JPS5959613A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】

未発明は粘着性貼付製剤用の膏体及びこの膏体を使用し
た粘着性貼付製剤に関する。更に５−ｔｒ　シ＜は本発
明は、粘着性貼付製剤用として便用される粘着性物質よ
りなる膏体の改良及び当該改朦さｉ′（た膏体に更に薬
物を配合して７．（る粘着性貼付製剤に関する。 イｉＥ来、外皮に投与する夢物は殺菌剤、？ｉ’ｌ　ｉ
（ｉ′７ｉ１１、皮１甫ψ１１雛剤４

【どの外皮、その
下部組織にＩ＋（１７’Ｊｉ的に作用させることを目的
とするものであった。しかし、近年全身作用を有する薬
物を外皮より役向する試みがなされており、）「ｉｉ々
の薬物の外皮投与か提）５ないし試みられている。 薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物′駒よりなるヂ河
本に薬物を配合した粘着性貼付製剤の形η載に、ビニル
エステル糸粘着性物質、ビニルエーテル系粘着性物質又
は炭化水素系粘着性物＾よりなる１体に薬物を配合した
製剤を長期保存した場合。 薬物の分解、揮散などにより当該製剤による治療効果が
著しく低下する傾向がある。 ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、連光することによってこれを防
止することができるが、上ｎｒｉの如き粘着性物質より
なる膏体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸
基含有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラ
ミネート包装によっても薬物の分解かいぜんとして進行
し、２〜３年の貯蔵によって使用に１ｌｉ４えなくなる
ものも少なくない。 従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
粘着性物質よりなる膏体４ｃいし、粘着性貼付製剤の開
発が望まれている。 かかる実情下に、本発明者らは伸々仙究ｔ−Ｘ＋Ｘねで
キタところ、粘着性物質よりなる・Ｈ′体にリボフラビ
ン、リボフラビンエステル又はそれらの、ｔＬ＋を配合
しておけば、当該側・体に薬物を配合しても当該薬物が
分解することなく安定に存在することを見出した。 本発明は、かかる新知見に基づいて完成さ第１たもので
Ｊ）す、粘着性物質よりなる′１）′体に、リボフラビ
ン、その塩、リボラビンエステル及びそのｔ）、ａから
裁はれた少なくとも一抽のりポフラビノ類を配合してな
る粘着性貼付製剤用肯体、膏体第４体にさらに薬物を配
合してなる粘着性貼付製剤に！ジ、１才る。 本発明にて使用さイする粘着性物質としては、ゴム系粘
着性物質、アクリル系粘着（１４６１Ｉ！Ａ′Ｃ′（、
ビニルエステノへ粘着性物′１、ビニルエーテル系粘着
性物質、炭化水累糸粘着性物質などかあけられる。 ゴム系粘着性物資としては、ゴノ・糸粘着性貼伺製剤用
の膏体として従来から使用されているジエン系高分子化
合物、具体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物
などがあげられる。合成ゴムとしては、スチレンーイソ
ブレンースヂレンブロック共重合体ゴム、スチレシーブ
タジエノゴム、ポリブテンコム、ボリイソプレノコム、
フヂルゴム、シリコーンゴムなどがあげられる。 アクリル系粘着性物′Ｇとしてはアクリル糸粘看性貼イ
」製剤用・Ｎ・体として従来から使用されているもの、
例えば（メタ）アクリル酪ｎ−フチル、（メタ）アクリ
ル酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸２−エチルフヂル、
（メタ）アクリル師イソ」クチル、（メタ）アクリル酸
２−メトキシエチル、（メタ）アクリル師２−エチルヘ
キシル、（メタ）アクリル酸デシル、（メタ）アクリル
酊、ドテレル、（メタ）アクリル酸トリテシルの如き（
メタ）アクリル酸エステル】神以上と、該エステル；↓
