JPS6267020A - 軟カプセル充填用薬液 - Google Patents
軟カプセル充填用薬液Info
- Publication number
- JPS6267020A JPS6267020A JP20568085A JP20568085A JPS6267020A JP S6267020 A JPS6267020 A JP S6267020A JP 20568085 A JP20568085 A JP 20568085A JP 20568085 A JP20568085 A JP 20568085A JP S6267020 A JPS6267020 A JP S6267020A
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- JP
- Japan
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- fatty acid
- aqueous solution
- agent
- glycerin fatty
- pantethine
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- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は軟カプセル充填用薬液、更に詳細にはノＱンテ
チン及び酢酸トコフェロール（以下、Ｖ、Ｅという）を
配合した澄明な軟カプセル充填用薬液に関する。
チン及び酢酸トコフェロール（以下、Ｖ、Ｅという）を
配合した澄明な軟カプセル充填用薬液に関する。
従来、ノ９ンテチン等の水溶性であって油不溶性の粘稠
性物質は、通常、液剤又は錠剤の形で市販されている。
性物質は、通常、液剤又は錠剤の形で市販されている。
しかし、ノＱンテチン等の粘稠性物質を主成分とする経
口用医薬品の製剤化に際して、製剤−粒当りの主成公債
を出来るだけ多くし、他の賦形剤の含量を可能な限り少
なくするために・軟カプセル剤とするのが望ましい。そ
して、斯かる要望に答えるべく、近時、ＩＱンテチン水
溶液に？リエチレングリコールを均一に混合した薬液を
充填した軟カプセル剤が発明され九（特開昭５６−３０
９１５号）。
口用医薬品の製剤化に際して、製剤−粒当りの主成公債
を出来るだけ多くし、他の賦形剤の含量を可能な限り少
なくするために・軟カプセル剤とするのが望ましい。そ
して、斯かる要望に答えるべく、近時、ＩＱンテチン水
溶液に？リエチレングリコールを均一に混合した薬液を
充填した軟カプセル剤が発明され九（特開昭５６−３０
９１５号）。
しかし、？リエチレングリコールは水溶性であるため、
油性の有効成分を混合した安定な薬液を製することはで
きない。
油性の有効成分を混合した安定な薬液を製することはで
きない。
ところで、種々の薬剤の中には、一方は水溶性で他方は
油性であって、一般に同時に投与される薬剤が少なくな
い。例えば、脂質代謝の改善薬として著名である水溶性
の２９ンテチンと、末梢血行障害の緩和に有効な油性の
Ｖ、Ｅの組み合せもそのひとつである。これらは上記理
由、その使用目的、及び製剤化効率の点から一粒の軟カ
プセル剤として製剤できれば極めて望ましい。
油性であって、一般に同時に投与される薬剤が少なくな
い。例えば、脂質代謝の改善薬として著名である水溶性
の２９ンテチンと、末梢血行障害の緩和に有効な油性の
Ｖ、Ｅの組み合せもそのひとつである。これらは上記理
由、その使用目的、及び製剤化効率の点から一粒の軟カ
プセル剤として製剤できれば極めて望ましい。
しかしながら、ノ９ンテチン及びＶ、Ｅを共に溶解しう
る賦形剤がなく、各々別個に投与されているのが実状で
あった。
る賦形剤がなく、各々別個に投与されているのが実状で
あった。
斯かる実状において、本発明者等はノ９ンテチンとＶ、
Ｅを有効成分として含有する軟カプセル剤の製剤化を目
的とし、配合する賦形剤％について種々検討した結果、
賦形剤として特定のグリセリン脂肪酸エステルを使用す
れば、ｅンテチンとＶ、Ｅを混合した澄明な薬液が得ら
れることを見出し、本発明を完成した。
Ｅを有効成分として含有する軟カプセル剤の製剤化を目
的とし、配合する賦形剤％について種々検討した結果、
賦形剤として特定のグリセリン脂肪酸エステルを使用す
れば、ｅンテチンとＶ、Ｅを混合した澄明な薬液が得ら
