JPWO2008105442A1

JPWO2008105442A1 - スルホンアミド誘導体

Info

Publication number: JPWO2008105442A1
Application number: JP2009501263A
Authority: JP
Inventors: 弘輝松原; 篤史家里; 明史大村; 幸川崎; 林太郎山田; 瀬戸　実; 実瀬戸
Original assignee: Asahi Kasei Pharma Corp
Current assignee: Asahi Kasei Pharma Corp
Priority date: 2007-02-28
Filing date: 2008-02-27
Publication date: 2010-06-03
Anticipated expiration: 2028-02-27
Also published as: AU2008220104A1; WO2008105442A1; CN101622243B; JP5313125B2; EP2130828A1; AU2008220104B2; US20090048223A1; CN101622243A; CA2679263A1; EP2130828A4; US7964613B2

Abstract

Ｒｈｏキナーゼを強力に阻害する式（１）［Ａは含窒素飽和環；ｍは０〜２；ｎは１〜４；Ｇ１は水素原子、塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基；Ｇ２はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、アルキル基、アルケニル基等；Ｇ３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、アルキル基、アルケニル基等；Ｙは単結合、又は−Ｃ（Ｒ３）（Ｒ４）−（Ｒ３及びＲ４は水素原子、アルキル基、又は互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する）；Ｇ４は水酸基（但し、Ｙは単結合である）、又は−Ｎ（Ｒ１）（Ｒ２）（Ｒ１及びＲ２は水素原子、アルキル基、アラルキル基、アルケニル基等）を示し；Ｇ５はＡの環構成炭素原子における置換基であり、水素原子、フッ素原子、又はアルキル基を示す］で表される化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。

Description

本発明は、新規なスルホンアミド化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体に関する。また、本発明は、新規なスルホンアミド化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体を有効成分として含む医薬に関する。

細胞の運動には収縮、遊走、放出、及び凝集などがあるが、これらの細胞運動にはミオシン制御軽鎖のリン酸化が重要である。ミオシン制御軽鎖とは、温血動物の平滑筋細胞や、例えば好中球、血小板、神経細胞など各種非筋細胞に存在するミオシンを構成する分子量約２０KDaのサブユニットのことである（非特許文献１）。温血動物の平滑筋細胞や好中球、血小板、神経細胞など各種非筋細胞に存在するミオシンは分子量約２００KDaのミオシン重鎖サブユニット、分子量約２０KDaのミオシン制御軽鎖サブユニット及び分子量約１７KDaのミオシン構成軽鎖サブユニットより構成されている。

ミオシン制御軽鎖はミオシン軽鎖リン酸化酵素（Myosin light chain kinase）により主にリン酸化されミオシン重鎖サブユニットに存在するミオシンATPase活性を上昇させる(非特許文献２)。ミオシンATPase活性が上昇した活性化ミオシンはアクチンとの相互作用が可能となり細胞骨格の運動装置を活性化させ細胞運動を活発にすることが知られている。すなわち、ミオシンの活性化が細胞収縮に関係することが知られている（非特許文献３）。また、ミオシンの活性化は、細胞の形態変化に関係することが知られており（非特許文献４）、ミオシンの活性化が細胞遊走と関係することも知られている（非特許文献５）。さらに、ミオシンの活性化が細胞放出と関係することが知られており（非特許文献６Kitani，S., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 183, pp.48-54, 1992）、ミオシンの活性化が細胞凝集と関係することも知られている（非特許文献７）。また、ミオシンの活性化は細胞のアポトーシスにも関係することが知られている（非特許文献８）。これらの知見から、ミオシン制御軽鎖のリン酸化を阻害する薬剤は細胞収縮を抑制し、細胞の形態変化を調節し、細胞遊走を抑制し、細胞放出を抑制し、細胞凝集を抑制し、及び細胞アポトーシスを抑制すると考えられる。

細胞収縮は各種平滑筋層の収縮に関連した疾患に深く関与している。これらの疾患としては、例えば高血圧（非特許文献９）、狭心症（非特許文献１０; 非特許文献１１）、脳血管れん縮（非特許文献１２; 非特許文献１３; 非特許文献１０）、勃起障害（非特許文献１４）、気管支喘息（非特許文献１５; 非特許文献１６）等が挙げられる。例えば、脊柱管狭窄症、椎間板ヘルニア、後縦靭帯骨化症、肩こり等の血流障害が生じる疾患等の整形外科領域疾患も細胞収縮に関連した疾患として挙げられる。

細胞の形態変化は、各種細胞の形態変化に関連した疾患に深く関与している。各種細胞の形態変化に関連した疾患としては、例えば目の神経細胞に関わるものとして糖尿病性網膜症、緑内障等の神経変性疾患等が例示される（非特許文献１７）。また、細胞遊走は各種細胞の遊走に関連した疾患に深く関与しており、これらの疾患としては、例えば癌浸潤・転移（非特許文献１８、非特許文献１９）、腎炎（非特許文献２０）等が例示される。
また、例えば、脊髄損傷、脊柱管狭窄症、椎間板ヘルニア、椎間板ヘルニア腰椎分離症、腰椎すべり症、後縦靭帯骨化症、黄靭帯骨化症、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、小脳性運動失調症、進行性核上麻痺、多発性硬化症等の神経細胞に関わる疾患も細胞の形態変化調節に関連した疾患として挙げられる。
さらに、例えば、骨粗しょう症、関節リウマチ、変形性関節炎、骨形成不全症等の骨・軟骨細胞に関連した疾患も細胞の形態変化調節に関連した疾患として挙げられる。

さらに、細胞の放出は各種アレルギーなどに深く関与しており（非特許文献２１）、さらに、細胞の凝集は血栓症などに深く関与していると考えられている（非特許文献２２）。また、細胞のアポトーシスは、アルツハイマー病、パーキンソン病、緑内障等の神経変性疾患や、ウイルス疾患、肝臓疾患などに関与していることが知られている（非特許文献２３）。
また、例えば慢性関節リウマチ、急性関節炎、慢性関節炎、変形性関節炎、多発性硬化症等の炎症性細胞からの各種サイトカイン放出関連した炎症性疾患も各種細胞の放出に関連した疾患として挙げられる。
整形外科領域疾患のうち、細胞遊走異常に関連した疾患には骨腫瘍があり、例えば骨肉腫、内軟骨腫、類骨骨腫、軟骨肉腫、脊索腫、転移性骨腫瘍などが挙げられる。

一方、ミオシン制御軽鎖のリン酸化を制御する経路としては、細胞内のカルシウムの上昇から引き起こされるミオシン制御軽鎖リン酸化酵素の活性化による経路と、低分子量Rhoタンパク質の活性化によるRhoキナーゼの活性化から起こるミオシン脱リン酸化酵素のリン酸化による不活性化による２つの経路が知られている。(非特許文献２４)。
すなわち、Rhoキナーゼを阻害する化合物は、ミオシン制御軽鎖のリン酸化を阻害する薬剤と同様に、細胞収縮を抑制し、細胞の形態変化を調節し、細胞遊走を抑制し、細胞放出を抑制し、細胞凝集を抑制し、及び細胞アポトーシスを抑制すると考えられる。

これらの知見から、Rhoキナーゼを阻害する物質は、細胞の収縮に関連した疾患、細胞の形態変化に関連した疾患、細胞の遊走に関連した疾患、細胞の放出に関連した疾患、細胞の凝集に関連した疾患及び／又は細胞のアポトーシスに関連した疾患の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であると考えられる。

一方、ミオシン制御軽鎖のリン酸化を阻害する薬剤としてイソキノリン誘導体が知られている。例えば、1-(5-イソキノリンスルフォニル)-2-メチルピペラジン(H-7)が腸間膜動脈のミオシン制御軽鎖のリン酸化を阻害することが報告されており（非特許文献２５）、虹彩平滑筋(非特許文献２６)及び星状細胞(非特許文献２７)のミオシン制御軽鎖のリン酸化を阻害する薬剤も知られている。また、5-置換イソキノリン誘導体（特許文献１）も知られているが、この5-置換イソキノリン誘導体はスルホンアミドのN原子が環を形成しておらず、本発明の化合物とは異なる構造を有している。さらに、３環系化合物（特許文献２）も知られているが、この化合物は３環性であり、またスルホンアミドを有しないために本発明の化合物とは構造的に異なる。
また、公知のRhoキナーゼ阻害剤としては、特許文献３に開示されているアミド誘導体；特許文献４、非特許文献２８、特許文献５に開示されているイソキノリンスルホニル誘導体；特許文献６に開示されているヘテロサイクルアミノ誘導体；特許文献７に開示されているインダゾール誘導体；特許文献８、特許文献９に開示されているキナゾリン誘導体等が挙げられるが、いずれも構造が異なる。
国際公開第2004/009555号パンフレット国際公開第2004/108724号パンフレット国際公開 WO98/06433 号パンフレット国際公開 WO97/23222 号パンフレット国際公開 WO99/64011 号パンフレット国際公開 WO01/56988 号パンフレット国際公開 WO02/100833 号パンフレット国際公開 WO02/076976 号パンフレット国際公開 WO02/076977 号パンフレット Barany, K., et. al., Biochemistry of smooth muscle contraction. pp.21-35, 1996 Barany, M., et. al., Biochemistry of smooth muscle contraction. pp.321-339, 1996 Kamm, K., et al., Annu. Rev. Physiol. 51, pp.299-313，1989 Schmidt, J T. et al., J. Neurobiol. 52(3), pp.175-188, 2002 Niggli, V., FEBS Lett., 445, pp.69-72, 1999 Kitani，S., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 183, pp.48-54, 1992 Itoh, K., et al., Biochim. Biophys. Acta., 1136, pp.52-56, 1992 Mills, J. C. et al., J. Cell Biol., Vol.140, No.3, pp.627-636,1998 Samlyo, A.P. et al., Rev. physiol. Biochem. Pharmacol., Vol. 134, pp.209-34, 1999 Shimokawa et al., Cardiovasc. Res., Vol. 43, No. 4, pp.1029-39, 1999 Satoh, H., et al., Jpn. J. Pharmacol., 79(suppl), 211p, 1999 佐藤元彦ら, 第57回日本脳外科学会総会抄録集, 153, 1998 N. Ono et al., Pharmacol. Ther. Vol. 82, No.2-3, pp.123-31, 1991 Andersson, K.E. et al., World J. Vrol. 15, pp.14-20, 1997 飯塚邦彦、アレルギー, 47, 943, 1998 飯塚邦彦ら, 日本呼吸学雑誌, 37, 196, 1999 Arakawa, Y., et al., BIO Clinica, 17(13), pp.26-28, 2002 Itoh, K. et al., Nat. Med., Vol5, No.2, pp.221-5, 1999 Keely, P. et al., Trends Cell Biol. Vol8, No.3, pp.101-6, 1998 藤本修ら, 日本内科学雑誌, 88(1), pp.148-58, 1998 Keane-Myers A.ら、 Curr. Allergy Asthma Rep. 1(6):550-557, 2001 Nakai, K. et al., Blood, Vol.90, No.10, pp.3736-42., 1997 Thompson, C.B., Science, Vol.267, pp.1456-1462, 1995 Fukata, Y., et al., Trends Pharmacol. Sci., 22, pp.32-39, 2001 Suzuki, A. et al., Br. J. Pharmacol., 109, pp.703-712, 1993. Howe, P.H. et al., Biochem. J., 255, pp.423-429, 1988. Mobley, P.L., et al., Exp. Cell Res., 214, pp55-66, 1994. Uehata, M. et al., Nature , 389, pp990-994, 1997

本発明の課題は、Rhoキナーゼを強力に阻害する新規な物質を提供することにある。また、本発明の別の課題は、上記の特徴を有する物質を有効成分として含み、細胞の収縮に関連した疾患、細胞の形態変化に関連した疾患、細胞の遊走に関連した疾患、細胞の放出に関連した疾患、細胞の凝集に関連した疾患、及び細胞のアポトーシスに関連した疾患の予防及び／又は治療のために有用な医薬を提供することにある。

本発明者らは上記の課題を解決するために鋭意研究を重ね、下記の一般式（１）で表されるスルホンアミド化合物を種々合成し、薬理作用を研究した。その結果、これらのスルホンアミド化合物がRhoキナーゼを強力に阻害する作用を有すること、及びRhoキナーゼが関与する疾患、例えば細胞の収縮に関連した疾患、細胞の形態変化に関連した疾患、細胞の遊走に関連した疾患、細胞の放出に関連した疾患、及び細胞のアポトーシスに関連した疾患の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることを見出した。さらに、上記のスルホンアミド化合物の具体的な疾患への適用を検証するために、上記スルホンアミド化合物の動物における眼圧降下作用についても検討した。その結果、上記スルホンアミド化合物は非常に優れた眼圧降下作用を有しており、緑内障等の眼疾患治療剤としても有用であることを併せて見出した。

また、本発明者らは下記の一般式（１）で表されるスルホンアミド化合物のRhoキナーゼが関与する具体的な整形外科領域疾患への適用を検証するために、神経軸索伸張作用、神経突起退縮阻害作用、平滑筋弛緩作用、及び動物におけるＴＮＦ−α（腫瘍壊死因子）産生抑制作用についても検討した。その結果、上記スルホンアミド化合物が神経軸索伸張作用及び／又は神経突起退縮阻害作用を有しており、脊髄損傷治療剤として有用であることを見出した。また、上記化合物が平滑筋弛緩作用も有しており、血管の血流障害をもつ脊柱管狭窄症の治療剤として有用であることを見出した。さらに、上記スルホンアミド化合物は経口投与によっても優れたをＴＮＦ−α産生抑制作用を示し、ＴＮＦ−α過剰産生に起因する関節リウマチ等の経口投与可能な治療剤として有用であることを見出した。本発明は上記の知見を基にして完成されたものである。

すなわち、本発明により、下記の各発明が提供される。
＜１＞下記一般式（１）：

［一般式（１）中、Ａは含窒素飽和環を示し；
ｍは０、１、又は２の整数を示し；
ｎは１、２、３、又は４の整数を示し；
Ｇ^１は水素原子、塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を示し；
Ｇ^２はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示し；
Ｇ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアシル基、置換されてもよいアシルオキシ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示し（ただしＧ^３はイソキノリン環の３位、６位、７位、又は８位の何れかに置換する）；
Ｙは単結合、又は−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、アルキル基、又は互いに結合して飽和炭化水素環基を形成してもよいアルキレン基を示す）を示し；
Ｇ^４は水酸基（但し、Ｙは単結合である）、又は−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)（Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基を示す）を示し；
Ｇ^５はＡの示す含窒素飽和環を構成する環構成炭素原子における置換基であり、水素原子、フッ素原子、又はアルキル基を示す。］
で表される化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；

＜１−２＞上記＜１＞において、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜２＞ｍが１である上記＜１＞又は＜１−２＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜３＞ｎが２あるいは３である上記＜１＞、＜１−２＞、又は＜２＞のいずれか１つに記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜４＞G³が水素原子である上記＜１＞、＜１−２＞、＜２＞、又は＜３＞のいずれか１つに記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜５＞G^５が水素原子である上記＜１＞、＜１−２＞、＜２＞〜＜４＞のいずれか１つに記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜６＞Ｙが単結合である上記＜１＞、＜１−２＞、＜２＞〜＜５＞のいずれか１つに記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜７＞Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である上記＜１＞、＜１−２＞、＜２＞〜＜５＞のいずれか１つに記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；及び
＜８＞G^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である上記＜１＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜８−２＞Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である上記＜１＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜９＞Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である上記＜１＞又は＜７＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜１０＞Ｙは単結合であり、Ｇ^４は水酸基、又は−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)（Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基を示す）で表される上記＜１＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜１１＞環Ａが式（１−ｂ）：

の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である上記＜１＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜１２＞環Ａが式（１−ｂ）
の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である上記＜１＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜１３＞環Ａが式（１−ｂ）
の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である上記＜１＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体；
＜１４＞環Ａが式（１−ｂ）
の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である上記＜１＞に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。

別の観点からは、本発明により、上記一般式（１）で表される化合物及びその塩、並びにプロドラッグであるそれらの誘導体からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む医薬が提供される。この医薬は、細胞の収縮に関連した疾患、細胞の形態変化に関連した疾患、細胞の遊走に関連した疾患、細胞の放出に関連した疾患、細胞の凝集に関連した疾患、及び細胞のアポトーシスに関連した疾患の予防及び／又は治療のために用いることができる。また、本発明により、上記一般式（１）で表される化合物及びその塩、並びにプロドラッグであるそれらの誘導体からなる群から選ばれる物質を有効成分として含むRhoキナーゼ阻害剤が提供される。

さらに別の観点からは、上記の医薬の製造のための上記一般式（１）で表される化合物及びその塩、並びにプロドラッグであるそれらの誘導体からなる群から選ばれる物質の使用、及び細胞の収縮に関連した疾患、細胞の形態変化に関連した疾患、細胞の遊走に関連した疾患、細胞の放出に関連した疾患、細胞の凝集に関連した疾患、及び細胞のアポトーシスに関連した疾患の予防及び／又は治療方法であって、上記の医薬の製造のための上記一般式（１）で表される化合物及び生理学的に許容されるその塩、並びにプロドラッグであるそれらの誘導体からなる群から選ばれる物質の予防及び／又は治療有効量をヒトを含む哺乳類動物に投与する工程を含む方法が本発明により提供される。

さらに、上記一般式（１）で表される化合物又はその塩、並びにプロドラッグであるそれらの誘導体からなる群から選ばれる物質と、併用薬剤との組み合わせを含む医薬も本発明により提供される。
上記の組み合わせによる医薬は、例えば、細胞の収縮に関連した疾患、細胞の形態変化に関連した疾患、細胞の遊走に関連した疾患、細胞の放出に関連した疾患、細胞の凝集に関連した疾患及び／又は細胞のアポトーシスに関連した疾患などの予防及び／又は治療のための医薬として有用であり、本発明により提供される。

本出願は、日本国において2007年2月28日になされた特許出願（特願2007-48280号）に優先権を主張して出願されたものであり、上記出願の明細書の開示の全てを参照により本明細書の開示として含める。
本明細書においては特に断らない限り、ハロゲン原子として、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、又はヨウ素原子が例示される。
アルキル基としては、例えば直鎖状、分枝状、環状、又はそれらの組み合わせである飽和炭化水素基が挙げられ、低級アルキル基が好ましい。本明細書において、「低級」とは、ある官能基を構成する炭素数が例えば１から６個までであることを意味している。低級アルキル基としては、例えば炭素数１から６までのアルキル基が好ましく、炭素数１から３までのアルキル基が特に好ましい。アルキル部分を有する他の置換基（例えばアルコキシ基など）の該アルキル部分についても同様である。

炭素数１から３までのアルキル基としては、例えばメチル基、エチル基、n-プロピル基、イソプロピル基、又はシクロプロピル基等が好適な例として挙げられ、さらに炭素数４から６までのアルキル基としては、例えばn-ブチル基、イソブチル基、s-ブチル基、t-ブチル基、シクロブチル基、シクロプロピルメチル基、n-ペンチル基、シクロペンチル基、シクロプロピルエチル基、シクロブチルメチル基、n-ヘキシル基、シクロヘキシル基、シクロプロピルプロピル基、シクロブチルエチル基、又はシクロペンチルメチル基等が好適な例として挙げられる。アルキル基としては、例えばメチル基、エチル基、n-プロピル基、又はイソプロピル基が特に好ましい。

アルケニル基としては、例えば１個又は２個以上の二重結合を含む低級アルケニル基等が挙げられ、１個の二重結合を含む低級アルケニル基が好ましい。低級アルケニル基としては、例えば炭素数２から５までのアルケニル基が好ましく、炭素数２から４までのアルケニル基が特に好ましい。炭素数２から４までのアルケニル基としては、例えばビニル基、アリル基、プロペニル基、ブチリデン基、ブト-1-エニル基、ブト-2-エニル基、又はブト-3-エニル基等が好適な例として挙げられ、さらに炭素数５のアルケニル基としては、例えばペンチリデン基、ペント-1-エニル基、ペント-2-エニル基、ペント-3-エニル基、又はペント-4-エニル基等が好適な例として挙げられる。アルケニル基としては、例えばビニル基、アリル基、又はプロペニル基がより好ましく、ビニル基、又はアリル基がさらに好ましく、アリル基が特に好ましい。ビニル基が特に好ましい別の態様もある。

アルキニル基としては、例えば１個又は２個以上の三重結合を含む低級アルキニル基等が挙げられ、１個の三重結合を含む低級アルキニル基が好ましい。低級アルキニル基としては、例えば炭素数２から５までのアルキニル基が好ましい。具体的には、エチニル基、プロプ-1-イニル基、プロプ-2-イニル基、ブト-1-イニル基、ブト-2-イニル基、ブト-3-イニル基、ペント-1-イニル基、ペント-2-イニル基、ペント-3-イニル基、又はペント-4-イニル基等が好適な例として挙げられ、エチニル基、プロプ-2-イニル基、又はブト-3-イニル基がより好ましく、エチニル基、又はプロプ-１-イニル基がさらに好ましく、エチニル基が特に好ましい。

アルコキシ基としては、例えば直鎖状、分枝状、環状、又はそれらの組み合わせである飽和アルキルオキシ基が挙げられ、低級アルコキシ基が好ましい。低級アルコキシ基としては、例えば炭素数１から６までのアルコキシ基が挙げられるが、炭素数１から４までのアルコキシ基が好ましい。炭素数１から４までのアルコキシ基としては、例えばメトキシ基、エトキシ基、n-プロポキシ基、イソプロポキシ基、シクロプロポキシ基、n-ブトキシ基、イソブトキシ基、s-ブトキシ基、t-ブトキシ基、シクロブトキシ基、又はシクロプロピルメトキシ基等が好適な例として挙げられ、さらに炭素数５又は６のアルコキシ基としては、例えばn-ペンチルオキシ基、シクロペンチルオキシ基、シクロプロピルエチルオキシ基、シクロブチルメチルオキシ基、n-ヘキシルオキシ基、シクロヘキシルオキシ基、シクロプロピルプロピルオキシ基、シクロブチルエチルオキシ基、又はシクロペンチルメチルオキシ基等が好適な例として挙げられる。

アルキルチオ基としては、例えば直鎖状、分枝状、環状、又はそれらの組み合わせである飽和アルキルチオ基が挙げられ、低級アルキルチオ基が好ましい。低級アルキルチオ基としては、例えば炭素数１から４までのアルキルチオ基が好ましい。具体的には、メチルチオ基、エチオルチオ基、n-プロピルチオ基、イソプロピルチオ基、シクロプロピルチオ基、n-ブチルチオ基、イソブチルチオ基、s-ブチルチオ基、t-ブチルチオ基、シクロブチルチオ基、又はシクロプロピルメチルチオ基等が好適な例として挙げられる。
アミノ基としては、例えば−ＮＨ_２基が挙げられる。

アルコキシカルボニル基としては、例えば上記のアルコキシ基の末端にカルボニル基を付した基が挙げられ、低級アルコキシカルボニル基が好ましい。低級アルコキシカルボニル基としては、例えば炭素数１から６までのアルコキシ基の末端にカルボニル基を付した基が挙げられるが、炭素数１から４までのアルコキシ基の末端にカルボニル基を付した基が好ましい。具体的には、メトキシカルボニル基、エトキシカルボニル基、n-プロポキシカルボニル基、イソプロポキシカルボニル基、シクロプロポキシカルボニル基、n-ブトキシカルボニル基、イソブトキシカルボニル基、s-ブトキシカルボニル基、t-ブトキシカルボニル基、シクロブトキシカルボニル基、又はシクロプロピルメトキシカルボニル基等が好適な例として挙げられる。

アシル基としては、例えばアルカノイル基又はアリールカルボニル基が好ましい例として挙げられ、アルカノイル基が好ましく、低級アルカノイル基がさらに好ましい。アルカノイル基としては、例えば直鎖状、分枝状、環状、又はそれらの組み合わせである飽和アルキルカルボニル基が挙げられるが、該アルキル部分は１個又は２個以上の不飽和結合を含んでいてもよい。低級アルカノイル基としては、例えば炭素数２から５までのアシル基が好ましい。具体的にはアセチル基、プロパノイル基、ブタノイル基、2-メチルプロパノイル基、シクロプロピルカルボニル基、ペンタノイル基、3-メチルブタノイル基、2,2-ジメチルプロパノイル基、又はシクロブチルカルボニル基等が好適な例として挙げられる。

アシルオキシ基としては、例えばアルカノイルオキシ基（アルキルカルボニルオキシ基）又はアリールカルボニルオキシ基が好ましい例として挙げられ、アルカノイルオキシ基が好ましく、低級アルカノイルオキシ基がさらに好ましい。アルカノイルオキシ基のアルキル部分は１個又は２個以上の不飽和結合を含んでいてもよい。低級アルカノイルオキシ基としては、例えば炭素数２から５までのアシルオキシ基が好ましい。具体的には、アセトキシ基、プロパノイルオキシ基、ブタノイルオキシ基、2-メチルプロパノイルオキシ基、シクロプロピルカルボニルオキシ基、ペンタノイルオキシ基、3-メチルブタノイルオキシ基、2,2-ジメチルプロパノイルオキシ基、又はシクロブチルカルボニルオキシ基等が好適な例として挙げられる。

アルキルスルフィニル基としては、例えば低級アルキルスルフィニル基が好ましい例として挙げられる。低級アルキルスルフィニル基としては、例えば炭素数１から４までのアルキルスルフィニル基が好ましい。具体的には、メチルスルフィニル基、エチルスルフィニル基、n-プロピルスルフィニル基、イソプロピルスルフィニル基、シクロプロピルスルフィニル基、n-ブチルスルフィニル基、イソブチルスルフィニル基、s-ブチルスルフィニル基、t-ブチルスルフィニル基、シクロブチルスルフィニル基、又はシクロプロピルメチルスルフィニル基等が好適な例として挙げられる。

アルキルスルホニル基としては、例えば低級アルキルスルホニル基が好ましい例として挙げられる。低級アルキルスルホニル基としては、例えば炭素数１から４までのアルキルスルホニル基が好ましい。具体的には、メチルスルホニル基、エチルスルホニル基、n-プロピルスルホニル基、イソプロピルスルホニル基、シクロプロピルスルホニル基、n-ブチルスルホニル基、イソブチルスルホニル基、s-ブチルスルホニル基、t-ブチルスルホニル基、シクロブチルスルホニル基、又はシクロプロピルメチルスルホニル基等が好適な例として挙げられる。これらのうちメチルスルホニル基が特に好ましい。

アリール環としては、例えば単環式芳香族環又は縮合多環式芳香族環等が挙げられる。アリール環は炭化水素環であってもよいが、炭素原子以外の環構成原子として、例えば、窒素原子、硫黄原子、及び酸素原子からなる群から選ばれる１種又は２種以上のヘテロ原子を１個以上、例えば１〜３個を含んでいてもよい。
該単環式芳香族環としては、例えば単環式芳香族炭化水素、又はヘテロ原子を１個又は２個以上含む単環式芳香族複素環などが挙げられる。例えば、ベンゼン環、あるいはヘテロ原子を１個又は２個以上含む５又は６員環の芳香族複素環が挙げられる。５又は６員環芳香族複素環としては、具体的には、チオフェン、ピリジン、フラン、チアゾール、オキサゾール、ピラゾール、ピラジン、ピリミジン、ピロール、イミダゾール、ピリダジン、イソチアゾール、イソオキサゾール、1,2,4-オキサジアゾール、1,3,4-オキサジアゾール、1,2,4-チアジアゾール、1,3,4-チアジアゾール、又はフラザン等が好適な例として挙げられる。

該縮合多環式芳香族環としては、例えば縮合多環式芳香族炭化水素、又はヘテロ原子を１個又は２個以上含む縮合多環式芳香族複素環などが挙げられる。縮合多環式芳香族炭化水素としては、例えば炭素数９〜１４個の縮合多環式、すなわち、２又は３環式芳香族炭化水素が挙げられ、具体例としては、例えばナフタレン、インデン、フルオレン、又はアントラセン等が好適な例として挙げられる。縮合多環式芳香族複素環としては、例えばヘテロ原子を１個以上、例えば１〜４個を含む９〜１４員、好ましくは９又は１０員の縮合多環式芳香族複素環などが挙げられ、具体例としては、例えばベンゾフラン、ベンゾチオフェン、ベンズイミダゾール、ベンズオキサゾール、ベンゾチアゾール、ベンズイソチアゾール、ナフト［2,3-b］チオフェン、キノリン、イソキノリン、インドール、キノキサリン、フェナントリジン、フェノチアジン、フェノキサジン、フタラジン、ナフチリジン、キナゾリン、シンノリン、カルバゾール、β−カルボリン、アクリジン、フェナジン、フタルイミド、又はチオキサンテン等が好適な例として挙げられる。

アリール基としては、例えば単環式芳香族基又は縮合多環式芳香族基等が挙げられ、上記に説明したアリール環から任意の１個の水素原子を除いてできる１価の残基を例示することができる。
該単環式芳香族基としては、例えば単環式芳香族環から任意の１個の水素原子を除いてできる１価の残基が挙げられる。単環式芳香族基の具体例としては、フェニル基、チエニル基（2-又は3-チエニル基）、ピリジル基（2-, 3- 又は4-ピリジル基）、フリル基（2-又は3-フリル基）、チアゾリル基（2-, 4- 又は5-チアゾリル基）、オキサゾリル基（2-, 4- 又は5-オキサゾリル基）、ピラゾリル基（1-, 3- 又は4-ピラゾリル基）、2-ピラジニル基、ピリミジニル基（2-, 4- 又は5-ピリミジニル基）、ピロリル基（1-, 2- 又は3-ピロリル基）、イミダゾリル基（1-, 2- 又は4-イミダゾリル基）、ピリダジニル基（3-又は4-ピリダジニル基）、3-イソチアゾリル基、3-イソオキサゾリル基、1,2,4-オキサジアゾール-5-イル基、又は1,2,4-オキサジアゾール-3-イル基等が好適な例として挙げられる。

該縮合多環式芳香族基としては、例えば２〜４個、好ましくは２又は３個の環からなる縮合多環式芳香族環から任意の１個の水素原子を除いてできる１価の残基が挙げられる。
縮合多環式芳香族基の具体例としては、例えば1-ナフチル基、2-ナフチル基、2-インデニル基、2-アンスリル基、キノリル基（2-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7- 又は8-キノリル基）、イソキノリル基（1-, 3-, 4-, 5-, 6-, 7- 又は8-イソキノリル基）、インドリル基（1-, 2-, 3-, 4-, 5-, 6- 又は7-インドリル基）、イソインドリル基（1-, 2-, 4- 又は5-イソインドリル基）、フタラジニル基（1-, 5- 又は6-フタラジニル基）、キノキサリニル基（2-, 3- 又は5-キノキサリニル基）、ベンゾフラニル基（2-, 3-, 4-, 5- 又は6-ベンゾフラニル基）、ベンゾチアゾリル基（2-, 4-, 5- 又は6-ベンゾチアゾリル基）、ベンズイミダゾリル基（1-, 2-, 4-, 5- 又は6-ベンズイミダゾリル基）、フルオレニル基（1-, 2-, 3- 又は4-フルオレニル基）、又はチオキサンテニル基等が好適な例として挙げられる。

アラルキル基としては、例えばアリール基が置換したアルキル基（アリールアルキル基）を示すが、アリールアルキル基のアルキル部分は前記したアルキル基と同様であり、さらにアリールアルキル基のアリール部分は前記したアリールと同様である。アリールアルキルのアリール部分は単環式芳香族基が好ましく、アリールアルキル基としては、例えばベンジル基、2-チエニルメチル基、3-チエニルメチル基、2-ピリジルメチル基、3-ピリジルメチル基、4-ピリジルメチル基、２−フリルメチル基、3-フリルメチル基、2-チアゾリルメチル基、4-チアゾリルメチル基、5-チアゾリルメチル基、2-オキサゾリルメチル基、4-オキサゾリルメチル基、5-オキサゾリルメチル基、1-ピラゾリルメチル基、3-ピラゾリルメチル基、4-ピラゾリルメチル基、2-ピラジニルメチル基、2-ピリミジニルメチル基、4-ピリミジニルメチル基、5-ピリミジニルメチル基、1-ピロリルメチル基、2-ピロリルメチル基、3-ピロリルメチル基、1-イミダゾリルメチル基、2-イミダゾリルメチル基、4-イミダゾリルメチル基、3-ピリダジニルメチル基、4-ピリダジニルメチル基、3-イソチアゾリルメチル基、3-イソオキサゾリルメチル基、1,2,4-オキサジアゾール-5-イルメチル基、又は1,2,4-オキサジアゾール-3-イルメチル基等が例示される。ベンジル基、2-チエニルメチル基、3-チエニルメチル基、2-フリルメチル基、3-フリルメチル基、2-ピロリルメチル基、3-ピロリルメチル基が好ましく、特に2-フリルメチル基が好ましい。

また、アリールアルキル基としては、例えば2-フェニルエチル基、2-(2-チエニル）エチル基、2-(3-チエニル）エチル基、2-(2-ピリジル）エチル基、2-(3-ピリジル）エチル基、2-(4-ピリジル）エチル基、2-(2-フリル）エチル基、2-(3-フリル）エチル基、2-(2-チアゾリル）エチル基、2-(4-チアゾリル）エチル基、2-(5-チアゾリル）エチル基、2-(2-オキサゾリル）エチル基、2-(4-オキサゾリル）エチル基、2-(5-オキサゾリル）エチル基、2-(1-ピラゾリル）エチル基、2-(3-ピラゾリル）エチル基、2-(4-ピラゾリル）エチル基、2-(2-ピラジニル）エチル基、2-(2-ピリミジニル）エチル基、2-(4-ピリミジニル）エチル基、2-(5-ピリミジニル）エチル基、2-(1-ピロリル）エチル基、2-(2-ピロリル）エチル基、2-(3-ピロリル）エチル基、2-(1-イミダゾリル）エチル基、2-(2-イミダゾリル）エチル基、2-(4-イミダゾリル）エチル基、2-(3-ピリダジニル）エチル基、2-(4-ピリダジニル）エチル基、2-(3-イソチアゾリル）エチル基、2-(3-イソオキサゾリル）エチル基、2-(1,2,4-オキサジアゾール-5-イル）エチル基、又は2-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）エチル基等が例示される。2-フェニルエチル基、2-(2-チエニル）エチル基、2-(3-チエニル）エチル基、2-(2-フリル）エチル基、2-(3-フリル）エチル基、2-(2-ピロリル）エチル基、2-(3-ピロリル）エチル基が好ましく、特に2-(2-フリル）エチル基が好ましい。

さらにまた、アリールアルキル基としては、例えば1-フェニルエチル基、1-(2-チエニル）エチル基、1-(3-チエニル）エチル基、1-(2-ピリジル）エチル基、1-(3-ピリジル）エチル基、1-(4-ピリジル）エチル基、1-(2-フリル）エチル基、1-(3-フリル）エチル基、1-(2-チアゾリル）エチル基、1-(4-チアゾリル）エチル基、1-(5-チアゾリル）エチル基、1-(2-オキサゾリル）エチル基、1-(4-オキサゾリル）エチル基、1-(5-オキサゾリル）エチル基、1-(1-ピラゾリル）エチル基、1-(3-ピラゾリル）エチル基、1-(4-ピラゾリル）エチル基、1-(2-ピラジニル）エチル基、1-(2-ピリミジニル）エチル基、1-(4-ピリミジニル）エチル基、1-(5-ピリミジニル）エチル基、1-(1-ピロリル）エチル基、1-(2-ピロリル）エチル基、1-(3-ピロリル）エチル基、1-(1-イミダゾリル）エチル基、1-(2-イミダゾリル）エチル基、1-(4-イミダゾリル）エチル基、1-(3-ピリダジニル）エチル基、1-(4-ピリダジニル）エチル基、1-（3-イソチアゾリル）エチル基、1-(3-イソオキサゾリル）エチル基、1-(1,2,4-オキサジアゾール-5-イル）エチル基、又は1-(1,2,4-オキサジアゾール-3-イル）エチル基等が例示される。1-フェニルエチル基、1-(2-チエニル）エチル基、1-(3-チエニル）エチル基、1-(2-フリル）エチル基、1-(3-フリル）エチル基、1-(2-ピロリル）エチル基、1-(3-ピロリル）エチル基が好ましく、特に1-(2-フリル）エチル基が好ましい。

飽和ヘテロ環基としては、例えば単環性のものが挙げられ、その環はヘテロ原子を１乃至２個、好ましくは１個含有する３〜７員であることが挙げられ、５又は６員が特に好ましい。具体的には、テトラヒドロピラニル基（3-又は4-テトラヒドロピラニル基）、3-テトラヒドロフリル基、ピペリジル基（3-又は4-ピペリジル基）、3-ピロリジル基、テトラヒドロチオピラニル基（3-又は4-テロラヒドロチオピラニル基）、3-テトラヒドロチオフリル基等が好適な例として挙げられる。テトラヒドロピラニル基が特に好ましい例として挙げられる。

置換されてもよいアルキル基における置換基としては、例えば水酸基、ハロゲン原子、カルボキシ基、シアノ基、飽和ヘテロ環基、アシルアミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アミノカルボニルアミノ基、アルキルアミノカルボニルアミノ基、アリールアミノカルボニルアミノ基、１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルキルスルホニルアミノ基等が好適な例として挙げられ、水酸基、又はハロゲン原子がより好ましく、水酸基、又はフッ素原子がさらに好ましく、水酸基が特に好ましい。フッ素原子が特に好ましい別の態様もある。さらにまた、アミノ基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基が好適な例として挙げられ、アミノ基、又はアルキルアミノ基が特に好ましい別の態様もある。
置換されてもよいアルキル基としては、例えば前述したアルキル基としての好適な例にトリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、及び2-ヒドロキシエチル基を加えた群から選ばれる１つの基が好ましく、メチル基、エチル基、n-プロピル基、イソプロピル基、シクロプロピル基、トリフルオロメチル基、ジフルオロメチル基、ヒドロキシメチル基、又は2-ヒドロキシエチル基がより好ましく、メチル基が特に好ましい。また、2-アミノエチル基、2-アミノプロピル基、2-(メチルアミノ)エチル基、2-(メチルアミノ)プロピル基、2-(ジメチルアミノ)エチル基、2-(ジメチルアミノ)プロピル基、2-(アセチルアミノ)エチル基、又は2-(アセチルアミノ)プロピル基が好ましく、2-アミノエチル基、2-アミノプロピル基、2-(メチルアミノ)エチル基、2-(メチルアミノ)プロピル基が特に好ましい別の態様もある。

置換されてもよいアルケニル基における置換基、置換されてもよいアルキニル基における置換基としては、例えば上記の置換されてもよいアルキル基における置換基と同様である。
置換されてもよいアルケニル基としては、例えば前述したアルケニル基としての好適な例が好ましく、置換されてもよいアルキニル基としては、例えば前述したアルキニル基としての好適な例が好ましい。
置換されてもよいアルコキシ基における置換基としては、例えば上記の置換されてもよいアルキル基における置換基と同様であるが、特に、１個以上のハロゲン原子が好ましい。
置換されたアルコキシ基としては、例えば１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルコキシ基が好ましく、１個以上のハロゲン原子で任意に置換された炭素数１から４のアルコキシ基が好ましい。２個以上のハロゲン原子で置換されている場合には、該ハロゲン原子は同一でも異なっていてもよい。
置換されてもよいアルコキシ基としては、例えば前述した炭素数１から４までのアルコキシ基の好適な例に、モノフルオロメトキシ基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、又は2,2,2-トリフルオロエトキシ基を加えた群から選ばれる１つの基が好ましく、前述した炭素数１から４までのアルコキシ基の好適な例にトリフルオロメトキシ基、及び2,2,2-トリフルオロエトキシ基を加えた群から選ばれる１つの基が特に好ましい。

置換されてもよいアルキルチオ基における置換基としては、例えば上記の置換されてもよいアルキル基における置換基と同様の置換基が挙げられる。
置換されてもよいアルキルチオ基としては、例えば前述したアルキルチオ基としての好適な例が好ましい。
置換されてもよいアルコキシカルボニル基としては、例えば前記の置換されてもよいアルコキシ基の末端にカルボニル基を付したものが好適な例として挙げられる。
置換されてもよいアミノ基としては、例えば−ＮＨ_２基、アルキルアミノ基、ジアルキルアミノ基、アシルアミノ基、アシル（アルキル）アミノ基、アルキルスルホニルアミノ基、アルキルスルホニル（アルキル）アミノ基、１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルキルアミノ基、１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルキルスルホニルアミノ基、又は１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルキルスルホニル（アルキル）アミノ基等が挙げられる。

アルキルアミノ基としては、例えば低級アルキルアミノ基が好ましい例として挙げられる。低級アルキルアミノ基としては、例えば炭素数１から４までのアルキルアミノ基が好ましい。具体的には、メチルアミノ基、エチルアミノ基、n-プロピルアミノ基、イソプロピルアミノ基、シクロプロピルアミノ基、n-ブチルアミノ基、イソブチルアミノ基、s-ブチルアミノ基、t-ブチルアミノ基、シクロブチルアミノ基、又はシクロプロピルメチルアミノ基等が好適な例として挙げられる。
ジアルキルアミノ基としては、例えば同一又は異なったアルキル基で置換されたアミノ基が挙げられ、通常、低級ジアルキルアミノ基が好ましい。低級ジアルキルアミノ基としては、例えばそれぞれ炭素数１から４までのアルキルで置換されたアミノ基が好ましい。具体的には、ジメチルアミノ基、エチル（メチル）アミノ基、ジエチルアミノ基、メチル（n-プロピル）アミノ基、イソプロピル（メチル）アミノ基、シクロプロピル（メチル）アミノ基、n-ブチル（メチル）アミノ基、イソブチル（メチル）アミノ基、s-ブチル（メチル）アミノ基、t-ブチル（メチル）アミノ基、シクロブチル（メチル）アミノ基、又はシクロプロピルメチル（メチル）アミノ基等が好適な例として挙げられる。

アシルアミノ基としては、例えば上記アシル基で置換されたアミノ基が挙げられ、アシル基の好ましい例については前記と同様である。具体的には、アセチルアミノ基、プロパノイルアミノ基、ブタノイルアミノ基、2-メチルプロパノイルアミノ基、シクロプロピルカルボニルアミノ基、ペンタノイルアミノ基、3-メチルブタノイルアミノ基、2,2-ジメチルプロパノイルアミノ基、又はシクロブチルカルボニルアミノ基などが好適な例として挙げられる。
アシル（アルキル）アミノ基としては、例えば１個のアシル基及び１個のアルキル基で同時に置換されたアミノ基が挙げられ、アシル基及びアルキル基の好ましい例については前記と同様である。具体的には、アセチル（メチル）アミノ基、メチル（プロパノイル）アミノ基、ブタノイル（メチル）アミノ基、メチル（2-メチルプロパノイル）アミノ基、シクロプロピルカルボニル（メチル）アミノ基、メチル（ペンタノイル）アミノ基、メチル（3-メチルブタノイル）アミノ基、2,2-ジメチルプロパノイル（メチル）アミノ基、又はシクロブチルカルボニル（メチル）アミノ基などが好適な例として挙げられる。

アルキルスルホニルアミノ基としては、例えば前記アルキルスルホニル基で置換されたアミノ基が挙げられ、アルキルスルホニル基の好ましい例については前記と同様である。具体的には、メチルスルホニルアミノ基、エチルスルホニルアミノ基、n-プロピルスルホニルアミノ基、イソプロピルスルホニルアミノ基、シクロプロピルスルホニルアミノ基、n-ブチルスルホニルアミノ基、イソブチルスルホニルアミノ基、s-ブチルスルホニルアミノ基、t-ブチルスルホニルアミノ基、シクロブチルスルホニルアミノ基、又はシクロプロピルメチルスルホニルアミノ基が好適な例として挙げられる。
アルキルスルホニル（アルキル）アミノ基としては、例えば１個のアルキルスルホニル基及び１個のアルキル基で同時に置換されたアミノ基が挙げられ、アルキルスルホニル基及びアルキル基の好ましい例については前記と同様である。具体的には、メチル（メチルスルホニル）アミノ基、エチルスルホニル（メチル）アミノ基、メチル（n-プロピルスルホニル）アミノ基、イソプロピルスルホニル（メチル）アミノ基、シクロプロピルスルホニル（メチル）アミノ基、n-ブチルスルホニル（メチル）アミノ基、イソブチルスルホニル（メチル）アミノ基、s-ブチルスルホニル（メチル）アミノ基、t-ブチルスルホニル（メチル）アミノ基、シクロブチルスルホニル（メチル）アミノ基、又はシクロプロピルメチルスルホニル（メチル）アミノ基が好適な例として挙げられる。

アミノカルボニルアミノ基としては、例えば−ＮＨＣＯＮＨ_２基が挙げられる。
アルキルアミノカルボニルアミノ基としては、例えばアルキルアミノカルボニル基で置換されたアミノ基が挙げられ、アルキルアミノカルボニル基におけるアルキルアミノ部分の好ましい例については前記のアルキルアミノ基と同様である。具体的には、メチルアミノカルボニルアミノ基、エチルアミノカルボニルアミノ基、n-プロピルアミノカルボニルアミノ基、イソプロピルアミノカルボニルアミノ基、シクロプロピルアミノカルボニルアミノ基、n-ブチルアミノカルボニルアミノ基、イソブチルアミノカルボニルアミノ基、s-ブチルアミノカルボニルアミノ基、t-ブチルアミノカルボニルアミノ基、シクロブチルアミノカルボニルアミノ基、又はシクロプロピルメチルアミノカルボニルアミノ基が好適な例として挙げられる。
アリールアミノカルボニルアミノ基としては、例えばアリールアミノカルボニル基で置換されたアミノ基が挙げられ、アリールアミノカルボニル基におけるアリール部分の好ましい例については前記のアリール基と同様である。具体的には、フェニルアミノカルボニルアミノ基、トリルアミノカルボニルアミノ基、キシリルアミノカルボニルアミノ基、メシチルアミノカルボニルアミノ基、（１−ナフチル）アミノカルボニルアミノ基、（２−ナフチル）アミノカルボニルアミノ基が好適な例として挙げられる。

１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルキルアミノ基としては、例えば上記のアルキルアミノ基の１個以上の水素原子が任意の種類のハロゲン原子で置換されたアルキルアミノ基が挙げられ、１個以上のハロゲン原子で任意に置換された炭素数１から４のアルキルアミノ基が好ましい。２個以上のハロゲン原子で置換されている場合には、該ハロゲン原子は同一でも異なっていてもよい。具体的には、クロロメチルアミノ基、ジクロロメチルアミノ基、トリクロロメチルアミノ基、フルオロメチルアミノ基、ジフルオロメチルアミノ基、トリフルオロメチルアミノ基、フルオロエチルアミノ基、又は2,2,2-トリフルオロエチルアミノ基等が好適な例として挙げられる。
１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルキルスルホニルアミノ基としては、例えば前記のアルキルスルホニルアミノ基の１個以上の水素原子が任意の種類のハロゲン原子で置換されたアルキルスルホニルアミノ基が例示され、通常、1個以上のハロゲン原子で任意に置換された炭素数１から４のアルキルスルホニルアミノ基が好ましい。２個以上のハロゲン原子で置換されている場合には、該ハロゲン原子は同一でも異なっていてもよい。具体的には、トリフルオロメチルスルホニルアミノ基などが例示される。

１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアルキルスルホニル（アルキル）アミノ基としては、例えば前記のアルキルスルホニル（アルキル）アミノ基の１個以上の水素原子が任意の種類のハロゲン原子で置換されたアルキルスルホニル（アルキル）アミノ基が例示され、通常、1個以上のハロゲン原子で任意に置換された炭素数１から４のアルキルスルホニル（アルキル）アミノ基が好ましい。２個以上のハロゲン原子で置換されている場合には、該ハロゲン原子は同一でも異なっていてもよい。具体的には、メチル（トリフルオロメチルスルホニル）アミノ基などが例示される。
置換されてもよいアシル基における置換基としては、例えば上記の置換されてもよいアルキル基における置換基と同様の置換基を用いることができるが、１個以上のハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリール（アルキル）オキシ基、アルキルスルホニル基、アルキルチオ基、置換されてもよいアリールアミノ基、置換されてもよいアリール（アルキル）アミノ基、置換されてもよいジアリールアミノ基、置換されてもよい含窒素不飽和へテロ環基、アミノ基、置換されてもよいアルキルアミノ基、置換されてもよいアルキルカルボニルアミノ基、置換されてもよいアリールカルボニルアミノ基、又は置換されてもよいジアルキルアミノ基が好ましく、置換されてもよいアルコキシ基、又は置換されてもよいジアルキルアミノ基がさらに好ましい。

特に好ましい置換されてもよいアシル基における置換基としては、例えば上記の置換されてもよいアルキル基における置換基と同様であるが、特に、１個以上のハロゲン原子が好ましい。また、置換されてもよいアシル基における置換基としては、例えば上記の置換されてもよいアルキル基における置換基と同様の置換基を用いることができるが、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、又はジアルキルアミノ基が特に好ましい。アルコキシ基、又はジアルキルアミノ基が特に好ましい別の態様もある。

置換されたアシル基としては、例えば１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアシル基が挙げられ、又、水酸基、置換されてもよいアルコキシ基、アミノオキシ基、メチルアミノオキシ基、ジメチルアミノオキシ基、置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリール（アルキル）オキシ基、アルキルスルホニル基、アルキルチオ基、１個以上の窒素原子を含む置換されてもよい不飽和へテロ環基、アミノ基、置換されてもよいアルキルアミノ基、置換されてもよいジアルキルアミノ基、置換されてもよいアリールアミノ基、置換されてもよいアリール（アルキル）アミノ基、Ｎ，Ｏ−ジメチルヒドロキシルアミノ基、置換されてもよいアルキルカルボニルアミノ基、置換されてもよいアリールカルボニルアミノ基、或いは置換されてもよいジアルキルアミノ基で置換された炭素数２から５のアシル基が好ましい例として挙げられる。
１個以上の窒素原子を含む置換されてもよい不飽和へテロ環基としては、１−ピロリル、１−ピラゾリル、１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル、又は１Ｈ−テトラゾール−１−イルが例示される。
置換されてもよいアルコキシ基における置換基としては、例えば水酸基、アルコキシ基、ヒドロキシアルコキシ基、アルコキシアルコキシ基、アミノアルコキシ基、メチルアミノアルコキシ基、ジメチルアミノアルコキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基、アミノアルキルアミノ基、メチルアミノアルキルアミノ基、ジメチルアミノアルキルアミノ基、ヒドロキシアルキルアミノ基、又はアルコキシアルキルアミノ基等が挙げられる。