ｌと共重合［Ｕ能な（メタ）アクリル酸、イタコン酸、
マレイン＋ｖ、　１＋＋＜水マレイン酸、アクリル１１
ｔ５ヒドロキエチル、アクリル酸ヒドロキシプロピル、
アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、メタクリル
酸メヂルアミノエチル、（メタ）アクリル市メ］−キシ
エヂルの如き官能性モノマー及び／又はアクリロニトリ
ル、耐酸ビニル、ブ［Ｊビ詞シ酸ビニルの如きビニルモ
ノマーとの共重合物／Ｃどが例示される。 また、ヒニルエステル系、ビニルエーテル糸、炭化水素
系の各粘判性物質としても、従来１１ソ、知のものが使
用される。 粘谷性物Ｖ（よりなる・ｌり・体中には、さらに第三成
分としてテルペン系樹脂、石油系Ｊｉ’ｊｌ脂などの粘
着付与剤、ンＡｔ動パラフィン、動植物油（たとえは、
オリーブ油、大豆油、牛脂、トン脂）、ポリブテン、倶
゛級イソプレン、ワックスｆ、Ｃどの接着力・保持力調
和剤、酸化チタン、酸化曲沿、ツタケイ酸アルミニウム
、硫酸カルシウム、リン酸カルシ９ムｆ、（どの充瑣剤
、水及び乳化剤（たとえは、ソルビタンモノ〕レエート
、ラウリルスルホンリウム）、乳化助／Ｆｊ＋　（たと
えば、ステアリン酸マグネシウム、ステアリン酸アルミ
ニウム）などを配合してもよい。 本発明にて使用されるピリドキシンエステルは、ピリド
キシン自体では脂溶性に乏しいため膏体の神頻によって
はピリドキシンを十分溶解せず、ピリドキシンの薬物安
定化効果を十分にうｄ伸しえないことがあるので、ピリ
ドキシンを脂溶性とするための誘轡体である。従って、
ピリドキシンエステルとしては、ピリドキシンを１ｊ１
イＭ性とｌｃ　Ｌ／うるエステルであればいずれもが使
用可能であり、好ましいものは脂肪酸のエステルである
。かかる脂肪酸としては、通常、炭素Ｗｉ　２〜４０の
ものが好ましく、脂溶性及び実用性の観点からは炭素数
８〜３５のものが好ましい。脂肪酸の具体例としでは、
たとえばカプリル酸、カプリンｉ’＋ｌ′ｊ、ウンデシ
ルヤ，′、ラウリルｆｉｒｆ，　　トリデシル酸、ミリ
スチン酸、バルミチ７１１１６／、ステアリン酊ｉ１ヘ
ヘノ作り％ラフセル酸などがあげられる。 なお、ピリドキシンエステルはピリドキシン分子中の２
個のアルコール性水酸基のいずれか一方、好ましくは双
方のエステル誘導体である。 また、ピリドキシンを脂溶性とするためにはアルキルス
ルホンｌ！！１ｖｊｌ！！（たとえば、ラウリルスルホ
ン酸塩など）、アルキルベンゼンスルホン酸塩（たとえ
ば、トルエンスルホン酸」１．Ａなど）、脂肪酸基（た
とえば、ラウリル酸塩など）などの塩としてもよい。 ピリドキシンのその他の塩としては、ｍ　ｆｔ＆　Ｊｉ
、ｉ＋、硝酸塩ｆ、ｃどの鉱酸塩があけられる。、鉱酸
塩及びピリドキシン自体は水溶性であるため、水を含む
ｒ＝１′体に対して使用するのか好ましい。この場合の
水を含有する膏体としては０．０１〜５　ｊＪｃ　、ｈ
（％の水を含有するものであることが望ましい。また、
水浴性のピリドキシン等を非水系の・目・体に添加する
場合には、たとえばモノオレイノ酔ソルヒタン、ポリ％
キシエヂレン４クチルフェニルエーテルなどの）二オノ
系の羽化剤と共に添加することが好ましい。 ピリドキシン類の配合量は、粘着性物′眞よりなる膏体
全量°に対して、通常０．００２〜１０重足％程度、好
ましくは０．Ｏ１〜５　ｊＪｉｊｆ１％稈度である。 程度明の刊・体は、外皮に適用しうる薬物を配合するこ
とによって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。 而して、本発明に係る骨休を使用した粘着性貼付製剤は
、そこに配合された薬物が分解されることなく安定に保
たれるという効果を有する。 本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤に製剤
化して投与されうる薬物であねば特に制限はなく、たと
えば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤ｆ、（どの
助けによって経皮吸収されるものであってもよく、また