れることを見出し、本発明を完成した。
すなわち本発明は、次の（ａ）、（ｂ）及び（ｅ）、（
ａ）７０〜９０僑ノ９ンテチン水溶液（ｂ） 酢酸ト
コフェルール （ｃ） カプリル酸モノグリセラードの含量が４５優
以上６０％未漕であるグリセリン脂肪酸エステル を含有し、かつ Ｃ（ａ）＋（ｂ）〕 ／（ｃ）＝ ０．２５〜１ （重
量比）であることを特徴とする軟カプセル充填用薬液を
提供するものである。
ａ）７０〜９０僑ノ９ンテチン水溶液（ｂ） 酢酸ト
コフェルール （ｃ） カプリル酸モノグリセラードの含量が４５優
以上６０％未漕であるグリセリン脂肪酸エステル を含有し、かつ Ｃ（ａ）＋（ｂ）〕 ／（ｃ）＝ ０．２５〜１ （重
量比）であることを特徴とする軟カプセル充填用薬液を
提供するものである。
本発明における（ｅ）成分であるグリセリン脂肪酸エス
テルは、カプリル酸モノグリセラードを４５囁以上６０
％未満含有するものであって、室温で液体の油液が使用
される。カプリル酸モノグリセラードが４５−より少な
いとノ９ンテチン水溶液とＶ、Ｅを混合した均一で澄明
な薬液を製するのにグリセリン脂肪酸エステルが大ｉＫ
必要であり、６０％以上では室温でカプリル酸モノグリ
セラードの結晶が生じ好ましくない。グリセリン脂肪酸
エステルのカプリル酸モノグリセラード含量は、就中、
５０〜５６％が好適である。また、グリセリン脂肪酸エ
ステルに含まれるカプリル酸モノグリセラード以外のグ
リセライドとしては、例えばカプリル酸ゾグリセライド
、カプリル酸トリグリセライド等が挙げられる。
テルは、カプリル酸モノグリセラードを４５囁以上６０
％未満含有するものであって、室温で液体の油液が使用
される。カプリル酸モノグリセラードが４５−より少な
いとノ９ンテチン水溶液とＶ、Ｅを混合した均一で澄明
な薬液を製するのにグリセリン脂肪酸エステルが大ｉＫ
必要であり、６０％以上では室温でカプリル酸モノグリ
セラードの結晶が生じ好ましくない。グリセリン脂肪酸
エステルのカプリル酸モノグリセラード含量は、就中、
５０〜５６％が好適である。また、グリセリン脂肪酸エ
ステルに含まれるカプリル酸モノグリセラード以外のグ
リセライドとしては、例えばカプリル酸ゾグリセライド
、カプリル酸トリグリセライド等が挙げられる。
（ｅ）成分のグリセリン脂肪酸エステルは、偽）及びＱ
）〕成分の均一で澄明な薬液を袈するのく必要な量使用
され、一般Ｋ （ａ） ＋ （ｂ）の１〜４重量倍であ
る。これより少量では通常投与される有効成分を溶解す
るのに不十分であり、また多量では一粒の軟カプセルに
充填できない。
）〕成分の均一で澄明な薬液を袈するのく必要な量使用
され、一般Ｋ （ａ） ＋ （ｂ）の１〜４重量倍であ
る。これより少量では通常投与される有効成分を溶解す
るのに不十分であり、また多量では一粒の軟カプセルに
充填できない。
また、本発明における有効成分のひとっであるノ９ンテ
チンは７０〜９０％濃度の水溶液（ａ）の形で使用され
る。ノ９ンテチン濃度が７０優より小さいとグリセリン
脂肪酸エステル（ｃ）のｔｔ−多く必要とし、またカプ
セル剤皮も軟化・変形して好ましくなく、９０ｓを超え
ると粘度が高くなり扱いにくい上、製剤化が困難となる
。パンテチン濃度は、就中、８０〜９０％が好ましい。
チンは７０〜９０％濃度の水溶液（ａ）の形で使用され
る。ノ９ンテチン濃度が７０優より小さいとグリセリン
脂肪酸エステル（ｃ）のｔｔ−多く必要とし、またカプ
セル剤皮も軟化・変形して好ましくなく、９０ｓを超え
ると粘度が高くなり扱いにくい上、製剤化が困難となる
。パンテチン濃度は、就中、８０〜９０％が好ましい。
また、ノＱンテチンの一回の投与量は、一般に１００〜
３００１９である。
３００１９である。
更Ｋまた、Φ）成分であるＶ、Ｅは、一般に１回ＫＩＯ
〜１００Ｑ投４される。
〜１００Ｑ投４される。
本発明の軟カプセル充填用薬液は、３成分（ａ）、申）
及び（ｅ）を均一に攪拌混合することＫよって製造する
ことができるが、（ａ）と（ｅ）を均一に混合した後、
更Ｋ （ｂ）を加え攪拌混合する方法が好ましい。
及び（ｅ）を均一に攪拌混合することＫよって製造する
ことができるが、（ａ）と（ｅ）を均一に混合した後、
更Ｋ （ｂ）を加え攪拌混合する方法が好ましい。
本発明の軟カプセル充填用薬液を用いれば、従来不可能
と考えられてきたパンテチンと酢酸トコフエ四−ルとを
