JPH0617305B2 - 軟カプセル充填用薬液 - Google Patents
軟カプセル充填用薬液Info
- Publication number
- JPH0617305B2 JPH0617305B2 JP20568085A JP20568085A JPH0617305B2 JP H0617305 B2 JPH0617305 B2 JP H0617305B2 JP 20568085 A JP20568085 A JP 20568085A JP 20568085 A JP20568085 A JP 20568085A JP H0617305 B2 JPH0617305 B2 JP H0617305B2
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- JP
- Japan
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- pantethine
- fatty acid
- glycerin fatty
- acid ester
- solution
- Prior art date
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- Expired - Lifetime
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- Medicinal Preparation (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Description
【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は軟カプセル充填用薬液、更に詳細にはパンテチ
ン及び酢酸トコフエロール（以下、Ｖ．Ｅという）を配
合した澄明な軟カプセル充填用薬液に関する。
ン及び酢酸トコフエロール（以下、Ｖ．Ｅという）を配
合した澄明な軟カプセル充填用薬液に関する。
〔従来の技術及びその問題点〕 従来、パンテチン等の水溶性であつて油不溶性の粘稠性
物質は、通常、液剤又は錠剤の形で市販されている。
物質は、通常、液剤又は錠剤の形で市販されている。
しかし、パンテチン等の粘稠性物質を主成分とする経口
用医薬品の製剤化に際して、製剤一粒当りの主成分量を
出来るだけ多くし、他の賦形剤の含量を可能な限り少な
くするために、軟カプセル剤とするのが望ましい。そし
て、斯かる要望に答えるべく、近時、パンテチン水溶液
にポリエチレングリコールを均一に混合した薬液を充填
した軟カプセル剤が発明された（特開昭５６−３０９１
５号）。しかし、ポリエチレングリコールは水溶性であ
るため、油性の有効成分を混合した安定な薬液を製する
ことはできない。
用医薬品の製剤化に際して、製剤一粒当りの主成分量を
出来るだけ多くし、他の賦形剤の含量を可能な限り少な
くするために、軟カプセル剤とするのが望ましい。そし
て、斯かる要望に答えるべく、近時、パンテチン水溶液
にポリエチレングリコールを均一に混合した薬液を充填
した軟カプセル剤が発明された（特開昭５６−３０９１
５号）。しかし、ポリエチレングリコールは水溶性であ
るため、油性の有効成分を混合した安定な薬液を製する
ことはできない。
ところで、種々の薬剤の中には、一方は水溶性で他方は
油性であつて、一般に同時に投与される薬剤が少なくな
い。例えば、脂質代謝の改善薬として著名である水溶性
のパンテチンと、末梢血行障害の緩和に有効な油性の
Ｖ．Ｅの組み合せもそのひとつである。これらは上記理
由、その使用目的、及び製剤化効率の点から一粒の軟カ
プセル剤として製剤できれば極めて望ましい。
油性であつて、一般に同時に投与される薬剤が少なくな
い。例えば、脂質代謝の改善薬として著名である水溶性
のパンテチンと、末梢血行障害の緩和に有効な油性の
Ｖ．Ｅの組み合せもそのひとつである。これらは上記理
由、その使用目的、及び製剤化効率の点から一粒の軟カ
プセル剤として製剤できれば極めて望ましい。
しかしながら、パンテチン及びＶ．Ｅを共に溶解しうる
賦形剤がなく、各々別個に投与されているのが実状であ
つた。
賦形剤がなく、各々別個に投与されているのが実状であ
