JPS59184120A - アクリル系膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 本発明はアクリル系粘着性膏体に関する。更に詳しくは
本発明は、アクリル系粘着性物質よりなる膏体の改良に
関する。

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、・消毒剤、皮膚刺
激剤などの外皮、その下部綾織に局所的に作用させるこ
とを目的とするものであった。しかし、近年全身作用を
有する薬物を外皮より投与する試みがなされており、種
々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付製剤の形彫にて行われている
が、アクリル系粘着性物質ニジなる膏体に薬物全配合し
た製剤を長期保存した場合、薬物の分解、揮散などによ
り当該製剤による治療効果が著しく低下する傾向がある
。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって密封、遮光することに工ってこれを防
止することができるが、上記の如き粘着性物質よＶなる
膏体に配合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含
有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネ
ート包装によりても薬物の分解がいぜんとして進行し、
２〜３年の貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少な
くない。特に、消炎鎮痛痢としてのサリチル酸メ　　　
　　　。

チル、サリチル酸モノグリコール等のサリチル酸　　　
　　　１ｇ導体、カブサイシン、ノニルバニリルアミド
、トウガラシエキス等の皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミ
ン等のエタノールアミン系抗ヒスタミン、α−トコフェ
ロール等のフェノール性水障基又はアミ７基を有する化
合物の経日によ・る含量低下が著るしい。

この対策としてＢＨＡ、ＢＨＴ、ｆｉｌ子酸ニス’−チ
ル等を、かかる製剤中に添かすることが行われているが
、十分なる安定化効果が得られず、また発癌性等の安全
性の点でその使用が除々に制限されつつある。

従って、薬物全配合しても当該薬物の分解が進行しない
アクリル系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付
製剤の開発が望まれている。

かかる実情下に、本発明者らは種々研究を重ねてき友と
ころ、アクリル系粘着性物質よりなる膏体に、γ−オリ
ザノールを配合しておけば、当該膏体に薬物全配合して
も、配合薬物が分解することなく安全に存在することを
見出し九〇本発明はかかる新知見に基づいて完成された
ものであり、アクリル系粘着性物質よりなる粘着性貼付
製剤用膏体に、γ−オリザノールを配合してなるアクリ
ル系粘着性膏体、及びこれに某ｌｆ！ＩＪを配金似來膏
体、即ち紬層性貼付製剤に関する０アクリル系粘着性物
質としては、アクリル系粘着性貼付製剤用の膏体として
従来から使用ないし提案されているものであれば、特に
制限はなく、たとえば（メタ）アクリル酸ｎ−ブチル、
（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メタ）アクリル酸２−
エチルブチル、（メタ）アクリル酸イソオクチル、（メ
タ）アクリル酸２−メトキシエチル、（メタ）アクリル
酸２−エチルヘキシル、（メタ）アクリル酸デシル、（
メタ）アクリル酸ドデシル、（メ合可能な（メタ）アク
リル酸、イタコン酸、マレイン酸、無水マレイン酸、ア
クリル酸ヒドロキシエチル、アクリル酸ヒドロキシプロ
ピル、アクリルアミド、ジメチルアクリルアミド、メタ
クリル酸メチルアミノエチル、（メタ）アクリル酸メト
キシエチルの如き官能性モノマー及び／又はアクリロニ
トリル、酢酸ビニル、プロピオン酸ビニルノ如キビニル
モノマーとの共重合智ｔ８σす゛り・す・化糸組廣：物
が例示ＩＪＬゐ０ アクリル系粘着性物質エリなる膏体中には、さらに第三
成分としてテルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与
剤、流動バックイン、動植物油（たとえば、オリーブ油
、大豆油、牛脂、トン脂）、ポリブデン、低級イソプレ
ン、ワックスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン
、酸化亜鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸力ルシウム
、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤（７ｔ
とえば、ソルビタンモノオレエート、ラクリＩレスルホ
ン酸ナトリクム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸
マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム）など全配合
してもよい。

本発明にて使用されるγ−オリデノールＣマ、純品で・
もよく、またγ−オリザノーｌし含有物を用いてもよい
。ににγ−オリザノーｌし含有物としてはγ−オリデノ
ール含有植物（例、イネの種）の有ｍ１ｇ媒Ｃ例、クロ
ロホルム、トノレニン、エタ／−ル、ｎ−グロバノール
、ヘキサン、エチルエーテル、アセトン）エキス、米ぬ
か油、米ぬか油濃縮物、米ぬかの有機溶媒（例、上記エ
キス用と同様の有機溶媒）抽出物などがあげられる。