この置換されてもよいアルコキシ基、ならびに置換されてもよいアリールオキシ基、置換されてもよいアリール（アルキル）オキシ基としては、例えば下記の式

で表される基が具体的に挙げられる。

特に好ましい置換されたアシル基としては、例えば１個以上のハロゲン原子で任意に置換されたアシル基が好ましく、１個以上のハロゲン原子で任意に置換された炭素数２から５のアシル基が好ましい。２個以上のハロゲン原子で置換されている場合には、該ハロゲン原子は同一でも異なっていてもよい。トリフルオロアセチル基等が好適な例として挙げられる。また、水酸基、アルコキシ基、アリールオキシ基、アミノ基、アルキルアミノ基、又はジアルキルアミノ基で置換された炭素数２から５のアシル基が好ましく、特に水酸基、メトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、又はジメチルアミノ基で置換された炭素数２から５のアシル基が好ましい例として挙げられる。

さらに、置換されたアシル基としては、４から７員の含窒素飽和へテロ環基で置換された炭素数２から５のアシル基が好ましい。該含窒素飽和へテロ環基はさらに1個の窒素原子、酸素原子、又は硫黄原子を含有していてもよく、窒素原子で該アシル基部分と結合することができる。該含窒素飽和へテロ環が炭素原子と1個の窒素原子のみから構成される４から７員の環の場合、該環上の任意の炭素原子上（但し、窒素原子が結合している炭素原子は除く）に1個の水酸基、メトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、又はジメチルアミノ基等が置換していても良い。該含窒素飽和へテロ環基としては、１−アゼチジノ基、３−ヒドロキシ−１−アゼチジノ基、３−メトキシ−１−アゼチジノ基、３−アミノ−１−アゼチジノ基、３−（メチルアミノ）−１−アゼチジノ基、３−（ジメチルアミノ）−１−アゼチジノ基、１−ピロリジノ基、３−ヒドロキシ−１−ピロリジノ基、３−メトキシ−１−ピロリジノ基、３−アミノ−１−ピロリジノ基、３−（メチルアミノ）−１−ピロリジノ基、３−（ジメチルアミノ）−１−ピロリジノ基、１−ピペリジノ基、３−ヒドロキシ−１−ピペリジノ基、３−メトキシ−１−ピペリジノ基、３−アミノ−１−ピペリジノ基、３−（メチルアミノ）−１−ピペリジノ基、３−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジノ基、４−ヒドロキシ−１−ピペリジノ基、４−メトキシ−１−ピペリジノ基、４−アミノ−１−ピペリジノ基、４−（メチルアミノ）−１−ピペリジノ基、４−（ジメチルアミノ）−１−ピペリジノ基、１−ピペラジノ基、４−モルホリノ基、１−ホモピペラジノ基、２−オキソピロリジン−１−イル基、又は２−オキソオキサゾリジン−３−イル基等が例示される。該含窒素飽和へテロ環基としては、１−ピロリジノ基、１−ピペリジノ基、１−ピペラジノ基、４−モルホリノ基、又は１−ホモピペラジノ基が特に好ましい例として挙げられる。

アルキルスルホニル基としては、メタンスルホニル基、エタンスルホニル基、ｎ−プロピルスルホニル基等が例示されるが、メタンスルホニル基が好ましい。
アルキルチオ基としては、メチルチオ基、エチルチオ基、ｎ−プロピルチオ基等が例示されるが、メチルチオ基が好ましい。
置換されてもよいアルキルアミノ基、及び置換されてもよいジアルキルアミノ基における置換基としては、例えば水酸基、メトキシ基、アミノ基、メチルアミノ基、又はジメチルアミノ基等が挙げられる。これら置換されてもよいアルキルアミノ基、置換されてもよいジアルキルアミノ基、ならびに置換されてもよいアリールアミノ基、置換されてもよいアリール（アルキル）アミノ基としては、例えば下記の式、

で表される基が具体的に挙げられる。

また置換されてもよいアルキルカルボニルアミノ基、ならびに置換されてもよいアリールカルボニルアミノ基としては、アセチルアミノ基、ベンゾイルアミノ基、２−ピリジンカルボニル（ピコリノイル）アミノ基、３−ピリジンカルボニル（ノコチノイル）アミノ基、４−ピリジンカルボニル（イソノコチノイル）アミノ基等が例示される。
また置換されてもよいアシル基としては、例えばアセチル基、プロパノイル基、ブタノイル基、2-メチルプロパノイル基、シクロプロピルカルボニル基、ペンタノイル基、3-メチルブタノイル基、2,2-ジメチルプロパノイル基、シクロブチルカルボニル基、シクロペンチルカルボニル基、シクロブチルメチルカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、シクロペンチルメチルカルボニル基、シクロヘキシルカルボニル基、又はシクロヘキシルメチルカルボニル基等が挙げられ、アセチル基が特に好ましい。また、トリフルオロアセチル基が好ましい別の態様もある。また、２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、モルホリン−２−カルボニル基が好ましい別の態様もある。特に２−メトキシアセチル基が好ましい別の態様もある。また２−（ジメチルアミノ）アセチル基が好ましい別の態様もある。また、２−ヒドロキシアセチル基、２−メチル−２−メトキシアセチル基、２−フェニル−２−メトキシアセチル基、２−（２−メトキシエトキシ）アセチル基、［２−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イルオキシ）］アセチル基、［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）］アセチル基、２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）アセチル基、２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）アセチル基、２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アセチル基、３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピオニル基、３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピオニル基、２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イルオキシ）アセチル基、３−（メチルチオ）プロパノイル基、２−（メタンスルホニル）アセチル基、２−フェノキシアセチル基、２−（３−ピリジルオキシ）アセチル基、２−アミノアセチル基、２−フェニル−２−アミノアセチル基、２−（メチルアミノ）アセチル基、３−ヒドロキシプロパノイル基、３−メトキシプロパノイル基、３−フェノキシプロパノイル基、、３−（ジメチルアミノ）プロパノイル基、２−（１−ピロリジノ）アセチル基、２−（１−ピペリジノ）アセチル基、２−（１−ピペラジノ）アセチル基、２−（４−モルホリノ）アセチル基、２−（１−ホモピペラジノ）アセチル基、３−（１−ピロリジノ）プロパノイル基、３−（１−ピペリジノ）プロパノイル基、３−（１−ピペラジノ）プロパノイル基、又は３−（４−モルホリノ）プロパノイル基、３−（１−ホモピペラジノ）プロパノイル基、２−［４−（２−ヒドロキエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル基、２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセチル基、２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセチル基、１，４−ジオキサン−２−カルボニル基、２−シアノアセチル基、２−（アセチルアミノ）アセチル基、３−（アセチルアミノ）プロピオニル基、２−（ベンゾイルアミノ）アセチル基、２−（ニコチノイルアミノ）アセチル基等が好ましい別の態様もある。

特に好ましい置換されてもよいアシル基としては、例えばアセチル基、プロパノイル基、ブタノイル基、2-メチルプロパノイル基、シクロプロピルカルボニル基、ペンタノイル基、3-メチルブタノイル基、2,2-ジメチルプロパノイル基、又はシクロブチルカルボニル基等が好ましいが、トリフルオロアセチル基が好ましい別の態様もある。さらにまた、２−ヒドロキシアセチル基、２−メトキシアセチル基、２−フェノキシアセチル基、２−アミノアセチル基、２−（メチルアミノ）アセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、３−ヒドロキシプロパノイル基、３−メトキシプロパノイル基、３−フェノキシプロパノイル基、３−アミノプロパノイル基、３−（メチルアミノ）プロパノイル基、３−（ジメチルアミノ）プロパノイル基、２−（１−ピロリジノ）アセチル基、２−（１−ピペリジノ）アセチル基、２−（１−ピペラジノ）アセチル基、２−（４−モルホリノ）アセチル基、２−（１−ホモピペラジノ）アセチル基、３−（１−ピロリジノ）プロパノイル基、３−（１−ピペリジノ）プロパノイル基、３−（１−ピペラジノ）プロパノイル基、又は３−（４−モルホリノ）プロパノイル基、３−（１−ホモピペラジノ）プロパノイル基等が好ましく、２−メトキシアセチル基、２−アミノアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基が特に好ましい別の態様もある。

置換されてもよいアラルキル基としては、例えば前述したアラルキル基としての好適な例が好ましい。また、アラルキル基のアリール環を形成する構成元素のうち炭素原子においてはアルキル基、アルコキシ基、アミノ基、水酸基、又はハロゲン原子で置換された例も好ましい別の態様もある。具体的には、４−メチルフェニルメチル基、４−メトキシフェニルメチル基、４−アミノフェニルメチル基、４−ヒドロキシフェニルメチル基、４−フルオロフェニルメチル基、５−メチル−２−フリルメチル基、４−メチル−２−フリルメチル基、５−メチル−３−フリルメチル基、５−メチル−２−ピロリルメチル基、４−メチル−２−ピロリルメチル基、５−メチル−３−ピロリルメチル基、５−メチル−２−チエニルメチル基、４−メチル−２−チエニルメチル基、又は５−メチル−３−チエニルメチル基等が挙げられる。さらにまた、アラルキル基のアリール環を形成する構成元素のうち窒素原子においてはアルキル基、又はアルコキシ基で置換された例も好ましい別の態様もある。具体的には、１−メチル−２−ピロリルメチル基、１−エチル−２−ピロリルメチル基、又は１−メチル−３−ピロリルメチル基等が挙げられる。

置換されてもよい飽和ヘテロ環基としては、例えば前述した飽和ヘテロ環基としての好適な例が好ましい。
置換されてもよいアミジノ基における置換基としては、例えば上記の置換されてもよいアルキル基における置換基と同様の置換基を用いることができるが、低級アルキル基が好ましく、メチル基が特に好ましい。
置換されてもよいアミジノ基としては、例えば−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２基、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（ＣＨ_３）基、−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ_３）_２基、−Ｃ（＝Ｎ（ＣＨ_３））ＮＨ_２基、−Ｃ（＝Ｎ（ＣＨ_３））ＮＨ（ＣＨ_３）基、−Ｃ（＝Ｎ（ＣＨ_３））Ｎ（ＣＨ_３）_２基等が好ましく、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２基、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ（ＣＨ_３）基、又は−Ｃ（＝ＮＨ）Ｎ（ＣＨ_３）_２基が特に好ましい。

前記一般式（１）中、Ａは含窒素飽和環を示す。含窒素飽和環としては、例えば１個の窒素原子を環構成原子とする３〜８員の単環式ヘテロ飽和環が挙げられ、好ましくは４〜７員の環が挙げられる。具体的には、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、又はホモピペリジン等が好適な例である。また、ｍは０、１、又は２の整数を示すが、好ましくは１又は２であり、特に好ましくは１である。さらにまた、ｍが１又は２の場合、ｎは１、２又は３であることが好ましく、２又は３であることが特に好ましい。環Ａの好ましい構造としては、例えば下記式（１−ａ）〜（１−ｄ）：

［一般式（１−a）〜（１−ｄ）中、Ｇ^４、Ｇ^５、及びＹは前記と同義であり、環構成窒素原子（Ｎ）からの結合は一般式（１）で表わされる化合物のＳＯ_２部分と結合する］で表される環を挙げることができ、式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造が好ましく、特に式（１−ｂ）の構造が好ましい。式（１−ｂ）及び式（１−ｃ）の構造においてＹが結合する炭素原子が不斉炭素となるが、その炭素原子の絶対配置はＳ−配置であることが好ましい。また、Ｒ−配置であることが好ましい別の態様もあり、それらの混合物が好ましい別の態様もある。

Ｇ^１は水素原子、塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を示すが、水素原子、水酸基、又はアミノ基が好ましく、水素原子が特に好ましい。また水酸基が特に好ましい別の態様もある。
Ｇ^２はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルキルスフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示す。
Ｇ^２としては、例えばハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基が好ましく、ハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基が特に好ましい。

Ｇ^２がハロゲン原子の場合には、フッ素原子、塩素原子、臭素原子が好ましく、フッ素原子が特に好ましい。また塩素原子が特に好ましい別の態様もある。さらにまた臭素原子が特に好ましい別の態様もある。
Ｇ^２は水酸基であることが好ましい。
Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基の場合には、置換されてもよい低級アルキル基が好ましく、メチル基、エチル基、ｎ−プロピル基、フルオロメチル基、ジフルオロメチル基、トリフルオロメチル基が例示され、特にメチル基が好ましい。またトリフルオロメチル基が特に好ましい別の態様もある。
Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基の場合には、置換されてもよい低級アルケニル基が好ましく、特にビニル基が好ましい。
Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基の場合には、置換されてもよい低級アルキニル基が好ましく、エチニル基、メチルエチニル基、トリフルオロエチニル基、３−ヒドロキシプロプ−１−イニル基が例示され、特にエチニル基が好ましい。また３−ヒドロキシプロプ−１−イニル基が好ましい別の態様もある。
Ｇ^２が置換されてもよいアミノ基の場合には、置換されてもよい低級アミノ基が好ましく、アミノ基（−ＮＨ_２基）、メチルアミノ基、ジメチルアミノ基が例示され、特にアミノ基が好ましい。

Ｇ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアシル基、置換されてもよいアシルオキシ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示す。ただし、Ｇ^３はイソキノリン環の３位、６位、７位、又は８位の何れかに置換する。
Ｇ^３はイソキノリン環の３位、６位、あるいは８位の何れかに置換することが好ましく、３位、８位に置換することが特に好ましい。
Ｇ^３としては、例えば水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基が好ましく、水素原子が特に好ましい。

Ｇ^４は水酸基（但し、Ｙは単結合である）、又は−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)（Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基）を示す。）を示す。
Ｇ^４としては、例えば水酸基が好ましい例として挙げられる。また、−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)が好ましい別の態様もある。
Ｇ^４における−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)に関して、Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基を示す。

Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であることが好ましい。Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基であることが特に好ましい。
Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子であることが好ましい。またＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である場合が好ましい別の態様もある。さらにまた、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である場合が好ましい。さらに、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である場合が好ましい別の態様もある。さらにまた、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がフリルアルキル基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−フリルメチル基である場合が好ましい。さらにまた、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である場合が好ましい別の態様もある。さらに、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がテトラヒドロピラニル基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が４−テトラヒドロピラニル基である場合が好ましい。

また、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である場合が好ましい別の態様もある。さらにまた、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチルスルホニル基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチルスルホニル基である場合が好ましい。さらに、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である場合が好ましい別の態様もある。さらにまた、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−ヒドロキシアセチル基、２−メトキシアセチル基、２−アミノアセチル基、２−（メチルアミノ）アセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−アミノアセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である場合が好ましい。また、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が置換されてもよいアルキル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−アミノアセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である場合が好ましい。さらにＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−ヒドロキシアセチル基、２−メトキシアセチル基、２−アミノアセチル基、２−（メチルアミノ）アセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−アミノアセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である場合が好ましい。また、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である場合が好ましく、特にＲ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ_２基である場合が好ましい。

Ｙは単結合、又は−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、アルキル基、又は互いに結合して飽和炭化水素環基を形成してもよいアルキレン基を示す）を示す。
Ｙは、例えば単結合であることが好ましい。また、−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であることが好ましい別の態様もある。
Ｙにおける−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−に関して、Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、アルキル基、又は互いに結合して飽和炭化水素環基を形成してもよいアルキレン基を示す。

Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であることが好ましい。
Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であることが好ましく、メチル基あるいはエチル基が特に好ましい。
Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であることが好ましく、メチル基あるいはエチル基が特に好ましい。
Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成することが好ましい。Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する場合、３から７の炭素原子から構成される３から７員の環が挙げられ、好ましくは３から６員の環が挙げられる。具体的には、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基が好適な例である。

Ｇ^５はＡが示す含窒素飽和環を構成する環構成炭素原子における置換基であり、水素原子、フッ素原子、又はアルキル基を示す。Ｇ^５は、環Ａを構成する窒素原子に隣接する炭素原子に置換することが好ましい。Ｇ^５は水素原子、フッ素原子、低級アルキル基であることが好ましく、特に水素原子であることが好ましい。

一般式（１）で表される化合物における各置換基の組み合わせは特に限定されないが、例えば、
（１）ｍが１である化合物；
（２）ｎが２あるいは３である化合物；
（３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有する化合物；
（４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有する化合物；
（５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有する化合物；
（６）Ｇ³が水素原子である化合物；
（７）Ｇ^５が水素原子である化合物；
（８）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９）Ｇ^１が水素原子、水酸基、又はアミノ基である化合物；
（１０）Ｇ^１が水素原子、又は水酸基である化合物；

（１１）Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基である化合物；
（１２）Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基である化合物；
（１３）Ｇ^２がハロゲン原子である化合物；
（１４）Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（１５）Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基である化合物；
（１６）Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基である化合物；
（１７）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１８）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（１９）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（２０）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（２１）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（２２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（２３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基である化合物；
（２４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基である化合物；
（２５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基である化合物；
（２６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子である化合物；
（２７）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（２８）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基である化合物；
（２９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３０）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（３１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（３２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（３３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（３４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（３５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（３７）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（３８）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（３９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（４０）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（４１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（４２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（４３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（４４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（４５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（４６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（４７）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（４８）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（５０）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（５１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（５２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（５４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（５５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（５６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（５７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（５８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基である化合物；
（５９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基である化合物；
（６０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基である化合物；

（６１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子である化合物；
（６２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（６３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基である化合物；
（６４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（６５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（６７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（６８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（６９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（７０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（７１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（８０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（８１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（８２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（８３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（８５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（８６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（８７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（８８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（９０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（９１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（９２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（９３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（９４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（９５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（９６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（９７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（９９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；

（１００）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（１０１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（１０２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（１０３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１０４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１０５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１０６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１０７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１０８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１０９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（１１０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（１１１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；

（１１２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（１１３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（１１４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（１１５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１１６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１１７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１１８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１１９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１２０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１２１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（１２２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（１２３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（１２４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（１２５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（１２６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（１２７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１２８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１２９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１３０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１３１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１３２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１３３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（１３４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（１３５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（１３６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（１３７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（１３８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（１３９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１４０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１４１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１４２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１４３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１４４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１４５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（１４６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（１４７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（１４８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（１４９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（１５０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；

（１５１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（１５２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１５３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１５４）実施例１−１、１−３、１−１１、１−１４、１−１８、１−３０、４−１、７−１、８−１、８−３、８−４、８−５、８−６、８−７、８−８、８−１２、８−１３、８−２１、８−２６、９−１、１０−１、１０−３、１０−７、１１−１、１８−１、１８−３、１８−７、１８−８、１８−３１、１９−１、１９−３、１９−４、１９−８、１９−３１、１９−４０、２１−１、２３−１、２５−１、２９−１、３０−１、３５−１、３６−１、３７−１、又は３８−１のいずれかである前述（１５３）の化合物；
（１５５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１５６）実施例１−１、１−３、１−１１、１−１４、１−１８、１−３０、４−１、７−１、１８−１、１８−３、１８−７、１８−８、１８−３１、１９−１、１９−３、１９−４、１９−８、１９−３１、１９−４０、２１−１、２９−１、３０−１、３５−１、３６−１、３７−１、又は３８−１のいずれかである前述（１５５）の化合物；

（１５７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１５８）実施例８−１、８−３、８−４、８−５、８−６、８−７、８−８、８−１２、８−１３、８−２１、８−２６、１１−１、２３−１、又は２５−１のいずれかである前述（１５７）の化合物；
（１５９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１６０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１６１）実施例１０−１、１０−３、又は１０−７のいずれかである前述（１６０）の化合物；
（１６２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（１６３）実施例１−１、７−１、８−１、９−１、１０−１、１１−１、１８−１、１９−１、２３−１、２５−１、２９−１、又は３０−１のいずれかである前述（１６２）の化合物；
（１６４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（１６５）実施例１−３、１−１１、１−１４、１−１８、１−３０、４−１、８−３、８−４、８−５、８−６，８−７，８−８，８−１２、８−１３、８−２１、８−２６、１０−３、１０−７、１８−３、１８−７、１８−８、１８−３１、１９−３、１９−４、１９−８、１９−３１、１９−４０、３５−１、３６−１、又は３８−１のいずれかである前述（１６４）の化合物；

（１６６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（１６７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（１６８）実施例１−３、８−３、８−４、８−５、８−２６、１０−３、１８−３、１９−３、１９−４、３５−１、３６−１、又は３７−１のいずれかである前述（１６６）又は（１６７）の化合物；
（１６９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；

（１７０）実施例１−３、８−３、８−４、１０−３、１８−３、１９−３、１９−４、３５−１、３６−１、又は３７−１のいずれかである前述（１６９）の化合物；
（１７１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（１７２）実施例１−３、８−３、１８−３、１９−３、３５−１、３６−１、又は３７−１のいずれかである前述（１７１）の化合物；
（１７３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（１７４）実施例１０−７である前述（１７３）の化合物；
（１７５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１７６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１７７）実施例１−１、１−３、１−１１、１−１４、１−１８、１−３０、４−１、８−１、８−３、８−４、８−５、８−６、８−７、８−８、８−１２、８−１３、８−２１、８−２６、９−１、１０−１、１０−３、１０−７、１１−１、１８−１、１８−３、１８−７、１８−８、１８−３１、１９−１、１９−２、１９−３、１９−４、１９−８、１９−３１、１９−４０、又は２３−１のいずれかである前述（１７６）の化合物；

（１７８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１７９）実施例１−１、１−３、１−１１、１−１４、１−１８、１−３０、４−１、１８−１、１８−３、１８−７、１８−８、１８−３１、１９−１、１９−３、１９−４、１９−８、１９−３１、又は１９−４０のいずれかである前述（１７８）の化合物；
（１８０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１８１）実施例８−１、８−３、８−４、８−５、８−６、８−７、８−８、８−１２、８−１３、８−２１、８−２６、１１−１、又は２３−１のいずれかである前述（１８０）の化合物；

（１８２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１８３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１８４）実施例１０−１、１０−３、又は１０−７のいずれかである前述（１８３）の化合物；
（１８５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（１８６）実施例１−１、８−１、９−１、１０−１、１１−１、１８−１、１９−１、又は２３−１のいずれかである前述（１８５）の化合物；
（１８７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（１８８）実施例１−３、１−１１、１−１４、１−１８、１−３０、４−１、８−３、８−４、８−５、８−６、８−７、８−８、８−１２、８−１３、８−２１、８−２６、１０−３、１０−７、１８−３、１８−７、１８−８、１８−３１、１９−３、１９−４、１９−８、１９−３１、又は１９−４０のいずれかである前述（１８７）の化合物；
（１８９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（１９０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物
（１９１）実施例１−３、８−３、８−４、８−５、８−２６、１８−３、１９−３、又は１９−４のいずれかである前述（１９０）の化合物；
（１９２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（１９３）実施例１−３、８−３、８−４、１０−３、１８−３、１９−３、又は１９−４のいずれかである前述（１９２）の化合物；
（１９４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；

（１９５）実施例１−３、８−３、１０−３、１８−３、又は１９−３のいずれかである前述（１９４）の化合物；
（１９６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（１９７）実施例７−１、２５−１、２９−１、３０−１、３５−１、３６−１、３７−１、又は３８−１のいずれかである前述（１９６）の化合物；
（１９８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（１９９）実施例７−１、２９−１、３０−１、３５−１、３６−１、３７−１、又は３８−１のいずれかである前述（１９８）の化合物；
（２００）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２０１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２０２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２０３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（２０４）実施例７−１、２５−１、２９−１、又は３０−１のいずれかである前述（２０３）の化合物；
（２０５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（２０６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；

（２０７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（２０８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（２０９）実施例３５−１、３６−１、３７−１、又は３８−１のいずれかである前述（２０８）の化合物；
（２１０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（２１１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２１２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２１３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２１４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２１５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２１６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２１７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（２１８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（２１９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；

（２２０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（２２１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（２２２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（２２３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２２４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２２５）実施例１−２、４−２、７−２、８−２、９−２、１０−２、１１−２、１８−２、１９−２、２３−２、２５−２、２７、２９−２、３０−２、３１−２、３２−２、３３−２、３４−２、３５−２、３６−２、３７−２、又は３８−２のいずれかである前述（２２４）の化合物；

（２２６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２２７）実施例１−２、４−２、７−２、１８−２，１９−２、２９−２、３０−２、３１−２、３２−２、３３−２、３５−２、３６−２、３７−２、又は３８−２のいずれかである前述（２２６）の化合物；
（２２８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２２９）実施例８−２、１１−２、２３−２、２５−２、２７、又は３４−２のいずれかである前述（２２８）の化合物；
（２３０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２３１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２３２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（２３３）実施例１−２、７−２、８−２、９−２、１０−２、１１−２、１８−２、１９−２、２３−２、２５−２、２９−２、又は３０−２のいずれかである前述（２３２）の化合物；
（２３４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（２３５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（２３６）実施例２７、３１−２、３２−２、３３−２、３４−２、３５−２、３６−２、３７−２、又は３８−２のいずれかである前述（２３５）の化合物；
（２３７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（２３８）実施例４−２、又は３８−２のいずれかである前述（２３７）の化合物；
（２３９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２４０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２４１）実施例１−２、４−２、８−２、９−２、１０−２、１１−２、１８−２、１９−２、２３−２、３１−２、３２−２、３３−２、又は３４−２のいずれかである前述（２４０）の化合物；
（２４２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２４３）実施例１−１、４−２、８−２、１８−２、１９−２、３１−２、３２−２、又は３３−２のいずれかである前述（２４２）の化合物；
（２４４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２４５）実施例８−２、１１−２、２３−２、２７、又は３４−２のいずれかである前述（２４４）の化合物；
（２４６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２４７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２４８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（２４９）実施例１−２、８−２、９−２、１０−２、１１−２、１８−２、１９−２、又は２３−２のいずれかである前述（２４８）の化合物；
（２５０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（２５１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；

（２５２）実施例２７、３１−２、３２−２、３３−２、又は３４−２のいずれかである前述（２５１）の化合物；
（２５３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２５４）実施例７−２、２５−２、２９−２、３０−２、３５−２、３６−２、３７−２、又は３８−２のいずれかである前述（２５３）の化合物；
（２５５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２５６）実施例７−２、２９−２、３０−２、３５−２、３６−２、３７−２、又は３８−２のいずれかである前述（２５５）の化合物；
（２５７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２５８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（２５９）実施例７−２、２５−２、２９−２、又は３０−２のいずれかである前述（２５８）の化合物；
（２６０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（２６１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（２６２）実施例３５−２、３６−２、３７−３、又は３８−２のいずれかである前述（２６３）の化合物；
（２６３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（２６４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２６５）環Ａが式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２６６）環Ａが式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２６７）環Ａが式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（２６８）実施例２−１、２−２、２０−１、２０−２、２１−１、２１−２、２２−１、又は２２−２のいずれかである前述（２６７）の化合物；
（２６９）環Ａが式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（２７０）実施例２−１、２０−１、２１−１、又は２２−１のいずれかである前述（２６９）の化合物；
（２７１）環Ａが式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（２７２）実施例２−２、２０−２、２１−２、又は２２−２のいずれかである前述（２７１）の化合物；

（２７３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はアルキル基である化合物；
（２７４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基である化合物；
（２７５）実施例３９−１、４０−１、４１−１、又は４２−１のいずれかである前述（２７４）の化合物；
（２７６）上記（１）〜（２７５）におけるそれぞれの化合物の塩；
（２７７）上記（１）〜（２７６）におけるそれぞれの化合物のプロドラッグであるそれらの誘導体；

（２７８）Ｇ^２がトリフルオロメチル基である化合物；
（２７９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がトリフルオロメチル基である化合物；
（２８０）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（２８１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（２８２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がトリフルオロメチル基である化合物；
（２８３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（２８４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（２８５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２８６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（２８７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２８８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（２８９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２９０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（２９１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２９２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（２９３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２９４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（２９５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（２９６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（２９７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（２９８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（２９９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３００）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３０１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（３０２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３０３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３０４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（３０５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３０６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３０７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（３０８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がトリフルオロメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３０９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；
（３１０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；

（３１１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；
（３１２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；
（３１３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；

（３１４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；
（３１５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；
（３１６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；

（３１７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；
（３１８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；
（３１９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノエチル基である化合物；

（３２０）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３２１）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（３２２）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（３２３）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３２４）Ｙが単結合である化合物；
（３２５）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３２６）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３２７）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（３２８）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（３２９）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（３３０）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（３３１）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（３３２）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（３３３）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（３３４）Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（３３５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である化合物；
（３３６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基である化合物；
（３３７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（３３８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基である化合物；
（３３９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基である化合物；
（３４０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（３４１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３４２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（３４３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３４４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３４５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３４６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３４７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（３４８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３４９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３５０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３５１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（３５２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基化合物；
（３５３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３５４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３５５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（３５６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（３５７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（３５８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（３５９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（３６０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（３６１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（３６２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（３６３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（３６４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（３６５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（３６６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（３６７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（３６８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（３６９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（３７０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（３７１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（３７２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（３７３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（３７４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（３７５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（３７６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（３７７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（３７８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（３７９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（３８０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；

（３８１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（３８２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（３８３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（３８４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（３８５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（３８６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３８７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３８８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３８９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３９０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（３９１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子である化合物；
（３９２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（３９３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（３９４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（３９５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（３９６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（３９７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（３９８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（３９９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４００）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（４０１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（４０２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基である化合物；
（４０３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基である化合物；
（４０４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基である化合物；
（４０５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基である化合物；
（４０６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基である化合物；
（４０７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４０８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４０９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４１０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基でであり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（４１１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４１２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基ある化合物；
（４１３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４１４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（４１５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４１６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（４１７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４１８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（４１９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４２０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（４２１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４２２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（４２３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４２４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４２５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基でであり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４２６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４２７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４２８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（４２９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４３０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４３１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４３２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（４３３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（４３４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（４３５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（４３６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（４３７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（４３８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（４３９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（４４０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（４４１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（４４２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４４３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；

（４４４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４４５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４４６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４４７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（４４８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（４４９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（４５０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（４５１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（４５２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４５３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４５４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４５５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（４５６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４５７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する化合物；
（４５８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４５９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４６０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（４６１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４６２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（４６３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（４６４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４６５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（４６６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４６７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成する化合物；
（４６８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４６９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（４７０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（４７１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４７２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４７３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（４７４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（４７５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４７６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（４７７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４７８）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成する化合物；

（４７９）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４８０）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４８１）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４８２）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４８３）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（４８４）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（４８５）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（４８６）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（４８７）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４８８）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；

（４８９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい置換されてもよいアシル基である化合物；
（４９０）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４９１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合である化合物；
（４９２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（４９３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（４９４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（４９５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（４９６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（４９７）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（４９８）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（４９９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５００）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５０１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５０２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５０３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（５０４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５０５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方がアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５０６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；

（５０７）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５０８）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５０９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（５１０）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５１１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５１２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（５１３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（５１４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（５１５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（５１６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５１７）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５１８）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（５１９）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５２０）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方がアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５２１）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（５２２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（５２３）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（５２４）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（５２５）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５２６）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５２７）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（５２８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５２９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５３０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５３１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５３２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（５３３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５３４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５３５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（５３６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（５３７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（５３８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（５３９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５４０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５４１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５４２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（５４３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（５４４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５４５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５４６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５４７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（５４８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子である他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５４９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５５０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（５５１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（５５２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（５５３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；

（５５４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５５５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（５５６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（５５７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（５５８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（５５９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和へテロ環基である化合物；
（５６０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５６１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（５６２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５６３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５６４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５６５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５６６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５６７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５６８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５６９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５７０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５７１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５７２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５７３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５７４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５７５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５７６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５７７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５７８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（５７９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（５８０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（５８１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（５８２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；

（５８３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５８４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５８５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（５８６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（５８７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５８８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（５８９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（５９０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（５９１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５９２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５９３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５９４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５９５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５９６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（５９７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５９８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（５９９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（６００）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６０１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６０２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（６０３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６０４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６０５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６０６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６０７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（６０８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（６０９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６１０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（６１１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（６１２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（６１３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；
（６１４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；

（６１５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（６１６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６１７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（６１８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（６１９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６２０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６２１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（６２２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６２３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６２４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（６２５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６２６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６２７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６２８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６２９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６３０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６３１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６３２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６３３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６３４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６３５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキスルホニル基である化合物；
（６３６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（６３７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６３８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（６３９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；
（６４０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（６４１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基である化合物；

（６４２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（６４３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアラルキル基である化合物；
（６４４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（６４５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキスルホニル基である化合物；
（６４６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（６４７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６４８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６４９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６５０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６５１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６５２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６５３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６５４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６５５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６５６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６５７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６５８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６５９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６６０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６６１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（６６２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６６３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；

（６６４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（６６５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６６６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６６７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６６８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６６９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６７０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６７１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６７２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキル基である化合物；

（６７３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（６７４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６７５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６７６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６７７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６７８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６７９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６８０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（６８１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（６８２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６８３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６８４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６８５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６８６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６８７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６８８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６８９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６９０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６９１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６９２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６９３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６９４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（６９５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（６９６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６９７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（６９８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（６９９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７００）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７０１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７０２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（７０３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；

（７０４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７０５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７０６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７０７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７０８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７０９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７１０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；
（７１１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（７１２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７１３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７１４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７１５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７１６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルケニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７１７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７１８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７１９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７２０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７２１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基である化合物；

（７２２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアシル基である化合物；
（７２３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７２４）環Ａが式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７２５）環Ａが式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（７２６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、式（１−ｃ）、又は式（１−ｄ）の構造を有する化合物；
（７２７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有する化合物；
（７２８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有する化合物；
（７２９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７３０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７３１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である化合物；

（７３２）環Ａが式（１−ｂ）、又は式（１−ｃ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である化合物；
（７３３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７３４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である化合物；
（７３５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７３６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である化合物；
（７３７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基である化合物；
（７３８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；

（７３９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基である化合物；
（７４０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基である化合物；
（７４１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（７４２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７４３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（７４４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７４５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７４６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７４７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；
（７４８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；

（７４９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７５０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７５１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７５２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７５３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（７５４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７５５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７５６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７５７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７５８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（７５９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７６０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７６１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７６２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７６３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基である化合物；

（７６４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７６５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７６６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基である化合物；
（７６７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７６８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（７６９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４のいずれか一方がメチル基であり、他方がエチル基である化合物；
（７７０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７７１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４のいずれか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７７２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基である化合物；
（７７３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（７７４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７７５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する化合物；
（７７６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成する化合物；
（７７７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成する化合物；
（７７８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（７７９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７８０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７８１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７８２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（７８３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（７８４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７８５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７８６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７８７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（７８８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７８９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（７９０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７９１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７９２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（７９３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７９４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７９５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（７９６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７９７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（７９８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（７９９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８００）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８０１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８０２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８０３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８０４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８０５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８０６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８０７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８０８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８０９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８１０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８１１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８１２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８１３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８１４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８１５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８１６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８１７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８１８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８１９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８２０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８２１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８２２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８２３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８２４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８２５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８２６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８２７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８２８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８２９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８３０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８３１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８３２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８３３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８３４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８３５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８３６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８３７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８３８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８３９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８４０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８４１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８４２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８４３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８４４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８４５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８４６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８４７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８４８）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８４９）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８５０）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８５１）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８５２）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８５３）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８５４）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８５５）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８５６）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８５７）環Ａが式（１−ａ）、式（１−ｂ）、又は式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８５８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基である化合物；
（８５９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である化合物；
（８６０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基である化合物；
（８６１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基である化合物；
（８６２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基である化合物；
（８６３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８６４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８６５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８６６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８６７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８６８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基である化合物；

（８６９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（８７０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８７１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８７２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８７３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（８７４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８７５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８７６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８７７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８７８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８７９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８８０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８８１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８８２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８８３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８８４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基である化合物；
（８８５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８８６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８８７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基である化合物；
（８８８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８８９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８９０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４のいずれか一方がメチル基であり、他方がエチル基である化合物；
（８９１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８９２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４のいずれか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（８９３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基である化合物；
（８９４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（８９５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（８９６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する化合物；
（８９７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成する化合物；
（８９８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成する化合物；
（８９９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９００）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９０１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９０２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９０３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９０４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９０５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９０６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（９０７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９０８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９０９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９１０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（９１１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９１２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、水酸基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアミノ基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；

（９１３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９１４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９１５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９１６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２が置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子である化合物；
（９１７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９１８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９１９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９２４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９２８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９２９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９３３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方がメチル基であり、他方がエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９３８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９３９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９４０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９４１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９４２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９４３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９４４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９４５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９４６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９４７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９４８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９４９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９５０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９５１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９５２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９５３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９５４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９５５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９５６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９５７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９５８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９５９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９６０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９６１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９６２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；

（９６３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９６４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９６５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに低級アルキル基であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である化合物；
（９６６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９６７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９６８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９６９）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、メチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９７０）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、又はメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９７１）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方がメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９７２）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９７３）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともに低級アルキル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９７４）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基、又はエチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９７５）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４がともにメチル基であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９７６）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９７７）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基、又はシクロヘキシル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；
（９７８）環Ａが式（１−ｄ）の構造を有し、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合してシクロプロピル基を形成し、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２がともに水素原子である化合物；

（９７９）Ｇ^１がアルコキシ基である化合物；
（９８０）上記（１）〜（１３９）、（２６５）〜（２６７）、（２７８）〜（２９２）において、Ｙが単結合である化合物；
（９８１）上記（１）〜（１３９）、（２６５）〜（２６７）、及び（２７８）〜（２９２）において、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である化合物；
（９８２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（９８３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；

（９８４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（９８５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（９８６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；

（９８７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（９８８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（９８９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；

（９９０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（９９１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（９９２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；

（９９３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（９９４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（９９５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；

（９９６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（９９７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（９９８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；

（９９９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０００）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１００１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１００２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１００３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１００４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１００５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１００６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１００７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；

（１００８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１００９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０１０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０１１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０１２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０１３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０１４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０１５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；

（１０１６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０１７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０１８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；

（１０１９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０２０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０２１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０２２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；

（１０２３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０２４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０２５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０２６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０２７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０２８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０２９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０３０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０３１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；

（１０３２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０３３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０３４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；

（１０３５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０３６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０３７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０３８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０３９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０４０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０４１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０４２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０４３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；

（１０４４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０４５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０４６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；

（１０４７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０４８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０４９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０５０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０５１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０５２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；

（１０５３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ１及びＲ２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０５４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；
（１０５５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；

（１０５６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０５７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＲ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０５８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基である化合物；

（１０５９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−アミノアセチル基である化合物；
（１０６０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（メチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０６１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１がアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である化合物；
（１０６２）実施例５１−１、５６−１、５７−１、５８−１、６６−１、６７−１、６８−１、又は６９−１のいずれかの化合物；

（１０６３）実施例５６−１、５７−１、５８−１、６６−１、６７−１、６８−１、又は６９−１のいずれかの化合物；
（１０６４）実施例５６−１の化合物；
（１０６５）実施例５７−１の化合物；
（１０６６）実施例５８−１の化合物；
（１０６７）実施例６６−１の化合物；
（１０６８）実施例６７−１の化合物；
（１０６９）実施例６８−１の化合物；
（１０７０）実施例６９−１の化合物；
（１０７１）上記（２７８）〜（１０６８）、（１０７０）におけるそれぞれの化合物の塩；
（１０７２）上記（２７８）〜（１０７０）におけるそれぞれの化合物のプロドラッグであるそれらの誘導体；
（１０７３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０７４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；

（１０７５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０７６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０７７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、又はメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；

（１０７８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０７９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０８０）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；

（１０８１）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子、塩素原子、又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０８２）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子又は水酸基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０８３）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；

（１０８４）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、又は低級アルキル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０８５）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、又はメチル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０８６）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；

（１０８７）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又はメチル基であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０８８）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０８９）環Ａが式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である化合物；
（１０９０）実施例１０１の化合物；
（１０９１）実施例１０９の化合物；
（１０９２）上記（１０７３）〜（１０９１）におけるそれぞれの化合物の塩；
（１０９３）上記（１０７３）〜（１０９１）におけるそれぞれの化合物のプロドラッグであるそれらの誘導体；

（１０９４）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子又は低級アルキル基であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（１０９５）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が低級アルキル基であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（１０９６）Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方がメチル基であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物；
（１０９７）上記（１０９４）〜（１０９６）におけるそれぞれの化合物の塩；
（１０９８）上記（１０７４）〜（１０９６）におけるそれぞれの化合物のプロドラッグであるそれらの誘導体；
が挙げられる。

本発明の化合物は、文献には記載されていない新規化合物である。一般式（１）で表される本発明の化合物は、例えば下記の方法により製造できるが、本発明の化合物の製造方法は下記の方法に限定されるものではない。
それぞれの反応において、反応時間は特に限定されないが、後述の分析手段により反応の進行状態を容易に追跡できるため、目的物の収量が最大となる時点で終了すればよい。
一般式（１）で表される化合物は、下記の反応経路に従って化合物（４）及び化合物（５）に分解することができる。従って、本発明の化合物は、下記の反応経路の逆合成経路に従って製造することが可能である。

（製法１）

例えば、一般式（１）で表される化合物は、一般式（２）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＹは前記と同義であり、Ｇ^２ａ、Ｇ^３ａ、Ｇ^４ａ、及びＧ^５ａは、それぞれ前記Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、及びＧ^５と同義であるか、あるいはこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい。］で示される化合物、あるいは一般式（２−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^２ａ、Ｇ^３ａ、Ｇ^４ａ、Ｇ^５ａ、及びＹは前記と同義であり、Ｇ^１ａは塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基と同義であるか、あるいはこれらの基が保護されていてもよい。］で示される化合物において、すべての保護基を同時又は順次脱保護することにより一般式（１）で表される化合物を製造することができる（工程１−１）。
脱保護反応は、公知の方法、例えばＰｒｏｔｅｃｔｉｖｅＧｒｏｕｐｓｉｎＯｒｇａｎｉｃＳｙｎｔｈｅｓｉｓ、ＪｏｈｎＷｉｌｅｙａｎｄＳｏｎｓ刊（１９９９）に記載の方法などに準じて行えばよい。なお、Ｇ^１ａ、Ｇ^２ａ、Ｇ^３ａ、Ｇ^４ａ、及びＧ^５ａがそれぞれＧ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、及びＧ^５と同じ基である場合、式（２）及び式（２−ａ）の化合物は式（１）の化合物の一部であり、上述の工程１−１は不要である。

また式（２）におけるＧ^４ａが−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［式中、Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ前記Ｒ^１、及びＲ^２と同義であるか、あるいはこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい。ただしＲ^２ａは水素原子でない。］である場合に相当する化合物は、式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）［Ｒ^１ａは前記と同義である。］である化合物から製造することができる。
式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）である化合物にＲ^２ａに対応するアルキル化、あるいは還元的アミノ化により実施することができる。この方法は式（２−ａ）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）である化合物に関しても実施できる。

アルキル化としては、例えばＲ^２ａのハロゲン化物（塩化物、臭化物、ヨウ化物等）を用いる方法が挙げられる。反応は通常、塩基存在下にて行うことができる。塩基としては、例えば無機塩基が好ましく、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸水素ナトリウム、水酸化カリウム、水酸化ナトリウムが例示されるが、特に好ましくは炭酸カリウムである。Ｒ^２ａのハロゲン化物は式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）［Ｒ^１ａは前記と同義である。］である化合物に対して、１倍モル以上使用することが好ましく、特に好ましくは２〜１０倍モルである。反応溶媒としては、例えば水、メタノール、エタノールなどのアルコール溶媒、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、アセトン、２−ブタノン、ジメチルスルホキシド、又はアセトニトリル等の不活性溶媒を単独で用いるか、あるいはこれらの混合溶媒が挙げられるが、好ましくは水、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、又はアセトンである。反応温度は−１０℃以上が例示され、好ましくは０〜８０℃が挙げられる。反応時間は通常０．５時間以上、好ましくは２〜２０時間が挙げられる。
還元的アミノ化としては、例えばＲ^２ａに対応するアルデヒドやケトンを用い、後述の工程１−７のｉ）の方法に準じて製造することができる。

さらに一般式（２−ａ）で示される化合物は、例えば、以下のいずれかの方法で製造することができる。
（ｉ）式（２−ａ）におけるＧ^１ａが塩素原子である場合に相当する化合物を調製するに際しては、一般式（２−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^２ａ、Ｇ^３ａ、Ｇ^４ａ、Ｇ^５ａ、及びＹは前記と同義である。］に塩素化試薬を作用させ、塩素化することにより製造することができる（工程１−２）。塩素化試薬の例としては、例えば三塩化リン、五塩化リン、オキシ塩化リンが挙げられ、好ましくはオキシ塩化リンが挙げられる。塩素化試薬は、式（２−ｂ）の化合物に対し、０．１倍モル以上を使用することが好ましく、特に１〜１０倍モル使用することが好ましい。溶媒に関しては、無溶媒、又は不活性溶媒中にて反応を行う方法が挙げられ、好ましくは無溶媒であるか、あるいはジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、クロロホルム、又はトルエンを溶媒として使用することが例示される。反応は、室温以上で行うことが好ましい。反応時間は０．１〜４８時間が好ましい。

式（２）におけるＧ^４ａが−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［式中、Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ前記Ｒ^１、及びＲ^２と同義であるか、あるいはこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい。ただしＲ^２ａは水素原子でない。］である場合に相当する化合物は、式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）である化合物に、Ｒ^２ａに対応するアルキルスルホニル化試薬を反応させることにより得ることができる。すなわち、トリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエイルアミン、４−メチルモルホリン、ピリジン、炭酸カリウム、炭酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、炭酸水素ナトリウム等の塩基存在下、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、アセトニトリル、テトラヒドロフラン、１,４−ジオキサン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等の不活性溶媒中、Ｒ^２ａに対応するスルホニルクロリドあるいはスルホン酸無水物を反応させる方法が例示される。スルホニルクロリドあるいはスルホン酸無水物は、式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）［Ｒ^１ａは前記と同義である。］である化合物に対して、１倍モル以上使用することが好ましく、特に好ましくは１〜２倍モルである。反応温度は−１０℃以上が例示され、好ましくは０〜５０℃が挙げられる。反応時間は通常０．５時間以上、好ましくは１〜２０時間が挙げられる。

また、式（２）におけるＧ^４ａが−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［式中、Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ前記Ｒ^１、及びＲ^２と同義であるか、あるいはこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい。ただしＲ^２ａは水素原子でない。］である場合に相当する化合物は、式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）である化合物に、Ｒ^２ａに対応するアシル化試薬を反応させることにより得ることができる。すなわち、式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）［Ｒ^１ａは前記と同義である。］である化合物に、塩基存在下、Ｒ^２ａに対応するカルボン酸クロリド又はカルボン酸無水物を反応させるか、Ｒ^２ａに対応するカルボン酸を、カルボン酸アミド結合形成に広く用いられている適当な縮合剤の存在下で反応させる公知の方法により実施することができる。
さらにまた、式（２）におけるＧ^４ａが−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［式中、Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ前記Ｒ^１、及びＲ^２と同義であるか、あるいはこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい。ただしＲ^２ａは水素原子でない。］である場合に相当する化合物は、式（２）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）である化合物に、Ｒ^２ａに対応するグアニジン化試薬を反応させることにより得ることができる。該反応は、例えばＷｕら（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２００２，６７，７５５３）の公知の方法に準じて実施することができる。

（ｉｉ）式（２−ａ）におけるＧ^１ａが水酸基である場合に相当する化合物を調製するに際しては、上記で得た式（２−ａ）におけるＧ^１ａが塩素原子である化合物を水酸化することにより製造することができる。酸性条件下で加水分解反応することが好ましく、鉱酸中で加水分解することがさらに好ましい。使用する鉱酸としては、例えば塩酸、硫酸、又は硝酸等が例示されるが、塩酸が特に好ましい。使用する酸の量は、式（２−ａ）におけるＧ^１ａが塩素原子である化合物に対し、０．１倍モル以上を用いることが好ましく、特に１〜１００倍モル使用することが好ましい。溶媒に関しては、無溶媒、又は不活性溶媒中にて反応を行なう方法が挙げられ、好ましくは無溶媒であるか、あるいは水、テトラヒドロフラン、又は１，４−ジオキサンなどのエーテル系溶媒を使用する例が挙げられる。反応は、例えば、室温以上で行なうことができる。反応時間は０．１〜４８時間が好ましい。

（ｉｉｉ）式（２−ａ）におけるＧ^１ａがアルコキシ基である場合に相当する化合物を調製するに際しては、上記で得た式（２−ａ）におけるＧ^１ａが塩素原子である化合物をアルコキシ化することにより製造することができる。酸性条件下でアルコキシ化反応することが好ましく、鉱酸中、対応するアルコールと反応させることがさらに好ましい。使用する鉱酸としては、例えば塩酸、硫酸、又は硝酸等が挙げられるが、塩酸が特に好ましい。使用する酸の量は、式（２−ａ）におけるＧ^１ａが塩素原子である化合物に対し、０．１倍モル以上を用いることが好ましく、特に１〜１００倍モル使用することが好ましい。溶媒に関しては、無溶媒、又は不活性溶媒中にて反応行なう方法が挙げられ、好ましくは無溶媒であるか、あるいはテトラヒドロフラン又は１，４−ジオキサンなどのエーテル系溶媒を使用する例が挙げられる。使用するアルコールの量は、式（２−ａ）におけるＧ^１ａが塩素原子である化合物に対し、０．１倍モル以上を用いることが好ましく、特に１〜１００倍モル使用することが好ましい。反応は、例えば、室温以上にて行なうことができる。反応時間は０．１〜４８時間が好ましい。

また、式（２−ａ）におけるＧ^１ａがアルコキシ基である場合に相当する化合物を調製するに際しては、前記式（２−ｂ）の化合物から直接製造することができる。例えば不活性溶媒中、クロロギ酸エステルと塩基の存在下、対応するアルコールを作用させる方法が好ましい。溶媒に関しては、無溶媒、又は不活性溶媒中で反応を行なう方法が挙げられ、好ましくは無溶媒で反応を行なうことができる。クロロギ酸エステルとしては、例えばクロロギ酸メチル、又はクロロギ酸エチル等が挙げられるが、通常メトキシ化する場合はクロロギ酸メチル、エトキシ化する場合はクロロギ酸エチルなど、それぞれ対応するクロロギ酸エステルを使用することが好ましい。塩基としては、例えばトリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン等の有機塩基、又は炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等の無機塩基が挙げられるが、有機塩基が好ましく、特にトリエチルアミンが好ましい。塩基及びクロロギ酸エステルは式（２−ｂ）の化合物に対して、通常１〜２０倍モル、好ましくは１．１〜５倍モル使用することが好ましく、反応温度は−１０〜４０℃、好ましくは０〜３０℃程度である。反応時間は０．１〜４８時間が好ましい。