つた。
斯かる実状において、本発明者等はパンテチンとＶ．Ｅ
を有効成分として含有する軟カプセル剤の製剤化を目的
とし、配合する賦形剤等について種々検討した結果、賦
形剤としての特定のグリセリン脂肪酸エステルを使用す
ればパンテチンとＶ．Ｅを混合した澄明な薬液が得られ
ることを見出し、本発明を完成した。
を有効成分として含有する軟カプセル剤の製剤化を目的
とし、配合する賦形剤等について種々検討した結果、賦
形剤としての特定のグリセリン脂肪酸エステルを使用す
ればパンテチンとＶ．Ｅを混合した澄明な薬液が得られ
ることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、次の(a)、(b)及び(c)、 (a) ７０〜９０％パンテチン水溶液 (b) 酢酸トコフエロール (c) カプリル酸モノグリセライドの含量が４５％以上
６０％未満であるグリセリン脂肪酸エステル を含有し、かつ 〔(a)＋(b)〕／(c)＝0.2５〜１（重量比） であることを特徴とする軟カプセル充填用薬液を提供す
るものである。
６０％未満であるグリセリン脂肪酸エステル を含有し、かつ 〔(a)＋(b)〕／(c)＝0.2５〜１（重量比） であることを特徴とする軟カプセル充填用薬液を提供す
るものである。
本発明における(c)成分であるグリセリン脂肪酸エステ
ルは、カプリル酸モノグリセライドを４５％以上６０％
未満含有するものであつて、室温で液体の油液が使用さ
れる。カプリル酸モノグリセライドが４５％より少ない
とパンテチン水溶液とＶ．Ｅを混合した均一で澄明な薬
液を製するのにグリセリン脂肪酸エステルが大量に必要
であり、６０％以上では室温でカプリル酸モノグリセラ
イドの結晶が生じ好ましくない。グリセリン脂肪酸エス
テルのカプリル酸モノグリセライド含量は、就中、５０
〜５６％が好適である。また、グリセリン脂肪酸エステ
ルに含まれるカプリル酸モノグリセライド以外のグリセ
ライドとしては、例えばカプリル酸ジグリセライド、カ
プリル酸トリグリセライドが挙げられる。
ルは、カプリル酸モノグリセライドを４５％以上６０％
未満含有するものであつて、室温で液体の油液が使用さ
れる。カプリル酸モノグリセライドが４５％より少ない
とパンテチン水溶液とＶ．Ｅを混合した均一で澄明な薬
液を製するのにグリセリン脂肪酸エステルが大量に必要
であり、６０％以上では室温でカプリル酸モノグリセラ
イドの結晶が生じ好ましくない。グリセリン脂肪酸エス
テルのカプリル酸モノグリセライド含量は、就中、５０
〜５６％が好適である。また、グリセリン脂肪酸エステ
ルに含まれるカプリル酸モノグリセライド以外のグリセ
ライドとしては、例えばカプリル酸ジグリセライド、カ
プリル酸トリグリセライドが挙げられる。
(c)成分のグリセリン脂肪酸エステルは、(a)及び(b)成
分の均一で澄明な薬液を製するのに必要な量使用され、
一般に(a)＋(b)の１〜４重量倍である。これより少量で
は通常投与される有効成分を溶解するのに不十分であ
り、また多量では一粒の軟カプセルに充填できない。
分の均一で澄明な薬液を製するのに必要な量使用され、
一般に(a)＋(b)の１〜４重量倍である。これより少量で
は通常投与される有効成分を溶解するのに不十分であ
り、また多量では一粒の軟カプセルに充填できない。
また、本発明における有効成分のひとつであるパンテチ
ンは７０〜９０％濃度の水溶液(a)の形で使用される。
パンテチン濃度が７０％より小さいとグリセリン脂肪酸
エステル(c)の量を多く必要とし、またカプセル剤皮を
軟化・変形して好ましくない、９０％を超えると粘度が
高くなり扱いにくい上、製剤化が困難となる。パンテチ
ン濃度は、就中、８０〜９０％が好ましい。また、パン
テチンの一回の投与量は、一般に１００〜３００mgであ
る。
ンは７０〜９０％濃度の水溶液(a)の形で使用される。
パンテチン濃度が７０％より小さいとグリセリン脂肪酸
エステル(c)の量を多く必要とし、またカプセル剤皮を
軟化・変形して好ましくない、９０％を超えると粘度が
高くなり扱いにくい上、製剤化が困難となる。パンテチ
ン濃度は、就中、８０〜９０％が好ましい。また、パン
テチンの一回の投与量は、一般に１００〜３００mgであ
