SU1487801A3 - Способ получения антибактериального средства - Google Patents

Способ получения антибактериального средства Download PDF

Info

Publication number
SU1487801A3
SU1487801A3 SU86A SU4028324A SU1487801A3 SU 1487801 A3 SU1487801 A3 SU 1487801A3 SU 86 A SU86 A SU 86A SU 4028324 A SU4028324 A SU 4028324A SU 1487801 A3 SU1487801 A3 SU 1487801A3
Authority
SU
USSR - Soviet Union
Prior art keywords
solution
water
osm
lactic acid
ciprofloxacin
Prior art date
Application number
SU86A
Other languages
English (en)
Inventor
Франк Ламменс Роберт (De)
Фридрих Малер Ганс (De)
Серно Петер (De)
Original Assignee
Bayer Ag
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=6284294&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=SU1487801(A3) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Bayer Ag filed Critical Bayer Ag
Application granted granted Critical
Publication of SU1487801A3 publication Critical patent/SU1487801A3/ru

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/185—Acids; Anhydrides, halides or salts thereof, e.g. sulfur acids, imidic, hydrazonic or hydroximic acids
    • A61K31/19—Carboxylic acids, e.g. valproic acid
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/08—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing oxygen, e.g. ethers, acetals, ketones, quinones, aldehydes, peroxides
    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0019—Injectable compositions; Intramuscular, intravenous, arterial, subcutaneous administration; Compositions to be administered through the skin in an invasive manner
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/04—Antibacterial agents

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Dermatology (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Oil, Petroleum & Natural Gas (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Oncology (AREA)
  • Communicable Diseases (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
  • Medicinal Preparation (AREA)

Description

Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности, а именно к получению антибактериальных препаратов. Цель изобретения - повы2
шение стабильности к седиментации средств'а. Получают средство путем смешения активного, вещества 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7 (1-пиперазинил)-хинолин-З-карбоновой кислоты в виде инфузионного раствора в свободном виде или в виде гидрата или соли, или гидрата соли с водой и носителем в случае необходимости при нагревании, при этом активное вещество смешивают по меньшей мере с одной физиологически переносимой кислотой в молярном соотношении 1:(0,9-5), причем активного вещества берут 0,015-0,5 г на 100 мл водного раствора при рН 3,05,2. Предложенный способ позволяет повысить стабильность получаемого антибактериального препарата.
Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и касается получения антибактериальных препаратов.
Целью изобретения является повышение стабильности к седиментации средства.
Способ получения антибактериального средства заключается в смешении активного вещества 1-циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо-7 (1-пиперазинил)-хинолин-3-карбоновой кислоты в виде инфузионного раствора в свободном виде или в виде гидрата или соли, или гидрата соли с водой и носителем (в случае необходимости при нагревании), при этом активное
вещество смешивают по меньшей мере с одной физиологически переносимой кислотой в молярном соотношении 1:(0,9-5), причем активного вещества берут 0,015-0,5 г на 100 мл водного раствора при рН 3,0 - 5,2.
В качестве физиологически переносимых кислот используют предпочтительно метансульфоновую, пропионовую, янтарную, глутаровую, лимонную, фумаровую, малеиновую, винную, глютаминовую, глюконовую, глюкуроновую, гапактуроновую аскорбиновую, фосфорную, адипиновую, оксиуксусную, серную, азотную, уксусную, яблочную, οί-аспарагиновую, соляную и молочную кислоты. Наиболее предпочтительными
ЗЦ „„1487801
>
см
3
4
являются молочная и соляная кислоты или их смеси,
В случае применения активного вещества в виде кислотно-аддитивной соли физиологически переносимую кислоту используют в количестве, при котором общее количество используемой для солеобразования кислоты и дальнейшей кислоты дает молярное соотношение кислоты к активному веществу больше 1, но не превышает указанный верхний предел 5.
Осмоляльность получаемого предлагаемым способом инфузионного раствора устанавливают предпочтительно изотонирующими агентами, такими, как поваренная соль, сорбит, маннит, глюкоза, сахароза, ксилит, фруктоза и глицерин или смеси подобных веществ,, Возможно также использование веществ, содержащихся в имеющихся в продаже растворах-носителях для инфузионных препаратов.
Принятыми инфузионными раствора• ми-носителями являются инфузионные растворы с электролитами без углеводов, например раствор поваренной соли, содержащий лактат раствор Рингера и т.п., растворы с углеводами и растворы с аминокислотами, которые могут содержать углеводы.
В таблице приведены приготовленные согласно предлагаемому способу инфузионные растворы, отличающиеся большей стабильностью, в частности, к седиментации и лучшей переносимостью по сравнению с инфузионными
10
20
487801
пределов относительно содержания активного вещества, молярного соотношения кислоты и активного веще$ ства, значения рН и осмоляльности. Указанное в примерах молярное соотношение (сокращенно И) всегда относится к приведенному в соответствующем примере на первом месте веществу,. Активное вещество ( ципрофлоксацин") представляет собой 1-циклопролил-6-фтор-1,4-дигидро-4-оксо -7 ( 1 -пиперазинил)-хинолин3-карбоновую кислоту.
15

Claims (2)