さらにまた、式（２−ａ）におけるＧ^１ａが水酸基である場合に相当する化合物は、式（２−ａ）におけるＧ^１ａがアルコキシ基である場合に相当する化合物から製造することができる。酸性条件下で加溶媒分解反応することが好ましく、鉱酸中で加溶媒分解することがさらに好ましい。使用する鉱酸としては、例えば塩酸、硫酸、又は硝酸等が例示されるが、塩酸が特に好ましい。使用する酸の量は、式（２−ａ）におけるＧ^１ａがアルコキシ基（例えば、メトキシ基、又はエトキシ基など）である化合物に対し、０．１倍モル以上を用いることが好ましく、特に１〜１００倍モル使用することが好ましい。溶媒に関しては、水、メタノール、又はエタノールなどのアルコール類、テトラヒドロフラン、又は１，４−ジオキサンなどのエーテル系溶媒を使用する例が挙げられ、アルコール類が好ましい。反応は、例えば、室温以上で行なうことができる。反応時間は０．１〜４８時間が好ましい。

（ｉｖ）式（２−ａ）におけるＧ^１ａがアミノ基である化合物は、上記で得た式（２−ａ）におけるＧ^１ａが塩素原子である化合物をアミノ化することにより製造することができる。アミノ化にはアンモニアを使用することが好ましく、５％濃度以上アンモニア水を用いることがさらに好ましい。アンモニアの量は、ＮＨ_３含量として０．１倍モル以上を用いることが好ましく、特に１〜１００倍モル使用することが好ましい。反応溶媒に関しては、無溶媒であるか、又は不活性溶媒中で反応を行なう方法が挙げられ、好ましくは無溶媒であるか、あるいはテトラヒドロフラン又は１，４−ジオキサンなどのエーテル系溶媒を使用する方法が挙げられる。反応は、例えば、室温以上で行なうことができる。反応時間は０．１〜４８時間が好ましい。

一般式（２−ｂ）で表される化合物は、一般式（２）で表される化合物を酸化することにより製造することができる（工程１−３）。酸化剤の例としては、過酸化水素水、過ヨウ素酸ナトリウム、過ホウ酸ナトリウム、３−クロロ過安息香酸、三塩化ルテニウム、ジメチルジオキシラン等が挙げられ、３−クロロ過安息香酸が好ましい。酸化剤は式（２）の化合物に対し０．１倍モル以上を使用することが好ましく、特に１〜２０倍モル使用することが好ましい。溶媒としては、例えば酢酸、トリフルオロ酢酸、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、クロロホルム、アセトニトリル、アセトン、三塩化フルオロメタン、ベンゼン、１，４−ジオキサン、ｔｅｒｔ−ブタノール、水、又はこれらの混合溶媒が挙げられ、好ましくは酢酸が挙げられる。反応は室温以上で行うことが好ましい。

一般式（２）で表される化合物は、一般式（３）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^３ａ、Ｇ^４ａ、Ｇ^５ａ、及びＹは前記と同義であり、Ｘはハロゲン原子である。］で表される化合物から製造することができる（工程１−４）。この工程１−４を実施するに際して、式（３）中のＸはハロゲン原子を示すが、Ｘは塩素原子、又は臭素原子が好ましく、臭素原子が特に好ましい。Ｇ^２ａがＸと同じ基である場合、式（３）の化合物は式（２）の化合物の一部であり、上述の工程１−４は不要である。

この工程１−４は以下のいずれかの方法により行なうことができる。
（ｉ）式（２）におけるＧ^２ａが、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、又は置換されてもよいアリール基のいずれかであり、これらの基が保護されていてもよい化合物は、式（３）の化合物から製造することができる。すなわち、不活性溶媒中、式（３）の化合物をアルキル化、アルケニル化、アルキニル化、又はアリール化することが好ましい。不活性溶媒としては、例えばジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒、アセトニトリル、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、水、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。アルキル化、アルケニル化、アルキニル化、又はアリール化は、例えば、ニッケル触媒、パラジウム触媒、又は銅（Ｉ）触媒の何れかの存在下で、アルキル化試薬、アルケニル化試薬、アルキニル化試薬、又はアリール化試薬と反応させることにより好適に行なうことができる。

ニッケル触媒の例としては、例えばジクロロ（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）ニッケル（ＩＩ）、ジクロロ（１，３−ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン）ニッケル（ＩＩ）、ビス（アセチルアセトナト）ニッケル（ＩＩ）が挙げられ、パラジウム触媒の例としては、例えばジクロロ（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロ（ビス（トリフェニルホスフィン））パラジウム（ＩＩ）、ジクロロ（ビス（ベンゾニトリル））パラジウム（ＩＩ）が挙げられ、銅（Ｉ）触媒の例としては、例えば塩化銅（Ｉ）、臭化銅（Ｉ）、ヨウ化銅（Ｉ）、又はシアン化銅（Ｉ）が挙げられる。アルキル化試薬、アルケニル化試薬、アルキニル化試薬、又はアリール化試薬としては、例えばヨウ化メチルマグネシウムや臭化メチルマグネシウムなどを含むグリニャール試薬、臭化エトキシカルボニルエチル亜鉛や臭化エトキシカルボニルメチル亜鉛などを含む有機亜鉛試薬、アリルトリブチルスズやビニルトリブチルスズなどを含む有機スズ試薬、ビニルジイソブチルアルミニウムなどを含む有機アルミニウム試薬、アルキルボロン酸、アルケニルボロン酸、アリールボロン酸などを含む有機ホウ素試薬、メチルリチウムやビニルリチウムなどを含む有機リチウム試薬、アルキル銅やアルケニル銅などを含む有機銅試薬、又はビニルトリメチルシラン、トリメチルシリルアセチレン、トリメチルシリルトリフルオロメタン、若しくはトリフルオロエチルトリフルオロメタンなどを含む有機ケイ素試薬などが挙げられる。式（３）の化合物に対し、アルキル化試薬、アルケニル化試薬、アルキニル化試薬、又はアリール化試薬は、１〜２０倍モル使用することが好ましく、触媒は０．０００１〜１倍モル使用することが好ましい。

反応は、０〜１５０℃、好ましくは室温〜１２０℃で行うことが挙げられ、反応時間は０．１時間〜４８時間が好ましい。例えば、上記のアルキル化試薬として、テトラメチルスズを用いることにより式（２）におけるＧ^２ａがメチル基である化合物を製造できる。アリルトリブチルスズを用いることにより、Ｇ^２ａがアリル基である化合物を製造できる。臭化エトキシカルボニルエチル亜鉛を用いることにより、Ｇ^２ａがエトキシカルボニルエチル基である化合物を製造できる。臭化エトキシカルボニルメチル亜鉛を用いることにより、Ｇ^２ａがエトキシカルボニルメチル基である化合物を製造できる。ビニルトリブチルスズを用いることにより、Ｇ^２ａがビニル基である化合物を製造できる。また、アリールボロン酸を用いることにより、Ｇ^２ａが対応のアリール基である化合物を製造できる。

また、パラジウム触媒、塩基、及びヨウ化銅（Ｉ）などの存在下、アクリル酸エステル、アクリロニトリル、プロパルギルアルコール誘導体、末端アセチレン誘導体などを含むアルケニル化合物又はアルキニル化合物を反応させることによっても目的物を製造することができる。これらの反応に関しては、Ｈｅｃｋ．Ｒ．Ｆ．らＪ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２９４７（１９７８）、Ｓｏｎｏｇａｓｈｉｒａ，Ｋ．らＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，２３０３（１９８４）等を参照することができる。パラジウム触媒の例として、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロビス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（ＩＩ）、酢酸パラジウム（ＩＩ）／トリフェニルホスフィン系、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）／トリ（ｔｅｒｔ−ブチル）ホスフィン系、ジクロロビス（ベンゾニトリル）パラジウム（０）／トリ（ｔｅｒｔ−ブチル）ホスフィン系などが挙げられる。塩基の例として、トリエチルアミン、ジエチルアミン、ジイソプロピルアミン、酢酸ナトリウム、水酸化ナトリウム、水酸化リチウム、フッ化カリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム、フッ化セシウム、ナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシドなどが挙げられる。上記合成中、保護基による保護及びその後の脱保護が必要な場合は、上記Ｇｒｅｅｎｅ及びＷｕｔｓ、並びにＫｏｃｉｅｎｓｋｉによる方法を利用することにより適宜反応を行うことができる。

また、銅（Ｉ）触媒存在下、トリメチルシリルトリフルオロメタン、又はトリエチルシリルトリフルオロメタンなどの有機ケイ素化合物と金属フルオリドを用いることにより、Ｇ^２ａがトリフルオロメチル基である化合物を製造することができる。該反応に関しては、Ｆｕｃｈｉｋａｍｉら（ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ．, １９９１，３２，９１）、又はＳｃｈｌｏｓｓｅｒら（Ｅｕｒ，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２００２，３２７）などの公知の方法を参照することができる。銅（Ｉ）触媒としては、例えば塩化銅（Ｉ）、臭化銅（Ｉ）、ヨウ化銅（Ｉ）、又はシアン化銅（Ｉ）などを用いることができるが、塩化銅（Ｉ）、又は臭化銅（Ｉ）が好ましい。銅（Ｉ）触媒は、式（３）の化合物に対し、１倍モル以上〜５倍モル程度を使用することが好ましく、１倍モル〜３倍モルが特に好ましい。トリメチルシリルトリフルオロメタン、又はトリエチルシリルトリフルオロメタンは、式（３）の化合物に対し１倍モル以上〜大過剰を使用することが好ましく、１倍モル〜１０倍モルが特に好ましい。フッ化カリウムは、式（３）の化合物に対し１倍モル以上〜１０倍モル程度使用することが好ましく、１倍モル〜３倍モルが特に好ましい。反応溶媒としては、例えばテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミダゾリジノン、ジメチルスルホキシド、又はスルホランなどの不活性溶媒や、これらを混合して用いることができるが、ピリジン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、又はＮ−メチルピロリドンが好ましく、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドが特に好ましい。反応は室温〜１５０℃程度の加熱条件下で行なうことが好ましく、４０〜１００℃が特に好ましい。反応時間は、通常０．５時間〜３０時間程度である。

（ｉｉ）式（２）におけるＧ^２ａが、置換されてもよいアミノ基（保護基を含んでいてもよい）である化合物は、式（３）の化合物から製造できる。例えば、式（３）の化合物を不活性溶媒中、アミノ化する方法が挙げられる。ここで言うアミノ化とは、無置換の−ＮＨ_２だけでなく、１個又は２個の置換基を有してもよいアミノ基に変換することをも含有する。不活性溶媒の例としては、例えばテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、スルホラン、メタノール又はエタノールなどのアルコール溶媒、水、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。アミノ化試薬の例としては、アンモニア、メチルアミンなどの一級アミン類、ジメチルアミンなどの二級アミン類が挙げられる。アミノ化試薬は、式（３）の化合物に対し１倍モル以上〜大過剰を使用することが好ましい。反応は室温〜２００℃程度の加熱条件下で行なうことが好ましく、反応時間は０．５時間〜７２時間が好ましい。

別法として、式（３）の化合物とアミノ化剤とのカップリングを不活性溶媒中でパラジウム触媒、リン化合物、及び塩基の存在下に行なうことができる（例えば、Ｂｕｃｈｗａｌｄ，Ｓ．Ｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，１１５８（２０００）、Ｂｕｃｈｗａｌｄ，Ｓ．Ｌ．，ＯｒｇａｎｉｃＬｅｔｔｅｒｓ，１１０１（２０００）に準ずる）。不活性溶媒の例としては、テトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒、トルエン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミドが挙げられる。パラジウム触媒としては、例えばトリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）、酢酸パラジウム（ＩＩ）などが挙げられる。リン化合物としては、例えば２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニル、２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）ビフェニル、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル、キサントフォス、トリ（ｔｅｒｔ−ブチル）ホスフィンが挙げられる。塩基としては、例えばナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、炭酸セシウム、リン酸カリウムなどが挙げられる。アミノ化剤としては、例えばリチウムヘキサメチルジシラジド、メチルアミンなどの一級アミン類、ジメチルアミンなどの二級アミン類などが挙げられる。リチウムヘキサメチルジシラジドを用いることによりアミノ基がＧ^２ａに導入された化合物（２）を製造することができる。また、メチルアミンを用いることによりメチルアミノ基を導入することができ、ジメチルアミンを用いることによりジメチルアミノ基を導入することができる。

（ｉｉｉ）式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルコキシ基（保護基を含んでもよい）である化合物は、式（３）の化合物から製造することができる。式（３）の化合物を不活性溶媒中、エーテル化することが好ましい方法として挙げられる。不活性溶媒の例としては、例えばテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、若しくはスルホランなどの溶媒、水、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。エーテル化試薬としては、例えばリチウム、ナトリウム、カリウムなどの金属アルコラート（例えば、メチラート、エチラートなどのＣ_１−６アルコキシド、２−ヒドロキシエチラート、２−メトキシエチラートや２−メタンスルホニルエチラートなどを含む）が挙げられる。反応は銅触媒存在下で行うことが好ましく、反応温度は室温〜１８０℃程度である。エーテル化剤は１〜２０倍モル使用することが好ましい。例えば、金属アルコラートとしてメチラートを使用するとメトキシ基がＧ^２ａに導入された式（２）の化合物が得られる。エチラートを使用することによりエトキシ基を導入することができ、２−ヒドロキシエチラートを使用することにより２−ヒドロキシエトキシ基を導入することができ、２−メトキシエチラートを使用することにより２−メトキシエトキシ基を導入することができ、２−メタンスルホニルエチラートを使用することにより２−メタンスルホニルエトキシ基を導入することができる。反応時間は０．１時間〜７２時間が好ましい。

別法として、式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルコキシ基（保護基を含んでもよい）である化合物は、式（３）の化合物を不活性溶媒中、パラジウム触媒、リン化合物、及び塩基の存在下でエーテル化剤と反応させることにより製造することができる（例えば、Ｂｕｃｈｗａｌｄ，Ｓ．Ｌ．，Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，１１５８（２０００）、Ｂｕｃｈｗａｌｄ，Ｓ．Ｌ．，ＯｒｇａｎｉｃＬｅｔｔｅｒｓ，１１０１（２０００）に準ずる）。不活性溶媒の例としては、例えばテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒、又はトルエンが挙げられる。パラジウム触媒としては、例えば酢酸パラジウム（ＩＩ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）、酢酸パラジウム（ＩＩ）などが挙げられる。リン化合物としては、例えば２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニル、２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル、２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）−２’−ジメチルアミノ−１，１’−ビナフチルが挙げられる。また、塩基としては、例えばナトリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド、炭酸セシウム、リン酸カリウムなどが挙げられる。エーテル化剤としては、例えばメタノール、エタノール、エチレングリコール、メタンスルホニルエタノールなどを含むアルコールが挙げられる。使用するアルコールの種類に応じてＧ^２ａが対応するアルコキシ基に変換された式（２）の化合物が得られる。さらに、該アルコキシ基のアルキル部分が保護基である場合には脱保護反応を行なうことにより、Ｇ^２ａが水酸基である化合物に変換することができる。保護基による保護及びその後の脱保護が必要な場合は、上記Ｇｒｅｅｎｅ及びＷｕｔｓ、並びにＫｏｃｉｅｎｓｋｉに記載された方法を利用することにより適宜反応を行うことができる。

（ｉｖ）式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルチオ基（保護基を含んでもよい）である化合物は、式（３）の化合物から製造することができる。式（３）の化合物を不活性溶媒中、アルキルチオ化する方法が好ましい例として挙げられる。不活性溶媒としては、例えばテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、スルホラン、メタノ−ル、エタノール、若しくはプロパノールなどの溶媒、水、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。アルキルチオ化試薬としては、例えばリチウム、ナトリウム、カリウムなどの金属チオラート（例えば、メチルチオラート、エチルチオラートなどの含むＣ_１−６アルキルチオラート）が挙げられる。アルキルチオ化試薬は１〜２０倍モル使用することが好ましく、反応は室温〜１８０℃程度で行うことが好ましい。反応時間は０．１時間〜７２時間が好ましい。

式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルスルフィニル基（保護基を含んでもよい）である化合物は、式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルチオ基（保護基を含んでもよい）である化合物から製造することができる。式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルチオ基（保護基を含んでもよい）である化合物を不活性溶媒中、酸化する方法が好ましい例として挙げられる。不活性溶媒としては、例えばジクロロメタン、クロロホルム、テトラヒドロフラン、１,４−ジオキサン、アセトニトリル、ｔｅｒｔ−ブタノール、酢酸、若しくはトリフルオロ酢酸、水、又はこれらの混合溶媒中が挙げられる。酸化剤としては、例えばメタ過ヨウ素酸ナトリウム、３−クロロ過安息香酸、過酸化水素が挙げられる。酸化剤は、原料化合物に対し、０．３〜２倍モル使用することが好ましく、反応時間は０．１時間〜４８時間が好ましい。

式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルスルホニル基（保護基を含んでもよい）である化合物は、式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルチオ基（保護基を含んでもよい）である化合物から製造することができる。式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルチオ基（保護基を含んでもよい）である化合物を不活性溶媒中で酸化する方法が好ましい例として挙げられる。上記の酸化工程と同様の不活性溶媒、酸化剤で実施できるが、酸化剤は原料化合物の２倍モル以上が好ましい。別法として、式（２）におけるＧ^２ａが置換されてもよいアルキルスルホニル基（保護基を含んでもよい）である化合物は、式（３）の化合物から製造することができる。式（３）の化合物を不活性溶媒中、スルホニル化する方法が好ましい例として挙げられる。不活性溶媒としては、例えばテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、スルホラン、メタノ−ル、エタノール、プロパノールなどの溶媒、水又はこれらの混合溶媒が挙げられる。スルホニル化試薬としては、例えばアルキルスルフィン酸ナトリウム又はカリウムが挙げられ、Ｇ^２ａが対応するアルキルスルホニル基である化合物（２）に変換することができる。反応は、室温〜１８０℃程度で行なうことが好ましい。反応時間は０．１時間〜４８時間が好ましい。保護基による保護及びその後の脱保護が必要な場合は、上記Ｇｒｅｅｎｅ及びＷｕｔｓ、並びにＫｏｃｉｅｎｓｋｉに記載された方法を利用することにより適宜反応を行うことができる。

（ｖ）式（２）におけるＧ^２ａがシアノ基である化合物は、式（３）の化合物から製造することができる。式（３）の化合物を不活性溶媒中、適当なシアノ化剤を用いてシアノ化する方法が好ましい例として挙げられる（例えば、Ｎｅｗｍａｎ，Ｍ．Ｓ．らＪ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２５２５（１９６１）に準ずる）。不活性溶媒としては、例えばテトラヒドロフラン、１，４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタン、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ−メチルピロリドン、ジメチルスルホキシド、スルホラン、メタノ−ル、エタノール、若しくはプロパノールなどの溶媒、水、又はこれらの混合溶媒が挙げられる。シアノ化剤としては、例えばシアン化銅（Ｉ）、シアン化ナトリウム、シアン化カリウム、シアン化亜鉛、シアン化銀、フェロシアン化カリウムなどが挙げられる。シアノ化剤は１〜２０倍モル使用することが好ましく、反応は室温〜１８０℃程度で行うことが好ましい。

別法として、式（２）の化合物の上記シアノ化剤とのカップリングは、不活性溶媒中、触媒及びリン化合物存在下にて実施できる。（例えば、Ｗｅｉｓｓｍａｎ，Ｓ．Ａ．他、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２００５，７０，１５０８に準ずる）。触媒として、ジクロロ（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）パラジウム（ＩＩ）、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）、ジクロロ（ビス（トリフェニルホスフィン））パラジウム（ＩＩ）、ジクロロ（ビス（ベンゾニトリル））パラジウム（ＩＩ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）、酢酸パラジウム（ＩＩ）、ジクロロ（１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン）ニッケル（ＩＩ）、ジクロロ（１，３−ビス（ジフェニルホスフィノ）プロパン）ニッケル（ＩＩ）、ジブロモ（ビス（トリフェニルホスフィン））ニッケル（ＩＩ）、ビス（アセチルアセトナト）ニッケル（ＩＩ）などが挙げられ、リン化合物として、例えば、２−（ジ−ｔｅｒｔ−ブチルホスフィノ）ビフェニル、２−（ジシクロヘキシルホスフィノ）ビフェニル、２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル、１，１’−ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン、キサントフォス、トリ（ｔｅｒｔ−ブチル）ホスフィンが挙げられる。上記合成中、保護基による保護及びその後の脱保護が必要な場合は、上記Ｇｒｅｅｎｅ及びＷｕｔｓ、並びにＫｏｃｉｅｎｓｋｉに記載された方法を利用することにより適宜反応を行うことができる。なお、式（２）におけるＧ^２ａがカルボキシ基である化合物は、式（２）におけるＧ^２ａがシアノ基である化合物から製造することができる。すなわち、式（３）の化合物を不活性溶媒中、公知の適当な酸性条件下、あるいは塩基性条件下にて加水分解する方法が好ましい例として挙げられる。（例えば、Ｍａｒｖｅｌ，Ｃ．Ｓ．他、Ｊ．Ａｍ．Ｃｈｅｍ．Ｓｏｃ．，１９４５，６７，２２５０に準ずる）。

前記式（３）で表される化合物は、一般式（４）［一般式（４）中、Ｘ、及びＧ^３ａは前記と同義である。］で示される化合物と一般式（５）［一般式（５）中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^４ａ、Ｇ^５ａ、及びＹは前記と同義である。］で示される化合物とを不活性溶媒中で塩基存在下にてカップリングすることにより製造することができる（工程１−５）。不活性溶媒としては、例えばジクロロメタン、クロロホルム、１，２−ジクロロエタン等のハロゲン系炭化水素、テトラヒドロフラン、１,４−ジオキサン、１，２−ジメトキシエタンなどのエーテル系溶媒、エタノール、ｎ−プロパノール、２−プロパノールなどのアルコール系溶媒、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、Ｎ，Ｎ−ジメチルイミダゾリジノン、又はアセトニトリルが挙げられる。塩基としては、例えばトリエチルアミン、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン、ピリジン等の有機塩基、又は炭酸カリウム、炭酸水素ナトリウム等の無機塩基が挙げられる。塩基及び式（５）の化合物は式（４）の化合物に対して、通常１〜６倍モル、好ましくは１．１〜３．３倍モル使用することが好ましく、反応温度は−１０〜４０℃、好ましくは０〜３０℃程度である。反応時間は０．１〜４８時間が好ましい。

前記式（４）で表される化合物は、一般式（６）［式中、Ｘ及びＧ^３ａは前記と同義である。］で示される化合物から公知の方法（特許第２７６３７９１号公報）、あるいはそれに準ずる方法により製造することができる（工程１−６）。
また、式（４）において、Ｇ^３ａが水素原子であり、Ｘがフッ素原子、塩素原子、又は臭素原子である場合に相当する化合物は、式（６−ｅ）［式中、Ｇ^３ａは水素原子であり、Ｘはフッ素原子、塩素原子、又は臭素原子を表す。］の化合物から製造することも可能である。すなわち、式（６−ｅ）の化合物又はその塩を、硫酸存在下又は非存在下、無水硫酸と反応させることにより、式（６−ｄ）［式中、Ｇ^３ａは水素原子であり、Ｘはフッ素原子、塩素原子、又は臭素原子を表す。］の化合物又はその塩を得た（工程１−６−１）後、塩素化試薬を反応させることにより式（４）［式中、Ｇ^３ａは水素原子であり、Ｘはフッ素原子、塩素原子、又は臭素原子を表す。］の化合物又はその塩を得るものである（工程１−６−２）。さらに工程１−６−１において、式（６−ｄ）の化合物又はその塩を単離することなく、続けて塩素化試薬を反応させることにより、式（６−ｅ）の化合物又はその塩からワンポットで式（４）の化合物を得ることも可能である。
前記式（５）で表される化合物は、一般式（７）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＧ^５ａは前記と同義であり、Ｇ^４ｂ及びＧ^４ｃは一緒になってオキソ基を表すか、あるいはＧ^４ｂ又はＧ^４ｃの一方が水素原子であり、他方が水酸基、又はアミノ基を表すか、あるいはＧ^４ｂ又はＧ^４ｃの一方がフッ素原子、又はアルキル基であり、他方が水酸基、又はアミノ基を示すが、これら水酸基及びアミノ基は保護基で保護されていてもよく；Ｚは水素原子、又はアミノ保護基を表す。］から下記の種々の方法により製造することができる（工程１−７）。Ｇ^４ｂ及びＧ^４ｃの組合わせにおいて、Ｇ^４ｂ及びＧ^４ｃが一緒になってオキソ基となる場合を除いて、式（７）の化合物は式（５）の化合物の一部であり、上述の工程１−７は不要である。

一般式（５）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＧ^５ａは前記と同義であり、Ｇ^４ａは−Ｎ(Ｒ^１ａ)(Ｒ^２ａ)（Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは、水素原子又はこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい）を表す。］の化合物は、Ｙ部分の構造の差異（単結合、又は−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−）によって、以下の製法（ｉ〜ｉｉ）に分類される。
（ｉ）Ｙが単結合である場合；
式（５）におけるＧ^４ａが−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)（保護基を含んでいてもよい）である化合物を調製するに際しては、式（７）においてＧ^４ｂ及びＧ^４ｃが一緒になってオキソ基を示す化合物と、下記の式（８）：
Ｈ−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２) （８）
［式中、Ｒ^１及びＲ^２は前記と同義であるか、あるいはこれらのうちの１つ以上の基が保護されていてもよい。］で表される化合物とをカップリングさせることにより、製造することができる。溶媒中、還元剤を作用させてカップリングさせる方法が好ましい。還元剤としては、例えば水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素亜鉛、水素化トリ酢酸ホウ素ナトリウム、ボラン−ジメチルスルフィド錯体、ボラン−ピリジン錯体、ボラン−トリエチルアミン錯体、ボラン−テトラヒドロフラン錯体、トリエチルホウ素リチウム等の水素化金属還元剤が挙げられ、好ましくは水素化ホウ素ナトリウム又は水素化トリ酢酸ホウ素ナトリウムが挙げられる。式（７）の化合物に対し、還元剤は０．１倍モル以上、好ましくは１〜２０倍モル使用することが例示される。溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール等のアルコール類、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、１，４−ジオキサン等のエーテル類、ジクロロメタン、クロロホルム、1，2−ジクロロエタン等のハロゲン化炭化水素類、又はＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド等が挙げられ、好ましくはメタノール、テトラヒドロフラン、又は1，2−ジクロロエタンが挙げられる。反応温度としては０℃以上、好ましくは１０℃から溶媒の還流温度が挙げられる。反応時間としては０．１時間以上、好ましくは０．５〜３０時間が挙げられる。

（ｉｉ）なお、式（７）においてＧ^４ｂ及びＧ^４ｃが一緒になってオキソ基を示す化合物は、式（７）においてＧ^４ｂ又はＧ^４ｃのうちの一方が水素原子であり、他方が水酸基である化合物を酸化することにより製造することができる。酸化の方法としては、通常用いられる２級アルコールからケトンに変換させる公知の方法が広く知られており、当業者は容易に製造を実施することが可能である（例えば、Ｆｉｎｎｅｙ，Ｎ．Ｓ．他、Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．，２００２．４．３００１に準ずる）。
式（７）におけるＧ^４ｂ又はＧ^４ｃのうちの一方が水素原子であり、他方が水酸基又はアミノ基の化合物において、これら水酸基及びアミノ基が保護基で保護されていてもよい化合物は、環状アミン化合物として公知であり、市販品も広く提供されている。従って、当業者は容易に上記の製造方法を行なうことが可能である。
また、式（８）の化合物は一級又は二級アミンとして公知であり、市販品も広く提供されている。従って、当業者は容易に上記の製造方法を行なうことが可能である。

（ｉｉ）Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である場合；
（ｉｉ−１）Ｒ^３及びＲ^４が何れも水素原子である場合に相当する化合物は、例えば以下の反応工程（工程１−７−１〜１−７−５）に従い製造することができる。
（工程１−７−１）

一般式（１０）［式中、Ｒ^３及びＲ^４は何れも水素原子を表し、Ｒ^５は例えばメチル、エチル、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル等の容易に除去可能なアルキル基又はアラルキル基等を表す］の化合物又は一般式（１２）［式中、Ｒ^３及びＲ^４は何れも水素原子を表す］の化合物と塩基から調製される金属エノラートを、一般式（７）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＧ^５ａは前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］において、Ｇ^４ｂ及びＧ^４ｃが一緒になってオキソ基を示す化合物と縮合することにより、一般式（７−０−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｒ^３及びＲ^４は何れも水素原子を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物又は一般式（７−０−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｒ^３及びＲ^４は何れも水素原子を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を得ることができる。

反応溶媒としては、テトラヒドロフラン、ヘキサメチルホスホリックトリアミド（ＨＭＰＴ）、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、スルホラン、あるいはこれらを混合して用いることができるが、テトラヒドロフランが好ましい。塩基としては、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）、リチウム２，２，６，６−テトラメチルピペリジド、ｓｅｃ−ブチルリチウム、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム、リチウムヘキサメチルジシラジド（ＬＨＭＤＳ）、カリウムヘキサメチルジシラジド（ＫＨＭＤＳ）等の有機金属塩基、又はナトリウム、カリウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の無機塩基等が例示されるが、ＬＤＡ又はＬＨＭＤＳが特に好ましい。塩基は一般式（１０）の化合物に対して、通常１倍当量以上用いることが好ましいが、１〜３倍当量が特に好ましい。一般式（７）の化合物に対して、一般式（１０）又は一般式（１２）の化合物は、通常１倍当量以上用いることが好ましいが、１〜３倍当量が特に好ましい。反応温度は、通常−７８〜４０℃程度が好ましい。反応時間は通常１〜２０時間程度である。該反応は、Ｒｅｎａｕｔら（Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．，２００２，５０，３１６）の公知の方法に準じて行うことができる。

一般式（７−０−ａ）又は一般式（７−０−ｃ）の化合物を、塩素化試薬と反応させることにより、一般式（７−１−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｒ^３は水素原子を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物又は一般式（７−１−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｒ^３は水素原子を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を得ることができる。反応溶媒としては、ジクロロメタン、１，２−ジクロロエタン、クロロホルム等のハロゲン系溶媒、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、１，４−ジオキサン等のエーテル系溶媒、アセトニトリル等が例示されるが、ジクロロメタンが特に好ましい。塩素化試薬としては、塩化チオニル、オキシ塩化リン、三塩化リン、五塩化リン等が例示されるが、塩化チオニルが好ましく、その使用量は一般式（７−２−ａ）又は一般式（７−２−ｂ）の化合物に対して１倍当量以上、好ましくは１〜２０当量、特に好ましくは１〜５当量である。反応は通常−１０〜８０℃の間で実施されるが、好ましくは０〜５０℃である。反応時間は通常０．５〜４０時間、好ましくは１〜２０時間である。また、該反応はＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミドの存在下、実施することも好ましい。該反応は、Ｒｅｎａｕｔら（Ｃｈｅｍ．Ｐｈａｒｍ．Ｂｕｌｌ．，２００２，５０，３１６）の公知の方法に準じて行うことができる。

また、当該工程は、一般式（１１）［式中、Ｒ^３は水素原子を表し、Ｒ^６は例えばメチル、エチル、ベンジル、ｔｅｒｔ−ブチル、２−（トリメチルシリル）エトキシメチル等の容易に除去可能なアルキル基又はアラルキル基等を表し、Ｒ^５と同一であっても異なっていても良い］の化合物と一般式（７）の化合物とのホーナーエモンズ反応により実施することも可能であり、Ｒ^５及びＲ^６が同一の基を表す場合、得られる一般式（７−１−ｂ）の化合物は一般式（７−１−ａ）の化合物と同一である。

反応溶媒としては、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、ヘキサメチルホスホリックトリアミド（ＨＭＰＴ）、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、スルホラン、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ｔｅｒｔ−ブタノール等、あるいはこれらを混合して用いることができる。塩基としては、ＬＤＡ、リチウム２，２，６，６−テトラメチルピペリジド、ｎ−ブチルリチウム、ｓｅｃ−ブチルリチウム、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム、ＬＨＭＤＳ、ＫＨＭＤＳ、ナトリウムメトキシド、ナトリウムエトキシド、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド等の有機金属塩基、ナトリウム、カリウム、水素化ナトリウム、又は水素化カリウム等の無機塩基等が例示される。溶媒と塩基の好ましい組み合わせとして、例えば、テトラヒドロフラン−ＬＤＡ、テトラヒドロフラン−ＬＨＭＤＳ、テトラヒドロフラン−水素化ナトリウム、エタノール−ナトリウムエトキシド等が挙げられる。塩基は一般式（１１）の化合物に対して、通常１倍当量以上用いることが好ましく、１〜３倍当量が特に好ましい。一般式（７）の化合物に対して、一般式（１１）の化合物は、通常１倍当量以上用いることが好ましく、１〜５倍当量が特に好ましい。反応温度は、通常−７８〜８０℃程度が好ましい。反応時間は通常１〜２０時間程度である。

（工程１−７−２）

前記の工程１−７−１で得た、一般式（７−１−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^３、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−１−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^３、及びＲ^６は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−１−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を、貴金属触媒存在下で接触水素還元することにより、一般式（７−２−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^３、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^３、及びＲ^６は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を得ることができる。

反応溶媒としては、メタノール、エタノール、２−プロパノール等のアルコール系溶媒、酢酸エチル、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン、アセトニトリル、水、酢酸、又はこれらを混合して用いる例が挙げられるが、好ましくはメタノール、エタノール、テトラヒドロフランである。触媒は各種の活性度の製品が市販品として入手可能であり、反応に応じて所望の触媒を用いればよく、特に限定されないが、Ｐｄ（０）ＥｎＣａｔ^ＴＭ４０（アルドリッチ社製）、Ｐｄ／Ｃ（ｅｎ）（パラジウム−活性炭エチレンジアミン錯体；和光純薬社製）又はＰｄ／Ｆｉｂ（パラジウム−フィブロイン；和光純薬社製）等のパラジウム触媒が特に好ましい例として挙げられる。触媒の使用量としては、一般式（７−１−ａ）又は一般式（７−１−ｂ）又は一般式（７−１−ｃ）の化合物に対して、通常０．００１〜１当量、好ましくは０．００５〜０．５当量、特に好ましくは０．０１〜０．２当量である。水素圧は通常１〜１０気圧の間で行われるが、好ましくは１〜３気圧である。反応温度は０〜６０℃、好ましくは２０〜４０℃である。反応時間は、通常１〜７２時間である。また、該反応は４−ジメチルアミノピリジン（ＤＭＡＰ）の存在下にて行うことも好ましい。該反応は、Ｈｉｒｏｔａら（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，１９９８，６３，７９９０；ＴｅｔｒａｄｅｒｏｎＬｅｔｔ．，２００３，４４、８４３７）の公知の方法に準じて行うことができる。

（工程１−７−３）

前記の工程で得た一般式（７−２−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^３、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^３、及びＲ^６は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を、例えば公知の方法（国際公開第２００５/０３５５０６号パンフレット）に準じて加水分解することにより、一般式（７−３−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物又は一般式（７−３−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を得ることができる。

（工程１−７−４）

前記の工程で得た一般式（７−３−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を公知の方法によりアンモニアと反応させることにより、一般式（７−３−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を得ることができる。当該反応は種々の条件下で実施が可能であるが、例えば以下の方法が挙げられる。すなわち、一般式（７−３−ａ）の化合物を、塩化チオニル、オキシ塩化リン、五塩化リン、四塩化炭素−トリフェニルホスフィン等の塩素化試薬と反応させ、酸クロリドに導いた後、アンモニア水と反応させる方法、また、一般式（７−３）の化合物をクロロギ酸イソブチル（ＩＢＣＦ）と反応させ、混合酸無水物に導いた後、アンモニア水と反応させる方法等が挙げられる。例えば、ＩＢＣＦを用いる方法は、Ｓｉｌｖｅｒｍａｎら（Ｊ．Ｍｅｄ．Ｃｈｅｍ．，２００６，４９，６２５４）の方法に準じて実施可能である。

（工程１−７−５）

前記の工程１−７−３又は１−７−４で得た一般式（７−３−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を、塩基の存在下、酸化剤と反応させる（その後、必要に応じてアミノ基の保護化を行う）ことにより、一般式（７−４）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表し、Ｇ^４ａは−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ水素原子又はこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい］を表す］の化合物を得ることができる。当該反応は、国際公開第２００５/０３５５０６号パンフレットに記載の公知の方法によって得ることができる。すなわち、一般式（７−３−ｃ）の化合物に、ｔｅｒｔ−ブタノール溶媒中、３倍モルのピリジン存在下、１．５倍モルの［ビス（トリフルオロアセトキシ）ヨード］ベンゼンを、８０℃で反応させる方法が挙げられる。反応時間は１〜３時間程度が好ましい。または、Ｓａｍｕｅｌｓｓｏｎら（Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，１９９４，５９，１７７９）の方法によっても実施可能である。すなわち、一般式（７−３−ｃ）の化合物に、ｔｅｒｔ−ブタノール溶媒中、５倍モルの四酢酸鉛を８０℃で反応させる方法が挙げられる。反応時間は０．２５〜３時間程度が好ましい。

また、Ｇ^４ａが−ＮＨＢｏｃ（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）である場合、一般式（７−４）の化合物は一般式（７−３−ａ）の化合物から直接製造することもできる。該反応は、Ｌｅｂｅｌら（Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．，２００５，７，４１０７）の公知の方法に準じて実施することができる。
続いて、一般式（７−４）の化合物の保護基（Ｚ）を、上記Ｇｒｅｅｎｅ及びＷｕｔｓ、並びにＫｏｃｉｅｎｓｋｉによる公知の方法で脱保護化することにより、一般式（５）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＧ^５ａは前記と同義であり、Ｒ^３は水素原子を表し、Ｇ^４ａは−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ水素原子又はこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい］を表す］の化合物を得ることができる。

（ｉｉ−２）Ｒ^３又はＲ^４の何れか一方が水素原子であり、他方が低級アルキル基である場合に相当する化合物は、例えば以下の反応工程（工程１−７−６〜１−７−７）に従い製造することができる。
（工程１−７−６）
前記のＡ−１−１）の工程１−７−２で得た一般式（７−２−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｒ^３は水素原子を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^６は前記と同義であり、Ｒ^３は水素原子を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物に、塩基の存在下、所望のアルキル化試薬を反応させることにより、一般式（７−２−ａ）又は一般式（７−２−ｂ）又は一般式（７−２−ｃ）のＲ^３部分がアルキル基である化合物を得ることができる。

反応溶媒としては、テトラヒドロフラン、ヘキサメチルホスホリックトリアミド（ＨＭＰＴ）、ジメチルスルホキシド、Ｎ，Ｎ−ジメチルホルムアミド、Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド、Ｎ−メチルピロリドン、スルホラン、あるいはこれらを混合して用いることができるが、テトラヒドロフランが好ましい。塩基としては、リチウムジイソプロピルアミド（ＬＤＡ）、リチウム２，２，６，６−テトラメチルピペリジド、ｓｅｃ−ブチルリチウム、ｔｅｒｔ−ブチルリチウム、リチウムヘキサメチルジシラジド（ＬＨＭＤＳ）、カリウムヘキサメチルジシラジド（ＫＨＭＤＳ）、カリウムｔｅｒｔ−ブトキシド等の有機金属塩基、ナトリウム、カリウム、水素化ナトリウム、水素化カリウム等の無機塩基等が例示されるが、ＬＤＡ又はＬＨＭＤＳが特に好ましい。塩基は一般式（７−２−ａ）又は一般式（７−２−ｂ）又は一般式（７−２−ｃ）の化合物に対して、通常１倍当量以上用いることが好ましいが、１〜３倍当量が特に好ましい。Ｒ^３に相当するアルキル化試薬としては、ヨウ化アルキル、臭化アルキル、アルキルメタンスルホン酸エステル、アルキルｐ−トルエンスルホン酸エステル、アルキルトリフルオロメタンスルホン酸エステル等が例示されるが、ヨウ化アルキル又はアルキルメタンスルホン酸エステルが特に好ましい。アルキル化試薬の使用量は、一般式（７−２−ａ）又は一般式（７−２−ｂ）又は一般式（７−２−ｃ）の化合物に対して、通常１倍当量以上用いることが好ましいが、１〜５倍当量が特に好ましい。反応温度は、通常−７８〜４０℃程度が好ましい。反応時間は通常１〜２０時間程度である。

なお、前記の工程１−７−１において、一般式（１０）又は一般式（１１）又は一般式（１２）のＲ^３部分があらかじめ所望のアルキル基である化合物を用いた場合、その後の工程１−７−２の操作で得られる一般式（７−２−ａ）又は一般式（７−２−ｂ）又は一般式（７−２−ｃ）の化合物は、本工程で得られる化合物と同一であり、本工程の操作は不要である。

（工程１−７−７）
一般式（７−２−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｒ^３は低級アルキル基を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^６は前記と同義であり、Ｒ^３は低級アルキル基を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］又は一般式（７−２−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^３は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物を、前記の工程１−７−３〜１−７−５に記載の方法に準じて変換することにより、一般式（５）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＧ^５ａは前記と同義であり、Ｒ^３は低級アルキル基を表し、Ｇ^４ａは−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ水素原子又はこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい］を表す］の化合物を得ることができる。

（ｉｉ−３）Ｒ^３及びＲ^４が何れも低級アルキル基を示す）である場合に相当する化合物は、例えば以下の反応工程（工程１−７−８）に従い製造することができる。
（工程１−７−８）

一般式（５）のＹにおけるＲ^３とＲ^４が同一のアルキル基である場合、前記のＡ−１−１）の工程１−７−３において、一般式（７−２−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表し、Ｒ^３は水素原子を表す］又は一般式（７−２−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^６は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表し、Ｒ^３は水素原子を表す］又は一般式（７−２−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＧ^５ａは前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表し、Ｒ^３は水素原子を表す］の化合物に対して、２倍当量〜大過剰のアルキル化試薬を、２倍当量〜大過剰の塩基存在下で反応させることにより、一般式（７−５−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一のアルキル基を表す］又は一般式（７−５−ｂ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^６は前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一のアルキル基を表す］又は一般式（７−５−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、及びＧ^５ａは前記と同義であり、Ｚはアミノ保護基を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一のアルキル基を表す］の化合物を得ることができる。反応は、前記の工程１−７−６に記載の方法に準じて実施することができる。その後、前述の工程に準じて変換することによって、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３及びＲ^４は同一のアルキル基を示す）であり、Ｇ^４ａが−Ｎ(Ｒ^１ａ)(Ｒ^２ａ)（Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは、水素原子又はこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい）である場合に相当する化合物を得ることができる。

また、前記の工程１−７−１において、Ｒ^３及びＲ^４が互いに同一の低級アルキル基である、一般式（１０）又は一般式（１２）の化合物を用いることにより、一般式（７−０−ａ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｒ^３及びＲ^４は同一のアルキル基を表し、Ｚはアミノ保護基を表す］の化合物又は一般式（７−０−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、及びＲ^５は前記と同義であり、Ｒ^３及びＲ^４は同一のアルキル基を表す］の化合物が得られ、その後、前述の工程に準じて変換することによっても、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３及びＲ^４は同一の低級アルキル基を示す）であり、Ｇ^４ａが−Ｎ(Ｒ^１ａ)(Ｒ^２ａ)（Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは、水素原子又はこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい）である場合に相当する化合物を得ることができる。

（式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^５は前記と同義であり、ｎ−１は０、１、２、又は３の整数を表し、Ｒ^３及びＲ^４は同一のアルキル基を表し、Ｚはアミノ保護基を表す）

一方、一般式（５）のＹにおけるＲ^３とＲ^４が互いに異なった低級アルキル基である場合、前記の工程１−７−６において、それぞれＲ^３とＲ^４に相当するアルキル化試薬を順次反応させるか、工程１−７−１において、Ｒ^３とＲ^４が互いに異なった、一般式（１０）又は一般式（１２）の化合物を使用して順次変換を行うことにより、所望の一般式（５）の化合物を得ることもできる。

（ｉｉ−４）Ｒ^３及びＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する場合に相当する化合物は、例えば以下の反応工程（工程１−７−９）に従い製造することができる。
（工程１−７−９）

（式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^５ａ、Ｒ^５は前記と同義であり、ｎ−１は０、１、２、又は３の整数を表し、ｐは１〜５の整数を表し、Ｚはアミノ保護基を表す）

前記の工程１−７−１において、Ｒ^３とＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する、一般式（１０−１）又は一般式（１２−１）の化合物を用いることにより、一般式（７−９−ａ）の化合物又は一般式（７−９−ｃ）の化合物が得られ、その後、前述の工程に準じて変換することによっても、Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３とＲ^４が互いに結合して飽和炭化水素環基を形成する）であり、Ｇ^４ａが−Ｎ(Ｒ^１ａ)(Ｒ^２ａ)（Ｒ^１ａ及びＲ^２ａは、水素原子又はこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい）である場合に相当する化合物を得ることができる。

（製法２）

例えば、一般式（１）において、Ｇ^１が塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基であり、Ｇ^２がハロゲン原子、又は置換されてもよいアルキル基であり、Ｇ^３が水素原子である場合の化合物は、一般式（２−ａ−１）［式中、Ｇ^１ｂは塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基であり、Ｇ^２ｂはハロゲン原子、又は置換されてもよいアルキル基であり、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^４ａ、Ｇ^５ａ、及びＹは前記と同義である］で示される化合物において、保護基が存在する場合には前述の工程１−１に付すことにより、すべての保護基を同時又は順次脱保護することにより製造することができる。なお、Ｇ^４ａ及びＧ^５ａがＧ^４及びＧ^５と同じ基である場合、式（２−ａ−１）の化合物は式（１）の化合物の一部であり、工程１−１は不要である。

また式（２−ａ−１）におけるＧ^４ａが−Ｎ（Ｒ^１ａ）（Ｒ^２ａ）［式中、Ｒ^１ａ、及びＲ^２ａは、それぞれ前記Ｒ^１、及びＲ^２と同義であるか、あるいはこれらのうちの１以上の基が保護されていてもよい。ただしＲ^２ａは水素原子でない。］である場合に相当する化合物は、式（２−ａ−１）におけるＧ^４ａが−ＮＨ（Ｒ^１ａ）［Ｒ^１ａは前記と同義である。］である化合物から製法１と同様にして製造することができる。
一般式（２−ａ−１）の化合物は、一般式（２−ｃ）［式中、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^２ｂ、Ｇ^４ａ、Ｇ^５ａ、及びＹは前記と同義である］で示される化合物を以下の工程２−２に付すことにより製造できる。なお、一般式（２−ａ−１）において、Ｇ^１が塩素原子の場合、式（２−ｃ）の化合物は式（２−ａ−１）の化合物の一部であり、この工程２−２は不要である。

［工程２−２］
（ｉ）Ｇ^１ｂが水酸基である場合：製法１のＧ^１ａが塩素原子である式（２−ａ）の化合物
からＧ^１ａが水酸基である式（２−ａ）の化合物に変換する方法に準じて製造することができる。
（ｉｉ）Ｇ^１ｂがアルコキシ基である場合：製法１のＧ^１ａが塩素原子である式（２−ａ）の化合物からＧ^１ａがアルコキシ基である式（２−ａ）の化合物に変換する方法に準じて製造することができる。
（ｉｉｉ）Ｇ^１ｂがアミノ基である場合：製法１のＧ^１ａが塩素原子である式（２−ａ）の化合物からＧ^１ａがアミノ基である式（２−ａ）の化合物に変換する方法に準じて製造することができる。

［工程２−３］
一般式（２−ｃ）で表される化合物は、一般式（３−ｃ）［式中Ｘはハロゲン原子であり、Ａ、ｍ、ｎ、Ｇ^４ａ、Ｇ^５ａ、及びＹは前記と同義である］で表される化合物から製造することができる。ただし、式（２−ｃ）において、Ｇ^２ｂが置換されてもよいアルキル基である場合には製法１の工程１−４の（ｉ）の方法に準じて製造することができる（この場合、式（３−ｃ）中のＸは塩素原子、又は臭素原子であることが好ましく、臭素原子が特に好ましい）。またＧ^２ｂがハロゲン原子の場合、式（３−ｃ）の化合物は式（２−ｃ）の化合物の一部であり、この工程２−３は不要である。

［工程２−４］
一般式（３−ｃ）で表される化合物は、一般式（４−ｃ）［式中Ｘはハロゲン原子である］で表される化合物と前述の式（５）の化合物から製法１の工程１−５の方法に準じて製造することができる。
［工程２−５］
一般式（４−ｃ）で表される化合物は、一般式（６−ｃ）［式中Ｘはハロゲン原子である］で表される化合物から製法１の工程６の方法に準じて製造することができる。

［工程２−６］
一般式（６−ｃ）で表される化合物は、一般式（７−ｃ）［式中Ｘはハロゲン原子である］で表される化合物を還元（ニトロ基部分）することにより製造できる。この還元にあたっては酸性溶媒中で行うことが好ましい。酸性溶媒としては、塩酸、又は酢酸が挙げられるが、塩酸が好ましい例として挙げられる。還元試薬の例としてはスズ（２価）試薬を用いる方法が挙げられる。スズ（２価）試薬としては塩化第一スズ、又はその水和物が好ましい例として挙げられる。反応温度は−２０℃以上、好ましくは８０〜１５０℃が挙げられる。反応は２時間以上、好ましくは４〜１５時間が例示される。
なお、別法として一般式（６−ｃ）で表される化合物は、一般式（７−ｃ）の化合物から不活性溶媒中白金触媒存在下、水素化添加法によって製造することができる。不活性溶媒としては、例えばメタノール、エタノール、イソプロパノール等のアルコール類、テトラヒドロフラン、１，２−ジメトキシエタン等のエーテル類の単一、或いはこれらの混合溶媒が挙げられ、エタノールとテトラヒドロフランの混合溶媒が好ましい。白金触媒の例としては、白金／活性炭、白金−硫黄／活性炭が挙げられ、白金−硫黄／活性炭が好ましい。
反応温度は−２０℃以上、好ましくは１０〜３０℃が挙げられる。反応は１時間以上、好ましくは１０〜２０時間が例示される。

［工程２−７］
一般式（７−ｃ）で表される化合物は、一般式（８−ｃ）［式中Ｘはハロゲン原子である］で表される化合物を塩素化することにより製造できる。この工程は製法１の工程１−２の（ｉ）の方法に準じて製造することができる。
［工程２−８］
一般式（８−ｃ）で表される化合物は、一般式（９−ｃ）［式中Ｘはハロゲン原子である］で表される化合物を酸化することにより製造できる。この工程は製法１の工程１−３の方法に準じて製造することができる。
式（９−ｃ）［式中Ｘはハロゲン原子である］で表される化合物は参考例１、又は参考例５、或いは実施例１に記載の方法に準じて製造することができる。

