JP2514093B2 - 軟カプセル剤 - Google Patents

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は、大豆油不けん化物を内容物とする軟カプセ
ル剤であって、長期間保存しても皮膜の不溶化による崩
壊延長を惹起することがない軟カプセル剤に関する。

〔従来の技術及びその課題〕

大豆油不けん化物は、カンペステロール、スチグマス
テロール、β−シトステロール等の植物ステロール類；
α−，γ−，δ−トコフェロール等の天然トコフェロー
ル類を含有し、血清中のコレステロール、中性脂肪、β
−リポ蛋白を低下させる作用があることから、高脂血改
善剤、抗動脈硬化剤として経口投与されている。

大豆油不けん化物は半固体状の物質であるため、これ
を経口投与製剤とするには、軟カプセル剤とするのが好
ましく、これに関するいくつかの技術が報告されている
（特公昭56-14087号、特公昭62-5886号）。

しかしながら、斯かる軟カプセル剤は、大豆油不けん
化物中の植物ステロールによって、経時時にゼラチン皮
膜が不溶化され、崩壊延長を起すという問題点があっ
た。

斯かる皮膜の不溶化は、皮膜成分中にソルビトール、
キシリトール、マンニトール等の糖アルコールを配合す
ることによってやや改善されるが、未だ不充分である。
唯一、皮膜としてモデファイドゼラチン（特公昭55-323
82号、特公昭57-4267号）を使用した場合に当該不溶化
を改善することができるが、これは高価であるという欠
点があった。

〔課題を解決するための手段〕

斯かる実情において、本発明者は上記課題を解決せん
と鋭意研究を行った結果、本発明を完成した。

すなわち、本発明は、大豆油不けん化物を内容物とす
る軟カプセル剤において、皮膜に５〜15重量％の糖アル
コールを、かつ内容物に非イオン界面活性剤及び0.5〜2
0重量％のレシチンを配合したことを特徴とする軟カプ
セル剤を提供するものである。

軟カプセル剤の皮膜として一般に使用されているもの
は、ゼラチンを主成分とするものであるが、本発明では
これにソルビトール、キシリトール、マンニトール等の
糖アルコールを必須成分として配合する。糖アルコール
の配合量は皮膜に対して５〜15重量％（以下、単に％で
示す）、特に５〜10％が好ましい。糖アルコールの配合
量が５％未満であると皮膜の不溶化を防止するのが不充
分であり、また15％を越えると皮膜の成型が困難となり
好ましくない。この皮膜中には、上記成分のほかに、一
般に使用されているグリセリン、ポリエチレングリコー
ル、プロピレングリコール等を配合することもできる。

また、本発明において、レシチンとしては、例えば大
豆レシチン、精製大豆レシチン、卵黄レシチン等が挙げ
られ、これらは内容物に対して0.5〜20％、好ましくは
0.5〜５％配合される。

内容物には、大豆油不けん化物、レシチンのほかに非
イオン界面活性剤が配合され、更に植物油、中鎖脂肪酸
トリグリセリド等の基剤、ビタミンＥ、ビタミンＡ等の
油性薬効成分を適宜配合することができる。

〔作用〕

本発明軟カプセル剤において、皮膜への糖アルコー
ル、内容物へのレシチンの配合結果を示せば次のとおり
である。

（１）皮膜 処方： 調製法： ゼラチンの２倍量の精製水にゼラチンを入れ、吸水膨
潤させた。その後、約60℃に加温しゼラチンを溶解し、
次いでグリセリン、ソルビトールを入れ均一に溶解し
た。その後ゼラチン溶液をガラス板状に均一に流し込
み、厚さが約1mmになるようにガラス板をのせた。冷後3
0℃（湿度20％）で24時間乾燥させてゼラチン皮膜を得
た。水分率約８％。

（２）内容物 処方（一日量、３カプセル中） 調製法： 上記成分を加温し、均一になるまで攪拌した。

（３）皮膜の溶解性 10号規格ピンに内容物をとり、これに１×2cmに裁断
した皮膜を浸漬し、40℃で３ケ月間保管した。この皮膜
について、日本薬局法、一般試験法の崩壊試験法に従っ
て、20分以内の溶解性（崩壊性）を調べた。その結果は
第３表のとおりである。尚評価は次の基準で行った。

○:20分以内に溶解 △：皮膜がわずかに残存 ×：溶解せず 以上の試験結果から明らかな如く、大豆油不けん下物
の軟カプセル剤の経時的な皮膜の不溶化を防止するに
は、皮膜への糖アルコール及び内容物へのレシチンの配
合が必須であり、それぞれの一方では目的は達成されな
い。

〔実施例〕

次に実施例を挙げて説明する。

実施例１ 大豆油不けん化物70％、大豆レシチン５％、ポリソル
ベート80 ４％セスキオンイン酸ソルビタン１％及び中
鎖脂肪酸トリグリセリド適量をとり、加温して均一にな
るまで攪拌したものを内容物とした。

また、エチルパラベン0.2％、プロピルパラベン0.06
％、ソルビトール液（70％）14％に精製水適量を加えて
溶解させた後、ゼラチン60％を加えて膨潤させ、60℃で
溶解し皮膜液とした。

これらを用いて、ロータリー式自動充填機により軟カ
プセル剤とし、30℃（湿度20％）で24時間乾燥した。水
分率約８％。

実施例２ 実施例１の大豆レシチンを0.5％、ソルビトール液（7
0％）を７％とした以外は、実施例１と同様にして軟カ
プセルを得た。

実施例３ 実施例１の内容物にさらに酢酸dl−α−トコフェロー
ル10％を加えた以外は、実施例１と同様にして軟カプセ
ルを得た。

比較例１ 実施例１の内容物の大豆レシチンを除いた以外は、実
施例１と同様にして軟カプセルを得た。

比較例２ 実施例１の皮膜のソルビトール液（70％）を除いた以
外は、実施例１と同様にして軟カプセルを得た。

試験例１ 実施例１〜３、比較例１、２で得た軟カプセル剤を、
40℃（湿度75％）に６ケ月間保管し、崩壊試験を行っ
た。その結果を第４表に示す。これより明らかな如く、
本発明の軟カプセル剤は40℃、６ケ月経時でも良好な崩
壊を示したのに対し、比較例１、２の軟カプセル剤は皮
膜の不溶化が起こってしまった。

〔発明の効果〕 叙上の如く、本発明は、皮膜に糖アルコール、内容物
にレシチンを加えるという簡単な操作によって、安価な
ゼラチン皮膜を用いて、長期間保存しても皮膜の不溶化
を惹起しない大豆油不けん化物の軟カプセル剤を提供す
ることができる。

Claims (1)

(57)【特許請求の範囲】
1. 【請求項１】大豆油不けん化物を内容物とする軟カプセ
   ル剤において、皮膜に５〜15重量％の糖アルコールを、
   かつ内容物に非イオン界面活性剤及び0.5〜20重量％の
   レシチンを配合したことを特徴とする軟カプセル剤。