JPS6299326A - 1−シクロプロピル−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キノリン−3−カルボン酸の注入溶液 - Google Patents
1−シクロプロピル−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キノリン−3−カルボン酸の注入溶液Info
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- JPS6299326A JPS6299326A JP61250909A JP25090986A JPS6299326A JP S6299326 A JPS6299326 A JP S6299326A JP 61250909 A JP61250909 A JP 61250909A JP 25090986 A JP25090986 A JP 25090986A JP S6299326 A JPS6299326 A JP S6299326A
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は1−シクロプロピル−6〜フルオロ−1,4−
ノビドロー4−オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キ
7リンー:3−カルボン酸1=シプロフロキサシン(c
iprof 1oxacio)、以上に活性化合物と称
する]の調製済の注入溶1(infusion 5o
lution)及び、投’j4fiに、このタイプの注
入溶液に変えられる他の形態物の双方に関する。更に本
発明は該注入7?I液の製造方法及び人聞または動物の
身体の治療処(ftに則するその用途に関する。
ノビドロー4−オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キ
7リンー:3−カルボン酸1=シプロフロキサシン(c
iprof 1oxacio)、以上に活性化合物と称
する]の調製済の注入溶1(infusion 5o
lution)及び、投’j4fiに、このタイプの注
入溶液に変えられる他の形態物の双方に関する。更に本
発明は該注入7?I液の製造方法及び人聞または動物の
身体の治療処(ftに則するその用途に関する。
ピペラジニル−キノリン−及びピペラジニル−アザキノ
リンカルボン酸の礼酸堪の溶液はヨーロッパ特許出願第
84110474.8号に記載されている。
リンカルボン酸の礼酸堪の溶液はヨーロッパ特許出願第
84110474.8号に記載されている。
ヨーロッパ特許出願第81]06bl+、9号はl−ン
クロブロビル−6〜フルオロー1.4−ジヒドロ−4−
オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キ/リンー:(−
カルボン酸及びその製薬学的に利用し得る塩に関するも
のである。
クロブロビル−6〜フルオロー1.4−ジヒドロ−4−
オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キ/リンー:(−
カルボン酸及びその製薬学的に利用し得る塩に関するも
のである。
不発明は水都欣100■l当たり活性化合物0.015
〜0.51(JIEびに詠活性化合物を溶解させ且つ溶
液を安定化させるために1分な星、の生理学的iこ許容
し得る酸及び適当ならば、普通の調製物用補助剤(fo
r+。
〜0.51(JIEびに詠活性化合物を溶解させ且つ溶
液を安定化させるために1分な星、の生理学的iこ許容
し得る酸及び適当ならば、普通の調製物用補助剤(fo
r+。
ulaLingauriliaries)を含有する1
−シクロプロピル−6〜フルオロ−1,4−ジヒドロ−
4−オA・ソー7−(1ビベ7シニル)−キ/りン一:
(゛カルボン酸の注入溶液に関する。
−シクロプロピル−6〜フルオロ−1,4−ジヒドロ−
4−オA・ソー7−(1ビベ7シニル)−キ/りン一:
(゛カルボン酸の注入溶液に関する。
活性化合物、水及び他のtに通の調製物用補助剤に加え
て、本発明による注入溶液は好ましくは塩酸、メタンス
ルホン酸、プロピオン酸、コハク酸、グルタル酸、クエ
ン酸、フマル酸、マレイン酸、酒石酸、グルタミン酸、
グルコン酸、グルクロン酸、〃ラフトラロン酸、アスコ
ルビン酸、リン酸、7ノビン酸、ヒドロキシ酢酸、硫酸
、硝酸、耐酸、リンゴ酸、I、−アスパラギン酸及び乳
酸よりなる群からの1個、土たはそれ以」−の酸の該活
性化合物を溶解させ拌っ溶成を安定化させるために十分
な襞を含有する。
て、本発明による注入溶液は好ましくは塩酸、メタンス
ルホン酸、プロピオン酸、コハク酸、グルタル酸、クエ
ン酸、フマル酸、マレイン酸、酒石酸、グルタミン酸、
グルコン酸、グルクロン酸、〃ラフトラロン酸、アスコ
ルビン酸、リン酸、7ノビン酸、ヒドロキシ酢酸、硫酸
、硝酸、耐酸、リンゴ酸、I、−アスパラギン酸及び乳
酸よりなる群からの1個、土たはそれ以」−の酸の該活
性化合物を溶解させ拌っ溶成を安定化させるために十分
な襞を含有する。
乳酸及び塩酸または塩酸及び乳酸の混合物が殊に好まし
い。
い。
水溶液100mν当たり活性化合物0.015〜0.5
8−4(ろびに活性化合物濃度に応じて、活性化合物1
モルにつき1種またはそれ以上の生理学的に訂f〆しイ
iIる酸5.0モルまで・、殊(ご()、9〜′〕、0
モル、殊に奸、±しくは1.04〜2.20モル、そし
て数棟の酸が存在する場合、その総合イJ+′iiは活
性化合物1モルにつき5.0モルをMiんない星を含イ
Jする注入浴液が丈に好、ましい。
8−4(ろびに活性化合物濃度に応じて、活性化合物1
モルにつき1種またはそれ以上の生理学的に訂f〆しイ
iIる酸5.0モルまで・、殊(ご()、9〜′〕、0
モル、殊に奸、±しくは1.04〜2.20モル、そし
て数棟の酸が存在する場合、その総合イJ+′iiは活
性化合物1モルにつき5.0モルをMiんない星を含イ
Jする注入浴液が丈に好、ましい。
更に、本発明は好ましくは水溶液100 +n 1当た
り活性化合物0.015〜0.58及び活性化合物1モ
ルにっき乳llI25.0モルまでを含有する注入溶液
に関する。
り活性化合物0.015〜0.58及び活性化合物1モ
ルにっき乳llI25.0モルまでを含有する注入溶液
に関する。
これに関する乳酸の量は好ましくは活性化合物1モルに
つき乳酸0.99〜1.50モル、殊に1.(14〜1
.40モルである。活性化合物1モルにっさ乳Pa1.
+2−t。
つき乳酸0.99〜1.50モル、殊に1.(14〜1
.40モルである。活性化合物1モルにっさ乳Pa1.
+2−t。
24モルを含イjする活性化合物の注入m欣が妹に有利
である。
である。
また本発明による注入溶液を、該混液が水溶液100m
1当たり活性化合物0.5.まで及び活性化合物1モル
につき他の生理学的に許容し得る酸と共に乳酸1モルま
でを含有するように改質釘ることもでさ、その際に条件
として、酸の総量は活性化合物濃度に応じて、活性化合
91モルにつき0.9モル以上て゛あるが、しかし、5
.0モルを超えないものとする。
1当たり活性化合物0.5.まで及び活性化合物1モル
につき他の生理学的に許容し得る酸と共に乳酸1モルま
でを含有するように改質釘ることもでさ、その際に条件
として、酸の総量は活性化合物濃度に応じて、活性化合
91モルにつき0.9モル以上て゛あるが、しかし、5
.0モルを超えないものとする。
m解させるために活性化合物1モル当たり必要な酸の最
少量は用いる活性化合物濃度及び酸く複数)に依存し、
かくして、一定ではない。しかしながら、本発明の限界
内において、この量は簡単な′:X験によって決定する
ことができる。更に、酸の量におけるデータは、一般に
公知の化学法則に従って塩ノ古の付加によって対応する
塩(複数)に転化されぬ嗅のみに関する。酸の解離は、
これらが解離した及び未IW!酸の量に関するデータの
ために、省略した。
少量は用いる活性化合物濃度及び酸く複数)に依存し、
かくして、一定ではない。しかしながら、本発明の限界
内において、この量は簡単な′:X験によって決定する
ことができる。更に、酸の量におけるデータは、一般に
公知の化学法則に従って塩ノ古の付加によって対応する
塩(複数)に転化されぬ嗅のみに関する。酸の解離は、
これらが解離した及び未IW!酸の量に関するデータの
ために、省略した。
調製物に用いる乳酸は、特に処理法の理由のために、2
5%(w/w)以下の含有紙を有する。濃乳酸、例えば
90%(田/−)生成物の使用は、Ji造上程の残りの
処理中(例えば、約120°Cぐ約20分間熱処理)及
び/または貯蔵中に調節されたpH値を一定に、または
微々たる変化のみに保持する1」的によって、本発明に
よる調製物のpH値を乳酸の添加後−例えば塩酸または
水酸化ナトリツム溶液で一調節する場合、困難を生ずる
。
5%(w/w)以下の含有紙を有する。濃乳酸、例えば
90%(田/−)生成物の使用は、Ji造上程の残りの
処理中(例えば、約120°Cぐ約20分間熱処理)及
び/または貯蔵中に調節されたpH値を一定に、または
微々たる変化のみに保持する1」的によって、本発明に
よる調製物のpH値を乳酸の添加後−例えば塩酸または
水酸化ナトリツム溶液で一調節する場合、困難を生ずる
。
また本発明による注入溶液には他の調製物化助剤、例え
ば濃化剤(th 1ckener)、分解吸収剤(re
Sorbent)、光線保護剤、吸収抑制剤、結晶化促
進剤、吸収促進剤、結晶化遅延剤、複合体形成剤、酸化
肋IL剤、等張化剤及び/またはニーハイドレーション
剤(eubydration a#1ents)を含
ませることがcきる。
ば濃化剤(th 1ckener)、分解吸収剤(re
Sorbent)、光線保護剤、吸収抑制剤、結晶化促
進剤、吸収促進剤、結晶化遅延剤、複合体形成剤、酸化
肋IL剤、等張化剤及び/またはニーハイドレーション
剤(eubydration a#1ents)を含
ませることがcきる。
注入溶液のオスモラリティー (osmolal 1t
y)は0゜20〜0.70Osm/ kg、好ましくは
0.26〜0.390s+++/ kgであり、そして
等力(化剤、例えばNaCl、ソルビトール、マンニト
ール、グルコース、スクロース、キシリトール、7ラク
トース及びグリセリンまたはかかる物質の混合物によっ
て調節される。適当ならば、また浄油の市販された注入
試形削溶液に含まれる@τ(を用いることもて・きる。
y)は0゜20〜0.70Osm/ kg、好ましくは
0.26〜0.390s+++/ kgであり、そして
等力(化剤、例えばNaCl、ソルビトール、マンニト
ール、グルコース、スクロース、キシリトール、7ラク
トース及びグリセリンまたはかかる物質の混合物によっ
て調節される。適当ならば、また浄油の市販された注入
試形削溶液に含まれる@τ(を用いることもて・きる。
浄油の注入賦形剤78液には炭水化物を含まぬ電解質、
例えば塩化ナトリウム溶液、リンデル(Ringer)
ラクテート溶液等、及び炭水化物を含む電解質の添加に
よる注入溶液、並びに各々の場合に炭水化物含有及び非
含有のアミノ酸を加えた溶液が含まれる。これらのタイ
プの注入試形削溶液の例はロウト・リスト(Rate
Li5te)+91(5、リスト・オブ・フイニノシド
・7アーマシユーテイカルズ・オブ・ザ・メンバーズ・
オブ・ザ・ツヤ−マン・アソシエーシシン・オブ・ザ・
7T−マンニーティカル・インダストリー(1,iat
of’ rinisl+ed pburmacCut
icals of LhCmember!Iof tl
+c にCrman As5ociution or
tl+e Pharmaceutical Indu
stry)、エディチオ・カンドール(lidiLio
CarrLor)、オーレンドル7/ビルト(^ul
endorf/ 14iirtt)、に記載されている
。
例えば塩化ナトリウム溶液、リンデル(Ringer)
ラクテート溶液等、及び炭水化物を含む電解質の添加に
よる注入溶液、並びに各々の場合に炭水化物含有及び非
含有のアミノ酸を加えた溶液が含まれる。これらのタイ
プの注入試形削溶液の例はロウト・リスト(Rate
Li5te)+91(5、リスト・オブ・フイニノシド
・7アーマシユーテイカルズ・オブ・ザ・メンバーズ・
オブ・ザ・ツヤ−マン・アソシエーシシン・オブ・ザ・
7T−マンニーティカル・インダストリー(1,iat
of’ rinisl+ed pburmacCut
icals of LhCmember!Iof tl
+c にCrman As5ociution or
tl+e Pharmaceutical Indu
stry)、エディチオ・カンドール(lidiLio
CarrLor)、オーレンドル7/ビルト(^ul
endorf/ 14iirtt)、に記載されている
。
好ましい注入浴液は、水、活性化合物及び他の調製物用
補助剤に加えて、混液が人間、土たは灼J物体内の組織
液と等張またはいく」ζん低張もしくは、(:l、’張
状態であるように、塩化ナトリウムまたは等張化する際
にff−通の他の補助剤の成る量を含有するものである
。
補助剤に加えて、混液が人間、土たは灼J物体内の組織
液と等張またはいく」ζん低張もしくは、(:l、’張
状態であるように、塩化ナトリウムまたは等張化する際
にff−通の他の補助剤の成る量を含有するものである
。
本発明による注入78液はpH値:3.0〜5.2を有
する。
する。
pH値3.6〜4.7及び:3.9〜4.5が好ましい
。4,1〜4.;(範囲のpH値が殊に撓めて好ましい
。
。4,1〜4.;(範囲のpH値が殊に撓めて好ましい
。
本発明の殊に撓めて好ましい具体例は、活性化合物、水
屋V他のlv4製物角物用補助剤にして、活性化合物の