このようにして得られる本発明の化合物、あるいはそれぞれの原料化合物又は製造用中間体は抽出、蒸留、クロマトグラフィーなどの常法の分離・精製手段を用いることにより単離・精製することができる。場合によっては、反応で得られた生成物を精製することなく次の工程の原料として用いることも可能である。

前記一般式（１）で表される化合物からその塩を製造することができる。塩の製造方法は特に限定されないが、酸付加塩を製造する方法としては、例えば一般式（１）の化合物をメタノールやエタノールなどのアルコール類に溶解し、当量又は数倍量の酸成分を加えることにより、それらの酸付加塩を得ることができる。用いられる酸成分としては、後述する酸付加塩に対応する酸成分であればよく、例えば、塩酸、臭化水素酸、硫酸、硫酸水素、リン酸、リン酸二水素、リン酸一水素、クエン酸、マレイン酸、酒石酸、フマル酸、グルコン酸、又はメタンスルホン酸などの生理学的に許容される鉱酸又は有機酸を好適な例として挙げることができる。塩基付加塩を製造する方法としては、例えば一般式（１）の化合物をメタノールやエタノールなどのアルコール類に溶解し、当量又は数倍量の塩基成分を加えることにより、それらの塩基付加塩を得ることができる。用いられる塩基成分としては、後述する塩基付加塩に対応する塩基成分であればよく、例えば、水酸化ナトリウム、水酸化カリウム、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、アンモニア、メチルアミンなどの生理学的に許容される無機塩基又は有機塩基を好適な例として挙げることができる。

本発明における一般式（１）の化合物の塩の種類は特に限定されず、酸付加塩又は塩基付加塩のいずれであってもよく、分子内対イオンの形態をとっていてもよい。酸付加塩としては、例えば塩酸塩、臭化水素酸塩、硫酸塩、硫酸水素塩、リン酸塩、リン酸二水素塩、リン酸一水素塩、クエン酸塩、マレイン酸塩、酒石酸塩、フマル酸塩、グルコン酸塩、又はメタンスルホン酸塩や、あるいはカンファースルホン酸、マンデル酸、又は置換マンデル酸のような光学的に活性な酸との付加塩が含まれる。塩基付加塩としては、例えばナトリウム塩、カリウム塩などの金属塩、Ｎ−メチル−Ｄ−グルカミン、Ｎ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン、2-アミノエタノール、トリス（ヒドロキシメチル）アミノメタン、アルギニン、リジン等の有機塩基との付加塩などを例示することができる。もっとも、塩の種類はこれらに限定されることはなく、当業者が適宜選択可能であることは言うまでもない。これらのうち、生理学的に許容される塩が好ましい。なお、本発明の化合物は水和物又は溶媒和物として存在する場合もあるが、これらの物質も本発明の範囲に含まれる。
前記一般式（１）で表される化合物又はその塩は、それ自体が強い生理活性、例えばＲｈｏキナーゼ阻害活性等を有していてもよいし、及び／又は生体内に投与された後に生体内で生じる代謝物が所望の生理活性、例えばＲｈｏキナーゼ阻害活性等を有していてもよい。より具体的には、一般式（１）で表される化合物又はその塩には、生体に投与した場合にプロドラッグとして機能し、それ自体の生理活性は弱いものの、その生体内代謝物が強い生理活性、例えばＲｈｏキナーゼ阻害活性等を発揮できる化合物又はその塩が包含される。本明細書において、「プロドラッグ」とは、哺乳類動物に経口的又は点眼など非経口的に投与した後に生体内、好ましくは血中或いは生体組織中等で酸化、加水分解などの代謝を受け、生成した代謝物が所望の薬理作用を発揮する化合物を意味する。また、一般式（１）で表される化合物又はその塩には、それ自体が十分な生理活性を有しており、かつその生体内代謝物が同等又はさらに強い生理活性、例えばＲｈｏキナーゼ阻害活性等を発揮できる化合物又はその塩が包含される。本明細書において、このような化合物を「プロドラッグ様化合物」と呼ぶ。

さらに、前記一般式（１）で表される化合物又はその塩を適宜修飾して、一般式（１）には包含されないプロドラッグを製造することができるが、本発明の範囲にはこのようなプロドラッグも包含される。本明細書において、「一般式（１）で表される化合物又はその塩のプロドラッグ」とは、哺乳類動物に経口的又は非経口的に投与した後に生体内、好ましくは血中で酸化、加水分解などを受けて前記一般式（１）で表わされる化合物又はその塩を生成する化合物又はその塩のことである。例えば、カルボキシル基、アミノ基、または水酸基などを有する薬剤をプロドラッグ化する手段は多数知られており、当業者は適宜の手段を選択可能である。例えば、ハロゲン化物等の対応するプロドラッグ化試薬を用いて、前記一般式（１）で表される化合物における水酸基及びアミノ基から選択される１以上の任意の基に、常法に従ってプロドラッグを構成する基（例えばアシル基、アルコキシカルボニル基、アルキル基など）を適宜導入した後、必要に応じて単離・精製することによりプロドラッグを製造することができる。

本発明における一般式（１）の化合物又はその塩のプロドラッグの種類は特に限定されないが、例えば、前記一般式（１）で表される化合物の水酸基及びアミノ基から選択される１以上の任意の基にプロドラッグを構成する基を導入した化合物が挙げられる。プロドラッグを構成する基としては、例えばアシル基、アルコキシカルボニル基が例示される。好ましい例としては、アセチル基、プロピオニル基、メトキシカルボニル基、又はエトキシカルボニル基等が挙げられ、エトキシカルボニル基が特に好ましい。アセチル基が好ましい態様もあり、プロピオニル基が好ましい態様もあり、メトキシカルボニル基が好ましい別の態様もある。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩は細胞内のRhoキナーゼの阻害作用による細胞運動制御作用を有しており、医薬の有効成分として好ましい。
本発明の化合物の有する細胞運動制御作用のうち、細胞収縮阻害作用は、血管収縮阻害活性、気管弛緩活性、眼圧降下活性、又は気道収縮抑制活性などを測定することにより確認することができる。細胞の形態変化の調節作用は、例えば目の網膜神経節細胞の軸索伸展などを測定することにより確認できる。細胞遊走に対する阻害作用（「細胞遊走阻害作用」と略すことがある）は好中球遊走阻害活性又は気道炎症抑制活性などを測定することにより確認することができる。細胞放出阻害作用は好中球などからのケミカルメディエーター放出量を測定することにより確認することができる。細胞凝集阻害作用は血小板凝集阻害活性などを測定することにより確認することができる。アポトーシス阻害作用は、例えばアポトーシスの誘発刺激を細胞に対して行なった後に、細胞の生存率やアポトーシス特有の細胞の形態変化、例えば核の凝集や断片化、ブレッビングなどの発生頻度を測定することにより確認することができる。細胞内のRhoキナーゼの阻害作用による細胞運動制御作用は、本明細書の従来の技術の欄に記載したとおり多様な生物作用と関連していることが知られている。従って、上記の細胞収縮阻害作用、細胞の形態変化調節作用、細胞遊走阻害作用、細胞放出阻害作用、細胞凝集阻害作用、及びアポトーシス阻害作用は本発明の医薬の作用のうちの一部であることを理解すべきである。

より具体的には、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩は、Rhoキナーゼの阻害活性（本明細書の試験例１参照）、眼圧降下活性（本明細書の試験例３参照）などを有している。さらに、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩について、ミオシン制御軽鎖リン酸化阻害活性（本明細書の試験例２参照）、血管収縮阻害活性、抗原刺激による気道収縮抑制活性、好中球遊走阻害活性（本明細書の試験例４参照）、気道炎症抑制活性、肺の炎症抑制活性、気管弛緩活性、収縮惹起剤による気道収縮抑制活性などの作用を有することが確認できる。従って、上記一般式（１）で表される化合物又は生理学的に許容されるその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体は、各種細胞の収縮に関連した疾患、各種細胞の形態変化に関連した疾患、各種細胞の遊走に関連した疾患、各種細胞の放出に関連した疾患、各種細胞の凝集に関連した疾患、及び各種細胞のアポトーシスに関連した疾患などに対する予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用である。
上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩が、Rhoキナーゼの阻害活性を有することを確認する方法としては、例えば、以下の方法等が挙げられるがこれらの方法に限定されない。
方法１：Rhoキナーゼの活性の測定は、例えば、WO01/56988に開示された方法によって行うことができる。より具体的には、市販のRhoキナーゼ（Upstate社）とともにATP（γ32P- ATP）を基質（Ribosomal S6 kinase substrate）に添加することにより酵素反応を開始し、基質をリン酸化する。基質をろ紙に吸着させ、リン酸溶液によりATPを洗い流した後に液体シンチレーションカウンターによりリン酸化された基質の量を測定する。上記一般式（１）で表される本発明の化合物のRhoキナーゼ活性に対する阻害活性は、酵素反応を開始する前に化合物を添加しておき基質のリン酸化量の抑制を測定することにより求めることができる。ミオシンホスファターゼのリン酸化反応は、例えば、ミオシンホスファターゼのリン酸化体を特異的に認識する抗体（Feng, J. et al., J. Biol. Chem., 274, pp.37385-37390, 1999）を用いて測定できる。より具体的には、組織よりミオシンホスファターゼを含むタンパク質を抽出し、アクリルアミドゲルにて電気泳動した後、ニトロセルロースメンブレンにトランスファーする。ミオシンホスファターゼのリン酸化体を特異的に認識する抗体を反応させミオシンホスファターゼのリン酸化体量を検出する。本発明の化合物のミオシンホスファターゼのリン酸化反応に対する阻害活性は、組織抽出を開始する前に化合物を添加しておきミオシンホスファターゼのリン酸化体量の抑制を測定することにより求めることができる。

方法２：ミオシン制御軽鎖のリン酸化体量の上昇が細胞骨格の運動装置であるアクトミオシン系を活性化させ、細胞運動を活発にすることが知られていることから、細胞運動にはミオシン制御軽鎖のリン酸化反応が重要であると考えられる(Kamm, K., et al., Annu. Rev. Physiol. 51, pp.299−313，1989; Niggli, V., FEBS Lett., 445, pp.69-72, 1999; Itoh, K., et al., Biochim. Biophys. Acta., 1136, pp.52-56, 1992; Kitani，S., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 183, pp.48-54, 1992)。例えば本明細書の試験例２に記載の方法に従って、細胞内のミオシン制御軽鎖のリン酸化体量を測定すれば、上記一般式（１）で表される化合物又はその塩は細胞内のミオシン制御軽鎖リン酸化体量を減少させることが確認できる。

細胞内のミオシン制御軽鎖リン酸化体量は、下記に示す反応経路１及び反応経路２の２つの反応経路の活性化状態によって決まることが知られている(Fukata, Y., et al., Trends Pharmacol. Sci., 22, pp.32-39, 2001)。
＜反応経路１＞
細胞内のカルシウム濃度の上昇 → ミオシン軽鎖リン酸化酵素の活性化 → ミオシン制御軽鎖リン酸化体量の上昇
＜反応経路２＞
低分子量G蛋白質Rhoの活性化 → Rhoキナーゼの活性化 → ミオシンホスファターゼのリン酸化（不活性化） → ミオシン制御軽鎖リン酸化体量の上昇
上記反応経路１及び／又は反応経路２を阻害する化合物はミオシン制御軽鎖のリン酸化体量を減少させる活性を有すると考えられる。上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩の作用点が上記反応経路１又は上記反応経路２のいずれであるか、あるいはその両者であるかを推定するためには、例えば本明細書の試験例５、６に記載の方法に従って、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩の細胞内のカルシウム濃度の上昇及びミオシン軽鎖リン酸化酵素の活性に対する作用を検討すればよい。その結果、本発明の化合物又はその塩は細胞内カルシウム濃度の上昇に影響を与えず、且つ、ミオシン軽鎖リン酸化酵素活性を阻害しないことが確認できれば、本発明の化合物（１）は、上記反応経路２のRhoキナーゼを阻害してミオシン制御軽鎖リン酸化体量を減少させることが容易に推定される。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩は Rhoキナーゼを阻害する。Rhoキナーゼは細胞収縮及び細胞遊走に重要な役割を果たしていることが知られている。また、これ以外にも、Rhoキナーゼが形態変化、凝集、放出、産生、分裂、アポトーシス、遺伝子発現調節など多彩な細胞機能を制御していることが種々の細胞系で報告されている(Fukata, Y., et al., Trends in Pharmacological Sciences, 22，pp.32-39, 2001; Murata, T., et al., J. Hepatotol., 35, pp.474-481, 2001; Ohnaka, K., et al., Biochem. Biophys. Res. Commun., 287, pp.337-342, 2001；Yuhong, S., et al., Exp. Cell Res., 278, pp.45-52, 2002；Arakawa, Y., et al., BIO Clinica,17(13), pp.26-28, 2002；Inoue, M. et al., Nat. Med., 10, pp.712-718, 2004)。従って、Rhoキナーゼを阻害する本発明の化合物は、この作用に基づいて強力な細胞収縮阻害活性（例えば、試験例３などでも確認できる）、細胞の形態変化調節活性、細胞遊走阻害活性（例えば、試験例４などでも確認できる）、細胞放出阻害活性、細胞凝集阻害活性、アポトーシス阻害活性、及び遺伝子発現調節活性を示し、各種細胞の収縮に関連した疾患、各種細胞の形態変化に関連した疾患、各種細胞の遊走に関連した疾患、各種細胞からの放出に関連した疾患、各種細胞の凝集に関連した疾患、各種細胞のアポトーシスに関連した疾患、及び各種細胞の遺伝子発現異常に関連した疾患などの予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用である。

各種細胞の収縮に関連した疾患としては、例えば血管平滑筋に関わるものとして、高血圧症、動脈硬化症、脳循環障害とそれに付随する脳機能障害（精神障害・記憶障害・痴呆・せん妄・徘徊・運動障害）、めまい、難聴、心臓病、ぽっくり病、末梢循環障害、網膜循環障害、腎不全等が挙げられ、気道平滑筋に関するものとして、喘息、呼吸窮迫症候群、肺気腫、末梢気道疾患、慢性気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）（植木純ら、現代医療、Vol.34, No.9, pp.87-92, 2002）等が挙げられ、消化管平滑筋に関わるものとしては、嘔吐、慢性胃炎、逆流性食道炎、過敏性腸症候群等が挙げられ、眼に存在する平滑筋に関わるものとして、緑内障等が挙げられ、眼の硝子体に関わるものとして網膜硝子体疾患等が挙げられ（Ｈｉｒａｙａｍａ，Ｋ．ら、第４２回日本網膜硝子体学会予稿集）、膀胱や尿道の平滑筋に関わるものとして、排尿障害、頻尿、失禁等が挙げられ、子宮平滑筋に関わるものとして妊娠中毒症、切迫早産・流産等が挙げられ、陰茎の平滑筋に関わるものとしては勃起障害が挙げられるが、上記の例に限定されるものではない。

より詳細には、高血圧症としては、例えば本態性高血圧症、腎性高血圧症、腎血管性高血圧、妊娠誘発性高血圧、内分泌性高血圧、心臓血管性高血圧、神経性高血圧、医原生高血圧、肺高血圧症等が挙げられ、動脈硬化症としては、例えば冠動脈・腹部大動脈・腎動脈・頚動脈・眼底動脈・脳動脈等全身主要動脈に病変が生じたものが挙げられる。脳循環障害としては、脳血栓、脳梗塞、脳出血、一過性脳虚血発作、高血圧性脳症、脳動脈硬化症、硬膜下血腫、硬膜外血腫、クモ膜下出血、脳低酸素症、脳浮腫、脳炎、脳膿瘍、頭部外傷、精神病、代謝中毒、薬物中毒、一過性の呼吸停止、手術時の深麻酔等が例示される。心臓病としては、うっ血性心不全、急性心筋梗塞、陳旧性心筋梗塞、心内膜下梗塞、右室梗塞、非定型的心筋梗塞、虚血性心筋症、異型狭心症、安定狭心症、労作性狭心症、冠レン縮性狭心症、梗塞後狭心症、不安定狭心症、不整脈、急性心臓死等が例示される。

末梢循環障害には、バージャー病、閉塞性動脈硬化症、レイノー症候群等の動脈疾患及び静脈血栓症、血栓性静脈炎等の静脈疾患、血液の過粘性症候群、凍傷・凍創、冷え性による冷感及び入眠障害、褥創、ひび・あかぎれ、脱毛が含まれる。網膜循環障害としては、網膜血管閉塞症、動脈硬化性網膜症、血管れん縮性網膜症、高血圧眼底、高血圧性網膜症、腎性網膜症、高血圧性視神経網膜症、糖尿病性網膜症等が例示される。また、緑内障としては、原発緑内障、続発緑内障、発達緑内障、小児の続発緑内障等が例示される。原発緑内障としては、原発開放隅角緑内障（広義）、原発閉塞隅角緑内障、混合型緑内障に分類され、さらに原発開放隅角緑内障（広義）には、原発開放隅角緑内障、正常眼圧緑内障、高眼圧症が含まれる。続発緑内障は、続発開放隅角緑内障と続発閉塞隅角緑内障に分類される（日本眼科学雑誌、107巻、第3号、pp.134-137、2003年）。また、網膜硝子体疾患としては、網膜剥離、網膜分離症、硝子体界面症候群、網膜色素上皮症、黄斑円孔、母斑症、硝子体出血、網膜循環障害等が例示される（ここに記載した網膜硝子体疾患群は、田野保雄監修、新家眞ら編集、新図説臨床眼科講座５、網膜硝子体疾患、ＭＥＤＩＣＡＬＶＩＥＷ社、２００３の病型分類に基づき、それぞれのカテゴリーに属するより細分化された疾患も含む）。排尿障害としては、排尿困難症、膀胱頚部硬化症、膀胱頚部閉塞症、尿道症候群、排尿筋-括約筋強調不全、不安定膀胱、慢性前立腺炎、慢性膀胱炎、前立腺痛、Hinman症候群、ファウラー症候群、心因性排尿障害、薬剤性排尿障害、加齢による排尿障害等が例示される。勃起障害としては、糖尿病や動脈硬化症、高血圧、多発性硬化症心臓病、高脂血症、うつ病などの疾患に伴う器質性勃起障害、機能性勃起障害、加齢に伴う勃起障害、あるいは根治的前立腺全摘出後の勃起障害等が例示される。

各種細胞の形態変化に関連した疾患としては、例えば目の神経細胞に関わるものとして糖尿病性網膜症、緑内障等の神経変性疾患が挙げられる。緑内障とは前述の通りである。
各種細胞の遊走に関連した疾患としては、例えば癌細胞に関わるものとして癌の浸潤や転移が例示される。また、血管内皮細胞に関わるものとしては血管新生、血管新生黄斑症、黄斑浮腫等（ここに記載した黄斑疾患は、田野保雄監修、新家眞ら編集、新図説臨床眼科講座５、網膜硝子体疾患、ＭＥＤＩＣＡＬＶＩＥＷ社、２００３の病型分類に基づき、それぞれのカテゴリーに属するより細分化された疾患も含む。）が例示される。また、白血球に関するものとしては細菌感染症、アレルギー過敏疾患（例えば、気管支喘息、アトピー性皮膚炎、花粉症、アナフィラキシーショック等が例示される）、膠原病（例えば、全身性エリテマトーデス・多発性硬化症・シェーグレン病等が例示される）、血管炎、炎症性腸疾患（例えば、潰瘍性大腸炎・クローン病等が例示される）、内臓の虚血再潅流障害、肺炎、肝炎、腎炎、膵炎、中耳炎、副鼻腔炎、繊維化症、AIDS、成人T細胞白血病、臓器移植後の拒絶（移植片対宿主反応）、血管再狭窄、エンドトキシンショックが例示される。癌としては、骨髄性白血病、リンパ性白血病、胃癌、大腸癌、肺癌、膵臓癌、肝臓癌、食道癌、卵巣癌、乳癌、皮膚癌、頭頚癌、睾丸腫瘍、神経芽細胞種、尿路上皮癌、多発性骨髄腫、子宮癌、メラノーマ、脳腫瘍等が例示される。肝炎としては、ウイルス感染による肝炎（例えば、B型肝炎・C型肝炎など）が挙げられ、またアルコール性肝炎等を含む。肺炎としては、慢性閉塞性肺疾患（COPD）及び線維化に移行しうる間質性肺炎等を含む。腎炎としては、慢性腎炎症候群、無症候性蛋白尿・急性腎炎症候群、ネフローゼ症候群、IgA腎症、腎盂腎炎、糸球体腎炎等を含む。線維化症としては、肺・皮膚・心臓・肝臓・膵臓・腎臓等での結合組織タンパクの過剰な沈着を特徴とする慢性的な病変が例示される。その主なものは肺線維症及び肝線維症、皮膚線維症であるが、これらに限定されるものではない。肝線維化症においては、特にB型・C型肝炎ウイルスの感染によってウイルス性肝炎が進行し肝細胞が壊死に陥いることによって線維化が進行するもので、大結節型肝硬変を意味する。あるいは、アルコール性肝炎の進行による小結節型肝硬変を包含する。

各種細胞の放出に関連した疾患としては、例えば白血球に関わるものとしてはアレルギー疾患が例示される。
アレルギー疾患としては、喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性結膜炎、アレルギー性関節炎、アレルギー性鼻炎、アレルギー性咽頭炎などが挙げられる。
各種細胞の凝集に関連した疾患としては、例えば血小板細胞に関わるものとしては血栓症が例示される。
血栓症としては、前述した全身の主要動脈・主要静脈・末梢の動脈・静脈の循環障害をはじめとして、出血・薬物中毒・エンドトキシンによって引き起こされるショック、さらにそれに引き続く播種性血管内凝固（DIC）、また多臓器不全（MOF）が例示される。
各種細胞のアポトーシスに関連した疾患としては、例えば神経に関わるものとしてはアルツハイマー病・パーキンソン病、糖尿病性の末梢神経障害・網膜障害、脳虚血による筋萎縮性側索硬化症・色素性網膜炎・小脳変性等の神経変性疾患、あるいは緑内障が挙げられる。緑内障は前述の通りである。ウイルスに関わるものとしてはAIDS、劇症肝炎、平滑筋に関わるものとしては心筋虚血による慢性心不全、血液に関わるものとしては骨髄異形成症・再生不良性貧血・鉄芽球性貧血等、移植時の移植片対宿主病（GVHD）が、それぞれ例示される。
各種細胞の遺伝子発現異常に関連した疾患としては、例えばウイルスに関わるものとしてはＡＩＤＳが、また癌細胞に関わるものとしては癌が、それぞれ例示される。
ＡＩＤＳとしては、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）感染によって生じる後天性免疫不全症候群が例示される。癌としては、胃癌・大腸癌・肝癌・膵癌・肺癌・白血病・悪性リンパ腫・子宮癌・卵巣癌・乳癌・皮膚癌などが例示される。

Rhoキナーゼを阻害する本発明の化合物は、この作用に基づいて強力な細胞収縮阻害活性、細胞の形態変化調節活性、細胞遊走阻害活性、細胞放出阻害活性、細胞凝集阻害活性、アポトーシス阻害活性、及び遺伝子発現調節活性を示すことから、整形外科領域の多くの疾患の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用である。

整形外科領域疾患の中で、細胞収縮に関連した疾患としては、例えば、脊柱管狭窄症、椎間板ヘルニア、後縦靭帯骨化症、肩こり等の血流障害が生じる疾患などが挙げられる。血流障害が生じる疾患のうち脊柱管狭窄症であることが好ましい。脊柱管狭窄症には部位の違いによって、腰部脊柱管狭窄症、胸部脊柱管狭窄症、頚部脊柱管狭窄症、または馬尾型脊柱管狭窄症、神経根型脊柱管狭窄症などが含まれる。本発明の化合物の有する血流改善作用は、例えば摘出血管を用いた平滑筋弛緩作用検討またはレーザードップラー血流計等を用いた血流測定を行うことにより確認できる。

整形外科領域疾患の中で、細胞の形態変化調節に関連した疾患には、例えば、神経細胞に関わる疾患、骨・軟骨細胞に関わる疾患などがある。神経細胞に関わる疾患としては、例えば、脊髄損傷、脊柱管狭窄症、椎間板ヘルニア、椎間板ヘルニア腰椎分離症、腰椎すべり症、後縦靭帯骨化症、黄靭帯骨化症、ハンチントン病、パーキンソン病、筋萎縮性側索硬化症、小脳性運動失調症、進行性核上麻痺などが挙げられる。神経細胞に関わる疾患のうち脊柱管狭窄症および脊髄損傷であることが好ましい。本発明の化合物の有する神経細胞調節機能は、神経細胞を用いた神経軸索伸張作用観察または神経突起退縮阻害作用観察をすることによって確認できる。骨・軟骨細胞に関連した疾患には、例えば、骨粗しょう症、関節リウマチ、変形性関節炎、骨形成不全症などが挙げられる。骨・軟骨細胞に関連した疾患のうち変形性関節炎であることが好ましい。

整形外科領域疾患の中で、各種細胞の放出に関連した疾患としては、例えば、炎症性細胞からの各種サイトカイン放出関連した炎症性疾患が例示される。例えば慢性関節リウマチ、急性関節炎、慢性関節炎、変形性関節炎、多発性硬化症などが挙げられる。整形外科領域の炎症性疾患の原因として炎症性サイトカインの過剰放出が挙げられる。本発明の化合物の有するサイトカイン放出抑制作用は、例えばＬＰＳ（リポポリサッカライド）刺激によって細胞外へ放出されるＴＮＦ−α量を測定することによって確認できる。

整形外科領域疾患の中で、遺伝子発現異常に関連した疾患としては、例えば、骨粗しょう症、高カルシウム血症、骨ページェット病、慢性関節リウマチ、変形性関節炎、骨形成不全症などが挙げられる。また整形外科領域疾患の中で、細胞遊走異常に関連した疾患には、骨腫瘍があり、例えば、骨肉腫、内軟骨腫、類骨骨腫、軟骨肉腫、脊索腫、転移性骨腫瘍などが挙げられる。

整形外科領域疾患の中で、神経細胞に関連した疾患又は細胞の放出に関連した疾患は、高頻度で疼痛を生じる。疼痛には侵害受容性疼痛、神経因性疼痛があり、神経因性疼痛にはさらに、末梢性と中枢性がある。侵害受容性疼痛を引き起こす疾患には、例えば、慢性リウマチ、慢性関節炎、急性関節炎、脊柱管狭窄症、変形性関節炎、骨粗しょう症、線維筋痛症、椎間板ヘルニアなどが挙げられる。末梢性神経因性疼痛を引き起こす疾患には、例えば、外傷性の神経損傷、虚血性神経症、多発性神経症、神経叢損傷、神経根圧迫症、四肢切断後の断端痛、帯状疱疹後神経痛、三叉神経痛等が挙げられ、中枢性では、例えば、脳卒中、多発性硬化症、脊髄損傷、てんかん等が挙げられる（弓削孟文ら、麻酔科診療プラクティス６ニューロパシックペインの今、文光堂、２００２年）。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が高血圧症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば各種高血圧モデル動物等に投与することにより確認できる。高血圧動物モデルとしては自然発症高血圧ラット（SHR）、二腎性高血圧ラット、食塩負荷ラット（DOCA）などがある(Uehata, M.,ら、Nature、389, pp.990-994, 1997)。化合物を0.1-1,000 mg/kg、好ましくは0.1-100 mg/kgの投与量で高血圧モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して拡張期血圧を測定する。拡張期血圧の降下作用により高血圧症の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が肺高血圧症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えばモノクロタリンを２−３週間ラットに投与することにより作成した肺高血圧ラットモデル等を使用し確認できる（Ito, K.M., et al., Am. J. Physiol., 279, H1786-H1795, 2000）。化合物を0.1-1,000 mg/kg、好ましくは0.1-100 mg/kgの投与量で肺高血圧モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して肺内圧を測定する。肺内圧の降下作用により肺高血圧症の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が動脈硬化症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、Ｌ−ＮＡＭＥ誘発動脈硬化ラットモデル（Cir. Res. 89(5):415-21, 2001）あるいはバルーン傷害性動脈肥厚モデルラット（Sawada, N.ら, Circulation 101(17), pp.2030-2033, 2000）等を使用して確認することができる。化合物を0.1-1,000 mg/kg、好ましくは0.1-100 mg/kgの投与量で、動脈硬化モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、動脈肥厚を観察する。肥厚の抑制作用により動脈硬化治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が脳循環障害の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えばスナネズミ海馬領域神経脱落モデル（Kirinoら、Brain Res., 239, pp.57-69, 1982）等を使用して確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量をモデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、エネルギー関連物質量及びマウスの生存時間、あるいは遅発性の神経脱落の阻害を測定する。脳代謝能の維持改善・賦活作用、脳神経保護作用、脳梗塞巣の形成抑制作用により、脳循環障害の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が心臓病の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば血管結窄による心筋梗塞ラットモデル（Xia, Q.G., et al., Cardiovasc. Res. 49(1), pp.110-117, 2001）などを用いることにより確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、虚血再還流後にホルマリン還流固定した心臓の組織観察を行うことにより、心臓病治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が末梢循環障害の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、褥創ラットモデル（Pierce, S.M.ら, Am. J. Physiol. Heart Circ. Physiol., 281(1), H67-74, 2001）などを用いることによって確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、50mmHgの圧力で後肢皮膚を圧迫した後、患部の壊死面積の組織観察あるいは上皮血流量の測定を行うことにより、褥創（末梢血管循環障害）治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が網膜循環障害の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、アルゴンレーザー網膜血管障害ウサギモデル（Jpn. J. Ophthalmol., 45(4), pp.359-362, 2001）等を用いて確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に点眼、経口投与、静脈内投与、腹腔内投与又は眼内投与（硝子体や網膜などへの直接投与）して、レーザースポットを計数することによって、網膜血管障害の程度をコントロールと比較して、作用の大きさや作用の持続を評価することにより、網膜循環障害治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が腎不全の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、１腎１狭窄型腎性高血圧ラットモデル（基礎と臨床, 30, pp.511-524, 1996）等を用いて確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、利尿効果を測定することによって、腎不全治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が喘息、例えば気管支喘息の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば動物から摘出した気管の収縮抑制（飯塚邦彦：アレルギー, 47, pp.943, 1999、飯塚邦彦、吉井明弘：日本呼吸学雑誌, 37, p.196, 1999）や、抗原刺激による気道収縮モデル、抗原刺激による慢性気道炎症モデル（Henderson, W.R., et al., Am. J. Respir. Cric. Care Med., 165(1), pp.108-116, 2002）、収縮惹起剤（通常は、ヒスタミンやアセチルコリンなどが用いられる）による気道収縮モデル（Daniela, S. et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 297(1), pp.280-290, 2001）、ＬＰＳ誘発急性気道炎症モデル、ヒト末梢血白血球の遊走阻害等を用いて確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、気管の収縮弛緩、抗原刺激による気道抵抗の上昇や、ヒスタミン吸入又はアセチルコリン吸入による気道抵抗の上昇、気管支肺胞洗浄液中の遊走白血球数などを測定することによって、あるいは組織学的な炎症所見の解析をすることによって、気管支喘息の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が過敏性腸症候群の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、ストレス負荷モデル動物等に投与することにより確認できる。ストレス負荷モデル動物としては、拘束ストレス負荷ラット(Miyata, K., et al., J. Pharmacol. Exp. Ther., 259, pp.815-819, 1991)やCRH投与ラットモデル(Miyata, K., et al., Am. J. Physiol. 274(1998) G827-831)等が例示される。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量でストレス負荷モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して脱糞数を測定する。脱糞数の減少効果により過敏性腸症候群の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が緑内障の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、点眼により薬剤を供した後のウサギやネコ・サル等の眼圧を測定することにより確認できる（Surv. Ophthalmol., 41:S9-S18,1996）。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、局所麻酔ウサギ又はサルに点眼・経口投与、静脈内投与、腹腔内投与又は眼内投与（前房内や硝子体内などへの直接投与）し、眼圧計を用いて経時的に眼圧を測定し、眼圧降下作用の大きさや眼圧降下作用の持続を評価することにより、緑内障治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が網膜硝子体疾患の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、公知の方法、例えばOshima, Y. et al., Gene Ther., 9(18), pp.1214-1220, 2002；Ito, S., et al. Graefes Arch. Clin. Exp. Ophthalmol., 237(8), pp.691-696., 1999に記載の方法等により確認できる。網膜硝子体界面への細胞移入や硝子体の摘出等によって網膜剥離を誘導したウサギに、化合物を0.1-1,000 mg/kg、好ましくは0.1-100 mg/kgの投与量で点眼、経口投与、静脈内投与、腹腔内投与又は眼内投与（硝子体や網膜などへの直接投与）し、組織学的解析による症状改善を評価することにより、網膜硝子体疾患治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が排尿障害の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば律動性膀胱収縮モデル等を用いて確認できる（金子茂ら、日薬理誌, Vol.93(2), pp.55-60, 1989；野村鳴夫ら、日薬理誌, Vol.94（3）, p.173, 1989）。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、麻酔ラット又はイヌに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、膀胱充満時の律動的収縮（排尿運動）の回数を測定することにより、排尿障害治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が勃起障害の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、公知の方法、例えばJ. Uro. 151, pp.797-800, 1994)に記載の方法等により確認できる。化合物を親水性軟膏に溶かし、ラット陰茎に30mg塗布し、ラットが陰茎を舐めないようにアクリル円筒の中に10分間保持した。その後30cm×30cmのアクリルケージにラットを移して側面と底面からビデオで60分間録画する。そして、30分間あたりの陰茎の勃起回数をカウントすることにより、勃起障害治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が癌転移浸潤抑制のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、Cancer Res., 55, pp.3551-3557, 1995)に記載の方法等により、確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、ヌードマウス可移植性ヒト癌細胞浮遊液を同所に移植したヌードマウス(自然転移モデル)に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、転移した癌病巣を測定することにより、癌転移浸潤治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が膠原病の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えばラット又はマウスのコラーゲン誘発関節炎モデル（Griffith, M.M., et al., Arthritis Rheumatism, 24, p.781, 1981；Wooley, P.H., et al., J. Exp. Med., 154, p.688, 1981）等を用いて確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデルマウス又はモデルラットに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、足踵体積を測定することにより、また骨破壊進行を測定することによって、膠原病の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が炎症性腸疾患の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、ラット漿膜内酢酸注入潰瘍性大腸炎モデルやデキストラン硫酸ナトリウム大腸炎モデルあるいはトリニトロベンゼンスルホン酸大腸炎モデル（小島ら、Folia. Pharmacol. Jpn. 118, pp.123-130, 2001）等により、確認することができる。例えば、化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、腸管内に酢酸を注入して大腸炎を誘導したラットに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、数日〜２週間後に解剖し、腸管上皮の潰瘍面積と大腸ホモジナイズ中のロイコトリエンＢ４量を観察・測定することにより、炎症性腸疾患治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が肺炎の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、ＯＶＡ誘導慢性肺炎マウスモデル（Henderson, W.R., et al., Am. J. Respir. Crit. Care Med., 165(1), pp.108-116, 2002）や、ＬＰＳ誘発急性肺炎マウスモデル（Gonzales de Moraes, V.L., et al., Br. J. Pharmacol., 123, pp.631-6, 1998）などを用いて確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、肺腔中の好酸球数や単核球数の変化、組織学的な炎症所見を評価することによって、肺炎治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が肝炎の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、エンドトキシン誘発肝障害マウスモデル等、例えばJ. Immunol., 159, pp.3961-3967, 1997)に記載の方法にしたがって確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量でエンドトキシン誘発肝障害マウスモデルに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、肝機能パラメータである血漿中のトランスアミナーゼ量や肝組織中のhydroxyproline量を測定することにより、または組織学的解析をすることによって、肝炎治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が膵炎の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、セルレイン誘発急性膵炎マウスモデル（Niedirau, C., et al., Gastroenterology, 88(5 Pt 1), pp.1192-1204, 1985）などを用いることにより確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、血清中のアミラーゼ活性、膵重を測定することによって、膵炎治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が腎炎の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えばラット由来GBM画分をウサギに免疫して得られた抗GBM抗体を、ラットに投与することにより作成した腎炎ラットモデル等を使用し確認できる（WO01/56988））。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で腎炎モデルラットに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して尿中蛋白量を測定し、尿中蛋白量の減少作用により腎炎の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が、臓器移植時の拒絶反応の抑制のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、皮膚移植ラットモデル、心移植ラットモデルなど（Ochiai, T., et al., Transplant. Proc. 19, pp.1284-1286, 1987）を用いて確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、移植片の生着率を見積もることによって、臓器移植時の拒絶反応抑制のための医薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が慢性閉塞性肺疾患（COPD）の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば動物から摘出した気管の収縮抑制や、抗原刺激による気道収縮モデル、収縮惹起剤（通常は、ヒスタミンやアセチルコリンなどが用いられる）による気道収縮モデル、抗原刺激による慢性気道炎症モデル、LPS誘発急性気道炎症マウスモデル、タバコ煙暴露モデル（渕上淳一ら、第73回日本薬理学会要旨集、2000）、ヒト末梢血白血球の遊走阻害等を用いて確認できる。化合物を1-1,000mg/kg、好ましくは1-100mg/kgの投与量で、上記のモデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、気管の収縮弛緩、気道抵抗値の変化、気管支肺胞洗浄液中の遊走白血球数、肺腔中の好酸球数や単核球数の変化、組織学的な炎症所見などを測定することによって、COPDの治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が肝線維化症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、四塩化炭素誘導肝線維化モデル等、例えばJ. Hepatol., 35(4), pp.474-481, 2001)に記載の方法により確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で肝線維化症モデルに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、肝機能パラメータである血漿中のトランスアミナーゼ量や肝組織中のhydroxyproline量を測定すること、また組織学的解析をすることによって、肝線維化症治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が肺線維化症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、ブレオマイシン誘発肺線維化動物モデル等、例えばAm. J. Respir. Crit. Care Med., 163, pp.210-217, 2001)に記載の方法にしたがって確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で肺線維化症マウスモデルに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、呼吸機能及び肺組織中のhydroxyproline量を測定することによって、肺線維化症治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体がアレルギーの予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、アトピー性皮膚炎マウスモデル等、例えばアレルギー 50(12), pp.1152-1162,2001に記載の方法に従って確認することができる。界面活性剤や有機溶媒で前処理したNC/Ngaマウスにヒョウヒダニ抗原を用いて皮膚疹を誘導する際、化合物0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、血漿IgE値及び好酸球数などを測定することにより、アレルギー治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が血栓症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、実験的静脈血栓ウサギモデル（Maekawa, T., et al., Trombos. Diathes. Haemorrh., 60, pp.363-370, 1974）等を使用して確認できる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、血栓陽性率を見積もることによって、血栓症治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体がアルツハイマー病の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えばラット胎児由来の神経細胞のインビトロ培養系（Yankner, B.A., et al., Science, 250, pp.279-282, 1990）等を用いて確認できる。化合物を0.1-1mM、好ましくは0.1-100μＭ添加し、ベータアミロイド蛋白により誘導される細胞死の抑制率を測定することによって、アルツハイマー病治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体がAIDSの予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、SIV感染アカゲザルモデル（Crub, S., et al., Acta Neuropathol. 101(2), pp.85-91, 2001）などに用いることにより確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、血液中のSIV mRNA量を定量することにより、AIDS治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が癌の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、紫外線照射皮膚癌誘発マウスモデル、あるいは癌細胞移植ヌードマウスモデル（Orengo, I.F., et al., Arch. Dermatol. 138(6), pp.823-824, 2002, Ki, D.W., et al., Anticancer Res. 22(2A), pp.777-788, 2002）などにより確認することができる。化合物を0.1-1,000mg/kg、好ましくは0.1-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与して、体表の癌組織の消長を観察することにより、癌治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物、又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が脊髄損傷の治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、ラット脊髄神経切断または挫傷モデル（Dubreuil, C.I., et al., J. Cell. Biol., 162(2), pp.233-243, 2003）などを用いることにより確認することができる。化合物を0.001-1000mg/kg、好ましくは0.003-100mg/kgの投与量でモデル動物に経口投与、静脈内投与、腹腔内投与、又は脊髄内投与し、下肢の運動機能の回復の経過観察をすることにより、または数週間後に脊髄の組織を検鏡して神経再生の程度を計測することによって、脊髄損傷の治療のための医薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物、又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が慢性関節リウマチの予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、ラット又はマウスのコラーゲン誘発関節炎モデル（Griffith, M.M., et al., Arthritis Rheumatism, 24, p.781, 1981；Wooley, P.H., et al., J. Exp. Med., 154, p.688, 1981）等を用いて確認できる。化合物を0.001-1000mg/kg、好ましくは0.003-100mg/kgの投与量で、モデルマウス又はモデルラットに経口投与、静脈内投与、腹腔内投与、又は関節内投与し、足踵体積を測定することにより、または骨破壊進行を測定することによって、慢性関節リウマチの治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物、又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が骨疾患の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば卵巣を摘出することにより作成した骨粗しょう症マウスモデル(OVXマウス)等を使用し確認できる（Golub, L.M.,ら、Ann. N. Y. Acad. Sci., 878, pp.290-310, 1999）。化合物を0.001-1000mg/kg、好ましくは0.003-100mg/kgの投与量でOVXマウスに経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与し、歯根の脱落及び骨格骨の重量を測定する。歯根の脱落抑制作用及び骨格骨重量減少の抑制作用により歯骨異常や骨粗しょう症の治療薬としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物、又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が神経因性疼痛の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、不完全神経損傷モデル（Bennett, G.J., et al., Pain, 33(1),pp.87-107(1988)）等を用いて確認することができる。化合物を0.001-1000mg/kg、好ましくは0.003-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与し、温熱刺激や機械刺激による痛みに対する反応の変化を測定することにより、神経因性疼痛治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物、又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が脊柱管狭窄症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、ラット脊柱管狭窄症（馬尾神経圧迫歩行障害）モデル（Nakai,K., et al., Anesth. Analg., 94,pp.1537-1541(2002)）等を用いて確認することができる。化合物を0.001-1000mg/kg、好ましくは0.003-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、腹腔内投与、又は脊髄局所投与し、歩行距離や神経変性の度合いを観察することにより、脊柱管狭窄症治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物、又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が変形性関節症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、モノヨードアセテート誘発変形性関節症モデル（Guzman, R. E., et al., Toxicol. Pathol. 31(6),pp.619-624(2003)）等を用いて確認することができる。化合物を0.001-1000mg/kg、好ましくは0.003-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、腹腔内投与、又は関節内投与し、痛み及び軟骨損傷の度合いを観察することにより、変形性関節症治療薬としての有効性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物、又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が多発性硬化症の予防及び／又は治療のための医薬の有効成分として有用であることは、例えば、実験的自己免疫性脳脊髄炎(experimental autoimmune encephalomyelitis, EAE)モデル（Guzman, R. E., et al., Toxicol. Pathol. 31(6),pp.619-624(2003)）(Experimental Autoimmune Encephalomyelitis, EAE、臨床免疫学イラストレイテッド、pp. 112-117, Brostoff, Scadding, Male, Roitt編、広瀬俊一、狩野庄吾、多田富雄監訳、南江堂 1994)等を用いて確認することができる。化合物を0.001-1000mg/kg、好ましくは0.003-100mg/kgの投与量で、モデル動物に経口投与、静脈内投与、又は腹腔内投与し、脳組織の障害の度合い及び運動機能を観察することにより、多発性硬化症治療薬としての有効性を確認できる。

また、本発明の各化合物又はその塩1mg/kgを、５日間の連日、マウスに経口投与したところ、死亡した例は見られなかった。さらに、3mMの本発明化合物又はその塩をウサギ眼に５０μｌ連続点眼しても、重篤な眼刺激性は見られなかった。一般的なサルモネラ菌を使った遺伝毒性試験や、一般的な皮膚刺激性試験において陰性であった。これらの試験などから、本発明の化合物又はその塩は、安全性や毒性においても特に問題とされるものではなかった。さらにまた、本発明の化合物又はその塩は、溶解性に優れている。また、本発明の化合物又はその塩は、P-450酵素群に対する阻害も弱い。

さらに説明を続けると、本発明の各化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体は、安全性（各種毒性や安全性薬理）や薬物動態性能等に優れており、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。
安全性に関連する試験としては、例えば以下に列記するものを含むが、この例示に限定されるものではない。細胞毒性試験（HL60細胞や肝細胞を使った試験など）、遺伝毒性試験（Ames試験、マウスリンフォーマTK試験、染色体異常試験、小核試験など）、皮膚感作性試験（ビューラー法、GPMT法、APT法、LLNA試験など）、皮膚光感作性試験（Adjuvant and Strip法など）、眼刺激性試験（単回点眼、短期連続点眼、反復点眼など）、心血管系に対する安全性薬理試験（テレメトリー法、APD法、hERG阻害評価法など）、中枢神経系に対する安全性薬理試験（FOB法、Irwinの変法など）、呼吸系に対する安全性薬理試験（呼吸機能測定装置による測定法、血液ガス分析装置による測定法など）、一般毒性試験、生殖発生毒性試験などが含まれる。

