JP2005506298A5 - - Google Patents

Claims (12)

1. Ｅｇ５タンパク質活性を調節することにより病気を治療するため哺乳類に対して投与される、少なくともひとつの低分子化合物のＥｇ５タンパク質阻害剤の有効量を含む薬学的組成物。
2. 該低分子化合物が有糸分裂停止およびアポトーシスを誘起する、請求項１の組成物。
3. 該低分子化合物が細胞増殖試験において約10μM以下のＩＣ_５０値を有する、請求項１の組成物。
4. 該低分子化合物と併用して、少なくともひとつの他の抗ガン剤が当該哺乳類に投与される、請求項１の組成物。
5. その病気がガンである、請求項１の組成物。
6. 該低分子化合物が式Ｉ又はＩＩＡ
   

   

   （式中、Ｒ^１は水素、アルキルおよびシクロアルキルよりなる群から選択され；
   Ｒ^２とＲ^３はそれぞれ独立してＨ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、アリールアルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；又はＲ^２とＲ^３は一緒になって炭素環若しくはヘテロ環を形成してもよく；
   Ｒ^４はアルキル、アリールアルキル、ヘテロシクロアルキル、アミノアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキル、ＣＮ、ＣＯＲ^５、ＣＯ_２Ｒ^５およびＣＯＮＲ^５Ｒ^６よりなる群から選択され；
   Ｒ^５とＲ^６はそれぞれ独立してＨ、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロアリールアルキルおよびヘテロシクロアルキルアルキルよりなる群から選択され；ＺはＯ、ＳおよびＮＲ^８よりなる群から選択され；
   Ｒ^８はＨ、ＣＮ、スルホンアミド、ＯＲ^７、アルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択され；Ｒ^７はＨ、アルキル、アリールアルキル、シクロアルキルアルキル、ヘテロシクロアルキルアルキルおよびヘテロアリールアルキルよりなる群から選択される。）
   の化合物又はそのエナンチオマー、ジアステレオマー、薬学的に許容される塩、プロドラッグ若しくは溶媒和物である請求項１の組成物。
7. Ｒ^４がアルキル、アリールアルキル、ＣＯ_２Ｒ^５およびＣＯＮＲ^５Ｒ^６よりなる群から選択される、請求項６の組成物。
8. Ｒ^４がＣＯ_２Ｒ^５であってＺがＯである、請求項６の組成物。
9. Ｒ^４がＣＯＮＲ^５Ｒ^６であってＺがＯである、請求項６の組成物。
10. Ｒ^４がアルキルおよびアリールアルキルよりなる群から選択され、ＺがＯである、請求項６の組成物。
11. Ｒ^１がメチル、Ｒ^２がアリール、Ｒ^４がＣＯ_２Ｒ^５、Ｒ^５がアルキルでＺがＯである、請求項６の組成物。
12. Ｒ^１がメチル、Ｒ^２がアリール、Ｒ^４がＣＯＮＲ^５Ｒ^６、Ｒ^５がアルキルでＺがＯである、請求項６の組成物。