JPS59130811A - 粘着性貼付製剤用膏体 - Google Patents
粘着性貼付製剤用膏体Info
- Publication number
- JPS59130811A JPS59130811A JP605083A JP605083A JPS59130811A JP S59130811 A JPS59130811 A JP S59130811A JP 605083 A JP605083 A JP 605083A JP 605083 A JP605083 A JP 605083A JP S59130811 A JPS59130811 A JP S59130811A
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- JP
- Japan
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- plaster base
- alkaloid
- rubber
- drugs
- blended
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- Granted
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Abstract
(57)【要約】本公報は電子出願前の出願データであるた
め要約のデータは記録されません。
め要約のデータは記録されません。
Description
【発明の詳細な説明】
本発明は粘着性貼句袋畑用の膏体及びこの・１ｊ・体を
使用した粘肴性貼付ｉζ＋、！刑に１する。史に呼しく
は本発明は、貼布性ル１ｉ付製剤用として使用されるゴ
ム糸粘石性物員よりなる′幽・体の改良及び当該改良さ
れた判・体に史に薬物を配合してなる粘有性貼付製畑に
関する。
使用した粘肴性貼付ｉζ＋、！刑に１する。史に呼しく
は本発明は、貼布性ル１ｉ付製剤用として使用されるゴ
ム糸粘石性物員よりなる′幽・体の改良及び当該改良さ
れた判・体に史に薬物を配合してなる粘有性貼付製畑に
関する。
従来、外皮に投与する薬物は殺国−Ａ＋１、消毒％ｊ＋
、皮縛刺滅剤などの外皮、その下部組艙にね所的に作用
させることを目的とするものであった。しかし、近年全
身作用を有する薬物を外皮より投与する試みがなされて
おり、神々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられてい
る。
、皮縛刺滅剤などの外皮、その下部組艙にね所的に作用
させることを目的とするものであった。しかし、近年全
身作用を有する薬物を外皮より投与する試みがなされて
おり、神々の薬物の外皮投与が提案ないし試みられてい
る。
薬物の外皮投与は、たとえは結石性物質よりなる自体に
＃物を配合した結石性貼付製剤１の形態にて行オ）れて
いるが、ゴム系粕漬性物質よりなる膏体に薬物を配合し
た製剤を長期保袢した場合、薬物の分解、伸駁などによ
り当該製剤による治療効果が薪しく低下する傾向かある
。
＃物を配合した結石性貼付製剤１の形態にて行オ）れて
いるが、ゴム系粕漬性物質よりなる膏体に薬物を配合し
た製剤を長期保袢した場合、薬物の分解、伸駁などによ
り当該製剤による治療効果が薪しく低下する傾向かある
。
ところで、薬物の仲敞、光分解はアルミニウムラミネー
ト包装等によって＠（封、蔚光することによってこれを
防止することかできるが、ゴム糸粘雇性物質よりなる材
体に配合されたｍ Ｉｌ’Ａ、とりわけフェノール性水
酸基含有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウム
ラミネート包装によっても薬物の分解がいぜんとして進
行し、２〜８年の即成によって使用に耐えなくなるもの
も少なくない。特に、消炎鎮楠剤としてのサリチル酸メ
チル、サリチル酸モノグリコール等のサリチル酸誘導体
、カブサイシン、ノニルバニリルアミド、トウガラシエ
キス等の皮約刺激剤、ジフェンヒドラミン等のエタノー
ルアミン系抗ヒスタミン等の経口による含Ｑｉ低下が著
るしい。
ト包装等によって＠（封、蔚光することによってこれを
防止することかできるが、ゴム糸粘雇性物質よりなる材
体に配合されたｍ Ｉｌ’Ａ、とりわけフェノール性水
酸基含有化合物、アミン系化合物などは、アルミニウム
ラミネート包装によっても薬物の分解がいぜんとして進
行し、２〜８年の即成によって使用に耐えなくなるもの
も少なくない。特に、消炎鎮楠剤としてのサリチル酸メ
チル、サリチル酸モノグリコール等のサリチル酸誘導体
、カブサイシン、ノニルバニリルアミド、トウガラシエ
キス等の皮約刺激剤、ジフェンヒドラミン等のエタノー
ルアミン系抗ヒスタミン等の経口による含Ｑｉ低下が著
るしい。
従って、薬物を配合しても当該薬物の分Ｍｉが進行しな