Формула изобоетения Способ получения антибактериального средства путем смешения активного вещества 1-циклопропил-6-фтор1,4-дигидро-4-оксо-7(1-пиперазинил)хинолин-3-карбоновой кислоты в виде гидрата или соли или гидрата соли с водой и носителем, о тличающ и й с я тем, что, с целью повышения стабильности к седиментации средства, активное вещество смешивают с одной из кислот, выбранной из группы, включающей метансульфоновую, пропионовуго, янтарную, глутаровую, 30 лимонную, фумаровую, малеиновую, винную, глютаминовую, глюконовую, глюкуроновую, галактуроно'вую, аскорбиновую, фосфорную, адипиновую, оксиуксусную, уксусную, яблочную, с(-аспарагиновую, соляную и молочную кислоты при соотношении 1:(0,9-5) с содержанием активного вещества 0,015-0,5 г на 100 мл водного раствора при рН 3,0-5,2. 25 35 При- Препарат мер, № Наименование Содержание МКМОЛЬ к компонента 1 Ципрофлоксацин 90 мг 272 1,00 Молочная кислота 207 (г/г) 144,4 мг 320 1,18 Соляная кислота 1,5 мг 48 0,15 Поваренная соль 5,4 г - - Вода До 600,0 мл — - рН прибл, 4,3 Осм. 0,29 осм/кг 2 Цип рофлоксацин 1 50 мг 453 1,00 Молочная кислота 107 (г/г) 558 мг 658 • 1,37 Соляная кислота 7,8 мг 214 0,47 Глюкоза 30,0 г - — Вода До 600,0 мл - - рН прибл, 3,7 Осм. 0,29 осм/кг 5 1487801 Продолжение таблицы Пример, Ж Препарат К Наименование компонента Содержание мкмоль 3 Ципрофлоксацин I 1 00 мг 302 1 ,00 Молочная кислота 257 (г/г) 629 'мг 1745 5,78 Раствор 2 Μ ЦаОН 0,177 мл 354 1,17 Фруктоза 20,0 г -. Вода До 400,0 мл рН 3,6 а 3,7 Осм, 0,29 осм/кг 4 Ципрофлоксацин 75 мг 226 1,00 1 М соляная кислота 0,203 мл 203 0,90 Поваренная соль 4,5 г - - Вода До 500 мл - - Ципрофлоксацинлактат рН 5,2 Осм. 0,29 осм/кг 254 мг 604 1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты) Молочная кислота 5% (г/г) 400 мг 222 1,00 Соляная кислотД 10,4 мг 285 0,47 Поваренная соль 1,8 г Глюкоза 10,0 г Вода До 400 мл РН 3,7 Осм. 0,29 осм/кг Ципрофлоксацин·5 Н?0 254 мг 604 1,00 Молочная кислота 27 (г/г) 2740 мг 609 1 ,008 Поваренная соль 3,6 г - - Вода До 400 мл - - рН 5,2 Осм. 0,29 осм/кг Ципрофлоксацинлактат 118 мг 302 1,00 (вклю Уксусная кислота Молочная кислота 107 (г/г) Сорбит Вода 3,6 мг 60 272 мг 302 10,0 г До 200,0 мл рН 4,7 Осм, 0,30 осм/кг 200 мг 604 54 мг 724 чая эквимолярное количество уксусной кирлоты) 0,20 1 ,00
1,09
1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты)
1,80 г
До 200 мл
получают растворением лиофилизата
Молочная кислота
Маннит
Раствор
Вода
Готовый к употреблению раствор в растворе
222 мг 604 1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты)
10 мг 111 0,18
5,0 г
100,0 мл
получают растворением лиофилизата
93
Лиофилизат
Лиофилизат примера 92
Раствор
Вода 200,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают растворением лшфнюгытл
в растворе
4,
I487801
42
Продолжение
таблицы
Пример,
Я*
— Препарат Наименование компонента Содержание мкмоль
94 Лиофилизат Цип р офл о к с а цин 636 мг 1510 1,00 (вклю- к Молочная кислота 32 мг 355 чая эквимолярное количество молочной кислоты) 1,24 Раствор Раствор лактата Рингера Готовый к употреблению раствор 1 00 мл получают растворением лиофилизата 95 в растворе Лиофилизат Лиофилизат примера 94 Раствор Поваренная соль Бода 0,9 г До 100,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата
в растворе Лиофилизат Лиофилизат примера 94 Раствор Глюкоза 12,5 г Бода До 250,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают растворением, лиофилизата в растворе
97 Лиофилизат
Лиофилизат примера 94 Раствор
Раствор для подвода аминокислот (например, торговый продукт Аминоплазмаль Ь8 5 фирмы Браун/Мельзунген/ФРГ) 500 мл
Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата
в растворе Лиофилизат Ципрофлоксацин Раствор 100 мг 302 1,00 Яблочная кислота 41 мг 306 1 ,01 Сорбит 2,5 г Вода До 50,0 мл Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата в растворе
43
1487801
44
Продолжение таблицы
К
Препарат
Пример,
Наименование
компонента
Содержание
мкмоль
99
Лиофилйзат
Ципрофлоксацин 127 мг 302
Раствор
Молочная кислота 20% (г/г) 12 мг 27
Пропионовая кислота 45 мг 608
Поваренная соль 4,5 г
Вода До 500 мл
Готовый к употреблению раствор получают путем растворения в растворе
1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты)
85
Продолжение таблицы
17
1487801
При№ Наименование компонента
Препарат
Содержание
мкмоль
86
87
88
Раствор
Молочная кислота 0,005/? (г/г) Поваренная соль 10,87 г 225 мг 6 1,04 Вода До 25 мл Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата в растворе Лиофилизат Цилрофлоксацинлактат · 127 мг 302 1,00 (вклю- чая эквимо- лярное ко- личество молочной кислоты) Молочная кислота 1,1 мг 12 0,04 Маннит 5,0 г Раствор Вода До 100,0 МЛ Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата в растворе Лиофилизат Ципрофлоксацин Раствор 100 мг 302 1,00 Молочная кислота 20% (г/г) 186 мг 413 1 ,37 Раствор 0,1 М соляной кислоты 0,42 мл 142 0,47 Глюкоза 25,0 г Вода До 500,0 мл Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата в растворе Лиофилизат Цилрофлоксацинлактат 63,6 мг 151 1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты) Раствор Молочная кислота 0,2% (г/г) 32,5 г 721 4,77 Маннит 16,7 г — 0,2 М натровый щелок 0,89 мл 178
Бода До 333 мл
Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата
в растворе Лиофилизат Ципрофлоксацин 200 мг 604 1,00 Поваренная соль 900 мг Раствор Молочная кислота 2% (г/г) 3,220 г 715 0,18 Соляная кислота 3,3 мг 90 0,15 Вода До 100,0 мл
89
39
1487801
6 0
Продолжение таблицу
90
Лиофилизат Ципрофлоксацинлактат 222 мг 604 1,00 (вклю- чая эквимо- лярное ко- личество молочной кислоты) Глюкоза 12,5 г Раствор Молочная кислота 20% (г/г) 1 00 мг 222 0,37 Соляная кислота 10,4 мг 284 0,47 Вода До 250 мл Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата
