JPS5959612A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents

粘着性貼付製剤用膏体

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JPS5959612A
JPS5959612A JP17041182A JP17041182A JPS5959612A JP S5959612 A JPS5959612 A JP S5959612A JP 17041182 A JP17041182 A JP 17041182A JP 17041182 A JP17041182 A JP 17041182A JP S5959612 A JPS5959612 A JP S5959612A
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JP
Japan
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ester
plaster
acid
adhesive
fatty acid
Prior art date
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Pending
Application number
JP17041182A
Other languages
English (en)
Inventor
Mareyoshi Sawaguchi
希能 澤口
Hiroaki Sasaki
佐々木 廣昭
Tetsuo Horiuchi
堀内 哲夫
Current Assignee (The listed assignees may be inaccurate. Google has not performed a legal analysis and makes no representation or warranty as to the accuracy of the list.)
Nitto Denko Corp
Original Assignee
Nitto Electric Industrial Co Ltd
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Publication date
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Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明は粘着性貼付製剤用の骨休及びこの11休を使月
4した粘着性貼付製ハ11に関する。史に詳しくは本発
明は、粘着性貼イ」製剤用として使用される粘着性物質
よりなる;1・体の改良及び当該改良された膏体に更に
薬物を配合してなる粘着性貼付製剤に関する。
従来、外皮に投与する薬物は殺−1削、泊rir剤、皮
膓刺αy、刑などの外皮、その下部組線に局Ivc的に
作用させることを目的とするものであった。しかし、近
年全身作用を有する力5物をも外皮より投与する試みが
なされでおり、J−Ili々の薬物の外皮投与が提業な
いし試みら才!ている。
薬物の外皮役向lA、たとえば粘ネ1性物′べよりなる
・斥体に薬物を配合17た粘着性貼イ]製剤の形1ルに
て行わ第1ているが、かかる粘谷性物’t’t1よりな
る・r1体、就中ゴム系粘着何物?4(、アクリル糸粘
石性物′1、ヒニルエステル系粘8性物′陶、ビニルエ
ーテル系粘着性物質又は炭化水累糸粘首件物’ifE、
L ’) /cる・F・1・体中に薬物を配合した製剤
をJ% Jjll C+’、仔した場合、8に物の分解
、揮散などにより、当該製網による治efl効果が昔る
しく但、下する111°1向が11・)る。
ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、賜光することによってこれを防
止することができるが、上記の如き粘着性物質よりなる
膏体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含
有化合物、アミン糸化合物1(どは、アルミニウムラミ
ネート包装によっても薬物の分解がいぜんとして進行し
、2〜3年の貯蔵によって使用に1+[Jえなくなるも
のも少なくない。従って、薬物を配合しても当該共働の
分解が進行しない粘着性物質よりなる・1.1体ないし
粘着性貼付製剤の開発が望まれている。
かかる実情下に、本発明者らは抽々イ111究を東ねで
きたところ、粘着性物rイよりなる一I’4′体にアス
コルビン酸モノ脂肪酸エステル又はエリツルビシ酸モノ
脂肪醪エステルを配合しておけば、当該41・体に薬物
を配合しても当該換物が分力・rすることなく安定に序
在することを見出した。
本発明は、かかる新知見に基づいて完成されたものであ
り、粘着性物質よりなるI1・体に、アスコルビン酸モ
ノ1lFi’ 肪’fジエステル及びエリソルビン酸モ
ノ1(旧佑酸エステルよりなるI41からJ°υばれた
少なくとも一抽を配合してなる粘着性貼付製剤用・Pi
体、当該膏体にさらに薬物を配合してなる粘着性貼付製
剤に関する。
本発明にて使用される粘着性物′J¥Jとしては、ゴム
系粘着性物質、アクリル糸粘春性物r!マ、ビニルエス
テル系粘着性物質、ビニルエーテル系粘着性物質、炭化
水素系粘着性物質などがあけられる。
ゴム系粘着性物質としでは、ゴム糸粘看性貼4り製剤用
の−p+・体として従来から使用さねているジエン系編
分子化合物、共体的には天然ゴム、曾bQ、ゴム、これ
らの混合物l【どかめげら11る。合成コムとしては、
スチレノーイソブレノースチレノブロック共重合体ゴム
、スヂレシーブタジェンゴム、ポリブテンゴム、ポリイ
ソプレノゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなどがあげ
られる。
アクリル系粘着性物質としてはアクリル糸粘宥性貼付製
剤用骨休として従来がら便月1さJ’lているもの、例
えば(メタ)アクリルf4’v; n−ブチル、(メタ
)アクリル酸ヘキシル、(メタ)アクリル1叛2−エチ
ルブチル、(メタ)アクリル酸イソオクチル、(メタ)
アクリル酸2−メトキシエチル、(メタ)アクリル酸2
−エチルブチル、(メタ)アクリル酸デシル、(メタ)
アクリル酔ドデシル、(メタ)アクリル酸トリデシルの
如き(メタ)アクリル師エステル1種以上と、該エステ
類と共重合司能な(メタ)アクリル酸、イタコン19i
、マレイン酸゛、無水マレイン酸、アクリル酸ヒドロキ
エチル、アクリル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミ
ド、ジメチルアクリルアミド、メタクリル師メチルアミ
ノエチル、(メタ)アクリルi′シメ1−キシエチルの
如き官能性モノマー及び/父(tアクリロニトリル、酢
酸ビニル、プロピJ>酩゛ヒニルのυ(1きビニルモノ
マーとの共111合物f、cとか例年さ第1る。
また、ビニルエステル系、ビニルエーテル系、炭化水素
系の各粘着性物′駒としでも、?iL来既知のものが使
用される。
粘着Fト物質よりなる・け体中には、さらに作・三IJ
紀分としてテルペン系樹脂、石油系樹脂シ「どの粘イナ
+I与剤、流動パラフィン、 Ot!I植物油(たとえ
ば、オリーブ油、大豆油、牛脂、トシ脂)、」rリフテ
ン、低級イソブ°レン、・7ツクスη〔どの1輪矛1カ
ー(呆持力Wnイ剤、酸化チタン、6し化曲鉛、メタケ
イ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カルシウム
などの充填剤、水及び乳化剤(たとえば、ソルビタンモ
ノオレエート、ラウリルスルホン酸ナトリウム)、乳化
助剤(たとえば、ステアリンt’x4sマグネシウム、
ステアリン酸アルミニ1クム)などを配合してもよい。
本発明にて使用されるアスコルビン酸モノ脂肪酸エステ
ル、エリソルビン酸脂肪酸エステルにおける脂肪酸部分
はj>4和、不飽和のいす第1でもよく、その炭素数は
5〜30であることか好ましし)。
脂115 r4Qの具体例としては、たとえは、ノ〈レ
リアノ酸、カプリル酊、カプロン酸、ラウリルt1秒、
ノ\゛ルミチン酸、ステアリン6τ・、リノールri眠
  リルシ酵なとがJ)けられる。当該脂肪酸は、アス
コルビン酸又はエリソルビン酸分子中のニジティーj、
 −ノlノの本庁基以外の水酸基にエステル結合してL
)ることが好ましい。アスコルビン酸モノ脂肪酸エステ
ル及びエリソルビン酸脂肪酸エステルの好ましい例とし
ては、たとえば、モノステアリン酸アスコルヒル、モノ
ラウリル酸アスコルビル、モノステアリン酸エリツルヒ
ル、モノラウリル酸エリツル十 ビル、モノバルミチン酸アスコルビル、モノリノン酸ア
スコルビル、モノパルミチン酸エリツルビル、モノリメ
ツ酸エリツルビル、などが例示される。
アスコルビン酸モノ脂肪酸エステル及びエリソルビン酸
モノ脂肪酸エステルの添加titは、粘H性物刊よりな
る膏体全量に対して、通常0.005〜5爪量%程度が
好ましい。
本発明の身体は、外皮に適用しうる桑Piを配合するこ
とによって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。
而して、本発明に係る・トド体を使用した粘着性貼付製
剤は、そこに配合された薬物が分解されることなく安定
に保たれるという効果を冶する。
本発明の合体に配合される薬物は粘着性貼付製剤に製剤
化して投にjされうる薬物でtp)Jlは特に制限はな
く、たとえは紅皮吸収性桑←1(たjごし、経皮吸収助
剤f、【どの助けによって経皮吸収さAするものであっ
てもよく、また局19[性帖物、全、!:j性帖物のい
ずれでもよい)、皮屑疾患治J1.V用帖物、皮111
刺諏性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあげら1する。
特に、フェノール性水酸基含自化合物、アミン系化合物
は従来の粘看性物粕よりなる細体中における含量低下が
著しいので、木究明’l=十体はかかる薬物を製剤化す
る場合に特にその怠J′(がある。
フェノール性水酸基含自化合物としては、たとえば→)
゛リチル酸@棉体(サリチル酸モノグリコール、サリチ
ル酸メチルなど)、ビタミン]C及びその線導体、カブ
サイシンなどがあげられ、またアミン系化合物としては
ジフェンヒドラミノ4Cどのエタノールアミン系抗ヒス
タミン薬物、クロルフェニラミン4Cどのエヂレンジア
ミノ糸抗ヒスタミン;蝮物、リドカインなどがあげられ
る。その(iiIO)茫効成分としては、たとえば、p
−メツトール、 d/−カンファー、チモール、d−ホ
ゾ1才、4−ルt「どの購冷性皮In刺激性薬物、イン
ドメタシン、シクロフェナックナトリウムなどの非ステ
ロイド糸抗炎jii:l’l桑物、デキサメタシン、ベ
タメタソノなどのステロイド糸抗災症剤、クロルヘキシ
ジンジク゛リコネート、アクリノール等の殺菌j111
、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、カブ→
ブイシン、ショウキョウエキス、カッタリスチンキ、カ
ンタリジノなどの淘感性皮BY刺激性薬物、シコン、ト
ウキなどの生桑類f、(どかあげられる。
なお、本発明粘着性貼付製剤を調製するにあたっては、
粘着性物質に、まず薬物を添加した役にアスコルビン酸
モノ脂肪酸エステル、エリソルビン酸モノ脂肪酸エステ
ルを添加してもよ(、Nことはいうまでもない。
また、本発明粘着性貼付製剤は、 jl11常、布、プ
ラスチックフィルム等の支持体に展(+41; j、で
用いら第1る。
以下に実施例及び実験例を示して本発明をより具体的に
説明するが、以下の記載において「%」とあるはいずれ
も「1重量物」を意味する。
実施例1 下記処方のAを150°Cにおいて10分1111索練
りした後、Bを加えて10分間混練りする。更に混線り
を続けなからCを加え、!0分間混練りし、180 ’
Cまで冷却後りを加え15分間+54!、ゼ1!すする
。更に100℃まで冷却したのちEを加え10分間混練
りして粘看性貼伺製剤用1′、1体/I−得る。
A:スヂレノーフタジエンースチレンゴ’448%B:
 1−エリツルビルモノステアレート   2修C:天
然ロジン          25物]):ポリブデン
            5%流動パラフィン    
    +00f)酸化チタン         58
2%タルク               5%実1f
ijj、例2 実施例1で得られた・n・体に、さらに→ノリチルル酸
モノグリコ、−ル5%、ノニル酸バニリルーノ′ミド0
02%及びジフェンヒドラミン0.8%を加え。
10分間混練りし、冷却するまえに布に0.21・I・
・のJν、みで延展し、粘着性貼イ」製剤をt′、#る
実施例 実施例2の処方のエリソルビンf’+’>ステアレート
f、t21−7スコルビルモノステアレート(化flJ
’、 晶MA料基準(1978年J、■版)収載晶〕に
おきかえた粘着性貼イ」製剤を得る。
比較例1 1j 施例2からエリソルヒン酸ステアレートを1余い
t、:製品)1を得る。
実施例 実施例2.3及び比較例1で得1’lをV削をアルミニ
1クムーポリエチレンラミネート包装伺にて31!++
’ 光密封して40”Cにて3ケ月間保存した場合の薬
物の分解率(す)を調べ、その結果を第1表に示した。
第1表 薬物の分解率(%)