γ−オリザノールの配合量は、ゴム系粘着性物質よりな
る膏体全量に対して０．００５〜３重量％程度、好まし
くは０．０５〜１重量％程度であり、またγ−オリザノ
ール含有植物にあっては、そのγ−オリザノールの濃度
等によって異なるが、要はｒ−オリザノール自体の添加
量が上記の割合となるに相当する量を配合するのがよい
。

本発明膏体には、さらにクエン酸、リンゴ酸、マレイン
酸等のオキシ酸、ポリリン酸等全配合してもよい。

本発明の膏体は、外皮に適用しつる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物が分解されることなく安定に保た
れるという効果を有。

する。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤化して
投与されつる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経
文吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによっ
て経文吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療用薬物
、皮膚刺激性薬物、不安愁訴治療用薬物などがあげられ
る。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物などは、従来のアクリル系粘着性物質よりなる膏体
中における含量低下が著しいので、本発明膏体はかかる
薬物全製剤化する場合に特にその意義がある。フェノー
ル性水酸基含有化合、物としては、たとえばサリチル酸
誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸メチル
など）、ビタミンＥ及びその誘導体、カブサイシンなど
があげられ、まｔアミン系化合物としてはジフェンヒド
ラミン１　　　　　　などのエタノールアミン系抗ヒス
タミン薬物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミ
ン系抗ヒスタミン薬物、リドカインなどがめげられる。

その他の薬効成分としては、たとえばｌ−メン）　−ル
、ｄｌ−カンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなど
の感冷性皮膚刺激性薬物、インドメタシン、シクロ７エ
ナツクナトリウムなどの非ステロイド系抗炎症佐薬物、
デキサメタシン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎
症剤、クロルヘキシジンジグリコネート、アクリノール
等の殺菌剤、トクガラシエキス、ノニル酸バニリルアミ
ド、カブサイシン、ショウキョクエキス、カンタリスチ
ンキ、カンタリジンなどの温感性皮膚刺激性薬物、シコ
ン、トクキなどの生薬類などがあげられる。

なお、本発明粘着性貼付製剤を調製するにあたっては粘
着性物質に、まず薬物を添加し・た後にｒ−オリザノー
ルを添加してもよいことはいうまでもない。

また、本発明粘着性貼付製剤は、通常、布、プラスチッ
クフィルム等の支持体に展延して用いられる。

以下に実施例及び実験例を示して本発明を１９具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。

実施例１ 粘着剤　　　　１Ｏｙ ｒ−オリザノール　　　　　０．１ｙ 米ぬか濃縮部　　　　　　　０．２ｙ サリチル酸てノブリコール　　　０．２ｙジフエンヒド
ラミン　　　　０．２２ アミノ安息酸エチル　　　　０．２ｍ 粘着剤としてアクリル酸２−エチルへキシル−アクリル
酸２−メトキシエチル−酢酸ビニル共重合体金剛い、酢
酸エチル金溶媒として、以上の物質を濃度が２５％にな
るように調整後、ポリエステルフィルム上にＱ、２ｍの
厚みに塗布し、８０’Ｃにて乾燥して薬物配合膏体を得
た。

実施例２ 実施例１の処方から米ぬか濃縮部を除い友ものを製造し
た。

実施例３ 実施例１の処方エリγ−オリデノールを除いたものを製
造した。

比較例１ 実施例１の処方工９ｒ−オリザノール及び米ぬか濃縮部
を除いたもの？製造しｔ、。

実施例 実施例１〜３及び比較例１で得たサンプルｔ、アルミニ
タム−ポリエチレンラミネートフィルム中に密封して４
０℃、３ケ月同保存した後、各薬物の定量全行い、その
含量低下率を求め、その結果ｔｇｇ１表に示した。

表１表　薬物の含量低下率（イ）

Claims (3)

【特許請求の範囲】
1. （１）アクリル系粘着性物質よりなる粘着性貼付製剤用
   膏体に、γ−オリデノールを配合してなること全特徴と
   するアクリル系粘着性膏体。
2. （２）さらに薬物全配合してなる特許請求の範囲第（１
   ）項記載の膏体。
3. （３）薬物が、フェノール系水酸基又は／及びアミ７基
   金有するものである特許請求の範囲第（２）項記載の膏
   体。