JPS6051114A - 接触性皮膚炎治療・予防剤 - Google Patents

Abstract

(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。

Description

【発明の詳細な説明】 （技術分野） 本発明は南天を有効成分としてなる接触性皮膚炎治療・
予防剤に関する。

（従来技術） 従来、南天は鎮咳剤として用いられてきたが、本発明者
は、意外にも南天が、接触性皮膚炎にたいして治療効果
を有することを見いだした。

（発明の開示） 本発明は、かかる新知見に基づいて完成されたものであ
り、南天を有効成分とすることを特徴とする接触性皮膚
炎治療剤・予防剤である。

本発明で使用される南天はナンテン亜科のＮａｎｄｉｎ
ａ　ｄｏｍｅｓｔｉｃａ　ＴＩＩＵＮＢの樹皮（南天皮
）、葉（南天葉）′、根（南天根）、木部（南天技）、
果実（南天実）であり、これらの粉末として使用しても
よいが、好ましくはこれらからの抽出エキスが使用され
る。

エキス調整用の溶媒としては、たとえば水、アルコール
（エタノール、メタノールなど）、ケトン（アセトンな
ど）の比較的極性の高いものが例示される。

本発明でいう接触性皮膚炎とは、外界物質の刺激によっ
て起ごされる湿疹、紅斑、腫脹、小水泡などを総称する
ものであり、必ずしもアレルギー性過敏を前提とするも
のではないが、アレルゲンの存在によって住起するもの
が多い。アレルゲンとしては、化粧品、香料、医薬品、
ゴム加工薬剤、パップ剤などの貼付製剤、金属にッケル
、コバルトなと）、ウルシオールなどがあげられる。

南天の投与量は、疾患の種顛、その重篤度、性別、年齢
などによって異なるが、たとえば化粧品カブレの治療の
ためには、例えば南天実エキス含量１０％の軟膏の場合
、通常成人、１日、南天実エキスとして１０〜１０００
μｇ　／　ｃｌ程度となるに相当する量を局所に塗布す
ればよい。

本発明の接触性皮膚炎治療剤の剤型は外皮投与可能なも
のであればいずれでもよく、たとえば、貼付製剤、粉剤
、ローション、軟膏、チンキ剤、リニメント剤などが例
示される。かかる製剤は自体既知の方法によって製造す
ればよい。

ところで、近年種々の薬物を外皮投与することが提案な
いし試みられており、そのための製剤として、粘着性物
質よりなる膏体に薬物を配合した粘着性貼付製剤の形態
のものがあるが、かかる粘着性物質よりなる膏体、就中
ゴム系粘着性物質、アクリル系粘着性物質、ビニルエス
テル系粘着性物質、ビニルエーテル系粘着性物質、炭化
水素系粘着性物質などの高分子物質系粘着性物質よりな
る膏体に薬物を配合した製剤を長期保存した場合、薬物
の分解、揮散などにより当該製剤による治療効果が著し
く低下する傾向がある。

薬物の揮散、光分解はアルミニウムラミネート包装など
によって密封、遮光することによってこれを防止するこ
とが出来るが、高分子系粘着性物質よりなる膏体に配合
された薬物、とりわけフェノール性水酸基含有化合物、
アミン系化合物などは、アルミニウムラミネート包装に
よっても薬物の分解がいぜんとして進行し、２〜３年の
貯蔵によって使用に耐えなくなるものも少なくない。特
に、消炎鎮痛剤としてのサリチル酸メチル、サリチル酸
モノグリコール、などのサリチル酸誘導体、カブザイシ
ン、ノニル酸バニリルアミド、ｌ−ウガラシエキスなど
の皮膚刺激剤、ジフェンヒドラミンなどのエタノールア
ミン系抗ヒスタミン、ｄｌ−α−トコフェロール等のビ
タミンＥなどの経口による含量低下が著しい。

従って、薬物を配合しても当該薬物の分解が進行しない
高分子系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付製
剤の開発が望まれている。

而して、驚くべきことには高分子系粘着性物質よりなる
膏体に前記南天を配合しておけば、当該膏体に種々薬物
を配合しても当該薬物が分解することな（安定に存在す
ることを見いだした。

