JPS62249922A - ゼラチンカプセル製剤の有効成分の溶出時間を自在に調節する方法 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は特異な味や臭いを有する経口用医薬品や食品類
にゼラチンを主体とした配合物よりなる皮膜を被覆して
服用するゼラチンカプセル製剤において、その被覆する
内容物に親水性薬剤と油性薬剤および室温固形性物質の
３者の相対的配合比を変化させた配合物を添Ｊ用するこ
とにより、その内容物の体液中の溶出時間を自在に調節
可能にさせることに関するものである。

一般に内服用の医薬品は、その適用する病気の種類や症
状に応じて人体内で体液中に溶出し、吸収される器管な
いしは時間を調節することが要請され、ゼラチンカプセ
ル製剤もいわゆる矯味、矯臭の目的の他にこの人体内に
おける主薬の溶出の調節目的のためにも用いられること
は周知の通りであり、主薬等を被覆する被膜としてのゼ
ラチン基質はゼラチンの他に可塑剤としてのグリセリン
やＤ−ソルビトールに若干の水を配合して用いることも
通常行なわれているところである。

本発明は、これらのゼラチン皮膜により被覆される内容
物として主薬の外に親水性薬物と油性薬物および室温固
形性物質の６者の種々な配合比の乳化基剤を添加するこ
とにより人体液内の溶出時間を自在に調節、換言すれば
速効性、徐放性ないしは持続性のゼラチンカプセルの提
供を、可能にしたことに関する。

ここに、本発明における親水性薬物とはマクロゴール（
ポリアルキレングリコール）、糖類や多価アルコール類
を指し、油性薬物とは動植物性の食用油脂を言い、そし
て室温固形性物質とはミツロウ、グリセリン脂肪酸エス
テル、大豆油不けん化物（「日本薬局方性医薬品成分規
格」に収載）等の内から選ばれたものと定義される。

そして、これらより成る乳化基剤の内で親水性薬物の分
量を多くすれば溶出時間は短くなり、反対に油性薬物の
配合を多くすれば溶出時間が長くなるのであり、これら
の配合量を加減することにより自在に溶出時間を調節す
ることを可能にしたのである。

以下に若干の実施例をもって本発明の実施の態様々らび
にその効果を説明する： 実施例１　マレイン酸クロルフェニラミン軟カプセル 下記する処方および配合量をもって常法により有効成分
マレイン酸クロルフェニラミンのゼラチン軟カプセル製
剤を製造した（内容液の各成分の数字は１カプセル中の
含有ダ数）。

処方 皮膜部 ゼラチン　　　　　　　　１００重量部グリセリン　　
　　　　　２５　〃 Ｄ−ソルビトール　　　　　６．５〃 精製水　　　　　　　　　　適量 内容液部（数字は１カプセル中のη数）上表中の親水性
薬物（マクロゴール４００）の配合量の最も多いＡ検体
から油性薬物（大豆油）の配合量の最も多いＥ検体まで
を日本薬局方規定の溶出試験を１８０分以上まで行なっ
た結果の落出パターンは添付図面の第１図に示す通りで
溶出速度はＡ検体が一番速く、以下順次Ｅ検体までの順
番であった。

実施例２　カフェイン軟カプセル 処方 皮膜部 内容液部（数字は１カプセル中のη数）上表中のＦおよ
びＧ検体につき実施例１と同様の溶出試験を打なった結
果は添付図面の第２図に示す通りで、開始後１８０分経
逼の時点で親水性薬物マクロゴールの配合量の多いＦ検
体の方がＧ検体より上廻った。なお、主薬カフェインを
皮膜部と内溶液部の両方に配合すれば開始直後の溶出を
良くするのに役立つことが判明した。

実施例３　ニフェジピン軟カプセル 処方 遮光下で行なった実施例１および２と同様の溶出試験で
添付図面の第３図に示されるように実施例１および２と
同様の傾向の結果を得た。

【図面の簡単な説明】

図面の第１、第２および第３表はそれぞれ発明の詳細な
説明中のＡ、Ｂ、Ｃ，Ｄ、Ｅ、Ｆｌ（１、■、■および
Ｊ検体につき日本薬局方規定の溶出試験を行なった結果
の溶出パターンを示す線図である。 （特許出願人　東洋カプセル株式会社）（代理人　弁理
士　糟谷　安） 写　ｌ　　暖 ご勉 ６°　　　　　　　　　）　Ｚ６　　　　　　　　　１
１６　　め■　３１図 濤 七 手続ネ市正書（方式） 昭和６１年６月２６日 ！１ぞｊ　Ｍ！：Ｕ−Ｊｆｆ：艮官　　惰Ｑ１、事件の
表示　　　　　　　　　　や」昭和６１年特許願第９４
３４６号 ２、発明の名称：　ゼラチンカプセル製剤の有効成分の
溶出時間を自在に調節づる方法 ３、補正をする者 代表者　望月　順太部 ４、代理人　〒５４１ 住所　大阪市東区平野町３丁目２０番地加藤ビル２階 ５、補正命令の日付 昭和６１年６月４日 昭和６１年６月２４日（発送日） ６、補正の対象 明細書の図面の簡単な説明の欄 ７、補正の内容 同図の第１行目すなわち明細出第８頁の下から７行目に
「−一一第３表は一一一−１とあるのを「−一一第３図
は一一−」と１字訂正する補正をいたします。 以」ニ ー２＝

Claims (1)

1. 【特許請求の範囲】 １、有効成分と親水性物質、油性物質および室温固形性
   物質とよりなる配合物を内容物部となし、これをゼラチ
   ンの配合物よりなる皮膜部で被包してなるゼラチンカプ
   セル製剤において、内容物部の親水性物質の配合重量比
   を増加させ、また逆に油性物質の配合重量比を増加させ
   ることを特徴とする該ゼラチンカプセル製剤の人体液中
   における有効成分の溶出速度を自在に調節する方法。 ２、親水性物質としてマクロゴール、多価アルコールお
   よび糖類からなる群より選ばれたものを用い油性物質と
   して動植物性食用油を用いる特許請求の範囲第１項記載
   のゼラチンカプセル製剤の人体液中における有効成分の
   溶出速度を自在に調節する方法。 ３、有効成分を皮膜部と内容物部の両方に分割配合させ
   る特許請求の範囲第１項記載のゼラチンカプセル製剤の
   人体液中における有効成分の溶出速度を自在に調節する
   方法。