1 (en) | N-arylsulfonyl-3-aminoalkoxyindoles | |
| JP2014507412A5 (ja) | ||
| JP2006511506A5 (ja) | ||
| JPWO2020028608A5 (ja) |