JPS6236329A - 粘着性膏体 - Google Patents
粘着性膏体Info
- Publication number
- JPS6236329A JPS6236329A JP60175016A JP17501685A JPS6236329A JP S6236329 A JPS6236329 A JP S6236329A JP 60175016 A JP60175016 A JP 60175016A JP 17501685 A JP17501685 A JP 17501685A JP S6236329 A JPS6236329 A JP S6236329A
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- Japan
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- plaster
- adhesive
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- fruit
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
〔産業上の利用分野〕
本発明は粘着性物質よりなる膏体の改良に関する。
従来、外皮に投与する薬物は殺菌剤、消毒剤、皮膚刺激
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全身作用を有
する薬物を外皮より投与する試みが提案ないし試みられ
ている。
剤などの外皮、その下部組織に局所的に作用させること
を目的とするものであった。しかし、近年全身作用を有
する薬物を外皮より投与する試みが提案ないし試みられ
ている。
薬物の外皮投与は、たとえば粘着性物質よりなる膏体に
薬物を配合した粘着性貼付剤の形態にて行われているが
、粘着性物質よりなる膏体に薬物を配合した製剤を長期
保存した場合、薬物の分解、揮散などにより当該製剤に
よる治療効果が著しく低下する傾向がある。
薬物を配合した粘着性貼付剤の形態にて行われているが
、粘着性物質よりなる膏体に薬物を配合した製剤を長期
保存した場合、薬物の分解、揮散などにより当該製剤に
よる治療効果が著しく低下する傾向がある。
ところで、薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装などによって密封、遮光することによってこれを
防止することができるが、粘着性物質よりなる膏体に配
合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有化合物
、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネート包装
によっても薬物の分解が依然として進行し、２〜３年の
貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくない、特
に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、サリチル酸
モノグリコールなどのサリチル酸誘導体、カブサイシン
、ノニル酸バニリルアミド、トウガラシエキスなどの皮
膚刺激剤、ジフェンヒドラミン、その塩などのエタノー
ルアミン系抗ヒスタミン、ｄｌ−α−トコフェロール等
のビタミンＥなどの経日による含量低下が著しい。
ト包装などによって密封、遮光することによってこれを
防止することができるが、粘着性物質よりなる膏体に配
合された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有化合物
、アミン系化合物などは、アルミニウムラミネート包装
によっても薬物の分解が依然として進行し、２〜３年の
貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくない、特
に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、サリチル酸
モノグリコールなどのサリチル酸誘導体、カブサイシン
、ノニル酸バニリルアミド、トウガラシエキスなどの皮
膚刺激剤、ジフェンヒドラミン、その塩などのエタノー
ルアミン系抗ヒスタミン、ｄｌ−α−トコフェロール等
のビタミンＥなどの経日による含量低下が著しい。
従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しにく
い粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付剤の開発
が望まれており、重要な技術的課題とされている０本発
明はかかる技術的課題を解決するためになされたもので
ある。
い粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付剤の開発
が望まれており、重要な技術的課題とされている０本発
明はかかる技術的課題を解決するためになされたもので
ある。
このような実情下に、本発明者らは種々研究を重ねて来
たところ、粘着性物質よりなる膏体に棗もしくは鼠季子
（特に、それらの酸による加水分解物）を配合すれば、
当該膏体中に配合される薬物が分解することなく安定に
存在することを見いだした。
たところ、粘着性物質よりなる膏体に棗もしくは鼠季子
（特に、それらの酸による加水分解物）を配合すれば、
当該膏体中に配合される薬物が分解することなく安定に