в растворе
91
Лиофилизат
Ципрофлоксацинлактат
92
Раствор
Поваренная соль
Вода
Готовый к употреблению раствор в растворе
Лиофилизат
Ципрофлок са цин
222 мг 604 1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты)
1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты) 0,09 2,00 0,79
84
Раствор Б
Глюкоза 20,0 г
Вода До 400,0 мл
Готовый к употреблению растВор получают смешением растворов А и Б Лиофилизат
Ципрофлоксацин . 100 мг 302 1 ,00 Раствор Молочная кислота 10% (г/г) 322 мг 358 1,18 Соляная кислота 1 ,6 мг 45 0,15 Поваренная соль 900 мг
Вода До 100,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают растворением лиофилизата в растворе
Лиофилизат
ЦипрофлоКсацин
63,6 мг
151
1 4878()1
14
Продолжение таблицы
Пример, Г Препарат и Наименование Содержание мкмоль компонента
76 Раствор А
Раствор А примера 74 Раствор Б
Поваренная соль 4,5 г
Вода До 500,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают смешением растворов А и Б
77 Раствор А
Ципрофлоксацин
Молочная кислота 20% (г/г)
Вода
100 мг 168 мг До 1,00 мл
302 1,00
373 1,24
Раствор Б
Поваренная соль 0,45 г
Вода До 50,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают смешением растворов А и Б
78
Раствор А
Раствор А примера 77
79
80
Раствор Б
Раствор лактата по Рингеру (например, лактат Рингера ПАВ 7 фирмы Браун/Мельзунген/
ФРГ) Готовый к употреблению раствор 100 мл получают смешением растворов А и Раствор А Ципрофлоксацин 200 мг 604 1,00 Молочная кислота 25% (г/г) 257 мг 715 1,18 Вода До 1,00 мл Раствор Б Поваренная соль Вода Готовый к употреблению раствор 0,9 г До 100,0 мл получают смешением растворов А и Раствор А Ципрофлоксацин 175 мг 528 1,00 Молочная кислота 20% (г/г) 300 мг . . 667 1,26 Вода Раствор Б Глюкоза Вода Готовый к употреблению раствор До 0,5 мл 2,5 г До 50,0 мл получают смешением растворов А н Раствор А Ципрофлоксацин 200 мг 604 1 ,00 Молочная кислота 20% (г/г) 322 мг 715 1,18 Соляная кислота 3,3 мг 90 0,15 Поваренная соль Вода 0,9- г До 100,0 мл
81
35
1487801
36
Продолжение таблицы
Пример,
Г
Препарат К Наименование компонента Содержание мкмоль
82
Раствор Б
Раствор для подвода аминокислот (например, торговый продукт Аминоплаэмаль Ь5 5 без электролита фирмы Бра-
ун/Мельзунген/ФРГ) 500 мл Готовый к употреблению раствор получают смешением растворов А и Раствор А Ципрофлоксацин 100 мг 302 1,00 Молочная кислота 2% (г/г) 1481 мг 329 1,09 Фосфорная кислота 16 мг 165 0,50
Вода
До 10,0 3,8
мл
Раствор Б
Поваренная соль 3,6 г
Вода До 4000 мл
Готовый к употреблению раствор получают смешением растворов А и Б
83
Раствор А
Ципрофлоксацинлактат
254 мг
604
Молочная кислота 0,5% (г/г) Метансульфокислота О,2 М натровый щелок Вода
979 мг 1 Гб мг 2,4 мл До 20,0 мл
3,8
54
1208
480
1,00 (включая эквимолярное количество глюконовой кислоты)
Глюконовая кислота Молочная кислота 5% (г/г) 1 2 мг 544 мг 62 302 0,20 1,00 Глицерин 1,3 г - - Вода До 50,0 мл рН 4,0 0см. 0,30 осм/кг 37 Ципрофлоксацин 500 мг 1509 1,00 Галактуроновая кислота 351 мг 1811 1,20 Сорбит 25,0 г Вода До 250,0 мл рН 4,6 Осм. 0,3 осм/кг 38 Ципрофлоксацин -511^0 . 127 мг 302 1,00 Аскорбиновая кислота 41 мг 366 1,21 Глюкоза 2,5 г Вода До 50 мл рН 4,5 Осм. 0,30 осм/кг 39 Ципрофлоксацин 200 мг 604 1,00 Адипиновая кислота 106 мг 724 1,20 Молочная кислота 20% (г/г) 272 мг Фруктоза 5,0 г Вода До 100,0 мл рН 4,1 Осм. 0,30 осм/кг 40 Ципрофлоксацинлактат 509 мг 1207 1,00
чая эквимолярное количество
молочной
кислоты)
19
1487801
20
Продолжение таблицы
Пример»
41
42
43
44
45
Наименование
компонента
Препарат
Содержание
мкмоль
Оксиуксусная кислота 100 мг 1448 1,20 ‘ Поваренная соль 1,8 г Вода До 200 мл рН 4,0 ОсМо 0,30 осм/кг Ципрофлоксацин 200 мг 604 1,00 Яблочная кислота 81 мг 604 1,00 Глюкоза 5,0 г Вода До 100,0 мл рН 4,2 Осм. 0,30 осм/кг Ципрофлоксацин 100 мг 302 1,00 еС_аспарагиновая кислота 48 мг 361 1,20 Фруктоза 2,5 г Вода До 50,0 мл рН 4,5 Осм. 0,30 осм/кг Ципрофлоксацин 100 мг 302 1.,00 Молочная кислота 20% (г/г) 204 мг . 453 1,50 0,1 М соляная кислота 2,11 мл 211 0,70 Сорбит 2,5 г Вода До 50,0 мл рН 3,3 Осм. 0,30 осм/кг Ципрофлоксацин·5Н^0 318 мг 754 1 ,00 Молочная кислота 25% (г/г) 1572 мг 4363 5,78 Раствор 0,2 М натрового щелока 4,40 мг 880 1,17 Маннит 5,0 г Вода До 50,0 мл рН 3,6 Осм. 0,35 осм/кг Ципрофлоксацин 200 мг 604 1,00 Молочная кислота 15% (г/г) 496 мг 826 1,37 0,2 М соляной кислоты 1,42 мл 284 0,47 Глюкоза 5,00 г Вода До 40,0 мл рН 3,7 Осм. 0,33 осм/кг Ципрофлоксацинлактат·2Н^0 3858 мг 7544 1,00 (
46
чая эквимолярное количество
молочной
кислоты)
21 148780 Г 22
Продолжение таблицы
---’ Пример, Препарат К Наименование компонента Содержание мкмоль Поваренная соль 1 М соляная кислота Вода 4,5 г 0,754 мл До 500 мл рН 4,7 Осм, 0,30 осм/кг 754 0,10 47 Ципрофлоксацин Молочная кислота 1% (г/г) Поваренная соль Бода 500 мг 14814 мг 0,45 г До 100,0 мл РН 4,7 0см. 0,31 осм/кг ' 1509 1645 1 ,00 1 ,09 48 Ципрофлоксацин НС1'Н2О Фруктоза Вода 244 мг 2,0 г До 40,0 мл 604 1,00 (включая эквимолярное количество соляной кислоты)
49
50
рН 4,0 0см. 0,30 осм/кг Ципрофлоксацинлактат<2 Н^О 359 мг 754 1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты) Молочная кислота 20% (г/г) 2,6 мг 69 0,09 Янтарная кислота 45 мг 381 0,51 Сорбит 2,5 г Вода До 50,0 мл рН 4,2 Осм. 0,32 осм/кг Ципрофлоксацин 500 мг 1509 1,00 Молочная кислота 10% (г/г) 1481 мг 1644 1 ,09 Лимонная кислота 159 мг 757 0,50 Глюкоза 5,0 г Вода До 100,0 мл рН 3,8 Осм. 0,33 осм/кг Ципрофлоксацинлактат 127 мг 302 1,00 (вклю-
кислоты)
51
чая эквимолярное количество
молочной
23
1487801
24
Продолжение таблицы
Пример* Препарат К П II .. II Ц 1 1 Наименование компонента Содержание мкмоль
52
53
54
55