いゴム系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付製
剤の開光がｙ７まれている。
いゴム系粘着性物質よりなる膏体ないし、粘着性貼付製
剤の開光がｙ７まれている。
かかる実ｔＨｊ下に、本発明者らは伸々′研究を小ねで
きたところ、ゴム糸粘着性物′（Ａよりなる・ｙｔ体に
、アポモルフイン族アルカロイドを配合しておけば、当
該°Ａ′体に薬物を配合しても薬物か分１′、γするこ
となく安定にひ在することを見出した。
きたところ、ゴム糸粘着性物′（Ａよりなる・ｙｔ体に
、アポモルフイン族アルカロイドを配合しておけば、当
該°Ａ′体に薬物を配合しても薬物か分１′、γするこ
となく安定にひ在することを見出した。
本発明はかかる新知見に基づいて完成されたものであり
、ゴム糸結石性物員よりなる・に・体に、アポモルフイ
ンＩ戻アルカロイドを自己合してなる倉占看性貼付製剤
用骨体、当峨’ｆ”ｌ’体にさらに華ｌ同を１・（ＩＡ
８してなる粘石性貼付製７ｊｉｌに〔・−１する。
、ゴム糸結石性物員よりなる・に・体に、アポモルフイ
ンＩ戻アルカロイドを自己合してなる倉占看性貼付製剤
用骨体、当峨’ｆ”ｌ’体にさらに華ｌ同を１・（ＩＡ
８してなる粘石性貼付製７ｊｉｌに〔・−１する。
ゴム系粘着性１１）′霞としては、ゴム糸結石性結句製
剤用の鴫゛体として従来から使用されているジエン系高
分子化合物、具体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの
混合物などがあけられる。合成ゴムトシては、スチレン
−イソプレン−スチレンブロック共−ａ＜ 合体ゴム、
スチレン−ブタジェンゴム、ポリブテンゴム、ポリイソ
プレンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなどがあげら
れる。
剤用の鴫゛体として従来から使用されているジエン系高
分子化合物、具体的には天然ゴム、合成ゴム、これらの
混合物などがあけられる。合成ゴムトシては、スチレン
−イソプレン−スチレンブロック共−ａ＜ 合体ゴム、
スチレン−ブタジェンゴム、ポリブテンゴム、ポリイソ
プレンゴム、ブチルゴム、シリコーンゴムなどがあげら
れる。
ゴム系粘着性物質よりなる膏体中には、さらに第三ＩＪ
（分としてテルペン系樹脂、石油系樹脂などの結石付与
剤、流動パラフィン、ｆＡｈ植物油（たとえは、オリー
ブ油、大豆油、牛脂、トン脂）、ポリブテン、低級イソ
プレン、ワックスなどの接看力・保持力調整剤、帖化チ
タン、酸・化＊鉛、メタケイ市アルミニウム、艙酔カル
レウム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤
（たとえは、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスル
ホン酸ナトリウム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム）などを配
合してもよい。
（分としてテルペン系樹脂、石油系樹脂などの結石付与
剤、流動パラフィン、ｆＡｈ植物油（たとえは、オリー
ブ油、大豆油、牛脂、トン脂）、ポリブテン、低級イソ
プレン、ワックスなどの接看力・保持力調整剤、帖化チ
タン、酸・化＊鉛、メタケイ市アルミニウム、艙酔カル
レウム、リン酸カルシウムなどの充填剤、水及び乳化剤
（たとえは、ソルビタンモノオレエート、ラウリルスル
ホン酸ナトリウム）、乳化助剤（たとえば、ステアリン
酸マグネシウム、ステアリン酸アルミニウム）などを配
合してもよい。
本発明にて用いられるアポモルフイン族アルカロイドは
下記基本骨核を有するものであり、その具体例としては
、マグノフロリン（Ｍａｇｎｏ−ｆｌｏｒｉｎｅ）、ウ
シンスニン（Ｕｓｂｉｎｓｕｎｉｎｅ ） ｅリリオデ
ニン（Ｌｉｒｉｏｄｅｎｉｎｅ ）、ミヶラルビン（Ｍ
ｉｃｂｅｌａｌｂｉｎｅ）、 アルタホトリン（Ａｒｔ
ａｂｏｔ、ｒｉｎｅ）・アノロビン（Ａｎｏｌｏｂｉｎ
ｅ ）・ プルボカプニン（Ｂｕｌ ｂｏｃａｐｎｉｎ
ｅ ） ｅ コリツベ１ル（Ｏｏｒｙｔｕｂｅｒｉｎ
ｅ）、ドメスチシン（Ｊ）ｏｍｅｓｔｉｃｉｎｅ ）
＋ ジセントリン（Ｄｉｃｅｎｔｒｉｎｅ）などがあげ
られる。
下記基本骨核を有するものであり、その具体例としては
、マグノフロリン（Ｍａｇｎｏ−ｆｌｏｒｉｎｅ）、ウ
シンスニン（Ｕｓｂｉｎｓｕｎｉｎｅ ） ｅリリオデ
ニン（Ｌｉｒｉｏｄｅｎｉｎｅ ）、ミヶラルビン（Ｍ
ｉｃｂｅｌａｌｂｉｎｅ）、 アルタホトリン（Ａｒｔ
ａｂｏｔ、ｒｉｎｅ）・アノロビン（Ａｎｏｌｏｂｉｎ
ｅ ）・ プルボカプニン（Ｂｕｌ ｂｏｃａｐｎｉｎ
ｅ ） ｅ コリツベ１ル（Ｏｏｒｙｔｕｂｅｒｉｎ
ｅ）、ドメスチシン（Ｊ）ｏｍｅｓｔｉｃｉｎｅ ）