また、薬物動態性能に関する試験としては、例えば以下に列記するものを含むが、この例示に限定されるものではない。チトクロームP450酵素の阻害あるいは誘導試験、細胞透過性試験（CaCO-2細胞やMDCK細胞などを使った試験）、薬物トランスポーター ATPase assay、経口吸収性試験、血中濃度推移測定試験、代謝試験（安定性試験、代謝分子種試験、反応性試験など）、溶解性試験（濁度法による溶解度試験など）などが含まれる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば細胞毒性試験を行うことにより確認できる。細胞毒性試験としては、各種培養細胞例えばヒト前白血病細胞であるHL-60細胞、肝臓細胞の初代単離培養細胞やヒト末梢血から調製した好中球画分などを用いる方法が挙げられる。以下に述べる方法により本試験を実施できるが、この記載にのみ限定されるものではない。細胞を10⁵個から10⁷個／ｍｌの細胞懸濁液として調製し、０．０１ｍLから１ｍLの懸濁液をマイクロチューブあるいはマイクロプレートなどに分注する。そこに化合物を溶解させた溶液を細胞懸濁液の1/100倍量から１倍量添加し、化合物の終濃度が例えば０．００１μＭから１０００μＭになるような細胞培養液中で、３７℃、５％CO_２下で３０分から数日間培養する。培養終了後、細胞の生存率をMTT法あるいはWST-1法(Ishiyama, M., et al., In Vitro Toxicology, 8, p.187, 1995)などを使い評価する。細胞に対する化合物の細胞毒性を測定することで、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば遺伝毒性試験を行うことにより確認できる。遺伝毒性試験としては、Ames試験、マウスリンフォーマTK試験、染色体異常試験や小核試験などが挙げられる。Ames試験とは、指定された菌種のサルモネラ菌や大腸菌などを用いて、化合物を混入させた培養皿上などで菌を培養することにより、突然復帰変異を判定する方法（１９９９年医薬審第1604号「遺伝毒性試験ガイドライン」より II-1.遺伝毒性試験などを参照のこと）である。また、マウスリンフォーマTK試験とは、マウスリンパ種L5178Y細胞のチミジンキナーゼ遺伝子を標的とした遺伝子突然変異能検出試験（１９９９年医薬審第1604号「遺伝毒性試験ガイドライン」より II-3. マウスリンフォーマTK試験；Clive, D. et al., Mutat. Res., 31, pp.17-29, 1975；Cole, J., et al., Mutat.Res., 111, pp.371-386, 1983などを参照のこと）である。また、染色体異常試験とは、哺乳類培養細胞と化合物を共存培養したのち、細胞を固定化し、染色体の染色、観察を行うことで、染色体の異常をおこす活性を判定する方法（１９９９年医薬審第1604号「遺伝毒性試験ガイドライン」より II-2. ほ乳類培養細胞を用いる染色体異常試験などを参照のこと）である。さらにまた、小核試験とは染色体異常に起因する小核形成能を評価するものであり、げっ歯類を用いる方法（in vivo 試験）（１９９９年医薬審第1604号「遺伝毒性試験ガイドライン」より II-4. げっ歯類を用いる小核試験；Hayashi,M. et al., Mutat. Res., 312, pp.293-304, 1994；Hayashi,M. et al., Environ. Mol. Mutagen., 35, pp.234-252, 2000）や培養細胞を用いる方法（in vitro試験）（Fenech, M. et al., Mutat.Res., 147, pp.29-36, 1985；Miller,B., et al., Mutat. Res., 392, pp.45-59, 1997）などがある。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の遺伝毒性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば皮膚感作性試験を行うことにより確認できる。皮膚感作性試験には、モルモットを用いた皮膚感作性試験として、ビューラー法（Buehler, E. V. Arch.Dermatol., 91, pp.171-177, 1965）、GPMT法（マキシマイゼーション法（Magnusson, B. et al., J. Invest. Dermatol., 52, pp.268-276, 1969））あるいはAPT法（アジュバント＆パッチ法（Sato, Y. et al., Contact Dermatitis, 7, pp.225-237, 1981））などがある。さらにまた、マウスを使った皮膚感作性試験としてLLNA（Local Lymph node assay）法（OECD Guideline for the testing of chemicals 429, skin sensitization 2002；Takeyoshi, M. et al., Toxicol. Lett., 119(3), pp.203-8, 2001；Takeyoshi, M. et al., J. Appl. Toxicol., 25(2), pp.129-34, 2005）などがある。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の皮膚感作性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば皮膚光感作性試験を行うことにより確認できる。皮膚光感作性試験としては、モルモットを用いた皮膚光感作性試験（「医薬品非臨床試験ガイドライン解説 2002」薬事日報社２００２年刊 1-9:皮膚光感作性試験などを参照のこと）などが挙げられ、その方法としてはAdjuvant and Strip 法（Ichikawa, H. et al., J. Invest. Dermatol., 76, pp.498-501, 1981）、Harber 法（Harber, L.C., Arch. Dermatol.,96, pp.646-653, 1967）、horio 法（Horio, T., J. Invest. Dermatol., 67, pp.591-593, 1976）、Jordan 法（Jordan, W.P., Contact Dermatitis, 8, pp.109-116, 1982）、Kochever 法（Kochever, I.E. et al., J. Invest. Dermatol., 73, pp.144-146, 1979）、Maurer法（Maurer,T. et al., Br. J. Dermatol., 63, pp.593-605, 1980）、Morikawa 法（Morikawa,F. et al., "Sunlight and man", Tokyo Univ. Press, Tokyo, pp.529-557, 1974）、Vinson 法（Vinson,L.J., J. Soc. Cosm. Chem., 17, pp.123-130, 1966）などが挙げられる。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の皮膚光感作性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば眼刺激性試験を行うことにより確認できる。眼刺激性試験としては、ウサギ眼、サル眼などを用いた単回点眼試験法（１度だけ点眼）、短期連続点眼試験法（短時間に複数回一定間隔で点眼）や反復点眼試験法（数日から数十日間にわたり断続的に繰り返し点眼）などが挙げられ、点眼後の一定時間の眼刺激症状を改良ドレイズスコア（Fukui,N. et al., Gendai no Rinsho, 4 (7), pp.277-289, 1970）などに従い評価する方法がある。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の眼刺激性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば心血管系に対する安全性薬理試験を行うことにより確認できる。心血管系に対する安全性薬理試験としては、テレメトリー法（無麻酔下での化合物投与による心電図、心拍数、血圧、血流量などへの影響を測定する方法（菅野茂、局博一、中田義禮編基礎と臨床のための動物の心電図・心エコー・血圧・病理学検査平成15年刊丸善（株）））、APD法（心筋細胞活動電位持続時間を測定する方法（Muraki, K. et al., AM. J. Physiol., 269, H524-532,1995；Ducic, I. et al., J. Cardiovasc. Pharmacol., 30(1), pp.42-54, 1997））、hERG阻害評価法（パッチクランプ法（Chachin, M. et al., Nippon Yakurigaku Zasshi, 119, pp.345-351, 2002）、Binding assay 法（Gilbert, J.D. et al., J. Pharm. Tox. Methods, 50, pp.187-199, 2004）、Rb⁺efflex assay 法（Cheng, C.S. et al., Drug Develop. Indust. Pharm., 28, pp.177-191, 2002）、Membrane potential assay 法（Dorn, A. et al., J. Biomol. Screen., 10, pp.339-347, 2005）など）などが挙げられる。これらのいずれか１つ又は２つ以上方法を用いて、化合物の心血管系に対する作用を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば中枢神経系に対する安全性薬理試験を行うことにより確認できる。中枢神経系に対する安全性薬理試験としては、FOB法（機能観察総合評価法（Mattson,J. L . et al., J. American College of Technology, 15 (3), pp.239-254, 1996））、Irwinの変法（一般症状および行動観察を評価する方法（Irwin, S. Comprehensive Observational Assessment (Berl.) 13, pp.222-257, 1968）などが挙げられる。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の中枢神経系に対する作用を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば呼吸系に対する安全性薬理試験を行うことにより確認できる。呼吸系に対する安全性薬理試験としては、呼吸機能測定装置による測定法（呼吸数、１回換気量、分時換気量等を測定）（Drorbaugh,J.E. et al., Pediatrics, 16, pp.81-87, 1955；Epstein,M.A. et al., Respir.Physiol., 32, pp.105-120, 1978）や血液ガス分析装置による測定法（血液ガス、ヘモグロビン酸素飽和度などを測定）（Matsuo, S. Medicina, 40, pp.188- , 2003）などが挙げられる。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の呼吸系に対する作用を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば一般毒性試験を行うことにより確認できる。一般毒性試験とは、ラットやマウスなどのげっ歯類あるいはサル、イヌ等非げっ歯類を用いて、適当な溶媒に溶解あるいは懸濁した化合物を単回あるいは反復（複数日間）で経口投与あるいは静脈内投与などすることにより、投与動物の一般状態の観察、臨床化学的変化や病理学的な組織変化などを評価する方法である。これらの方法を用いて、化合物の一般毒性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば生殖発生毒性試験を行うことにより確認できる。生殖発生毒性試験とは、ラットやマウスなどのげっ歯類あるいはサル、イヌ等非げっ歯類を用いて化合物の生殖発生過程における悪影響の誘発を検討する試験（「医薬品非臨床試験ガイドライン解説 2002」薬事日報社２００２年刊 1-6:生殖発生毒性試験などを参照のこと）である。生殖発生毒性試験としては、受胎能及び着床までの初期胚発生に関する試験、出生前及び出世後の発生並びに母体の機能に関する試験、胚・胎児発生に関する試験（２０００年医薬審第1834号別添「医薬品毒性試験法ガイドライン」より [３]生殖発生毒性試験）などを参照のこと）などが挙げられる。これらの試験方法を用いて、化合物の生殖発生毒性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えばチトクロームP450酵素の阻害あるいは誘導試験（Gomez-Lechon,M.J. et al., Curr. Drug Metab. 5(5), pp.443-462, 2004）を行うことにより確認できる。チトクロームP450酵素の阻害あるいは誘導試験としては、例えば、細胞から精製あるいは遺伝子組み換え体を用いて調製した各分子種のチトクロームP450酵素またはヒトP450発現系ミクロソームを用いて、試験管内でその酵素活性を化合物が阻害するかを測定する方法（Miller, V.P. et al., Ann.N.Y.Acad.Sci., 919, pp.26-32, 2000）、ヒト肝ミクロゾームや細胞破砕液を用いて各分子種のチトクロームP450酵素の発現や酵素活性の変化を測定する方法（Hengstler, J.G. et al., Drug Metab. Rev., 32, pp.81-118, 2000）、あるいは化合物を曝露したヒト肝細胞からRNAを抽出し、mRNA発現量をコントロールと比較して化合物の酵素誘導能を調べる方法（Kato,M. et al., Drug Metab. Pharmacokinet., 20(4), pp.236-243, 2005）などが挙げられる。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物のチトクロームP450の酵素阻害や酵素誘導に対する作用を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば細胞透過性試験を行うことにより確認できる。細胞透過性試験としては、例えばCaCO-2細胞を用いて試験管内細胞培養系で化合物の細胞膜透過能を測定する方法（Delie, F. et al., Crit.Rev.Ther.Drug Carrier Syst., 14,pp. 221-286, 1997；Yamashita, S. et al., Eur. J. Pham. Sci., 10, pp.195-204, 2000；Ingels, F.M. et al., J. Pham. Sci., 92, pp.1545-1558, 2003）、あるいはMDCK細胞を用いて試験管内細胞培養系で化合物の細胞膜透過能を測定する方法（Irvine, J.D. et al., J. Pham. Sci., 88, pp.28-33, 1999）などが挙げられる。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の細胞透過性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば薬物トランスポーター ATPase assayを行うことにより確認できる。薬物トランスポーター ATPase assayとしては、P-glycoprotein (P-gp) バキュロウィルス発現系を用いて化合物がP-gpの基質か否かを調べる方法（Germann, U. A., Methods Enzymol., 292, pp.427-41, 1998）などが挙げられる。これらの方法を用いて、化合物のP-gpに対する作用を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば経口吸収性試験を行うことにより確認できる。経口吸収性試験としては、げっ歯類、サル、あるいはイヌなどを用い、一定量の化合物を適当な溶媒に溶解あるいは懸濁し、経口投与後の血中濃度を経時的に測定し、化合物の経口投与による血中移行性をＬＣ−ＭＳ／ＭＳ法（原田健一ら編「生命科学のための最新マススペクトロメトリー」講談社サイエンティフィク 2002年刊など）を使い評価する方法などが挙げられる。これらの方法を用いて、化合物の経口吸収性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば血中濃度推移測定試験を行うことにより確認できる。血中濃度推移測定試験としては、げっ歯類、サル、あるいはイヌなどに化合物を経口的あるいは非経口的（例えば、静脈内、筋肉内、腹腔内、皮下、経皮、点眼または経鼻など）に投与した後の化合物の血中での濃度の推移をＬＣ−ＭＳ／ＭＳ法（原田健一ら編「生命科学のための最新マススペクトロメトリー」講談社サイエンティフィク 2002年刊など）を使い測定する方法などが挙げられる。これらの方法を用いて、化合物の血中濃度推移を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば代謝試験を行うことにより確認できる。代謝試験としては、血中安定性試験法（ヒトあるいは他の動物種の肝ミクロソーム中での化合物の代謝速度からin vivo での代謝クリアランスを予測する方法（Shou, W. Z. et al., J. Mass Spectrom., 40(10), pp.1347-1356, 2005；Li, C. et al., Drug Metab. Dispos., 34(6), 901-905, 2006）などを参照のこと）、代謝分子種試験法、反応性代謝物試験法などが挙げられる。これらのいずれか１つ又は２つ以上の方法を用いて、化合物の代謝プロファイルを明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が医薬の有効成分として有用であることは、例えば溶解性試験を行うことにより確認できる。溶解性試験としては、濁度法による溶解度試験法（Lipinski, C.A. et al., Adv.Drug Deliv. Rev., 23, pp.3-26, 1997；Bevan, C.D. et al., Anal.Chem., 72, pp.1781-1787, 2000）などが挙げられる。これらの方法を用いて、化合物の溶解性を明らかにすることにより、医薬の有効成分としての有用性を確認できる。

本発明の医薬の有効成分としては、上記の一般式（１）で表される化合物及びその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体が好ましい。
本発明の医薬としては、上記の物質をそのまま投与してもよいが、通常は、有効成分である上記の物質の１種以上と１種以上の製剤用添加物とを含む医薬組成物を調製して、経口的又は非経口的（例えば、静脈内投与、筋肉内投与、皮下投与、経皮投与、経肺投与、経鼻投与、点眼投与、尿道内投与、経膣投与、舌下投与又は直腸投与など）にヒト及びヒト以外の動物に投与することができる。上記の医薬組成物は、投与経路に応じた適当な剤型として調製でき、より具体的には、経口投与に適する医薬組成物として、経口剤（錠剤、フィルムコート錠、口腔内崩壊錠、硬カプセル剤、軟カプセル剤、散剤、細粒剤、顆粒剤、ドライシロップ剤、シロップ剤、丸剤、トローチ剤等）が挙げられ、非経口投与に適する医薬組成物として注射剤（液剤、凍結乾燥製剤、懸濁剤等）、吸入剤、坐剤、経皮吸収剤（例えば、テープ剤）、軟膏剤、点眼剤、眼軟膏、眼粘膜付着剤等などが挙げられる。緑内障においては、経口剤、点眼剤、眼軟膏、眼粘膜付着剤が好ましい剤形として挙げられる。また、気管支喘息あるいは慢性閉塞性肺疾患においては、経口剤、吸入剤（例えば医薬組成物の粉末又は、医薬組成物を溶剤に溶かし又は懸濁した薬液を、そのまま吸入する又はアトマイザーやネブライザーと言われる噴霧器を用いて霧状として吸入する方法などが挙げられる）、経皮吸収剤が好ましい剤形として挙げられる。

これらの医薬組成物の調製には、当業界で通常用いられている製剤用添加物（例えば、賦形剤、崩壊剤、結合剤、滑沢剤、着色剤、緩衝剤、コーティング剤、矯味剤、着香剤、乳化剤、等張化剤、溶解補助剤、保存剤、粘稠剤、pH調節剤など）を用いて常法により製造することができる。賦形剤としては乳糖、ショ糖、トレハロースなどの糖類、Ｄ−マンニトール、エリスリトール、キシリトール、ソルビトールなどの糖アルコール類、トウモロコシデンプンなどのデンプン類、結晶セルロース、リン酸水素カルシウムなどが、崩壊剤としてはデンプン類、部分アルファ化デンプン、カルメロースやその金属塩、クロスカルメロースナトリウム、カルボキシメチルスターチナトリウム、寒天末、クロスポビドン、低置換度ヒドロキシプロピルセルロースなどが、結合剤としてはヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ポリビニルアルコール、メチルセルロース、エチルセルロース、ポピドン、アラビアゴム末、プルラン、アルファ化デンプンなどが、滑沢剤としては、ステアリン酸やその金属塩、タルク、ケイ酸やその金属塩、塩硬化油、ショ糖脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、フマル酸ステアリルナトリウムなどがそれぞれ挙げられる。

固体の医薬組成物を調製する場合には、例えば、ショ糖、乳糖、ブドウ糖、果糖、トレハロース、D−マンニトール、ソルビトール、エリスリトール、キシリトール、マルチトール、トウモロコシデンプン、バレイショデンプン、コムギデンプン、コメデンプン、結晶セルロース、カルメロース、カルメロースカルシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、クロスカルメロースナトリウム、クロスポピドン、デキストリン、シクロデキストリン、デキストラン、寒天、キサンタンガム、グアーガム、ロジン、アラビアゴム、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、メチルセルロース、エチルセルロース、ポリビニルアルコール、ポビドン、アルファ化デンプン、部分アルファ化デンプン、プルラン、ペクチン、ポリソルベート、ポリエチレングリコール、プロピレングリコール、グリセリン、ステアリン酸マグネシウム、タルク、軽質無水ケイ酸、含水二酸化ケイ素、カオリン、ショ糖脂肪酸エステル、ラウリル硫酸ナトリウム、ケイ酸、ケイ酸アルミニウム、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、炭酸カルシウム、炭酸水素ナトリウム、塩化ナトリウム、クエン酸ナトリウム、クエン酸、コハク酸、酒石酸、ヒマシ硬化油、牛脂硬化油、ステアリン酸、セタノール、オリーブ油、オレンジ油、ダイズ油、カカオ脂、カルナウバロウ、パラフィン、ワセリン、トリアセチン、クエン酸トリエチル、酸化鉄、カラメル、タートラジン、バニリン、カルメロースナトリウム、ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレート、ヒドロキシプロピルメチルセルロースアセテートサクシネート、カルボキシメチルエチルセルロース、カルボキシビニルポリマー、セルロースアセテートフタルレート、セルロースアセテートトリメリテート、エチルセルロース、酢酸セルロースなどのセルロース誘導体、ポリエチレングリコール、ゼラチン、セラック、メタアクリル酸及びその誘導体並びにそれらのコポリマー、エチルセルロース水分散液（アクアコート）シリコン油、トリアセチン等の製剤用添加物が用いられる。錠剤は、必要に応じて通常の剤皮を施した錠剤、たとえば糖衣錠、腸溶性コーティング錠、フィルムコーティング錠あるいは二層錠、多層錠とすることができる。

半固体の医薬組成物を調製する場合には、例えば、動物性油脂（オリーブ油、トウモロコシ油、ヒマシ油等）、鉱物性油脂（ワセリン、白色ワセリン、固形パラフィン等）、ロウ類（ホホバ油、カルナウバロウ、ミツロウ等）、又は部分合成若しくは全合成グリセリン脂肪酸エステル等の製剤用添加物を用いることができる。市販品の例としては、ウイテプゾール（ダイナミッドノーベル社）、ファーマゾール（日本油脂社）等が挙げられる。液体の医薬組成物を調製する場合には、例えば、塩化ナトリウム、グルコース、ソルビトール、グリセリン、オリーブ油、プロピレングリコール、エチルアルコール等の製剤用添加物を用いることができる。注射剤とする場合は、無菌の液状媒体、例えば生理食塩水、等張液、油性液、例えばゴマ油、大豆油が用いられる。また、必要により適当な懸濁化剤、たとえばカルボキシメチルセルロースナトリウム、非イオン性界面活性剤、溶解補助剤、例えば安息香酸ベンジル、ベンジルアルコール等を併用してもよい。点眼剤とする場合は、水性液剤又は水溶液として調製することができ、例えば、無菌の注射用水溶液を用いて水溶液を調製することができる。この点眼用液剤には緩衝剤（刺激軽減のためホウ酸塩緩衝剤、酢酸塩緩衝剤、炭酸塩緩衝剤等が好ましい）、等張化剤（例えば塩化ナトリウム、塩化カリウム等が挙げられる）、保存剤（例えばパラオキシ安息香酸メチル、パラオキシ安息香酸エチル、ベンジルアルコール、クロロブタノールが挙げられる）、粘稠剤（例えばメチルセルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウムが挙げられる）等を添加してもよい。吸入剤を調製する場合は、例えば、粉末として吸入させる場合には、上記固体の医薬組成物を調製する場合を参考にすることができ、さらに得られた粉末を微粉化することが好ましい。また、液体として吸入させる場合には、上記固体の医薬組成物を参考に調製し、使用時に蒸留水や適当な溶剤に溶解して薬液を得る方法、又は液体の医薬組成物を参考に調製し薬液を得る方法などが好ましい。吸入される上記の粉末又は薬液の大きさは吸入する際に適した粒子径が好ましく、例えば上限は100μｍ以下が好ましく、さらに好ましくは50μｍ以下、特に好ましくは10μｍ以下が挙げられる。また、下限は特に制限はなく、粒子径は小さいことが好ましい。

上記医薬組成物中の有効成分の含有量は剤型に応じて適宜選択可能である。有効成分の含有量の下限は、本発明の医薬としての所望の薬理効果を発揮できる限り特に限定はされないが、例えば医薬組成物の全重量に対して0.00001重量％以上であり、0.0001重量％以上であることが好ましく、0.001重量％以上であることがより好ましい。また、0.01重量％以上であってもよく、又は0.1重量％以上であってもよく、あるいは1重量％以上であってもよい。有効成分の含有量の上限については、本発明の医薬の所望の薬理効果を発揮でき、かつ問題となる副作用が発現しない限り特に限定されないが、例えば医薬組成物の全重量に対して100重量％以下であり、80重量％以下であることが好ましく、50重量％以下であることがより好ましく、10重量％以下であることがさらに好ましい。また、5重量％以下であってもよく、又は1重量％以下であってもよく、あるいは0.1重量％以下であってもよい。
本発明の医薬の投与量は、患者の年齢、体重、性別、疾患の種類、症状の程度などを考慮して、個々の場合に応じて適宜決定されるが、例えば、下限として成人一日あたり0.001mg以上を投与することができるが、投与量が0.01mg以上であることが好ましく、0.1mg以上であることがより好ましく、1mg以上であることがさらに好ましい。上限として成人一日あたり1,000mg以下を投与することができるが、投与量が500mg以下であることが好ましく、100mg以下であることがより好ましく、30mg以下であることがさらに好ましい。これらの投与量を１日あたり１回又は数回に分けて投与することができる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体との組み合わせに用いられる薬剤を以下、併用薬剤と称する。併用薬剤としては、例えば、低分子化合物、低分子ペプチド、あるいはポリペプチド、核酸オリゴマー、ペプチド核酸（ＰＮＡ）オリゴマー、抗体など種々の分子形態の薬剤を用いることができ、各種細胞の収縮に関連した疾患、各種細胞の形態変化に関連した疾患、各種細胞の遊走に関連した疾患、各種細胞の放出に関連した疾患、各種細胞の凝集に関連した疾患、各種細胞のアポトーシスに関連した疾患、及び／又は各種細胞の遺伝子発現異常に関連した疾患などを対象疾患とする種々の薬剤のなかから、投与対象、投与ルート、対象疾患等に基づいて適宜選択できる。
上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤とが組み合わされていることを特徴とする医薬は、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体のみを有効成分とする医薬組成物に比べてより好ましい場合がある。その結果は、例えば下記の各試験方法において、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤とが組合わされた医薬が、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体のみの医薬組成物と比較して、何らかのより好ましい成績を示すことにより理解することができる。
以下の各試験方法は、上記の組合わせによる医薬の有用性を、例えば緑内障の予防及び／又は治療効果によって示すことができるとの例示であり、組合わせによる医薬の有用性がこれらの用途に限定されることを示すものではない。なお、本発明における緑内障とは各種細胞の収縮に関連した疾患の中で詳細に例示し、前述したとおりである。

例えば、上記の組み合わせによる医薬が緑内障の予防及び／又は治療のための医薬として有用であると結論付けることができる。まず、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体を前記の試験法にて評価した結果をもって、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体の有用性が確認される。さらに、各化合物に、例えば、イソプロピルウノプロストン、ラタノプロストなどプロスタグランジン関連剤、塩酸ドルゾラミド、塩酸ブリンゾラミド、塩酸アセタゾラミドなど炭酸脱水酵素阻害剤、塩酸ブナゾシン、マレイン酸チモロール、塩酸カルテオロール、塩酸ベフノロール、塩酸ベタキソロール、塩酸ニプラジロールなどアドレナリン受容体遮断剤等の各併用薬剤を組み合わせて評価した結果をもって、組み合わせによる医薬の有用性、例えば眼圧降下作用の増強及び／又は眼圧降下作用の持続の延長などが確認される。

上記の組み合わせによる医薬には、例えば上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤とが同時に投与される医薬や、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤とが、お互いの効果が期待される範囲の時間差をおいて投与される医薬などが含まれる。また、例えば上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤の両者が混合されて１つの形態として調製されている医薬や、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤のそれぞれが別々の形態で調製されている医薬も含まれる。さらに、例えば上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤が同一経路にて投与される医薬、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤がそれぞれ別々の経路にて投与される医薬なども含まれる。

上記の組み合わせによる医薬において、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤の配合比や、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤が１つの形態として調製される場合における上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤の混合後の形態等は、投与対象、投与ルート、対象疾患、症状、薬剤の物理化学的性状、又は投与の容易性などに応じて適宜決定することができ、その投与量は、例えば上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体及び併用薬剤のそれぞれが臨床上用いられる用量を基準として適宜選択できる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤とが１つの形態として調製される場合には、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤の他、さらに必要に応じて前述の製剤用添加物を適宜用いて医薬組成物を調製し、経口剤、注射剤（液剤、懸濁剤等）、点滴剤、吸入剤、坐剤、経皮吸収剤（例えば、テープ剤）、軟膏剤、点眼剤、眼軟膏、又は眼粘膜付着剤等の好ましい形態に調製し、使用することができる。
上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤とがそれぞれ別々の形態で調製される場合には、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体又は併用薬剤のそれぞれを上記と同様の方法で好ましい形態に調製し、使用することができる。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用薬剤とが組み合わされていることを特徴とする医薬は、各種疾患の治療剤及び／又は予防剤として用いることができるが、疾患が各種細胞の収縮に関わる疾患であることが好ましく、各種細胞の収縮に関わる疾患のうち、緑内障であることが好ましい。

本発明の範囲には下記の［１］ないし［１０］が包含される。
［１］上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と、眼圧降下作用を有する薬剤及び／又は視神経保護作用を有する薬剤とが組み合わされていることを特徴とする医薬。
［２］上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と、アドレナリン受容体刺激剤、プロスタグランジン関連剤、炭酸脱水酵素阻害剤、アドレナリン受容体遮断剤、コリンエステラーゼ阻害剤、カルシウム拮抗剤、Ｒｈｏキナーゼ阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤、又はＮＭＤＡ受容体遮断剤のいずれか１つ又はいずれか２つ以上の薬剤とが組み合わされていることを特徴とする医薬。
［３］上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と、眼圧降下作用を有する薬剤とが組み合わされていることを特徴とする医薬。
［４］上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と、プロスタグランジン関連剤、炭酸脱水酵素阻害剤、又はアドレナリン受容体遮断剤のいずれか１つ又は２つ以上とが組み合わされていることを特徴とする医薬。
［５］上記［４］記載の医薬が、緑内障の治療剤及び／又は予防剤であることを特徴とする医薬。
［６］上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と、視神経保護作用を有する薬剤とが組み合わされていることを特徴とする医薬。
［７］上記［４］におけるプロスタグランジン関連剤が、ラタノプロスト、ビマトプロスト、トラボプロスト、イソプロピルウノプロストン、又はタフルプロストのいずれかであることを特徴とする上記［４］に記載の医薬。

［８］上記［４］における炭酸脱水酵素阻害剤が、塩酸ドルゾラミド、塩酸ブリンゾラミド、又は塩酸アセタゾラミドのいずれかであることを特徴とする上記［４］に記載の医薬。
［９］上記［４］におけるアドレナリン受容体遮断剤が、塩酸ブナゾシン、マレイン酸チモロール、塩酸カルテオロール、塩酸レボブノロール、塩酸ベタキソロール、塩酸ニプラジロール、又は塩酸ベフノロールのいずれかであることを特徴とする上記［４］に記載の医薬。
［１０］上記［１］から［９］のいずれかに記載の医薬を用いることを特徴とする緑内障の治療方法及び／又は予防方法。

上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体は、試験例３に示されるように眼圧降下作用を有しており、前記［１］、［２］、［３］の医薬は、試験例７、試験例８に示されるように、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体のみを有効成分とする医薬組成物に比べて眼圧降下作用の増強、眼圧降下作用の持続の延長などが確認され、緑内障の治療剤及び／又は予防剤として好ましい。
さらに、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と、緑内障の治療剤及び／又は予防剤とが組合わされていることを特徴とする医薬も好ましい。緑内障の治療剤及び／又は予防剤としては、例えば眼圧降下作用を有する薬剤、視神経保護作用を有する薬剤、眼圧降下作用及び／又は視神経保護作用を有する薬剤なども知られている。
本発明における併用薬剤のうち、眼圧降下作用を有する薬剤としては、眼圧降下作用を有すれば特に限定されないが、例えばアドレナリン受容体刺激剤、プロスタグランジン関連剤、炭酸脱水酵素阻害剤（ＣＡＩと略記されることがある）、アドレナリン受容体遮断剤、コリンエステラーゼ阻害剤、Ｒｈｏキナーゼ阻害剤（Ｈｏｎｊｏ，Ｍ．ｅｔａｌ．，Ｉｎｖｅｓｔ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．Ｖｉｓ．Ｓｃｉ．４２（１），ｐｐ．１３７−４４．（２００１）；Ｈｏｎｊｏ，Ｍ．ｅｔａｌ．，Ａｒｃｈ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．１１９（８），ｐｐ．１１７１−８．（２００１））、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤（Ｉｎｏｕｅ，Ｔ．ｅｔａｌ．，ＣｕｒｒｅｎｔＥｙｅＲｅｓ．２３（２），ｐｐ．１３３−８．（２００１））、等を挙げることができ、これらのいずれか１つ又は２つ以上の薬剤を用いることができる。２つ以上の併用薬剤を選択するに際しては、同一の分類に属する薬剤から２つ以上を選択することもでき、あるいは異なる分類に属する薬剤からそれぞれ１つ以上を選択することもできるが、異なる分類に属する薬剤から選択されることが好ましい。さらに、眼圧降下作用を有する薬剤としては、プロスタグランジン関連剤、炭酸脱水酵素阻害剤、又はアドレナリン受容体遮断剤のいずれか１つ又は２つ以上の薬剤が好ましい。この医薬は緑内障の治療剤及び／又は予防剤として好ましい。

本発明における併用薬剤のうち、視神経保護作用を有する薬剤とは、視神経を保護する作用を有する薬剤を意味し、例えば細胞死を抑制する作用の他、眼底の血流量の改善作用によって視神経細胞を保護する作用を有する薬剤を挙げることができる。視神経の細胞死抑制作用は、例えばラット等から摘出した網膜神経細胞を用いたエキソビボ培養系において、ＮＭＤＡを添加し、それによってグルタミン酸受容体を介して誘発される細胞死を抑制する活性として確認することができ（Ｈａｈｎｅｔａｌ．，Ｐｒｏｃ．Ｎａｔｌ．Ａｃａｄ．Ｓｃｉ．ＵＳＡ８５，６５５６．（１９９８））、眼底の血流量の改善作用は、例えば薬剤を投与したヒト、ウサギ、サル等の眼底の血流量の変化をレーザースペックル法で定量的に解析することによって確認できる（Ｔａｍａｋｉ，Ｙ．ｅｔａｌ．，Ｓｕｒｖ．ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．４２（Ｓｕｐｐｌ１），Ｓ５２−Ｓ６３．（１９９７））。
視神経保護作用を有する薬剤としては、アドレナリン受容体刺激剤（Ｗｈｅｅｌｅｒ，ＬＡ．ｅｔａｌ．，Ｅｕｒ．Ｊ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．１１（Ｓｕｐｐｌ２），４０３−１１．（２００１））、アドレナリン受容体遮断剤（Ｗｏｏｄ，ＪＰ．，ｅｔａｌ．，Ｅｘｐ．ＥｙｅＲｅｓ．７６（４），５０５−１６．（２００３）等）、カルシウム拮抗剤（Ｔｏｒｉｕ，Ｎ．ｅｔａｌ．，Ｅｘｐ．ＥｙｅＲｅｓ．７０（４），４７５−８４．（２０００））、ＮＭＤＡ受容体遮断剤（Ｋｉｍ，ＴＷ．ｅｔａｌ．ＫｏｒｅａｎＪ．Ｏｐｈｔｈａｌｍｏｌ．１６（１），１−７．（２００２））、プロスタグランジン関連剤（Ｔａｍａｋｉ，Ｙ．ｅｔａｌ．，Ｊ．Ｏｃｕｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１７（５），４０３−１１．（２００１）等）、炭酸脱水酵素阻害剤（Ｈａｒｒｉｓ，Ａ．ｅｔａｌ．，Ｊ．Ｏｃｕｌ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｈｅｒ．１５，１８９−１９７．（１９９９））、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤（Ｉｎｏｕｅ，Ｔ．ｅｔａｌ．，ＯｐｈｔｈａｌｍｉｃＲｅｓ．３５，ｐｐ．３５１−４．（２００３））等を挙げることができ、これらのいずれか１つ又は２つ以上を用いることができる。

また、眼圧降下作用、又は視神経保護作用のいずれか一方を有する薬剤の他に、一剤で眼圧降下作用と視神経保護作用を併せ持つ薬剤も知られている。このような薬剤としては、例えばアドレナリン受容体刺激剤、プロスタグランジン関連剤、炭酸脱水酵素阻害剤、アドレナリン受容体遮断剤、カルシウム拮抗剤等を挙げることができ、これらのいずれか１つ又は２つ以上を用いてもよい。
すなわち、本発明における併用薬剤のうち、眼圧降下作用を有する薬剤及び／又は視神経保護作用を有する薬剤としては、上記の眼圧降下作用を有する薬剤、視神経保護作用を有する薬剤、一剤で眼圧降下作用と視神経保護作用を併せ持つ薬剤に分けることができる。この眼圧降下作用を有する薬剤及び／又は視神経保護作用を有する薬剤としては、例えば、アドレナリン受容体刺激剤、プロスタグランジン関連剤、炭酸脱水酵素阻害剤、アドレナリン受容体遮断剤、コリンエステラーゼ阻害剤、カルシウム拮抗剤、Ｒｈｏキナーゼ阻害剤、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤、ＮＭＤＡ受容体遮断剤等のいずれか１つ又はいずれか２つ以上が例示され、さらに、プロスタグランジン関連剤、炭酸脱水酵素阻害剤、アドレナリン受容体遮断剤等のいずれか１つ又はいずれか２つ以上が好ましい例として挙げられる。

本明細書において、アドレナリン受容体とは、例えば各種平滑筋の収縮や弛緩の調節に関わっていると言われているα１Ａサブタイプ、α１Ｂサブタイプ、α１Ｄサブタイプ、α２Ａサブタイプ、α２Ｂサブタイプ、α２Ｃサブタイプ、β１サブタイプ、β２サブタイプ、β３サブタイプを包括する（黒瀬等、蛋白質核酸酵素、Ｖｏｌ．４２、Ｎｏ．３、ｐｐ．３１６−２６．（１９９７））。
本明細書において、アドレナリン受容体刺激剤とは、上記の少なくとも１つのアドレナリン受容体に対してアゴニストとして作用し、各種平滑筋の調節作用を有する薬剤を意味する。各種平滑筋の調節作用としては、例えば眼圧降下作用や気管拡張作用を挙げることができる。ここでは眼圧降下作用を現すものを指すが、各アドレナリン受容体に対する選択性の度合いに応じて、例えばα受容体に選択的に作用するものはα刺激剤のように、さらにα２受容体に選択的に作用するものはα２刺激剤のように表記される場合がある。
本発明において、アドレナリン受容体刺激剤としては、例えば非選択的交感神経刺激剤、α１刺激剤、又はα２刺激剤が挙げられ、エピネフリン、ジピベフリン（米国特許第３８０９７１４号明細書）、アプラクロニジン（米国特許第４５１７１９９号明細書）、ブリモニジン（米国特許第４５１７１９９号明細書）又はこれらの生理学的に許容される塩が好ましく、塩酸エピネフリン、塩酸ジピベフリン、アプラクロニジン、酒石酸ブリモニジンが好ましい。これらはいずれか１つも好ましく、いずれか２つ以上も好ましい。

プロスタグランジン関連剤は、プロスタグランジン受容体（FP受容体；Ｒｉｃｈａｒｄ，ＭＢ．ｅｔａｌ．，Ａｎｎｕ．Ｒｅｖ．Ｐｈａｒｍａｃｏｌ．Ｔｏｘｉｃｏｌ．，４１，ｐｐ．６６１−９０．（２００１））結合性プロスタグランジンと、代謝型プロスタグランジンとに大別することができ、その他にそれらの誘導体であるイソプロピルウノプロストン等も例示される。プロスタグランジン受容体（FP受容体）結合性プロスタグランジンは、FP受容体に結合する能力を有するプロスタグランジンであり、通常、天然に存在するプロスタグランジンやそれに構造上類似する化合物であることが多い。プロスタグランジン関連剤は、さらに眼圧降下作用を示すことが好ましく、また、緑内障に対する治療効果があることが好ましい。天然に存在するプロスタグランジンとしては、例えばプロスタグランジンF2α等が挙げられる。天然型プロスタグランジンに類似した構造を有するFP受容体結合性プロスタグランジンとしては、例えばラタノプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、又はタフルプロスト等を挙げることができる。
代謝型プロスタグランジンとは、前記FP受容体結合性プロスタグランジンが生体内で代謝されて現れる化合物を意味する。
したがって、本発明において、プロスタグランジン関連剤としては、イソプロピルウノプロストン（米国特許第５６２７２０９号明細書）、ラタノプロスト（米国特許第５２９６５０４号明細書）、トラボプロスト（米国特許第５５１０３８３号明細書）、ビマトプロスト（米国特許第６４０３６４９号明細書）、タフルプロスト（日本特許公開２００３−３２１４４２号明細書）、又はこれらの生理学的に許容される塩が好ましく、イソプロピルウノプロストン、ラタノプロスト、トラボプロスト、ビマトプロスト、又はタフルプロストが好ましい。これらはいずれの１つも好ましく、またいずれか２つ以上も好ましい。

本明細書において、炭酸脱水酵素阻害剤とは、炭酸脱水酵素のアイソザイムのうち、少なくともＩＩ型及び／又はＩＶ型の酵素阻害作用を有するものを意味する。炭酸脱水酵素阻害剤としては、例えばドルゾラミド（欧州特許出願公開第２９６８７９号明細書）、ブリンゾラミド（米国特許第５３７８７０３号明細書）、アセタゾラミド（米国特許第２５５４８１６号明細書）、又はその生理学的に許容される塩が挙げられ、塩酸ドルゾラミド、塩酸ブリンゾラミド、又は塩酸アセタゾラミドが好ましい。これらはいずれか１つも好ましく、またいずれか２つ以上も好ましい。
本明細書において、アドレナリン受容体とは前記の通りである。アドレナリン受容体遮断剤とは、少なくとも１つのアドレナリン受容体に対してアンタゴニストとして作用し、各種平滑筋の調節作用を有する薬剤を意味する。各種平滑筋の調節作用とは、好ましくは眼圧降下作用を発揮するものを意味するが、各アドレナリン受容体に対する選択性の度合いに応じてα遮断剤、β遮断剤、又はαβ遮断剤のように表記される場合がある。アドレナリン受容体遮断剤としては、例えばα遮断剤、β遮断剤、又はαβ遮断剤等が挙げられ、ブナゾシン（英国特許出願公開第１３９８４５５号明細書）、チモロール（米国特許第５３５４８６０号明細書）、カルテオロール（米国特許第３９５３４５６号明細書）、ベフノロール（米国特許第４５１５９７７号明細書）、ベタキソロール（米国特許第４２５２９８４号明細書）、ニプラジロール（特公昭６０−５４３１７号公報）、レボブノロール（米国特許５４２６２２７号明細書）、又はこれらの生理学的に許容される塩が好ましく、塩酸ブナゾシン、マレイン酸チモロール、塩酸カルテオロール、塩酸ベフノロール、塩酸ベタキソロール、又は塩酸ニプラジロールも好ましい。これらはいずれか１つも好ましく、またいずれか２つ以上も好ましい。

コリンエステラーゼ阻害剤としては、例えばデメカリウム、フィゾスチグミン（米国特許第４７９１１０７号明細書）、エコチオフェート、又はその生理学的に許容される塩が挙げられ、好ましくは、硫酸フィゾスチグミン等が挙げられる。これらはいずれか１つも好ましく、いずれか２つ以上も好ましい。
カルシウム拮抗剤としては、イガニジピン（米国特許第２５５４８１６号明細書）、ロメリジン（特開昭６０−２２２４７２号公報）、又はそれらの生理学的に許容される塩が挙げられ、塩酸イガニジピン、又は塩酸ロメリジンも好ましい。これらはいずれか１つも好ましく、いずれか２つ以上も好ましい。
一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体と併用することができる他のＲｈｏキナーゼ阻害剤としては、例えば（＋）−トランス−４−（１−アミノエチル）−１−（４−ピリジルカルバモイル）シクロヘキサン、（＋）−トランス−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２、３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−（１−アミノエチル）シクロヘキサンカルボキサミド、（Ｒ）−（＋）−Ｎ−（４−ピリジル）−４−（１−アミノエチル）ベンズアミド、（Ｒ）−（＋）−Ｎ−（１Ｈ−ピロロ［２、３−ｂ］ピリジン−４−イル）−４−（１−アミノエチル）ベンズアミド（国際公開０２／０８３１７５号パンフレット）、ＨＡ−１０７７（Ｎａｇｕｍｏ，Ｈ．ｅｔａｌ．，Ａｍ．Ｊ．Ｐｈｙｓｉｏｌ．Ｃｅｌｌｐｈｙｓｉｏｌ．２７８（１），ｐｐ．Ｃ５７−６５．（２０００））、又はその生理学的に許容される塩または該化合物からなる医薬組成物が挙げられる。これらはいずれか１つも好ましく、いずれか２つ以上も好ましい。

本明細書において、アンジオテンシンＩＩ受容体とは、アンジオテンシンＩＩが結合し、例えば血圧の調節作用などに関わるＡＴ_１Ａ、ＡＴ_１Ｂ、ＡＴ_２、ＡＴ_３、ＡＴ_４サブタイプを包括し、アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤とは、少なくともＡＴ_１受容体に対して、アンジオテンシンＩＩと拮抗する結合活性を有し、その作用を減弱させる薬剤を意味する。アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤としては、例えばオルメサルタン（ＣＳ−０８８）（米国特許第５６１６５９９号明細書）又はその生理学的に許容される塩が挙げられ、オルメサルタンが好ましい。これらはいずれか１つも好ましく、いずれか２つ以上も好ましい。
ＮＭＤＡ受容体拮抗剤としては、例えばメマンチン（米国特許第４１２２１９３号明細書）又はその生理学的に許容される塩が挙げられ、塩酸メマンチンが好ましい。これらはいずれか１つも好ましく、いずれか２つ以上も好ましい。
また、上記のいずれかに記載の医薬を用いる、緑内障の治療方法及び／又は予防方法も好ましい。

上記の医薬を例えば点眼剤として使用する場合には、１回量１ないし１０滴、好ましくは１又は２滴（１滴の量は約２０から５０μＬである）を１日１ないし６回程度投与することができる。
例えば投与対象がヒトである場合、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体の１重量部に対し、併用薬剤は、通常０．００１ないし１０００重量部用いることが好ましい。さらに詳細に説明すると、併用薬剤の使用量の下限としては、特に本発明の効果を示す限り特に限定されないが、上記一般式（１）で表される本発明の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグとして有用なそれらの誘導体の１重量部に対し、例えば併用薬剤は、０．００００１重量部以上、好ましくは０．０００１重量部以上、より好ましくは０．００１重量部以上、さらに好ましくは０．０１重量部以上がそれぞれ挙げられる。また併用薬剤の使用量の上限は特に限定されることはないが、通常１０００重量部以下、好ましくは５００重量部以下、さらに好ましくは２５０重量部以下、又は１００重量部以下がそれぞれ挙げられる。

以下、実施例により本発明をさらに具体的に説明するが、本発明の範囲は下記の実施例に限定されることはない。
薄層クロマトグラフィー（ＴＬＣ）は、Ｐｒｅｃｏａｔｅｄｓｉｌｉｃａｇｅｌ６０Ｆ２５４（ＭＥＲＣＫ社製）を使用した。クロロホルム：メタノール（１００：１〜４：１）又はｎ−ヘキサン：酢酸エチル（１００：１〜１：１０）により展開後、ＵＶ（２５４ｎｍ）照射、ニンヒドリン、又はリンモリブデン酸による呈色により確認した。有機溶媒の乾燥には、無水硫酸マグネシウムあるいは無水硫酸ナトリウムを使用した。フラッシュカラムクロマトグラフィーはｓｉｌｉｃａｇｅｌ６０Ｎ（球状・中性、４０〜１００μｍ；関東化学社製）を使用した。分取薄層クロマトグラフィー（ＰＴＬＣ）は、Ｐｒｅｃｏａｔｅｄｓｉｌｉｃａｇｅｌ６０Ｆ２５４２０×２０ｃｍ２ｍｍ（ＭＥＲＣＫ社製）を使用した。核磁気共鳴スペクトル（ＮＭＲ）の測定には、Ｇｅｍｉｎｉ−３００（ＦＴ−ＮＭＲ，Ｖａｒｉａｎ社）又はＡＬ−３００（ＦＴ−ＮＭＲ、ＪＥＯＬ社製）を用いて測定した。溶媒は特に記載しない限り、重クロロホルムを用い、化学シフトはテトラメチルシラン（ＴＭＳ）を内部標準として用い、δ（ｐｐｍ）で、また結合定数はＪ（Ｈｚ）で示した。高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）による化合物の分取精製に際しては、島津製作所（ＳＨＩＭＡＤＺＵ）製のクロマト装置（ＬＣ−６ＡＤシステム）を使用した。分離カラムはＹＭＣ−ＰａｃｋＰｒｏＣ１８（ＡＳ１２Ｓ１１−２５２０ＷＴ；ワイエムシィ社製）を用いた。溶出は一般には、流速２０ｍｌ／分、溶媒としてＡ液＝水［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］、Ｂ液＝アセトニトリルを用い、０分から３０分までＢ液を１０〜８０％（ｖ／ｖ）直線グラジェントの条件で行った。マススペクトル（ＭＳ）は液体クロマトグラフ質量分析スペクトル（ＬＣ−ＭＳ）にて測定した（ＥＳＩ；エクトロンスプレー−イオン法）。使用機器、分離カラム、及び溶媒の展開条件等は以下に示すＡ法、又はＢ法のいずれかで行った（溶媒の展開は以下の表１又は表２に記載の如く、Ｃ液およびＤ液の直線グラジェントの条件で行った）。
Ａ法：
質量分析、液体クロマト装置：ＷａｔｅｒｓＵＰＬＣ／ＭＳ
カラム：ＷａｔｅｒｓＡＣＱＵＩＴＹＵＰＬＣ（登録商標）ＢＥＨＣ１８１．７μｍ，２．１ × ５０ｍｍＩ．Ｄ．
流速：０．６ｍｌ／ｍｉｎ
展開溶媒：Ｃ液：０．１％酢酸水溶液Ｄ液：０．１％酢酸−アセトニトリル溶液

Ｂ法：
質量分析装置：Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ社製
液体クロマト装置：Ｇｉｌｓｏｎ社製
カラム：野村化学Ｄｅｖｅｌｏｓｉｌ（登録商標）Ｃ３０−ＵＧ−５５μｍ，４．６ × ５０ｍｍＩ．Ｄ．
流速：２．０ｍｌ／ｍｉｎ
展開溶媒：Ｃ液：０．１％酢酸水溶液Ｄ液：０．１％酢酸−アセトニトリル溶液

また、各実施例において（Ａ法）とも（Ｂ法）とも記載していないデータは、（Ｂ法）に準じて測定した。即ち、質量分析装置としてＰｌａｔｆｏｒｍ−ＬＣ型質量分析装置［マイクロマス（Ｍｉｃｒｏｍａｓｓ）社製］を用いエレクトロスプレー（ＥＳＩ）法により測定した。液体クロマト装置はギルソン（ＧＩＬＳＯＮ）社製の装置を使用した。分離カラムはＭｉｇｈｔｙｓｉｌＲＰ−１８ＧＰ５０−４．６（関東化学社製）を用いた。溶出は一般には、流速２ｍｌ／分、溶媒としてＡ液＝水［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］、Ｂ液＝アセトニトリル［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］を用い、０分から５分までＢ液を５〜１００％（ｖ／ｖ）直線グラジェントの条件で行った。高速液体クロマトグラフィー（ＨＰＬＣ）による化合物の分取精製に際しては、島津製作所（ＳＨＩＭＡＤＺＵ）製のクロマト装置（ＬＣ−６ＡＤシステム）を使用した。分離カラムはＹＭＣ−ＰａｃｋＰｒｏＣ１８（ＡＳ１２Ｓ１１−２５２０ＷＴ；ワイエムシィ社製）を用いた。溶出は一般には、流速２０ｍｌ／分、溶媒としてＡ液＝水［０．１％（ｖ／ｖ）酢酸含有］、Ｂ液＝アセトニトリルを用い、０分から３０分までＢ液を１０〜８０％（ｖ／ｖ）直線グラジェントの条件で行った。

参考例１：４−フルオロイソキノリン
ｎ−ブチルリチウムのｎ−ヘキサン溶液（１．５８Ｍ；６０．１ｍｌ；関東化学社製）にテトラヒドロフラン（３４５ｍｌ）を加え、ドライアイス−アセトン浴で十分冷却した。４−ブロモイソキノリン（９．０ｇ；東京化成社製）のテトラヒドロフラン（６５ｍｌ）溶液を、反応液の温度が−６５℃を超えないように約１時間かけて滴下した。同温度で３０分攪拌した後、Ｎ−フルオロベンゼンスルホンイミド（３０ｇ；東京化成社製）のテトラヒドロフラン（１００ｍｌ）溶液を、反応液の温度が−６５℃を超えないように約１時間かけて滴下した。続いて、同温度で１時間攪拌した後、冷却浴をはずして、室温まで徐々に昇温した。反応液に飽和重曹水（３００ｍｌ）と酢酸エチル（３００ｍｌ）を加え、室温で１２時間攪拌した。有機層を分離し、水層を酢酸エチルで３回（各２００ｍｌ）抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水（５００ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣にクロロホルム（２５０ｍｌ）を加え、不溶物を濾別した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）で精製することにより、標記化合物（３．６ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：１４８（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：７．２６−７．７１（１Ｈ，ｍ），７．７５−７．８２（１Ｈ，ｍ），８．０３（１Ｈ，ｄｄ，J=１．２Ｈｚ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．１０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．４Ｈｚ），８．３８（１Ｈ，ｓ），９．０８（１Ｈ，ｓ）

参考例２：４−フルオロ−５−ニトロイソキノリン
参考例１で取得した４−フルオロイソキノリン（３．６ｇ）を濃硫酸（２０ｍｌ）に溶解し、−５℃で冷却下、硝酸カリウム（３．２５ｇ；和光純薬社製）の濃硫酸（２８ｍｌ）溶液を、反応液の温度が５℃を超えないように滴下した。０℃で１時間攪拌し、反応液を氷水にあけ、２８％アンモニア水で中和（ｐＨ８）し、酢酸エチルで３回（各１５０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和重曹水（３００ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製することにより、標記化合物（２．２ｇ）を得た。

参考例３：５−アミノ−４−フルオロイソキノリン
参考例２で取得した４−フルオロ−５−ニトロイソキノリン（２．２ｇ）に濃塩酸（４０ｍｌ）を加え、０℃で塩化第一スズ二水和物（１３ｇ；和光純薬社製）を加え、１２時間加熱還流した。反応液を室温まで冷却し、減圧下溶媒を留去した。残渣を５規定水酸化ナトリウム水溶液で中和し、クロロホルムで４回（各５０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水（２００ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで洗浄した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：アセトン＝１５：１）で精製することにより、標記化合物（１．４５ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：１６３（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：６．８５（１Ｈ，ｄｄ，J=１．２Ｈｚ，J=７．５Ｈｚ），７．３１−７．３５（１Ｈ，ｍ），７．４２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．１９（１Ｈ，ｄ，J=５．１Ｈｚ），８．９１（１Ｈ，ｓ）

参考例４：４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド
参考例３で取得した５−アミノ−４−フルオロイソキノリンから、公知の方法（特許第２７６３７９１号公報）に準じて標記化合物を得た。
参考例５：４−クロロ−５−ニトロイソキノリン
公知の文献（Ｖａｕｇｈａｎ他、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，１９６１，２６，４６８）に記載の方法に従って取得した４−クロロイソキノリンから、参考例２に記載した方法に準じて標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２０９（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：７．７５（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．９４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．７１（１Ｈ，ｓ），９．２６（１Ｈ，ｓ）
参考例６：５−アミノ−４−クロロイソキノリン
参考例５で取得した４−クロロ−５−ニトロイソキノリンから、参考例３に記載した方法に準じて標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：１７９（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：６．８９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３Ｈｚ，Ｊ＝７．４Ｈｚ），７．２５−７．４４（２Ｈ，ｍ），８．３２（１Ｈ，ｓ），８．９６（１Ｈ，ｓ）
参考例７：４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド
参考例６で取得した５−アミノ−４−クロロイソキノリンから、特許第２７６３７９１号公報に記載の方法に準じて標記化合物を得た。

実施例１：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１の工程Ａと同様に合成することができる（Ｒ／Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１）を使用し、その後同様に工程Ｂに付すことにより標記化合物を得ることができる。

実施例１−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１ａ）
公知の方法（特許第２７６３７９１号公報に記載）に従って調製した４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（０．５０ｇ）、及び（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジン（０．３３ｇ；東京化成社製）の塩化メチレン（５ｍｌ）溶液に、トリエチルアミン（０．６８ｍｌ；和光純薬社製）を０℃で加え、同温度で３０分攪拌した後、室温でさらに５時間攪拌した。反応液を飽和食塩水（１０ｍｌ）で洗浄した後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物を得た（０．６２ｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：１．４４（９Ｈ，ｓ），１．９６−２．０６（１Ｈ，ｍ），２．２６−２．３７（１Ｈ，ｍ），３．３６−３．４１（１Ｈ，ｍ），３．５２−３．５６（１Ｈ，ｍ），３．６２−３．７１（２Ｈ，ｍ），４．３６（１Ｈ，ｍ），４．８２（１Ｈ, ｍ），７．７０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３，７．８Ｈｚ），８．４１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３，７．８Ｈｚ），９．０１（１Ｈ，ｓ），９．２２（１Ｈ，ｓ）
工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで調製した中間体１ａ（１２０ｍｇ）に１０％塩化水素−メタノール（２ｍｌ；東京化成社製）を加え、室温で１２時間攪拌した。減圧下で溶媒を濃縮し、得られた固体をろ取することにより、標記化合物を塩酸塩（８４ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３５６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１５−２．２５（１Ｈ，ｍ），２．３７−２．４８（１Ｈ，ｍ），３．４９−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６６−３．８０（２Ｈ，ｍ），４．００−４．０８（１Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．９６（１Ｈ，ｓ），９．４５（１Ｈ，ｓ）

