JPS61200909A - 経口投与持続性カプセル剤 - Google Patents

経口投与持続性カプセル剤

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JPS61200909A
JPS61200909A JP3964785A JP3964785A JPS61200909A JP S61200909 A JPS61200909 A JP S61200909A JP 3964785 A JP3964785 A JP 3964785A JP 3964785 A JP3964785 A JP 3964785A JP S61200909 A JPS61200909 A JP S61200909A
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JP
Japan
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lecithin
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long
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active
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JP3964785A
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Shuichi Kasai
收一 笠井
Minoru Okada
実 岡田
Minoru Suzuki
稔 鈴木
Akira Iwasa
岩佐 曜
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SSP Co Ltd
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SSP Co Ltd
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は持続性カプセル充填用組成物、更に詳細には、
薬理的活性物質(以下活性物質とする)の軟カプセル及
び硬カプセル充填用組成物に関する。
〔従来の技術及びその問題点〕
持続性製剤の多くは固型製剤、例えば、錠剤、顆粒剤季
るいは顆粒を充填した硬カプセル剤の型で市場に供され
ている。
しかしながら、これらの持続性製剤を調製する方法は煩
雑で、かつ高度の技術を要するとともに得られた製剤か
らの活性物質の溶出性がバラツキやすく、品質管理の面
にも問題がめった。
そこで、活性物質を懸濁液等の赦状とし、これを軟カプ
セル若しくは硬カプセルに充填し、持続性製剤とするこ
とが要望されていた。
しかし、液状の組成物からの活性物質の放出速度は固型
製剤からの放出速度に比べ大きく、持続性の製剤とする
のが困難でるるため未だ市場に供されていないのが現状
でめった。
〔問題を解決するための手段〕
本発明者らは種々の液状組成物を調製し、該組成物から
の活性物質の放出速度を検討していたところ、レシチン
を含有する油性液状組成物からの活性物質の放出速度は
他の液状組成物の放出速度より極めて低いこと、及び上
記液状組成物を用いれば持続性製剤が得られる仁とを見
出し本発明を完成した。
したがって、本発明は活性物質とレシチンを含有する持
続性カプセル充填用組成物を提供するものでめる、 本発明においてレシチンは、それのみを基剤として用い
ても良いが、他の油性成分、例えば油脂、液状脂肪酸、
液状、Qラフイン等の通常カプセル剤の調製に用いられ
る成分と組合せ、これを基剤として用いても良い。
本発明で用いるレシチンの例としては、大豆レシチン、
ヨークレシチン、精製レシチン等が、油性基剤の例とし
ては、ラッカセイ油、ダイズ油、紅花油、トウモロコシ
油、小麦胚芽油、トリ中鎖脂肪酸グリセリン、オレイン
酸、流動、Qラフイン等が挙げられる。
レシチンの配合量は、レシチン及び活性物質の種類によ
っても異なるが、0.5重量%以上、特にIg量%ない
し95重量%であることが好ましい。
本発明の持続性カプセル充填用組成物を調製するには、
微粉の若しくは予め微粉とした活性物質を、レシチンを
含有すゐ基剤中に分散せしめるか、めるいは活性物質を
該基剤中に加えその中で微細化すれば良い。
本発明において使用される活性物質は、特に制限されな
いが、通常の配合量で油性基剤中KM濁状態で存在する
ものが好ましく、例えばテオフィリン、ニコモール、サ
リチルアミド、1プデロフエン、カフェイン、マレづン
酸クロルフェニラミン、シクロ7エナツクナトリウム、
セファレキシン、ピンドロール等が挙げられる。
〔作用及び効果〕
斯くして得られた本発明の持続性カプセル充填用組成物
は、レシチンの作用によって活性成分の放出速度が低下
するため、これを常法に従って軟カプセル若しくは硬カ
プセルとすれば容易に持続性製剤とすることができる。
また、活性物質の放出速度は活性物質の含有量及びレシ
チンの含有北軍に依存するため、容易に所望の放出速度
の持続性展剤の製造が可能となった。
〔実施例〕
次に実施例を挙げ、本発明を説明する。
実施例1 予め微粉砕したテオフィリンを大豆レシチンとトリ中鎖
脂肪酸グリセリンよりなる基剤中に分散せしめて第1表
に示す持続性カブセル充填用剤組成物を調製した。この
組成物を常法に従って硬カプセルに充填後溶出試験を行
なった。この結果を第1図に示すが、0.5%以上の大
豆レシチンを含む基剤の使用によやテオフィリンの溶出
速度が低下すること力・明らかでるる。
(溶出試験法) 試験液として第10改正日本薬局方中のハ壊試験法の項
に規定される第1液(37℃〕を用い、溶出試験法の第
2法(/Qドル法)紋より毎分150回転で試験を行な
った。
(組成) 以下余白 第1表 鴫 実施例2 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して持続
性製剤を得た。
テオフィリン   10(UF 大豆レシチン    101q 流動)Qラフイン  90岬 合計   200■ 実施例3 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して持続
性製剤を得た。
テオフィリン      10011?精製ヨークレシ
チン   loq 合  計              20019実施
例4 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して持続
性製剤を得た。
テオフィリン    100q 大豆レシチン    50111g オレイン酸     50M 合  計           20011g実施例5 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して持続
性製剤を得た。
テオフィリン      100m! 精製大豆レシチン    1■ 合  計              20θ岬実施例
6 実施例1と同様にして実施例2〜5で調製した持続性製
剤の溶出性を試験した。との結果を第2図に示す。
実施例7 第2表に示す組成の懸濁液を調製し、常法によ抄軟カプ
セルに充填後、実施例1の方法に従って溶出試験をおこ
なった。この結果を第3図に示す。
(組成) 第2表
【図面の簡単な説明】
第1図〜第3図は本発明組成物及び比較品の薬理的活性
物質の溶出率と経過時間の関係を示す図面である。 以上

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 1、薬理的活性物質とレシチンを含有する持続性カプセ
    ル充填用組成物。 2、レシチンが大豆レシチン、ヨークレシチン及び精製
    レシチンよりなる群から選ばれたものである特許請求の
    範囲第1項記載の持続性カプセル充填用組成物。 3、レシチンを0.5重量%以上含有する特許請求の範
    囲第1項記載の持続性カプセル充填用組成物。
JP60039647A 1985-02-28 1985-02-28 経口投与持続性カプセル剤 Expired - Lifetime JPH0611697B2 (ja)

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Cited By (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US6287592B1 (en) 1996-12-10 2001-09-11 The Boots Company Plc Aqueous drink composition comprising ibuprofen
JP2006008654A (ja) * 2003-11-21 2006-01-12 Wakunaga Pharmaceut Co Ltd カプセル剤、カプセル剤の製造方法およびカプセル皮膜

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Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS5283923A (en) * 1976-01-01 1977-07-13 Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd Insulin composition for rectal infusion
JPS61172831A (ja) * 1985-01-26 1986-08-04 Nakanishi Michio 消炎鎮痛性医薬組成物

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