＋ ジセントリン（Ｄｉｃｅｎｔｒｉｎｅ）などがあげ
られる。
当該アルカロイドは、これを合材する植物の形態、ある
いは当該植物からアルコール（メタノール、エタノール
、プロパツールなど）、ケトン（アセトン、メチルエチ
ルケトンなど）、エーテル（エチルエーテル、石油エー
テルなど）、ベンゼン、トルエン等の俗媒で抽出したエ
キス（乾燥エキス又は軟エキス）の態様で使用してもよ
い。アポモルフイン族アルカロイド含有植杓としては。
いは当該植物からアルコール（メタノール、エタノール
、プロパツールなど）、ケトン（アセトン、メチルエチ
ルケトンなど）、エーテル（エチルエーテル、石油エー
テルなど）、ベンゼン、トルエン等の俗媒で抽出したエ
キス（乾燥エキス又は軟エキス）の態様で使用してもよ
い。アポモルフイン族アルカロイド含有植杓としては。
ホオノキ、コウボク、バンレイシ、ヤブエンゴサク、
０ｏｒｙｄｎｌｉｓ 、ナンテン、コマフサなどがあげ
られる。
０ｏｒｙｄｎｌｉｓ 、ナンテン、コマフサなどがあげ
られる。
アポモルフイン欣アルカロイドの配合賊は、ゴム系粘着
性物質に対して、通常０．００１〜８重星％秘度（好ま
しくは０．Ｏ１〜２颯議％程度）であり、含有植物の場
合は、通常その乾燥物末（就中１００メツシユ以下）の
形）ルで０．Ｏ１〜２０ｆｆｉ慧％杆度（好ましくは０
．０５〜８恵電％わ１度であり、またエキスの場合は０
．００２〜５．ホ量％村度（好ましくは０．０５〜２重
旭％捏度）である。
性物質に対して、通常０．００１〜８重星％秘度（好ま
しくは０．Ｏ１〜２颯議％程度）であり、含有植物の場
合は、通常その乾燥物末（就中１００メツシユ以下）の
形）ルで０．Ｏ１〜２０ｆｆｉ慧％杆度（好ましくは０
．０５〜８恵電％わ１度であり、またエキスの場合は０
．００２〜５．ホ量％村度（好ましくは０．０５〜２重
旭％捏度）である。
本発明の膏体は、外皮に適用しうる薬物を配合すること
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物が分解されることなく安定に保た
れるという効果を有する。
によって粘着性貼付製剤に製剤化することができる。而
して、本発明に係る膏体を使用した粘着性貼付製剤は、
そこに配合された薬物が分解されることなく安定に保た
れるという効果を有する。
本発明の骨休に配合される薬物は粘着性貼付製剤化して
投与されうる薬物であれば特にｆＩＩ！！ 限はなく、
たとえば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの
助けによって経皮吸収されるものであってもよく、また
局所性薬物、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患
治療用薬物、皮肩刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物など
があげられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物、
アミン系化合物などは、ゴム系粘着性物質よりなる僧体
中における含ｔｆｔ低下が著しいので、本発明合体はか
かる薬物を製剤化する場合に特にその意艙がある。
投与されうる薬物であれば特にｆＩＩ！！ 限はなく、
たとえば経皮吸収性薬物（ただし、経皮吸収助剤などの
助けによって経皮吸収されるものであってもよく、また
局所性薬物、全身性薬物のいずれでもよい）、皮膚疾患
治療用薬物、皮肩刺激性薬物、不定愁訴治療用薬物など
があげられる。特に、フェノール性水酸基含有化合物、
アミン系化合物などは、ゴム系粘着性物質よりなる僧体
中における含ｔｆｔ低下が著しいので、本発明合体はか
かる薬物を製剤化する場合に特にその意艙がある。
フェノール性水麟基含真化合物としては、たとえばサリ
チル酸誘棉体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸
メチルなど）、ビタミンＥ及びその誘導体、カブサイシ
ンなどがあげられ、またアミン糸化合物としてはジフェ
ンヒドラミンなとノエタノールアミン系抗ヒスタミン薬
物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒ
スタミン薬物、リドカインなどがあげられる。その他の
薬効成分としては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−カ
ンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの（（Φ冷
性皮■刺激性薬物、インドメタシン、シクロフェナック
ナトリウムなどの非ステロイド華抗炎症性薬物、デキサ