る。
更にまた、(b)成分であるＶ．Ｅは、一般に１回に１０
〜１００mg投与される。
〜１００mg投与される。
本発明の軟カプセル充填用薬液は、３成分(a)、(b)及び
(c)を均一に撹拌混合することによつて製造することが
できるが、(a)と(c)を均一に混合した後、更に(b)を加
え撹拌混合する方法が好ましい。
(c)を均一に撹拌混合することによつて製造することが
できるが、(a)と(c)を均一に混合した後、更に(b)を加
え撹拌混合する方法が好ましい。
本発明の軟カプセル充填用薬液を用いれば、従来不可能
と考えられてきたパンテチンと酢酸トコフエロールとを
含有する安定な軟カプセル剤を製造することができる。
と考えられてきたパンテチンと酢酸トコフエロールとを
含有する安定な軟カプセル剤を製造することができる。
また、従来水溶性ビタミンは、軟カプセル剤の薬液中に
溶かして配合することが不可能と考えられてきたが、本
発明薬液には水溶性ビタミンを配合することができ澄明
な薬液とすることができる。例えば塩酸ピリドキシンを
１カプセル当り５mg程度まで配合することができる。
溶かして配合することが不可能と考えられてきたが、本
発明薬液には水溶性ビタミンを配合することができ澄明
な薬液とすることができる。例えば塩酸ピリドキシンを
１カプセル当り５mg程度まで配合することができる。
更に、本発明で使用したグリセリン脂肪酸エステルを賦
形剤として用いれば、パントテニールアルコールの如き
パンテチン類似の粘稠性物質とＶ．Ｅを混合した均一で
澄明な軟カプセル充填用薬液を製することもできる。
形剤として用いれば、パントテニールアルコールの如き
パンテチン類似の粘稠性物質とＶ．Ｅを混合した均一で
澄明な軟カプセル充填用薬液を製することもできる。
次に実施例を挙げて説明する。
実施例１ ８５％パンテチン水溶液１１８mg〔パンテチン含量１０
０mg〕及びV.E２０mgをカプリル酸モノグリセライド含
量の異なるグリセリン脂肪酸エステルに加え、均一で澄
明な薬液を得るのに必要なグリセリン脂肪酸エステルの
量を調べた。その結果を表−１に示す。なお、薬液の状
態は室温で１０日間放置後に観察した。
０mg〕及びV.E２０mgをカプリル酸モノグリセライド含
量の異なるグリセリン脂肪酸エステルに加え、均一で澄
明な薬液を得るのに必要なグリセリン脂肪酸エステルの
量を調べた。その結果を表−１に示す。なお、薬液の状
態は室温で１０日間放置後に観察した。
実施例２ ８５％パンテチン水溶液７０mg〔パンテチン含量６０m
g〕及びV.E１００mgの均一で澄明な薬液を得るのに必要
なグリセリン脂肪酸エステルの量を実施例１と同様にし
て調べた。その結果を表−２に示す。
g〕及びV.E１００mgの均一で澄明な薬液を得るのに必要
なグリセリン脂肪酸エステルの量を実施例１と同様にし
て調べた。その結果を表−２に示す。
表−１及び２から、パンテチン水溶液とV.Eを混合した
均一で澄明な薬液を製するのに必要なグリセリン脂肪酸
エステルの量は、そのカプリル酸モノグリセライド含量
に大きく依存すること、そしてカプリル酸モノグリセラ
イド含量が４５％以下のものは、５６％のものに比べ２
〜３倍の量が必要であり可能な限り賦形剤の量を少なく
するという点において好ましくないこと、またカプリル
酸モノグリセライド含量が６０％以上になると室温でカ
プリル酸モノグリセライドの結晶が見られるようになり
好ましくないことが明らかとなつた。従つて、本発明に
使用するグリセリン脂肪酸エステルとしては、カプリル
酸モノグリセライド含量が５０〜５６％のものが好まし
い。
均一で澄明な薬液を製するのに必要なグリセリン脂肪酸
エステルの量は、そのカプリル酸モノグリセライド含量
に大きく依存すること、そしてカプリル酸モノグリセラ
イド含量が４５％以下のものは、５６％のものに比べ２
〜３倍の量が必要であり可能な限り賦形剤の量を少なく
するという点において好ましくないこと、またカプリル
酸モノグリセライド含量が６０％以上になると室温でカ
プリル酸モノグリセライドの結晶が見られるようになり
好ましくないことが明らかとなつた。従つて、本発明に
使用するグリセリン脂肪酸エステルとしては、カプリル
酸モノグリセライド含量が５０〜５６％のものが好まし