Claims (1)

  1. 【特許請求の範囲】 fl l  粘着性Q’!l ′e#、よりなる鳴′体
    に、アスrコルビンrlVモノ脂肪煎エステル及びエリ
    ソルヒン敞モノ脂肪酸エステルよりなる肘から創ばれた
    少なくとも一神を配合してなる粘着性貼付1す!!昂1
    用膏体。 (2)  粘着性物資がゴム糸粘看性η・4′r1でa
    ・2、特許請求の範囲第(1)項記載の骨休。 (3)  アスコルビン前のモノBtR肪Mエステル及
    びエリソルビン酸のモノ脂肪酸エステルが、アスコルビ
    ン酸又はエリソルビン酸分子中のエノテイオール水酸基
    以外の水酸基に脂肪酸がエステル結合したものである特
    許請求の年J1.囲f@ (11又は第(2)項記載の
    膏体。
JP17041182A 1982-09-28 1982-09-28 粘着性貼付製剤用膏体 Pending JPS5959612A (ja)

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Cited By (4)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JPS59164714A (ja) * 1983-03-09 1984-09-17 Sekisui Chem Co Ltd 治療用接着テ−プもしくはシ−ト
DE4412464A1 (de) * 1994-04-08 1995-10-26 Schering Ag Arzneimittel, die Fettsäureester der Ascorbinsäure als Antioxydanz und einen steroidalen Wirkstoff enthalten und deren Verwendung
EP1295600A2 (de) * 2001-09-21 2003-03-26 Dr. Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH Arzneimittel auf Basis von Gestagenen zur dermalen Anwendung
US9731490B2 (en) 2008-10-02 2017-08-15 Mylan Inc. Method for making a multilayer adhesive laminate

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EP1295600A3 (de) * 2001-09-21 2003-07-09 Dr. Kade Pharmazeutische Fabrik GmbH Arzneimittel auf Basis von Gestagenen zur dermalen Anwendung
US9731490B2 (en) 2008-10-02 2017-08-15 Mylan Inc. Method for making a multilayer adhesive laminate
US10272656B2 (en) 2008-10-02 2019-04-30 Mylan Inc. Method for making a multilayer adhesive laminate

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