JPH0611697B2 - 経口投与持続性カプセル剤 - Google Patents
経口投与持続性カプセル剤Info
- Publication number
- JPH0611697B2 JPH0611697B2 JP60039647A JP3964785A JPH0611697B2 JP H0611697 B2 JPH0611697 B2 JP H0611697B2 JP 60039647 A JP60039647 A JP 60039647A JP 3964785 A JP3964785 A JP 3964785A JP H0611697 B2 JPH0611697 B2 JP H0611697B2
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- JP
- Japan
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- lecithin
- sustained
- release
- capsule
- active substance
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Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は経口投与持続性カプセル剤、更に詳細には、末
梢血管拡張薬以外の薬理的活性物質（以下活性物質とす
る）の持続性軟カプセル及び硬カプセル剤に関する。
梢血管拡張薬以外の薬理的活性物質（以下活性物質とす
る）の持続性軟カプセル及び硬カプセル剤に関する。
経口投与持続性製剤の多くは固型製剤、例えば、錠剤、
顆粒剤あるいは顆粒を充填した硬カプセル剤の型で市場
に供されている。
顆粒剤あるいは顆粒を充填した硬カプセル剤の型で市場
に供されている。
しかしながら、これらの経口投与持続性製剤を調製する
方法は煩雑で、かつ高度の技術を要するとともに得られ
た製剤からの活性物質の溶出性がバラツキやすく、品質
管理の面にも問題があった。
方法は煩雑で、かつ高度の技術を要するとともに得られ
た製剤からの活性物質の溶出性がバラツキやすく、品質
管理の面にも問題があった。
そこで、活性物質を懸濁液等の液状とし、これを軟カプ
セル若しくは硬カプセルに充填し、経口投与持続性製剤
とすることが要望されていた。しかし、液状の組成物か
らの活性物質の放出速度は固型製剤からの放出速度に比
べ大きく、持続性の製剤とするのが困難であるため未だ
市場に供されていないのが現状であった。
セル若しくは硬カプセルに充填し、経口投与持続性製剤
とすることが要望されていた。しかし、液状の組成物か
らの活性物質の放出速度は固型製剤からの放出速度に比
べ大きく、持続性の製剤とするのが困難であるため未だ
市場に供されていないのが現状であった。
〔問題点を解決するための手段〕 本発明者らは種々の液状組成物を調製し、該組成物から
の活性物質の放出速度を検討していたところ、レシチン
を含有する油性液状組成物からの活性物質の放出速度は
他の液状組成物の放出速度より極めて低いこと、及び上
記液状組成物を用いれば経口投与持続性製剤が得られる
ことを見出し本発明を完成した。
の活性物質の放出速度を検討していたところ、レシチン
を含有する油性液状組成物からの活性物質の放出速度は
他の液状組成物の放出速度より極めて低いこと、及び上
記液状組成物を用いれば経口投与持続性製剤が得られる
ことを見出し本発明を完成した。
したがって、本発明は経口投与可能な末梢血管拡張薬以
外の薬理的活性物質を、レシチンを含有する油性基剤に
分散し、カプセル剤皮中に充填したことを特徴とする経
口投与持続性カプセル剤を提供するものである。
外の薬理的活性物質を、レシチンを含有する油性基剤に
分散し、カプセル剤皮中に充填したことを特徴とする経
口投与持続性カプセル剤を提供するものである。
本発明においてレシチンは、それのみを基剤として用い
ても良いが、他の油性成分、例えば油脂、液状脂肪酸、
液状パラフィン等の通常カプセル剤の調製に用いられる
成分と組合せ、これを基剤として用いてもよい。
ても良いが、他の油性成分、例えば油脂、液状脂肪酸、
液状パラフィン等の通常カプセル剤の調製に用いられる
成分と組合せ、これを基剤として用いてもよい。
本発明で用いるレシチンの例としては、大豆レシチン、
ヨークレシチン、精製レシチン等が、油性基剤の例とし
ては、ラッカセイ油、ダイズ油、紅花油、トウモロコシ
油、小麦胚芽油、トリ中鎖脂肪酸グリセリン、オレイン
酸、流動パラフィン等が挙げられる。
ヨークレシチン、精製レシチン等が、油性基剤の例とし
ては、ラッカセイ油、ダイズ油、紅花油、トウモロコシ