い。
実施例３ 表−３に示す薬剤の均一で澄明な薬液を得るのに必要な
グリセリン脂肪酸エステル〔カプリル酸モノグリセライ
ド含量５６％〕の量を実施例１と同様にして調べた。そ
の結果を表−４に示す。
グリセリン脂肪酸エステル〔カプリル酸モノグリセライ
ド含量５６％〕の量を実施例１と同様にして調べた。そ
の結果を表−４に示す。
実施例４ 実施例３の結果に基づき、均一で澄明な薬液を得るのに
最小限必要なグリセリン脂肪酸エステル〔カプリル酸モ
ノグリセライド含量５６％〕を使用して次の表−５に示
す薬液を調製した。次いでこの薬液をソフトカプセルに
つめ、４０℃、７５％RHで１０日間保存し、カプセル剤
皮の状態を観察した。その結果を表−５に示す。
最小限必要なグリセリン脂肪酸エステル〔カプリル酸モ
ノグリセライド含量５６％〕を使用して次の表−５に示
す薬液を調製した。次いでこの薬液をソフトカプセルに
つめ、４０℃、７５％RHで１０日間保存し、カプセル剤
皮の状態を観察した。その結果を表−５に示す。
表−４及び５から、パンテチン水溶液の濃度は、これと
V.Eを混合した均一で澄明な薬液を製するのに必要なグ
リセリン脂肪酸エステルの量に大きく影響すること、そ
してパンテチン水溶液の濃度が８０％より少ないとグリ
セリン脂肪酸エステルの量を多く必要とし、しかもカプ
セル剤皮が軟化し変形すること、またパンテチン水溶液
の濃度が９０％を超えると薬液の粘度が高くなつて扱い
にくい上、カプセル剤を製するのが困難になることが明
らかとなつた。従つて、本発明で使用するパンテチン水
溶液は、濃度が８０〜９０％のものが好ましい。
V.Eを混合した均一で澄明な薬液を製するのに必要なグ
リセリン脂肪酸エステルの量に大きく影響すること、そ
してパンテチン水溶液の濃度が８０％より少ないとグリ
セリン脂肪酸エステルの量を多く必要とし、しかもカプ
セル剤皮が軟化し変形すること、またパンテチン水溶液
の濃度が９０％を超えると薬液の粘度が高くなつて扱い
にくい上、カプセル剤を製するのが困難になることが明
らかとなつた。従つて、本発明で使用するパンテチン水
溶液は、濃度が８０〜９０％のものが好ましい。
実施例５ 次の表−６に示す各成分を加温溶解して均一化し、軟カ
プセル充填用薬液を得た。次いでこの薬液をゼラチン軟
カプセルに充填して軟カプセル剤を製し、これを温度７
〜３５℃、湿度２９〜９２％RHの常温常湿下又は温度４
０℃、湿度７５％RHの条件下に保存して１年間その安定
性を試験した。その結果を表−７に示す。
プセル充填用薬液を得た。次いでこの薬液をゼラチン軟
カプセルに充填して軟カプセル剤を製し、これを温度７
〜３５℃、湿度２９〜９２％RHの常温常湿下又は温度４
０℃、湿度７５％RHの条件下に保存して１年間その安定
性を試験した。その結果を表−７に示す。
表−７から、本発明薬液を充填した軟カプセル剤は極め
て安定であり、十分製剤として使用できることが判る。
て安定であり、十分製剤として使用できることが判る。
実施例６ ８５％パンテチン水溶液３５０ｇにグリセリン脂肪酸エ
ステル〔カプリル酸モノグリセライド含量５６％〕１１
００ｇを加え撹拌混合する。均一にパンテチン水溶液と
グリセリン脂肪酸エステルを混合した後、酢酸トコフエ
ロール５００ｇを加え混合した。得られた薬液を１カプ
セル３９０mgの軟カプセル剤にした。
ステル〔カプリル酸モノグリセライド含量５６％〕１１
００ｇを加え撹拌混合する。均一にパンテチン水溶液と
グリセリン脂肪酸エステルを混合した後、酢酸トコフエ
ロール５００ｇを加え混合した。得られた薬液を１カプ
セル３９０mgの軟カプセル剤にした。
実施例７ ８５％パンテチン水溶液５８８ｇにグリセリン脂肪酸エ
ステル〔カプリル酸モノグリセライド含量５６％〕１０
００ｇを加え撹拌混合する。均一にパンテチン水溶液と
グリセリン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸トコフエ
ロール１００ｇを加え混合した。得られた薬液を１カプ
セル３４０mgの軟カプセル剤にした。
ステル〔カプリル酸モノグリセライド含量５６％〕１０
００ｇを加え撹拌混合する。均一にパンテチン水溶液と
