JPS59184122A - アクリル系膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はアクリル系釉層性物質よりなる膏体の改良に関
する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮屑刺激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用筋せること
ｔ目的とするものでめった０しかし、近年全身作用全有
する薬物を外皮より投与する試みがな妊ｔて＄？り、種
々の薬物の外皮投与が提案ないし試みら扛ている。

薬物の外皮投与は、たとえは釉層性物質よりなる膏体に
薬物を配合し九釉層性貼付製剤の形態にて行わｎている
が、アクリル系粘着性物質よりなる膏体に薬物を配合し
ｙｃｉｉ！剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散な
どにより当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向
がある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することによってこｔ′Ｌ
を防止することかできるが、上記の如き釉層性物質より
なる膏体に配合避扛た薬物、と９わけフェノール性水酸
基含有化会物、アミン系化合物などは、アルミニウムラ
ミネート包装によっても薬物の分解がいせんとして進行
し、２〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも
少なくない。特に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチ
ル、サリチル酸モノクリコール等のサリチル酸誘導体、
カブケイシン、ノニルバニリルアミド、トウガラシエキ
ス等の皮膚刺激剤、ジフェンヒトラミ７等のエタノール
アミン系抗ヒスタミン剤、トコフェロール等のフエノニ
化系水酸基、アミノ基全音する化合物の経日による含量
低下が著るしい０ この対策としてＢＨＡ、ＢＨＴ、　　没食子酸エステル
等を、かかる製剤中に添加することが行わｎているが、
十分なる安定化効果が得ら扛ず、１′ｆｃ、、発ｉ性等
の安全性の点でその使用が除々に制限さｒしつつある。

従って、薬物全配合しても当該薬物の分解が進行しない
アクリル系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付
製剤の開発が望１ｒしている０かかる実情下に、不発明
者らは種々研究全型ねて＠たところ、アクリル系粘Ｎ性
物質よりなる膏体に、ポリリン酸又はその塩葡配合して
おけは、当該前体に薬物全配合しても薬物が分解するこ
となく安定に存在することを見出した０ 本発明はかかる新知見に基づいて完成でｎたものであり
、アクリル系粘着性物質りりなる骨体に、ポリリン酸塩
びその塩から選はｎる少なくとも−ｓ會配合してなるア
クリル系粘Ｎ性肯体、及び薬物配合膏体、・・即ち粘着
性貼付製剤に関する。

アクリル系釉層性？Ｉ’Ｊ［としては、アクリル系粘着
性貼付製剤用の膏体として従来から使用ないし提案さ扛
ているものであれは、特に制限はなく、たとえば（メタ
ノアクリル酸ｎ−グチル、（メタジアクリル酸ヘキシル
、（メタｐアクリルＭ２−エチルグチル、（メタ）アク
リル酸インオクチル、（メタンアクリル酸２−メトキシ
エチル、（メタンエステル類と共重合可能な（メタノア
クリル酸、イタコン酸、マレイン酸、無水マレイン酸、
アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリル酸ヒドロキシプ
ロピル、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、メ
タクリル酸メチルアミノエチル、（メタノアクリル酸メ
トキシエチルの如き官能性モノマー及び／又はアクリロ
ニトリル、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニルの類キビニ
ルモノマーとの共重合物な・どのアクリル系組成物が例
示式れ二る。

アクリル系粘着性ｖｌＪ質よりなる膏体中には、式らに
第三成分としてテルペン系樹脂、石油系樹脂などの釉層
付与剤、流動バラフイノ、動植物油（たとえは、オリー
ブ油、大豆油、牛脂、トン脂、ン、ポリブテン、低級イ
ンプレン、ワンクスなどの接着力・保持力調整剤、・酸
化チタン、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カ
ルシウム、リン酸カルシウムなとの充填剤、水及び乳化
剤（たとえは、ンルとタンモノオレエート、ラウリルス
ルホン酸ナトリウム）、乳化助剤（たとえは、ステアリ
ン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウムノなどを
配合してもよい。