実施例１−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジン（東京化成社製）を使用し、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３５６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１５−２．２５（１Ｈ，ｍ），２．３７−２．４８（１Ｈ，ｍ），３．４９−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６６−３．８０（２Ｈ，ｍ），４．００−４．０８（１Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．９６（１Ｈ，ｓ），９．４５（１Ｈ，ｓ）

実施例２：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリド及び３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジン（アスタテック社製）から、実施例１−１の工程Ａに記載の方法に準じて、（Ｒ／Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体２）を調製し、その後同様に実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジン（アスタテック社製）を使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体２ａ）を調製し、その後同様に実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジン（アスタテック社製）を使用し、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体２ｂ）を調製し、その後同様に実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３：３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）アゼチジン
４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリド及び３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アゼチジン（アスタテック社製）から、実施例１−１の工程Ａ及び工程Ｂに記載の方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４：（Ｒ／Ｓ）−３−（２−フリルメチル）アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例４−１：（Ｓ）−３−（２−フリルメチル）アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１で取得した、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩（１７２ｍｇ）の１，２−ジクロロエタン（１０ｍｌ）懸濁液に、トリエチルアミン（０．２８ｍｌ、和光純薬社製）、次いでフルフラール（４２ｍｇ、アルドリッチ社製）を加え、室温で３０分攪拌した後、水素化トリ酢酸ホウ素ナトリウム（１７０ｍｇ、アルドリッチ社製）を加え、室温でさらに３０時間攪拌した。反応混合物に、飽和重曹水（１５ｍｌ）を加え、有機層を分離した。水層をクロロホルムで３回（各１０ｍｌ）抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水（３０ｍｌ）で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝３０：１）で精製することにより、標記化合物を得た（５２ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２９−２．５５（２Ｈ，ｍ），３．４７−３．７３（３Ｈ，ｍ），３．７９−３．８５（１Ｈ，ｍ），３．９８−４．０８（１Ｈ，ｍ），４．３２（２Ｈ，ｍ），６．５５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．８，Ｊ＝３．３Ｈｚ），６．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．３Ｈｚ），７．８１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝１．８Ｈｚ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．９５（１Ｈ，ｓ），９．４６（１Ｈ，ｓ）

実施例４−２：（Ｒ）−３−（２−フリルメチル）アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例５：（Ｒ／Ｓ）−３−（アリルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例５−１：（Ｓ）−３−（アリルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１で取得した、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩及び炭酸カリウムのＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド懸濁液に、アリルブロミド（東京化成社製）を加えて反応させ、シリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製することにより、標記化合物を得ることができる。
実施例５−２：（Ｒ）−３−（アリルアミノ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例６：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−１−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１を使用することにより、３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（２−オキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３）を取得し、続いて工程Ｂに付すことにより３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−１−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体４）を取得し、続いて工程Ｃに付すことにより標記化合物を得ることができる。

実施例６−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−１−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（２−オキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａ（４５５ｍｇ）及び酢酸ナトリウム（１６４ｍｇ）の塩化メチレン（２０ｍｌ）懸濁液を氷浴で冷却し、３−クロロ過安息香酸（７０％）（４９３ｍｇ；東京化成社製）を数回に分けて加え、同温度で３０分攪拌した。室温でさらに１５時間攪拌した後、飽和重曹水（２５ｍｌ）を加え、有機層を分離し、飽和食塩水（２０ｍｌ）で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：メタノール＝１０：１）で精製することにより、標記化合物（３１２ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７２（ＭＨ＋）

工程Ｂ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ブロモ−１−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体４ａ）
上記の工程Ａで取得した中間体３ａ（２３６ｍｇ）のメタノール（３．５ｍｌ）溶液を氷浴で冷却し、クロロギ酸メチル（０．０８ｍｌ；東京化成社製）、続いてトリエチルアミン（０．１８ｍｌ；和光純薬社製）を滴下した。室温で３時間攪拌した後、反応液を再び氷浴で冷却し、トリエチルアミン（０．１８ｍｌ）、次いでクロロギ酸メチル（０．０８ｍｌ）を加え、室温で１２時間攪拌した。減圧下で溶媒を留去し、残渣に飽和重曹水（１０ｍｌ）及び塩化メチレン（１０ｍｌ）を加え、有機層を分離した。飽和食塩水で洗浄後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル：メタノール＝２０：１）で精製することにより、標記化合物を得た（１２０ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４８６（ＭＨ＋）
工程Ｃ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−メトキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ｂで取得した中間体４ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例６−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−１−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１において、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例７：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例７−１において、中間体４ａの替わりに中間体４を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例７−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ｂで取得した中間体４ａ（２５ｍｇ）に、１０％塩化水素−メタノール（１０ｍｌ）を加え、５０℃で５０時間攪拌した。減圧下溶媒を留去することにより、標記化合物を塩酸塩（１３ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０５−２．１７（１Ｈ，ｍ），２．３３−２．４５（１Ｈ，ｍ），３．３７−３．５１（２Ｈ，ｍ），３．５９−３．７０（２Ｈ，ｍ），３．９５−４．０３（１Ｈ，ｍ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．６９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．９Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．９Ｈｚ）

実施例７−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用い、その後同様に実施例６の工程Ｂに付し、続いて実施例７−１の方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例８：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１において、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりにＷＯ０９７２８１３０号公報に記載の方法に従って取得した４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジン（東京化成社製）を使用することにより、（Ｒ／Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体５）を調製し、その後実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例８−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体５ａ）
実施例１−１において、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９２（ＭＨ＋）

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体５ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２９２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１７−２．２８（１Ｈ，ｍ），２．４４−２．５５（１Ｈ，ｍ），３．０３（３Ｈ，ｓ），３．５６−３．６４（２Ｈ，ｍ），３．７２−３．８７（２Ｈ，ｍ），４．０４−４．１２（１Ｈ，ｍ），７．９７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．６４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．６７（１Ｈ，ｓ），９．６４（１Ｈ，ｓ）

実施例８−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１において、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用することにより、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体５ｂ）を調製し、その後実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２９２（ＭＨ＋）

実施例９：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ビニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例９−１の工程Ａにおいて、中間体1ａの替わりに中間体１を用いることにより３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ビニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体６）を調製し、その後同様に工程Ｂに付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例９−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ビニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ビニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体６ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａ（２５０ｍｇ）、２，６−ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−メチルフェノール（０．５ｍｇ；東京化成社製）、及びトリ（ｎ−ブチル）ビニルスズ（０．２５ｍｌ；東京化成社製）のトルエン（８ｍｌ）溶液に、窒素ガス雰囲気下、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（１３ｍｇ；関東化学社製）を加え、１２時間加熱還流した。室温まで冷却した後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製することにより、標記化合物を得た（１９５ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４０４（ＭＨ＋）

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ビニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体６ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０４（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０９−２．２０（１Ｈ，ｍ），２．３４−２．４５（１Ｈ，ｍ），３．４１−３．５３（２Ｈ，ｍ），３．６２−３．７５（２Ｈ，ｍ），３．９５−４．０３（１Ｈ，ｍ），５．４３（１Ｈ，ＡＢ_ｑ，Ｊ＝１．２，１０．８Ｈｚ），５．６９（１Ｈ，ＡＢ_ｑ，Ｊ＝１．２，１７．０Ｈｚ），７．８４（１Ｈ，ＡＢ_ｑ，Ｊ＝１０．８，１７．０Ｈｚ），７．８９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．７１（１Ｈ，ｓ），９．５１（１Ｈ，ｓ）

実施例９−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−ビニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例９−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−ビニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体６ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂに付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１０：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−エチニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１０−１において、中間体1ａの替わりに中間体１を用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１０−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−エチニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−［４−（２−トリメチルシリル）エチニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン（中間体７ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａ（１６０ｍｇ）、ジクロロビス（ベンゾニトリル）パラジウム（ＩＩ）（３１ｍｇ、東京化成社製）、トリ（ｔｅｒｔ−ブチル）ホスホニウムテトラフルオロボレート（４９ｍｇ；アルドリッチ社製）、ヨウ化銅（９ｍｇ、和光純薬社製）の１,４−ジオキサン（２ｍｌ）懸濁液に、窒素ガス雰囲気下、トリメチルシリルアセチレン（０．１４６ｍｌ；東京化成社製）及びジイソプロピルアミン（０．１４８ｍｌ；和光純薬社製）を加え、室温で１８時間攪拌した。反応液に酢酸エチル（２０ｍｌ）を加え、シリカゲルでろ過した。減圧下で溶媒を留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製することにより、標記化合物を得た（９８ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７４（ＭＨ＋）

工程Ｂ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−［４−エチニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン（中間体８ａ）
上記の工程Ａで取得した中間体７ａ（９２ｍｇ）のメタノール（２ｍｌ）溶液に、炭酸カリウム（２．７ｍｇ）を加え、室温で３時間攪拌した。減圧下で溶媒を留去した後、残渣に塩化メチレン（２ｍｌ）及び水（２ｍｌ）を加え、有機層を分離した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物を得た（７４ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４０２（ＭＨ＋）

工程Ｃ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−エチニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ｂで取得した中間体８ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩（５０ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１１−２．２２（１Ｈ，ｍ），２．３５−２．４５（１Ｈ，ｍ），３．４６−３．５６（２Ｈ，ｍ），３．６３−３．７９（２Ｈ，ｍ），３．９３−４．１０（１Ｈ，ｍ），４．５９（１Ｈ，ｓ），７．８９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５１（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．８７（１Ｈ，ｓ），９．５０（１Ｈ，ｓ）

実施例１０−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−エチニル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１０−１において、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１１：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−シクロプロピル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１１−１において、中間体1ａの替わりに中間体１を用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１１−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−シクロプロピル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−シクロプロピル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体９ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａ（２００ｍｇ）、シクロプロピルボロン酸（５７ｍｇ；アルドリッチ社製）、無水リン酸カリウム（３７２ｍｇ、アルドリッチ社製）、及びトリシクロヘキシルホスホニウムテトラフルオロボレート（３３ｍｇ；アルドリッチ社製）のトルエン（２ｍｌ）懸濁液に、酢酸パラジウム（１０ｍｇ；和光純薬社製）を加え、窒素ガス雰囲気下、８０℃で１４時間加熱攪拌した。反応液を室温まで冷却した後、酢酸エチル（５ｍｌ）を加え、不溶物をセライトでろ過した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物を得た（５３ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１８（ＭＨ＋）

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−シクロプロピル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体９ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩（３８ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１８（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：０．８６−０．９２（２Ｈ，ｍ），１．０７−１．１６（２Ｈ，ｍ），２．１３−２．２４（１Ｈ，ｍ），２．４１−２．５１（１Ｈ，ｍ），３．０７−３．１６（１Ｈ，ｍ），３．３７−３．６０（２Ｈ，ｍ），３．６８−３．８０（２Ｈ，ｍ），４．０２−４．０８（１Ｈ，ｍ），７．９１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．３９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４９（１Ｈ，ｓ），８．５６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），９．５０（１Ｈ，ｓ）

実施例１１−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−シクロプロピル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１１−１において、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１２：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−アミノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１２−１において、中間体1ａの替わりに中間体１を用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１２−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−アミノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン（中間体１０ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａ（１３７ｍｇ）、トリス（ジベンジリデンアセトン）ジパラジウム（０）（５５ｍｇ、アルドリッチ社製）、（±）−２，２’−ビス（ジフェニルホスフィノ）−１，１’−ビナフチル（３７ｍｇ、アルドリッチ社製）、カルバミン酸ｔｅｒｔ−ブチル（７０ｍｇ、アルドリッチ社製）、及び炭酸セシウム（１９６ｍｇ、アルドリッチ社製）のトルエン（５ｍｌ）懸濁液を１００℃で１５時間攪拌した。反応液を室温まで冷却した後、酢酸エチル（５ｍｌ）を加え、不溶物をセライトでろ過した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物を得た（４８ｍｇ）。

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−アミノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体１０ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩（３６ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２９３（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０６−２．１７（１Ｈ，ｍ），２．３１−２．４３（１Ｈ，ｍ），３．４５−３．７６（６Ｈ，ｍ），３．９４−４．０２（１Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．１６（１Ｈ，ｓ），８．４０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．９３（１Ｈ，ｓ）

実施例１２−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−アミノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１２−１において、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１３：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−シアノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１３−１において、中間体1ａの替わりに中間体１を用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１３−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−シアノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−シアノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１１ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａから、公知の文献（ＷｅｉｓｓｍａｎＳ．Ａ．他、Ｊ．Ｏｒｇ．Ｃｈｅｍ．，２００５，７０，１５０８）に記載の方法に準じて、標記化合物を得た。

工程Ｂ
上記の工程Ａで取得した中間体１１ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０３（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０１−２．１２（１Ｈ，ｍ），２．３１−２．４２（１Ｈ，ｍ），３．４０−３．７８（４Ｈ，ｍ），３．９２−３．９８（１Ｈ，ｍ），８．０４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．６０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３，７．８Ｈｚ），８．６８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３，７．８Ｈｚ），９．２３（１Ｈ，ｓ），９．８０（１Ｈ，ｓ）

実施例１３−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−シアノ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１３−１において、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１５：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１５−１の工程Ａにおいて、中間体1ａの替わりに中間体１を用いることにより（Ｒ／Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１３）を調製し、その後同様に実施例１５−１の工程Ｂに付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１５−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１３ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａ（３３７ｍｇ）のメタノール（２．７ｍｌ）−ピリジン（２．７ｍｌ）溶液に、２８％ナトリウムメチラートメタノール溶液（８４７ｍｇ）、次いでヨウ化銅（７０ｍｇ）を加え、６５℃で３０時間攪拌した。反応液を室温まで冷却し、水（３０ｍｌ）及び酢酸エチル（３０ｍｌ）を加え、不溶物をセライトでろ過した。ろ液の有機層を分離し、水層を酢酸エチルで３回（各２０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で３回（各３０ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで（クロロホルム：メタノール＝３０：１）で精製することにより、標記化合物を得た（９８ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４０８（ＭＨ＋）
工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体１３ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０８（ＭＨ＋）
実施例１５−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１５−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メトキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１３ｂ）を調製し、その後同様に実施例１５−１の工程Ｂに付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１６：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ヒドロキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１６−１において、中間体１３ａの替わりに中間体１３を用いることにより、標記化合物を臭化水素酸塩として得ることができる。
実施例１６−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ヒドロキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
３０％臭化水素／酢酸に、実施例１５−１の工程Ａで取得した中間体１３ａを加えて反応させることにより、標記化合物を臭化水素酸塩として得ることができる。
実施例１６−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−ヒドロキシ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１６−１において、中間体１３ａの替わりに中間体１３ｂを用いることにより、標記化合物を臭化水素酸塩として得ることができる。

実施例１７：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（１−ブチルチオ）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例１７−１において、中間体１ａの替わりに中間体１を用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１７−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（１−ブチルチオ）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−［４−（１−ブチルチオ）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン（中間体１４ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａから、公知の文献（Ｉｔｏｈ他、Ｏｒｇ．Ｌｅｔｔ．，２００４，６，４５８７）に記載の方法に準じて、標記化合物を得ることができる。
工程Ｂ
上記の工程Ａで取得できる中間体１４ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例１７−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−［４−（１−ブチルチオ）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例１７−１において、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１８：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１８−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用し、３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１５）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１８−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１５ａ）
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例４で取得した４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１４７ｍｇ）を使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジン（１３４ｍｇ）と反応させることにより、標記化合物を得た（１９０ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：１．４２（９Ｈ，ｓ），１．８８−１．９９（１Ｈ，ｍ），２．１９−２．３０（１Ｈ，ｍ），３．３４−３．３９（１Ｈ，ｍ），３．４６−３．７０（３Ｈ，ｍ），４．２２−４．３２（１Ｈ，ｍ），７．７３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２５（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝１．２，１．９，７．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），８．５７(１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．５Ｈｚ) ，９．１６(１Ｈ，ｓ)

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１の工程Ｂにおいて、中間体１５ａ（１５８ｍｇ）から標記化合物を塩酸塩（１０６ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２９６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１２−２．２３（１Ｈ，ｍ），２．３４−２．４５（１Ｈ，ｍ），３．４９−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６４−３．７２（１Ｈ，ｍ），３．７７−３．８３（１Ｈ，ｍ），３．９５−４．０３（１Ｈ，ｍ），７．９３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．７２(１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ) ，９．４１(１Ｈ，ｓ)

実施例１８−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１８−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１５ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１９：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１９−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用し、３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１６）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１９−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１６ａ）
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１５７ｍｇ）を使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジン（１３４ｍｇ）と反応させることにより、標記化合物を得た（１９８ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：１．４４（９Ｈ，ｓ），１．９７−２．０５（１Ｈ，ｍ），２．２５−２．３６（１Ｈ，ｍ），３．３６−３．４１（１Ｈ，ｍ），３．４８−３．５６（１Ｈ，ｍ），３．６３−３．６７（２Ｈ，ｍ），４．３５（１Ｈ，ｍ），４．７８（１Ｈ，ｍ），７．７１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３，７．８Ｈｚ），８．４５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．３，７．８Ｈｚ），８．７８（１Ｈ，ｓ），９．１９（１Ｈ，ｓ）

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１の工程Ｂにおいて、中間体１６ａ（１６５ｍｇ）から標記化合物を塩酸塩（１４８ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１３−２．２１（１Ｈ，ｍ），２．３９−２．５０（１Ｈ，ｍ），３．４７−３．５６（２Ｈ，ｍ），３．６５−３．８０（２Ｈ，ｍ），４．００−４．０８（１Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．７８（１Ｈ，ｓ），９．４４（１Ｈ，ｓ）

実施例１９−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１９−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１６ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１３−２．２１（１Ｈ，ｍ），２．３９−２．５０（１Ｈ，ｍ），３．４７−３．５６（２Ｈ，ｍ），３．６５−３．８０（２Ｈ，ｍ），４．００−４．０８（１Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．３７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．７８（１Ｈ，ｓ），９．４４（１Ｈ，ｓ）

実施例２０：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例２０−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンを使用し、３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体１７）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２０−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１７２ｍｇ）及び３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジン（１６８ｍｇ）から、実施例１−１の工程Ａに記載の方法に準じて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体１７ａ）を調製し、その後同様に実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た（１５６ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１０（ＭＨ＋）

実施例２０−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例２０−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンを使用し、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体１７ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２１：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例２１−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンを使用し、３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体１８）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２１−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１８３ｍｇ）及び（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジン（１６８ｍｇ）から、実施例１−１の工程Ａに記載の方法に準じて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体１８ａ）を調製し、その後同様に実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た（１６４ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２６（ＭＨ＋）

実施例２１−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例２１−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンを使用し、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体１８ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２６（ＭＨ＋）

実施例２２：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１において、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンを使用することにより、（Ｒ／Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジンを調製し、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２２−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１において、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンを使用することにより、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジンを調製し、その後実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：１．５５−２．２０（４Ｈ，ｍ），３．０４（３Ｈ，ｓ），３．１６−３．３６（３Ｈ，ｍ），３．６５−３．７１（１Ｈ，ｍ），３．９３−３．９９（１Ｈ，ｍ），７．９７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），８．５１（３Ｈ，ｂｒ．ｓ），８．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．６９（１Ｈ，ｓ），９．６７（１Ｈ，ｓ）

実施例２２−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１において、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに実施例８−１の工程Ａで取得した４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピペリジンを使用することにより、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジンを調製し、その後実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：１．５５−２．２０（４Ｈ，ｍ），３．０４（３Ｈ，ｓ），３．１６−３．３６（３Ｈ，ｍ），３．６５−３．７１（１Ｈ，ｍ），３．９３−３．９９（１Ｈ，ｍ），７．９７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．６Ｈｚ），８．５１（３Ｈ，ｂｒ．ｓ），８．６５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．６９（１Ｈ，ｓ），９．６７（１Ｈ，ｓ）

実施例２３：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−エチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例２３−１において、中間体６ａの替わりに中間体６を用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２３−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−エチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−エチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体１９ａ）
実施例９−１の工程Ａで取得した中間体６ａ（１２０ｍｇ）のエタノール（２ｍｌ）溶液に、１０％パラジウム活性炭（９０ｍｇ；和光純薬社製）を加え、水素ガス雰囲気下、室温で７２時間攪拌した。窒素ガスで置換した後、不溶物をセライトでろ過した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製することにより、標記化合物を得た（１９５ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４０６（ＭＨ＋）
工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−エチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体１９ａから、実施例１−１の工程Ｂに記載した方法に従って、保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４０６（ＭＨ＋）
実施例２３−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−エチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例２３−１において、中間体６ａの替わりに中間体６ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２４：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（４−イソオキサゾリル）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例２４−１において、中間体１ａの替わりに中間体１を用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例２４−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（４−イソオキサゾリル）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例１４−１において、フェニルボロン酸の替わりに４−イソオキサゾールボロン酸ピナコールエステル（フロンティアー社製）を用いることにより、中間体１ａから標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４５（ＭＨ＋）
実施例２４−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−［４−（４−イソオキサゾリル）−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例２４−１において、中間体１ａの替わりに中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２５：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体５を用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２５−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体５ａを用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０８（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１３−２．２４（１Ｈ，ｍ），２．３７−２．４９（１Ｈ，ｍ），２．５６（３Ｈ，ｓ），３．４６−３．５７（２Ｈ，ｍ），３．６５−３．７９（２Ｈ，ｍ），４．００−４．０７（１Ｈ，ｍ），７．１８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．１Ｈｚ）７．６２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．１３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．５，７．８Ｈｚ），８．６０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．５，７．８Ｈｚ）

実施例２５−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体５ｂを用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２６：３−アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）アゼチジン
実施例１−１において、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アゼチジン（アスタテック社製）を使用することにより、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）アゼチジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２７８（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：３．０２（１Ｈ，ｓ），４．１０−４．８０（５Ｈ，ｍ），７．９３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．６１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．６５（１Ｈ，ｓ），８．８０（３Ｈ，ｂｒ．ｓ），８．９７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９Ｈｚ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），９．５５（１Ｈ，ｓ）

実施例２７：（Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに実施例８−２で得られる化合物の塩酸塩を使用し、アリルブロミドの替わりにヨウ化メチル（東京化成社製）を用いることにより、標記化合物を得た。

実施例２８：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（２−ヒドロキシメチル）エチニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例１０−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１、トリメチルシリルアセチレンの替わりに２−プロピン−１−オール（東京化成社製）を用い、続いて実施例1−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例２８−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（２−ヒドロキシメチル）エチニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例１０−１の工程Ａにおいて、トリメチルシリルアセチレンの替わりに２−プロピン−１−オールを用い、続いて実施例1−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３３２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１１−２．２２（１Ｈ，ｍ），２．３８−２．４９（１Ｈ，ｍ），３．４５−３．５７（２Ｈ，ｍ），３．６５−３．８１（２Ｈ，ｍ），３．９５−４．０６（１Ｈ，ｍ），４．３９（２Ｈ，ｓ），７．８４−７．８９（１Ｈ，ｍ），８．３１−８．３３（１Ｈ，ｍ），８．４８−８．５１（１Ｈ，ｍ），８．７８（１Ｈ，ｓ），９．４５（１Ｈ，ｓ）

実施例２８−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−［４−（２−ヒドロキシメチル）エチニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例１０−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１ｂ、トリメチルシリルアセチレンの替わりに２−プロピン−１−オールを用い、続いて実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例２９：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１５を用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例２９−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１５ａを用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０２−２．１２（１Ｈ，ｍ），２．３１−２．４２（１Ｈ，ｍ），３．３７−３．５１（２Ｈ，ｍ），３．５８−３．７４（２Ｈ，ｍ），３．９２−４．００（１Ｈ，ｍ），７．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），７．７２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｄｄｄ，Ｊ＝１．２，２．３，７．８Ｈｚ）
実施例２９−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１５ｂを用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例３０：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１６を用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例３０−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１６ａを用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２８（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０９−２．１９（１Ｈ，ｍ），２．３５−２．４６（１Ｈ，ｍ），３．４２−３．５３（２Ｈ，ｍ），３．６１−３．７４（２Ｈ，ｍ），３．９６−４．０４（１Ｈ，ｍ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ）
実施例３０−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６−１の工程Ａにおいて、中間体１ａの替わりに中間体１６ｂを用い、その後同様に工程Ｂに付し、続いて実施例７−１に記載した方法に準じて、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

＜実施例１−６、１−７、１−１１〜１−１４、１−１８〜１−２０、１−３０、１−３１、１−３３、１−３８、８−４〜８−９、８−１２、８−１３、８−１６、８−１８、８−２１、８−２６〜８−３４、８−３６、８−３７、８−７３，８−７４、１０−７、１０−１４、１０−２９、１０−３１、１８−７、１８−８、１８−１４、１８−１６、１８−２１、１８−３１、１９−４、１９−７、１９−８、１９−１２、１９−１４、１９−１７、１９−２１、１９−３１、１９−３３、１９−３６、及び１９−４０＞
実施例４又は実施例５の方法に準じて、実施例１−６、１−７、１−１１〜１−１４、１−１８〜１−２０、１−３０、１−３１、１−３３、１−３８、８−４〜８−９、８−１２、８−１３、８−１６、８−１８、８−２１、８−２６〜８−３４、８−３６、８−３７、８−７３，８−７４、１０−７、１０−１４、１０−２９、１０−３１、１８−７、１８−８、１８−１４、１８−１６、１８−２１、１８−３１、１９−４、１９−７、１９−８、１９−１２、１９−１４、１９−１７、１９−２１、１９−３１、１９−３３、１９−３６、及び１９−４０の化合物の合成を行った。
実施例１−６、１−７、１−１１〜１−１４、１−１８〜１−１９、１−３０、１−３３、１−３８、８−４〜８−９、８−１２、８−１３、８−１６、８−１８、８−２１、８−２６〜８−３４、８−３６、１０−７、１０−１４、１０−２９、１０−３１、１８−７、１８−８、１８−１４、１８−１６、１８−２１、１８−３１、１９−４、１９−７、１９−８、１９−１２、１９−１４、１９−１７、１９−２１、１９−３１、１９−３３、１９−３６、及び１９−４０の詳細については表３−１に示した。
＜実施例１−４、１−５、１−８〜１−１０、１−１５〜１−１７、１−２１〜１−２９、１−３２、１−３４〜１−３７、２−４〜２−４０、８−１０、８−１１、８−１４、８−１５、８−１７、８−１９，８−２０、８−２２〜８−２５、８−３５、８−３８〜８−７２、８−７５〜８−７８、９−４〜９−７８、１０−４〜１０−６、１０−８〜１０−１３、１０−１５〜１０−２８、１０−３０、１０−３２〜１０−７８、１８−４〜１８−６、１８−９〜１８−１３、１８−１５、１８−１７〜１８−２０、１８−２２〜１８−３０、１８−３２〜１８−４０、１９−５、１９−６、１９−９〜１９−１１、１９−１３、１９−１５、１９−１６、１９−１８〜１９−２０、１９−２２〜１９−３０、１９−３２、１９−３４、１９−３５、１９−３７〜１９−３９、２０−４〜２０−４０、及び２１−４〜２１−４０＞
実施例４又は実施例５の方法に準じて、実施例１−４、１−５、１−８〜１−１０、１−１５〜１−１７、１−２１〜１−２９、１−３２、１−３４〜１−３７、２−４〜２−４０、８−１０、８−１１、８−１４、８−１５、８−１７、８−１９，８−２０、８−２２〜８−２５、８−３５、８−３８〜８−７２、８−７５〜８−７８、、９−４〜９−７８、１０−４〜１０−６、１０−８〜１０−１３、１０−１５〜１０−２８、１０−３０、１０−３２〜１０−７８、１８−４〜１８−６、１８−９〜１８−１３、１８−１５、１８−１７〜１８−２０、１８−２２〜１８−３０、１８−３２〜１８−４０、１９−５、１９−６、１９−９〜１９−１１、１９−１３、１９−１５、１９−１６、１９−１８〜１９−２０、１９−２２〜１９−３０、１９−３２、１９−３４、１９−３５、１９−３７〜１９−３９、２０−４〜２０−４０、及び２１−４〜２１−４０の化合物の合成ができる。
実施例１−４、１−５、１−８〜１−１０、１−１５〜１−１７、１−２０〜１−２９、１−３１、１−３２、１−３４〜１−３７、２−４〜２−４０、８−１０、８−１１、８−１４、８−１５、８−１７、８−１９，８−２０、８−２２〜８−２５、８−３５、８−３７〜８−７８、９−４〜９−７８、１０−４〜１０−６、１０−８〜１０−１３、１０−１５〜１０−２８、１０−３０、１０−３２〜１０−７８、１８−４〜１８−６、１８−９〜１８−１３、１８−１５、１８−１７〜１８−２０、１８−２２〜１８−３０、１８−３２〜１８−４０、１９−５、１９−６、１９−９〜１９−１１、１９−１３、１９−１５、１９−１６、１９−１８〜１９−２０、１９−２２〜１９−３０、１９−３２、１９−３４、１９−３５、１９−３７〜１９−３９、２０−４〜２０−４０、及び２１−４〜２１−４０の詳細については表３−２に示した。
表３−１及び表３−２中の記号の意味については以下に示すとおりである。
「ＣＨ_２＝ＣＨ」；ビニル基、「ＨＣＣ」；エチニル基。
「Ｅｘｐ．」；実施例番号、
「Ｓｔｒ．」；下記に示す一般式構造、

「Ｑ^１」；Ｓｔｒ．で示された構造式中のＱ^１の基、
「Ｑ^２」；Ｓｔｒ．で示された構造式中のＱ^２であり、Ｑ²はCH₃、CH₂CH₃、CH₂CH₂CH₃であるか、或いは下記図１に示される各番号の基、
「ＳＭ」は出発物質の実施例番号あるいは中間体番号（ただし実施例番号の場合にはその数字だけをまた中間体番号の場合には「ＩＭ−中間体番号」で示す；例えば「ＩＭ−２ａ」は中間体２ａを示す）、
「ＭＳ」；ＬＣＭＳにおけるマススペクトルデータ、
「Ｒｅｆ．」対応する中間体の製造方法。Ｒｅｆ．欄における記号は以下のとおり中間体の製造方法を示し、製造方法が２つ以上記載されている場合は左の製造工程から順に実施することを意味する。「ＥＡ」；実施例４−１に示した製造法、「ＥＢ」；実施例５−１に示した製造法、「ＥＣ」；実施例８−１に示した製造法、「ＥＤ」；実施例９−１に示した製造法、「ＥＥ」；実施例１０−１に示した製造法、
「ＭＳ」；ＬＣＭＳにおけるマススペクトルデータ。

参考例８：５−アミノ−１−クロロ−４−ブロモイソキノリン
公知の文献（Ｎａｉｒ他、ＩｎｄｉａｎＪ．Ｃｈｅｍ．，１９６７，５，４０３）に記載の方法に従って調製した４−ブロモ−１−クロロ−５−ニトロイソキノリン（１４．０ｇ）のエタノール（７５ｍｌ）及びテトラヒドロフラン（７５ｍｌ）溶液に、３％白金−硫黄／活性炭（３％Ｐｔ−Ｓ／Ｃ；ＮＥケムキャット社製ＣＭ１０１；１４．０ｇ）を加え、水素ガス雰囲気下、室温で１５時間攪拌した。窒素ガスで置換後、不溶物をセライトでろ過し、減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（１２．８ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２５７（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：６．９５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，８．１Ｈｚ），７．４６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），７．７５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，８．１Ｈｚ），８．２５（１Ｈ，ｓ）

参考例９：１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリド
（Ａ液）参考例８で取得した５−アミノ−１−クロロ−４−ブロモイソキノリン（４．８３ｇ）の濃塩酸（４０ｍｌ）懸濁液に、亜硝酸ナトリウム（１．８２ｇ；和光純薬社製）水（８ｍｌ）溶液を、液温が−１５℃付近に保たれるようにゆっくり加え、同温度で１時間攪拌した。
（Ｂ液）塩化第二銅二水和物（９６０ｍｇ；和光純薬社製）の水（８ｍｌ）及び氷酢酸（５０ｍｌ）懸濁液に、攪拌下０℃で亜硫酸ガスを１．５時間吹き込んだ。
Ｂ液を０℃に冷却し、先のＡ液を、液温が５℃以下に保たれるようにゆっくり加え、室温で２時間攪拌した。反応液を氷水に注ぎ、塩化メチレンで３回（各１００ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を水で２回（各２００ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（５．０ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７４（ＭＨ＋）

参考例１０：２−オキシ−４−クロロ−５−ニトロイソキノリン
参考例５で取得した４−クロロ−５−ニトロイソキノリン（３５．２ｇ）のクロロホルム（５００ｍｌ）溶液を氷浴で冷却し、３−クロロ過安息香酸（７０％）（６７．０ｇ；東京化成社製）を数回に分けて加え、同温度で３０分攪拌した。室温でさらに２４時間攪拌した後、飽和重曹水（１，０００ｍｌ）を加え、有機層を分離した。水層をクロロホルムで３回（各３００ｍｌ）抽出し、合わせた有機層を飽和食塩水（１，０００ｍｌ）で洗浄した。無水硫酸マグネシウムで乾燥後、減圧下溶媒を留去することにより、標記化合物（３１．２ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２２５（ＭＨ＋）

参考例１１：１，４−ジクロロ−５−ニトロイソキノリン
参考例１０で取得した２−オキシ−４−クロロ−５−ニトロイソキノリン（３７．９ｇ）のクロロホルム（７３５ｍｌ）懸濁液に、オキシ塩化リン（７７．８ｇ；和光純薬社製）を氷冷下加え、６０℃で２４時間加熱攪拌した。反応液を室温まで冷却し、氷水（５００ｍｌ）に注ぎ、クロロホルムで３回（各４００ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和重曹水で２回（各８００ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、得られた固体を再結晶（ｎ−ヘキサン／酢酸エチル）することにより、標記化合物（１５．５ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２４３（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：７．８３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．０Ｈｚ），７．９７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，８．０Ｈｚ），８．４６（１Ｈ，ｓ），８．６２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，８．０Ｈｚ）

参考例１２：５−アミノ−１，４−ジクロロイソキノリン
参考例８において、４−ブロモ−１−クロロ−５−ニトロイソキノリンの替わりに、参考例１１で取得した１，４−ジクロロ−５−ニトロイソキノリン（１１．２ｇ）を用いることにより、標記化合物（７．５ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２１３（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：６．９３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，８．１Ｈｚ），７．４７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，８．１Ｈｚ），８．０９（１Ｈ，ｓ）

参考例１３：１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド
参考例９において、５−アミノ−１−クロロ−４−ブロモイソキノリンの替わりに、参考例１２で取得した５−アミノ−１，４−ジクロロイソキノリン（４．０ｇ）を用いることにより、標記化合物（４．３４ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２９（ＭＨ＋）

参考例１４：２−オキシ−４−フルオロ−５−ニトロイソキノリン
参考例１０において、４−クロロ−５−ニトロイソキノリンの替わりに、参考例２で取得した４−フルオロ−５−ニトロイソキノリン（１２．８ｇ）を用いることにより、標記化合物（１３．５ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２０９（ＭＨ＋）

参考例１５：１−クロロ−４−フルオロ−５−ニトロイソキノリン
参考例１１において、２−オキシ−４−クロロ−５−ニトロイソキノリンの替わりに、参考例１４で取得した２−オキシ−４−フルオロ−５−ニトロイソキノリン（１０．５ｇ）を用いることにより、標記化合物（４．２ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：２２７（ＭＨ＋）

参考例１６：５−アミノ−１−クロロ−４−フルオロイソキノリン
参考例８において、４−ブロモ−１−クロロ−５−ニトロイソキノリンの替わりに、参考例１５で取得した１−クロロ−４−フルオロ−５−ニトロイソキノリン（３．８ｇ）を用いることにより、標記化合物（３．１ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：１９７（ＭＨ＋）

参考例１７：１−クロロ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド
参考例９において、５−アミノ−１−クロロ−４−ブロモイソキノリンの替わりに、参考例１５で取得した５−アミノ−１−クロロ−４−フルオロイソキノリン（３．６９ｇ）を用いることにより、標記化合物（２．８９ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１３（ＭＨ＋）
実施例１−３：（Ｓ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２０ａ）
４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（０．１５３ｇ）、及び（Ｓ）−１−ベンジル−３−（メチルアミノ）ピロリジン（東京化成社製）から公知の文献（Ｂａｒｌｏｃｃｏ他、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，１９９５，５１，１１５４７）に記載の方法に従って取得した（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジン（０．１１０ｇ）の塩化メチレン（３ｍｌ）溶液に、トリエチルアミン（０．１４０ｍｌ）を０℃で加え、同温度で３０分攪拌した後、室温でさらに５時間攪拌した。反応液を飽和食塩水（６ｍｌ）で洗浄した後、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝２：１）で精製することにより、標記化合物（０．２００ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７０（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：１．３５（９Ｈ，ｓ），２．００−２．１４（２Ｈ，ｍ），２．７２（３Ｈ，ｓ），３．２２−３．２６（１Ｈ，ｍ），３．３１−３．３８（１Ｈ，ｍ），３．５１−３．５５（１Ｈ，ｍ），３．５９−３．６４（１Ｈ，ｍ），４．７６（１Ｈ，ｍ），７．５７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．６Ｈｚ），８．０６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．６Ｈｚ），８．２１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．６Ｈｚ），８．８３（１Ｈ，ｓ），９．０６（１Ｈ，ｓ）
工程Ｂ
（Ｓ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
上記の工程Ａで調製した中間体２０ａ（０．１５７ｇ）に１０％塩化水素−メタノール（２ｍｌ）を加え、室温で１２時間攪拌した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（１２５ｍｇ）を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７０（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２６−２．３５（１Ｈ，ｍ）２．３９−２．５１（１Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．４８−３．７３（３Ｈ，ｍ），３．８０−３．８６（１Ｈ，ｍ），３．９４−４．００（１Ｈ，ｍ），７．９０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．５Ｈｚ），８．４２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．５Ｈｚ），８．５１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．５Ｈｚ），８．９６（１Ｈ，ｓ），９．４６（１Ｈ，ｓ）

実施例３１：（Ｒ／Ｓ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジン（東京化成社製）を使用し、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２０）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。
実施例３１−２：（Ｒ）−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−１−ベンジル−３−（メチルアミノ）ピロリジン（東京化成社製）から公知の文献（Ｂａｒｌｏｃｃｏ他、Ｔｅｔｒａｈｅｄｒｏｎ，１９９５，５１，１１５４７）に記載の方法に従って取得できる（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２０ｂ）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例１９−３：（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２１ａ）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２５−２．３７（１Ｈ，ｍ），２．４０−２．５０（１Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．５１−３．７５（３Ｈ，ｍ），３．８２−３．８８（１Ｈ，ｍ），３．９４−４．０３（１Ｈ，ｍ），７．９１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．８Ｈｚ），８．５３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．８Ｈｚ），８．７８（１Ｈ，ｓ），９．４４（１Ｈ，ｓ）

実施例３２：（Ｒ／Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２１）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３２−２：（Ｒ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２１ｂ）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２５−２．３７（１Ｈ，ｍ），２．４０−２．５０（１Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．５１−３．７５（３Ｈ，ｍ），３．８２−３．８８（１Ｈ，ｍ），３．９４−４．０３（１Ｈ，ｍ），７．９１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．８Ｈｚ），８．５３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．８Ｈｚ），８．７８（１Ｈ，ｓ），９．４４（１Ｈ，ｓ）

実施例１８−３：（Ｓ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２２ａ）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１０（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２１−２．３２（１Ｈ，ｍ），２．３５−２．４６（１Ｈ，ｍ），２．５７（３Ｈ，ｓ），３．４８−３．７１（３Ｈ，ｍ），３．８１−３．９８（２Ｈ，ｍ），７．９２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．９，７．８Ｈｚ），８．７０（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝４．８Ｈｚ），９．３９（１Ｈ，ｓ）

実施例３３：（Ｒ／Ｓ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２２）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３３−２：（Ｒ）−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２２ｂ）を調製し、その後同様に実施例１−３の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３４：（Ｒ／Ｓ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用することにより３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２３）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例８−３の化合物は前述の方法にて製造できるが、別法として以下の方法にて製造することもできる。
すなわち、実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用することにより中間体２３を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。ＭＳ（ｍ／ｚ）：３０６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．３０−２．４３（１Ｈ，ｍ），２．４６−２．５１（１Ｈ，ｍ），２．６２（１Ｈ，ｓ），３．０１（１Ｈ，ｓ），３．５５−３．９７（5Ｈ，ｍ），７．９２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．４５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．６４（１Ｈ，ｓ），８．６４（１Ｈ，ｓ）

実施例３４−２：（Ｒ）−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例１−３の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに４−メチル−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用することにより、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２３ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３５：（Ｒ／Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２４）を調製し、その後同様に実施例３５−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３５−１：（Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２４ａ）
参考例９で取得した１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（６．４９ｇ）のテトラヒドロフラン（５０ｍｌ）溶液に、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジン（２．９３ｇ）のテトラヒドロフラン（２０ｍｌ）溶液を、液温が−５℃以下に保たれるようにゆっくり加えた。次いで、トリエチルアミン（２．６６ｍｌ）を同温度でゆっくり加え、−５℃で１時間攪拌した。反応混合物を冷却した飽和食塩水（７０ｍｌ）に注ぎ、酢酸エチルで３回（各５０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で２回（各１００ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製することにより、標記化合物（４．４３ｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：５０４（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：１．４８（９Ｈ，ｓ），２．１４−２．３１（２Ｈ，ｍ），２．８５（３Ｈ，ｓ），３．３４−３．５２（２Ｈ，ｍ），３．６１−３．７９（２Ｈ，ｍ），４．８５−４．９１（１Ｈ，ｍ），７．７９（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．３４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．８，８．１Ｈｚ），８．６７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝０．８，８．１Ｈｚ），８．７１（１Ｈ，ｓ）
工程Ｂ
（Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体２４ａ（１６８ｍｇ）に１０％塩化水素−メタノール（４ｍｌ）を加え、６０℃で３０時間攪拌した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（１２３ｍｇ）を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１７−２．２３（１Ｈ，ｍ），２．３９−２．４５（１Ｈ，ｍ），２．６２（１Ｈ，ｓ），３．４６−３．５３（２Ｈ，ｍ），３．５９−３．６７（１Ｈ，ｍ），３．７３−３．７９（１Ｈ，ｍ），３．９２−３．９６（１Ｈ，ｍ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ）

実施例３５−２：（Ｒ）−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
上記の実施例３５−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２４ｂ）を調製し、その後同様に実施例３５−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３６：（Ｒ／Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２５）を調製し、その後同様に実施例３５−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３６−１：（Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに参考例１３で取得した１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２５ａ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２１−２．３２（１Ｈ，ｍ），２．３６−２．４８（１Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．４４−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６１−３．６９（１Ｈ，ｍ），３．７６−３．８２（１Ｈ，ｍ），３．９１−４．００（１Ｈ，ｍ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．８Ｈｚ）

実施例３６−２：（Ｒ）−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２５ｂ）を調製し、その後同様に実施例３５−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２１−２．３２（１Ｈ，ｍ），２．３６−２．４８（１Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．４４−３．５８（２Ｈ，ｍ），３．６１−３．６９（１Ｈ，ｍ），３．７６−３．８２（１Ｈ，ｍ），３．９１−４．００（１Ｈ，ｍ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．８Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．８Ｈｚ）

実施例３０の化合物は前述の方法にて製造できるが、別法として以下の方法にて製造することもできる。
すなわち、実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用することにより、（Ｒ／Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−１−（１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２６）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、実施例３０の化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３０−１の化合物は前述の方法にて製造できるが、別法として以下の方法にて製造することもできる。
すなわち、実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用することにより、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−１−（１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２６ａ）を得た。その後同様に工程Ｂを付すことにより、実施例３０−１の化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２８（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０９−２．１９（１Ｈ，ｍ），２．３５−２．４６（１Ｈ，ｍ），３．４２−３．５３（２Ｈ，ｍ），３．６１−３．７４（２Ｈ，ｍ），３．９６−４．０４（１Ｈ，ｍ），７．５８（１Ｈ，ｓ），７．７１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｄｔ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ），８．５７（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ）

実施例３０−２の化合物は前述の方法にて製造できるが、別法として以下の方法にて製造することもできる。
すなわち、実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用することにより、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−１−（１，４−ジクロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２６ｂ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、実施例３０−２の化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３７：（Ｒ／Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに１−クロロ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（1−クロロ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２７）を調製し、その後同様に実施例３５−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３７−１：（Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに1−クロロ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（1−クロロ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２７ａ）を調製し、その後同様に工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３７−２：（Ｒ）−１−（１−ヒドロキシ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに１−クロロ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンを使用し、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（1−クロロ−４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２７ｂ）を調製し、その後同様に実施例３５−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３８：（Ｒ／Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（２−フリルメチルアミノ）ピロリジン
実施例３８−１において、実施例７−１の化合物の替わりに実施例７の化合物を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例３８−１：（Ｓ）−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（２−フリルメチルアミノ）ピロリジン
実施例７−１の化合物の塩酸塩（１８６ｍｇ）、トリエチルアミン（２０９μｌ）、フルフラール（１２４μｌ）、及び粉末状モレキュラーシーブス３Ａ（２２０ｍｇ；アルドリッチ社製）のメタノール（７ｍｌ）懸濁液を室温で２０時間攪拌した。反応液を０℃に冷却し、水素化ホウ素ナトリウム（９５ｍｇ）を加え、同温度で１時間攪拌した後、冷却した飽和食塩水（１０ｍｌ）に注いだ。セライトでろ過した後、クロロホルムで３回（各１０ｍｌ）抽出し、合わせた有機層を水で２回（各２０ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：アセトニトリル＝２：１）で精製することにより、標記化合物（１９５ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５２（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（塩酸塩、ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２２−２．３４（１Ｈ，ｍ），２．３８−２．４７（１Ｈ，ｍ），３．３５−３．５５（２Ｈ，ｍ），３．５９−３．６６（１Ｈ，ｍ），３．７４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．２，１０．５Ｈｚ），３．９８（１Ｈ，ｍ），４．３１（２Ｈ，ｓ），６．５３−６．５５（１Ｈ，ｍ），６．８５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝３．０Ｈｚ），７．６８（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），７．８０（１Ｈ，ｍ），８．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．８Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．８Ｈｚ）

実施例３８−２：（Ｒ）−１−（１−ヒドロキシ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（２−フリルメチルアミノ）ピロリジン
実施例３８−１において、実施例７−１の化合物の替わりに実施例７−２の化合物を使用することにより、標記化合物を得ることができる。
実施例３９：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２６を使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例３９−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−１−（1−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２８ａ）
中間体２６ａ（０．２０ｇ）、炭酸カリウム（０．３１ｇ）の１，３−ジメチル−２−イミダゾリジノン（３ｍｌ；東京化成社製）懸濁液に、２５％アンモニア水（２ｍｌ）を加え、封管中８０℃で２４時間攪拌した。反応液に飽和食塩水（３０ｍｌ）を加え、クロロホルムで３回（各３０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で２回（各５０ｍｌ）抽出し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝９：１）で精製することにより、標記化合物（６４.４ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２７（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：１．４４（９Ｈ，ｓ），１．９６−２．００（１Ｈ，ｍ），２．２４−２．３１（１Ｈ，ｍ），３．３２−３．３６（１Ｈ，ｍ），３．４８−３．５２（１Ｈ，ｍ），３．６０−３．６３（２Ｈ，ｍ），４．９６（１Ｈ，ｍ），７．５０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．１３（１Ｈ，ｓ），８．３２（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ）
工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで取得した中間体２８ａ（３０ｍｇ）に１０％塩化水素−メタノール（４ｍｌ）を加え、室温で２０時間攪拌した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（２５ｍｇ）を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２７（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１４−２．２３（１Ｈ，ｍ），２．３８−２．４５（１Ｈ，ｍ），３．４５−３．５５（２Ｈ，ｍ），３．６４−３．７６（２Ｈ，ｍ），４．０１（１Ｈ，ｍ），７．８４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．０７（１Ｈ，ｓ），８．３６（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．７７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）
実施例３９−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２６ｂを使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４０：（Ｒ／Ｓ）−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２５を使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４０−１：（Ｓ）−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２５ａを使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４１（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２３−２．３０（１Ｈ，ｍ），２．４０−２．４６（１Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．６１−３．６９（２Ｈ，ｍ），３．７７−３．８３（２Ｈ，ｍ），３．９３−３．９５（１Ｈ，ｍ），７．７８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．０４（１Ｈ，ｓ），８．３５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．６８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ）

実施例４０−２：（Ｒ）−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２５ｂを使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４１：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用することにより、（Ｒ／Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、その後実施例３９−１の工程Ｂに記載の方法に準じて保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４１−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体２９ａ）
実施例３５−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７１（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ_３）δ（ｐｐｍ）：１．４４（９Ｈ，ｓ），１．９２−２．０３（１Ｈ，ｍ），２．２２−２．３３（１Ｈ，ｍ），３．２７−３．３５（１Ｈ，ｍ），３．４１−３．５１（１Ｈ，ｍ），３．５８−３．６５（２Ｈ，ｍ），５．０３（１Ｈ，ｍ），７．４７（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．０４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．２５（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．３０（１Ｈ，ｓ）
工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例３９−１の工程Ｂにおいて、中間体２８ａの替わりに中間体２９ａを使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７１（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．１５−２．２０（１Ｈ，ｍ），２．３３−２．４５（１Ｈ，ｍ），３．４２−３．５２（２Ｈ，ｍ），３．６１−３．７３（２Ｈ，ｍ），３．９８−４．００（１Ｈ，ｍ），７．８１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｓ），８．３９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．７４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ）

実施例４１−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（１−アミノ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例３５−１の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンを使用することにより、（Ｒ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（１−クロロ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、その後実施例３９−１の工程Ｂに記載の方法に準じて保護基の脱保護化を行うことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４２：（Ｒ／Ｓ）−１−（１−アミノ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２４を使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４２−１：（Ｓ）−１−（１−アミノ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２４ａを使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８５（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２０−２．３２（１Ｈ，ｍ），２．３６−２．４５（１Ｈ，ｍ），２．６０（３Ｈ，ｓ），３．６０−３．６８（２Ｈ，ｍ），３．７４−３．８０（２Ｈ，ｍ），３．９３−３．９７（１Ｈ，ｍ），７．８３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１７（１Ｈ，ｓ），８．３８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．７３（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．９Ｈｚ）

実施例４２−２：（Ｒ）−１−（１−アミノ−４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン
実施例３９−１において、中間体２６ａの替わりに中間体２４ｂを使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４３：（Ｒ／Ｓ）−１−［１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］グアニジン
実施例４３−１において、実施例１−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１で調製できる化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物が塩酸塩として得られる。