Ципрофлоксацинфумарат 68 мг 151 0,50 (включая эквимо- Ципрофлоксацин 50 мг 151 лярное количество фумаровой кислоты) 0,50 Молочная кислота 20% (г/г) 160 мг 356 1,18 Фруктоза Вода Ципрофлоксацин 2,0 г До 40,0 мл рН 3,9 0см. 0,32 осм/кг 250 мг 754 1,00 οί,-глютаминовая кислота 111 мг 754 1 ,00 Маннит Вода Цилрофлоксацин 3,5 г До 50,0 мл рН 4,6 Осм. 0,42 осм/кг 50 мг 1509 / 1,00 1 М соляная кислота 1,51 мл 1510 1,00 Глюкоза Вода Ципрофлоксацин 12,5 г До 250 мл рН 4,0 Осм, 0,32 осм/кг 500 мг 1509 1,00 Молочная кислота 25% (г/г) 641 мг 1780 1,18 Поваренная соль Г 0,9 г До 100,0 мл рН 4,5 Осм. 0,30 осм/кг Раствор А Ципрофлоксацинлактат 127 мг 302 1,00 (вклю- Молочная кислота 20% (г/г) 25 мг 56 чая эквимолярное количество молочной кислоты) 0,19 Соляная кислота 1 ,6 мг 45 0,15 Поваренная соль Вода . Раствор В Поваренная соль Вода •Готовый к употреблению раствор 0,9 г До 100,0 мл 2,25 г До 250 мл получают путем смешения растворов А и Б
25 1487801 26
Продолжение таблицы
При- Препарат я мер, Наименование компонента Содержание мкмоль -ГТ,___ „.-.„-.г·,—г,-т—
56 Раствор А (раствор А примера 55)
Раствор Б
Поваренная соль 4,95 г
Вода До 550 мл
Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов А и Б
57 Раствор А Ципрофлоксацин 100 мг 302 1 ,00 Молочная кислота 6% (г/г) 537 мг 358 1,19 0,1 М соляная кислота 0,45 мл 45 0,15 Поваренная соль 0,45 г Вода Раствор Б До 50,0 мл Глюкоза 12,5 г Вода До 250 мл Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов А и Б 58 Раствор А Ципрофлоксацин 100 мг 302 1,00 Молочная кислота 2% (г/г) 1610 мг 358 1,19 Соляная кислота 1,6 мг 45 Глюкоза 2,5 г Вода До 50 мл Раствор Б Поваренная соль 900 мг Вода До 100 мл Готовый к употреблению раствор получают путем смешения [ растворов А и Б 59 Раствор А Калиевая'соль циклопрофлоксацина 223 мг 604 1,00 Молочная кислота 20% (г/г) 277 мг 615 1,018 0,1 М соляная кислота 8,86 мл 886 1,47 Глюкоза 5,0 г Вода До 100,0 мл Раствор Б Раствор лактата Рингера 500 мл Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов А и Б 60 Раствор А Ципрофлоксацинлактат-214.,0 276 мг 604 1,00 (вклю-
чая эквимолярное количество молочной кислоты) Молочная кислота 0,1% (г/г) 10,0 г 11 1 0,18 Соляная кислота 3,3 мг 90 0,15 Ксилит 4,2 г Вода До 100,0 мл
27
148780!
28
Продолжение таблицы
---Пример, Г Препарат . . К Наименование компонента Содержание мкмоль
I
61
62
Раствор Б
Фруктоза
Вода
Готовый к употреблению раствор
Раствор А
Ципрофлоксацин
Молочная кислота 10% (г/г)
0,1 М соляная кислота Поваренная соль Вода
Раствор Б
Ксилит
Вода
Готовый к употреблению раствор
10,0 г До 100,0 мл
получают путем смешения растворов А и Б 200 мг 604 1,00 644 мг 715 1,18 0,90 мл 90 0,15
0,9 г
До 100,0 мл
12,5 г
До 250 мл
получают путем смешения растворов А и Б
Раствор А
Ципрофлоксацин 200 мг 604 1 ,00 Молочная кислота 1,5% (г/г) 4960 мг 826 1 ,37 0,1 М соляная кислота 2,84 мл 284 0 ,47 Глюкоза ' . 5,00 г Вода 1 До 40,0 мл
63
Раствор Б Глюкоза 5^0 г Вода До 100 мл Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов Раствор А Ципрофлоксацин 50 мг 151 1,00 Молочная кислота 20% (г/г) 393 мг 872 5,77 0,2 М натровый щелок 0,89 мл 178 1,18 Вода 5,0 мл Раствор Б Сорбит 2,5 г Вода 50,0 мл Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов
64
Раствор А
Раствор примера 83
Раствор Б
Глюкоза
Вода
Готовый к употреблению раствор
Раствор А
Ципрофлоксацин
Молочная кислота 10% (г/г)
Соляная кислота
Вода
5,0 г
До 100,0 мл
получают путем смешения растворов 100 мг 302 1,00 372 мг 413 1,37 5,2 мг 142 0,47 До 10,0 мл
65
!487801
30
Пример,
В>
Продолжение таблицы
Наименование компонента Препарат К Содержание мкмоль ___
I
Раствор Б
Поваренная соль 0,45 г
Вода До 50,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов А и Б
66
67
68
Раствор А
Раствор А из примера 65
РаСтвор Б
Фруктоза 5,0 г
Вода ' До 100,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов А и Б
Раствор А
Раствор примера 65
Раствор Б
Раствор лактата Рингера 150 мл
(например, лактат Рингера
ϋΑΒ '7 фирмы Браун/Мельзунген/ФРГ)
Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов А и Б
Раствор А
Раствор А примера 65
Раствор Б
Маннит 25,0 г Вода До 500,0 мл Смешением растворов А и Б получают готовый к употреблению раствор Раствор А Ципрофлоксацинлактат 254 мг 604 1,00 (вклю- чая эквимолярное количество молочной кислоты) Молочная кислота 5% (г/г) 1188 мг 659 1,09 1 М соляная кислота 0,120 мл 120 1,40 Вода До 20,0 мл Раствор Б Фруктоза 10,0 г Вода До 100,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают путем смешения растворов А и Б
'70 Раствор А
Раствор А примера 69
Раствор Б
Поваренная соль 2,25 г
Вода До 250,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают смешением растворов А и Б
31
1487801
3 2
Продолжение таблицы
К
Пример, —-------Р Наименование
компонента
Препарат
Содержание
мкмоль
71
Раствор А
Раствор А примера 69
Раствор Б .
Раствор лактата Рингера
(например, лактат Рингера
ϋΑΒ 7 фирмы Браун/Мельзунген/
ФРГ) 500 мл
72
Раствор А
Ципрофлоксацин
Молочная кислота 20% (г/г) Раствор 0,1 М соляной кислоты Поваренная соль
Вода
Раствор Б
Глюкоза
Вода
Готовый к употреблению раствор
250 мг 754 1 ,00 465 мг 1032 1,37 1,6 3 мл 163 0,22
173 мг
До 25 мл
5,0 г
До 100,0 мл
получают путем смешения растворов А и
73
Раствор А ' г
Раствор А примера 72
Раствор Б
Поваренная соль 2,25 г
Вода До 250 мл
Готовый к употреблению раствор получают смешением растворов А и Б
74
Раствор А
Ципрофлоксацинлактат · 2Н/,0 276 мг
Молочная кислота 10% (г/г) Раствор 0,1 М соляной кислоты Вода
20 мг 2,00 мл До 4,0 мл
604 1,00 (включая эквимолярное количество молочной кислоты)
22 0,037
200 0,33
Раствор Б
Маннит
Вода
Готовый к
5,0 г
До 100,0 мл
употреблению раствор получают смешением растворов А и Б
75
Раствор А
Раствор А примера 74
Раствор Б
Глюкоза 25,0 г
Вода Д° 250,0 мл
Готовый к употреблению раствор получают смешением растворов А и Б
'14
1,00 1 ,00
1,00 __
0,47