量に応じて、乳酸0.99〜1.50モル、好ましくは
1.04〜1.40モル及び塩酸0.0〜0.80モル
(各々の場合に活性化合物1モルにつき)、並びに溶液
10(ImllこつきNaCl O,6〜2,2g、好
ましくは0.75−1.20gからなる。かくして得ら
れる溶液は塩化ナトリウムの景及び活性化合物濃度に従
って異なるオスモラリティーを有する。上記の塩化ナト
リウム俄に関連するオスモブリティーはそれぞれ()、
2〜()、V、0.26〜0.39及び0.28− O
J20s+n/ kg溶欣である。
屋V他のlv4製物角物用補助剤にして、活性化合物の
量に応じて、乳酸0.99〜1.50モル、好ましくは
1.04〜1.40モル及び塩酸0.0〜0.80モル
(各々の場合に活性化合物1モルにつき)、並びに溶液
10(ImllこつきNaCl O,6〜2,2g、好
ましくは0.75−1.20gからなる。かくして得ら
れる溶液は塩化ナトリウムの景及び活性化合物濃度に従
って異なるオスモラリティーを有する。上記の塩化ナト
リウム俄に関連するオスモブリティーはそれぞれ()、
2〜()、V、0.26〜0.39及び0.28− O
J20s+n/ kg溶欣である。
また」:記の如く、他の等張化剤またはその混合物を用
いて、対応する値に調節することができる。活性化合物
及びl’l?!濃度に16じて、これC)のオスモラリ
ティーかられずか1こ)°4ならせることが完全に可能
である。
いて、対応する値に調節することができる。活性化合物
及びl’l?!濃度に16じて、これC)のオスモラリ
ティーかられずか1こ)°4ならせることが完全に可能
である。
本発明による注入浴液は注入Iこ適“する40〜600
m?1好ましくは50〜120社の収り出し可能な含有
微をイjする投−リ+1を粒形態であることができる。
m?1好ましくは50〜120社の収り出し可能な含有
微をイjする投−リ+1を粒形態であることができる。
しかしながら、また本発明は普通のノj法で調節された
11つこの目的に適する混媒、例えば浄油の注入賦形剤
溶液に溶解することによって、本発明による注入溶液に
変えられろ凍結乾燥物に関する。
11つこの目的に適する混媒、例えば浄油の注入賦形剤
溶液に溶解することによって、本発明による注入溶液に
変えられろ凍結乾燥物に関する。
このタイプの凍結乾燥物は種々な出発78液、例えば本
発明による注入溶液を凍結乾燥させて得ることがでさる
。更に、本発明による715人溶液よりもかなり希釈溶
液並びにかなり濃厚m准を凍結乾燥することができる。
発明による注入溶液を凍結乾燥させて得ることがでさる
。更に、本発明による715人溶液よりもかなり希釈溶
液並びにかなり濃厚m准を凍結乾燥することができる。
凍結乾燥物を最終容器、例えばガラスまたはプラスティ
ク製のびんまたはアンプル中で凍結乾燥及び一括凍結乾
燥の双方によって製造することができ、乾燥後に、一括
凍結乾燥物をこの目的に適する容器中に分与することが
できる。
ク製のびんまたはアンプル中で凍結乾燥及び一括凍結乾
燥の双方によって製造することができ、乾燥後に、一括
凍結乾燥物をこの目的に適する容器中に分与することが
できる。
投与前の凍結乾燥物を、凍結乾燥物を含む容器中にこの
]」的に適する溶液の添加及び適当な溶液に凍結乾燥物
の添加の双方によって、或いはこれらのタイプの方法の
組合せによって、溶解させることができる。
]」的に適する溶液の添加及び適当な溶液に凍結乾燥物
の添加の双方によって、或いはこれらのタイプの方法の
組合せによって、溶解させることができる。
史に、凍結乾燥物の組成は、溶解に用いる溶液の組成に
応じζ、極めて広く変えることができる。
応じζ、極めて広く変えることができる。
水は別にして、純粋な活性化合物から投4 する全ての
成分を含む凍結乾燥物まで組成を変えることができる。
成分を含む凍結乾燥物まで組成を変えることができる。
史に本発明は凍結乾燥物と活性化合物を含む浴液との組
合せに門し、このものは投与前に本発明による注入溶液
に変えられる。
合せに門し、このものは投与前に本発明による注入溶液
に変えられる。
また本発明には投与まえに本発明による溶液1こ変えら
れる濃厚物及び懸濁液が含まれる。
れる濃厚物及び懸濁液が含まれる。
これに関して、これらの濃厚物及び懸濁液は種ノアな組
成を有することができる。一つのaf fffl性は、
本発明による注入78液を製造するために、希釈または
溶解する際に水の添加のみを必要とすることであろう。
成を有することができる。一つのaf fffl性は、
本発明による注入78液を製造するために、希釈または
溶解する際に水の添加のみを必要とすることであろう。
本発明は全ての濃厚物及び/まjこは懸濁液の組合せ並
び1こ希釈または溶解に必要な且つ本発明による浴液を
生ずる溶液に関する。
び1こ希釈または溶解に必要な且つ本発明による浴液を
生ずる溶液に関する。
また本発明は、方法にはかかわりなく、最終的に本発明
による注入溶液を’にする他の形態、圭たは形態の組合
せに関する。
による注入溶液を’にする他の形態、圭たは形態の組合
せに関する。
凍結乾燥物、濃厚物及び他のノβ態物、例えば懸濁液を
分、!1する¥¥器はプラス及びプラスティクの双方か
らなることができる。これに関して、容器材料には内容
物を特別に保護する物質、例えば光線または酸素かC)
保護する物質を含ませることができる。
分、!1する¥¥器はプラス及びプラスティクの双方か
らなることができる。これに関して、容器材料には内容
物を特別に保護する物質、例えば光線または酸素かC)
保護する物質を含ませることができる。
本発明は、加えて、1−シクロプロピル−6〜フルオロ
−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−7−〇−ビベラノニ
ル)−キノリン−3−カルボン酸0.015〜f) 、
5 %量%を含有する注入溶液の製造ノj法に関虹る。
−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−7−〇−ビベラノニ
ル)−キノリン−3−カルボン酸0.015〜f) 、
5 %量%を含有する注入溶液の製造ノj法に関虹る。
この方法は、適当ならばQi 11’;、例えばアルカ
リ金属もしくはアルカリ土類金属塩または付加堪望、水
+11物!1μまたは塩の水和物へ1(或いはこれらの
塩または水和物の混合物型における活性化合物の適当な
蛾を、活性化合物の過剰の分離防止に相当する活性化合
物またはその塩もしくは水和物を溶解させるために」度
1・分な量の生理学的に許容し得る酸まjこは数種の生
理学的に許容し得る酸の混合物と混合し、適当ならば、
調製物用補助剤を加え、詠混介物を活性化合物濃度が(
1,015〜0.5g範囲に調節されるように水または
汁通の注入賦形剤溶液で調整することからなる。これに
関して、活性化合物のアルカリ金属またはアルカリ土類
金属塩を用いる場合、溶解に必要な上記の酸の量には活
性化合物アニオンを中和するために必要な量を含ませ、
そして付加塩を用いる場合、必要な酸の頃の一都が使用
する活性化合物塩にすでに存在伯ることを4”慮しなけ
ればならない。
リ金属もしくはアルカリ土類金属塩または付加堪望、水
+11物!1μまたは塩の水和物へ1(或いはこれらの
塩または水和物の混合物型における活性化合物の適当な
蛾を、活性化合物の過剰の分離防止に相当する活性化合
物またはその塩もしくは水和物を溶解させるために」度
1・分な量の生理学的に許容し得る酸まjこは数種の生
理学的に許容し得る酸の混合物と混合し、適当ならば、
調製物用補助剤を加え、詠混介物を活性化合物濃度が(
1,015〜0.5g範囲に調節されるように水または
汁通の注入賦形剤溶液で調整することからなる。これに
関して、活性化合物のアルカリ金属またはアルカリ土類
金属塩を用いる場合、溶解に必要な上記の酸の量には活
性化合物アニオンを中和するために必要な量を含ませ、
そして付加塩を用いる場合、必要な酸の頃の一都が使用
する活性化合物塩にすでに存在伯ることを4”慮しなけ
ればならない。
更に、溶液はすでシこ詳細に述べたpH値、酸の量及び
オスモラリティーに関する特性に従うことを製造Iこ際
してγ!二、赦しな(すればならない。
オスモラリティーに関する特性に従うことを製造Iこ際
してγ!二、赦しな(すればならない。
活性化合物を塩型で用いる場合、アニオンが活性化合物
塩または塩水和物のアニオンに対応する酸を用いること
ができ且つ有利である。
塩または塩水和物のアニオンに対応する酸を用いること
ができ且つ有利である。
過当ならば、活性化合物を水に懸濁させ、活性化合物1
モルにつき乳酸5モルまでを加え、次に適当ならば、他
の生理学的に許容し得る酸またはかかる酸の混合物、殊
に塩酸を加え、条件として、酸の総量は活性化合物1モ
ルにつき5.0モルを超えないが、但し、0.9モルを
超えるものとし、次に適当ならば、史に調91IJIJ
j用補助削、殊にNaClを加え、また適当ならば、こ
のNaClをIFd製物の混合物におけろ中和反応によ
って生成させ、そして+9i望の活性化合物濃度を水で
調節する。
モルにつき乳酸5モルまでを加え、次に適当ならば、他
の生理学的に許容し得る酸またはかかる酸の混合物、殊
に塩酸を加え、条件として、酸の総量は活性化合物1モ
ルにつき5.0モルを超えないが、但し、0.9モルを
超えるものとし、次に適当ならば、史に調91IJIJ
j用補助削、殊にNaClを加え、また適当ならば、こ
のNaClをIFd製物の混合物におけろ中和反応によ
って生成させ、そして+9i望の活性化合物濃度を水で
調節する。
本発明による注入溶液のpH値は(生理学的に)′iF
容し得る酸及び/または塩基によって上記の値、即ち:
(,0〜5.2、殊に3.6〜4.7に調節することが
できる。
容し得る酸及び/または塩基によって上記の値、即ち:
(,0〜5.2、殊に3.6〜4.7に調節することが
できる。
製造工程、殊に固体成分の溶解を速めるために、78液
まrこはその一部のみを好ましくは20℃乃至80°C
開の714度に温和に加熱することができる。
まrこはその一部のみを好ましくは20℃乃至80°C
開の714度に温和に加熱することができる。
本発明による溶液を濃II−溶液を経由して21造する
ことが殊に経済的に1可能であった。この目的のために
、バッチに必安とする活πト化合物の量を、適当なC)
ば加熱しながら、少量の水中の完全バッチに必安な酸の
多量(例えばモル基準にして〉95%)によって溶解さ
せる。続いてこの2農厚物を希釈する。希釈後、他の補
助剤−例えば等張にするだめの塩化ナトリウム−を、a
当ならば未だ欠乏している酸の頃だけ加える。
ことが殊に経済的に1可能であった。この目的のために
、バッチに必安とする活πト化合物の量を、適当なC)
ば加熱しながら、少量の水中の完全バッチに必安な酸の
多量(例えばモル基準にして〉95%)によって溶解さ
せる。続いてこの2農厚物を希釈する。希釈後、他の補
助剤−例えば等張にするだめの塩化ナトリウム−を、a
当ならば未だ欠乏している酸の頃だけ加える。
本発明1こよる注入浴液は人間及び動物の身体の治療処
置に用いられる。
置に用いられる。
本発明による注入T8e、は低毒性並びにグラム陽性及
びグラム陰性微生物に討して、殊に腸内1々”科(En
Lerobacteriaceae)に対しC1特に種
々な抗生物質、例えばペニシリン、セファロスボリン、
アミ/グルコシド、スルホンアミF及びテトラサイクリ
ンに耐性のある菌を含めた微生物に対して抗バクテリア
活性の広いスペクトルを有している。
びグラム陰性微生物に討して、殊に腸内1々”科(En
Lerobacteriaceae)に対しC1特に種
々な抗生物質、例えばペニシリン、セファロスボリン、
アミ/グルコシド、スルホンアミF及びテトラサイクリ
ンに耐性のある菌を含めた微生物に対して抗バクテリア
活性の広いスペクトルを有している。
これらの価値ある特性により、本溶液を医薬として用い
ることができる。
ることができる。
本発明による注入浴z代は微生物の極めて広いスペクト
ルに対して活性である。本溶液はグラム陰性及びグラム
陽性バクテリア並びにバクテリア様微生物を防除するた
め、そしてこれらの病原体に起因)゛ろ病気を予iυj
、回復及び/または治蜘するために用いることができる
。
ルに対して活性である。本溶液はグラム陰性及びグラム
陽性バクテリア並びにバクテリア様微生物を防除するた
め、そしてこれらの病原体に起因)゛ろ病気を予iυj
、回復及び/または治蜘するために用いることができる
。
本発明による注入溶液はバクテリア及1バクテリア様微
生物に討して殊に活性である。従って、本78欣は医薬
及び獣医薬としてこれらの病原体に起因する局部的及び
全身的感染の予防及び化学療法に殊に適している。
生物に討して殊に活性である。従って、本78欣は医薬
及び獣医薬としてこれらの病原体に起因する局部的及び
全身的感染の予防及び化学療法に殊に適している。
例えば上記の病原体または下記の病原体の混合物によっ
て引き起こされる局部的または全身的病気を処1rt及
び/または予防することがでさるニゲラム陽性球菌科、
例えばブドウ球菌(SLapHyl。
て引き起こされる局部的または全身的病気を処1rt及
び/または予防することがでさるニゲラム陽性球菌科、
例えばブドウ球菌(SLapHyl。
Cocc i )l iJr色ブドツJ’1J21W(
SLapH値、 uurt−uS)及び表皮ブドウ球菌
(SLnlih、 epidermidis) l並び
に連鎖球菌属(StrepLococc i )lスト
レプトコッカス・ア〃ラクチアエ(Sl、repL、a
)Hluctac)、犬便連u1M菌(StrepL、
faecaI is)、ストレプトコンカス・プニュ