本発明で用いらｎるポリリン酸は、いわゆる組合リン酸
であり、具体的にはシボＩＪ　ＩＪン酸、トリポリリン
酸、テトラポリリン酸、ペンタポリリン酸、ヘキサボ＋
７１Ｊ）酸などが列挙１転特に好１しくはトリポリリン
酸、テトラポリリン酸が使用嘔れる。ポリリン酸塩とし
て位、たきえはナトリウム、カリウムなどのアルカリ金
属塩、マグネシウム、カルシウムなどのアルカリ土類金
属塩、アルミニウム塩などのアルミニウム属塩、亜鉛な
どの亜鉛属塩がろげら扛る。こ１．ら塩のうち、特に好
ｌしいものは１％の水溶液とした場合に中性〜酸ｇ、（
ｐＨ２〜７程度すのものが好ましいが、もちろん遊離の
ポリリン酸等の酸會加えて、前記ｐＨ値としてもさしつ
かえない。好Ｉしい塩はアルカリ金属塩、アルカリ土類
金属塩であり、より具体的には、酸性ビロリン酸ナトリ
ウム（ビロリン酸２ナトリウム）、ヘキサリン酸ナトリ
ウム（ポリメメリン酸ナトリウムノ、ウルトラポリリン
酸ナトリウムなどが好適なものとして列挙される〇ポＩ
ＪＩＪン酸の配合量は、アクリル系粘着性物質よりなる
膏体全量に対して、一般的には０．００５〜２重量−程
度、好’ＥＬ＜は０．０１〜０．５重量％程度である。

本発明の膏体は、外皮に適用しうる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化するこ七ができる０而
して、本発明に係る骨休を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合さｎた薬物が分解避詐ること奏く安定に保た
扛るという効果ｋＶする０ 本発明の膏体に配合さｎる薬物は粘着性貼付製剤化して
投与さｎうる薬物であｔは特に制限はなく、たとえは経
皮吸収性薬物（２だし、経皮吸収助剤などの助けによっ
て経皮吸収助剤るものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい〕、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性系物、不定愁訴治療用薬物などかめけらｎ
る。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物などは、従来のアクリル系粘層性物質よりなる骨体
中における含量低下が著しいので、本発男貴体組成９Ｉ
Ｊはかかる薬物會製剛化テる場合に特にその意義がある
。フェノール性水酸基含有化合物としては、たとえばサ
リチル酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル
酸メチルなど）、ビタミンＥ及びその誘導体、カブサイ
シフなどがあげらｒＬＸ’Ｅたアミン系化合物としては
ジフェンヒドラミンなどのエタノールアミ／系抗ヒスタ
ミン薬物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン
系抗ヒスタミン薬物、リドカイ７などがあげられる。そ
の他の薬効成分としては、たとえはｔ−メントール、ｄ
ｔ−カンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの６
冷性皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シクロフェナッ
クナトリウムなどの非ステロイド系抗炎症ａ楽物、デキ
サメタシン、ベタメタシンなとのステロイド系抗炎症剤
、クロルヘキシジンジグリコネート、アクリノールなと
の殺菌剤、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド
、カブサイシン、ショウキョウエキス、カングリスチン
キ、カンタリジノなとの温感性皮膚刺激性薬物、シコン
、トウキなどの生薬類などがあげらｎる。

なお、不発明粘層性貼付製剤全調製するにあたっては釉
層性物質に、Ｉず薬？！７全添加した後にポリリン酸又
は／及びその塩を添加してもよいことはいうＩでもない
。

ｌた、本発明釉層性貼付製剤は、通常、布、プラスチッ
クフィルムなどの支持体に展延して用いらｎる。

以下に実施例及び実験例を示して本発明ヲより具体的に
説明するが、本発明はこ扛らに限足賂扛るものではない
。

実施例１ 釉層剤　　　　　１０１ トリポリリン酸　　　　　　　　　０．０２　＃サリチ
ル酸モノグリコール　　　０．２ｇジフェンヒドラミン
　　　　　　０．２．９アミノ安息香酸エチル　　　　
　０．２１！粘看剤としてアクリル酸２−エチルへキシ
ル−アクリル酸２−メトキシエチル−酢酸ビニル共重合
体を用い、酢酸エチル全溶媒として、以上の物質葡濃就
が２５％になるように調整後、ポリエステルフィルム上
に０．２ｆｌの厚みに塗布し、８０℃にて乾燥して薬物
含石膏体勿得た。

実施例２ 実施例１の処方中のトリポリリン酸の代りにウルトラポ
リリン酸ナトリウム金用いて実施例１と同様にして薬物
含有膏体を得た。

比較例１ 実施例１の処方からボＩ７　リン酸を除き、実施例１と
同様にして楽物含Ｍ膏体を得た。

実施例 実施例１．２及び比較例１で得た薬物配合膏体會、そｎ
ぞｎアルミニウムラミネートポリエチレンフィルム中に
密封して４０℃にて３ケ月間保存して、各薬物の分解率
を調べ、その結果を第１表に示した。

第１衣　薬物の分解率　（％ン

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）アクリル系粘層性物質よりなる膏体に、ポリリン
   酸及びその塩から選はｎる少なくとも一種全配合してな
   ることを特徴とするアクリル系粘着性膏体。
2. （２）式らに薬物を配合してなる特許請求の範囲第（１
   ）項記載の骨体。
3. （３）薬物がフェノール性水酸基及びアミノ基の少な（
   とも一種をＭするものである特許請求の範囲第（１）項
   記載の膏体。