実施例４３−１：（Ｓ）−１−［１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］グアニジン
工程Ａ
（Ｓ）−Ｎ，Ｎ’−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１−［１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］グアニジン（中間体３０ａ）
実施例１−１で取得した化合物の塩酸塩（１２９ｍｇ）、Ｎ，Ｎ’−ビス（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−１−グアニルピラゾール（１４０ｍｇ；アドバンストケムテック社製）のアセトニトリル（７ｍｌ）懸濁液に、Ｎ，Ｎ−ジイソプロピルエチルアミン（０．１７ｍｌ）を加え、室温で２０時間攪拌した。反応液に水（１０ｍｌ）を加え、酢酸エチルで３回（各８ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物（１４４ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：５９８（ＭＨ＋）

工程Ｂ
（Ｓ）−１−［１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］グアニジン
工程Ａで取得した中間体３０ａ（１２０ｍｇ）から、実施例1−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、標記化合物を塩酸塩（８０ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９８（ＭＨ＋）

実施例４３−２：（Ｒ）−１−［１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］グアニジン
実施例４３−１において、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１−２で調製した化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４４：３−（アミノメチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチル］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３１）
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（５７ｍｇ）を使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに、３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチル］ピロリジン（４２ｍｇ；タイガー社製）を使用することにより、標記化合物（６２ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２６（ＭＨ＋）

工程Ｂ
３−（アミノメチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、中間体３１（６２ｍｇ）から標記化合物を塩酸塩（２６ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３２６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：１．８３−１．９８（１Ｈ，ｍ），２．１８−２．２７（１Ｈ，ｍ），２．６２−２．７５（１Ｈ，ｍ），２．７５−３．０１（２Ｈ，ｍ），３．２３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．８，９．８Ｈｚ），３．３９−３．４８（１Ｈ，ｍ），３．３９−３．５８（１Ｈ，ｍ），３．６６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝７．８，９．８Ｈｚ），７．９１（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．３０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），８．７８（１Ｈ，ｓ），９．４４（１Ｈ，ｓ）

実施例４５：３−（１−アミノエチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３２）
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（５４ｍｇ）を使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに、１−（ベンジルオキシカルボニル）−３−（ヒドロキシメチル）ピロリジン（タイガー社製）からＷＯ０５０８０３９４号公報に記載の方法に準じて調製した３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］ピロリジン（４８ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（６９ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４０（ＭＨ＋）

工程Ｂ
３−（１−アミノエチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、中間体３２（６５ｍｇ）から標記化合物を塩酸塩（２６ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４０（ＭＨ＋）

実施例４６：３−（１−アミノエチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）アゼチジン
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに、１−（ジフェニルメチル）−３−（ヒドロキシメチル）アゼチジン（オークウッド社製）からＷＯ０５０８０３９４号公報に記載の方法に準じて得られる３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］アゼチジンを使用することにより、３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）アゼチジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例４７：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４７−１において、中間体１ａの替わりに実施例１で調製できる中間体１を用いることにより、標記化合物が塩酸塩として得られる。

実施例４７−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−（４−トリフルオロメチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３３ａ）
実施例１−１の工程Ａで調製した中間体１ａ（２００ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍｌ）溶液に、フッ化カリウム（３０．８ｍｇ；アルドリッチ社製）とトリメチルシリルトリフルオロメタン（０．１９６ｍｌ；アルドリッチ社製）、塩化銅（Ｉ）（６５．２ｍｇ、和光純薬社製）を加え、６０℃で１５時間撹拌した。反応液を室温まで冷却した後、不溶物をセライトでろ過した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をＨＰＬＣで分取精製することにより、標記化合物（１６．３ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：１．４３（９Ｈ，ｓ），１．８５−１．９６（１Ｈ，ｍ），２．１４−２．２５（１Ｈ，ｍ），３．２２−３．３１（２Ｈ，ｍ），３．４４−３．５５（２Ｈ，ｍ），４．２２−４．２３（１Ｈ，ｍ），７．７８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２２（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），８．３５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），９．０６(１Ｈ，ｓ) ，９．０４(１Ｈ，ｓ)

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで調製した中間体３３ａ（１６．３ｍｇ）に４規定塩化水素／１，４−ジオキサン溶液（２ｍｌ；国産化学社製）を加え、室温で３時間攪拌した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物を塩酸塩（１３．３ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４６（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：１．９７−２．０２（１Ｈ，ｍ），２．２１−２．２．２６（１Ｈ，ｍ），３．２０−３．２８（２Ｈ，ｍ），３．４２−３．４８（２Ｈ，ｍ），３．８０−３．８８（１Ｈ，ｍ），７．９８（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５４（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），９．０９(１Ｈ，ｓ) ，９．７０(１Ｈ，ｓ)

実施例４７−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−（４−トリフルオロメチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５１−１において、中間体１ａの替わりに実施例１−２で調製できる中間体１ｂを用いることにより、標記化合物が塩酸塩として得られる。

実施例４８：（Ｒ／Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（３，３，３−トリフルオロメチル）プロピニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例４８−１において、中間体１ａの替わりに実施例１で調製できる中間体１を用いることにより、標記化合物が塩酸塩として得られる。

実施例４８−１：（Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（３，３，３−トリフルオロメチル）プロピニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）−１−［４−（３，３，３−トリフルオロメチル）プロピニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン（中間体３４ａ）
実施例１−１の工程Ａで取得した中間体１ａ（１００ｍｇ）、Ｓｈｉｒａｋａｗａら（Ｃｈｅｍ．Ｌｅｔｔ．，２００５，３４，１７００）の公知の方法に従って調製した［（３，３，３−トリフルオロメチル）プロピニル］トリ（ｎ−ブチル）スズ（２５２ｍｇ）、及び２，６−ジ（ｔｅｒｔ−ブチル）−４−メチルフェノール（０．５ｍｇ；東京化成社製）のトルエン（３ｍｌ）溶液に、窒素ガス雰囲気下、テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム（０）（５１ｍｇ；関東化学社製）を加え、１２時間加熱還流した。反応液を室温まで冷却した後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物（５３ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７０（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：１．４２（９Ｈ，ｓ），２．０３−２．０７（１Ｈ，ｍ），２．２７−２．３１（１Ｈ，ｍ），３．３９−３．４４（１Ｈ，ｍ），３．５１−３．５３（１Ｈ，ｍ），３．６４−３．６９（２Ｈ，ｍ），４．３３−４．３７（１Ｈ，ｍ）７．７３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．２０（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ），８．３５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ），８．９８(１Ｈ，ｓ) ，９．３４(１Ｈ，ｓ)

工程Ｂ
（Ｓ）−３−アミノ−１−［４−（３，３，３−トリフルオロメチル）プロピニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
上記の工程Ａで調製した中間体３４a（５２ｍｇ）を用い、実施例１−１の工程Ｂに準じて、標記化合物を塩酸塩（２７．３ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７０（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．２１−２．２９（１Ｈ，ｍ），２．４３−２．５１（１Ｈ，ｍ），３．５７−３．６０（１Ｈ，ｍ），３．７６−３．９２（３Ｈ，ｍ），４．０２−４．１１（１Ｈ，ｍ），７．９６（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．３９（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．５８（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），９．０８(１Ｈ，ｓ) ，９．６７(１Ｈ，ｓ)

実施例４８−２：（Ｒ）−３−アミノ−１−［４−（３，３，３−トリフルオロメチル）プロピニル−５−イソキノリンスルホニル］ピロリジン
実施例４８−１において、中間体１ａの替わりに実施例１−２で調製した中間体１ｂを用いることにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例４９：（Ｒ／Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４９−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに、実施例１９で調製できる化合物の塩酸塩を用いることにより、標記化合物が得られる。

実施例４９−１：（Ｓ）−３−（アセチルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（１００ｍｇ）のジクロロメタン（５ｍｌ）懸濁液に、トリエチルアミン（０．１０８ｍｌ）を加え、０℃で無水酢酸（２７ｍｇ；和光純薬社製）を加えた。同温度で１５分間撹拌した後、さらに室温で１５時間撹拌した。反応液に飽和重曹水（１０ｍｌ）を加え、クロロホルムで３回（各１０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を水で２回（各２０ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物（８３ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３５４（ＭＨ＋）

実施例４９−２：（Ｒ）−３−（アセチルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４９−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩を用いることにより、標記化合物を得ることができる。

実施例５０：（Ｒ／Ｓ）−３−（メタンスルホニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５０−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに、実施例１９で調製できる化合物の塩酸塩を用いることにより、標記化合物が得られる。

実施例５０−１：（Ｓ）−３−（メタンスルホニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（１００ｍｇ）のジクロロメタン（５ｍｌ）懸濁液に、トリエチルアミン（０．１０８ｍｌ、東京化成社製）を加え、０℃でメタンスルホニルクロリド（０．０２０ｍｌ；東京化成社製）を加えた。同温度で１５分間撹拌した後、さらに室温で１５時間撹拌した。反応液に飽和重曹水（１０ｍｌ）を加え、クロロホルムで３回（各１０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を水で２回（各２０ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣にクロロホルム（５ｍｌ）加え、不溶物をろ取することにより、標記化合物（２６ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９０（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＣＤＣｌ３）δ（ｐｐｍ）：２．０８−２．１３（１Ｈ，ｍ），２．３６−２．４３（１Ｈ，ｍ），３．０３（１Ｈ，ｓ），３．４７−３．５５（１Ｈ，ｍ），３．６３−３．７３（２Ｈ，ｍ），４．１８−４．２７（１Ｈ，ｍ），７．７４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．８Ｈｚ），８．２４（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），８．５３（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．８Ｈｚ），８．７９(１Ｈ，ｓ) ，９．２０(１Ｈ，ｓ)

実施例５０−２：（Ｒ）−３−（メタンスルホニルアミノ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５０−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩を用いることにより、標記化合物が得られる。

実施例５１：（Ｒ／Ｓ）−３−（２−メチルアミノアセチル）アミノ−1−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５１−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに、実施例１９で調製できる化合物の塩酸塩を用いることにより、標記化合物が得られる。

実施例５１−１：（Ｓ）−３−（２−メチルアミノアセチル）アミノ−1−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−［２−［メチル−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）］アセチル］アミノ−1−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３５ａ）
実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（７５ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２ｍｌ）の溶液に、トリエチルアミン（０．１６８ｍｌ）、Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）サルコシン（４６ｍｇ；和光純薬社製）、１−ヒドロキシベンゾトリアゾール（３３ｍｇ；東京化成社製）、及びジシクロヘキシルカルボジイミドレジン（３３ｍｇ；ノバビオケム社製）を加え、室温で１５時間撹拌した。不溶物をセライトでろ過した後、飽和重曹水（１０ｍｌ）を加え、クロロホルムで３回（各１０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を水で２回（各２０ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去した後、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物（３３ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４８３（ＭＨ＋）

工程Ｂ
（Ｓ）−３−（２−メチルアミノアセチル）アミノ−1−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
上記の工程Ａで得た中間体３５ａ（１２２ｍｇ）を用い、実施例１−１の工程Ｂに準じて、標記化合物を塩酸塩（９８ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８３（ＭＨ＋）

実施例５１−２：（Ｒ）−３−（２−メチルアミノアセチル）アミノ−1−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５１−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩を用いることにより、標記化合物が得られる。

実施例５２：４−（アミノメチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
工程Ａ
４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体３６）
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１３１ｍｇ）を使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに、４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル）ピペリジン（１２９ｍｇ；アクロス社製）を使用することにより、標記化合物を得た（２０９ｍｇ）。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４０（ＭＨ＋）

工程Ｂ
４−（アミノメチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、中間体３６（１７６ｍｇ）から標記化合物を塩酸塩（１３３ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４０（ＭＨ＋）

実施例５３：４−（１−アミノエチル）−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン

工程Ａ
４−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン（中間体３７）
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１３１ｍｇ）を使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに、ＷＯ０５０８０３９４号公報に記載の方法に従って調製した４−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）エチル］ピペリジン（１３４ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（２１１ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５４（ＭＨ＋）

工程Ｂ
４−（１-アミノエチル）−１−（１−アミノ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、中間体３７（１８１ｍｇ）から標記化合物を塩酸塩（１３７ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３５４（ＭＨ＋）

実施例５４：（Ｒ／Ｓ）−３−（メチルアミノ）−１−（１−エトキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５４−１の工程Ａにおいて、中間体２５ａの替わりに中間体２５を使用することにより、（Ｒ／Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−エトキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、その後同様に実施例５４−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩として得ることができる。

実施例５４−１：（Ｓ）−３−（メチルアミノ）−１−（１−エトキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−エトキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３８ａ）
実施例３６−１で取得した中間体２５（２３０ｍｇ）のエタノール（１０ｍｌ）溶液に、ナトリウムエトキシド（２０４ｍｇ；アルドリッチ社製）を加え、５０℃で１２時間攪拌した。反応液に飽和食塩水（１０ｍｌ）を加え、酢酸エチルで３回（各１０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水（２０ｍｌ）で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝３：１）で精製することにより、標記化合物（２２３ｍｇ）を得た。

工程Ｂ
（Ｓ）−３−（メチルアミノ）−１−（１−エトキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａで取得した中間体３８ａ（１４１ｍｇ）をトリフルオロ酢酸（０．９ｍｌ；アルドリッチ社製）のジクロロメタン（２．１ｍｌ）溶液に溶解し、室温で５時間攪拌した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩（１４５ｍｇ）として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７０（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：１．４５（３Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），２．１４−２．２５（１Ｈ，ｍ），２．４１−２．５３（１Ｈ，ｍ），２．６５（３Ｈ，ｓ），３．４７−３．５６（２Ｈ，ｍ），３．６０−３．７０（１Ｈ，ｍ），３．７５−３．８３（１Ｈ，ｍ），３．９２−４．０４（１Ｈ，ｍ），４．５５（２Ｈ，ｑ，Ｊ＝７．１Ｈｚ），７．８４（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝８．１Ｈｚ），８．２９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．０，８．１Ｈｚ），８．２９（１Ｈ，ｓ），８．６１（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．０，８．１Ｈｚ）

実施例５４−２：（Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（１−エトキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５４−１の工程Ａにおいて、中間体２５ａの替わりに中間体２５ｂを使用することにより、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−エトキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、その後同様に実施例５４−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩として得ることができる。

実施例５５：（Ｒ／Ｓ）−３−（メチルアミノ）−１−（１−イソプロポキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５４−１の工程Ａにおいて、中間体２５ａの替わりに中間体２５を使用し、エタノールの替わりにイソプロパノールを使用し、ナトリウムエトキシドの替わりにナトリウムイソプロポキシド（高純度化学社製）を使用することにより、３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−イソプロポキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、その後同様に実施例５４−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩として得ることができる。

実施例５５−１：（Ｓ）−３−（メチルアミノ）−１−（１−イソプロポキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５４−１の工程Ａにおいて、エタノールの替わりにイソプロパノールを使用し、ナトリウムエトキシドの替わりにナトリウムイソプロポキシド（高純度化学社製）を使用することにより、（Ｓ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−イソプロポキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、その後同様に実施例５４−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８４（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：１．４２（６Ｈ，ｄ，Ｊ＝６．２Ｈｚ），２．１３−２．２５（１Ｈ，ｍ），２．４０−２．５３（１Ｈ，ｍ），２．６４（３Ｈ，ｓ），３．４１−３．５７（２Ｈ，ｍ），３．５８−３．６８（１Ｈ，ｍ），３．７４−３．８２（１Ｈ，ｍ），３．９２−４．０２（１Ｈ，ｍ），５．４８（１Ｈ，ｑｑ，Ｊ＝６．２，６．２Ｈｚ），７．８２（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．２８（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ），８．２９（１Ｈ，ｓ），８．５９（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．２，７．９Ｈｚ）

実施例５５−２：（Ｒ）−３−（メチルアミノ）−１−（１−イソプロポキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５４−１の工程Ａにおいて、中間体２５ａの替わりに中間体２５ｂを使用し、エタノールの替わりにイソプロパノールを使用し、ナトリウムエトキシドの替わりにナトリウムイソプロポキシド（高純度化学社製）を使用することにより、（Ｒ）−３−［Ｎ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−Ｎ−メチルアミノ］−１−（１−イソプロポキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、その後同様に実施例５４−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩として得ることができる。

実施例５６：（Ｒ／Ｓ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１の化合物の替わりに実施例１９の化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例５６−１：（Ｓ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（１９３ｍｇ）、２−メトキシ酢酸（５８μｌ；アルドリッチ社製）、トリエチルミン（２７９μｌ）、１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（８２ｍｇ；渡辺化学社製）、及びＮ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド塩酸塩（１９２ｍｇ；東京化成社製）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（１０ｍｌ）溶液を、室温で２０時間攪拌した。反応液を０℃に冷却し、０．５規定水酸化ナトリウム水溶液（１０ｍｌ；和光純薬社製）を加え、酢酸エチルで３回（各１０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を０．５規定水酸化ナトリウム水溶液で２回（各１５ｍｌ）、飽和食塩水で２回（各１５ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ−ヘキサン：酢酸エチル＝１：１）で精製することにより、標記化合物（１５４ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８４（ＭＨ＋）

実施例５６−２：（Ｒ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１の化合物の替わりに実施例１９−２の化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。上記の方法に準じて実施例１９−２の化合物の塩酸塩（１１５ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（９４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．８４分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８４（ＭＨ＋）

実施例５７：（Ｒ／Ｓ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに実施例1９で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシン（和光純薬社製）を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例５７−１：（Ｓ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９７（ＭＨ＋）

実施例５７−２：（Ｒ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１の化合物の替わりに実施例１９−２の化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物を得ることができる。上記の方法に準じて実施例１９−２の化合物の塩酸塩（１１５ｍｇ）とＮ，Ｎ−ジメチルグリシン（６２ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（８０ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．２４分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９７（ＭＨ＋）

実施例５８：（Ｒ／Ｓ）−３−（２−アミノアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１の工程Ａにおいて、実施例１９−１の化合物の替わりに実施例１９の化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）グリシン（東京化成社製）を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例５８−１：（Ｓ）−３−（２−アミノアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体３９ａ）
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）グリシンを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４６９（ＭＨ＋）

工程Ｂ
上記の工程Ａで調製した中間体３９ａを用い、実施例１−１の工程Ｂに準じて、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３６９（ＭＨ＋）

実施例５８−２：（Ｒ）−３−（２−アミノアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１の工程Ａにおいて、実施例１９−１の化合物の替わりに実施例１９−２の化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）グリシンを使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例５９：（３Ｒ／Ｓ）−３−（３−テトラヒドロフラニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに実施例１９で取得できる化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロフラン−３−オンを使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例５９−１：（３Ｓ）−３−（３−テトラヒドロフラニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに実施例１９−１で取得した化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロフラン−３−オンを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８２（ＭＨ＋）

実施例５９−２：（３Ｒ）−３−（３−テトラヒドロフラニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、（Ｓ）−３−アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩の替わりに実施例１９−２で取得した化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロフラン−３−オンを使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例６０：３−（アミノメチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）アゼチジン
実施例１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル）アゼチジンを使用することにより、３−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチル］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）アゼチジンを調製し、続いて実施例1の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３１２（ＭＨ＋）

実施例６１：２−（アミノメチル）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジン
実施例１−１の工程Ａにおいて、４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニルクロリドの替わりに、参考例７で取得した４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリドを使用し、（Ｓ）−３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）ピロリジンの替わりに２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノメチル）ピペリジン（アルドリッチ社製）を使用し、２−［（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）メチル］−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピペリジンを調製し、続いて実施例1−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３４０（ＭＨ＋）

実施例６２：（Ｒ／Ｓ）−３−（３−アミノプロピル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１の工程Ａにおいて、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１９で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピオンアルデヒドを使用することにより、（Ｒ／Ｓ）−３−［３−（ｔｅｒｔ―ブトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを取得し、続いて実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例６２−１：（Ｓ）−３−（３−アミノプロピル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１の工程Ａにおいて、実施例１−１で調製できる化合物の塩酸塩の替わりに実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピオンアルデヒドを使用することにより、（Ｓ）−３−［３−（ｔｅｒｔ―ブトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを取得し、続いて実施例１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３６９（ＭＨ＋）

実施例６２−２：（Ｒ）−３−（３−アミノプロピル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１の工程Ａにおいて、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１９−２で取得した化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピオンアルデヒドを使用することにより、（Ｒ）−３−［３−（ｔｅｒｔ―ブトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを取得し、続いて実施例１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得ることができる。

実施例６３：（Ｒ／Ｓ）−３−［［３−（４−テトラヒドロピラニル）アミノ］プロピル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１の工程Ａにおいて、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例６２で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロピラン−４−オン（東京化成社製）を使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６３−１：（Ｓ）−３−［［３−（４−テトラヒドロピラニル）アミノ］プロピル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１の工程Ａにおいて、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例６２−１で取得した化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロピラン−４−オン（東京化成社製）を使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５３（ＭＨ＋）

実施例６３−２：（Ｒ）−３−［［３−（４−テトラヒドロピラニル）アミノ］プロピル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１の工程Ａにおいて、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例６２−２で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロピラン−４−オン（東京化成社製）を使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６４：（Ｒ／Ｓ）−３−（４−テトラヒドロピラニル）アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３０で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロピラン−４−オンを使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６４−１：（Ｓ）−３−（４−テトラヒドロピラニル）アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３０−１で取得した化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロピラン−４−オンを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１２（ＭＨ＋）

実施例６４−２：（Ｒ）−３−（４−テトラヒドロピラニル）アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例４−１において、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３０−２で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりにテトラヒドロピラン−４−オンを使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６５：（Ｒ／Ｓ）−Ｎ−［３−［１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アミノプロピル］，Ｎ’−フェニル尿素
実施例６９−１の工程Ａにおいて、実施例８−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例８で調製できる化合物の塩酸塩を使用することにより、（Ｒ／Ｓ）−３−（３−アミノプロピル）アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩を調製し、続いて実施例６５−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を得ることができる。

実施例６５−１：（Ｓ）−Ｎ−［３−［１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アミノプロピル］，Ｎ’−フェニル尿素
工程Ａ
（Ｓ）−３−（３−アミノプロピル）アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン（中間体４０ａ）
実施例４−１の工程Ａにおいて、実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例８−１で取得した化合物の塩酸塩を使用し、フルフラールの替わりに３−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピオンアルデヒドを使用することにより、（Ｓ）−３−［（３−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノ）プロピル］アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を塩酸塩として得た。

工程Ｂ
（Ｓ）−Ｎ−［３−［１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アミノプロピル］，Ｎ’−フェニル尿素
工程Ａで取得した中間体４０ａ（７５ｍｇ）の１，２−ジクロロエタン（３ｍｌ）懸濁液を氷冷し、トリエチルアミン（１１４μｌ）及びフェニルイソシアナート（２１μｌ；東京化成社製）を加え、１時間攪拌した後、室温でさらに１０時間攪拌した。反応液に飽和重曹水（５ｍｌ）を加え、有機層を分離した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝１５：１）で精製することにより、標記化合物（３３ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４６８（ＭＨ＋）

実施例６５−２：（Ｒ）−Ｎ−［３−［１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］アミノプロピル］，Ｎ’−フェニル尿素
実施例６５−１の工程Ａにおいて、実施例８−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例８−２で取得した化合物の塩酸塩を使用することにより、（Ｒ）−３−（３−アミノプロピル）アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンの塩酸塩を調製し、続いて実施例６９の工程Ｂを付すことにより、標記化合物を得ることができる。

実施例６６：（Ｒ／Ｓ）−３−［Ｎ−（２−ジメチルアミノ）アセチル−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに実施例３２で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６６−１：（Ｓ）−３−［Ｎ−（２−ジメチルアミノ）アセチル−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに実施例１９−３で取得した化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１１（ＭＨ＋）

実施例６６−２：（Ｒ）−３−［Ｎ−（２−ジメチルアミノ）アセチル−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに実施例３２−２で取得した化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例６７：（Ｒ／Ｓ）−３−［Ｎ−（２−メトキシアセチル）−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３２で調製できる化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６７−１：（Ｓ）−３−［Ｎ−（２−メトキシアセチル）−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩の替わりに実施例１９−３で取得した化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９８（ＭＨ＋）

実施例６７−２：（Ｒ）−３−［Ｎ−（２−メトキシアセチル）−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３２−２で得た化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例６８：（Ｒ／Ｓ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６８−１において、実施例３０−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３０で調製できる化合物の塩酸を使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６８−１：（Ｓ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例３０−１で取得した化合物の塩酸塩（９２ｍｇ）、２−メトキシ酢酸（３９μｌ）、トリエチルミン（１０６μｌ）、１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（６９ｍｇ）、及びＮ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド塩酸塩（１２１ｍｇ）のＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（５ｍｌ）溶液を、室温で１７時間攪拌した。反応液を０℃に冷却し、０．５規定水酸化ナトリウム水溶液（２０ｍｌ）を加え、次いで食塩を加えて水層を飽和させた後、クロロホルムで２回（各３０ｍｌ）抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で２回（各３０ｍｌ）洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝２０：１）で精製することにより、標記化合物（８０ｍｇ）を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４００（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：２．０３−２．１１（１Ｈ，ｍ），２．１８−２．２８（１Ｈ，ｍ），３．２５−３．４７（５Ｈ，ｍ），３．５２−３．６１（２Ｈ，ｍ），３．８４（２Ｈ，ｓ），４．４５−４．５２（１Ｈ，ｍ），７．５６（１Ｈ，ｓ），７．７０（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１２−８．１７（１Ｈ，ｍ），８．５６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．９Ｈｚ）

実施例６８−２：（Ｒ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン実施例６８−１において、実施例３０−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３０−２で取得できる化合物の塩酸を使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６９：（Ｒ／Ｓ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６８−１において、実施例３０−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３０で取得できる化合物の塩酸を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例６９−１：（Ｓ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６８−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物を得た。
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１３（ＭＨ＋）
^１Ｈ−ＮＭＲ（ＤＭＳＯ）δ（ｐｐｍ）：１．９５−２．０３（１Ｈ，ｍ），２．２９−２．３９（１Ｈ，ｍ），２．８１（６Ｈ，ｓ），３．２７−３．５２（２Ｈ，ｍ），３．５６−３．６７（２Ｈ，ｍ），３．９５（２Ｈ，ｓ），４．４３−４．４８（１Ｈ，ｍ），７．５７（１Ｈ，ｄ，Ｊ＝５．９Ｈｚ），７．７３（１Ｈ，ｔ，Ｊ＝７．９Ｈｚ），８．１５（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１，１，７．９Ｈｚ），８．５６（１Ｈ，ｄｄ，Ｊ＝１．１，７．９Ｈｚ）

実施例６９−２：（Ｒ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（１−ヒドロキシ−４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例６８−１において、実施例３０−１で取得した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３０−２で取得できる化合物の塩酸を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物が得られる。

実施例７０：（Ｓ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例８−１で調製した化合物の塩酸塩（２００ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（１５３ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．８８分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３６４（ＭＨ＋）

実施例７０−１：（Ｒ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例８−２で調製できる化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７１：（Ｓ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩（２００ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（１５４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：３．０４分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２８（ＭＨ＋）
実施例７１−１：（Ｒ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７２：（Ｓ）−３−［２−（ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを用い、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例８−１で調製した化合物の塩酸塩（１００ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（８３．０ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．０５分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７７（ＭＨ＋）
実施例７２−１：（Ｒ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−メチル−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを用いることにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例８−２で調製できる化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７３：（Ｓ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを用い、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１−１で調製した化合物の塩酸塩（１００ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（４７．３ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．０６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４１（ＭＨ＋）
実施例７３−１：（Ｒ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−ブロモ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを用いることにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７４：（Ｓ）−３−（２−ヒドロキシアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにグリコール酸（３０．４ｍｇ；和光純薬社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（７６．９ｍｇ）から、標記化合物（２９．９ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．８６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７０（ＭＨ＋）
実施例７４−１：（Ｒ）−３−（２−ヒドロキシアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりにグリコール酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７５：（Ｓ）−３−（３−ヒドロキシプロピオニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３０％３−ヒドロキシプロピオン酸水溶液（８３．３μｌ；東京化成社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（１２．４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．８７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８４（ＭＨ＋）
実施例７５−１：（Ｒ）−３−（３−ヒドロキシプロピオニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−ヒドロキシプロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７６：（Ｓ）−３−（３−フェノキシプロピオニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−フェノキシプロピオン酸（４９．９ｍｇ；アルドリッチ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（６８．８ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．３６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４６０（ＭＨ＋）
実施例７６−１：（Ｒ）−３−（３−フェノキシプロピオニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−フェノキシプロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７７：（Ｓ）−３−（３−メトキシプロピオニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−メトキシプロピオン酸（２８．２μｌ；アルドリッチ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（４８．７ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．９９分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９８（ＭＨ＋）
実施例７７−１：（Ｒ）−３−（３−メトキシプロピオニル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−メトキシプロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７８：（Ｓ）−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（ジメチルアミノ）プロピオン酸（４６．１ｍｇ；東京化成社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（１６．５ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．７６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１１（ＭＨ＋）
実施例７８−１：（Ｒ）−３−［３−（ジメチルアミノ）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（ジメチルアミノ）プロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例７９：（Ｓ）−３−［３−（メチルチオ）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（メチルチオ）プロピオン酸（３１．１μｌ；東京化成社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（６０．５ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．１２分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１４（ＭＨ＋）
実施例７９−１：（Ｒ）−３−［３−（メチルチオ）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（メチルチオ）プロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８０：（Ｓ）−３−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（ピペリジン−１−イル）プロピオン酸（６２．９ｍｇ；アルドリッチ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（７６．９ｍｇ）から、標記化合物（５０．６ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．７７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５１（ＭＨ＋）
実施例８０−１：（Ｒ）−３−［３−（ピペリジン−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（ピペリジン−１−イル）プロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８１：（Ｓ）−３−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピオン酸（４２．０ｍｇ；Ｊ＆Ｗファーマラボ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（３７．２ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．９２分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３４（ＭＨ＋）
実施例８１−１：（Ｒ）−３−［３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）プロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８２：（Ｓ）−３−［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピオン酸（４２．６ｍｇ；マトリックス社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５２．７ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．６３分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３６（ＭＨ＋）
実施例８２−１：（Ｒ）−３−［３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）プロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８３：（Ｓ）−３−［３−（ピペラジン−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−４−イル］プロピオン酸（７７．５ｍｇ；フルオロケム社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、（Ｓ）−３−［３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−４−イル］プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物（４１．７ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．７７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５２（ＭＨ＋）
実施例８３−１：（Ｒ）−３−［３−（ピペラジン−１−イル）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−４−イル］プロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、（Ｓ）−３−［３−［１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−４−イル］プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例８４：（Ｓ）−３−［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）酢酸（３８．１ｍｇ；アポロ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（４４．１ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．９０分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２１（ＭＨ＋）
実施例８４−１：（Ｒ）−３−［２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８５：（Ｓ）−３−［２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）酢酸（３８．４ｍｇ；東京化成工業社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（１７．１ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．９５分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２２（ＭＨ＋）
実施例８５−１：（Ｒ）−３−［２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（１Ｈ−テトラゾール−１−イル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８６：（Ｓ）−３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）酢酸（３７．８ｍｇ；オークウッド社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（２６．４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．９０分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２０（ＭＨ＋）
実施例８６−１：（Ｒ）−３−［２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８７：（Ｓ）−３−［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（２−オキソピロリジン−１−イル）酢酸（４２．９ｍｇ；マトリックス社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（４２．２ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．９５分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３７（ＭＨ＋）
実施例８７−１：（Ｒ）−３−［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（２−オキソピロリジン−１−イル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８８：（Ｓ）−３−［２−（モルホリン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（モルホリン−１−イル）酢酸（４３．５ｍｇ；マトリックス社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５５．８ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．７７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３９（ＭＨ＋）
実施例８８−１：（Ｒ）−３−［２−（モルホリン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（モルホリン−１−イル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例８９：（Ｓ）−３−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（４−メチルピペラジン−１−イル）酢酸（４７．５ｍｇ；マトリックス社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（２９．７ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．９１分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５２（ＭＨ＋）
実施例８９−１：（Ｒ）−３−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（４−メチルピペラジン−１ −イル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９０：（Ｓ）−３−（２−シアノアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−シアノ酢酸（東京化成社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．８７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３７９（ＭＨ＋）
実施例９０−１：（Ｒ）−３−（２−シアノアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−シアノ酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９１：（Ｓ）−３−［２−（ピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル］酢酸（８４．１ｍｇ；チェス社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、（Ｓ）−３−［２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物（４６．８ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．９６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３８（ＭＨ＋）
実施例９１−１：（Ｒ）−３−［２−（ピペラジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル］酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、（Ｓ）−３−［２−［４−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピペラジン−１−イル］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例９２：（Ｓ）−３−［２−［４−（２−ヒドロキエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−［４−（２−ヒドロキエチル）ピペラジン−１−イル］酢酸（５６．５ｍｇ；チェス社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（４３．４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．７８分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４８２（ＭＨ＋）
実施例９２−１：（Ｒ）−３−［２−［４−（２−ヒドロキエチル）ピペラジン−１−イル］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−［４−（２−ヒドロキエチル）ピペラジン−１−イル］酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９３：（Ｓ）−３−［２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）酢酸（４３．５ｍｇ；マトリックス社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（２３．３ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：２．５８分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３９（ＭＨ＋）
実施例９３−１：（Ｒ）−３−［２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（２−オキソオキサゾリジン−３−イル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９４：（Ｓ）−３−［（２−ベンゾイルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（ベンゾイルアミノ）酢酸（７１．７ｍｇ；東京化成社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（７６．９ｍｇ）から、標記化合物（７５．２ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．１１分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７３（ＭＨ＋）
実施例９４−１（Ｒ）−３−［（２−ベンゾイルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（ベンゾイルアミノ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９５：（Ｓ）−３−［（２−ニコチンアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（ニコチンアミノ）酢酸（５４．０ｍｇ；東京化成社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（２４．５ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．９１分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７４（ＭＨ＋）
実施例９５−１：（Ｒ）−３−［（２−ニコチンアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（ニコチンアミノ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９６：（Ｓ）−３−［（２−アセチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（アセチルアミノ）酢酸（３４．５μｌ；アルドリッチ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５７．４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．０５分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４１１（ＭＨ＋）
実施例９６−１：（Ｒ）−３−［（２−アセチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（アセチルアミノ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９７：（Ｓ）−３−［（３−アセチルアミノ）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに（３−アセチルアミノ）プロピオン酸（３９．３ｍｇ；渡辺化学社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（２７．１ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．４７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２５（ＭＨ＋）
実施例９７：（Ｒ）−３−［（３−アセチルアミノ）プロピオニル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに（３−アセチルアミノ）プロピオン酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９８：（Ｓ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（２−メトキシエトキシ）酢酸（３４．５μｌ；アルドリッチ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５７．４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．０５分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２８（ＭＨ＋）
実施例９８−１：（Ｒ）−３−［２−（２−メトキシエトキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（２−メトキシエトキシ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例９９：（Ｓ）−３−［２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］酢酸（８０．３μｌ；アルドリッチ社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（１００ｍｇ）から、標記化合物（１２０ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．９６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７２（ＭＨ＋）
実施例９９−１：（Ｒ）−３−［２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−［２−（２−メトキシエトキシ）エトキシ］酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１００：（Ｓ）−３−［２−（メタンスルホニル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（メタンスルホニル）酢酸（ランカスター社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（１２０ｍｇ）から、標記化合物（１３０ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．８３分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３２（ＭＨ＋）
実施例１００−１：（Ｒ）−３−［２−（メタンスルホニル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（メタンスルホニル）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１０１：（Ｓ）−３−［２−（アミノオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノオキシ）酢酸（５７．４ｍｇ；ノバビオケム社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、（Ｓ）−３−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物（４９．９ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．３９分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８５（ＭＨ＋）
実施例１０１−１：（Ｒ）−３−［２−（アミノオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノオキシ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、（Ｓ）−３−［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニルアミノオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１０２：Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］モルホリン−２−カルボキサミド
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−カルボン酸（６９．４ｍｇ；ネオシステム社製）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−カルボキサミドを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物（７２．３ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．１５分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２５（ＭＨ＋）

実施例１０２−１：Ｎ−［（Ｒ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］モルホリン−２−カルボキサミド
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−カルボン酸を使用することにより、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩から、Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］（４−ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）モルホリン−２−カルボキサミドを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１０３：（Ｓ）−３−（２−フェノキシアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−フェノキシ酢酸（４５．６ｍｇ；東京化成社製）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（６９．３ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．３６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４６（ＭＨ＋）
実施例１０３−１：（Ｒ）−３−（２−フェノキシアセチル）アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−フェノキシ酢酸を使用することにより、実施例１９−２で調製した化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１０４：（Ｓ）−３−［２−（３−ピリジルオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（３−ピリジルオキシ）酢酸（４５．９ｍｇ；アルファイーサー社製）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５６．３ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．９６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４７（ＭＨ＋）
実施例１０４−１：（Ｒ）−３−［２−（３−ピリジルオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（３−ピリジルオキシ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１０５：（Ｓ）−３−［（２−メトキシ−２−フェニル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに（２−メトキシ−２−フェニル）酢酸（６６．５ｍｇ；アルドリッチ社製）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（７６．９ｍｇ）から、標記化合物（７８．８ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．３６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４６０（ＭＨ＋）
実施例１０５−１：（Ｒ）−３−［（２−メトキシ−２−フェニル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに（２−メトキシ−２−フェニル）酢酸を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１０６：（Ｓ）−３−［（２−アミノ−２−フェニル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−２−フェニル］酢酸（７５．４ｍｇ；渡辺化学社製）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、（Ｓ）−３−［［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−２−フェニル］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物（６７．４ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．８６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４５（ＭＨ＋）

実施例１０６−１：（Ｒ）−３−［（２−アミノ−２−フェニル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−２−フェニル］酢酸を使用することにより、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩から、（Ｓ）−３−［［２−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）アミノ−２−フェニル］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジンを調製し、続いて実施例１−１の工程Ｂに記載の方法に準じて、保護基を脱保護化することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１０７：（Ｓ）−３−［２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イルオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イルオキシ）酢酸（５８．２ｍｇ；ケンブリッジ社製）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（２６．７ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．８７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４８８（ＭＨ＋）

実施例１０７−１：（Ｒ）−３−［２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イルオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ｂ］ピリダジン−６−イルオキシ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１０８：（Ｓ）−３−［２−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イルオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
２−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イルオキシ）酢酸
１,３−ジメトキシ−２−プロパノール（３６１．５ｍｇ；Ｔｙｇｅｒ社製）のテトラヒドロフラン（４ｍｌ）溶液に、ヨード酢酸ナトリウム（６２４．６ｍｇ；スペクトラム社製）を加え、続いて水素化ナトリウム（１９８ｍｇ；和光純薬社製）を０℃で数回に分けて加え、同温度で３０分攪拌した後、さらに室温で１５．５時間攪拌した。反応混合物を再び０℃に冷却した後、注意深く水、続いてクロロホルムを加え、有機層を分離した。水層を１規定塩酸にて酸性（ｐＨ４）にし、クロロホルムで３回抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（２０６．５ｍｇ）を得た。

工程Ｂ
（Ｓ）−３−［２−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イルオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに上記の上記の工程Ａにて調整した２−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イルオキシ）酢酸（５３．５ｍｇ）を使用することにより、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５９．８ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．１９分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４７２（ＭＨ＋）
実施例１０８−１：（Ｒ）−３−［２−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イルオキシ）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに２−（１，３−ジメトキシプロパン−２−イルオキシ）酢酸を使用することにより、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１０９：Ｎ−［（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］−１，４−ジオキサン−２−カルボキサミド
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに１，４−ジオキサン−２−カルボン酸（３９．６ｍｇ；ケンブリッジ社製）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５０．２ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．９６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４２６（ＭＨ＋）
実施例１０９−１：Ｎ−［（Ｒ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］−１，４−ジオキサン−２−カルボキサミド
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに１，４−ジオキサン−２−カルボン酸を使用することにより、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１１０：（Ｓ）−３−［［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）］酢酸
テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−オール（２８６μｌ；アクロス社製）のテトラヒドロフラン（４ｍｌ）溶液に、ヨード酢酸ナトリウム（６２４ｍｇ）を加え、続いて０℃にて水素化ナトリウム（１９８ｍｇ）を数回に分けて加え、同温度で４５分間攪拌した。さらに、室温にて２３時間攪拌した。反応液を再び０℃に冷却し、注意深く水、続いてクロロホルムを加え、有機層を分離した。水層を１規定塩酸にて酸性（ｐＨ４）にし、クロロホルムで３回抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（４３．４ｍｇ）を得た。
工程Ｂ
（Ｓ）−３−［［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに上記の工程Ａにて調製した［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）］酢酸（４３．４ｍｇ）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（５７．７ｍｇ）から、標記化合物（５２．１ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：１．１１分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５４（ＭＨ＋）
実施例１１０−１：（Ｒ）−３−［［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに［２−（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルオキシ）］酢酸を使用することにより、実施例１９−２で得た化合物の塩酸塩から、標記化合物を得ることができる。

実施例１１１：（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−［２−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン
２−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］エタノール（１９．６２ｇ；和光純薬社製）のアセトニトリル（８２ｍｌ）−水（８２ｍｌ）の混合溶液に、ヨードベンゼンジアセタート（１１３ｇ；東京化成社製）と２，２，６，６−テトラメチルピペリジン１−オキシル（４．６９ｇ；アルドリッチ社製）を加え、内温が５０℃以下になるように時々冷却しながら、２．５時間攪拌した。反応液に飽和チオ硫酸ナトリウム水溶液（３５０ｍｌ）を加え、酢酸エチルで３回抽出した。合わせた有機層に、ｐＨが１２程度になるまで５規定水酸化ナトリウム水溶液を加えて水層を分離した後、有機層をさらに水で３回抽出した。合わせた水層を酢酸エチルで２回洗浄した後、ｐＨが２程度になるまで５規定塩酸を加えて有機層を分離した後、水層をさらに酢酸エチルで３回抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で２回洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をＮ，Ｎ−ジメチルホルムアミド（２８０ｍｌ）に溶解し、（Ｓ）−３−アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（１２．５ｇ；アルファイーサー社製）、トリエチルミン（９．３５ｍｌ）、１−ヒドロキシ−７−アザベンゾトリアゾール（１３．７ｇ）、及びＮ−（３−ジメチルアミノプロピル）−Ｎ’−エチルカルボジイミド塩酸塩（１９．３ｇ）を加え、室温で２０時間攪拌した。反応液に水を加え、酢酸エチルで４回抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で２回、０．１規定塩酸で１回、０．５規定水酸化ナトリウム水溶液で２回、さらに飽和食塩水で２回洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（２５ｇ）を得た。
工程Ｂ
（Ｓ）−３−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン
工程Ｂで調製した（Ｓ）−３−［２−［２−（ベンジルオキシ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（２５ｇ）のエタノール（１５０ｍｌ）溶液に、１０％パラジウム炭素（２．５ｇ；メルク社製）を加え、水素ガス雰囲気下、室温で４時間攪拌した。反応容器を窒素ガスで置換した後、不溶物をセライトで濾別し、減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物を得た。

工程Ｃ
（Ｓ）−３−［２−（２−ブロモエトキシ）アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン
工程Ｂで調製した（Ｓ）−３−［２−（２−ヒドロキシエトキシ）アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（４ｇ）、四臭化炭素（５．５２ｇ；和光純薬社製）のジクロロメタン（５２ｍｌ）溶液に、０℃でＰＳ（ポリスチレン）−トリフェニルホスフィン（７．８６ｇ；アルドリッチ社製）を加え、同温度で３．５時間攪拌した。不溶物をセライトで濾別し、減圧下で溶媒を留去した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（酢酸エチル）で精製することにより、標記化合物（３．７ｇ）を得た。
工程Ｄ
（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン
工程Ｃで調製した（Ｓ）−３−［２−（２−ブロモエトキシ）アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（１９５ｍｇ）のテトラヒドロフラン（２ｍｌ）溶液に、０℃でジメチルアミン（２Ｍテトラヒドロフラン溶液；４．５ｍｌ；アルドリッチ社製）を加え、室温で２３時間攪拌した時間攪拌した。減圧下で揮発成分を留去し、残渣に飽和重曹水を加え、クロロホルムで５回抽出した。合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（１８０ｍｇ）を得た。

工程Ｅ
（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノピロリジン
工程Ｄで調製した（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（１７５ｍｇ）に、３０％トリフルオロ酢酸−ジクロロメタン溶液（５ｍｌ）を加え、室温で時間攪拌した。揮発成分を除去することにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩（２４６ｍｇ）として得た。
工程Ｇ
（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ｆで調製した（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノピロリジンのトリフルオロ酢酸塩（２４６ｍｇ）のジクロロメタン（５ｍｌ）溶液に、０℃でトリエチルアミン（３８７μｌ）、および４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１４５ｍｇ）を順次加え、同温度で４５分、さらに室温で１５分攪拌した。反応混合物に飽和重曹水を加え、有機層を分離した。さらに水層をクロロホルムで３回抽出し、合わせた有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥した。残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム：メタノール＝１０：１）で精製することにより、標記化合物（１６０ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．９０分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４４１（ＭＨ＋）

実施例１１１−１：（Ｒ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１１１の工程Ｂにおいて、（Ｓ）−３−アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジンの替わりに（Ｒ）−３−アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（和光純薬社製）を用い、以降実施例１１１の工程Ｃから工程Ｇに従って変換することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１１２：（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］アセトアミド
工程Ａ
２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］酢酸ｔｅｒｔ−ブチル
Ｎ，Ｎ，Ｎ‘−トリメチルエチレンジアミン（８９９ｍｇ；東京化成社製）のアセトニトリル（３１ｍｌ）溶液を、０℃に冷却し、炭酸カリウム（２．２１ｇ；社製）を加え、続いてブロモ酢酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．５６ｇ；和光純薬社製）をゆっくり滴下し、同温度で１２時間攪拌した。反応混合物に酢酸エチルを加え、不溶物をセライトで濾別した。減圧下で溶媒を留去し、残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（メタノール：クロロホルム＝１：１０）で精製することにより、標記化合物（１．２５ｇ）を得た。
工程Ｂ
２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］酢酸
工程Ａで調製した２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］酢酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．２５ｇ）に、４規定塩化水素（１，４−ジオキサン溶液）（１５ｍｌ）を加え、６０℃で６時間攪拌した。反応混合物を室温に冷却し、析出した固体を濾取し、ジエチルエーテルで洗浄した後、減圧下で乾燥することにより、標記化合物を塩酸塩（８８６ｍｇ）として得た。

工程Ｃ
（Ｓ）−Ｎ−［１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン−３−イル］−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］アセトアミド
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに上記の工程Ｂにて調製した２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］酢酸の塩酸塩（１４５ｍｇ）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（１２０ｍｇ）から、標記化合物（１２１ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．０８分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５４．２（ＭＨ＋）

実施例１１３：（Ｓ）−３−［２−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−（２−ブロモアセチル）アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン
（Ｓ）−３−アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（５．２１ｇ）とトリエチルアミン（４．６８ｍｌ）のジクロロメタン（２５ｍｌ）溶液に、０℃にてブロモアセチルブロミド（６．２１ｇ；和光純薬社製）をゆっくり加え、室温で１８．５時間攪拌した。反応液に、０．５規定塩酸を加え、有機層を分離した。さらに水層をジクロロメタンで抽出し、合わせた有機層を飽和重曹水、飽和食塩水で順次洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（６．５４ｇ）を得た。
工程Ｂ
（Ｓ）−３−［２−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］アセチル］アミノピロリジン
ジエタノールアミン（１１６ｍｇ；東京化成社製）と炭酸カリウム（２７８ｍｇ）のアセトニトリル（６ｍｌ）懸濁液を室温で１９時間攪拌した後、反応混合物に水とクロロホルムを加え、有機層を分離した。分離した有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した後、減圧下で溶媒を留去し、残渣に３０％トリフルオロ酢酸−ジクロロメタン溶液を加え、室温で２時間攪拌した。減圧下で揮発成分を留去することにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩として得た。

工程Ｃ
（Ｓ）−３−［２−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１１１の工程Ｇにおいて、（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノピロリジンのトリフルオロ酢酸塩の替わりに、上記の工程Ｂで調製した（Ｓ）−３−［２−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］アセチル］アミノピロリジンのトリフルオロ酢酸塩（２２１ｍｇ）を使用することにより、４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１０５ｍｇ）から、標記化合物（２７ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．９８分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４５７（ＭＨ＋）
実施例１１３−１：（Ｒ）−３−［２−［ビス（２−ヒドロキシエチル）アミノ］アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１１３の工程Ａにおいて、（Ｓ）−３−アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジンの替わりに、（Ｒ）−３−アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジンを使用し、続いて実施例１１３の工程Ｂから工程Ｃに準じて変換を行うことにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１１４：（Ｓ）−３−［２−（アゼチジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
２−（アゼチジン−１−イル）酢酸ｔｅｒｔ−ブチル
アゼチジン塩酸塩（１ｇ；アルドリッチ社製）のテトラヒドロフラン（２０ｍｌ）と水（５ｍｌ）の混合溶液に、２規定水酸化ナトリウム水溶液（１０．７ｍｌ）を０℃で加え、続いてブロモ酢酸ｔｅｒｔ−ブチル（１．０５２ｍｌ）を徐々に加え、同温度で１０分攪拌し、さらに室温で４５分攪拌した。反応液に水と酢酸エチルを加え、有機層を分離し、水層を酢酸エチルで３回抽出した。合わせた有機層を飽和食塩水で３回洗浄し、減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（６８８ｍｇ）を得た。
工程Ｂ
２−（アゼチジン−１−イル）酢酸
上記の工程Ａで調製した２−（アゼチジン−１−イル）酢酸ｔｅｒｔ−ブチル（６８８ｍｇ）に４規定塩化水素（１，４−ジオキサン溶液）（１０ｍｌ）を加え、室温で２０時間攪拌した。析出した固体を濾取し、ジエチルエーテルで洗浄した後、減圧下で乾燥することにより、標記化合物を塩酸塩（５７４ｍｇ）として得た。

工程Ｃ
（Ｓ）−３−［２−（アゼチジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、２−メトキシ酢酸の替わりに上記の工程Ｃにて調製した２−２−（アゼチジン−１−イル）酢酸の塩酸塩（９５ｍｇ）を使用することにより、実施例１９−１で得た化合物の塩酸塩（１２０ｍｇ）から、標記化合物（３８ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．８８分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４０９（ＭＨ＋）