含有する安定な軟カプセル剤を製造することができる。
と考えられてきたパンテチンと酢酸トコフエ四−ルとを
含有する安定な軟カプセル剤を製造することができる。
また、従来水溶性ビタミンは、軟カプセル剤の薬液中に
溶かして配合することが不可能と考えられてきたが、本
発明薬液には水溶性ビタミンを配合することができ澄明
な薬液とすることができる。例えば塩酸ピリドキシンを
１カプセル当り５η程度まで配合することができる。
溶かして配合することが不可能と考えられてきたが、本
発明薬液には水溶性ビタミンを配合することができ澄明
な薬液とすることができる。例えば塩酸ピリドキシンを
１カプセル当り５η程度まで配合することができる。
更に１本発明で使用したグリセリン脂肪酸エステルを賦
形剤として用いれば、／Ｑントテ二−ルアルコールの如
きノ９ンテチン類似の粘稠性物質とＶ、Ｅを混合した均
一で澄明な軟カプセル充填用薬液を製することもできる
。
形剤として用いれば、／Ｑントテ二−ルアルコールの如
きノ９ンテチン類似の粘稠性物質とＶ、Ｅを混合した均
一で澄明な軟カプセル充填用薬液を製することもできる
。
以下余白
〔実施例〕
次に実施例を挙げて説明する。
実施例１
８５％ノ９ンテチン水溶液１１８ＩＩＦ〔）Ｑンテチン
含量１００＋＋ｖ〕及びＶ、Ｅ ２０１１Ｉを７’７ｆ
リル酸モノグリセラード含量の異なるグリセリン脂肪酸
エステルに加え、均一で澄明な薬液を得るのに必要なグ
リセリン脂肪酸エステルの量を調べた。その結果を表−
１に示す。
含量１００＋＋ｖ〕及びＶ、Ｅ ２０１１Ｉを７’７ｆ
リル酸モノグリセラード含量の異なるグリセリン脂肪酸
エステルに加え、均一で澄明な薬液を得るのに必要なグ
リセリン脂肪酸エステルの量を調べた。その結果を表−
１に示す。
なお、薬液の状態は室温で１０日間放置後に観察した。
表−１
○・・・・・・均一で澄明 ×・・・・・・分離実施
例２ ８５％ノ９ンテチン水溶液７０ Ｉｌｆ〔、Ｑンテチン
含量６０１ｑ〕及びｖ、Ｅｌｏｏｌｑの均一で澄明な薬
液を得るのに必要なグリセリン脂肪酸エステルの量を実
施例１と同様にして調べた。その結果を表−２に示す。
例２ ８５％ノ９ンテチン水溶液７０ Ｉｌｆ〔、Ｑンテチン
含量６０１ｑ〕及びｖ、Ｅｌｏｏｌｑの均一で澄明な薬
液を得るのに必要なグリセリン脂肪酸エステルの量を実
施例１と同様にして調べた。その結果を表−２に示す。
表−２
注）○・・・・・・均一で澄明 ×・・・・・・分離
表−１及び２から、ノＱンテチン水溶液とＭｌを混合し
た均一で澄明な薬液を製するのに必要なグリセリン脂肪
酸エステルの量は、そのカプリル酸モノグリセラード含
量に大きく依存すること、そしてカプリル酸モノグリセ
ラード含量が４５％以下のものは、５６％のものに比べ
２〜３倍の量が必要であり可能な限シ賦形剤の量を少な
くするという点において好ましくないこと、またカプリ
ル酸モノグリセラード含量が６０％以上になると室温で
カグリル酸モノグリセラードの結晶が見られるようにな
り好ましくないことが明らかとなった。従って、本発明
に使用するグリセリン脂肪酸エステルとしては、カプリ
ル酸モノグリセラード含量が５０〜５６％のものが好に
つめ、４０℃、７５％ＲＥＩで１０日間保存し、カプセ
ル剤皮の状態を観察した。その結果を表−５に示す。
表−１及び２から、ノＱンテチン水溶液とＭｌを混合し
た均一で澄明な薬液を製するのに必要なグリセリン脂肪
酸エステルの量は、そのカプリル酸モノグリセラード含
量に大きく依存すること、そしてカプリル酸モノグリセ
ラード含量が４５％以下のものは、５６％のものに比べ
２〜３倍の量が必要であり可能な限シ賦形剤の量を少な
くするという点において好ましくないこと、またカプリ
ル酸モノグリセラード含量が６０％以上になると室温で
カグリル酸モノグリセラードの結晶が見られるようにな
り好ましくないことが明らかとなった。従って、本発明
に使用するグリセリン脂肪酸エステルとしては、カプリ
ル酸モノグリセラード含量が５０〜５６％のものが好に
つめ、４０℃、７５％ＲＥＩで１０日間保存し、カプセ
ル剤皮の状態を観察した。その結果を表−５に示す。
表−５
＊カテリル酸モノグリセラード含量５６％。
注）Δ・・・・・・カプセル剤皮が軟化して変形した。
○・・・・・・カプセル剤皮に全て変化が認められなか
った。
った。
表−４及び５から、ノＱンテチン水溶液の濃度は、これ
