JPWO2019207463A5 - - Google Patents
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Claims (22)
- 式（Ｘ）の化合物：
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ５アルキル、Ｃ１～Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルまたは３～６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ５アルキルおよびＣ１～Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３～Ｃ８シクロアルキルおよび３～６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１～Ｃ２アルキルもしくはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられて、ＦもしくはＯＨにより場合により置換されるアゼチジニル環を形成していることができ；そして
ｎは、０、１、２、３または４である、
化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。 - 式（Ｘ－Ａ）を有する、請求項１に記載の化合物：
- 式（ＩＸ）の化合物:
Ｒ１は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ２は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ５アルキル、Ｃ１～Ｃ５フルオロアルキル、Ｃ３～Ｃ８シクロアルキルまたは３～６員ヘテロシクリルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ５アルキルおよびＣ１～Ｃ５フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており、かつそれぞれの前記のＣ３～Ｃ８シクロアルキルおよび３～６員ヘテロシクリルは、場合によりＲ２１により置換されており；
Ｒ４は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ６は、Ｈ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、ＣＨ３、ＣＨ２Ｆ、ＣＨＦ２またはＣＦ３であり；
Ｒ７およびＲ８は、独立してＨ、Ｆ、Ｃｌ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキル、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ２アルコキシおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルコキシは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ９は、Ｈ、ＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２であり；
それぞれのＲ１０は、独立してＦ、ＣＮ、Ｃ１～Ｃ２アルキルまたはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ２アルキルおよびＣ１～Ｃ２フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
Ｒ１１は、Ｈ、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、ＳＯ２Ｒ１４、ＳＯ２ＮＲ１５Ｒ１６、ＣＯＲ１７、ＣＯＯＲ１７またはＣＯＮＲ１８Ｒ１９であり；
Ｒ１４は、Ｃ１～Ｃ４アルキルまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルキルであり；
それぞれのＲ１５およびＲ１６は、独立してＨまたはＣＨ３であり；
Ｒ１７は、Ｃ１～Ｃ４アルキルまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ１８およびＲ１９は、独立してＨ、Ｃ１～Ｃ４アルキルまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルキルであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキルおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルキルは、場合によりＲ２０により置換されており；
それぞれのＲ２０は、独立してＯＨ、Ｃ１～Ｃ２アルコキシ、Ｃ１～Ｃ２フルオロアルコキシ、ＣＮまたはＮＲ２２Ｒ２３であり；
それぞれのＲ２１は、独立してＦ、ＯＨ、ＣＮ、ＮＲ２２Ｒ２３、Ｃ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシまたはＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシであり、ここでそれぞれの前記のＣ１～Ｃ４アルキル、Ｃ１～Ｃ４フルオロアルキル、Ｃ１～Ｃ４アルコキシおよびＣ１～Ｃ４フルオロアルコキシは、場合によりさらにＯＨ、ＮＨ２、ＮＨＣＨ３またはＮ（ＣＨ３）２により置換されており；
それぞれのＲ２２およびＲ２３は、独立してＨ、Ｃ１～Ｃ２アルキルもしくはＣ１～Ｃ２フルオロアルキルであるか；または
Ｒ２２およびＲ２３は、それらが結合している窒素原子とまとめられて、ＦもしくはＯＨにより場合により置換されたアゼチジニル環を形成することができ；そして
ｎは、０、１、２、３または４である
化合物またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。 - 式（ＩＸ－Ａ）を有する、請求項３に記載の化合物：
- Ｒ１が、Ｃｌである、請求項１～４のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ２が、Ｃ１～Ｃ５アルキルであり、当該Ｃ１～Ｃ５アルキルは、場合によりＲ２０により置換されている、請求項１～５のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ４が、Ｃ１～Ｃ４アルキルであり、当該Ｃ１～Ｃ４アルキルは、場合によりＲ２０により置換されている、請求項１～６のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ２０が、ＯＨである、請求項７に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- Ｒ６が、Ｆであり；Ｒ７が、Ｈであり；Ｒ８が、Ｈである、請求項１～８のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物。
- 以下の構造:
- 以下の構造:
- 請求項１～１１のいずれか１項に記載の化合物、またはその薬学的に許容可能な塩もしくは溶媒和物、および薬学的に許容可能なキャリヤーまたは賦形剤を含む医薬組成物。
- 対象における癌の処置に用いるための、請求項１２に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、乳癌、卵巣癌、膀胱癌、子宮癌、前立腺癌、肺癌、食道癌、頭頸部癌、結腸直腸癌、腎臓癌、肝臓癌、膵臓癌、胃癌および甲状腺癌からなる群から選択される、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、ＥＲ陽性／ＨＲ陽性乳癌、ＨＥＲ２陰性乳癌、ＥＲ陽性／ＨＲ陽性乳癌、ＨＥＲ２陽性乳癌、トリプルネガティブ乳癌（ＴＮＢＣ）、または炎症性乳癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記乳癌が、進行性または転移性乳癌である、請求項１５に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、前立腺癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、肺癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 前記癌が、結腸直腸癌である、請求項１３に記載の医薬組成物。
- 追加の抗癌剤と組み合わせて癌の処置に用いるための、請求項１３～１９のいずれか１項に記載の医薬組成物。
- 前記追加の抗癌剤が、アロマターゼ阻害剤、選択的エストロゲン受容体下方制御薬（ＳＥＲＤ）および選択的エストロゲン受容体調節剤（ＳＥＲＭ）からなる群から選択される内分泌剤である、請求項２０に記載の医薬組成物。
- 前記内分泌剤が、レトロゾールまたはフルベストラントである、請求項２１に記載の医薬組成物。
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