Молочная кислота 0,1% (г/г) 2 М натровый щелок Соляная кислота Поваренная соль Вода
55.4 мг 0,302 мл
10.4 мг 0,90 г
До 100,0 мл рН 4,6
Осм. 0,30 осм/кг
615
604
284
I 7
1487801
I 8
Продолжение таблицы
ПрнР Наименование компонента
Препарат
Содержание
мкмоль
35 Ципрофлоксацин Винная кислота Ксилит Вода
36 Ципрофлоксацинглюкозат
200 мг 604
91 мг 604
4, 2 г
До 100,0 мл
рН 3,6
0см. 0,30 осм/кг
159 мг 302
1 ,018
1,00 (включая эквимолярное количество соляной кислоты)
! 1 1487801 ' Препарат 1 2 Продолжение таблицы мкмоль К Пример. Р Наименование компонента Содержание - 20 Ципрофлоксацин 400 мг 1207 1 ,оо' -Молочная кислота 20% (г/г) 745 мг 1654 1.37 Соляная кислота 20,8 мг 570 0,47 Поваренная соль 1800 мг Вода До 200 мл рН 3,7 Осм. 0,29 осм/кг 21 Ципрофлоксацин·БН^О 509 мг 1207 1,00 Молочная кислота 5% (г/г) 2568 мг 1425 1,18 Соляная кислота 6,6 мг 180 0,15 Глюкоза 5,0 г - -- Вода До 200 мл — - рН 4,2 ' Осм. 0,30 осм/к г 22 Ципрофлоксацин.5Нг0 254 мг 604 1,00 Молочная кислота 25% (г/г) 25.7 мг 713 1,18 Соляная кислота 3,3 мг 90 0,15 Сорбит 5,0 г Вода До 100,0 мл РН 4,2 Осм. 0,30 осм/кг 23 Ципрофлоксацин 200 мг 604 1 ,00 Молочная кислота 20% (г/г) 322 мг 715 1,18 1 М соляная кислота 0,090 мл 90 0,15 Поваренная соль 0,9 г - — Вода До 100,0 мл рН 4,2 Осм. 0,30 осм/кг 24 Ципрофлоксацин . 100 мг 302 1,00 Молочная кислота 0,4% (г/г) 7407 мг 329 1,09 1 М соляная кислота 3,42 мл 3420 11,32 2 М натровый щелок 1,71 мл 3420 11,32 Поваренная соль 0,25 г Вода До 50,0 мл рН 4,7 25 Ципрофлоксацин 200 мг 604 1,00 Молочная кислота 10% (г/г) 642 мг 713 1,18 Соляная кислота 3,3 мг 90 0,15 Поваренная соль 0,855 г Вода До 100,0 мл рН 4,2 Осм. 0,29 осм/кг 26 Ципрофлоксацин·5Нг0 254 мг 604 1,00 Молочная кислота 20% (г/г) 322 мг 715 1,18 0,1 М соляная кислота 0,90 мл 90 —
I 1
1087801
Продолжение таблицы
- Препарат К » Наименование компонента Содержание мкмоль
Поваренная соль Вода
0,945 г До 100,0 мл рН 4,2
0см, 0,32 осм/кг 276 мг
27 Ципрофлоксацинлактат2Н?0
Молочная кислота 0,5% (г/г)
Соляная кислота
Ксилит
Вода
28 Ципрофлоксацинлактат
2000 мг 3,3 мг 4,2 г
До 100,0 мл рН 4,2
Осм; 0,30 осм/кг 254 мг
•604 1,00 (вклю
чая эквимо лярное количество молочной кислоты)
111 0,18
90 0,15
Молочная кислота 20% (г/г) Соляная кислота Фруктоза Вода
29 Ципрофлоксацин ΗΟΙΉ^Ο
50 мг
3,3 мг
6,0 г
До 100,0 мл РН 4,2
Осм, 0,37 осм/кг 232 мг
604 1,0 (включая эквимолярное количество молочной кислоты)
111 0,18
90 0,15
Молочная кислота 5% (г/г) 2 М натровый щелок Поваренная соль Вода
1288 мг 0,257 мл 0,870 г До 100 мл рН 4,2
Осм. 0,30 осм/кг
604 1,0 (включая эквимолярное количество соляной кислоты)
715 1,18
514 0,85
30 Ципрофлоксацин Ца
(натриевая соль ципрофлоксацина)
Молочная кислота 10% (г/г)
Соляная кислота
Глюкоза
604 1,00· 826 1,37 888 1,47
21 3 мг
744 мг
32,4 мг
4,8 г
I 5
1487801
Продолжение таблицы
—-— ——— — η При- Препарат мер, ——--------------—* ——— — —— Наименование Содержание мкмоль компонента Вода До 100,0 мл рН 3,7 Осм. 0,30 осм/кг 31 Кальциевая соль ципрофлок- сацина 212 мг 604 1,00 Молочная кислота 2% (г/г) 3220 мг 715 1,18 Соляная кислота 25,3 мг 693 1,15 Глицерин 2,6 г — — Вода До 500,0 мл рН 4,3 Осм. 0,30 осм/кг 32 ' Калиевая соль ципрофлок- сацина 233 мг 604 1 ,00 Молочная кислота 20% (г/г) 277 мг 615 1,018 0,1 М соляная кислота 8,86 мл 886 1,47 Глюкоза 5,0 г Вода До Ю0,0 мл рН 4,6 Осм. 0,30 осм/кг 33 Ципрофлоксацинлактат <2Н^0 276 мг 604 1,00
Молочная кислота 10% (г/ί) 0,1 М натровый щелок Глюкоза
Вода
2915 мг 8,40 мл 5,0 г
До 100,0 мл рН 3,6
Осм. 0,3 осм/кг
3236
840
чая эквимолярное количество молочной кислоты) 5,36 1,39
34
Ципрофлоксацин НС1 (гидрохлорид ципрофлоксацина)
222 мг
604
1 М соляная кислота Вода
13 . Ципрофлоксацин
Молочная кислота 0,17 (г/г) Соляная кислота
Глюкоза
Вода
345 мг 1822 мг 755 4045 1,00 (включая эквимолярное коли· чество мо- лочной лоты) 5,36 кис- 5,25 мл 1050 1,39 5,0 г - До 250,0 мл - - рН 3,6 Осм. 0,30 осм/кг 200 мг 604 1,00 7440 мг 826 1,37 0,285 мл 285 0,47 6,2 г - - До 200 мл рН 3,7 Осм. 0,37 осм/кг 500 мг 1509 1,00 27182 мг 1509 1,00 4,5 г - - До 500 мл - — рН 5,1 Осм. 0,29 осм/кг 500 мг 1509 1 ,00 2718 мг 1509 1,00 13,0 г - - 1,885 мл 1885 1,25. До 500 мл рН 3,0 0см. 0,29 осм/кг 100 мг 302 1,00 32,2 г 357 1,19 1,6 мг 45 0,15 4,48 г - -
До 100 мл рН 4,2
0см. 0,26 осм/кг
(1
1487801
I η
Пример, -------* Наименование
компонента
Препарат
Содержание
Продолжение таблицы
- и I . — —
Я
мкмоль
Ципрлфлоксацин Молочная кислота 10% Поваренная соль Вода (г/г) 50 мг 160 мг 625 мг До 50 мл 151 178 1,00 1,18 Ципрофлоксацинлактат· 2Н2О рН 4,4 Осм. 0,40 осм/кг 276 мг 604 1,00 (вклю- 1 М соляная кислота 0,151 мл 151 чая эквимолярное количество молочной кислоты) 0,25 Фруктоза 1 7,2 г - — Вода Ципрофлоксацин До 200,0 мл рН 4,2 Осм, 0,50 осм/кг 500 мг 1509 1,00 Молочная кислота 2% (г/г) 6727 мг 1494 0,99 Сорбит Вода Ципрофлоксацинлактат 25,0 г До 500 мл рН 5,0 Осм. 0,29 осм/кг 127 мг 302 1,00 Малеиновая кислота 42 мг 364 1,20 Маннит Вода Ципрофлоксацин 5,0 г До 100,0 мл рН 3,1 Осм. 0,30'осм/кг 200 мг 604 1,00 Молочная кислота 20% (г/г) 297 мг 659 1,09 Глютаровая кислота 40 мг 302 0,50 Фруктоза Вода Ципрофлоксацин 10,0 г До 200 мл рН 4,3 Осм. 0,30 осм/кг 200 мг 604 1 ,00 Молочная кислота 10% (г/г) 566 мг 628 1,04 Поваренная.соль 0,9 г - - Вода До" 100,0 мл - —
рН 4,9
Осм. 0,29 осм/кг
1,20
8
7
1487801
8
Продолжение таблицы
400,0 мл
РН 4,7
Осм. 0,3 осм/кг
9 Ципрофлоксацинлак-тат *2Н20
Молочная кислота 207 (г/г)
0,2 М Да ОН
Сорбит
Вода
10 Ципрофлоксацин
Молочная кислота 17 (г/г) I М соляная кислота Маннит
Вода
11 Ципрофлоксацин
Молочная кислота 0,57 (г/г) Поваренная соль
Вода
12 Циплсфлоксацин
Молочная кислота 57 (г/г) Глицерин
1,00
2,01
лиофилизата
SU86A 1985-10-24 1986-10-21 Способ получения антибактериального средства SU1487801A3 (ru)

