JPS6233122A - 粘着性膏体 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 〔産業上の利用分野〕 本発明は粘着性物質よりなる膏体の改良に関する。

〔従来技術〕

従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤１、皮膚刺
激剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させるこ
とを目的とするものであった。しかし、近年全身作用を
存する薬物を外皮より投与する試みが提案ないし試みら
れている。

薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付剤の形態にて行われているが
、粘着性物質よりなる膏体に薬物を配合した製剤を長期
保存した場合、薬物の分解、揮散などにより当該製剤に
よる治療効果が著しく低下する傾向がある。

ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装などによって密封、遮光することによってこれを
防止することができるが、粘着性物質よりなる膏体に配
合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有化合物
、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネート包装
によっても薬物の分解が依然として進行し、２〜３年の
貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくない。特
に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、サリチル酸
モノグリコールなどのサリチル酸誘導体、カブサイシン
、ノニル酸ハニリルアミド、トウガラシエキスなどの皮
膚刺激剤、ジフェンヒドラミン、その塩などのエタノー
ルアミン系抗ヒスタミン、ｄ７！−α−１・コフエロー
ル等のビタミンＥなどの経日による含量低下が著しい。

〔発明が解決しようとする問題点〕

従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しにく
い、粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付剤の開
発が望まれており、重要な技術的課題とされている。本
発明はかかる技術的課題を解決するためになされたもの
である。

〔問題点を解決するだめの手段〕

このような実情下に、本発明者らは種々研究を重ねてき
たところ、粘着性物質よりなる膏体に金厚朴、銀厚朴ま
たは大茜香を配合することによって薬物が分解すること
なく安定に存在することを見いだした。

本発明はかかる知見に基づいて完成されたものであり、
粘着性物質よりなる膏体に金厚朴、銀厚朴および大曲香
から選ばれた少なくとも一種を配合してなることを特徴
とする粘着性膏体に関する。

粘着性物質としては、貼付製剤用として従来から使用さ
れているものであるならばいずれでもよい。例えばアク
リル系粘着性物質、ゴム系粘着性物質があげられる。

アクリル系粘着性物質としては、アクリル系粘着性貼付
製剤用の膏体として従来から使用ないし提案されている
ものであれば、特に制限はなく、たとえば（メタ）アク
リルｒ３ｉｎ−ブチル、（メタ）アクリル酸ヘキソル、
　（メタ）アクリル酸２−ジエチルブチル、（メタ）ア
クリル酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸２−メトキ
シエチル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシル、（
メタ）アクリル酸デシル、　（メタ）アクリル酸ドデシ
ル、　（メタ）アクリル酸トリデシルの如き（メタ）ア
クリル酸エステルの一種または二種以上と、該エステル
類と共重合可能な（メタ）アクリル酸、イタコン酸、マ
レイン酸、無水マレイン酸、アクリル酸ヒドロキシエチ
ル、アクリル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミド、
ジメチルアクリルアミド、メタクリル酸メチルアミノエ
チル、（メタ）アクリル酸メトキシエチルの如き官能性
モノマー及び／又はアクリロニトリル、酢酸ビニル、プ
ロピオン酸ビニルの如きビニルモノマーとの共重合物な
どのアクリル系組成物が例示される。

ゴム系粘着性物質としてはゴム系粘着性貼付製剤用とし
て従来から使用されているジエン系高分子化合物、具体
的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物などがあげ
られる。合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン−ス
チレンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴ
ム、ポリブテンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなど
があげられる。

粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三成分として
テルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着性付与剤、流動
パラフィン、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油
、牛脂、トン脂）、ボリブデン、低級イソプレン、ワッ
クスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜
鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸力ルノウム、リン酸
カルシウムなどの充填剤、水および乳化剤（たとえば、
ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホン酸ナトリ
ウム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸アルミニウム）などを配合してもよい
。

本発明に用いる金厚朴（キンコウボク）はキンポウゲ目
（Ｒａｎａｌｅｓ　）モクレン科（Ｍａｇｎｏｌｉａｃ
ｅａ　）のＭｉｃｈｅｌｉａ　ｃｈａｍｐａｃａ　Ｌ、
の花部であり、通常乾燥したものが用いられる。銀厚朴
（ギンコウボク）は回目、同材のＭｉｃｈｅｌｉａ　１
ａｕｊｉｆｏｌｉａ　Ｂｌｕｍｅの花部であり、通常乾
燥したものが用いられる。大曲香（グイウィキョウ）は
、回目、同材のＩｌｌｉｃｉｕｍｖｅｒｕｍ　ｌ１ｏｏ
ｋｅｒ　ｆｉｌｉｕｓの果実であり、通常乾燥したもの
が用いられる。

これらの生薬はそのまま（好ましくは、粉末化して）、
膏体中に配合してもよいが、含有される精油成分は多少
皮膚刺激があり、また特有の臭いがあるので精油成分を
除去した生薬を使用するのが望ましい。また、生薬を極
性溶媒で抽出した抽出物（好ましくはその乾燥粉末）と
しても使用しうる。抽出に際しては比較的極性の大きい
溶媒（たとえば、水、エタノール、メタノール、アセト
ン等またはこれらの混合物）が用いられる。抽出条件は
、通常６０゛ｃ程度、６時間程度にて実施される。