局所性薬物、全身性薬物のいずれでもよい）、皮層疾患
治療用薬物、皮堅１ψ１１激性薬物、不定愁訴治ＪＪＪ
用薬物などかあけら第１る。特に、フェノール性水酸基
含有化合物、アミン系化合物などは、従来の粘着（’ｌ
ｌ物産り４Ｃる１：１・体中における含量低下が著しい
ので、本簡明合体はかかる薬物を製剤化する場合に特に
その、・；’；ｃ＃’ｔ＋、がある。フェノール性水酸
基含有化合物としては、たとえはツリチル酸読導体（−
＋Ｊリチル酸モノクリコール、サリチルｌ’ｌ’／メチ
ルなど）、ビタミン十；及びその誘導体、カブザイシン
などがＪ）げら第１、またアミン系化合物としてはジフ
ェンヒドラミン４〔どのエタノールアミン系抗ヒスタミ
ン曲物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン系
抗ヒスタミン薬物、リドカインなどがＪ）けらオ］る。 その他の薬効成分としては、たとえはｅ−メント−ル、
　ｄｉ−カンファー、チモール、ｄ−ホルネ」−ルなど
の將冷性皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シクロフエ
ナツクナ１−リウム４ｆどの非ステロイド系抗炎症性葵
物、デキサメタシン、ベタメタソン１、【どのステロイ
ド系抗炎Ｉｊ；剤、クロル・＼キシジンジグリコオート
、アクリノール等の殺菌剤、トウカラシエキス、ノニル
酸バニリルアミ１！、カブ→ノ゛イシノ、ショウキョウ
エキス、カンタリスチンキ、カンタリジンなどの温感性
成Ｗｉ　Ｉｌｌ激性蘂物、シコン、トウキなどの生薬類
などがあけられる。 なお、本発明粘着性貼イ」製剤を調製するにあｔコつて
は、粘着性物質に、まず薬物を添加した後にピリドキシ
ン類を添加してもよいことはいうまでもない。 また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、作、プラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。 以下に実施１例及び実験例を示して本発明をより具体的
に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。 なお、以下の記載において「部」とあるは１市ガ１一部
」を意味する。 実施例１ スチレン−ブタジェン−スチレンゴム４３部と天然ロッ
ジ２５部を、１５０“０に保持さ第１たニークーで２０
分間練り、これにピリドキシン３部を加えて混合し、１
０分間混紳りする。次にシＩｌｌ動パラフィン７部、酸
化チタン末６部、タルク５部を添加し、１０分間浜１１
独りして粘着性貼付製剤用・１コト体を得る。 実施例２ 実施例１で得られた膏体に、さらにサリチル酸モノグリ
コール５部、ノニル酸バニリルアＥ　Ｆ　０゜０２部、
ジフェンヒドラミン０．８部を加え５　分１７４１混練
りすることによって得たものを布の上に０．２ｋｖＩの
厚みに展延して粘着性貼付製剤を得る。 実施例３ 実施例１の処方中のピリドキシンの代りにラウリルスル
ホン酸ピリドキシンを用いて実施例１及び２に準する手
段にて粘着性貼付製剤を？！＋る。 比較例１ 実施例１の処方中のピリドキシンを除き、実ｆＬＩＬ例
１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤を得る。 実施例 実施例２．３及び比較例１で得た製剤をアルミニウムー
ポリエステルラミネート包装材にて遮光蜜月包装して４
０°Ｃにて３ケ月間保存した場合の薬物の分解率（％）
を調べ、その結果を第１表に示した。 （余白） 第１表　　薬物の分解率（％） 特許出願人　目東ｒ扛気工業株式会社

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）粘着性物質よりなる７Ｎ・体に、ピリドキシン、
   ピリドキシンエステル、それらの塩から選ばれた少なく
   とも一柿を配合しでなる粘着性貼付製剤用；目・体。
2. （２）粘着性物質がゴム系粘覇イ１物資である特許請求
   の範囲第（１）項記載の膏体。