ーモニアエ(Strept、pneuItloniae
>及び化膿連鎖球&7(Strept、pyoBnes
)l+グラム陰性#、菌[淋菌(NQis!+cria
Honorrl+oeue)l及びダラム陰性棒状桿
144 X (rod−5haped baa i l
l i )、例えば腸内菌科(lancerobac
teriaceae)、例えば大腸fW (lEsch
crichia calI)、インフルエンザ1yJ(
lIaelaopl+1lus inloluenza
e)、シトO/<フタ−菌(Citrobactcr)
lシトロバクタ−・70インデイ(Citrob、 f
reundii)及びシトロバクタ−・ノベルニス(C
itrob、 clivernis)J、サルモネラ属
(Saluonella)及び赤痢菌属(SbiHel
la);史にクレブシエブ属(Klcbsiel 1u
e)I InI&桿菌(に1cbr、。
SLapH値、 uurt−uS)及び表皮ブドウ球菌
(SLnlih、 epidermidis) l並び
に連鎖球菌属(StrepLococc i )lスト
レプトコッカス・ア〃ラクチアエ(Sl、repL、a
)Hluctac)、犬便連u1M菌(StrepL、
faecaI is)、ストレプトコンカス・プニュ
ーモニアエ(Strept、pneuItloniae
>及び化膿連鎖球&7(Strept、pyoBnes
)l+グラム陰性#、菌[淋菌(NQis!+cria
Honorrl+oeue)l及びダラム陰性棒状桿
144 X (rod−5haped baa i l
l i )、例えば腸内菌科(lancerobac
teriaceae)、例えば大腸fW (lEsch
crichia calI)、インフルエンザ1yJ(
lIaelaopl+1lus inloluenza
e)、シトO/<フタ−菌(Citrobactcr)
lシトロバクタ−・70インデイ(Citrob、 f
reundii)及びシトロバクタ−・ノベルニス(C
itrob、 clivernis)J、サルモネラ属
(Saluonella)及び赤痢菌属(SbiHel
la);史にクレブシエブ属(Klcbsiel 1u
e)I InI&桿菌(に1cbr、。
pneumoniue)及びクレブシェツ・オキシト力
(K l e。
(K l e。
bs、oxytoca)J、エンテロバクタ−di (
Entcrobacte「)(エンテロバクタ−・アエ
ロデネス(Eut、 aeroHe、nes)及びエン
テロバクタ−・アグロメランス(14nt、 aBlo
mcra++s月、ハフニア属(Ilufnia)、セ
ラチア属(SerraLia)[霊菌(Serr、 m
arcescens)]、プロテウス属(ProLeu
s)を奇怪変形菌(Promirabilis)、レッ
トデル変形菌(Pr、ret14eri)及び尋常変形
菌(1’r、 vul)(aris)l、プロビデンシ
ア属(Providencia)、エルノニア属(Yc
rsiniu)及びアシネトバクタ−属(geIIus
Aci旧!tol+acjer)、史に抗バクテリア
スペクトルにはプソイドモナス属0(cnus l’y
y、cudo+nonas)i緑展菌(Ps、 uer
uHinosa)及びプソイドモナス・マルトフイリア
(Ps、 +naltopbilia)j及V厳密に嫌
気性バクテリア、例えばバクテロイデス・7ラギリス(
IJucteroides rrBilis)、ベプト
コンカス属(l’cptoCoccus)、ベプトスト
レブトコノカス属(1’ epLostrpptoco
ccus)及びクロストリノウムJi((C1oqtI
・1d1旧0)の代表的なもの;史にミコプラズマ(M
ykol+Iu!+ma)Iミコプラズマ・ブニューモ
ニアエ(M、ρncumoniac)、ミコプラズ?−
ホミニ久(M、110+ainis)及びミコプラズマ
・ウレアリチカム(M、urealyticuIIl)
並びにミコバクゾリウム属(MycobacLeriu
)、例んば結核M(MycobacLerium tu
berculosis)l+−1−記の病原体リストは
単に説明のためのものであり、決して限定するものと解
釈すべきではない。
Entcrobacte「)(エンテロバクタ−・アエ
ロデネス(Eut、 aeroHe、nes)及びエン
テロバクタ−・アグロメランス(14nt、 aBlo
mcra++s月、ハフニア属(Ilufnia)、セ
ラチア属(SerraLia)[霊菌(Serr、 m
arcescens)]、プロテウス属(ProLeu
s)を奇怪変形菌(Promirabilis)、レッ
トデル変形菌(Pr、ret14eri)及び尋常変形
菌(1’r、 vul)(aris)l、プロビデンシ
ア属(Providencia)、エルノニア属(Yc
rsiniu)及びアシネトバクタ−属(geIIus
Aci旧!tol+acjer)、史に抗バクテリア
スペクトルにはプソイドモナス属0(cnus l’y
y、cudo+nonas)i緑展菌(Ps、 uer
uHinosa)及びプソイドモナス・マルトフイリア
(Ps、 +naltopbilia)j及V厳密に嫌
気性バクテリア、例えばバクテロイデス・7ラギリス(
IJucteroides rrBilis)、ベプト
コンカス属(l’cptoCoccus)、ベプトスト
レブトコノカス属(1’ epLostrpptoco
ccus)及びクロストリノウムJi((C1oqtI
・1d1旧0)の代表的なもの;史にミコプラズマ(M
ykol+Iu!+ma)Iミコプラズマ・ブニューモ
ニアエ(M、ρncumoniac)、ミコプラズ?−
ホミニ久(M、110+ainis)及びミコプラズマ
・ウレアリチカム(M、urealyticuIIl)
並びにミコバクゾリウム属(MycobacLeriu
)、例んば結核M(MycobacLerium tu
berculosis)l+−1−記の病原体リストは
単に説明のためのものであり、決して限定するものと解
釈すべきではない。
該病原体または複合感染に起因する病気の例とし′C次
のものを挙げることがて1さ、これC)のグ内気を本発
明における化合物によって−r′防、叶滅まtこは治檄
することがて゛きる: 人間における感染病、例えば月炎、咽頭炎、」11炎、
腎孟゛汗臭、膀1恍災、心内膜炎、全身的感染、気管支
欠(1外、急性)、敗血性感染、J−、iib’A J
lの病気、汎発性シ(骨支梢1(di[usc pa
nbronchioliLis)、lli気腫、赤痢、
腸炎、肝臓膿瘍、尿道欠、+’+if 1ム腺災、副翠
九尖、y1腸感染、骨及び関節の感染、のう飽性線維症
、皮膚感染、ト術後の揄傷感染、膿瘍、峰梁m炎、揄傷
感染、感染した火傷、火傷揄傷、口の部分の感染、歯を
みがいた後の感染、骨wI炎、腐敗性関節炎、胆のう炎
、虫垂炎による腹膜炎、1Ili管炎、腹内屋瘍、膵炎
、靜脈洞炎、IL突炎、乳腺炎、烏桃炎、腸す7ス、神
経系の髄膜炎及び感染、月管炎、f宮内膜炎、性器感染
、腰部腹膜炎及び限の感染。
のものを挙げることがて1さ、これC)のグ内気を本発
明における化合物によって−r′防、叶滅まtこは治檄
することがて゛きる: 人間における感染病、例えば月炎、咽頭炎、」11炎、
腎孟゛汗臭、膀1恍災、心内膜炎、全身的感染、気管支
欠(1外、急性)、敗血性感染、J−、iib’A J
lの病気、汎発性シ(骨支梢1(di[usc pa
nbronchioliLis)、lli気腫、赤痢、
腸炎、肝臓膿瘍、尿道欠、+’+if 1ム腺災、副翠
九尖、y1腸感染、骨及び関節の感染、のう飽性線維症
、皮膚感染、ト術後の揄傷感染、膿瘍、峰梁m炎、揄傷
感染、感染した火傷、火傷揄傷、口の部分の感染、歯を
みがいた後の感染、骨wI炎、腐敗性関節炎、胆のう炎
、虫垂炎による腹膜炎、1Ili管炎、腹内屋瘍、膵炎
、靜脈洞炎、IL突炎、乳腺炎、烏桃炎、腸す7ス、神
経系の髄膜炎及び感染、月管炎、f宮内膜炎、性器感染
、腰部腹膜炎及び限の感染。
人聞は別にして、また他の棟の動物のバクテリア感染を
処置することができる。例と【7′ζ次のものを挙げる
ことかて°きる: ブタ二大腸菌性ド仲j、陽性中毒症、敗血症、赤痢、サ
ルモネラ症、子−宮筋屑炎一乳腺炎一無乳症症候群、乳
j@炎; 反すう動物(7シ、ヒツゾ、ヤギ):下痢、敗血症、気
管支Jli炎、サルモネラ症、パスツレラ菌感染症、ミ
コプラズマ症(Ioycoplasmosis)、生殖
器感染;ウマ:気管支肺炎、腐敗性関節炎、分娩及び分
娩後の感染、サルモネラ症: イヌ及びネコ:気管支j)11炎、1痢、皮膚炎、耳炎
、尿道感染、萌立腺炎; *a<めんどり、七面鳥、うずら、はと、鑑賞用小鳥等
):ミコプラズマ症、大腸前感染、気道の慢性病、サル
モネラ症、パスツレラ菌感染症、オウム柄。
処置することができる。例と【7′ζ次のものを挙げる
ことかて°きる: ブタ二大腸菌性ド仲j、陽性中毒症、敗血症、赤痢、サ
ルモネラ症、子−宮筋屑炎一乳腺炎一無乳症症候群、乳
j@炎; 反すう動物(7シ、ヒツゾ、ヤギ):下痢、敗血症、気
管支Jli炎、サルモネラ症、パスツレラ菌感染症、ミ
コプラズマ症(Ioycoplasmosis)、生殖
器感染;ウマ:気管支肺炎、腐敗性関節炎、分娩及び分
娩後の感染、サルモネラ症: イヌ及びネコ:気管支j)11炎、1痢、皮膚炎、耳炎
、尿道感染、萌立腺炎; *a<めんどり、七面鳥、うずら、はと、鑑賞用小鳥等
):ミコプラズマ症、大腸前感染、気道の慢性病、サル
モネラ症、パスツレラ菌感染症、オウム柄。
fjこ抗バクテリアスペクトルを上記の病原体よりも央
に病原体、例えばバスツレフ属(1’asteurel
lU)、プルセラ属(llrucella)、カンピ
ロバクタ−属((:n+Bylobac1.er)、リ
ステリア属(1,1steria)、エリ/ベロトリッ
クスM(ヒrysipelotbrix)、コリネバク
テリウム%(Corynebacteria)、ボレラ
属(13oralla)、トレボネーマ属(’I’re
po+iema)、/カルノア属(Nocardia)
、リケッチア属(RickettSia)及びエルノニ
ア属(Yers目11a)に広げて、有用な及び鑑賞用
魚類の繁殖及び保護中に起こるバクテリア叛意を処置す
ることも1」能である。
に病原体、例えばバスツレフ属(1’asteurel
lU)、プルセラ属(llrucella)、カンピ
ロバクタ−属((:n+Bylobac1.er)、リ
ステリア属(1,1steria)、エリ/ベロトリッ
クスM(ヒrysipelotbrix)、コリネバク
テリウム%(Corynebacteria)、ボレラ
属(13oralla)、トレボネーマ属(’I’re
po+iema)、/カルノア属(Nocardia)
、リケッチア属(RickettSia)及びエルノニ
ア属(Yers目11a)に広げて、有用な及び鑑賞用
魚類の繁殖及び保護中に起こるバクテリア叛意を処置す
ることも1」能である。
実施例
以上の実施例に述べたモル比−Rと略記−は常に関連す
る実施例において最初に述べた物質に閃するものである
。
る実施例において最初に述べた物質に閃するものである
。
実施例 組成
μM ++No。
μM ++No。
1 シブロア0キサンン 9軸、
2−/2 1.00ZLF[220%(w/u
+) 144.3+nビ 320
1.18塩酸 1.5n+
g 48 0.15劫ム化ナトリ・ンム
5,4g −水、600.0+
口pにするため 十分量pH:約4.3 0s戯約0.290ss/kg 2 シプロフロキサシン 150taH4
5:3 1 、0071J 10%(w/ui)
558m)((i58 1.37塩酸
7.801H2140,4’
7グルコース :IO,Og
−水、UOOl(1mNにするため 七
分犠 −pll:約3.7 0saa:約0.290gm/kg :(シプロフロキサシン 100I100I
II 1.00礼f9 25%(Ill/W)
62!bag 1745 5.7
82M Na011溶液 0.17
7mg 354 1.17レブロース
zo、og水、400.0社にするため
1−分量 −pH: 3.13〜3
.7 05m: 0.29Osm/k)(4 シプロフロキサシン 75iH2261,
001M塩酸 0.203+
ng203 0.90塩化ナトリウム
4.5m8−水、bOO8O+o11こするため
十分量−plI 5.2 05m: 0.29 Lk、Vl/に1?5 乳酸シ
プロフロキサシン 254Iog604 1.
00(″!?モル量 の乳酸含 有) 乳酸 5%(w/w) 400+ng
222 i、o。
2−/2 1.00ZLF[220%(w/u
+) 144.3+nビ 320
1.18塩酸 1.5n+
g 48 0.15劫ム化ナトリ・ンム
5,4g −水、600.0+
口pにするため 十分量pH:約4.3 0s戯約0.290ss/kg 2 シプロフロキサシン 150taH4
5:3 1 、0071J 10%(w/ui)
558m)((i58 1.37塩酸
7.801H2140,4’
7グルコース :IO,Og
−水、UOOl(1mNにするため 七
分犠 −pll:約3.7 0saa:約0.290gm/kg :(シプロフロキサシン 100I100I
II 1.00礼f9 25%(Ill/W)
62!bag 1745 5.7
82M Na011溶液 0.17
7mg 354 1.17レブロース
zo、og水、400.0社にするため
1−分量 −pH: 3.13〜3
.7 05m: 0.29Osm/k)(4 シプロフロキサシン 75iH2261,
001M塩酸 0.203+
ng203 0.90塩化ナトリウム
4.5m8−水、bOO8O+o11こするため
十分量−plI 5.2 05m: 0.29 Lk、Vl/に1?5 乳酸シ
プロフロキサシン 254Iog604 1.