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
DE19853537761 DE3537761A1 (de) 1985-10-24 1985-10-24 Infusionsloesungen der 1-cyclopropyl-6-fluor-1,4-dihydro-4-oxo-7- (1-piperazinyl)-chinolin-3-carbonsaeure

Publications (1)

Publication Number Publication Date
SU1487801A3 true SU1487801A3 (ru) 1989-06-15

Family

ID=6284294

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
SU86A SU1487801A3 (ru) 1985-10-24 1986-10-21 Способ получения антибактериального средства

Country Status (27)

Country Link
US (1) US4957922A (ru)
EP (1) EP0219784B1 (ru)
JP (1) JPH0714879B2 (ru)
KR (1) KR940002664B1 (ru)
AR (1) AR244085A1 (ru)
AT (1) ATE59003T1 (ru)
AU (1) AU571796B2 (ru)
CA (1) CA1282006C (ru)
CY (1) CY1729A (ru)
DD (1) DD252125A5 (ru)
DE (2) DE3537761A1 (ru)
DK (1) DK175494B1 (ru)
ES (1) ES2021571B3 (ru)
FI (1) FI84555C (ru)
GR (1) GR3002544T3 (ru)
HK (1) HK115593A (ru)
HU (1) HUT42952A (ru)
IE (1) IE59385B1 (ru)
IL (1) IL80380A (ru)
NO (1) NO864022L (ru)
NZ (1) NZ218016A (ru)
PH (1) PH26419A (ru)
PL (1) PL152336B1 (ru)
PT (1) PT83588B (ru)
SU (1) SU1487801A3 (ru)
UA (1) UA8033A1 (ru)
ZA (1) ZA868057B (ru)