油、小麦胚芽油、トリ中鎖脂肪酸グリセリン、オレイン
酸、流動パラフィン等が挙げられる。
レシチンの配合量は、レシチン及び活性物質の種類によ
っても異なるが、0.５重量％以上、特に１重量％ないし
９５重量％であることが好ましい。
っても異なるが、0.５重量％以上、特に１重量％ないし
９５重量％であることが好ましい。
本発明の経口投与持続性カプセル剤を調製するには、微
粉の若しくは予め微粉とした活性物質を、レシチンを含
有する基剤中に分散せしめるか、あるいは活性物質を該
基剤中に加えその中で微細化し、これを常法に従って軟
カプセルまたは硬カプセル剤皮中に充填すれば良い。
粉の若しくは予め微粉とした活性物質を、レシチンを含
有する基剤中に分散せしめるか、あるいは活性物質を該
基剤中に加えその中で微細化し、これを常法に従って軟
カプセルまたは硬カプセル剤皮中に充填すれば良い。
本発明において使用される活性物質は、末梢血管拡張薬
以外であれば経口投与可能なものであれば特に制限され
ないが、通常の配合量で油性基剤中に懸濁状態で存在す
るものが好ましく、例えばテオフィリン、ニコモール、
サリチルアミド、イブプロフェン。カフェイン、マレイ
ン酸クロルフェニラミン、ジクロフェナックナトリウ
ム、セファレキシン、ピンドロール等が挙げられる。
以外であれば経口投与可能なものであれば特に制限され
ないが、通常の配合量で油性基剤中に懸濁状態で存在す
るものが好ましく、例えばテオフィリン、ニコモール、
サリチルアミド、イブプロフェン。カフェイン、マレイ
ン酸クロルフェニラミン、ジクロフェナックナトリウ
ム、セファレキシン、ピンドロール等が挙げられる。
斯くして得られた本発明の経口投与持続性カプセル剤
は、レシチンの作用によって活性成分の放出速度が低下
するため、優れた持続性を有する。また、活性物質の放
出速度は活性物質の含有量及びレシチンの含有比率に依
存するため、容易に所望の放出速度の経口投与持続性製
剤の製造が可能となった。
は、レシチンの作用によって活性成分の放出速度が低下
するため、優れた持続性を有する。また、活性物質の放
出速度は活性物質の含有量及びレシチンの含有比率に依
存するため、容易に所望の放出速度の経口投与持続性製
剤の製造が可能となった。
次に実施例を挙げ、本発明を説明する。
実施例１ 予め微粉砕したテオフィリンを大豆レシチンとトリ中鎖
脂肪酸グリセリンよりなる基剤中に分散せしめて第１表
に示す持続性カプセル充填用剤組成物を調製した。この
組成物を常法に従って硬カプセルに充填後溶出試験を行
なった。この結果を第１図に示すが、0.５％以上の大豆
レシチンを含む基剤の使用によりテオフィリンの溶出速
度が低下することが明らかである。
脂肪酸グリセリンよりなる基剤中に分散せしめて第１表
に示す持続性カプセル充填用剤組成物を調製した。この
組成物を常法に従って硬カプセルに充填後溶出試験を行
なった。この結果を第１図に示すが、0.５％以上の大豆
レシチンを含む基剤の使用によりテオフィリンの溶出速
度が低下することが明らかである。
（溶出試験法） 試験液として第１０改正日本薬局方中の崩壊試験法の項
に規定される第１液（３７℃）を用い、溶出試験法の第
２法（パドル法）によち毎分１５０回転で試験を行なっ
た。
に規定される第１液（３７℃）を用い、溶出試験法の第
２法（パドル法）によち毎分１５０回転で試験を行なっ
た。
（組成） 実施例２ 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して経口
投与持続性製剤を得た。
投与持続性製剤を得た。
テオフィリン １００mg 大豆レシチン １０mg流動パラフィン ９０mg 合 計 ２００mg 実施例３ 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して経口
投与持続性製剤を得た。
投与持続性製剤を得た。
テオフィリン １００mg 精製ヨークレシチン １０mgトリ中鎖脂肪酸グリセリン ９０mg 合 計 ２００mg 実施例４ 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して経口
投与持続性製剤を得た。
投与持続性製剤を得た。
テオフィリン １００mg 大豆レシチン ５０mgオレイン酸 ５０mg 合 計 ２００mg 実施例５ 下記組成の懸濁液を調製し、硬カプセルに充填して経口
投与持続性製剤を得た。
投与持続性製剤を得た。
テオフィリン １００mg 精製大豆レシチン １mgトリ中鎖脂肪酸グリセリン ９９mg 合 計 ２００mg 実施例６ 実施例１と同様にして実施例２〜５で調製した経口投与
持続性製剤の溶出性を試験した。この結果を第２図に示