00(″!?モル量 の乳酸含 有) 乳酸 5%(w/w) 400+ng
222 i、o。
塩酸 10,4u+H2850
,47塩化ナトリウム 1.8gグル
フース 10.0ビ水、400.
0社にするため 十分量pH: :(,7 0qm: 0.290gm/ kH 6シプロフロキサシン、51120 254mg
604 1.00乳酸2%(w/u+)
274(log 609 1
.008塩化ナトリウム :3.6ビ
−水、4QQ、O丁nlIこするため
l−91,−pH: 5.2 0聞: 0.290gm/kH 7酢酸シプロフロキサシン 118+aH:IO
21,00(等モル量 の酢酸含 有) 酢酸 3.6o+g60
0.20乳酸10%(u+/II+)
272mg 302 1.00ソルビトール
10.0g−水、ZOO,Oml
にするため 十5)ttpH: /1.’7 0s111: 0.:100:+Ib/ kH8シプロ
フロキサシン Z(lo+nH6(141,
00プロピオン酸 54ω、
724 1.20乳酸20%(u+/w>
136mg 604 1.00グ
ルフース 20.0g水、400
.0社にするため 十分hipH: 4.”1 0S+a: 0,30sa+/ kg 9 乳酸シブロア0 345mg755
1.00キサジン、211,0
(等モル量の乳酸含 有) 乳酸20%(u/w) 1822mg
4045 5,36(1,2M Na011
5,25mjl’ 1050 1
.39ソルビトール 5.O)水、
Z’J0,0ω!にするため 十−分量
−++lI: :L6 0s11+: 0,30 Us鎮/kg10 シプ
ロフロキサシン 200u+g 6
04 1 、0(1乳[1%(w/ w )
74401og826 1 、37IN塩酸
0.285m& 211
5 0.47マンニトール 6.
2g水、200社にするため 十分量pl
+: 3.7 05m: 0,37Osm/kH 11 シプロフロキサシン 5001
1509 1.00乳酸0.5%(w/w)
27182mg1509 1.00塩化ナトリウ
ム 4.58−水、500mj!にす
るため pH: 5.1Or、m: 0.290g
m/k)H I3 シプロフロキサシン 500mH
15091,00乳酸5%(w/w)
271B+nH15091,0(1グリセリン
I(、(lビ −IN塩化ナトサナ
トリウム 1.885mf 1885 1
.25水、500+Jにするため 十分量
pH: 1.0 07、H: 0.290Hm/kg 1:(シプロフロキサシン 100+aH3
021,00乳酸0.1%(w/w)
32.2g 357 1.19塩酸
1.6m+?45 0.15グル
コース 4.48g−水、10
0m円こするため 十51jd、pl+:
4.2 QqB: 0,2B (boa/kH 14シプロフロキサシン 50mg
151 1.00乳酸10%(or/ w)
160++H1781,18鮎Heナトリ
゛ンム 625b+ビ水、50社に?
−るため 1・分鼠IJI+: 4.4 0s+n: 0.400!11o/kg15 乳酸
シブロア0 2’7t3m1B
604 1.00キ→J゛シン、211.O(笠モル
h(の乳酸合 有) 門塩酸 0,1.51+n(+
51. 0.25レブロース
17.2ビ −水、200.0社にするため
、十分量pH: 4.2 (1+m: 0.500H+n/kg 16 シプロフロキサシン 500τ口
H+509 1j)0乳酸Z%(111/l11)67
Z7暉 1494 0.99ソルビトール
25,011水、500Iolにするた
め t□j)−fitpif: 5.0 O5111: 0.29 0r、+a/k gl“7
乳酸シプロフロキサシン 127+nH:+
+12 1 、00(¥?モル鼠 の1L酸合 有) マレイン酸 42mg364
1.20マンニトール 5.0g水
、100.Oml!にするため 十分量pH
: 3.1 0s+n: 0,30Osm/kH1 8シブロア0キ→シン 200+ag
604 1. 、00乳pl 2(1%(++/
u+) 297m)r[+59 1.
09グルタル酸 4(b絹
:(OX O,50レブロース
10.(lビ水、200社にするため
十分量pH: 4.8 05m: 0,300gm/kH 19シプロフロキサシン 200輸8604
1.00乳酸 10% (w/w)
566mg
628 1.04塩化ナトリウム
0.9g−水、100.0+*lにするため
十分量 −IJll:4.9 0su+: 0.290間/に+r 20 シブロア0キ→ノシン 400+
nu I 207 1 、00乳酸20%(
四/w) 745mg1654 1.:
J7塩酸 20.8+
n((5700,47塩化ナトリウム
1800mI?水、200tn1!にするため
十分Kp1M :3.’1 Osm: 0.2909m/kg2 1 シプロフロキサシン、51120 509
n+H+207 1.00乳酸5%(a/w)
2568111E 1425 1.1
8塩酸 6.6印6 1
80 0j5グルフース 5.
0H−水、200社にするtユめ 十分量
pH:4.2 0gm: 0.3009m/kH 22シプロフロキサシン、51120 254+n
s (+04 1.+107し酸 25%
(W/Il+) 2
57B ’/]:(1,18塩酸
:+、:+闘 90
0.15ソルビトール 5.O
R水、100.0+aNにするため 十分量
pH: 4.2 0s+n: O,:to Osm/kH2:(ンブロフ
ロキサシン 200mg 604
1.00マし酸20%(iII/w)
322a+g 715 1.1818 堪
ffl 00090w&
90 0.15塩化ナトリ゛ンム
0.9g水、IOo、On+/にするため
七分量pH: 4,2 05m: OJOOsn/kg 24 シプロフロキサシン looII
g 302 1.00’tLM O,4%(
w/u+) 74(17m)7 3
29 ]、(1191M塩酸
1.42社 :)420 11.:32ZfL
z3酸化ナト’J ’7 ム゛m液1 、71社
1420 11.32n^化ナトリ1ンム
0.2!jg水、5(1,O+Jにするため
1−分量。
,47塩化ナトリウム 1.8gグル
フース 10.0ビ水、400.
0社にするため 十分量pH: :(,7 0qm: 0.290gm/ kH 6シプロフロキサシン、51120 254mg
604 1.00乳酸2%(w/u+)
274(log 609 1
.008塩化ナトリウム :3.6ビ
−水、4QQ、O丁nlIこするため
l−91,−pH: 5.2 0聞: 0.290gm/kH 7酢酸シプロフロキサシン 118+aH:IO
21,00(等モル量 の酢酸含 有) 酢酸 3.6o+g60
0.20乳酸10%(u+/II+)
272mg 302 1.00ソルビトール
10.0g−水、ZOO,Oml
にするため 十5)ttpH: /1.’7 0s111: 0.:100:+Ib/ kH8シプロ
フロキサシン Z(lo+nH6(141,
00プロピオン酸 54ω、
724 1.20乳酸20%(u+/w>
136mg 604 1.00グ
ルフース 20.0g水、400
.0社にするため 十分hipH: 4.”1 0S+a: 0,30sa+/ kg 9 乳酸シブロア0 345mg755
1.00キサジン、211,0
(等モル量の乳酸含 有) 乳酸20%(u/w) 1822mg
4045 5,36(1,2M Na011
5,25mjl’ 1050 1
.39ソルビトール 5.O)水、
Z’J0,0ω!にするため 十−分量
−++lI: :L6 0s11+: 0,30 Us鎮/kg10 シプ
ロフロキサシン 200u+g 6
04 1 、0(1乳[1%(w/ w )
74401og826 1 、37IN塩酸
0.285m& 211
5 0.47マンニトール 6.
2g水、200社にするため 十分量pl
+: 3.7 05m: 0,37Osm/kH 11 シプロフロキサシン 5001
1509 1.00乳酸0.5%(w/w)
27182mg1509 1.00塩化ナトリウ
ム 4.58−水、500mj!にす
るため pH: 5.1Or、m: 0.290g
m/k)H I3 シプロフロキサシン 500mH
15091,00乳酸5%(w/w)
271B+nH15091,0(1グリセリン
I(、(lビ −IN塩化ナトサナ
トリウム 1.885mf 1885 1
.25水、500+Jにするため 十分量
pH: 1.0 07、H: 0.290Hm/kg 1:(シプロフロキサシン 100+aH3
021,00乳酸0.1%(w/w)
32.2g 357 1.19塩酸
1.6m+?45 0.15グル
コース 4.48g−水、10
0m円こするため 十51jd、pl+:
4.2 QqB: 0,2B (boa/kH 14シプロフロキサシン 50mg
151 1.00乳酸10%(or/ w)
160++H1781,18鮎Heナトリ
゛ンム 625b+ビ水、50社に?
−るため 1・分鼠IJI+: 4.4 0s+n: 0.400!11o/kg15 乳酸
シブロア0 2’7t3m1B
604 1.00キ→J゛シン、211.O(笠モル
h(の乳酸合 有) 門塩酸 0,1.51+n(+
51. 0.25レブロース
17.2ビ −水、200.0社にするため
、十分量pH: 4.2 (1+m: 0.500H+n/kg 16 シプロフロキサシン 500τ口
H+509 1j)0乳酸Z%(111/l11)67
Z7暉 1494 0.99ソルビトール
25,011水、500Iolにするた
め t□j)−fitpif: 5.0 O5111: 0.29 0r、+a/k gl“7
乳酸シプロフロキサシン 127+nH:+
+12 1 、00(¥?モル鼠 の1L酸合 有) マレイン酸 42mg364
1.20マンニトール 5.0g水
、100.Oml!にするため 十分量pH
: 3.1 0s+n: 0,30Osm/kH1 8シブロア0キ→シン 200+ag
604 1. 、00乳pl 2(1%(++/
u+) 297m)r[+59 1.
09グルタル酸 4(b絹
:(OX O,50レブロース
10.(lビ水、200社にするため
十分量pH: 4.8 05m: 0,300gm/kH 19シプロフロキサシン 200輸8604
1.00乳酸 10% (w/w)
566mg
628 1.04塩化ナトリウム
0.9g−水、100.0+*lにするため
十分量 −IJll:4.9 0su+: 0.290間/に+r 20 シブロア0キ→ノシン 400+
nu I 207 1 、00乳酸20%(
四/w) 745mg1654 1.:
J7塩酸 20.8+
n((5700,47塩化ナトリウム
1800mI?水、200tn1!にするため
十分Kp1M :3.’1 Osm: 0.2909m/kg2 1 シプロフロキサシン、51120 509
n+H+207 1.00乳酸5%(a/w)
2568111E 1425 1.1
8塩酸 6.6印6 1
80 0j5グルフース 5.
0H−水、200社にするtユめ 十分量
pH:4.2 0gm: 0.3009m/kH 22シプロフロキサシン、51120 254+n
s (+04 1.+107し酸 25%
(W/Il+) 2
57B ’/]:(1,18塩酸
:+、:+闘 90
0.15ソルビトール 5.O
R水、100.0+aNにするため 十分量
pH: 4.2 0s+n: O,:to Osm/kH2:(ンブロフ
ロキサシン 200mg 604
1.00マし酸20%(iII/w)
322a+g 715 1.1818 堪
ffl 00090w&
90 0.15塩化ナトリ゛ンム
0.9g水、IOo、On+/にするため
七分量pH: 4,2 05m: OJOOsn/kg 24 シプロフロキサシン looII
g 302 1.00’tLM O,4%(
w/u+) 74(17m)7 3
29 ]、(1191M塩酸
1.42社 :)420 11.:32ZfL
z3酸化ナト’J ’7 ム゛m液1 、71社
1420 11.32n^化ナトリ1ンム
0.2!jg水、5(1,O+Jにするため
1−分量。
pH: 4.7
0S袷: O!;III/ kg25 シプ
ロフロキサシン 200+n)(6041,
002L酸10%(Ill/リ 642闘
7]:1 1.18jalJt:’=、:J
ml(900,15昂&(I、ナトリウム塩
(1,85bH水、100.0社にするため
十分量pH: 4.2 05m: 0.29 Osm/ kg 26 シプロフロキサシン、511□0 25
4+a)B 604 1.00乳酸20%
(w/u+) 322+nFi715
1.180、IM堪NlO,90社 90〜塩化
ナトリウム 0,945.
−水、100.0mNにするため 十分量p
l!: 4.2 Llsw: 0.:!208m/kg 27 乳酸シブロア0 27BIag
604 1.00キサジン、21hO(等
モル量 の礼酸含 有) 乳酸0.5%(u+/u+> 2000m
5 111 0.18塩酸
3. :(mg 90 0.15キシ
リトール 4.2g −
水、100.0社にするため 十分量pH:
4.2 05m: 0.300s+n/kg 28 乳酸シプロフロキサシン 254+n
g604 1.00(等モル量 の?し酸含 有) ’/L酸2酸形0%/w) ’ 50+
nHIll O・181;、Il酸
1.:(+gI?9(10,1りシブロー
ス 6.08水、100.0m
lに[るため 1−分量、II: 4,2 0s+n: 0,370!;III/ k)BZ9
シプロフロキサシンlIC1,I+□0232闘
604 1.00(k!Pモル量 の塩酸含 有) 2し酸15% (or/w) 1
288mH’ハ5 1.182M水酸化ナトリウム
浴肢0.257J 5]4 0Jl’+塩化ナト
リウム 0.8’70゜水、10(
1+ni+にするため 1・分量、II:
4.2 IJr、+a: 0,300s+++/kg30
シプロフロキサシンNa 211nH6041
,00(シプロフロキサシンの ナトリウム塩) 乳PII210%(u+/u+) 74
4a+に826 1.:J7塩酸
32.4+ng 888 1,4’7
グルコース 4.8g水、100
.0社にするため 十分量pH: 3.7 0s+n: 0,30 Osm/kg :31 シプロフロキサシンの カルシ1ンム堪 212a+g 60
4 1.00乳酸2%(田/ w)
1220+oH7151,18塩l¥2
25.:4暉 69:l 1.