Families Citing this family (58)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5281596A (en) * 1986-02-19 1994-01-25 Bayer Aktiengesellschaft Antibacterial drugs for fish
JPS62192321A (ja) * 1986-02-19 1987-08-22 Bayer Japan Kk 魚類用抗菌剤
FI883337A (fi) * 1987-07-16 1989-01-17 Bristol Myers Co Icke-vattenloesningar av doxorubicinhydroklorin.
FI883338A (fi) * 1987-07-16 1989-01-17 Bristol Myers Co Vattenloesningar av doxorubicinhydroklorid.
JPH01175935A (ja) * 1987-12-28 1989-07-12 Kyorin Pharmaceut Co Ltd 凍結乾燥注射剤
DE3902079A1 (de) * 1988-04-15 1989-10-26 Bayer Ag I.m. injektionsformen von gyrase-inhibitoren
NZ232740A (en) * 1989-04-20 1992-06-25 Riker Laboratories Inc Solution for parenteral administration comprising a 1h-imidazo(4,5-c) quinolin-4-amine derivative, an acid and a tonicity adjuster
FR2655545B1 (fr) * 1989-12-11 1994-06-10 Rhone Poulenc Sante Nouvelle application therapeutique des derives des fluoroquinolones.
US6300361B1 (en) * 1990-07-25 2001-10-09 Novartis Ag Stabilized pharmaceutical compositions comprising acid donors
FR2681863B1 (fr) * 1991-09-27 1995-02-03 Rhone Dpc Europ Solution de sparfloxacine sa preparation et sel la constituant.
KR0159540B1 (ko) * 1992-01-21 1998-12-01 김정순 퀴놀론-카복실산의 염 및 그 함유조성물
US5290794A (en) * 1992-10-27 1994-03-01 Warner Lambert Co. Soluble calcium lactate antibacterial complexes as non-irritating parenteral forms
ES2088742B1 (es) 1994-06-29 1997-03-16 Salvat Lab Sa Composicion antibiotica de aplicacion otica.
DE19500784A1 (de) * 1995-01-13 1996-07-18 Bayer Ag Enrofloxacin-Injektions- oder Infusionslösungen
JPH08213881A (ja) * 1995-02-02 1996-08-20 Fujitsu Ltd 周波数制御回路
US5800833A (en) * 1995-02-27 1998-09-01 University Of British Columbia Method for loading lipid vesicles
PT782448E (pt) * 1995-06-06 2002-07-31 Bayer Ag Formulacoes oticas antibacterianas nao ototoxicas nao sensibilizantes nao irritantes
US5843930A (en) * 1995-06-06 1998-12-01 Bayer Corporation Method of treating otitis with ciprofloxacin-hydrocortisone suspension
IT1280428B1 (it) * 1995-07-14 1998-01-20 R R A S R L Composizione farmaceutica per uso topico
ES2106680B1 (es) * 1995-08-03 1998-07-01 Vita Invest Sa Composiciones acuosas conteniendo ciprofloxacino y utilizacion y procedimiento correspondientes.
DE19730023A1 (de) * 1997-07-11 1999-01-14 Bayer Ag Hochreine Ciprofloxacin-Infusion
ATE555780T1 (de) * 1997-10-24 2012-05-15 John P Blass Nahrungsergänzungsmittel für metabolische hirnleistungsstörungen
US6716830B2 (en) 1998-09-30 2004-04-06 Alcon, Inc. Ophthalmic antibiotic compositions containing moxifloxacin
DE19937116A1 (de) 1999-08-06 2001-02-08 Bayer Ag Moxifloxacin Kochsalzformulierung
DE10018783A1 (de) * 2000-04-15 2001-10-25 Fresenius Kabi De Gmbh Lagerstabile Infusionslösung des Ciprofloxacins mit verringertem Säuregehalt
CA2406849C (en) * 2000-04-24 2007-10-23 Daiichi Pharmaceutical Co., Ltd. Stabilized liquid preparation
DE10048510A1 (de) * 2000-09-29 2002-05-16 Fresenius Kabi De Gmbh Lagerstabile Infusionslösung des Ciprofloxacins mit verringertem Säuregehalt
JP2006151808A (ja) * 2002-12-24 2006-06-15 Dai Ichi Seiyaku Co Ltd 抗菌性水性製剤
US6861422B2 (en) * 2003-02-26 2005-03-01 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Dihydropteridinones, processes for preparing them and their use as pharmaceutical compositions
DE102004005186B3 (de) * 2004-02-02 2005-10-13 Krka Tovarna Zdravil, D.D. Verfahren zur Herstellung von gereinigtem Ciprofloxacin
WO2005123137A2 (en) * 2004-06-18 2005-12-29 Ranbaxy Laboratories Limited Lyophilized pharmaceutical composition comprising moxifloxacin hydrochloride
DE102004029784A1 (de) * 2004-06-21 2006-01-05 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue 2-Benzylaminodihydropteridinone, Verfahren zur deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004033670A1 (de) * 2004-07-09 2006-02-02 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Neue Pyridodihydropyrazinone, Verfahren zu Ihrer Herstellung und Ihre Verwendung als Arzneimittel
US20060035903A1 (en) * 2004-08-14 2006-02-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Storage stable perfusion solution for dihydropteridinones
US7728134B2 (en) * 2004-08-14 2010-06-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Hydrates and polymorphs of 4[[(7R)-8-cyclopentyl-7-ethyl-5,6,7,8-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-2-pteridinyl]amino]-3-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-benzamide, process for their manufacture and their use as medicament
US20060058311A1 (en) 2004-08-14 2006-03-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combinations for the treatment of diseases involving cell proliferation
US7759485B2 (en) * 2004-08-14 2010-07-20 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for the manufacture of dihydropteridinones
US20060074088A1 (en) * 2004-08-14 2006-04-06 Boehringer Ingelheim International Gmbh Dihydropteridinones for the treatment of cancer diseases
EP1632493A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-08 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Dihydropteridinonderivative, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
EP1630163A1 (de) * 2004-08-25 2006-03-01 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG Dihydropteridinonderivative, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung als Arzneimittel
DE102004054873A1 (de) 2004-11-12 2006-05-18 Bayer Healthcare Ag Behandlung von Mastitis
DE102004058337A1 (de) * 2004-12-02 2006-06-14 Boehringer Ingelheim Pharma Gmbh & Co. Kg Verfahren zur Herstellung von annelierten Piperazin-2-on Derivaten
EP1827498A2 (de) * 2004-12-09 2007-09-05 Bayer HealthCare AG Stabilisierung von glucocorticoidestern mit säuren
DE102005055385A1 (de) * 2004-12-09 2006-06-14 Bayer Healthcare Ag Arzneimittel zur hygienischen Applikation im Ohr
FR2896416B1 (fr) * 2006-01-24 2010-08-13 Vetoquinol Composition anti-infectieuse comprenant un compose de type pyrido (3,2,1-ij)-benzoxadiazine
US7439358B2 (en) * 2006-02-08 2008-10-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Specific salt, anhydrous and crystalline form of a dihydropteridione derivative
US20070197548A1 (en) * 2006-02-17 2007-08-23 Murthy Yerramilli V S Fluoroquinolone compositions
TW200900066A (en) * 2007-03-22 2009-01-01 Daiichi Sankyo Co Ltd Quinolone medical composition containing alcohols
BRPI0810192C1 (pt) * 2007-04-13 2021-05-25 Dong Wha Pharm Co Ltd aspartato do ácido 1-ciclopropil-6-fluoro-7-(8-metoxiimino-2,6-diaza-espiro [3,4] oct-6-il)-4-oxo-1,4-diidro- [1,8] naftiridina-3-carboxílico, método para preparação do mesmo e composição farmacêutica antimicrobiana compreendendo o mesmo.
JP5217276B2 (ja) * 2007-07-19 2013-06-19 ニプロ株式会社 注射用抗菌剤の製造方法
JP5261487B2 (ja) * 2007-08-03 2013-08-14 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ジヒドロプテリジノン誘導体の結晶形
WO2010146478A1 (en) * 2009-05-08 2010-12-23 Ranbaxy Laboratories Limited Parenteral composition comprising a fluoroquinolone compound and a nitroimidazole compound
US8546566B2 (en) 2010-10-12 2013-10-01 Boehringer Ingelheim International Gmbh Process for manufacturing dihydropteridinones and intermediates thereof
US9358233B2 (en) 2010-11-29 2016-06-07 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treating acute myeloid leukemia
US9370535B2 (en) 2011-05-17 2016-06-21 Boehringer Ingelheim International Gmbh Method for treatment of advanced solid tumors
JP2016525532A (ja) 2013-07-26 2016-08-25 ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング 骨髄異形成症候群の処置
KR101646324B1 (ko) * 2014-03-04 2016-08-05 동화약품주식회사 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 디-아스파르트산염의 수화물 및 이를 포함하는 항균활성 조성물
US9867831B2 (en) 2014-10-01 2018-01-16 Boehringer Ingelheim International Gmbh Combination treatment of acute myeloid leukemia and myelodysplastic syndrome