メタシン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎症剤、
クロルヘキシジンジグリコネート、アクリノール等の殺
菌剤、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、カ
ブサイシン、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、
カンタリジンなどの温感性皮肖刺激性薬物、シコン、ト
ウキなどの生桑頬などがあげられる。
チル酸誘棉体（サリチル酸モノグリコール、サリチル酸
メチルなど）、ビタミンＥ及びその誘導体、カブサイシ
ンなどがあげられ、またアミン糸化合物としてはジフェ
ンヒドラミンなとノエタノールアミン系抗ヒスタミン薬
物、クロルフェニラミンなどのエチレンジアミン系抗ヒ
スタミン薬物、リドカインなどがあげられる。その他の
薬効成分としては、たとえばｌ−メントール、ｄｌ−カ
ンファー、チモール、ｄ−ボルネオールなどの（（Φ冷
性皮■刺激性薬物、インドメタシン、シクロフェナック
ナトリウムなどの非ステロイド華抗炎症性薬物、デキサ
メタシン、ベタメタシンなどのステロイド系抗炎症剤、
クロルヘキシジンジグリコネート、アクリノール等の殺
菌剤、トウガラシエキス、ノニル酸バニリルアミド、カ
ブサイシン、ショウキョウエキス、カンタリスチンキ、
カンタリジンなどの温感性皮肖刺激性薬物、シコン、ト
ウキなどの生桑頬などがあげられる。
なお１本発明結石性貼付製剤を調製するにあたっては結
石性物員に、まず薬物を添加した後にアポモルフイン族
アルカロイドを添加してもよいことはいうまでもない。
石性物員に、まず薬物を添加した後にアポモルフイン族
アルカロイドを添加してもよいことはいうまでもない。
また、本発明結石性貼＋１製剤は、通常、布、プラスチ
ックフィルム等の支持体に展延して用いられる。
ックフィルム等の支持体に展延して用いられる。
以下に実施例及び実験例を示して本発明をより具体的に
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。
説明するが、本発明はこれらに限定されるものではない
。
なお、以下の記載において「部」とあるは「重量部」を
意味する。
意味する。
実施例１
スチレン−ブタジェン−スチレンゴム４８部と天然ロジ
ン２５部を、１５０°Ｃに保持されたニーダ−で２０分
間練り、マグノフロリン０．５部を加えて混合し、１０
分間混練りする。次にボリブデン５部、流動パラフィン
７部、酸化チタン粉末６部、タルク５部を添加し、１０
分間混稗して粘着性貼付製剤用背体を得る。
ン２５部を、１５０°Ｃに保持されたニーダ−で２０分
間練り、マグノフロリン０．５部を加えて混合し、１０
分間混練りする。次にボリブデン５部、流動パラフィン
７部、酸化チタン粉末６部、タルク５部を添加し、１０
分間混稗して粘着性貼付製剤用背体を得る。
実施例２
実施例１で得られた・１部体に、さらにサリチル酸モノ
グリコール５部、ノニル醒バニリルアミド０゜０２部、
ジフェンヒドラミン０．８部を加え５分四混稗りするこ
とによって得たものをイ１ｊの上に０．２朋の厚みに展
延して粘着性貼付製剤を得る。
グリコール５部、ノニル醒バニリルアミド０゜０２部、
ジフェンヒドラミン０．８部を加え５分四混稗りするこ
とによって得たものをイ１ｊの上に０．２朋の厚みに展
延して粘着性貼付製剤を得る。
実施例８
実施例１の処方において、マグノフロリン０．５部の代
りに厚朴エキス（エタノール製）２部を加えたものを用
いて、実施例１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤
を得る。
りに厚朴エキス（エタノール製）２部を加えたものを用
いて、実施例１及び２に準する手段にて粘着性貼付製剤
を得る。
実施例４
実施例８の処方における厚朴エキス２部の代りに厚朴末
８部を用いたものを用いて、実施例１及び２に準する手
段にて粘肴性貼イ」製剤を得る。
８部を用いたものを用いて、実施例１及び２に準する手
段にて粘肴性貼イ」製剤を得る。
比較例１
実施例１の処方からマグノフロリンを除去したものを用
いて、実施例１及び２に華する手段にて粘着性貼付製剤
を得る。
いて、実施例１及び２に華する手段にて粘着性貼付製剤
を得る。
実施例
実施例２，８及び比較例１で得た製剤をアルミニウムー
ポリエステルラミネート包装材にて遮光、栢封包装して
４０’Ｃにて８ケ月ＩＭ停した場合の薬物の分解率（％
）を調べ、その結果を第１表に示した。
ポリエステルラミネート包装材にて遮光、栢封包装して
４０’Ｃにて８ケ月ＩＭ停した場合の薬物の分解率（％
）を調べ、その結果を第１表に示した。
第１表 薬物の分解串（％）
Claims (1)
- （１） 貼布性り質よりなる′トド体に、アポモルフ