従って、高分子系粘着性物質よりなる膏体に、薬物と共
に前記南天を配合しておけば、当該薬物特有の薬理作用
が得られるとともに、南天の接触性皮膚炎予防効果によ
って、接触性皮膚炎が生起しないだけでなく、共存する
薬物が長期間安定に存在するという効果が得られる。か
かる態様は、接触性皮膚炎予防剤として捉えることがで
き、また本発明の好ましい態様といえる。

また、本発明は、高分子系粘着性物質よりなる膏体に、
南天を配合してなる粘着性膏体として捉えることができ
る。

これは、粘着性貼付製剤用の基剤として使用しうるもの
であり、後にこれに薬物を配合しても薬物は安定に存在
するし、また当該膏体自体を接触性皮膚炎治療用として
用いてもよい。

本発明にて使用される高分子系粘着性物質としては、ゴ
ム系粘着性物質、アクリル系粘着性物質、ビニルエステ
ル系粘着性物質、ビニルエーテル系粘着性物質、炭化水
素系粘着性物質などがあげられる。

ゴム系粘着性物質としｇは、ゴム系粘着性貼イ」製剤用
として従来から使用されているジエン系高分子化合物、
具体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの混合物などが
あげられる。合成ゴノ、としては、スチレン−イソプレ
ン−スチレンブロック共重合体ゴム、スヂレンーブタジ
エンゴム、ポリブテンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴ
ムなどがあげられる。

アクリル系粘着性物質としては、アクリル系粘着性貼イ
」製剤用膏体として従来から使用されているもの、例え
ば（メタ）アクリル酸ｎ−ブチル、（メタ）アクリル酸
ヘキシル、（メタ）アクリル酸２−エチルブチル、（メ
タ）アクリル酸イソオクチル、（メタ）アクリル酸２−
メトキシエチル、（メタ）アクリル酸２−エチルヘキシ
ル、（メタ）アクリル酸デシル、（メタ）アクリル酸ド
デシル、　（メタ）アクリル酸トリデシルの如き　（メ
タ）アクリル酸エステル１種以上と、該エステル類と共
重合可能な（メタ）アクリル酸、イタコン酸、マレイン
酸、無水マレイン酸、アクリル酸ヒドロキシエチル、ア
クリル酸ヒドロキシプロピル、アクリルアミド、ジメチ
ルアクリルアミド、メタクリル酸メチルアミノエチル、
（メタ）アクリル酸メトキシエチルの如き官能性モノマ
ー及び／又はアクリロニトリル、酢酸ビニル、プロピオ
ン酸ビニルの如きビニルモノマーとの共重合物ナトが例
示される。

また、ビニルエステル系、ビニルエーテル系及び炭化水
素系の各粘着性物質としても従来既知のものが使用され
る。

粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三成分として
テルペン系樹脂、石油系樹脂などの粘着付与剤、流動パ
ラフィン、動植物油（たとえば、オリーブ油、大豆油、
牛脂、トン脂）、ボリブデン、低級イソプレン、ワック
スなどの接着力・保持力調整剤、酸化チタン、酸化亜鉛
、メタケイ酸アルミニウム、硫酸カルシウム、リン酸カ
ルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤（たとえば、ソル
ビタンモノオレエート、う６リルスルホン酸ナトリウム
）、乳化助剤（たとえば、ステアリン酸マグネシウム、
ステアリン酸アルミニウム）などを配合してもよい。

南天の薬物安定化作用および接触性皮膚炎予防作用の両
者を目的とする場合の南天のゴム系粘着性物質に対する
配合量は、南天粉末の場合はゴム系粘着性物質に対して
、０．０５〜６０重量％程度、好ましくは０．５〜５０
重量％程度、さらに好ましくは１〜２０重量％程度であ
り、エキスの場合は０．０１〜２０重量％程度、好まし
くは０．１〜１０重量％程度、さらに好ましくは０．２
〜１０重景％程度である。