とｖ、ｇを混合した均一で澄明な薬液を製するのに必要
なグリセリン脂肪酸エステルの量に大きく影響すること
、セしてノ９ンテチン水溶液の濃度が８０％より少ない
とグリセリン脂肪酸エステルの量を多く必要とし、しか
もカプセル剤皮が軟化し変形すること、またノ９ンテチ
ン水溶液の濃度が９０％を超えると薬液の粘度が高くな
って扱いにくい上、カプセル剤を製するのが困難になる
ことが明らかとなった。従って、本発明で使用する。ｅ
ンテデン水溶液は、濃度が８０〜９０％のものが好まし
い。
とｖ、ｇを混合した均一で澄明な薬液を製するのに必要
なグリセリン脂肪酸エステルの量に大きく影響すること
、セしてノ９ンテチン水溶液の濃度が８０％より少ない
とグリセリン脂肪酸エステルの量を多く必要とし、しか
もカプセル剤皮が軟化し変形すること、またノ９ンテチ
ン水溶液の濃度が９０％を超えると薬液の粘度が高くな
って扱いにくい上、カプセル剤を製するのが困難になる
ことが明らかとなった。従って、本発明で使用する。ｅ
ンテデン水溶液は、濃度が８０〜９０％のものが好まし
い。
実施例５
次の表−６に示す各成分を加温溶解して均一化し、軟カ
プセル充填用薬液を得た。次いでこの薬液をゼラチン軟
カプセルに充填して軟カプセル剤を製し、これを温度７
〜３５℃、湿度２９〜９２％ＲＨの常温常湿下又は温度
４０℃、湿度７５％ＲＨの条件下に保存して１年間その
安定性を試験した。その結果を表−７に示す。
プセル充填用薬液を得た。次いでこの薬液をゼラチン軟
カプセルに充填して軟カプセル剤を製し、これを温度７
〜３５℃、湿度２９〜９２％ＲＨの常温常湿下又は温度
４０℃、湿度７５％ＲＨの条件下に保存して１年間その
安定性を試験した。その結果を表−７に示す。
注）０内の数値は、ｅンテチンのみの重量を示す。
本 カグリル酸モノグリセラード含量５６％。
表−７
注）Ｏはカプセル剤皮に全く変化が見られないことを示
す。
す。
表−７から、本発明薬液を充填した軟カッセル剤は極め
て安定であシ、十分製剤とじて使用できることが判る。
て安定であシ、十分製剤とじて使用できることが判る。
実施例６
８５％、Ｑンテチン水溶液３５０りにグリセリン脂肪酸
エステル〔カグリル酸モノグリセラード含量５６％）１
１００ｆを加え攪拌混合する。均一にノ♀ンテチン水溶
液とグリセリン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸トコ
フェロール５００ｆを加え混合した。得られた薬液を１
カグセル３９０ｑの軟カプセル剤にした。
エステル〔カグリル酸モノグリセラード含量５６％）１
１００ｆを加え攪拌混合する。均一にノ♀ンテチン水溶
液とグリセリン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸トコ
フェロール５００ｆを加え混合した。得られた薬液を１
カグセル３９０ｑの軟カプセル剤にした。
実施例７
８５％ノＱンテチン水溶液５８８ｆにグリセリン脂肪酸
エステル〔カグリル酸モノグリセラード含１１５６％］
１０００ｆを加え攪拌混合する。均一に、Ｑンテチン水
溶液とグリセリン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸ト
コフェロール１００ｆを加え混合した。得られた薬液を
１カグセル３４０ｑの軟カプセル剤にした。
エステル〔カグリル酸モノグリセラード含１１５６％］
１０００ｆを加え攪拌混合する。均一に、Ｑンテチン水
溶液とグリセリン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸ト
コフェロール１００ｆを加え混合した。得られた薬液を
１カグセル３４０ｑの軟カプセル剤にした。
実施例８
８５％、ｅンテチン水溶液２５０ｆに塩酸ピリドキシン
１０ｇを加えて攪拌混合し塩酸ぎりトキシンを溶かす。
１０ｇを加えて攪拌混合し塩酸ぎりトキシンを溶かす。
次に、グリセリン脂肪酸エステル〔カグリル酸モノグリ
セラード含量５６％）４３４Ｆを加え攪拌混合する。均
一に塩酸ピリドキシン、ノ♀ンテチン水溶液とグリセリ
ン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸トコフェロール４
３ｇを加え混合した。得られた薬液を１カグセル３４４
１１９の軟カプセル剤にした。
セラード含量５６％）４３４Ｆを加え攪拌混合する。均