存在することを見いだした。
本発明はかかる知見に基づいて完成されたものであり、
粘着性物質よりなる膏体に棗もしくは鼠季子の生薬を配
合してなることを特徴とする粘着性膏体に関する。また
別の態様として、棗もしくは鼠季子の酸による加水分解
を含有してなる粘着性膏体に関する。
粘着性物質よりなる膏体に棗もしくは鼠季子の生薬を配
合してなることを特徴とする粘着性膏体に関する。また
別の態様として、棗もしくは鼠季子の酸による加水分解
を含有してなる粘着性膏体に関する。
粘着性物質としては、製剤用として従来から使用されて
いるものであるならばいずれでもよい。
いるものであるならばいずれでもよい。
例えばアクリル系粘着性物質、ゴム系粘着性物質があげ
られる。
られる。
アクリル系粘着性物質としては、アクリル系粘着性貼付
製剤用の膏体として従来から使用ないし提案されている
ものであれば、特に制限はなく、たとえば（メタ）アク
リル酸ｎ−ブチル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メ
タ）アクリル酸２−ジエチルブチル、（メタ）アクリル
酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸２−メトキシエチ
ル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシル、（メタ）
アクリル酸デシル、（メタ）アクリル酸ドデシル、（メ
タ）アクリル酸トリデシルの如き（メタ）アクリル酸エ
ステルの一種または二種以上と、該エステル類と共重合
可能な（メタ）アクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、
無水マレイン酸、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリ
ル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミド、ジメチルア
クリルアミド、メタクリル酸メチルアミノエチル、（メ
タ）アクリル酸メトキシエチルの如き官能性モノマー及
び／又はアクリロニトリル、酢酸ビニル、プロピオン酸
ビニルの如きビニルモノマーとの共重合物などのアクリ
ル系組成物が例示される。
製剤用の膏体として従来から使用ないし提案されている
ものであれば、特に制限はなく、たとえば（メタ）アク
リル酸ｎ−ブチル、（メタ）アクリル酸ヘキシル、（メ
タ）アクリル酸２−ジエチルブチル、（メタ）アクリル
酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸２−メトキシエチ
ル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシル、（メタ）
アクリル酸デシル、（メタ）アクリル酸ドデシル、（メ
タ）アクリル酸トリデシルの如き（メタ）アクリル酸エ
ステルの一種または二種以上と、該エステル類と共重合
可能な（メタ）アクリル酸、イタコン酸、マレイン酸、
無水マレイン酸、アクリル酸ヒドロキシエチル、アクリ
ル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミド、ジメチルア
クリルアミド、メタクリル酸メチルアミノエチル、（メ
タ）アクリル酸メトキシエチルの如き官能性モノマー及
び／又はアクリロニトリル、酢酸ビニル、プロピオン酸
ビニルの如きビニルモノマーとの共重合物などのアクリ
ル系組成物が例示される。
ゴム系粘着性物質としてはゴム系粘着性貼付製剤用とし
て従来から使用されているジエン系高分子化合物、具体
的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物などがあげ
られる０合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン−ス
チレンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴ
ム、ポリブテンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなど
があげられる。
て従来から使用されているジエン系高分子化合物、具体
的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物などがあげ
られる０合成ゴムとしては、スチレン−イソプレン−ス
チレンブロック共重合体ゴム、スチレン−ブタジェンゴ
ム、ポリブテンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなど
があげられる。
粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三成分として
テルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着性付与剤、流動
パラフィン、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油
、牛脂、トン脂）、ポリブテン、低級イソプレン、ワッ
クスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜
鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸
カルシウムなどの充填剤、水および乳化剤（たとえば、
ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホン酸ナトリ
ウム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸アルミニウム）などを配合してもよい
。
テルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着性付与剤、流動
パラフィン、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油
、牛脂、トン脂）、ポリブテン、低級イソプレン、ワッ
クスなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜
鉛、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸
カルシウムなどの充填剤、水および乳化剤（たとえば、
ソルビタンモノオレエート、ラウリルスルホン酸ナトリ
ウム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウ
ム、ステアリン酸アルミニウム）などを配合してもよい
。
本発明に用いる棗には大炎と棗があるが両者には本質的
な違いはなく、果実の大小に起因して区別されるのみで
ある。従やて、これらいずれもが本発明に使用しうる０
本発明に用いる棗及び大炎はクロウメモドキ科（Ｒｈａ
ｍｎａｃｅａｅ）のす・ンメ （Ｚｉ−ｚｙｐｈｙｕｓ
ｖｕｌｇａｒｉｓ Ｌａｍａｒｃｋ ｖａｒ、
１ｎｅｒｓ＋ｉｓ Ｂｕｎｇｅまたはｚｉｚｙｐ
ｈｕｓ ｊｕｊｕｂａ Ｍｉｌｌ ｖａｒ、１ｎｅｒｓ
ｉｓ Ｒｅｈｄ ）の果実である。また本発明に使用す
る鼠季子は同材のクロウメモドキ（Ｒｈａｍｎｕｓ ｊ
ａｐｏｎｉｃａ Ｍａｘｉ＋ｓまたはＲｈａｍｎｕｓ
ｄａｈｕｒｉｃａ Ｐａ１ｌ ）の果実である。
な違いはなく、果実の大小に起因して区別されるのみで
ある。従やて、これらいずれもが本発明に使用しうる０
本発明に用いる棗及び大炎はクロウメモドキ科（Ｒｈａ
ｍｎａｃｅａｅ）のす・ンメ （Ｚｉ−ｚｙｐｈｙｕｓ
ｖｕｌｇａｒｉｓ Ｌａｍａｒｃｋ ｖａｒ、
１ｎｅｒｓ＋ｉｓ Ｂｕｎｇｅまたはｚｉｚｙｐ
ｈｕｓ ｊｕｊｕｂａ Ｍｉｌｌ ｖａｒ、１ｎｅｒｓ
ｉｓ Ｒｅｈｄ ）の果実である。また本発明に使用す
る鼠季子は同材のクロウメモドキ（Ｒｈａｍｎｕｓ ｊ
ａｐｏｎｉｃａ Ｍａｘｉ＋ｓまたはＲｈａｍｎｕｓ
ｄａｈｕｒｉｃａ Ｐａ１ｌ ）の果実である。
これらの生薬はその−まま、その乾燥粉末、その抽出物
もしくは抽出物の乾燥物を粉末化して膏体中に加えうる
が、乾燥した生薬、その抽出物である方が望ましい。
もしくは抽出物の乾燥物を粉末化して膏体中に加えうる
が、乾燥した生薬、その抽出物である方が望ましい。
抽出物は、溶媒として水、エタノール、メタノール、ア
セトン、メチルエチルケトン等あるいは水との混合溶媒
が好適に使用され、６０℃程度、６時間程度の条件下に
て行われる。
セトン、メチルエチルケトン等あるいは水との混合溶媒
が好適に使用され、６０℃程度、６時間程度の条件下に
て行われる。
加水分解物は、たとえばｐＨ３，０以下の酸性溶液、好
ましくは２以下、最適には１以下の溶液を使用し、やや
高いめの温度（たとえば５０℃以上、好ましくは９５〜
１２０℃）で行われる。また加圧の場合は１０５〜１２
０℃で行われる。酸性溶液とは、たとえば塩酸、硫酸、
リン酸等の１２．酸の水溶液が挙げられる０分解時間は
、使用する生薬の裁断度、使用する酸性物質や抽出温度
にもよるが、通常０．５〜２０時間程度が好適である。
ましくは２以下、最適には１以下の溶液を使用し、やや
高いめの温度（たとえば５０℃以上、好ましくは９５〜
１２０℃）で行われる。また加圧の場合は１０５〜１２
０℃で行われる。酸性溶液とは、たとえば塩酸、硫酸、
リン酸等の１２．酸の水溶液が挙げられる０分解時間は
、使用する生薬の裁断度、使用する酸性物質や抽出温度
にもよるが、通常０．５〜２０時間程度が好適である。
抽出溶液は、通常アンモニア水、水酸化アルカリ、炭酸
アルカリ等で中和される。
アルカリ等で中和される。
棗もしくは鼠季子は、乾燥粉末で０．０１〜２０重量％
、好ましくは０．０５〜１５重景％、更に好ましくは０
．０８〜ＩＯ重量％であり、加水分解物である場合は上
記の１ ／２〜１ ／３３部を配合すればよい。
、好ましくは０．０５〜１５重景％、更に好ましくは０
．０８〜ＩＯ重量％であり、加水分解物である場合は上
記の１ ／２〜１ ／３３部を配合すればよい。
本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼付製剤して投
与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経皮
吸収助剤＠ｆｆ（ただし、経皮吸収助剤などの助けによ
って経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬
物、全身性薬物のいずれでもよい）、特に皮膚疾を治療
用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあ
げられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミ
ン系化合物などは、従来の粘着性物質よりなる膏体中に