実施例１１５：（Ｓ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１８−１で調製した化合物の塩酸塩（１００ｍｇ）を使用することにより、標記化合物を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：２．６２分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３６８（ＭＨ＋）
実施例１１５−１：（Ｒ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１８−２で調製できる化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１１６：（Ｓ）−３−［Ｎ−（２−メトキシアセチル）−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１８−３で調製した化合物の塩酸塩（７７ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（６２ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（法）：１．００分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８２（ＭＨ＋）
実施例１１６−１：（Ｒ）−３−（２−メトキシアセチル）アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３３−２で調製できる化合物の塩酸塩を使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１１７：（Ｓ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例
１８−１で調製した化合物の塩酸塩（１８４ｍｇ）を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシン（１０３ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（１５５ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．７１分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３８１（ＭＨ＋）
実施例１１７−１：（Ｒ）−３−［（２−ジメチルアミノ）アセチル］アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例
１８−２で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１１８：（Ｓ）−３−［Ｎ−（２−ジメチルアミノ）アセチル−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例１８−３で調製した化合物の塩酸塩（１２２ｍｇ）を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシン（６６ｍｇ）を使用することにより、標記化合物（５６ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ａ法）：０．７６分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：３９５（ＭＨ＋）
実施例１１８−１：（Ｒ）−３−［Ｎ−（２−ジメチルアミノ）アセチル−Ｎ−メチル］アミノ−１−（４−フルオロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例５６−１において、実施例１９−１で調製した化合物の塩酸塩の替わりに実施例３３−２で調製できる化合物の塩酸塩を使用し、２−メトキシ酢酸の替わりにＮ，Ｎ−ジメチルグリシンを使用することにより、標記化合物を得ることができる。

実施例１１９：（Ｓ）−３−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
工程Ａ
（Ｓ）−３−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン
実施例１１３のの工程Ａで調製した（Ｓ）−３−（２−ブロモアセチル）アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（６７１ｍｇ）と炭酸カリウム（６０４ｍｇ）のアセトニトリル（６ｍｌ）懸濁液に、３−ピロリジノール（１９０ｍｇ；東京化成社製）を加え、室温で２２時間攪拌した。反応混合物に水とクロロホルムを加え、有機層を分離した。さらに水層をクロロホルムで抽出し、合わせた有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥した。減圧下で溶媒を留去することにより、標記化合物（５３１ｍｇ）を得た。
工程Ｂ
（Ｓ）−３−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］アミノピロリジン
上記の工程Ａで調製した（Ｓ）−３−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジン（５３１ｍｇ）に３０％トリフルオロ酢酸−ジクロロメタン溶液（８ｍｌ）を加え、室温で２時間攪拌した。減圧下で揮発成分を留去することにより、標記化合物をトリフルオロ酢酸塩（９００ｍｇ）として得た。

工程Ｃ
（Ｓ）−３−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１１１の工程Ｇにおいて、（Ｓ）−３−［２−［２−（ジメチルアミノ）エトキシ］アセチル］アミノピロリジンのトリフルオロ酢酸塩の替わりに、上記の工程Ｂにて調製した（Ｓ）−３−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］アミノピロリジンのトリフルオロ酢酸塩（２６０ｍｇ）を使用することにより、４−クロロ−５−イソキノリンスルホニルクロリド（１０５ｍｇ）から、標記化合物（１０９ｍｇ）を得た。
ＬＣ−ＭＳ保持時間（Ｂ法）：１．９７分
ＭＳ（ｍ／ｚ）：４３９（ＭＨ＋）

実施例１１９−１：（Ｒ）−３−［２−（３−ヒドロキシピロリジン−１−イル）アセチル］アミノ−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）ピロリジン
実施例１１３の工程Ａに準じて（Ｒ）−３−アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジンから調製できる（Ｒ）−３−（２−ブロモアセチル）アミノ−１−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）ピロリジンを使用し、実施例１１９の工程Ｂから工程Ｄに準じて変換することにより、標記化合物を得ることができる。

試験例１：Rhoキナーゼ阻害活性の測定
本試験において、RhoキナーゼにはヒトROCK1を、Rhoキナーゼの基質にはMBS（mysin binding subunit：ミオシンフォスファターゼを構成するサブユニット）を用い、リン酸化の検出には抗リン酸化MBS抗体を使用した。Rhoキナーゼの阻害活性は、適当な濃度に希釈した被験化合物存在下でのRhoキナーゼのMBSに対するリン酸化をELISAにて測定した。使用したRhoキナーゼは、Ishizakiらの報告（Ishizaki, T. et al., EMBO J. 15, pp1885-1893, 1996）に記載されているヒトROCK1(p160 ROCK)の配列に基づき、Ishizakiらの報告（Ishizaki, T. et al., FEBS Letters 404, pp118-124, 1997）により活性が確認されている（1-727）の配列を用いて昆虫細胞（Sf9）で産生した組み換え体タンパク（N-terminal His-tagged recombinant human ROCK1 residues (1Met-727Arg)）を用いた。また、MBSタンパクと抗リン酸化MBS抗体は、Itoらが論文記載している方法（Ito, K.et al., J. Physiol. 546, pp823-836, 2003）に従って作製したものを用いた。
PBSで適当な濃度に希釈したMBS（旭化成ファーマ作製,lot No, 040814 n7-10）溶液をELISA plate（Maxisorp、Nunc社製）に加え、４℃で一晩静置後、ウエルを洗浄液（ＷＢ：washing buffer,0.1%Tween20/PBS）で2回洗浄、１％牛血清アルブミン（シグマ社製）/PBSを加え、１〜３時間放置後、ＷＢで５回ウエルを洗浄し、基質固定化プレートを作製した。このプレートに反応液（5mM MgSO₄/0.1M NaCl/20mM HEPES(PH 7.5)/100uM ATP/5mM DTT）、被験化合物と適当に希釈したヒトROCK１（旭化成ファーマ作製、lot No,030126.i20-22）を加えて３０℃で１０分間反応させた後、0.2M EDTA (pH7.5) を加えて反応を停止し、ＷＢでウエルを５回洗浄した。１％牛血清アルブミンを含んだＷＢで10,000倍希釈したウサギ抗リン酸化ＭＢＳ抗体溶液（旭化成ファーマ作製、lot No,122676431）をウエルに加え１時間反応後、ＷＢで５回ウエルを洗浄した。２次検出抗体として、１％牛血清アルブミンを含んだＷＢで1,000倍希釈したヤギ抗ウサギＩｇＧ−ＨＲＰ（Zymed社製）をウエルに加え１時間反応後、ＷＢで５回洗浄した。ウエルにＯＰＤ（o-phenylenediamine）溶液（1mg/ml OPD（シグマ社製）,5.1g/l クエン酸・１水和物, 18.4g/l Na₂HPO₄・12H₂O）を加え、発色させ、５分後 2N H₂SO₄を加え発色を停止し、490nmにおける吸光度を測定した。
阻害率の算出は、以下のとおりに行った。
阻害率（％）＝１００−（（被験化合物の吸光度−０％コントロールの吸光度）／（１００％コントロールの吸光度−０％コントロールの吸光度））
また、被験化合物の濃度を変えて阻害率を算出し、その阻害率が50%となる化合物濃度を求めてIC₅₀とした。
IC₅₀が１μM以上３μＭ以下（１μM≦IC₅₀≦３μＭ）の化合物は、実施例番号が１−１９、１−３０、１−３３、８−９、８−１６、８−１８、８−２７、８−２９、８−３０、８−３１、８−７３、１０−１４、１０−３１、１２−１、１５−１、１８−１、１８−１６、１９−４、１９−１４、１９−１７、１９−２１、１９−３１、２１−１、２１−２、３６−２、３８−１及び４０−１である化合物であり、IC₅₀が１μＭ未満となる化合物（IC₅₀＜１μＭ）は、実施例番号が１−３、１−６、１−７、１−１１、１−１２、１−１３、１−１４、１−１８、１−２０、１−３１、１−３８、１−１，１−２、４−１、７−１、８−１、８−２、８−３、８−４、８−５、８−６、８−７、８−８、８−１２、８−２１、８−２６、８−２８、８−３２、８−３４、８−３７、９−１、１０−１、１０−３、１０−７、１１−１、１８−７、１８−８、１９−１、１９−２、１９−３、１９−８、１９−４０、２２−１、２２−２、２３−１、２５−１、２６、２７、２９−１、３０−１、３２−２、３５−１、３６−１、３９−１、４１−１及び４２−１である。
さらに、IC50が１μM以上３μＭ以下（１μM≦IC50≦３μＭ）の化合物は、実施例番号が１９−３２、４５、４７−１、５０−１、５１−１、５６−１、５７−１、５８−１、６０及び６２−１である化合物であり、IC50が１μＭ未満となる化合物（IC50＜１μＭ）は、実施例番号が４４、５２、５３、６４−１及び６５−１である。
さらに加えて、IC50が１μM以上３μＭ以下（１μM≦IC50≦３μＭ）の化合物は、実施例番号が８０、８３、８５、１０３、１０４、１０９、１１０及び１１４であり、IC50が１μＭ未満となる化合物（IC50＜１μＭ）は、実施例番号が１０１及び１０２である。
上記の本発明化合物は、Rhoキナーゼを阻害する作用があることが明らかになった。

試験例２：ミオシン制御軽鎖リン酸化阻害作用
健常人ボランティアより採取した末梢血50-100mlを、モノポリ分離液（大日本製薬（株）社製）を用いて遠心分離し、好中球画分を調製する。好中球はPBS（-）で洗浄後、Hanks Balanced Salt Solution（HBSS+、ギブコ社製）に再懸濁して、細胞浮遊液（8×10⁶／ml）とする。該細胞浮遊液は、5×10⁶／mlに希釈し、0.4mlずつエッペンドルフチューブに分注した後、種々の濃度の被験化合物溶液を0.1mlずつ加え、25℃で5分間反応させる。反応後、0.1mlのトリクロロ酢酸溶液を添加して軽くふり混ぜ、12,000rpmで遠心（4℃、5min）して上清を除去し、3μlの1M Tris溶液を加えてから、さらに抽出バッファ（8M 尿素 0.02% 2-メルカプトエタノール 0.002%ブロムフェノールブルー）50μlと混ぜて、室温で1時間静置する。その後、スピンカラム（ミリポア社製、0.45μm）にかけて不溶物を除いてから、SDSポリアクリルアミドゲル電気泳動のサンプルバッファ（終濃度25mM Tris-HCl pH6.8 2.5% 2-メルカプトエタノール 2%ドデシル硫酸ナトリウム 5% スクロース 0.002%ブロムフェノールブルー）を加え、各サンプル10μlずつを電気泳動する。
泳動後のゲルはニトロセルロースメンブレン（BioRad社製）にブロッティングして、5%スキムミルクでブロッキングした後、リン酸化されたミオシン制御軽鎖を特異的に認識する抗体pLC1（Sakurada K., et al., Am. J. Physiol., 274, C1563-C1572, 1998）、西洋ワサビペルオキシダーゼをコンジュゲートしたロバ抗マウスIgG（ケミコン社製）を順に反応させ、ECL plusキット（アマシャムファルマシア社製）を用いて、リン酸化ミオシン制御軽鎖のバンドをフィルム上に検出する。このバンドをデンシトメーターにより定量化し、その値を用いて、ミオシン制御軽鎖リン酸化の阻害率（%）を次式により算出する。
リン酸化阻害率（%）＝（１−被験化合物を添加した群のリン酸化ミオシン制御軽鎖バンド強度／被験化合物無添加群のリン酸化ミオシン制御軽鎖バンド強度）×１００

また、被験化合物の濃度を変えてリン酸化阻害率を算出し、その阻害率が50%となる化合物濃度を求めてIC₅₀とすることにより、本発明化合物の有効性を確認できる。

試験例３：眼圧降下作用
体重約２ｋｇの日本白色ウサギを試験１週間前より固定箱に入れ馴化した。眼科用表面麻酔剤（ベノキシール）を両眼に点眼投与した後、眼圧測定器（クラシック３０、ソーラン社）を用いて眼圧を測定した。３ｍMの被検化合物水溶液５０μlを左眼に点眼し、右眼は無処置（対照眼）とした。被検化合物水溶液の点眼直前と点眼後２，４、及び６時間後に左右の眼圧値を測定し、各測定時間における測定値の左右差を被検薬剤の眼圧降下値とした。測定時間（２，４，６時間後）の中で、もっとも左右差の大きい値を各被検薬剤の最大眼圧降下値（max △IOP）とした。各被検薬剤の眼圧降下作用を示す眼圧降下度は、以下の式によって算出した。なお、ウサギは眼圧の日内変動が大きいため、経時的に眼圧の変化を測定した場合日内変動分が加算され、眼圧降下作用が過大評価される場合がある。そこで、我々はその変動の影響を最小限にするため、本眼圧降下値の算出方法を用いた。
眼圧降下度（％）＝（max △IOP／点眼直前の眼圧値）x １００
眼圧降下度が５％以上１０％未満の化合物は、実施例番号が１−７、１−１４、１−１９、８−２６、８−２８、８−２９、８−３０、８−３２、８−３３、８−３４、８−３６、８−３７、１０−１４、１１−１、１３−１、１５−１、１８−７、１８−１４、１９−１４、１９−１７、１９−４０、２４−１、２６、２７、３５−１、３８−１、４０−１、及び４２−１であり、眼圧降下度が１０％以上２０％未満の化合物は、実施例番号が１−１８、１−２０、１−３１、８−４、８−２１、８−２７、８−３１、８−７４、１０−７、１０−２９、１２−１、１８−２１、２１−２、２２−１、２２−２、２３−１、２５−１、２９−１、３２−２、３６−１、３６−２、及び３９−１である。さらに、眼圧下降度が２０％以上の化合物は、実施例番号が１−３、１−３０、１−１、１−２、４−１、７−１、８−１、８−２、８−３、８−１２、９−１、１０−１、１０−３、１０−３１、１８−１、１８−３、１８−３１、１９−１、１９−２、１９−３、１９−４、１９−２１、１９−３１、２１−１、２８−１、及び３０−１である。加えて、１ｍMの被検化合物で試験例３と同様の試験を実施したときに、眼圧降下度が２０％以上の化合物は、実施例番号が１−３、２−１、４−１、８−１、８−３、１０−１、１０−３、１８−１、１９−１及び１９−３である。
加えてさらに、３ｍMの被検化合物で眼圧降下度が５％以上１０％未満の化合物は、実施例番号が１９−３６、４５、６０及び６６−１であり、眼圧降下度が１０％以上２０％未満の化合物は、実施例番号が４８−１、４９−１、５１−１、５３、６１、６２−１、６３−１、６４−１及び６５−１であり、眼圧下降度が２０％以上の化合物は、実施例番号が１９−３２、５６−１、５７−１、及び５８−１である。
続けて加えてさらに、３ｍMの被検化合物で眼圧降下度が５％以上１０％未満の化合物は、実施例番号が６８−１、８０、８２、８９、１０５、１１１、１１４、１１５、１１７及び１１８であり、眼圧降下度が１０％以上２０％未満の化合物は、実施例番号が５９−１、６７−１、７２、７３、７４、７５、７６、７８、７９、８１、８３、８４、８５、８６、８７、８８、９０、９１、９２、９３、９４、９５、９６、９７、９９、１０７及び１１６であり、眼圧下降度が２０％以上の化合物は、実施例番号が７０、７１、７７、９８、１０１、１０２、１０３、１０４、１０６、１０８、１０９及び１１０である。
上記の本発明化合物は、ウサギ正常眼圧を下げることが示された。加えてまた、これらの化合物は点眼後６時間経過しても眼圧を下げる効果が消失することがなく、持続的な眼圧降下作用を有する。
以上の結果から、本発明の化合物は緑内障の予防及び/又は治療のための医薬として有用であることが確認された。もっとも、化合物本体自身が眼圧降下作用を示す場合と、点眼後の代謝物、あるいは両者が眼圧降下作用を示す場合がある。

試験例４：好中球の遊走阻害作用
健常人ボランティアより採取した末梢血50-100mlから、試験例２に記載の方法で好中球を分離し、細胞浮遊液（8×10⁶／ml）を得る。次に種々の濃度の被験化合物溶液を各ウェル125μl、96穴プレートに分注し、この細胞浮遊液を等量加えて、室温下で5分間プレインキュベートする。この間に、下室にFMLP（シグマ社製、1μM ）溶液を加えてBoyden Chamberをセットし、上室にプレインキュベート後の細胞浮遊液を各ウェル200μlずつ加えて、37℃、5%炭酸ガス下で30分遊走させる。遊走後のフィルタを回収し、Chamber上室に向いていた面に付着している非遊走細胞を注意深く拭い取ってから、裏面の遊走細胞をディフクイック染色液（国際試薬（株）社製）で染色し、水洗乾燥後595nmの吸光度を測定する。被験化合物の遊走阻害率（%）は次式により算出する。
遊走阻害率（%）＝（１−被験化合物を添加した群の吸光度／被験化合物無添加群の吸光度）×１００
また、被験化合物の濃度を変えて遊走阻害率を算出し、その阻害率が50%となる化合物濃度を求めてIC₅₀とすることにより、本発明化合物の有効性を確認できる。

試験例５：細胞内のカルシウム濃度の上昇に対する作用
試験例２記載の方法により、好中球画分を調製する。ヒト好中球画分にＦｕｒａ２−ＡＭ（シグマ社）を終濃度３μＭとなるように添加し、３７℃で１時間インキュベーションする。遠心分離（２５０ｇで５分間）後に上清を捨て、好中球をHanks Balanced Salt Solution（HBSS⁻、ギブコ社）に再懸濁して、細胞内カルシウム濃度測定用細胞浮遊液（８×１０^６／ｍｌ）を調製する。３０分間室温にて細胞内カルシウム濃度測定用細胞浮遊液を静置した後、細胞内カルシウム濃度測定用細胞浮遊液４９０μｌをキュベットに入れ、終濃度が１μＭとなるように塩化カルシウム溶液１０μｌを添加し、細胞内カルシウム濃度測定装置（ＣＡＦ１１０、日本分光社製）にセットする。ｆＭＬＰ（シグマ社製）溶液を終濃度１μＭとなるように添加し、３４０ｎｍ及び３８０ｎｍの蛍光強度であるＦ３４０及びＦ３８０を測定し、細胞内カルシウム濃度の指標としてＲ値（Ｆ３４０/Ｆ３８０）を求める。被検化合物（１μＭ）をｆＭＬＰ添加３分前に添加し、細胞内カルシウム濃度に対する作用を観察する。被検化合物非添加時の最大Ｒ値を１００％とし、各被検化合物添加時の最大Ｒ値の割合を求めることにより、本発明の化合物群のｆＭＬＰ刺激により起こる細胞内カルシウム濃度の上昇に与える影響を確認できる。

試験例６：ミオシンリン酸化酵素（ＭＬＣＫ）活性に対する作用
ミオシンリン酸化酵素（ＭＬＣＫ）はニワトリ砂のう平滑筋より従来法により精製する（Yoshida, M., et al., J. Biochem., 99, pp.1027-1036, 1986）。基質であるミオシン制御軽鎖はニワトリ砂のう平滑筋より従来法により精製する（Grand, R. J., et al., Biochem. J., 211, pp.267-272, 1983）。ＭＬＣＫの活性測定は抗リン酸化制御軽鎖認識抗体（Sakurada, K., et al., Am. J. Physiol., 274, C1563-C1572, 1998）を使用したＥＬＩＳＡ法によって測定する（Sakurada, K., et al., J. Biochem., 115, pp.18-21, 1994）。ミオシン制御軽鎖をphosphate-buffer saline(ＰＢＳ, シグマ社)にて５．０ｇ/mlの濃度に希釈し、９６穴イムノプレート（ヌンク社）に１００ μlづつ添加し、４℃で一晩放置する。各穴をＰＢＳで洗浄後、１００μＭＡＴＰ、３ｍＭＭｇＣｌ_２、１ｍＭＣａＣｌ_２、１００ｎｇ/ｍｌカルモジュリン（シグマ社）、１００ｎｇ/ｍｌＭＬＣＫを含む２５ｍＭＴｒｉｓ/ＨＣｌ緩衝液ｐＨ７．４（緩衝液Ａ）を各穴に添加し、３０℃で１０分間インキュベーションする。２０％リン酸水溶液を各穴に１００μlずつ添加し酵素反応を停止する。０．１％Ｔｗｅｅｎ２０を含む２５ｍＭＴｒｉｓ/ＨＣｌ緩衝液（ＴＴＢＳ）にて各穴を洗浄後、リン酸化ミオシン制御軽鎖を特異的に認識する抗体（Sakurada, K., et al., Am. J. Physiol., 274, C1563-C1572, 1998）を各穴に１００μｌづつ添加し、室温で９０分間インキュベーションする。
ＴＴＢＳにて各穴を洗浄後、ＨＲＰ標識−抗マウスＩｇＧ抗体（バイオラッド社）を各穴に１００μｌづつ添加し、室温で９０分間インキュベーションする。ＴＴＢＳにて各穴を洗浄後ＨＲＰの基質であるオルトフェニレンジアミン（シグマ社）及び過酸化水素水（０．０３％）を含む２５ｍＭクエン酸緩衝液ｐＨ５．０を各穴１００μlずつ添加し、５分間室温でインキュベーションする。４Ｎ硫酸を各穴に５０μlずつ添加して反応を停止後、イムノプレートリーダー（バイオラッド社）にて吸光度を測定する。被験化合物の濃度を変えて緩衝液Ａに添加しＭＬＣＫ活性阻害率を算出し、その阻害率が５０％となる化合物濃度を求めてＩＣ_５０とすることにより、本発明の化合物群のＭＬＣＫ活性に与える影響を確認できる。

試験例７：ウサギ眼圧降下増強作用
本発明化合物と併用薬剤との組み合わせによる眼圧降下増強作用の評価には、実験動物として日本白色ウサギを用い、以下のように示される。
試験例としては、被験化合物に実施例番号１９−１の化合物（以降、１９−１化合物とする）を用いてその併用効果を示すが、１９−１化合物に限定されるものではなく、１９−１化合物の点眼液濃度は本試験例に限定されるものではない。また、併用に使用する被験化合物群としては、試験例３に記載の実施例番号で示される本発明化合物でも同様の効果を得ることができる。

試験例７−１
被験化合物は、１９−１化合物を生理食塩水に溶解し、水酸化ナトリウムを加えて溶液を中和し（ｐH７．０〜８．０）、０．０１重量％の水溶液（１９−１化合物水溶液）を調製した。併用薬剤としては、プロスタグランジン関連薬としてイソプロピルウノプロストン（商品名：レスキュラ、参天製薬）、炭酸脱水酵素阻害薬として塩酸ブリンゾラミド（商品名：エイゾプト、日本アルコン）の市販製剤をそのまま用いた。
体重約２ｋｇの日本白色ウサギを試験１週間前より保定箱に入れ馴化した。眼科用表面麻酔剤（ベノキシール）を両眼に点眼投与した後、眼圧測定器（クラシック３０、ソーラン社）を用いて点眼前眼圧値を測定した。被験水溶液あるいは併用薬剤は左眼に点眼し、右眼は無処置（対照眼）とした。試験群の構成は、（１）対照群、（２）１９−１化合物水溶液のみの点眼群（単剤群１）、（３）併用薬剤のみの点眼群（単剤群２）、（４）併用薬剤と１９−１化合物水溶液の点眼群（併用群）とし、一群に6羽のウサギを使った。各群のウサギは、まず、対照群、単剤群１と単剤群２には、生理食塩水を５０μＬ点眼し、併用群には同量の併用薬剤を点眼した。次に、生理食塩水又は併用薬剤の点眼から５分後に、対照群には生理食塩水を５０μＬ、単剤群１と併用群には、１９−１化合物水溶液を同量、単剤群２には、併用薬剤５０μＬを点眼した。その後の各群の眼圧を２度目の被験化合物点眼２時間後、４時間後、６時間後に測定した。各測定時間における測定値の左右眼の眼圧差を各群の眼圧降下値とし、測定時間内で最も左右の眼圧値が大きい値を、各薬剤群の最大眼圧降下値（max△IOP）とした。結果を表４、表５に示す。

試験例７−２
被験化合物は、１９−１化合物を生理食塩水に溶解し、水酸化ナトリウムを加えて溶液を中和し（ｐH７．０〜８．０）、０．０１重量％の水溶液（１９−１化合物水溶液）を調製した。併用薬剤としては、アドレナリン受容体β遮断剤としてマレイン酸チモロール（商品名：チモプトール、参天製薬）の市販製剤をそのまま用いた。
体重約２ｋｇの日本白色ウサギを試験１週間前より固定箱に入れ馴化した。眼科用表面麻酔剤（ベノキシール）を両眼に点眼投与した後、眼圧測定器（クラシック３０、ソーラン社）を用いて点眼前眼圧値を測定した。被験水溶液あるいは併用薬剤は左眼に点眼し、右眼は無処置（対照眼）とした。試験群の構成は、（１）対照群、（２）１９−１化合物水溶液、のみの点眼群（単剤群１）、（３）併用薬剤のみの点眼群（単剤群２）、（４）併用薬剤と１９−１化合物水溶液の点眼群（併用群）とし、一群に１２羽のウサギを使った。各群のウサギは、まず、対照群、単剤群１と単剤群２には、生理食塩水を５０μＬ点眼し、併用群には同量の併用薬剤を点眼した。次に、生理食塩水又は併用薬剤の点眼から５分後に、対照群には生理食塩水を５０μＬ、単剤群１と併用群には、１９−１化合物水溶液を同量、単剤群２には、併用薬剤５０μＬを点眼した。その後の各群の眼圧を２度目の被験化合物点眼１時間後、２時間後、４時間後に測定した。眼圧降下値は、各測定時間における各群の眼圧測定値と対照群の眼圧測定値の差とし、測定時間内で最も対照群との眼圧差が大きい値を、各薬剤群の最大眼圧降下値（max△IOP）とした。結果を表６に示す。

試験例７−１、試験例７−２において、１９−１化合物で例示された本発明化合物は、単剤群１において、対照群を上回る眼圧降下作用を示し、さらに併用群において、単剤群１、単剤群２の両者を上回る眼圧降下作用を示した（表４、５、６）。
これにより、１９−１化合物で例示された本発明化合物と炭酸脱水酵素阻害薬、プロスタグランジン関連薬あるいはアドレナリン受容体β遮断剤とを組み合わせることによりウサギで眼圧降下作用が増強されることが確認された。また、試験例７−１、試験例７−２と同様の方法で実施例番号１−３、４−１、１０−３、及び１９−３などの化合物を評価して有効性を確認することができる。

また、１９−１化合物以外の試験例３に記載の実施例番号で示される本発明化合物と炭酸脱水酵素阻害薬、プロスタグランジン関連薬あるいはアドレナリン受容体β遮断剤とを組み合わせて試験を行い、その有効性を確認することもできる。
またさらに、併用群として、本発明化合物の溶液と併用薬剤を順次点眼する代わりに、製剤例１記載の組成物ＡからC、製剤例２記載の組成物EからG又は上記の実施例化合物と併用薬剤とを組み合わせた組成物を点眼する試験を行って、その有効性を確認することができる。
以上の結果から、本発明化合物と併用薬剤を組み合わせた医薬は、緑内障の治療及び／又は予防のための医薬として有用であることが明らかになった。

試験例８：サル眼圧降下増強作用
本発明化合物とプロスタグランジン関連薬としてラタノプロスト（商品名：キサラタン（ファイザー社））との組み合わせによる眼圧降下増強作用の評価にはサル（カニクイサル）を用いることでその効果を示すことができる。
試験例としては、被験化合物に１９−１化合物を用いてその併用効果を示すが、１９−１化合物に限定されるものではなく、１９−１化合物の点眼液濃度は本試験例に限定されるものではない。また、併用に使用する被験化合物群としては、試験例３に記載の実施例番号で示される本発明化合物でも同様の効果を得ることができる。なお、モンキーチェア−への保定作業、眼圧測定作業に充分に馴化されたカニクイザルを用いて試験を行う。

被験化合物は、１９−１化合物を生理食塩水に溶解し、水酸化ナトリウムを加えて溶液を中和し（ｐH７．０〜８．０）、０．０１重量％の水溶液（１９−１化合物水溶液）を調製した。併用薬剤としては、ラタノプロスト（商品名：キサラタン、ファイザー社）の市販製剤をそのまま用いる。被験水溶液あるいは併用薬剤は左眼に点眼し、右眼は無処置（対照眼）とする。試験群の構成は、（１）対照群、（２）１９−１化合物水溶液のみの点眼群（単剤群１）、（３）併用薬剤のみの点眼群（単剤群２）、（４）併用薬剤と１９−１化合物水溶液の点眼群（併用群）とする。各群のサルの眼圧初期値を測定した後、対照群、単剤群１と単剤群２には、生理食塩水を３０μＬ点眼し、併用群には同量のラタノプロストを点眼する。次に、生理食塩水又はラタノプロストの点眼から５分後に、対照群には生理食塩水を３０μＬ、単剤群１と併用群には、１９−１化合物水溶液を同量、単剤群２には、ラタノプロスト３０μＬを点眼し、その後の各群の眼圧を経時的に測定する。

試験例８において、１９−１化合物は、単剤群１において、対照群を上回る眼圧降下作用を示し、さらに併用群において、単剤群１、単剤群２の両者を上回る眼圧降下作用が示される。これにより、本発明化合物とプロスタグランジン関連薬とを組み合わせることによりサルで眼圧降下作用が増強されることが確認される。また、試験例８と同様の方法で実施例番号１−３、４−１、１０−３及び１９−３の化合物を評価して有効性を確認することができる。
また、１９−１化合物以外の試験例２に記載の実施例番号で示される本発明化合物とプロスタグランジン関連薬とを組み合わせて試験を行い、その有効性を確認することもできる。
またさらに、併用群として、本発明化合物の溶液とラタノプロストを順次点眼する代わりに、製剤例１記載の組成物D、製剤例２記載の組成物H、又は上記の実施例化合物とラタノプロストとを組み合わせた組成物を点眼する試験を行って、その有効性を確認することができる。
以上のようにして、本発明化合物とラタノプロストを組み合わせた医薬は、緑内障の治療及び／又は予防のための医薬として有用であることを明らかにできる。

試験例９：マウスＴＮＦ−α（腫瘍壊死因子）産生抑制作用
実験動物としてＢＡＬＢ／ｃマウス（日本ＣＲＪ、雌性）を用いた。試験化合物を試験に適切な濃度になるように蒸留水に溶解した。マウスの体重を測定し、試験化合物溶液を１０ｍｌ／ｋｇの容量で経口投与し、対照群には蒸留水のみを投与した。１群当たりの匹数は５−７匹とした。ＬＰＳは生理食塩水に溶解し、５μｇを各マウスに腹腔内投与した。まず試験化合物を投与し、その６０分後にＬＰＳ（リポポリサッカライド、シグマ社）を投与した。さらにその９０分後に腹大静脈よりヘパリン存在下で採血を行い、遠心操作により、血漿を得た。血漿中のＴＮＦ−α含量はＥＬＩＳＡ法を用いて測定した。その結果、実施例番号１−３、１−１８、２−１、８−１、８−１２、１０−１、１８−１、１８−３、１９−１、１９−３、１９−３１、２９−１、３６−１および３９−１の化合物は、３０ｍｇ/ｋｇの経口投与で５０％以上のＴＮＦ−α産生抑制作用を示した。
また、実施例番号８−３、３５−１および４０−１の化合物は、３０ｍｇ/ｋｇの経口投与で５０％以上のＴＮＦ−α産生抑制作用を示した。実施例番号１−１２、１−３０、４−１、１１−１、３７−１、５６−１、５７−１および７１の化合物は、３０ｍｇ/ｋｇの経口投与で３０％以上のＴＮＦ−α産生抑制作用を示した。
本発明の化合物が、代表的な炎症性サイトカインであるＴＮＦ−αの産生抑制作用を有しており、関節リウマチなどの炎症性サイトカインの過剰放出が原因の疾患の予防及び/又は治療のための医薬として有用であることが確認された。

試験例１０：神経軸索伸張作用
Lab-Tek 培養スライド(4ウェル)をポリ-Ｌ-リジン(シグマ社)でコーティングした。Ｗｉｓｔａｒ妊娠ラットを用い、妊娠１８日目にエーテルにて麻酔後、ラット胎児を取り出し、その脳から海馬を切り出し、０．１％トリプシンを含むリン酸緩衝生理食塩水中に入れ、３７℃で１０分間インキュベーションを行った。遠心操作で落とした海馬は、１０％熱不活性化胎児ウシ血清を含む培地中で、ピペットを用いて粉砕し、海馬神経細胞を得た。最終的には、細胞はＢ２７サプリメント（ギブコ社）を含む培地に懸濁し、あらかじめコーティングした Lab-Tek 培養スライドに50,000細胞/ウェルになるようにプレーティングした。細胞の接着後（２時間程度）、薬剤を希望する濃度になるように加え、３７℃、５％ＣＯ_２中でさらに２２時間インキュベーションした。コントロールには溶媒であるリン酸緩衝生理食塩水を同量加えた。
インキュベーションの後、細胞を4% パラホルムアルデヒドで固定し、ウサギ抗-ベータ-III-チューブリン抗体(コバンス社)を用いて免疫染色した。神経細胞の画像は蛍光顕微鏡（オリンパス）に設置したデジタルカメラ（ＤＰ−７０、オリンパス）を用いてコンピューターに取り込んだ。スライドの任意の場所２０−３０箇所の画像を取り込み、各薬剤について神経細胞２００−３００個の軸索の長さをＮＩＨイメージングソフトを用いて測定した。実施例番号３６−１の化合物で例示された本発明化合物で処置した神経細胞は、無処置神経細胞の軸索の長さに比べて１μＭの濃度で２８％、１０μＭの濃度で４３%軸索が長くなっていた。
本発明の化合物が神経再生作用を有しており、脊髄損傷等の神経修復が必要な疾患の予防及び/又は治療のための医薬として有用であることが確認された。
また同手法を用いて他の本発明化合物の神経軸索伸張作用を確認することができる。

試験例１１：神経突起退縮阻害作用
マウス神経芽細胞腫細胞株N1E-115を用いた神経突起退縮阻害作用の実験はHirose, M等の方法(J. Cell. Biol., 141, pp.1625-1636(1998))に準じて行った。この手法は、生体内物質であるＬＰＡ（lysophosphatidic acid）が神経突起を退縮させることを利用し、薬剤がこのＬＰＡによる神経突起退縮作用をどれだけ阻害できるかを評価し、その薬剤の神経変性抑制作用および神経再生作用の強さを評価する方法である。２０％熱不活性化胎児ウシ血清を含むDMEM溶液中で培養したN1E-115細胞を、６ウェルプレート（IWAKI社）に40,000細胞/ウェルになるようにプレーティングし、同培養液中で３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター中で一晩培養した。N1E−115細胞を神経細胞へ分化させるために、培養液を無血清DMEM溶液へ換え、ほとんどの細胞が突起を伸ばすまで1日または2日間、３７℃、５％ＣＯ_２インキュベーター中で培養した。試験当日は、本発明化合物を最終濃度10 mMになるように加え、３０分間のプレインキュベーション行った後、ＬＰＡ（シグマ社）を1 mMになるように加え、さらに１０分間インキュベーションした。コントロールには溶媒であるリン酸緩衝生理食塩水を同量加えた。インキュベーション終了後、最終濃度５％になるように加えたグルタルアルデヒドで細胞を固定した。顕微鏡下で２００個以上の細胞を観察し、総細胞数に対する神経突起が無い丸い細胞の割合（rounded cell percentage: RCP）を求めた。そして薬剤の阻害率（％）は次式によって算出した。阻害率（％）＝１００−（評価薬剤のRCP−コントロールのRCP）／（LPAのRCP−コントロールのRCP）×１００。実施例番号１−１８、１８−１、１９−１、１９−３，１９−３１，２９−１及び３６−１で例示された本発明化合物の10 mMで処置した神経細胞は、ＬＰＡによる神経突起退縮を５０％以上阻害した。
また、実施例番号８−３、３２−２、３９−１、４０−１および４２−１で例示された本発明化合物の10μＭで処置した神経細胞は、ＬＰＡによる神経突起退縮を５０％以上阻害した。
本発明の化合物が神経変性抑制作用および神経再生作用を有しており、脊髄損傷、脊柱管狭窄症等の神経修復が必要な疾患の予防及び/又は治療のための医薬として有用であることが確認された。

試験例１２：ラット血管平滑筋弛緩作用
ラット血管平滑筋弛緩作用検討は、ラットをペントバルビタールナトリウムにより麻酔し、頚動脈より放血後、胸部大動脈を摘出した。摘出血管を９５％Ｏ_２＋５％ＣＯ_２の混合ガスで通気した氷冷のKrebs-Henseleit栄養液中に浸し、血管内腔の血液を栄養液で洗い流した後、４℃の栄養液中で一晩保存した。そして血管は実体顕微鏡下で脂肪や結合組織を取り除き、約３ｍｍの幅のリング標本作製した。リング標本は３７℃の栄養液が入ったオルガンバス中に吊るし、2.5ｇの静止張力を負荷した。リング標本を約９０分間安定させた後、６０ｍＭＫＣｌを単独で添加して収縮反応が得られることを確認した。試験薬剤を栄養液中に適切な最終濃度になるように添加し、10分間インキュベーションした。その後、フェニレフリン（phenylephrin）を1nM、10nM、100nM、1mM、10mMの順に累積添加した。収縮率は、60mM KClの最大収縮率を100％とし、薬物を添加した時のリング標本のフェニレフリン累積添加時の反応率（％）とし、濃度―反応率曲線から各薬物のIC₅₀値を求めた。その結果、実施例番号１９−３及び３６−１のIC₅₀値はそれぞれ、0.3、0.1μMであった。
本発明の化合物は強力な血管平滑筋弛緩作用を有しており、脊柱管狭窄症等の血流障害が原因の疾患の予防及び/又は治療のための医薬として有用であることが確認された。

試験例１３：ラット脊髄損傷モデルを用いた本発明化合物の改善効果
＜モデル作製方法＞
ラット脊髄損傷モデルは、ラットをペントバルビタールナトリウムにより麻酔し、背部を除毛後、腹臥位に固定する。手術用イソジン液（明治製菓）による背部の消毒後、胸部を正中に沿って切開し、胸椎を露出させる。第９、１０胸椎を切除し、脊髄を剥き出しにする。その脊髄をインパクター（ＮＹＵインパクターまたはＩＨインパクター）を用いて圧座損傷を加え、脊髄損傷モデルとする。感染症の回避を目的として、ベンジルペニシリンカリウム（結晶ペニシリンGカリウム明治；明治製菓）を開創部に滴下および大腿部に筋注する。開創部の筋肉および皮膚を手術糸で縫合し、手術用イソジン液を縫合部に塗布する。被験化合物である本発明化合物は浸透圧ポンプ（アルゼ社）を用いて損傷局所に持続投与行う。または末梢へ反復投与を行う。コントロールは溶媒のみの投与とする。
＜評価方法＞
下肢運動機能の回復は、ＢＢＢスケール（The Basso, Beattie and Bresnahan (BBB) locomotor rating scale）を用いて観察できる。神経再生の評価はマーカーとしてＢＤＡ(Biotin Dextran Amine)を大脳皮質注入し、２週間後、損傷部位を含めて脊髄を取り出し、免疫組織染色により皮質脊髄路（遠心性経路）において損傷部位より尾側においてマーカーが認められるかどうかを観察することにより本発明の化合物の有効性を確認できる。

試験例１４：ラット脊柱管狭窄症モデルを用いた本発明化合物の改善効果
＜モデル作製方法＞
ラット脊柱管狭窄症（馬尾神経圧迫歩行障害）モデルは、Nakai, Kらの方法（Anesth. Analg., 94, pp. 1537-1541(2002)）等により作製できる。すなわち、ラットをペントバルビタールナトリウムにより麻酔し、背部を除毛後、腹臥位に固定する。手術用イソジン液（明治製菓）による背部の消毒後、腰部を正中に沿って切開し、脊椎を露出させる。そして、椎弓上の小穴より、第５腰椎脊柱管内に1×4×1.5 mm（高さ×長さ×幅）のシリコンラバーを挿入する。感染症の回避を目的として、ベンジルペニシリンカリウム（結晶ペニシリンGカリウム明治；明治製菓）を開創部に滴下および大腿部に筋注する。開創部の筋肉および皮膚を手術糸で縫合し、手術用イソジン液を縫合部に塗布する。シャム群の動物も上記の方法に従って作製するが、シリコンラバーの挿入は行わない。

＜歩行能力試験＞
歩行能力試験は、トレッドミル装置（室町機械）を用いて評価する。ラットを走行ベルト上に置き、グリッドに通電（0.04 mA〜4 mA）させた条件下で3分間以上環境に順応させた後、速度10 m/minから歩行を開始させ、その後3分ごとに5 m/minずつ速度を上昇させる。歩行を停止し、走行ベルトの手前に装備された電気刺激用グリッドに乗り移ったラットには、電気刺激（0.04 mA〜4 mA）を加える。動物が歩行を開始してから、歩行不可能、すなわち刺激（音、接触、電気）を与えて歩行を促しても歩行しなくなるまでの距離を、歩行時間から計算し求めた。手術前に歩行機能試験を3回実施して歩行トレーニングを行なう。術後４日目から被験化合物として本発明の化合物の反復投与を始め、投与１４日目に歩行能力試験を行い測定した。
各群の例数は７から８例とし、投与前の平均距離は両群をあわせた例数とした。その結果、実施例番号８−１、８−３、１９−３、３６−１および５７−１で例示された本発明化合物は溶媒反復投与群よりも歩行距離を延長させ歩行障害を改善させた。本発明化合物は脊柱管狭窄症等の歩行障害を有する疾患の治療のための医薬として有用であることが確認された。

試験例１５：多発性硬化症モデル（実験的自己免疫性脳脊髄炎モデル）を用いた本発明化合物の改善効果
ラット実験的自己免疫性脳脊髄炎モデル(Experimental Autoimmune Encephalomyelitis, EAE、臨床免疫学イラストレイテッド、pp. 112-117, Brostoff, Scadding, Male, Roitt編、広瀬俊一、狩野庄吾、多田富雄監訳、南江堂 1994)を用いる。
モデルの作製は、疾患を誘発するための感作物質としてモルモットミエリン塩基性タンパク質（guinea pig myelin basic protein, GPMBP）と結核菌体（Mycobacterium tuberculosis, MTB）とを含むフロイントの完全アジュバントを用い、これを４週齢のLewisラットの足底に注射することにより行う。ラット１匹あたり、５μｇのＧＰＭＢＰと２００mｇのＭＴＢとを含む上記アジュバントを注射する。感作物質投与後から、被験化合物として本発明の化合物の反復投与を始める。疾患症状の評価は以下の方法により行う。感作物質の注射日を０日として毎日ラットの症状を観察し、無症状を０、尾先端部の緊張低下を０．５、尾全体の緊張低下を１、歩行失調を２、下肢の両足性麻痺を３、上肢の麻痺を４、死亡を５として症状を数値化し、これを臨床スコアとして記録する。この臨床スコアの改善を観察することにより、本発明の化合物の有効性を確認できる。

製剤例１
１９−１化合物と併用薬剤とを生理食塩水に溶解し、お互いを組み合わせた点眼用組成物の調製例を以下に示すが、本発明はこれに限定されることなく、１９−１化合物以外の化合物についても、併用薬剤と組み合わせた組成物を調製できる。さらに、併用薬剤の種類や量、添加剤の種類や量などを適宜変化させることによって、所望の組み合わせ及び所望の濃度の点眼剤を調製することができる。
１９−１化合物を０．０１重量％、イソプロピルウノプロストン（フナコシ）を０．１２重量％含有し、さらに塩化ベンザルコニウムを０．００５重量％含有する生理食塩水溶液を組成物Ａとする。
１９−１化合物を０．０１重量％、塩酸ブリンゾラミド（ヒドラス化学）を１．０重量％含有し、さらに塩化ベンザルコニウムを０．００５重量％含有する生理食塩水溶液を組成物Bとする。
１９−１化合物を０．０１重量％、マレイン酸チモロール（シグマアルドリッチ）を０．５重量％含有し、さらに塩化ベンザルコニウムを０．００５重量％含有する生理食塩水溶液を組成物Cとする。
１９−１化合物を０．０１重量％、ラタノプロスト（フナコシ）を０．００５重量％含有し、さらに塩化ベンザルコニウムを０．００５重量％含有する生理食塩水溶液を組成物Dとする。

製剤例２
１９−１化合物を、市販の緑内障治療用点眼液に溶解することにより、１９−１化合物と併用薬剤とを組み合わせた点眼用組成物の調製例を以下に示すが、本発明はこれに限定されることなく、１９−１化合物以外の化合物についても、併用薬剤と組み合わせた組成物を調製できる。さらに、併用薬剤の種類や量、添加剤の種類や量などを適宜変化させることによって、所望の組み合わせ及び所望の濃度の点眼剤を調製することができる。
１９−１化合物の濃度が０．０１重量％となるように、レスキュラ（有効成分名：イソプロピルウノプロストン、藤沢薬品）点眼液に溶かした溶液を組成物Eとする。
１９−１化合物の濃度が０．０１重量％になるように、エイゾプト（有効成分名：塩酸ブリンゾラミド、日本アルコン）の１％点眼液に溶かした溶液を組成物Fとする。
１９−１化合物の濃度が０．０１重量％となるように、チモプトール（有効成分名：マレイン酸チモロール、参天製薬）０．５％点眼液に溶かした溶液を組成物Gとする。
１９−１化合物の濃度が０．０１重量％になるように、キサラタン（有効成分名：ラタノプロスト、ファイザー）点眼液に溶かした溶液を組成物Hとする。

本発明により提供される上記一般式（１）で表される化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体は、生体内で強い生理活性、例えばＲｈｏキナーゼ阻害活性等を発揮できる。上記一般式（１）で表される化合物及びその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む医薬は、Rhoキナーゼ阻害作用に基づいて、細胞の収縮に関連した疾患、細胞の形態変化に関連した疾患、細胞の遊走に関連した疾患、細胞の放出に関連した疾患、細胞の凝集に関連した疾患、及び細胞のアポトーシスに関連した疾患の予防及び／又は治療のための医薬として有用である。

Claims

下記一般式（１）：

［式中、Ａは含窒素飽和環を示し；
ｍは０、１、又は２の整数を示し；
ｎは１、２、３、又は４の整数を示し；
Ｇ^１は水素原子、塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を示し；
Ｇ^２はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示し；
Ｇ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアシル基、置換されてもよいアシルオキシ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示し（ただし、Ｇ^３はイソキノリン環の３位、６位、７位、又は８位の何れかに置換する）；
Ｙは単結合、又は−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、アルキル基、又は互いに結合して飽和炭化水素環基を形成してもよいアルキレン基を示す）を示し；
Ｇ^４は水酸基（但し、Ｙは単結合である）、又は−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)（Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基を示す）を示し；
Ｇ^５はＡが示す含窒素飽和環を構成する環構成炭素原子における置換基であり、水素原子、フッ素原子、又はアルキル基を示す］で表される化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体を含有する整形外科領域疾患の予防及び／又は治療用医薬。
脊柱管狭窄症の予防及び／又は治療に用いる請求項１に記載の医薬。
脊髄損傷の予防及び／又は治療に用いる請求項１に記載の医薬。
関節リウマチの予防及び／又は治療に用いる請求項１に記載の医薬。
多発性硬化症の予防及び／又は治療に用いる請求項１に記載の医薬。
下記一般式（１）：

［式中、Ａは含窒素飽和環を示し；
ｍは０、１、又は２の整数を示し；
ｎは１、２、３、又は４の整数を示し；
Ｇ^１は水素原子、塩素原子、水酸基、アルコキシ基、又はアミノ基を示し；
Ｇ^２はハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示し；
Ｇ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、シアノ基、カルボキシ基、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよいアルコキシ基、置換されてもよいアルキルチオ基、置換されてもよいアミノ基、置換されてもよいアルコキシカルボニル基、置換されてもよいアシル基、置換されてもよいアシルオキシ基、置換されてもよいアルキルスルフィニル基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、又は置換されてもよいアリール基を示し（ただし、Ｇ^３はイソキノリン環の３位、６位、７位、又は８位の何れかに置換する）；
Ｙは単結合、又は−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−（Ｒ^３及びＲ^４は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、アルキル基、又は互いに結合して飽和炭化水素環基を形成してもよいアルキレン基を示す）を示し；
Ｇ^４は水酸基（但し、Ｙは単結合である）、又は−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)（Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、置換されてもよい飽和ヘテロ環基、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基を示す）を示し；
Ｇ^５はＡが示す含窒素飽和環を構成する環構成炭素原子における置換基であり、水素原子、フッ素原子、又はアルキル基を示す］
で表される化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
請求項６において、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が水素原子、置換されてもよいアルキルスルホニル基、置換されてもよいアシル基、又は置換されてもよいアミジノ基である化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
ｍが１である請求項６又は７に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
ｎが２又は３である請求項６ないし８のいずれか１項に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｇ^３が水素原子である請求項６ないし９のいずれか１項に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｇ^５が水素原子である請求項６ないし１０のいずれか１項に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｙが単結合である請求項６ないし１１のいずれか１項に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−である請求項６ないし１１のいずれか１項に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である請求項１に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｙが単結合であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である請求項１に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｙが−Ｃ（Ｒ^３）（Ｒ^４）−であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)である請求項１又は１３に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
Ｙは単結合であり、Ｇ^４は水酸基、又は−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)（Ｒ^１及びＲ^２は同一であっても異なってもよく、各々独立に、水素原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアラルキル基、置換されてもよいアルケニル基、置換されてもよいアルキニル基、又は置換されてもよい飽和ヘテロ環基を示す）で表される請求項１に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
環Ａが式（１−ｂ）

の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、２−（ジメチルアミノ）アセチル基、２−（アミノオキシ）アセチル基、又は（１，４−ジオキサン）−２−カルボニル基である請求項１に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
環Ａが上記式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２が塩素原子であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基、又は２−（ジメチルアミノ）アセチル基である請求項１に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
環Ａが上記式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−メトキシアセチル基である請求項１に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
環Ａが上記式（１−ｂ）の構造を有し、Ｙが単結合であり、Ｇ^４が結合する炭素原子の絶対配置はＳ−配置であり、Ｇ^１が水素原子であり、Ｇ^２がハロゲン原子、置換されてもよいアルキル基、置換されてもよいアルケニル基、又は置換されてもよいアルキニル基であり、Ｇ^３及びＧ^５がともに水素原子であり、Ｇ^４が−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)であり、Ｒ^１及びＲ^２の何れか一方が水素原子であり、他方が２−（ジメチルアミノ）アセチル基である請求項１に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体。
請求項６ないし２１のいずれかに１項に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体を有効成分として含む医薬。
Rhoキナーゼを阻害する請求項２２に記載の医薬。
緑内障の予防及び／又は治療に用いる請求項２２に記載の医薬。
請求項６ないし２１のいずれか１項に記載の化合物又はその塩、あるいはプロドラッグであるそれらの誘導体を有効成分として含むRhoキナーゼ阻害剤。