15グリセリン 2.6g−水、5
00.0社にするため ヒ分削pl+: 4
.3 0qm: OJOOr、+++/ kH32シプロフロ
キサシンの カリウム塩 2:3コ3■ 804
1.00乳酸20%(w/w) 27
’7暉 (1151,0180,1M塩酸
8.86T1r1886 1.47
グルフース 5,0g水、100
.0社にするため 十分量pH: 4.6 0su+: 0.300ss/kg 3:3 乳酸シブ070 27hg
604 1,00キサジン、2 +120
(等モル量の乳
酸含 イj) 乳酸10%(w/w) 2915a+g
:+236 5.360、IN水酸化ナトリ
ウム溶液 8.40社 840 1.39グ
ルコース 5.0g水、100.
Omfにするため 十分量pH: 3.6 0!Jm: 0,3Osm/ kg 34 シプロフロキサシン11Cl 22
2+sg 604 1.00(シプロフロキ
サシン (等モル量の塩
酸塩) の塩酸含イ」゛
) 乳pHO91%(w/u+) 55.4
g615 1.0182M水酸化ナトリツム溶Q
O,302mf 804 1.00塩酸
10,4a+g284 0
.47塩化ナトリウム 0.90g
−水、100.0社にするため 十
分量pH: 4.6 OSIII: 0.30Osm/kg 35 シプロフロキサシン 200闘
604 1,00酒石酸
9hg 604 1.00キシリトール
4.2g水、100.0社に動る
ため 十分量pH: 3.6 0su: 0.300sIIl/ kg36 グル
コン酸シブロア0 1591 302 1
.00キサジン
(等モル祉のグルコン酸 含有) グルコン酸 12呵 02
0,20乳酸5%(u+/ w )
544111g:102 1.00グリセリン
1.3g水、50.0d!にするため
十分量pH: 4.0 0911: 0,30Osm/kH ;3°7 シプロフロキサシン 500+
IIg 1509 1.00がラクトウロン酸
:15III1g 181
1 1.20ソルビトール 25
. o、。
ロフロキサシン 200+n)(6041,
002L酸10%(Ill/リ 642闘
7]:1 1.18jalJt:’=、:J
ml(900,15昂&(I、ナトリウム塩
(1,85bH水、100.0社にするため
十分量pH: 4.2 05m: 0.29 Osm/ kg 26 シプロフロキサシン、511□0 25
4+a)B 604 1.00乳酸20%
(w/u+) 322+nFi715
1.180、IM堪NlO,90社 90〜塩化
ナトリウム 0,945.
−水、100.0mNにするため 十分量p
l!: 4.2 Llsw: 0.:!208m/kg 27 乳酸シブロア0 27BIag
604 1.00キサジン、21hO(等
モル量 の礼酸含 有) 乳酸0.5%(u+/u+> 2000m
5 111 0.18塩酸
3. :(mg 90 0.15キシ
リトール 4.2g −
水、100.0社にするため 十分量pH:
4.2 05m: 0.300s+n/kg 28 乳酸シプロフロキサシン 254+n
g604 1.00(等モル量 の?し酸含 有) ’/L酸2酸形0%/w) ’ 50+
nHIll O・181;、Il酸
1.:(+gI?9(10,1りシブロー
ス 6.08水、100.0m
lに[るため 1−分量、II: 4,2 0s+n: 0,370!;III/ k)BZ9
シプロフロキサシンlIC1,I+□0232闘
604 1.00(k!Pモル量 の塩酸含 有) 2し酸15% (or/w) 1
288mH’ハ5 1.182M水酸化ナトリウム
浴肢0.257J 5]4 0Jl’+塩化ナト
リウム 0.8’70゜水、10(
1+ni+にするため 1・分量、II:
4.2 IJr、+a: 0,300s+++/kg30
シプロフロキサシンNa 211nH6041
,00(シプロフロキサシンの ナトリウム塩) 乳PII210%(u+/u+) 74
4a+に826 1.:J7塩酸
32.4+ng 888 1,4’7
グルコース 4.8g水、100
.0社にするため 十分量pH: 3.7 0s+n: 0,30 Osm/kg :31 シプロフロキサシンの カルシ1ンム堪 212a+g 60
4 1.00乳酸2%(田/ w)
1220+oH7151,18塩l¥2
25.:4暉 69:l 1.
15グリセリン 2.6g−水、5
00.0社にするため ヒ分削pl+: 4
.3 0qm: OJOOr、+++/ kH32シプロフロ
キサシンの カリウム塩 2:3コ3■ 804
1.00乳酸20%(w/w) 27
’7暉 (1151,0180,1M塩酸
8.86T1r1886 1.47
グルフース 5,0g水、100
.0社にするため 十分量pH: 4.6 0su+: 0.300ss/kg 3:3 乳酸シブ070 27hg
604 1,00キサジン、2 +120
(等モル量の乳
酸含 イj) 乳酸10%(w/w) 2915a+g
:+236 5.360、IN水酸化ナトリ
ウム溶液 8.40社 840 1.39グ
ルコース 5.0g水、100.
Omfにするため 十分量pH: 3.6 0!Jm: 0,3Osm/ kg 34 シプロフロキサシン11Cl 22
2+sg 604 1.00(シプロフロキ
サシン (等モル量の塩
酸塩) の塩酸含イ」゛
) 乳pHO91%(w/u+) 55.4
g615 1.0182M水酸化ナトリツム溶Q
O,302mf 804 1.00塩酸
10,4a+g284 0
.47塩化ナトリウム 0.90g
−水、100.0社にするため 十
分量pH: 4.6 OSIII: 0.30Osm/kg 35 シプロフロキサシン 200闘
604 1,00酒石酸
9hg 604 1.00キシリトール
4.2g水、100.0社に動る
ため 十分量pH: 3.6 0su: 0.300sIIl/ kg36 グル
コン酸シブロア0 1591 302 1
.00キサジン
(等モル祉のグルコン酸 含有) グルコン酸 12呵 02
0,20乳酸5%(u+/ w )
544111g:102 1.00グリセリン
1.3g水、50.0d!にするため
十分量pH: 4.0 0911: 0,30Osm/kH ;3°7 シプロフロキサシン 500+
IIg 1509 1.00がラクトウロン酸
:15III1g 181
1 1.20ソルビトール 25
. o、。
水、250.0ral l:ニするため 十
分量1)II: 4.6 0ss: 0,3Osm/ kg :38 シプロフロキサシン、511□0 1
27mg 302 1,007スコルビン
酸 41+++g3t3B 1.
21グルフース Z+5g水、5
(IJにするため 十分量pit: 4.
5 05m: O0′、300su/ kg39 シプ
ロフロキサシン 200mg [1
041,(10アノビン111210h+g
724 1.20乳酸20%(w/w)
272mgレブローシブ 5
・0g水、too、o社にするため 1−分
岨pH: 4.1 05m: 0.30Osm/ kg 40 乳酸シプロフロキサシン 509va
g 1207 1.00(等モル量 の乳酸合 有) ヒドロキシ酢酸 110IIIg144
8 1.20塩化ナトリウム 1.
8g水、200Tafにするため 十分量
pH: 4.0 08III: 0.:(OOsa+/kg41 シ
プロフロキサシン 2001fig004
1.00リンゴ酸 81+
agグルコース 5.0g水、1
00.0社にするため 十分量pH: 4.
2 Osm: 0.30Osm/kg42 シプロフロキサシン 100甥
302 1,0OL−アスパラギン酸
48IIIg 361 1.20シブ
ロース 2.5g水、50.0
m12にするため 十分量pH: 4.5 に+i: OJOOr、m7kg 4:(シプロフロキサシン +00mg30
2 1.00乳酸20%(切/w)
2(14m1(4’3:t 1,500、 IN
glf/l 2.Il+6t!
2! l O,’70ソルビトール
2.5g水、50.0ml!に一ケるため
(・分量p++: :+、:+ Osm: O,:(OO!++n/kH44シブロア0
キザシン、51170 318mH’154 1
.00乳酸25%(w/w) 1572
+nH43635,780、28水酸化ナトリウム溶漬
4.40社 880 1.17マンニトー
ル !i、OH水、50.0+nn
にするため 十分?1f。
分量1)II: 4.6 0ss: 0,3Osm/ kg :38 シプロフロキサシン、511□0 1
27mg 302 1,007スコルビン
酸 41+++g3t3B 1.
21グルフース Z+5g水、5
(IJにするため 十分量pit: 4.
5 05m: O0′、300su/ kg39 シプ
ロフロキサシン 200mg [1
041,(10アノビン111210h+g
724 1.20乳酸20%(w/w)
272mgレブローシブ 5
・0g水、too、o社にするため 1−分
岨pH: 4.1 05m: 0.30Osm/ kg 40 乳酸シプロフロキサシン 509va
g 1207 1.00(等モル量 の乳酸合 有) ヒドロキシ酢酸 110IIIg144
8 1.20塩化ナトリウム 1.
8g水、200Tafにするため 十分量
pH: 4.0 08III: 0.:(OOsa+/kg41 シ
プロフロキサシン 2001fig004
1.00リンゴ酸 81+
agグルコース 5.0g水、1
00.0社にするため 十分量pH: 4.
2 Osm: 0.30Osm/kg42 シプロフロキサシン 100甥
302 1,0OL−アスパラギン酸
48IIIg 361 1.20シブ
ロース 2.5g水、50.0
m12にするため 十分量pH: 4.5 に+i: OJOOr、m7kg 4:(シプロフロキサシン +00mg30
2 1.00乳酸20%(切/w)
2(14m1(4’3:t 1,500、 IN
glf/l 2.Il+6t!
2! l O,’70ソルビトール
2.5g水、50.0ml!に一ケるため
(・分量p++: :+、:+ Osm: O,:(OO!++n/kH44シブロア0
キザシン、51170 318mH’154 1
.00乳酸25%(w/w) 1572
+nH43635,780、28水酸化ナトリウム溶漬
4.40社 880 1.17マンニトー
ル !i、OH水、50.0+nn
にするため 十分?1f。
pH: 3.6
0!++n: 0.:1511+m/kH45シプロフ
ロキサシン Zoo叫、 6(14
1,00!IL酸15%(w/iI+)
490+ng 826 1.:t7グルコ
ース 5,00゜水、40.Om
lに4−るため 1−分量pH3,7 0s+n: 0.1:l Osm/kFi46 乳
酸シブロア0 3858mg 7
544 1 、0(1キサジン、21120
(等モル量の7し酸含 有) 塩化ナトリ・ンム 4.5g
−1t4 t4/f’I
O,754社754 0.10水、500m
1にするため 十分量pH: 4.7 05m: O,:(OOs+n/kFi47 シプ
ロフロキサシン 500mH+509 1.
oO乳酸1% 14814B
1645 1.09塩化ナトリウム
0.45g水、100,0mffにするため
十分量pH: 4.7 0!3m: 0.:HOsm/kg 48 シプロフロキサシンIII:1.Il+0
244mg 1j04 1.00(等モル
量 の塩酸合 イ」) シブロース 2.OH水、40
. Omlにするため 十分量pH: 4.
(+ Or、m: Oo:l(l Or、m7kg49 7
L酸シブロア0 :159III+?
754 1.00キサジン、21120
(等モル酸の乳酸合 イ1) 7L酸ZO%(1+1/11) 2.
6+nH690,09コハク酸
451D :(810,51ソルビトール
2.5g水、50.0+nlにする
ため 十分量pl+: 4.2 0s…: (1,32(1箱/廟 !50 シプロフロキサシン 500m
g 1509 1.00乳酸10%(w/u+)
1481m1?1644 1.09クエ
ン# 159m5
757 0.50グルコース
5+OI?水、100.0+nりにするため
十分itp+1::l、8 05m: 0.:(3Osm/kg 51 乳酸シプロフロキサシン 127mg
302 1.00(等モル)μ の“2L酸含 有) フマル酸シプロフロキサシン 68mH1510,5
0(等モル犀、 のフマル酸 含有) シプロフロキサシン 50111g
+51. 0.50乳酸20%
160H:156 1 、18レブロース
2.OH水、4+1.0II+fl:
t ルタd) 十分ti1.’pli::
t9 0i+n: 0.′、320!++n/ kH52シプ
ロフロキサシン 250B ’75
4 1 、(10L−グルタミン酸
111+ag 754 1.00マンニ
トール 3.5g水、50.0Jに
するため 1・0頃plI 4.6 05m: 0.42Osm/kg 5;(ンブa7aキサジン500mg 150
9 1.001M塩酸 1.
51社 1510 1.00グルコース
12.5g水、250社にするため
十分量pH: 4.0 0su: 0.320su/kg 54 シプロフロキサシン 500鎗g
1509 1.007L酸25%
641mg 1−780 1.