一に塩酸ピリドキシン、ノ♀ンテチン水溶液とグリセリ
ン脂肪酸エステルが混合した後、酢酸トコフェロール４
３ｇを加え混合した。得られた薬液を１カグセル３４４
１１９の軟カプセル剤にした。
Claims (1)
- 【特許請求の範囲】 １、次の（ａ）、（ｂ）及び（ｃ）、 （ａ）７０〜９０％パンテチン水溶液 （ｂ）酢酸トコフエロール （ｃ）カプリル酸モノグリセラードの含量が４５％以上
６０％未満であるグリセリン脂肪酸エステル を含有し、かつ 〔（ａ）＋（ｂ）〕／（ｃ）＝０．２５〜１（重量比）
であることを特徴とする軟カプセル充填用薬液。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20568085A JPH0617305B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 軟カプセル充填用薬液 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP20568085A JPH0617305B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 軟カプセル充填用薬液 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6267020A true JPS6267020A (ja) | 1987-03-26 |
| JPH0617305B2 JPH0617305B2 (ja) | 1994-03-09 |
Family
ID=16510911
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP20568085A Expired - Lifetime JPH0617305B2 (ja) | 1985-09-18 | 1985-09-18 | 軟カプセル充填用薬液 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPH0617305B2 (ja) |
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0575461A1 (en) * | 1991-03-15 | 1993-12-29 | Aarhus Oliefabrik As | FAT COMPOSITIONS AND THEIR USE IN COSMETIC AND PHARMACEUTICAL AGENTS. |
| WO2003004003A1 (fr) * | 2001-07-05 | 2003-01-16 | Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. | Capsules molles |
-
1985
- 1985-09-18 JP JP20568085A patent/JPH0617305B2/ja not_active Expired - Lifetime
Cited By (3)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0575461A1 (en) * | 1991-03-15 | 1993-12-29 | Aarhus Oliefabrik As | FAT COMPOSITIONS AND THEIR USE IN COSMETIC AND PHARMACEUTICAL AGENTS. |
| WO2003004003A1 (fr) * | 2001-07-05 | 2003-01-16 | Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. | Capsules molles |
| US7846475B2 (en) | 2001-07-05 | 2010-12-07 | Wakunaga Pharmaceutical Co., Ltd. | Soft capsules |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPH0617305B2 (ja) | 1994-03-09 |
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