おける含量低下が著しいので、本発明の膏体はかかる薬
物を製剤化する場合に特にその意義がある。
与されうる薬物であれば特に制限はなく、たとえば経皮
吸収助剤＠ｆｆ（ただし、経皮吸収助剤などの助けによ
って経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬
物、全身性薬物のいずれでもよい）、特に皮膚疾を治療
用薬物、皮膚刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあ
げられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミ
ン系化合物などは、従来の粘着性物質よりなる膏体中に
おける含量低下が著しいので、本発明の膏体はかかる薬
物を製剤化する場合に特にその意義がある。
フェノール性水酸基含有化合物としては、たとえばサリ
チル酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸
メチルなど）、ビタミンＥおよびその誘導体、カブサイ
シンなどがあげられ、またアミン系化合物としてはジフ
ェンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗ヒスタミン
薬物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン系抗
ヒスタミン薬物、リドカインなどがあげられる。その他
の薬効成分としては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−
カンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性
刺激性薬物、インドメタシン、ジクロフェナックナトリ
ウムなどの非ステロイド系抗炎症性薬物、デキサメタシ
ン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎症剤、クロル
ヘキシジンジグリコネート、アクリノールなどの殺菌剤
、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、カブサ
イシン、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、カン
タリジンなどの温悪性皮畜刺激性薬物、シコン、トウキ
などの生薬類などがあげられる。
チル酸誘導体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸
メチルなど）、ビタミンＥおよびその誘導体、カブサイ
シンなどがあげられ、またアミン系化合物としてはジフ
ェンヒドラミンなどのエタノールアミン系抗ヒスタミン
薬物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン系抗
ヒスタミン薬物、リドカインなどがあげられる。その他
の薬効成分としては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−
カンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性
刺激性薬物、インドメタシン、ジクロフェナックナトリ
ウムなどの非ステロイド系抗炎症性薬物、デキサメタシ
ン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎症剤、クロル
ヘキシジンジグリコネート、アクリノールなどの殺菌剤
、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、カブサ
イシン、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、カン
タリジンなどの温悪性皮畜刺激性薬物、シコン、トウキ
などの生薬類などがあげられる。
なお、本発明の膏体を使用した粘着性貼付製剤を調製す
るにあたっては粘着性物質にまず薬物を添加した後に棗
もしくは鼠季子を添加してもよいことは言うまでもない
。
るにあたっては粘着性物質にまず薬物を添加した後に棗
もしくは鼠季子を添加してもよいことは言うまでもない
。
また本発明粘着性貼付製剤は通常、布、プラスチックフ
ィルムなどの支持体に展延して用いられる。
ィルムなどの支持体に展延して用いられる。
本発明膏体中に配合された生薬類は、当該膏体を使用し
た貼付製剤中に配合される薬物に対する安定化作用を有
するものである。
た貼付製剤中に配合される薬物に対する安定化作用を有
するものである。
以下実施例および比較例を示して本発明をより具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。
実施例１
スチレン−ブタジェン−スチレンゴム ４３部（重量部
数を示し、以下同じ）と天然ロジン２５部を、１５０℃
に保持されたニーグーで２０分間練り、これに天蚕粉末
３部を加え、混合し、７０分間混練りする０次にポリブ
テン５部、流動パラフィン７部、酸化チタン粉末６部、
タルク５部を添加し１０分間混練りした後、９０℃まで
冷却してから、サリチル酸モノグリコール５部、カブサ
イシンアミド０．０２部、ジフェンヒドラミン０．８部
を加え混合し織布上に０．２−の厚みに塗布し貼付剤を
得る。
数を示し、以下同じ）と天然ロジン２５部を、１５０℃
に保持されたニーグーで２０分間練り、これに天蚕粉末