18塩化ナトリウム 0.0゜水、
100、OmlにするたメJ−分1npH: 4.5 0qm: 0.30 Or、m/kg 55 溶1へ 乳酸シプロフロキサシン 127mFI:102
1.00(等モル量 の乳酸含 有) 乳酸20%(IIl/lI+)25輸g 58
0.19塩酸 1.6
aig45 0.15塩化ナトリウム
0.9g水、100.Omrにするため
十分量隨欣則 塩化ナトリウム 2.25g水、2
50社にするため 十分量56 溶j
LA 実施例55による溶液^ 溶−1 塩化ナトリウム 4.95g水、5
50m1にするため 十分量溶液へ及びB
を混合して調製済溶液をgJI造5“7 混水J シプロフロキサシン 100mg
302 1.00乳酸6%(w/リ
537a+g 358 1.190.1M塩
酸 0.45社 45 0
.15塩化ナトリ°ンム 0.45
g水、50.(ln+1にするため 十分量
洛大」 グルツース 12.5+?水、2
50社にするため 十分量b8 ンン
f@−へ シプロフロキサシン 10(1mg
302 1,00社M 2%(w/ w)
1610ug 358 1.19塩
酸 1.6mg 4
5グルコース 2.5g水、50
mNにするため 十分量溶迭〜旦 塩化ナトリウム 900+og水、1
0016Nにするため 十分量59
ンM、MQ、、6 シブu ’7 o ’Jサシン22:iH6(141、
(10のカリウム塩 乳酸20%(w/w> 277+nH6
151,0180,1M塩ll528.86社 8
86 1.47グルコース 5
,0゜水、100.0社にするため 十分量
肪役−リ リンデル礼酸堪溶欣 500+n& (例え
ば、リンデル礼酸塩DΔB7、提供ブラツン ・メルスンデン/ロート・ リスト(Bruun Melsu+電gell/1to
te Li5te)1985 No。
ロキサシン Zoo叫、 6(14
1,00!IL酸15%(w/iI+)
490+ng 826 1.:t7グルコ
ース 5,00゜水、40.Om
lに4−るため 1−分量pH3,7 0s+n: 0.1:l Osm/kFi46 乳
酸シブロア0 3858mg 7
544 1 、0(1キサジン、21120
(等モル量の7し酸含 有) 塩化ナトリ・ンム 4.5g
−1t4 t4/f’I
O,754社754 0.10水、500m
1にするため 十分量pH: 4.7 05m: O,:(OOs+n/kFi47 シプ
ロフロキサシン 500mH+509 1.
oO乳酸1% 14814B
1645 1.09塩化ナトリウム
0.45g水、100,0mffにするため
十分量pH: 4.7 0!3m: 0.:HOsm/kg 48 シプロフロキサシンIII:1.Il+0
244mg 1j04 1.00(等モル
量 の塩酸合 イ」) シブロース 2.OH水、40
. Omlにするため 十分量pH: 4.
(+ Or、m: Oo:l(l Or、m7kg49 7
L酸シブロア0 :159III+?
754 1.00キサジン、21120
(等モル酸の乳酸合 イ1) 7L酸ZO%(1+1/11) 2.
6+nH690,09コハク酸
451D :(810,51ソルビトール
2.5g水、50.0+nlにする
ため 十分量pl+: 4.2 0s…: (1,32(1箱/廟 !50 シプロフロキサシン 500m
g 1509 1.00乳酸10%(w/u+)
1481m1?1644 1.09クエ
ン# 159m5
757 0.50グルコース
5+OI?水、100.0+nりにするため
十分itp+1::l、8 05m: 0.:(3Osm/kg 51 乳酸シプロフロキサシン 127mg
302 1.00(等モル)μ の“2L酸含 有) フマル酸シプロフロキサシン 68mH1510,5
0(等モル犀、 のフマル酸 含有) シプロフロキサシン 50111g
+51. 0.50乳酸20%
160H:156 1 、18レブロース
2.OH水、4+1.0II+fl:
t ルタd) 十分ti1.’pli::
t9 0i+n: 0.′、320!++n/ kH52シプ
ロフロキサシン 250B ’75
4 1 、(10L−グルタミン酸
111+ag 754 1.00マンニ
トール 3.5g水、50.0Jに
するため 1・0頃plI 4.6 05m: 0.42Osm/kg 5;(ンブa7aキサジン500mg 150
9 1.001M塩酸 1.
51社 1510 1.00グルコース
12.5g水、250社にするため
十分量pH: 4.0 0su: 0.320su/kg 54 シプロフロキサシン 500鎗g
1509 1.007L酸25%
641mg 1−780 1.
18塩化ナトリウム 0.0゜水、
100、OmlにするたメJ−分1npH: 4.5 0qm: 0.30 Or、m/kg 55 溶1へ 乳酸シプロフロキサシン 127mFI:102
1.00(等モル量 の乳酸含 有) 乳酸20%(IIl/lI+)25輸g 58
0.19塩酸 1.6
aig45 0.15塩化ナトリウム
0.9g水、100.Omrにするため
十分量隨欣則 塩化ナトリウム 2.25g水、2
50社にするため 十分量56 溶j
LA 実施例55による溶液^ 溶−1 塩化ナトリウム 4.95g水、5
50m1にするため 十分量溶液へ及びB
を混合して調製済溶液をgJI造5“7 混水J シプロフロキサシン 100mg
302 1.00乳酸6%(w/リ
537a+g 358 1.190.1M塩
酸 0.45社 45 0
.15塩化ナトリ°ンム 0.45
g水、50.(ln+1にするため 十分量
洛大」 グルツース 12.5+?水、2
50社にするため 十分量b8 ンン
f@−へ シプロフロキサシン 10(1mg
302 1,00社M 2%(w/ w)
1610ug 358 1.19塩
酸 1.6mg 4
5グルコース 2.5g水、50
mNにするため 十分量溶迭〜旦 塩化ナトリウム 900+og水、1
0016Nにするため 十分量59
ンM、MQ、、6 シブu ’7 o ’Jサシン22:iH6(141、
(10のカリウム塩 乳酸20%(w/w> 277+nH6
151,0180,1M塩ll528.86社 8
86 1.47グルコース 5
,0゜水、100.0社にするため 十分量
肪役−リ リンデル礼酸堪溶欣 500+n& (例え
ば、リンデル礼酸塩DΔB7、提供ブラツン ・メルスンデン/ロート・ リスト(Bruun Melsu+電gell/1to
te Li5te)1985 No。
?W液^及び13をifA合して!V製済溶液を製造6
0 溶液J 乳酸シブロア r:1278■ 604 1.
00キサジン、211□0
(等モル量の乳酸含 有) 乳1’[20,1% k/’v)
lO,Og 111
0.18塩酸
3.3mg 90 0.15キシリトール
4.2g水、100. OJにするた
め 十分量混成」 シブロース 10.0g水、1
00.0社にするため 十分量溶液^及びBを
混合して調製済溶液を製造61 llL! シプロフロキサシン 200mg
604 1.00乳酸10%(w/w)
644LIg 715 1.180.1
M塩酸 0.90+eg
90 0.15塩化ナトリウム
0.9g水、100.0aa1にするため
十分量溶液」 キシリトール 12.5g水、2
50社にするため 十分量溶液^及びBを
混合して調!!!済溶液を製造62 隨底請 シブ(77Clキtシン200ag804 1.00
乳酸1.5%(u+/w) 496011
g 826 1.:J70.1M塩酸
2.84社 284 0.47
グルコース 5.oog水、40
.Omj!にするため 十分量浴創− グルコース 5.0g水、100
1111にするため 十分量7F#液^及
びBを混合してI14製酒溶液を製造6:(詐[ シプロフロキサシン 50mg
]51 1.00乳1’1120%(w/w)
39:l+*g1172 5.7’70.
28水酸化ナトリウム溶?&0,8h1178 1.
18水、5.0社にするため 十分量雛球
J ンルビトール 2.5g水、50.
0社にするため 十分量溶液^及びBを混合
して調製済溶液を製造64 溶31 実施例63の溶液 混成」 グルコース 5,0g水、100
.0社にするため 十分量溶液^及t18を
混合して調製済混液を製造65 ml シプロフロキサシン 100mg
302 1.00乳酸10%(w/w)
372111g 413 1.37塩酸
5.2−g 142
0.47水、10.0社にするため 十
分檄溶玖」 塩化ナトリ1ンム 0.45ビ水、
50.0mlにするため 十分量溶液^及び
1(を混合して調製済溶液を製造66 混成J 実施例65による溶液^ 溶瓜則 シブロース 5.0g水、io
o、o社にするため l−分量溶液^及び口
を混合して調製済溶液を製造67 混成J 実施例65による溶液式 済1 リンデル乳酸塩溶液 250mj! (例え
ば、リンデル1L酸塩DAB 7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート・ リスト19+15 No、51013)溶液^及びBI
e混合して調製済溶液を製造68 遊推」 実施例65による溶液^ 混欣J マンニトール 25.0g水、500
.O+oi’にするため 十分量69
隨底請 乳酸シブロア0キ+シン254mg604 1.00
キサジン、211,0
(等モル量の’/Ll’li2含 イj) 乳酸5%(u+/w) 1188mg6
59 1.091M mal
O,120+affi 120 1.40水
、20.0〜にするため 十分量隨腹J シブロース 10.0g水、t
oo、o社にするため 十分箪溶液へ及びBを
混合して調製済溶欣を製造70 溶( 実施例69による溶液^ 直欣J 塩化ナトリウム 2.25g水、2
50.0社にするため 十分量溶液^及び13
を混合して調製済混液を製造71 溶成−へ 実施例69による溶液^ 溶^訓 リンデル礼酸塩fB液 500+++j!
(例えば、リンデル乳酸塩DAB 7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート書 リスト1985 No、51013) 72 混成J シプロフロキサシン 250艶g754
1,00礼1![120%(w/w)
465ng 1032 1.37()二1M
塩酸溶液 1.[jl
III/ 16コI O,22塩化ナ
トリウム 173暉水、25m1にする
ため 十分量汲嵯J グルコース 5.og水、100
.Odにするため 十分量溶液^及1/Be
混合して調製済溶液を製造)3i五(−へ 実施例72による溶液^ 籠東J 塩化ナトリウム 2.25g水、25
0社にするため 十分量溶液^及びBを混
合して調製済溶液を製造74 託底J 乳酸シブロア0 276mg 6
04 1.00キサジン、21120
C’Jモル景の乳酸含 有) 乳ffi 10%(w/w) 20a
+g 22 0,0370、IN塩酸溶液
2.OOmj! 200 0
.33水、4.0tslにするため 十分
艦混成1 マンニトール 5.0g水、100
.0〜にするため 十分量溶液式及び13を
混合して調製済溶液を!!iI!造゛75 溶〔 実施例゛74による溶液^ 溶魁 グルコース 25.0g水、25
0.0社にするため 十分量溶液Δ及びBを
混合して調!!済溶液を製造76 隨玖J 実施例74による溶液A 浴(咥 塩化ナトリウム 4.5g水、50
0.0社にするため 十分量td液八へVBを
混合して調!!済溶液を!Il造゛77 計り シプロフロキサシン 100…g
302 1,00乳酸20%畑/11り
1681 373 1.24水、]、OO社
にするため 十分社混り 塩化ナトリウム 0.45g水、50
.0mlにするだめ 十分量溶液^及びBを
混合して調vJl済溶液を製造78 がL托(−
八 実施例77による溶液^ 隘肌1 リンデル乳酸塩溶液 100m1(例えば、
リンデル乳酸塩0^IJ゛7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート・ リスト1985 No、51013) 溶液^及びBを混合して調91済溶液を製造79
混成J シプロフロキサシン 200論g
804 1,00乳1111!25%(w/w)
257a+g 715 1.1
8水、1.00m1にするため 十分景歴底
」 塩化ナトリウム 0.9g水、too
、o社にするため 十分量溶液^及び口を混
合して調製済溶液を製造80 混1代J シプロフロキサシン 175mg
528 1.00乳酸20%(w/w)
3001 667 1.26水、0.5社に
するため 十分量混成1 グルコース 2.5g水、50
.0社にするため 十分量81 臥底J シプロフロキサシン 200mg
604 1.00乳酸20%(w/w)
322mg 715 1.18塩酸
3.3鎗g 90
0.15塩化ナトリウム 0.9g
水、100.Omfにするため 十分量歴謀
」 アミノ酸供給溶液: 50(lml(例え
ば、アミノプラスマール(^組11oplas職1)1 、S−5ffL解質を含まず、 提供ブラウン会メルスン ダン/ロート・リスト19 85 No、51238) 82FMJfLA シプロフロキサシン 100mg
302 1.00乳酸Z%(w/w)
148]+ng 329 1.09リン酸
16mg 16
5 0.50水、10.OmNにするため
十分量pH: 3.8 混水」 塩化ナトリウム 3.6g水、40
0社にするため 十分量83 縫欣J 乳酸シプロフロキサシン ′t54暉 6
04 1,00(等モル量 の乳酸含 有) 乳酸0.5%(w/w) 979mg
54 0.09メタンスルホン酸
116+ag+208 2.000.2M水酸化ナト
リウム溶液 2.4社 480 0.79
水、20.0社にするため 十分量pH:
3,8 歴東」 グルコース 20. o、。
0 溶液J 乳酸シブロア r:1278■ 604 1.
00キサジン、211□0
(等モル量の乳酸含 有) 乳1’[20,1% k/’v)
lO,Og 111
0.18塩酸
3.3mg 90 0.15キシリトール
4.2g水、100. OJにするた
め 十分量混成」 シブロース 10.0g水、1
00.0社にするため 十分量溶液^及びBを
混合して調製済溶液を製造61 llL! シプロフロキサシン 200mg
604 1.00乳酸10%(w/w)
644LIg 715 1.180.1
M塩酸 0.90+eg
90 0.15塩化ナトリウム
0.9g水、100.0aa1にするため
十分量溶液」 キシリトール 12.5g水、2
50社にするため 十分量溶液^及びBを
混合して調!!!済溶液を製造62 隨底請 シブ(77Clキtシン200ag804 1.00
乳酸1.5%(u+/w) 496011
g 826 1.:J70.1M塩酸
2.84社 284 0.47
グルコース 5.oog水、40
.Omj!にするため 十分量浴創− グルコース 5.0g水、100
1111にするため 十分量7F#液^及
びBを混合してI14製酒溶液を製造6:(詐[ シプロフロキサシン 50mg
]51 1.00乳1’1120%(w/w)
39:l+*g1172 5.7’70.
28水酸化ナトリウム溶?&0,8h1178 1.
18水、5.0社にするため 十分量雛球
J ンルビトール 2.5g水、50.