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS497419A (ru) * 1972-05-24 1974-01-23
JPS57188515A (en) * 1981-05-13 1982-11-19 Kyoto Yakuhin Kogyo Kk Stabilized aqueous dopamine preparation
HU188181B (en) * 1981-06-11 1986-03-28 Warner-Lambert Co,Us Process for producing salts of naphtiridine and quinoline compounds of antimicrobial activity
DE3306771A1 (de) * 1983-02-25 1984-08-30 Bayer Ag, 5090 Leverkusen Chinoloncarbonsaeuren, verfahren zu ihrer herstellung sowie diese enthaltende antibakterielle mittel
DE3333719A1 (de) * 1983-09-17 1985-04-04 Bayer Ag Loesungen milchsaurer salze von piperazinylchinolon- und piperazinyl-azachinoloncarbonsaeuren

Also Published As

Publication number Publication date
FI864272A (fi) 1987-04-25
PH26419A (en) 1992-07-15
PT83588A (en) 1986-11-01
AU571796B2 (en) 1988-04-21
CA1282006C (en) 1991-03-26
HUT42952A (en) 1987-09-28
DK507886A (da) 1987-04-25
AR244085A1 (es) 1993-10-29
PT83588B (pt) 1989-05-31
DE3676158D1 (de) 1991-01-24
CY1729A (en) 1994-05-06
NZ218016A (en) 1989-02-24
DE3537761A1 (de) 1987-04-30
IL80380A0 (en) 1987-01-30
JPH0714879B2 (ja) 1995-02-22
JPS6299326A (ja) 1987-05-08
UA8033A1 (ru) 1995-12-26
KR940002664B1 (ko) 1994-03-28
ATE59003T1 (de) 1990-12-15
EP0219784A2 (de) 1987-04-29
HK115593A (en) 1993-11-05
ZA868057B (en) 1987-06-24
EP0219784B1 (de) 1990-12-12
EP0219784A3 (en) 1987-11-04
NO864022D0 (no) 1986-10-09
ES2021571B3 (es) 1991-11-16
NO864022L (no) 1987-04-27
GR3002544T3 (en) 1993-01-25
PL262006A1 (en) 1988-10-13
FI84555B (fi) 1991-09-13
FI84555C (fi) 1991-12-27
DK507886D0 (da) 1986-10-23
FI864272A0 (fi) 1986-10-22
KR870003786A (ko) 1987-05-04
IE862803L (en) 1987-04-24
DD252125A5 (de) 1987-12-09
IL80380A (en) 1990-11-29
PL152336B1 (en) 1990-12-31
DK175494B1 (da) 2004-11-08
IE59385B1 (en) 1994-02-23
AU6432786A (en) 1987-04-30
US4957922A (en) 1990-09-18

Similar Documents

Publication Publication Date Title
SU1487801A3 (ru) Способ получения антибактериального средства
KR930000861B1 (ko) 오메프라졸 직장투여 조성물
FI83286B (fi) Foerfarande foer framstaellning av mjoelksyrasaltloesningar av piperazinylkinolon- och piperazinylazakinolonkarboxylsyror.
AU709474B2 (en) Injectable quinolone formulations
FI119356B (fi) Oraaliset koostumukset, jotka sisältävät ondansetronia
US4772605A (en) Basic formulations of quinolonecarboxylic acids
JP3153549B2 (ja) キノロンカルボン酸―金属イオン―酸錯体
EP2659894A1 (en) Ophthalmic solution containing diquafosol, method for producing same, and method for preventing formation of insoluble precipitate
CA1191842A (en) Salts of antimicrobial naphthyridine and quinoline compounds
US6239141B1 (en) Trovafloxacin oral suspensions
FI80443B (fi) 2-amino-3-etoxikarbonylamino-6 -(p-fluorbenzylamino) pyridinglukonat och farmaceutiska produkter som innehaoller detta aemne.
PL182095B1 (pl) Roztwory do iniekcji lub wlewów PL PL PL PL PL PL PL PL PL
EA005314B1 (ru) Фармацевтическая композиция дронедарона для парентерального введения
US7094414B2 (en) Famotidine injections
JPS62252722A (ja) Ｎ−（２−ヒドロキシエチル）ニコチン酸アミド硝酸エステル含有注射剤
RU2493826C2 (ru) Пероральные фармацевтические растворы, содержащие телбивудин
JPH115744A (ja) ヒアルロン酸含有の外用水溶液製剤
JP3424038B2 (ja) 合成抗菌剤水性組成物
JPS5914447B2 (ja) ｐＨおよび色安定化非経口投与用水性抗性物質組成物
US5084276A (en) Quinolone carboxylic acid compositions with polymeric additive to reduce vein irritation
KR920004098B1 (ko) 레베카마이신 동족체의 안정 용액 및 그의 제조방법
JP2004509921A (ja) 酸含有量が少ない保存安定性のあるシプロフロキサシンの輸液
US3767803A (en) Stable aqueous pyritinol solutions
EP0365363B1 (en) Parenteral formulations of 1-diphenylmethyl-4-[(2-(4-methylphenyl)-5-methyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]piperazine
CA1069823A (en) Solution of a oxazepine for oral or parenteral administration

Legal Events

Date Code Title Description
REG Reference to a code of a succession state

Ref country code: RU

Ref legal event code: PC4A

Effective date: 20050118