インｉＪ人アルカロイドを配合してなる粘脂性貼付製剤
用刊体。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP605083A JPS59130811A (ja) | 1983-01-17 | 1983-01-17 | 粘着性貼付製剤用膏体 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| JP605083A JPS59130811A (ja) | 1983-01-17 | 1983-01-17 | 粘着性貼付製剤用膏体 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| JPS59130811A true JPS59130811A (ja) | 1984-07-27 |
| JPS6256129B2 JPS6256129B2 (ja) | 1987-11-24 |
Family
ID=11627786
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| JP605083A Granted JPS59130811A (ja) | 1983-01-17 | 1983-01-17 | 粘着性貼付製剤用膏体 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| JP (1) | JPS59130811A (ja) |
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR2732896A1 (fr) * | 1995-04-11 | 1996-10-18 | Prographarm Lab | Forme pharmaceutique transdermique pour l'administration percutanee de l'apomorphine |
| EP0800364A4 (en) * | 1994-12-23 | 1998-04-01 | Pentech Pharmaceuticals Inc | PERCUTANEOUS ADMINISTRATION OF APOMORPHIN |
| US6814987B2 (en) * | 2000-12-15 | 2004-11-09 | Npi, Llc. | Compositions and methods of use for extracts of magnoliaceae plants |
| JP2008094815A (ja) * | 2006-10-16 | 2008-04-24 | Tottori Univ | 抗テロメレース剤または抗腫瘍剤 |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| JPH0248026A (ja) * | 1988-08-10 | 1990-02-16 | Mitsubishi Heavy Ind Ltd | 撹拌装置 |
-
1983
- 1983-01-17 JP JP605083A patent/JPS59130811A/ja active Granted
Cited By (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| EP0800364A4 (en) * | 1994-12-23 | 1998-04-01 | Pentech Pharmaceuticals Inc | PERCUTANEOUS ADMINISTRATION OF APOMORPHIN |
| FR2732896A1 (fr) * | 1995-04-11 | 1996-10-18 | Prographarm Lab | Forme pharmaceutique transdermique pour l'administration percutanee de l'apomorphine |
| US6814987B2 (en) * | 2000-12-15 | 2004-11-09 | Npi, Llc. | Compositions and methods of use for extracts of magnoliaceae plants |
| JP2008094815A (ja) * | 2006-10-16 | 2008-04-24 | Tottori Univ | 抗テロメレース剤または抗腫瘍剤 |
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| JPS6256129B2 (ja) | 1987-11-24 |
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