３部を加え、混合し、７０分間混練りする０次にポリブ
テン５部、流動パラフィン７部、酸化チタン粉末６部、
タルク５部を添加し１０分間混練りした後、９０℃まで
冷却してから、サリチル酸モノグリコール５部、カブサ
イシンアミド０．０２部、ジフェンヒドラミン０．８部
を加え混合し織布上に０．２−の厚みに塗布し貼付剤を
得る。
実施例２
実施例１における大炎粉末の代わりに、鼠季子を希塩＃
（０，２Ｎ）で４時間加熱抽出して得た抽出物を３部使
用し、それ以外は実施例１と同様の操作で貼付剤を得る
。
（０，２Ｎ）で４時間加熱抽出して得た抽出物を３部使
用し、それ以外は実施例１と同様の操作で貼付剤を得る
。
実施例３
実施例１における大炎粉末の代わりに、大炎を希塩酸（
０，２Ｎ）で４時間加熱抽出して得た抽出物を３部使用
し、それ以外は実施例１と同様の操作で貼付剤を得る。
０，２Ｎ）で４時間加熱抽出して得た抽出物を３部使用
し、それ以外は実施例１と同様の操作で貼付剤を得る。
比較例１
実施例１において、生薬もしくは生薬成分を添加しない
こと以外は実施例１と同様の操作で貼付剤を得る（比較
製剤）。
こと以外は実施例１と同様の操作で貼付剤を得る（比較
製剤）。
実施例１〜３で作製した貼付剤および比較例１で調製し
た貼付剤を、アルミニウムを積層してなる不透過性基材
で遮光密封包装し、４０℃で３ケ月保存後、含有する生
薬の分解量を調べた。理論値を１００％として計算した
ものを下記表に示した（数値は％である）。
た貼付剤を、アルミニウムを積層してなる不透過性基材
で遮光密封包装し、４０℃で３ケ月保存後、含有する生
薬の分解量を調べた。理論値を１００％として計算した
ものを下記表に示した（数値は％である）。
（以下余白）
上記表からも明らかなように、棗もしくは鼠季子の生薬
もしくはこれらの加水分解物を膏体中に添加することに
よって、当該膏体を使用した貼付剤中における薬物の経
口安定性ガく増大される。
もしくはこれらの加水分解物を膏体中に添加することに
よって、当該膏体を使用した貼付剤中における薬物の経
口安定性ガく増大される。
従って本発明膏体を使用した製剤は長期保存に耐え、従
来にみられた生薬分解による製剤のロスを回避できる。
来にみられた生薬分解による製剤のロスを回避できる。
Claims (2)
- （１）粘着性物質よりなる膏体に棗または／および鼠季
子を含有してなる粘着性膏体。 - （２）粘着性物質よりなる膏体に棗もしくは鼠季子の酸
による加水分解物を含有してなる粘着性膏体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60175016A JPS6236329A (ja) | 1985-08-08 | 1985-08-08 | 粘着性膏体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP60175016A JPS6236329A (ja) | 1985-08-08 | 1985-08-08 | 粘着性膏体 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS6236329A true JPS6236329A (ja) | 1987-02-17 |
Family
ID=15988742
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP60175016A Pending JPS6236329A (ja) | 1985-08-08 | 1985-08-08 | 粘着性膏体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS6236329A (ja) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6207164B1 (en) * | 1996-09-03 | 2001-03-27 | Emil Flachsmann Ag | Process for the preparation of a stable, homogeneous, extract free or nearly free from secondary reaction products |
-
1985
- 1985-08-08 JP JP60175016A patent/JPS6236329A/ja active Pending
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| US6207164B1 (en) * | 1996-09-03 | 2001-03-27 | Emil Flachsmann Ag | Process for the preparation of a stable, homogeneous, extract free or nearly free from secondary reaction products |
| US6340479B1 (en) | 1996-09-03 | 2002-01-22 | Emil Flachsmann Ag | Stable, homogeneous, extract free or nearly free form secondary reaction products |
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