す。
持続性製剤の溶出性を試験した。この結果を第２図に示
す。
実施例７ 第２表に示す組成の懸濁液を調製し、常法により軟カプ
セルに充填後、実施例１の方法に従って溶出試験をおこ
なった。この結果を第３図に示す。
セルに充填後、実施例１の方法に従って溶出試験をおこ
なった。この結果を第３図に示す。
（組成）
第１図〜第３図は本発明組成物及び比較品の薬理的活性
物質の溶出率と経過時間の関係を示す図面である。
物質の溶出率と経過時間の関係を示す図面である。
Claims (3)
- 【請求項１】経口投与可能な末梢血管拡張薬以外の薬理
的活性物質を、レシチンを含有する油性基剤に分散し、
カプセル剤皮中に充填したことを特徴とする経口投与持
続性カプセル剤。 - 【請求項２】レシチンが大豆レシチン、ヨークレシチン
及び精製レシチンよりなる群から選ばれたものである特
許請求の範囲第１項記載の経口投与持続性カプセル剤。 - 【請求項３】レシチンを０．５重量％以上含有する特許
請求の範囲第１項記載の経口投与持続性カプセル剤。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60039647A JPH0611697B2 (ja) | 1985-02-28 | 1985-02-28 | 経口投与持続性カプセル剤 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60039647A JPH0611697B2 (ja) | 1985-02-28 | 1985-02-28 | 経口投与持続性カプセル剤 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS61200909A JPS61200909A (ja) | 1986-09-05 |
| JPH0611697B2 true JPH0611697B2 (ja) | 1994-02-16 |
Family
ID=12558873
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60039647A Expired - Lifetime JPH0611697B2 (ja) | 1985-02-28 | 1985-02-28 | 経口投与持続性カプセル剤 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0611697B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| GB9625589D0 (en) | 1996-12-10 | 1997-01-29 | Boots Co Plc | Therapeutic agents |
| JP4913340B2 (ja) * | 2003-11-21 | 2012-04-11 | 湧永製薬株式会社 | カプセル剤 |
Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5283923A (en) * | 1976-01-01 | 1977-07-13 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | Insulin composition for rectal infusion |
| JPS61172831A (ja) * | 1985-01-26 | 1986-08-04 | Nakanishi Michio | 消炎鎮痛性医薬組成物 |
-
1985
- 1985-02-28 JP JP60039647A patent/JPH0611697B2/ja not_active Expired - Lifetime
Patent Citations (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPS5283923A (en) * | 1976-01-01 | 1977-07-13 | Yamanouchi Pharmaceut Co Ltd | Insulin composition for rectal infusion |
| JPS61172831A (ja) * | 1985-01-26 | 1986-08-04 | Nakanishi Michio | 消炎鎮痛性医薬組成物 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS61200909A (ja) | 1986-09-05 |
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