本発明の膏体に配合される薬物は粘着性貼ｆ」製剤化し
て投与されうる薬物であれば特に制限はな（、たとえば
経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤等の助けによっ
て経皮吸収されるものであってもよく、また局所性薬物
、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患治療用薬物
、皮屑刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物などがあげられ
る。特に、フェノール性水酸基含有化合物、アミン系化
合物などは、従来のゴム系粘着性物質よりなる膏体中に
おける含量低下が著しいので、本発明膏体はかかる薬物
を製剤化する場合に特にその意義かある。フェノール性
水酸基含有化合物としては、たとえばサリチル酸誘導体
（サリチル酸モノグルリコール、サリチル酸メチルなど
）、ビタミンＥおよびその誘導体、カブサイシンなどが
あげられ、またアミン系化合物としてはジフェンヒドラ
ミンなどのエタノールアミン系抗ヒスタミン薬物、クロ
ルフエラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒスタミン薬
物、リドカインなどがあげられる。その他の薬効成分と
しては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−カンファー、
チモール、ｄ−ボルネオールなどの感冷性刺激性薬物、
インドメタシン、ジクロフェナックナトリウムなどの非
ステロイド系抗炎症性薬物、デキサメタシン、ベタメタ
シンなどのステロイド系抗炎症剤、クロルヘキシジンジ
グリコネート、アクリノールなどの殺菌剤、トウガラシ
エキス、ノニル酸バニリルアミド、カブサイシン、ショ
ウキョウエキス、カンタリジンキ、カンタリジンなどの
温感性皮膚刺激性薬物、シコン、′トウキ、黄柏、揚梅
皮、パンショウ、ザンショウ・カンキョウ、ハツカ脳、
樟脳などの生薬類などがあげられれる。

なお、粘着性貼付製剤の形態にある本発明接触性皮膚炎
治療・予防剤を調整するに当たっては、高分子系着性物
質にまず薬物を添加した後に南天を添加してもよいこと
は言うまでもない。また、かかる粘着性貼付製剤は、通
富、布、プラスチックフィルムなどの支持体に展延して
用いられる。

以下に実施例および実験例を示して本発明をより具体的
に説明するが、本発明はこれらに限定されるものではな
い。

１施例１ （処方） Ａ：イソプレン　１０ｇ 天然ゴム　４０ｇ Ｂ：南天実エタノールエキス　２ｇ Ｃ：石油系合成テルペン樹脂　１８ｇ ０ Ｄ：流動パラフィン　２０ｇ Ｅ：サリチル酸モノグリコール　５ｇ β−メントール　５部 八を１５０℃において２０分間素練りしたのち、Ｂを加
え１０分間混練りする。さらに混練りをつづけながら、
ＤおよびＢを加え２０分間混合し、布に展延して（厚さ
、２００μｍ）粘着性貼付剤を得る。

実施例２ 実施例１のＢを南天葉乾燥粉末（１００メソシユ以下）
に変える以外は実施例１を繰り返して粘着性貼付剤を得
る。

実施例３ 第９改正日本薬局方の親水軟膏９５部と南天実エタノー
ルエキス５部を用い、自体既知の手段にて軟膏剤を製造
した。

比較例１ 実施例１において、Ｂを加えないこと以外は実施例１と
同様にして粘着性貼付剤を得る。

実験例１ １ 実施例１〜２および比較例１で得たサシプルを、アルミ
ニウムポリエチレンラミネートフィルムに密圭１して、
４０度にて３ケ月間保存した後、両薬物の定量を行い、
その含量低下率をもとめ、その結果を第１表に示した。

第１表中における分解率は理論値を１００％ととして計
算したものである。

実験例２ 実施例１．２および比較例１のサンプルについては、接
触性皮膚炎の発生していないヒトに、また実施例３のサ
ンプルについては第２表に記載の接触性皮膚炎患者にた
いして適用し、それらの接触性皮膚炎の治癒・予防効果
を第２表および第３表に示した。

各表から明らかなように、本発明の接触骨皮ＩＮ炎治療
・予防剤は極めて優れた効果を有するものであり、また
ゴム系粘着性膏体に南天と共に配合された薬物は極めて
安定に存在する。

２

Claims (2)

【特許請求の範囲】
1. （１）　南天を有効成分とすることを特徴とする接触性
   皮膚炎治療・予防剤。
2. （２）粘着性貼付製剤の形態、にある特許請求の範囲第
   （１）項記載の接触性皮膚炎治療・予防剤。