0社にするため 十分量溶液^及びBを混合
して調製済溶液を製造64 溶31 実施例63の溶液 混成」 グルコース 5,0g水、100
.0社にするため 十分量溶液^及t18を
混合して調製済混液を製造65 ml シプロフロキサシン 100mg
302 1.00乳酸10%(w/w)
372111g 413 1.37塩酸
5.2−g 142
0.47水、10.0社にするため 十
分檄溶玖」 塩化ナトリ1ンム 0.45ビ水、
50.0mlにするため 十分量溶液^及び
1(を混合して調製済溶液を製造66 混成J 実施例65による溶液^ 溶瓜則 シブロース 5.0g水、io
o、o社にするため l−分量溶液^及び口
を混合して調製済溶液を製造67 混成J 実施例65による溶液式 済1 リンデル乳酸塩溶液 250mj! (例え
ば、リンデル1L酸塩DAB 7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート・ リスト19+15 No、51013)溶液^及びBI
e混合して調製済溶液を製造68 遊推」 実施例65による溶液^ 混欣J マンニトール 25.0g水、500
.O+oi’にするため 十分量69
隨底請 乳酸シブロア0キ+シン254mg604 1.00
キサジン、211,0
(等モル量の’/Ll’li2含 イj) 乳酸5%(u+/w) 1188mg6
59 1.091M mal
O,120+affi 120 1.40水
、20.0〜にするため 十分量隨腹J シブロース 10.0g水、t
oo、o社にするため 十分箪溶液へ及びBを
混合して調製済溶欣を製造70 溶( 実施例69による溶液^ 直欣J 塩化ナトリウム 2.25g水、2
50.0社にするため 十分量溶液^及び13
を混合して調製済混液を製造71 溶成−へ 実施例69による溶液^ 溶^訓 リンデル礼酸塩fB液 500+++j!
(例えば、リンデル乳酸塩DAB 7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート書 リスト1985 No、51013) 72 混成J シプロフロキサシン 250艶g754
1,00礼1![120%(w/w)
465ng 1032 1.37()二1M
塩酸溶液 1.[jl
III/ 16コI O,22塩化ナ
トリウム 173暉水、25m1にする
ため 十分量汲嵯J グルコース 5.og水、100
.Odにするため 十分量溶液^及1/Be
混合して調製済溶液を製造)3i五(−へ 実施例72による溶液^ 籠東J 塩化ナトリウム 2.25g水、25
0社にするため 十分量溶液^及びBを混
合して調製済溶液を製造74 託底J 乳酸シブロア0 276mg 6
04 1.00キサジン、21120
C’Jモル景の乳酸含 有) 乳ffi 10%(w/w) 20a
+g 22 0,0370、IN塩酸溶液
2.OOmj! 200 0
.33水、4.0tslにするため 十分
艦混成1 マンニトール 5.0g水、100
.0〜にするため 十分量溶液式及び13を
混合して調製済溶液を!!iI!造゛75 溶〔 実施例゛74による溶液^ 溶魁 グルコース 25.0g水、25
0.0社にするため 十分量溶液Δ及びBを
混合して調!!済溶液を製造76 隨玖J 実施例74による溶液A 浴(咥 塩化ナトリウム 4.5g水、50
0.0社にするため 十分量td液八へVBを
混合して調!!済溶液を!Il造゛77 計り シプロフロキサシン 100…g
302 1,00乳酸20%畑/11り
1681 373 1.24水、]、OO社
にするため 十分社混り 塩化ナトリウム 0.45g水、50
.0mlにするだめ 十分量溶液^及びBを
混合して調vJl済溶液を製造78 がL托(−
八 実施例77による溶液^ 隘肌1 リンデル乳酸塩溶液 100m1(例えば、
リンデル乳酸塩0^IJ゛7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート・ リスト1985 No、51013) 溶液^及びBを混合して調91済溶液を製造79
混成J シプロフロキサシン 200論g
804 1,00乳1111!25%(w/w)
257a+g 715 1.1
8水、1.00m1にするため 十分景歴底
」 塩化ナトリウム 0.9g水、too
、o社にするため 十分量溶液^及び口を混
合して調製済溶液を製造80 混1代J シプロフロキサシン 175mg
528 1.00乳酸20%(w/w)
3001 667 1.26水、0.5社に
するため 十分量混成1 グルコース 2.5g水、50
.0社にするため 十分量81 臥底J シプロフロキサシン 200mg
604 1.00乳酸20%(w/w)
322mg 715 1.18塩酸
3.3鎗g 90
0.15塩化ナトリウム 0.9g
水、100.Omfにするため 十分量歴謀
」 アミノ酸供給溶液: 50(lml(例え
ば、アミノプラスマール(^組11oplas職1)1 、S−5ffL解質を含まず、 提供ブラウン会メルスン ダン/ロート・リスト19 85 No、51238) 82FMJfLA シプロフロキサシン 100mg
302 1.00乳酸Z%(w/w)
148]+ng 329 1.09リン酸
16mg 16
5 0.50水、10.OmNにするため
十分量pH: 3.8 混水」 塩化ナトリウム 3.6g水、40
0社にするため 十分量83 縫欣J 乳酸シプロフロキサシン ′t54暉 6
04 1,00(等モル量 の乳酸含 有) 乳酸0.5%(w/w) 979mg
54 0.09メタンスルホン酸
116+ag+208 2.000.2M水酸化ナト
リウム溶液 2.4社 480 0.79
水、20.0社にするため 十分量pH:
3,8 歴東」 グルコース 20. o、。
水、’100.0IINにするため 十分量溶
液^及びBを混合して調製?/?溶液を製造84
凍積乾血書 シプロフロキサシン 100II+g
302 1.<10派縁 乳酸10%(w/w) J22mg
lb’rJ ]、1B塩酸
1.6111? 45 0.15
塩化ナトリウム 900報水、100
.0〜にするため 十分量凍結乾燥物を溶液
に′#解して調製済溶液を製造乳酸シプロフロキサシン
63.hH1511,00(′9−モル量 の乳酸含 イi) 幇准 乳酸0.005%(1,1/W) 10.
七V/g 6 1.04塩化ナトリ゛ンム
225mg水、25社にするため
十分量凍結乾燥物を溶液に溶解して調製済溶
液を製造86 欅積炙田 乳酸シプロフロキサシン 127■ :+
02 1.00(等モル量 の乳酸含 有) 乳酸 1.11 12
0.04マンニトール 5.0g
旭 水、100.0社にするため ]−分量凍結
乾燥物を溶液に溶解してil’il製済溶液を製造シプ
ロフロキサシン 10(1+nH:102
1 、00懇 乳酸20%(w/w) 186+ng
4]:f ]、:J70.1M塩酸溶液
0.42社 142 0.4
7グルコース 25.0g水、5
00.0社にするため 十分量凍結乾燥物を
溶液に溶解して調製済溶液を製造88 床鞘抱求惣 乳酸シプロフロキサシン (i:3.t3m+g
151 1.00(等モル量 の乳eI!含 有) 溶熾 乳酸0.2%(w/w) 32.5g
721 4.77マンニトール
16.7g−(1,2M水酸化ナトリウム溶Q
O,8h1178水、33:輻lにするため
十分量凍結乾燥物を溶液に溶解して調製済溶
欣を製造89 隠綾轄携簿 シプロフロキサシン 200暉 1j
04 1.00塩化ナトリウム 9
00Iビ片す欣 乳酸2%(III/四) 3.:13
0g715 0.18塩酸
3.あg 90 0,15水、]00jl+
l1j21こするため 十分量凍結乾燥物を溶
液に溶解して調製済溶液を製造90 速!N’j郭
慄惣 乳酸シプロフロキサシン 2221I1g604
1.00(等モル量 の乳酸含 有) グルコース 12.5g祖 乳酸20%(w/w) 100mg
222 0.:(7塩酸
10.4昭 284 0.4’7水、25
0sNにするため 七分量凍結乾燥物を溶
液に溶解して調!!!済溶液を製造91 速1冒υ
刺歇 乳酸シプロフロキサシン 222論g
604 1,00(等モル量 の乳酸含 有) 旭 塩化ナトリウム 1.80g
−水、200社にするため 十分量
凍結乾燥物を溶液に溶解して調!llj済溶欣を製造9
2 遼績乾煉炊 乳酸シプロフロキサシン 222+eg604
1.00(等モル量 の乳M含 有) 乳酸 10a+g111
0.18マンニトール 5.(lビ
アが迭 水、100.OJIこするため 十分量凍結乾
燥物を溶液に溶解して調製済溶液を製造9:) 連
結17.六貫 実施例92による凍結乾燥物 溶成− 水、’、400.Omlにするため 十分量
凍結乾燥物を溶液に溶解して調!l!!済溶液を製造9
4 欅、へりハ≠惣 乳酸シプロフロキサシン 636+nH]b1.
0 1.00(等モル量 の乳酸イク 有) 乳酸 32+aH:(55
1,24溶液 リンデル乳酸a&溶液 100〜(例えば、
リンデル乳酸塩11AII 7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート・ リスト1985 No、51013) 凍結乾燥物を溶液に溶解して調製済溶液を製造実施例9
4による凍結乾燥物 懇 塩化ナトリウム 0.9g水、100
.0社にするため 十分量凍結乾燥物を溶液
に溶解して調製済溶液を製造実施例94による凍結乾燥
物 縫取 グルコース 12.5g水、25
0.0社にするため 十分量凍結乾燥物を溶
液に溶解して調!ll!済溶液を製造実施例94による
凍結乾燥物 溶液 アミノ酸供給tf#液:500社(例えば、アミノプラ
スマールLS−5′I41解貿を 含まず、提供ブラウン・ メルスンデン/ロートΦ リスト1985 No、51238) シプロフロキサシン 100+ag
302 1.00懇 リンゴll!!41mg 306 1.0
1ソルビトール 2.5g水、5
0.0mff1にするため 十分量乳酸シプ
ロフロキサシン 127mg302 1.00
(等モル量 の乳酸合 有) 託縁 乳酸20%(w/w) 12義g
27 1.09プロピオン酸
45mg 608 2.01謡■ヒナトリ1
ンム 4.5「水、500m1にす
るため 十分鼠凍結乾燥物を溶液に溶解し
て調製済溶液を製造臨床試験例:U ζ ロ ロ S
ン 静脈内シプロフロキサシンの治験の過程で、422クー
ル(course)を投与し、そのうち365クールが
効能を評価するのに有効であった。全クールのうち、2
25は男性患者(62%)に、138は女性患者(38
%)に投与した(2人のデータは得られなかった)、は
とんどの患者は50歳以上であった。大部分の患者は3
〜7日の処置を受けたが30人は14日以上処置した。
液^及びBを混合して調製?/?溶液を製造84
凍積乾血書 シプロフロキサシン 100II+g
302 1.<10派縁 乳酸10%(w/w) J22mg
lb’rJ ]、1B塩酸
1.6111? 45 0.15
塩化ナトリウム 900報水、100
.0〜にするため 十分量凍結乾燥物を溶液
に′#解して調製済溶液を製造乳酸シプロフロキサシン
63.hH1511,00(′9−モル量 の乳酸含 イi) 幇准 乳酸0.005%(1,1/W) 10.
七V/g 6 1.04塩化ナトリ゛ンム
225mg水、25社にするため
十分量凍結乾燥物を溶液に溶解して調製済溶
液を製造86 欅積炙田 乳酸シプロフロキサシン 127■ :+
02 1.00(等モル量 の乳酸含 有) 乳酸 1.11 12
0.04マンニトール 5.0g
旭 水、100.0社にするため ]−分量凍結
乾燥物を溶液に溶解してil’il製済溶液を製造シプ
ロフロキサシン 10(1+nH:102
1 、00懇 乳酸20%(w/w) 186+ng
4]:f ]、:J70.1M塩酸溶液
0.42社 142 0.4
7グルコース 25.0g水、5
00.0社にするため 十分量凍結乾燥物を
溶液に溶解して調製済溶液を製造88 床鞘抱求惣 乳酸シプロフロキサシン (i:3.t3m+g
151 1.00(等モル量 の乳eI!含 有) 溶熾 乳酸0.2%(w/w) 32.5g
721 4.77マンニトール
16.7g−(1,2M水酸化ナトリウム溶Q
O,8h1178水、33:輻lにするため
十分量凍結乾燥物を溶液に溶解して調製済溶
欣を製造89 隠綾轄携簿 シプロフロキサシン 200暉 1j
04 1.00塩化ナトリウム 9
00Iビ片す欣 乳酸2%(III/四) 3.:13
0g715 0.18塩酸
3.あg 90 0,15水、]00jl+
l1j21こするため 十分量凍結乾燥物を溶
液に溶解して調製済溶液を製造90 速!N’j郭
慄惣 乳酸シプロフロキサシン 2221I1g604
1.00(等モル量 の乳酸含 有) グルコース 12.5g祖 乳酸20%(w/w) 100mg
222 0.:(7塩酸
10.4昭 284 0.4’7水、25
0sNにするため 七分量凍結乾燥物を溶
液に溶解して調!!!済溶液を製造91 速1冒υ
刺歇 乳酸シプロフロキサシン 222論g
604 1,00(等モル量 の乳酸含 有) 旭 塩化ナトリウム 1.80g
−水、200社にするため 十分量
凍結乾燥物を溶液に溶解して調!llj済溶欣を製造9
2 遼績乾煉炊 乳酸シプロフロキサシン 222+eg604
1.00(等モル量 の乳M含 有) 乳酸 10a+g111
0.18マンニトール 5.(lビ
アが迭 水、100.OJIこするため 十分量凍結乾
燥物を溶液に溶解して調製済溶液を製造9:) 連
結17.六貫 実施例92による凍結乾燥物 溶成− 水、’、400.Omlにするため 十分量
凍結乾燥物を溶液に溶解して調!l!!済溶液を製造9
4 欅、へりハ≠惣 乳酸シプロフロキサシン 636+nH]b1.