精油成分除去は、生薬またはその抽出物を水蒸気蒸留、
減圧蒸留に付すことによって行われる。

生薬そのものまたは精油成分のみを除いた生薬を、たと
えば乾燥物として使用する場合は、膏体に対して０．０
２〜１０重景％、重量しくは０．０５〜５重景％重量出
物の粉末である場合は０．０１〜５重景％重量ましくは
０．０２〜４重世％使用しうる。

本発明の膏体に配合される薬物は、粘着性貼付製剤して
投与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経
皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの助けによっ
て経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、特に皮膚疾患治療用
薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあげ
られる。

特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化合物
などは、従来の粘着性物質よりなる膏体中における含量
低下が著しいので、本発明の膏体はかかる薬物を製剤化
する場合に特にその意義がある。フェノール性水酸基含
有化合物としては、たとえばサリチル酸誘導体（サリチ
ル酸モノグリコール、サリチル酸メチルなど）、ビタミ
ンＥおよびその誘導体、カブサイシンなどがあげられ、
またアミン系化合物としてはジフェンヒドラミンなどの
エタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロルフェニラ
ミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミン葉物、リド
カインなどがあげられる。その他の薬効成分としては、
たとえば！−メントール、ｄ７’−カンファー、チモー
ル、ｄ−ボルネオールなどの惑冷性刺激性薬物、インド
メタシン、ジクロフェナックナトリウムなどの非ステロ
イド系抗炎症性薬物、デキサメタシン、ベタメタシンな
どのステロイド系抗炎症剤、クロルヘキシジンジグリコ
ネート、アクリノールなどの殺菌剤、トウガラシエキス
、ノニル酸バニリルアミド、カブサイシン、ショウキョ
ウエキス、カンタリスチンキ、カンタリジンなどの温感
性皮膚刺激性薬物、シコン、トウキなどの生薬類などが
あげられる。

なお、本発明の膏体を使用した粘着性貼付製剤を調製す
るにあたっては粘着性物質にまず薬物を添加した後に金
厚朴、銀厚朴および大曲香から選ばれた少なくとも一種
の生薬又はそれらの生薬成分を添加してもよいことは言
うまでもない。

また本発明の粘着性貼付製剤は通常、布、プラスチック
フィルムなどの支持体に展延して用いられる。

〔作用〕

本発明にて使用される生薬類は、粘着性物質中における
薬物を安定化する作用を有するものである。

〔実施例〕

以下実施例および実験例を示して本発明をより具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。

実施例１ スチレン−ブタジェン−スチレンゴム　４３部（重量部
数を示し、以下同じ）と天然ロジン２５部を１５０℃に
保持されたニーダ−で２０分間練り、これに金厚朴粉末
３部を加え、混合し、７０分間混練りする。次にボリブ
デン５部、流動パラフィン７部、酸化チタン粉末６部、
タルク５部を添加し１０分間混練りした後、９０℃まで
冷却してからサリチル酸モノグリコール５部、カブサイ
シンアミド０．０２部、ジフェンヒドラミン０．８部を
加え混合し、織布上に０．２＋＋＋ｍの厚みを塗布し貼
付剤を得る。

実施例２ 実施例１における全厚朴粉末の代わりに銀厚朴粉末の減
圧蒸留により精油を除いたもの３部を使用し、それ以外
は実施例１と同様の操作で貼付剤を得る。

実施例３ 実施例１における全厚朴粉末の代わりに大茴香のエタノ
ール抽出物の乾燥物を使用し、それ以外は実施例Ｉと同
様の操作で貼付剤を得る。

比較例１ 実施例１において、生薬もしくは生薬成分を添加しない
こと以外は実施例１と同様の摸作で貼付剤を得た（比較
製剤）。

〔効果〕

実施例１〜３で作製した貼付剤および比較例１の貼付剤
を、それぞれアルミニウムを積層してなる不透過性基材
で遮光密封包装し、４０℃で３ケ月保存後、含有する主
薬の分解量を調べた。理論値を１００％として計算した
ものを下記表に示した。（数値は％である） （以下余白） 上記表からも明らかな様に金１ｍ朴、銀厚朴、大曲香の
生薬もしくは生薬成分を添加することによって経日での
薬物の分解が少ない。従って、本発明膏体を使用した製
剤は長期保存に耐え、従来にみられた生薬分解による製
剤のロスを回避できる。

Claims (4)

【特許請求の範囲】
1. （１）粘着性物質よりなる膏体に金厚朴、銀厚朴および
   大茴香から選ばれた少なくとも一種の生薬を配合してな
   ることを特徴とする粘着性膏体。
2. （２）金厚朴、銀厚朴および大茴香を、その精油成分を
   除いた態様で配合してなることを特徴とする特許請求の
   範囲第（１）項記載の膏体。
3. （３）金厚朴、銀厚朴および大茴香が極性溶媒で抽出し
   た抽出物である特許請求の範囲第（１）項又は第（２）
   項記載の膏体。
4. （４）さらに薬物を配合してなる特許請求の範囲第（１
   ）項記載の膏体。