グリセリン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸トコフエ
ロール１００ｇを加え混合した。得られた薬液を１カプ
セル３４０mgの軟カプセル剤にした。
実施例８ ８５％パンテチン水溶液２５０ｇに塩酸ピリドキシン１
０ｇを加えて撹拌混合し塩酸ピリドキシンを溶かす。次
にグリセリン脂肪酸エステル〔カプリル酸モノグリセラ
イド含量５６％〕４３４ｇを加え撹拌混合する。均一に
塩酸ピリドキシン、パンテチン水溶液とグリセリン脂肪
酸エステルが混合した後、酢酸トコフエロール４３ｇを
加え混合した。得られた薬液を１カプセル３４４mgの軟
カプセル剤にした。
０ｇを加えて撹拌混合し塩酸ピリドキシンを溶かす。次
にグリセリン脂肪酸エステル〔カプリル酸モノグリセラ
イド含量５６％〕４３４ｇを加え撹拌混合する。均一に
塩酸ピリドキシン、パンテチン水溶液とグリセリン脂肪
酸エステルが混合した後、酢酸トコフエロール４３ｇを
加え混合した。得られた薬液を１カプセル３４４mgの軟
カプセル剤にした。
Claims (1)
- 【請求項１】次の(a)、(b)及び(c)、 (a) ７０〜９０％パンテチン水溶液 (b) 酢酸トコフエロール (c) カプリル酸モノグリセライドの含量が４５％以上
６０％未満であるグリセリン脂肪酸エステル を含有し、かつ 〔(a)＋(b)〕／(c)＝0.25〜１（重量比） であることを特徴とする軟カプセル充填用薬液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20568085A JPH0617305B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 軟カプセル充填用薬液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20568085A JPH0617305B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 軟カプセル充填用薬液 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6267020A JPS6267020A (ja) | 1987-03-26 |
| JPH0617305B2 true JPH0617305B2 (ja) | 1994-03-09 |
Family
ID=16510911
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP20568085A Expired - Lifetime JPH0617305B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 軟カプセル充填用薬液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0617305B2 (ja) |
Families Citing this family (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| DK166650B1 (da) * | 1991-03-15 | 1993-06-28 | Aarhus Oliefabrik As | Fedtbaser samt anvendelse af disse i kosmetiske og farmaceutiske emulsionsprodukter |
| AU2002315779B2 (en) | 2001-07-05 | 2007-03-22 | Wakunaga Pharmaceutical Co.,Ltd | Soft capsules |
-
1985
- 1985-09-18 JP JP20568085A patent/JPH0617305B2/ja not_active Expired - Lifetime
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6267020A (ja) | 1987-03-26 |
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