0 1.00(等モル量 の乳酸イク 有) 乳酸 32+aH:(55
1,24溶液 リンデル乳酸a&溶液 100〜(例えば、
リンデル乳酸塩11AII 7、提供ブラウン・ メルスンデン/ロート・ リスト1985 No、51013) 凍結乾燥物を溶液に溶解して調製済溶液を製造実施例9
4による凍結乾燥物 懇 塩化ナトリウム 0.9g水、100
.0社にするため 十分量凍結乾燥物を溶液
に溶解して調製済溶液を製造実施例94による凍結乾燥
物 縫取 グルコース 12.5g水、25
0.0社にするため 十分量凍結乾燥物を溶
液に溶解して調!ll!済溶液を製造実施例94による
凍結乾燥物 溶液 アミノ酸供給tf#液:500社(例えば、アミノプラ
スマールLS−5′I41解貿を 含まず、提供ブラウン・ メルスンデン/ロートΦ リスト1985 No、51238) シプロフロキサシン 100+ag
302 1.00懇 リンゴll!!41mg 306 1.0
1ソルビトール 2.5g水、5
0.0mff1にするため 十分量乳酸シプ
ロフロキサシン 127mg302 1.00
(等モル量 の乳酸合 有) 託縁 乳酸20%(w/w) 12義g
27 1.09プロピオン酸
45mg 608 2.01謡■ヒナトリ1
ンム 4.5「水、500m1にす
るため 十分鼠凍結乾燥物を溶液に溶解し
て調製済溶液を製造臨床試験例:U ζ ロ ロ S
ン 静脈内シプロフロキサシンの治験の過程で、422クー
ル(course)を投与し、そのうち365クールが
効能を評価するのに有効であった。全クールのうち、2
25は男性患者(62%)に、138は女性患者(38
%)に投与した(2人のデータは得られなかった)、は
とんどの患者は50歳以上であった。大部分の患者は3
〜7日の処置を受けたが30人は14日以上処置した。
−日の投与量(17体ff1)は2.0〜110ll1
であった。全クールの69%は投与量5〜10mgを受
けた。大部分の一日の投与量は400+agであり、2
70クール(74%)に投与された。次の感染部位を処
置した:気道(144)、腹内(108)、尿路(62
)、敗血症(58)、皮膚vti 感染(skin 5
tructureinfec−tion)(20)、骨
及び関節の感染(11)、CN5(2)、四隅(1)及
び骨盤(1)1服内、皮膚構造、骨及び関節、CNS及
び骨盤の感染に対し、臨床的応答290%が達成された
。菌血症に対しては応答は89%、UT■に対しては8
8%及びRT1に対しては89%であった。生体の撲滅
によって与えられる抗バクテリア効能は、ストレプトコ
acter cloacac)、シトロバクタ−閲゛種
、サルモネラ属の種、クレブシェラ属の裡及び’13=
文旦M−では〉90%であり、尺良策延珠亙、笠逼υ(
彫」距及び1糺では〉80%であり、プソイドモナス種
、セラチア属の種及びアシネトバクタ−・カルコア(i
互4obacter calcoacetieus)で
は〉70%であり、緑膿菌及び攻A阪2−ヱニ入虞(m
−では〉60%であり、連鎖球菌属の種では〉50%で
あった・ 緑膿菌はほとんどがRTI(のう飽性m維症(cyst
ic fibrosis))の6つの感染部位に生き残
っていた。主に代諷糸及1栄!A(64)及び局r9’
r反応(25)の患者82人に副作用が起きた。15例
(3,5%)のクールにおいて桑を中止しなけらばなら
なかった。このデータの集積(poo l )は靜脈内
に投−リ・されたシプロフロキサシンが種々の重い感染
症の処置のための効率の高い、比較的安全な抗I!i薬
であることを特徴する 特許出願人 バイエル・アクチェンデゼルシャ7に
であった。全クールの69%は投与量5〜10mgを受
けた。大部分の一日の投与量は400+agであり、2
70クール(74%)に投与された。次の感染部位を処
置した:気道(144)、腹内(108)、尿路(62
)、敗血症(58)、皮膚vti 感染(skin 5
tructureinfec−tion)(20)、骨
及び関節の感染(11)、CN5(2)、四隅(1)及
び骨盤(1)1服内、皮膚構造、骨及び関節、CNS及
び骨盤の感染に対し、臨床的応答290%が達成された
。菌血症に対しては応答は89%、UT■に対しては8
8%及びRT1に対しては89%であった。生体の撲滅
によって与えられる抗バクテリア効能は、ストレプトコ
acter cloacac)、シトロバクタ−閲゛種
、サルモネラ属の種、クレブシェラ属の裡及び’13=
文旦M−では〉90%であり、尺良策延珠亙、笠逼υ(
彫」距及び1糺では〉80%であり、プソイドモナス種
、セラチア属の種及びアシネトバクタ−・カルコア(i
互4obacter calcoacetieus)で
は〉70%であり、緑膿菌及び攻A阪2−ヱニ入虞(m
−では〉60%であり、連鎖球菌属の種では〉50%で
あった・ 緑膿菌はほとんどがRTI(のう飽性m維症(cyst
ic fibrosis))の6つの感染部位に生き残
っていた。主に代諷糸及1栄!A(64)及び局r9’
r反応(25)の患者82人に副作用が起きた。15例
(3,5%)のクールにおいて桑を中止しなけらばなら
なかった。このデータの集積(poo l )は靜脈内
に投−リ・されたシプロフロキサシンが種々の重い感染
症の処置のための効率の高い、比較的安全な抗I!i薬
であることを特徴する 特許出願人 バイエル・アクチェンデゼルシャ7に
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 1、水溶液100ml当たり活性化合物0.015〜0
.5g並びに該活性化合物を溶解させ且つ溶液を安定化
させるために十分な量の生理学的に許容し得る酸及び適
当ならば、普通の調製物用補助剤を含有することを特徴
とする1−シクロプロピル−6−フルオロ−1,4−ジ
ヒドロ−4−オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キノ
リン−3−カルボン酸(=シプロフロキサシン)の注入
溶液。 2、水溶液100ml当たり活性化合物0.015〜0
.5g及び該活性化合物を溶解させ且つ溶液を安定化さ
せるために十分な量の生理学的に許容し得る酸類の混合
物を含有する特許請求の範囲第1項記載の注入溶液。 3、水溶液100ml当たり活性化合物0.015〜0
.5g並びに塩酸、メタンスルホン酸、プロピオン酸、
コハク酸、グルタル酸、クエン酸、フマル酸、マレイン
酸、酒石酸、グルタミン酸、グルコン酸、グルクロン酸
、ガラクトウロン酸、アスコルビン酸、リン酸、硝酸、
酢酸、リンゴ酸、L−アスパラギン酸及び乳酸よりなる
群からの1種またはそれ以上の酸、好ましくは乳酸及び
塩酸または乳酸及び塩酸の混合物の該活性化合物を溶解
させ且つ溶液を安定化させるために十分な量を含有する
特許請求の範囲第1項及び第2項記載の注入溶液。 4、水溶液100ml当たり活性化合物0.015〜0
.5g並びに活性化合物濃度に応じて、活性化合物1モ
ルにつき1種またはそれ以上の生理学的に許容し得る酸
5.0モルまで、好ましくは0.9〜5.0モル、殊に
1.04〜2.20モル、そして複数種の酸が存在する
場合、その総含有量は活性化合物1モルにつき5.0モ
ルの量を超えない量を含有する特許請求の範囲第1〜3
項のいずれかに記載の注入溶液。 5、水溶液100ml当たり活性化合物0.015〜0
.5g及び活性化合物1モルにつき乳酸5.0モルまで
を含有する特許請求の範囲第3項記載の注入溶液。 6、活性化合物0.015〜0.5g及び活性化合物1
モルにつき乳酸0.99〜1.50モル、好ましくは1
.04〜1.40モルを含有する特許請求の範囲第5項
記載の注入溶液。 7、水溶液100ml当たり活性化合物0.015〜0
.5g及び活性化合物1モル当たり乳酸1.12〜1.
24モルを含有する特許請求の範囲第5項記載の注入溶
液。 8、水溶液100ml当たり活性化合物0.015〜0
.5モル並びに活性化合物1モル当たり乳酸5モルまで
及び他の生理学的に許容し得る酸を含有する、但し、酸
の総量が活性化合物濃度に応じて、活性化合物1モル当
たり0.9モル以上、但し、5.0モルを超えないもの
とする特許請求の範囲第3項記載の注入溶液。 9、調製物用補助剤として、注入溶液が濃化剤、分解吸
収剤、光線保護剤、吸収抑制剤、結晶化促進剤、吸収促
進剤、結晶化遅延剤、複合体形成剤、酸化防止剤、等張
化剤及び/またはユーハイドレーション剤を含有するこ
とを特徴とする特許請求の範囲第1〜8項記載のいずれ
かに注入溶液。 10、等張化剤、例えばNaCl、ソルビトール、マン
ニトール、グルコース、スクロース、キシリトール、フ
ラクトース及びグリセリンまたはかかる物質の混合物及
び/または、適当ならば、普通の注入賦形剤溶液に構成
成分として含まれる物質を含有する0.20〜0.70
Osm/kg、好ましくは0.26〜0.39Osm/
kgのオスモラリティーを有する特許請求の範囲第1〜
9項のいずれかに記載の注入溶液。 11、pH値が3.0〜5.2である特許請求の範囲第
1〜10項のいずれかに記載の注入溶液。 12、pH値が3.6〜4.7、殊に3.9〜4.5で
ある特許請求の範囲第1〜10項のいずれかに記載の注
入溶液。 13、pH値が4.1〜4.3である特許請求の範囲第
1〜10項のいずれかに記載の注入溶液。 14、注入溶液が、水、活性化合物及び他の調製物用補
助剤に加えて、人間及び動物体内の組織液と等張または
いくぶん低張もしくは高張状態であるように塩化ナトリ
ウムまたは等張化する際に普通の他の補助剤を含有する
ことを特徴とする特許請求の範囲第4項記載の注入溶液
。 15、注入溶液が、活性化合物、水及び他の調製物用補
助剤に加えて、各々活性化合物1モルにつき乳酸0.9
9〜1.50モル、好ましくは1.04〜1.40モル
及び塩酸0.0〜0.80モル、並びに溶液100ml
につきNaCl0.6〜2.2g、好ましくは0.75
〜1.20g、殊にNaCl0.85〜0.95gを含
有することを特徴とする特許請求の範囲第1項記載の注
入溶液。 16、注入に適し且つこの目的に適する40〜600m
l、好ましくは50〜120mlの取り出し可能な含有
量を有するガラスまたはプラスティクスの双方から調製
し得る投与単位における特許請求の範囲第1〜15項の
いずれかに記載の注入溶液。 17、投与前に特許請求の範囲第1〜16項のいずれか
に記載の注入溶液に転化し得る凍結乾燥法によって得ら
れる凍結乾燥物、濃厚物または他の形態物。 18、適当ならば塩型、例えばアルカリ金属もしくはア
ルカリ土類金属塩、または付加塩型、水和物型または塩
の水和物型或いはこれらの塩または水和物の混合物型に
おける活性化合物の適当な量を、活性化合物の過剰の分
離防止に相当する活性化合物またはその塩もしくは水和
物を溶解させるために丁度十分な量の生理学的に許容し
得る酸または複数種の生理学的に許容し得る酸の混合物
と混合し、適当ならば、調製物用補助剤を加え、該混合
物を活性化合物濃度が0.015〜0.5g範囲に調節
されるように水または普通の注入賦形剤溶液で調製し、
活性化合物のアルカリ金属またはアルカリ土類金属塩を
用いる場合、溶解に必要な酸の量には活性化合物アニオ
ンを中和するために必要な量を追加的に含ませ、そして
付加塩を用いる場合、必要な酸の量の一部が使用する活
性化合物塩にすでに含まれていることを特徴とする1−
シクロプロピル−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−4
−オキソ−7−(1−ピペラジニル)−キノリン−3−
カルボン酸(=シプロフロキサシン)0.015〜0.
5重量%を含有する注入溶液の製造方法。 19、活性化合物を塩型で用いる場合、アニオンが活性
化合物塩または塩水和物のアニオンに対応する酸を用い
る特許請求の範囲第18項記載の方法。 20、活性化合物を適当ならば水に懸濁させ、活性化合
物1モルにつき乳酸5モルまでを加え、次に適当ならば
、他の生理学的に許容し得る酸またはかかる酸の混合物
、殊に塩酸を加え、ただし、酸の総量は活性化合物1モ
ルにつき5.0モルを超えないが、但し、0.9モルを
超えるものとし、次に適当ならば、更に調製物用補助剤
、殊にNaClを加え、また適当ならば、このNaCl
を調製物の混合物における中和反応によって生成させ、
そして所望の活性化合物濃度を水で調節することを特徴
とする特許請求の範囲第18項記載の方法。 21、注入溶液のpH値を(生理学的に)許容し得る緩
衝剤系によって3.0〜5.2、殊に3.6〜4.7に
調節することを特徴とする特許請求の範囲第18〜20
項のいずれかに記載の方法。 22、注入溶液を加熱によって製造することを特徴とす
る特許請求の範囲第18〜21項のいずれかに記載の方
法。 23、人間または動物の身体の治療処置のための特許請
求の範囲第1〜16項のいずれかに記載の注入溶液の使
用。 24、注入に適し且つ取り出し可能な容量40〜600
mlを有する投与単位の製造のための特許請求の範囲第
1〜16項のいずれかに記載の注入溶液及び/または投
与前に、該注入溶液に転化される他の形態物の使用。
Applications Claiming Priority (2)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
DE19853537761 DE3537761A1 (de) | 1985-10-24 | 1985-10-24 | Infusionsloesungen der 1-cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl)-chinolin-3-carbonsaeure |
DE3537761.5 | 1985-10-24 |
Publications (2)
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